Kako uporabljati tablete Valaciclovir

Valaciklovir je zdravilo, ki v epidermisu in sluznicah odpravlja kakršnekoli znake okužbe, kot je herpes.

Glavna sestavina zdravila je valaciklovir hidrid. Aktivna snov na ravni sinteze DNK deluje na virus, zavira njegov razvojni proces, ne omogoča, da se razmnožuje na celičnem nivoju. Zdravilo je predpisano za odpravo herpes infekcije, kot tudi citomegalovirus.

Na tej strani boste našli vse informacije o Valaciclovirju: popolna navodila za uporabo tega zdravila, povprečne cene v lekarnah, popolne in nepopolne analogne droge, kot tudi ocene ljudi, ki so že uporabljali valaciklovir. Želite pustiti svoje mnenje? V komentarje napišite.

Klinično-farmakološka skupina

Skupina antivirusnih sredstev nukleozidnih analogov.

Prodajni pogoji za farmacijo

Prodano brez recepta.

Koliko stane Valaciclovir? Povprečna cena v lekarnah je 400 rubljev.

Oblika in sestava sproščanja

Tablete v filmski lupini, v kartonskih pakiranjih ali steklenih bankah po 10 kosov.

• Sestava ene tablete vsebuje 556 mg valaciklovir hidroklorida (500 mg glede na valaciklovir).

Farmakološki učinek

Aktivna snov Valaciclovir, ki vpliva na aktivne celice herpesvirusa in skodle, uniči membrane in spodbuja motnje v njihovem delovanju. Zdravilo v največji meri vpliva na virus herpesa, očisti kožo in prepreči njeno širjenje.

Zdravilo je aktivno tudi pri pomembnih poškodbah, ki so pomembne pri zdravljenju napredovalnih stanj bolezni. V seriji modifikacij aktivna snov deluje na sintezo DNA virusa herpesa, tako da ustavi njen razvoj in moti delovanje.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila je indicirana za odrasle bolnike in otroke z določenimi indikacijami. Pri odraslih bolnikih je zdravilo predpisano za zdravljenje:

• da se zmanjša tveganje spolnega prenosa genitalnega herpesa;
• herpes simpleks (na ustnicah);
• genitalnega herpesa (v prvi epizodi z recidivom, če je potrebno, zatiranjem virusa pri bolnikih, okuženih s HIV);
• herpes zoster (skodle).

Pri pediatriji so za predpisovanje zdravila potrebne naslednje indikacije: t

• zdravljenje herpes simplexa (ustnice);
• zdravljenje varicella zoster.

Kontraindikacije

To zdravilo se ne uporablja pri bolnikih s posamezno intoleranco na glavno aktivno sestavino ali pomožne sestavine tablete. Zdravilo tudi ni predpisano za zdravljenje otrok, katerih starost je manj kot 12 let.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustrezne in strogo nadzorovane študije o varnosti valaciklovirja med nosečnostjo in dojenjem niso bile izvedene. Uporaba pri tej skupini bolnikov je možna v primerih, ko pričakovana korist zdravljenja za mater presega možno tveganje za plod ali dojenček.

Znano je, da se aciklovir, ki je presnovek valaciklovirja, izloča v materino mleko v koncentracijah 0,6-4,1-krat njegove koncentracije v plazmi. T1 / 2 aciklovir iz materinega mleka je 2,8 h, kar je primerljivo s T1 / 2 iz plazme.

V eksperimentalnih študijah valaciklovir ni imel teratogenih učinkov pri podganah in kuncih. Valaciklovir ni povzročil motenj plodnosti pri samcih in samicah podgan.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo kažejo, da se tablete valaciklovirja jemljejo peroralno z vodo, ne glede na obrok.

1. Zatiranje ali preprečevanje ponovitve okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo): imunsko kompetentni bolniki - 500 mg enkrat na dan, odrasli z imunsko pomanjkljivostjo - 500 mg 2-krat na dan. Trajanje tečaja je 6–12 mesecev, zato je treba oceniti učinkovitost zdravljenja;
2. Zdravljenje okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg 2-krat na dan. V primeru relapsa - v 3 ali 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - trajanje tečaja naj se podaljša na 10 dni. V primeru ponovitve bolezni je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Druga možnost je, da se pri zdravljenju herpes simplexa dvakratni vnos 2000 mg za 1 dan z intervalom najmanj 6 ur šteje za učinkovit;
3. Zdravljenje herpesa zostera (Herpes zoster) in očesnega herpesa zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg 3-krat na dan, potek 7 dni.
4. Preprečevanje okužb s citomegalovirusi in bolezni po presaditvi (transplantaciji) parenhimskih organov: 2000 mg 4-krat na dan, trajanje zdravljenja - 3 mesece ali več. Zdravilo je treba začeti takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina;

Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila.

Neželeni učinki

Jemanje zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

1. glavobol (v 15% primerov);
2. slabost (po medicinskih raziskavah ne več kot 8% tistih, ki so se zdravili z valaciklovirjem);
3. občasno je prišlo do začasnega poslabšanja vida (le pri 3% ljudi).

Zdravilo se razgradi v jetrih in izloči skozi ledvice. Osebe z boleznimi ledvic morajo bolne jetra jemati manjše odmerke zdravila (da ne bi preobremenili obolelega organa in ne poslabšali njegovega stanja).

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerku zdravila pri bolnikih pride do odlaganja zdravilne učinkovine v tubulih ledvic, zaradi česar začnejo delovati nepopolno. Zdravljenje prevelikega odmerjanja je sestavljeno iz hemodialize - odvisno od razvoja anurije in odpovedi ledvic.

Posebna navodila

V starosti je potrebna previdnost pri uporabi kakršnekoli dozirne oblike zdravila, ker povečuje verjetnost negativnih posledic njene uporabe.

Interakcija z zdravili

1. Ob sočasni uporabi zdravila Valaciclovir z zdravili, ki kršijo delovanje ledvic (vključno s ciklosporinom, takrolimusom), lahko poslabša delovanje ledvic.
2. Med jemanjem aciklovirja in neaktivnega presnovka mofetilmikofenolata (imunosupresiv, uporabljenega pri presaditvi) so opazili povečanje AUC aciklovirja in mofetilmikofenolata.

Ocene

Prejeli smo nekaj povratnih informacij od ljudi o Valaciclovirju:

1. Eve. V naši družini je herpes problem številka ena! Ne samo na ustnicah, ampak tudi na drugih mestih. Obstaja veliko zdravil proti virusu in v kompletu za prvo pomoč nismo izjema! Zase sem odkril to zdravilo. Valaciclovir, kot zame, pomaga, je primeren za mene, saj ni vedno primerno mazati z mazilom, zato je bolj primerno, da vzamete tableto čez dan!
2. Maxim. Začel sem jemati Valaciclovir zaradi dejstva, da je postalo neznosno prenašati herpes izpuščaje - z zdravim načinom življenja, genitalijami. Ni se mi uspelo nemudoma okrevati. Po mnenju zdravnika imam kronično obliko. Le dolgoročno zdravljenje je pomagalo. Shemo je predpisal virolog iz poliklinike. Že 8 mesecev, saj ni ponovitve, ni niti najmanjših simptomov. Rezultat je primeren.
3. Tatiana. Aciklovir stane 90 rubljev, Valatsiklovir (izdelan v Rusiji) stane 600 rubljev. In v Ukrajini Valaciclovir stane 90 grivna - to ni 600 rubljev na vseh. Ali je čas za prilagoditev cen zdravil? Ne samo, da ni prepričan, da ni kupil ponaredka, kot je stisnjena kreda, zato so tudi cene nezaslišane. Grozno je živeti od teh cen.

Na splošno so pregledi dobri. Zdravilo dolgo časa lajša herpes s stranskimi učinki, najpogosteje slabost in težave s prebavnim traktom. Mnogi so zadovoljni z relativno nizkimi stroški zdravil.

Analogi

Valaciklovir je učinkovina. Je del različnih zdravil (različnih proizvajalcev):

• Valaciclovir canon (kitajski valaciklovir) - 500 mg tablete.
• Valvir (pripravek za proizvodnjo Islandije) - tablete v dveh odmerkih - po 500 mg in 1000 mg.
• Valaciklovir in Valcicon (proizvajalec - Rusija) - 500 mg tablete. Valaciklovir je lahko v večji koncentraciji - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablete.
• Vayrova, Virdel, Valmik (zdravila v Indiji) - 500 mg tablete, Valmik je lahko tudi 250 mg.
• Valtrex (valaciklovir iz Poljske) - 500 mg tablete.

Pred uporabo analogov se posvetujte z zdravnikom.

Pogoji skladiščenja in rok uporabnosti

Zdravilo shranjujte v varnem, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj. Rok uporabnosti zdravila je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži. Po tem obdobju se tablet ne sme jemati peroralno.

Valaciclovir: navodila za uporabo, analogi in pregledi

Valaciklovir je protivirusno zdravilo, ki je učinkovito proti herpes virusom tipa 1 in 2, citomegalovirusu, virusu Epstein-Barr in drugim.

Po vstopu v telo se valaciklovir pretvori v aciklovir in L-valin, nato se pojavijo fosforilacijske reakcije in aciklovir se pretvori v aciklovir trifosfat. Nastala spojina lahko zavira DNA polimerazo škodljivega sredstva (virusa) s kompetitivnim mehanizmom.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje v beli barvi, prekrita z zaščitnim filmskim premazom. Tablete so pakirane v kartonsko škatlo v blisterju po 10 kosov. Vsaka tableta Valaciclovir vsebuje 500 do 1000 mg zdravilne učinkovine.

Sestavine 1 tableta:

• učinkovina: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ali 1112,4 mg, kar ustreza 500 mg ali 1000 mg valaciklovirja;
• pomožne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• sestava lupine: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga tablete Valaciclovir? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:

• herpes ustnice ("hladno" na ustnicah in na obrobju);
• herpes zoster;
• genitalnega herpesa v primarni fazi, pa tudi z recidivi;
• preprečevanje okužbe z genitalnim herpesom;
• zmanjšanje tveganja prenosa na spolnega partnerja z diagnosticiranim genitalnim herpesom;
• preprečevanje okužbe s citomegalovirusom pri intrakavitarnih operacijah (tudi na področju presaditve, ne pa tudi otrok, starejših od 12 let).

Navodila za uporabo Valaciclovir 500 mg, tablete za odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Standardni odmerki Valaciclovirja v skladu z navodili za uporabo:

• Okužbe kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg / 2-krat na dan. V primeru relapsa - v 3 ali 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - trajanje tečaja naj se podaljša na 10 dni. V primeru ponovitve bolezni je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Druga možnost je, da se pri zdravljenju herpes simplexa dvakratni vnos 2000 mg za 1 dan z intervalom najmanj 6 ur šteje za učinkovit;
• Preprečevanje ponavljajočih se okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo): imunokompetentni bolniki - 1 tableta Valaciclovirja 500 mg enkrat na dan, 500 mg dvakrat na dan za odrasle z imunsko pomanjkljivostjo. Trajanje tečaja je 6–12 mesecev, zato je treba oceniti učinkovitost zdravljenja;
• Preprečevanje okužb s citomegalovirusi in bolezni po presaditvi (transplantaciji) parenhimskih organov: 2000 mg / 4-krat na dan, trajanje zdravljenja - 3 mesece ali več. Sprejem Valaciklovir se mora začeti takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina;
• Zdravljenje herpesa zostera (herpes zoster) in očesnega herpesa zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg / 3-krat na dan, tečaj je 7 dni.

Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic je dnevni odmerek zdravila nekoliko prilagojen. Takšne bolnike stalno spremlja klinična slika krvi in ​​splošno stanje med zdravljenjem z zdravili.

Posebna navodila

Starejši bolniki, osebe z dehidracijo v obdobju zdravljenja, morajo povečati količino zaužite tekočine (tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi).

Pri zdravljenju genitalnega herpesa se je treba izogibati spolnemu stiku, ker Zdravilo ne ščiti pred prenosom.

Visoki odmerki valaciklovirja v dolgotrajnih razmerah, ki jih spremlja izrazita imunska pomanjkljivost (presaditev kostnega mozga, klinično pomembne oblike okužbe s HIV, presaditev ledvic), so privedli do razvoja trombocitopenične purpure in hemolitičnega uremičnega sindroma do smrtnega izida.

V primeru neželenih učinkov osrednjega živčnega sistema (vključno z agitacijo, halucinacijami, zmedenostjo, blodnjami, napadi in encefalopatijo) se zdravilo prekine.

Neželeni učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju valaciklovirja:

• S strani prebavnega kanala - bolečina v želodcu, slabost, bruhanje, izguba teka, driska;
• Na strani živčnega sistema - omotica in glavobol, utrujenost in splošna šibkost, možne motnje spanja in psiho-čustvena razdražljivost;
• Na strani klinične slike krvi - zmanjšanje števila trombocitov, hemolitična anemija, povečanje jetrnih transaminaz;
• Razvoj ledvične odpovedi.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba tablet Valaciclovir v naslednjih primerih:

• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino;
• Okužba s HIV z vsebnostjo CD4 + limfocitov manj kot 100 / µl;
• Starost otrok (do 12 let s CMV, do 18 let - po drugih indikacijah).

Praktično ni raziskav, ki bi dokazovale varnost zdravila za nosečnice in doječe ženske. V zvezi s tem mora zdravnik predpisati zdravilo.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja so bruhanje, slabost, akutna odpoved ledvic, nevrološke motnje (vključno z halucinacijami, zmedenostjo, depresijo zavesti, agitacijo, komo).

V večini primerov je bil razvoj takšnih stanj opažen z okvarjenim delovanjem ledvic in pri starejših bolnikih, ki so ponovno prejeli priporočene odmerke zdravila.

Analogi Valaciclovir, cena v lekarnah

Po potrebi se lahko Valaciclovir nadomesti z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo 500 mg zdravila Valaciclovir, cene in pregledi ne veljajo za zdravila podobnega delovanja. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v ruskih lekarnah: Valaciclovir 500 mg 10 kosov. - od 321 do 390 rubljev, cena tablet Valacyclovir Canon 500 mg 10 kosov. - od 410 do 448 rubljev, glede na 508 lekarn.

Hranite izven dosega otrok. Hranite na temnem mestu do 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Navodila za uporabo tablet, mazil, kapljic, injekcij, spreev

Kaj je valaciklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - uporablja se za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo določene vrste virusov.

To upočasni rast in širjenje virusa herpesa, da pomaga telesu pri boju z okužbami.

Otroci Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) so predpisani za zdravljenje prehladov na ustnicah (ki jih povzroča herpes simplex) in noric (zaradi noric).

Valaciklovir se lahko uporablja za zdravljenje herpesa pri otrocih, ki so dopolnili starost 12 let.

Za zdravljenje noric mora biti otrok star 2 leti.

Za odrasle bolnike je predpisana za zdravljenje herpesa zostera (tako imenovanega herpesa Zostra ali skodle), kot tudi med herpetičnimi izbruhi v predelu ust.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) se uporablja tudi za zdravljenje izbruhov genitalnega herpesa.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je protivirusno zdravilo, vendar vam ne more pomagati popolnoma uničiti zgoraj opisanih virusov v telesu.

Virusi, ki jih povzročajo take okužbe, še naprej živijo v telesu tudi med primeri njihovega poslabšanja in zunanjih manifestacij.

Valaciklovir zmanjša resnost in trajanje zunanjih manifestacij teh virusov. Ki pa pomaga rane hitreje, otežuje razvoj virusnih okužb in zmanjšuje bolečine, srbenje.

To zdravilo lahko tudi pomaga zmanjšati bolečino, ki ostane po celjenju razjed.

Druge uporabe za valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

To poglavje vsebuje informacije o uporabi zdravila v primerih, ki niso navedeni v navodilih.

To zdravilo lahko uporabljajo tudi nekateri ljudje za boj proti virusni okužbi, kot je citomegalovirus.

Preden uporabite to zdravilo za zdravljenje citomegalovirusa, se posvetujte z zdravnikom.

Kako uporabljati valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je treba jemati peroralno, pred ali po obroku - ob upoštevanju priporočil zdravnika.

Med obdobjem zdravljenja pijte veliko tekočine, da zmanjšate možnost neželenih učinkov.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta odvisna od vrste okužbe, bolnikovega zdravstvenega stanja in odziva na zdravljenje.

Pri zdravljenju noric pri otrocih teža otroka vpliva na raven odmerjanja.

To zdravilo najbolje deluje, ko ga začnete uporabljati pri prvih simptomih okužbe. Vendar pa morda ne bo pomagalo, če boste predolgo prekinili zdravljenje in omogočili razvoj virusa.

Če imate simptome skodle ali noric, začnite jemati zdravilo Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) čim prej po pojavu izpuščaja.

Začnite jemati zdravilo ob prvem znaku herpesa ali genitalnega herpesa (mravljinčenje, srbenje ali pekoč občutek).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) deluje najbolje v tistih primerih, ko je količina zdravilne učinkovine v telesu konstantna.

Zato jemljite to zdravilo v rednih presledkih (ki ga priporoča zdravnik).

Nadaljujte z jemanjem tega zdravila, dokler ne izginejo vsi virusni simptomi.

Ne spreminjajte odmerka zdravila.

Poskusite, da ne zamudite časa jemanja zdravila, in ga ne prenehajte jemati prej, kot vam bo odobril zdravnik.

Povejte svojemu zdravniku, če se vaše stanje ne izboljša ali se, nasprotno, poslabša.

Med nosečnostjo je treba to zdravilo uporabljati le, če je to nujno potrebno. Zdravilo prodre v materino mleko, ne more pa škodovati otroku.

Ni znano, ali lahko Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) poškoduje otroka v maternici. Vendar pa je bilo ugotovljeno, da se lahko virus herpesa prenese z okužene matere na otroka med porodom.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je zelo podoben aciklovirju, zato ne uporabljajte zdravil, ki vsebujejo aciklovir pri uporabi tega zdravila.

Odmerjanje valaciklovirja med zdravljenjem.

Običajni odmerek za odrasle, ki prejemajo valaciklovir (Valtrex, Valtrex), vključuje:

Sprejem 2 g Vsakih 12 ur, skupaj 2 odmerka (skupna teža 4 g)

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku herpesa (npr. Mravljinčenje, pekoč občutek, srbenje).

V primeru genitalnega herpesa v prvi fazi zdravljenja je treba jemati 1 g peroralno dvakrat dnevno 7–10 dni.

Ni ugotovljeno, ali vam bo valaciklovir pomagal (Valtrex, Valtrex), če se je začetek vnosa zdravila pojavil 72 ur po pojavu znakov in simptomov bolezni.

V drugi fazi zdravljenja je treba valaciklovir (Valtrex, Valtrex) jemati 500 mg peroralno dvakrat na dan 3 dni.

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku genitalnega herpesa. Učinkovitost zdravila ni potrjena, če se zdravljenje začne 24 ur po prvih manifestacijah znakov in simptomov okužbe.

Priporočeni odmerek valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za odrasle s herpes zosterjem (herpes zoster) vključuje jemanje 1 g peroralno vsakih 8 ur za 7 dni.

Najbolj učinkovito zdravljenje bo, če boste zdravilo začeli jemati v 48 urah po pojavu izpuščaja. Učinkovitost zdravila ni bila ugotovljena, če se je zdravljenje začelo 72 ur po pojavu izpuščaja.

Za zdravljenje genitalnega herpesa pri bolnikih, okuženih s HIV, je treba na prvi stopnji 7 do 14 dni peroralno vzeti 1 g zdravila dvakrat na dan.

V drugi fazi zdravljenja je potrebno vzeti 1 g peroralno dvakrat na dan 5-14 dni.

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku genitalnega herpesa. Učinkovitost zdravljenja ni bila ugotovljena, če se je uporaba zdravila začela 24 ur po pojavu znakov in simptomov okužbe.

FDA ne odobri uporabe valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za zdravljenje primarnega in ponovnega genitalnega herpesa pri bolnikih, okuženih s HIV.

Za preprečevanje CMV (okužb s citomegalovirusom) bo standardna doza valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) dajala zdravilo 2 g. Peroralno 4-krat na dan.

FDA ne odobri uporabe valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za preprečevanje okužb s citomegalovirusom.

Standardni pediatrični odmerek za zdravljenje labialnega herpesa je sprejem za otroke, stare 12 let in več - 2 g. Peroralno vsakih 12 ur, samo 2 odmerka (skupna teža 4 g)

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku herpesa (npr. Mravljinčenje, pekoč občutek, srbenje).

Običajni pediatrični odmerek za boj proti virusu varicella-zoster vključuje 20 mg zdravila peroralno 3-krat dnevno 5 dni.

Največji odmerek se lahko poveča na 1 g. Peroralno 3-krat na dan.

Zdravljenje se mora začeti, ko se pojavijo prvi znaki bolezni in najkasneje 24 ur po pojavu izpuščaja.

Neželeni učinki:

Neželeni učinki pri jemanju valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) lahko izzovejo: t

• Slabost
• Bolečine v želodcu
• Glavobol ali omotica.
• Če katerikoli neželeni učinek traja ali se daljši čas poslabša, o tem nemudoma obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
• Večina ljudi, ki uporabljajo to zdravilo, ni imela resnih neželenih učinkov.
• Nekateri ljudje pa so imeli resne neželene učinke, med drugim:
• Spremembe razpoloženja (npr. Tesnoba, zmedenost, halucinacije),
• Težave z govorom
• Tresenje med gibanjem
• Težave z ledvicami (npr. Spremembe barve urina).

Na splošno so te motnje pogostejše pri osebah z oslabljenim imunskim sistemom (npr. Bolniki z virusom HIV, bolniki, ki so bili presadeni s kostnim mozgom ali presaditvijo ledvic).

Če imate resne neželene učinke, takoj poiščite zdravniško pomoč, vključno z:

• Povečana utrujenost
• Počasno / hitro / nepravilno bitje srca,
• Krvavitev
• Znaki vročine,
• Izločanje krvi pri uriniranju,
• Težava v želodcu ali bolečina v trebuhu,
• Porumenelost oči / kože,
• Nenadna sprememba ostrine pogleda
• Izguba zavesti
• Krči.

Resna alergijska reakcija na to zdravilo je zelo redka. Vendar se njegovi simptomi kažejo predvsem kot izpuščaj, srbenje, edemi (zlasti obraz / jezik / grlo), huda omotica in težave z dihanjem.

Ne pozabite, da lahko valaciklovir (Valtrex, Valtrex) poškoduje vaše ledvice. Ta stranski učinek se poveča z uporabo nekaterih drugih zdravil, vključno s protivirusnimi zdravili, kemoterapijo, antibiotiki, zdravili za črevesne motnje, zdravili za preprečevanje zavrnitve presajenega organa, zdravili za injekcijo osteoporoze.

Druga zdravila lahko vplivajo tudi na valaciklovir (Valtrex, Valtrex). Zato ne pozabite omeniti svojega zdravnika glede imena vseh zdravil, ki jih jemljete.

Pred jemanjem valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) upoštevajte, da lahko to zdravilo vsebuje neaktivne sestavine, ki lahko povzročijo alergijske reakcije ali druge težave.

Pred uporabo tega zdravila obvestite svojega zdravnika, če imate težave z ledvicami.

Ljudje, ki jemljejo to zdravilo, lahko doživijo omotico, zato ne vozite avtomobila ali ukrepajte, ki zahtevajo več pozornosti, dokler niste prepričani, da lahko varno izvedete takšna dejanja.

Omejite uživanje alkohola med zdravljenjem s tem zdravilom.

Starejši ljudje so lahko bolj občutljivi na neželene učinke tega zdravila.

Ne pozabite, da se herpes zlahka razširi na druga področja kože. Izogibajte se tesnemu telesnemu stiku z drugimi ljudmi (na primer poljubki) med izbruhom okužbe in dokler popolnoma ne pozdravite herpesa.

Poskušajte se ne dotakniti herpesa in če ste to storili, si temeljito umijte roke.

Če se dotaknete okuženega območja, se ne dotikajte oči.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) ne preprečuje širjenja herpesa.

Da bi zmanjšali možnosti prenosa genitalnega herpesa na partnerja, ne delajte seksa z njim med boleznijo. Genitalni herpes lahko razširite tudi, če nimate simptomov bolezni.

Uporabljajte kontraceptive (lateks ali poliuretanske kondome / kondome za oralni seks) ves čas spolnega odnosa. Za več informacij o tem se posvetujte s svojim zdravnikom.

Preveliko odmerjanje:

V primeru prevelikega odmerka valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) (resni simptomi so omedlevica ali težave z dihanjem) pokličite rešilca.

Tudi simptomi prevelikega odmerka lahko vključujejo: spremembe količine in barve urina med uriniranjem, povečano utrujenost, ostro spremembo razpoloženja, izgubo zavesti, napade.

Pogosto se to zdravilo uporablja za boj proti specifičnim okužbam (trenutno opredeljenim), zato ga ne uporabljajte v prihodnosti brez priporočila zdravnika.

Shranjevanje:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je treba shranjevati pri sobni temperaturi stran od svetlobe in vlage. Valaciklovirja ne shranjujte v kopalnici (zaradi visoke vlažnosti). Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom in hišnim živalim.

Nekatere okužbe z herpesom je treba zdraviti dlje kot druge. Zdravilo lahko uporabljate celotno predpisano obdobje.

Vaši simptomi se lahko izboljšajo, preden okužba popolnoma izgine, zato lahko preskušanje zdravil poveča tveganje za odpornost proti virusom.

Območje kože, ki ga prizadenejo virusi herpesa, mora biti čim bolj čisto in suho.

Pri tem nosite ohlapna oblačila med boleznijo, da preprečite draženje.

Valaciklovir

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Ime latinske snovi Valaciclovir

Kemijsko ime

L-valin 2 - [(2-amino-1,6-dihidro-6-okso-9H-purin-9-il) metoksi] etil ester (kot klorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Valaciclovir

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Valaciclovir

Valaciklovir je hidrokloridna sol aciklovir L-valil estra. Valaciklovir hidroklorid - bel ali skoraj bel prah; največja topnost v vodi (pri 25 ° C) - 174 mg / ml; molekulska masa 360,80.

Farmakologija

Valaciklovir je predzdravilo v telesu, ki se hitro in skoraj v celoti pretvori v aciklovir, ki po fosforilaciji pridobi specifično aktivnost. Aciklovir je strukturni analog purinskih nukleozidov (normalne komponente DNA), medsebojno deluje z virusno DNA polimerazo in blokira razmnoževanje virusov. Selektivna antiherpetična aktivnost je posledica afinitete za timidin kinazo Herpes simplex, Varicella zoster in Epstein-Barr virus. Virusi se pod vplivom timidin kinaze pretvorijo v aciklovir monofosfat s sodelovanjem gvanilatne kinaze človeških celic v aciklovirdifosfat in nato v aktivno obliko aciklovir trifosfat. Trifosfat blokira replikacijo virusne DNA s kompetitivno inhibicijo virusne DNA polimeraze in zaviranjem raztezka verige DNA. In vitro aciklovir je aktiven proti virusom Herpes simplex tipa 1 in tipa 2, Varicella zoster (manj učinkovit kot Herpes simplex, zaradi učinkovitejše fosforilacije ustrezne timidin kinaze), Epstein-Barr virus, CMV in humani herpes virus tipa 6.

Odpornost sevov Herpes simplex in Varicella zoster se razvije zaradi fenotipske pomanjkljivosti virusne timidin kinaze ali zaradi skritih sprememb v timidin kinazi ali DNA polimerazi; Odpornost se v izjemnih primerih pojavlja pri bolnikih z normalnim imunološkim statusom in veliko pogosteje na podlagi izrazite imunske pomanjkljivosti (z okužbo s HIV, pri bolnikih, ki prejemajo kemoterapijo za maligne novotvorbe itd.).

Po peroralnem dajanju se valaciklovir hitro absorbira iz prebavil in zaradi presnove pri prvem prehodu skozi črevo in / ali jetra zaradi encimske hidrolize hitro in skoraj popolnoma (99%) preide v aciklovir in L-valin.

Farmakokinetika valaciklovirja in aciklovirja po peroralni uporabi so proučevali v 14 študijah pri zdravih odraslih prostovoljcih (n = 283).

Ko jemljete valaciklovir hidroklorid v odmerku 1000 mg, je absolutna biološka uporabnost aciklovirja (54,5 ± 9,1)% in ni odvisna od vnosa hrane. Farmakokinetični parametri po dajanju različnih odmerkov valaciklovir hidroklorida niso sorazmerni z odmerkom. Po enkratnem odmerku valaciklovir hidroklorida v odmerkih 100, 250, 500, 750 in 1000 mg C t_maks aciklovir doseže 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 in 5,65 ug / ml, AUC - 2,28; 5,76; 11,59; 14.11 in 19.52 h · μg / ml. Po večkratnem dajanju valaciklovir hidroklorida v odmerkih 250, 500 in 1000 mg 4-krat na dan 11 dni C_maks - 2.11; 3,69 in 4,96 µg / ml in AUC - 5,66; 9,88 oziroma 15,70 h · μg / ml. T_maks Plazemske koncentracije nespremenjenega valaciklovirja so nizke, C_maks pod 0,5 µg / ml pri vseh preučenih odmerkih, po 3 urah, valaciklovir ni več zaznan v plazmi; vezavo valaciklovirja na beljakovine plazme - 13,5–17,9%. Aciklovir se biotransformira z delovanjem alkohola in aldehid dehidrogenaze in v manjši meri na aldehid oksidazo v neaktivne presnovke. Presnova valaciklovirja / aciklovirja ni povezana z encimi citokroma P450.

T_1/2 valaciklovir - manj kot 30 min, T_1/2 aciklovir po jemanju valaciklovir hidroklorida 2,5–3,3 ure (pri zdravih prostovoljcih z normalno ledvično funkcijo), pri starejših bolnikih (65 let - 83 let) - 3,3–3,7 ure, se poveča pri bolnikih s končno stopnjo odpoved ledvic. Valaciklovir se izloča v urinu (45,6%) in v blatu (47,12%) v 96 urah, ledvični očistek pa je približno 255 ml / min. Od skupne količine valaciklovirja, ki ga izločajo ledvice, se več kot 80–89% izloči kot aciklovir. Manj kot 1% valaciklovirja se ne spremeni. Po večkratni uporabi valaciklovirja pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic se aciklovir ne kopiči.

Odvisnost farmakokinetičnih parametrov od nekaterih dejavnikov

Bolezen jeter. Pri bolnikih z jetrnimi boleznimi se zmanjša zmerna (ciroza, dokazana z biopsijo) ali huda (biopsija dokazana ciroza s / brez ascitesa), ne pa tudi pretvorba valaciklovirja v aciklovir; T_1/2 aciklovir se ne spremeni.

Okuženih s HIV. Pri 9 bolnikih s HIV (število celic CD4 3), pri jemanju valaciklovir hidroklorida v odmerku 1000 mg 4-krat dnevno 30 dni, se farmakokinetični kazalci valacklovirja in aciklovirja niso razlikovali od tistih pri zdravih prostovoljcih.

Teratogenost Valaciklovir ni pokazal teratogenega učinka pri podganah in kuncih, ko so ga dajali v odmerkih 400 mg / kg med organogenezo (plazemske koncentracije, večje od tistih pri ljudeh, 10 in 7-krat).

Plodnost Valaciklovir ni povzročil motenj plodnosti pri moških in ženskah pri podganah, zdravljenih z odmerkom 200 mg / kg / dan (koncentracija v krvi je bila 6-krat večja kot pri ljudeh).

Klinična preskušanja valaciklovirja pri otrocih

65 otrok, starih od 12 do 18 let, je za 1-2 dni vzelo tableto valaciklovirja za herpes. Pogostnost, narava in intenzivnost neželenih stranskih reakcij (vključno z odstopanji laboratorijskih parametrov) so bile podobne tistim v skupini odraslih bolnikov.

Skupina mladostnikov, ki so prejemali valaciklovir v odmerku 1-2 g 2-krat na dan 1 dan (n = 65) in placebo skupino (n = 30), je imela glavobol (17%, 3%), slabost ( 8%, 0%).

Uporaba snovi Valaciclovir

Skodle; okužbe kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex (vključno z genitalnim herpesom); preprečevanje ponovitve bolezni, ki jih povzroča virus herpes simplex.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z aciklovirom), presaditev kostnega mozga, presaditev ledvic (glejte "Previdnostni ukrepi").

Omejitve uporabe. T

Ledvična okvara, klinično pomembne oblike okužbe s HIV, otroci, mlajši od 12 let (varnost in učinkovitost niso bili določeni).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost Možno je, če pričakovani učinek zdravljenja preseže potencialno tveganje za plod (niso bile opravljene ustrezne in strogo nadzorovane študije o varnosti uporabe pri nosečnicah).

Podatki o izidu nosečnosti pri ženskah, ki so jemale sistemski aciklovir v prvem trimesečju nosečnosti (aciklovir je aktivni presnovek valaciklovirja), niso pokazale povečanja števila prirojenih malformacij pri otrocih v primerjavi s splošno populacijo. Ker je opazovanje vključevalo majhno število žensk, ni mogoče podati zanesljivih in dokončnih sklepov o varnosti valaciklovirja med nosečnostjo.

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - B.

Dojenje. Aciklovir, glavni presnovek valaciklovirja, se izloča v materino mleko. Po imenovanju valaciklovirja peroralno v odmerku 500 mg C_maks aciklovir v materinem mleku je bil 0,5–2,3-krat (v povprečju 1,4-krat) višji od ustreznih koncentracij v krvi matere. Razmerje med AUC aciklovirja v materinem mleku in AUC aciklovirja v plazmi matere je bilo 1,4–2,6 (povprečno 2,2). Povprečna koncentracija aciklovirja v materinem mleku je 2,24 µg / ml. Pri predpisovanju valaciklovirja doječe matere v odmerku 500 mg, 2-krat na dan, bo otrok izpostavljen enakim učinkom aciklovirja, kot ga jemlje peroralno v odmerku približno 0,61 mg / kg / dan. Valaciklovir v nespremenjeni obliki ni odkrit v krvi in ​​materinem mleku matere ali z urinom otroka. Valaciklovir je treba ženskam v obdobju dojenja uporabljati previdno, samo če je potrebno.

Dodatne informacije o uporabi valaciklovirja med nosečnostjo

Pri nosecnicah ni bilo dovolj nadzorovanih klinicnih preskušanj za valaciklovir. Na podlagi podatkov iz prospektivnih študij o uporabi valaciklovirja proti 749 nosečnostim lahko rečemo, da je razmerje med pojavnostjo prirojenih okvar pri otrocih, izpostavljenih valaciklovirju med fetalnim razvojem in pri otrocih v splošni populaciji, enako. Valaciklovir se lahko uporablja med nosečnostjo le, če možna korist za mater preseže možno tveganje za plod.

Neželeni učinki zdravila Valaciclovir

V tabeli 1 so prikazani neželeni učinki, ki so jih pogosto opazili pri zdravljenju z valaciklovirjem (1 g 3-krat na dan) pri imunokompetentnih bolnikih s skodlami med randomiziranimi dvojno slepimi kliničnimi preskušanji.

Neželeni učinki, opaženi med kliničnimi preskušanji pri bolnikih s skodlami

Valaciklovir

Opis od 14. oktobra 2014

• Latinsko ime: valaciklovir
• ATX koda: J05AB11
• Zdravilna učinkovina: Valaciklovir (Valaciklovir)
• Proizvajalec: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drug Technology (Rusija)

Sestava

Ena tableta vsebuje 556 mg valaciklovir hidroklorida (500 mg glede na valaciklovir).

Obrazec za sprostitev

Tablete v filmski lupini, v kartonskih pakiranjih ali steklenih bankah po 10 kosov.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilna učinkovina zdravila zavira vitalno aktivnost DNA polimeraze herpesvirusov, preprečuje sintezo virusne DNA in zavira replikacijske procese.

Po vstopu v telo se valaciklovir pretvori v aciklovir in L-valin, nato se pojavijo fosforilacijske reakcije in aciklovir se pretvori v aciklovir trifosfat. Nastala spojina lahko zavira DNA polimerazo škodljivega sredstva (virusa) s kompetitivnim mehanizmom.

Fosforilacija poteka praviloma v dveh fazah. Pri prvi reakciji se encim timidin kinaza katalizira. Zdravilo je še posebej aktivno glede na Herpes simplex, pri Varicella zoster pa je manj občutljivo. Snov se izloča skozi ledvice ali z blatom, razpolovna doba je približno tri ure.

Indikacije za uporabo

• za zdravljenje bolezni sluznice in kože, ki jih povzroča virus Herpes simplex;
• za preprečevanje ponovitve bolezni, ki jih povzroča isti virus;
• s skodlami;
• kot preprečevanje okužbe s citomegalovirusom po presaditvi organa.

Kontraindikacije

• presaditev kostnega mozga in ledvic;
• z alergijami na zdravilno učinkovino;
• Okuženih z virusom HIV, če limfociti CD4 + ne presegajo 100 mikronov / l;
• otroci, mlajši od 18 let (izjema je presajanje organov, nato pa se zdravilo uporablja od 12. leta starosti).

Neželeni učinki

Zdravilo je dobro raziskano. Kot rezultat laboratorijskih študij in opazovanj bolnikov s herpes zosterjem in herpes virusom (vključno s tistimi s sočasno imunsko pomanjkljivostjo) jemljejo valaciklovir, ugotovljene so bile skoraj vse možne neželene reakcije.

Navodila za uporabo Valaciclovir (metoda in odmerjanje)

Sredstva se jemljejo peroralno, ne glede na hrano.

Tablete Valaciclovir, navodila za uporabo

Pri skodlah je enkratni odmerek 1000 mg (2 tableti), 3-krat na dan. Potek zdravljenja je 7 dni. Prej ko bodo prvi simptomi bolezni začeli prejemati zdravilo, bo zdravljenje učinkovitejše.

Pri herpesu (tudi pri profilaktični uporabi) je dnevni odmerek 1000 mg. Priporočljivo je razdeliti v 2 odmerka, zjutraj in zvečer, po eno tableto. Trajanje zdravljenja je od 5 do 10 dni (hud potek bolezni).

Če ima bolnik okvarjeno delovanje ledvic, je treba odmerek prilagoditi.

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o prevelikem odmerjanju.

Interakcija

Klinično pomembnih primerov medsebojnega delovanja tablet z drugimi zdravili niso opazili.

Vendar pa se zdravilna učinkovina izloča iz telesa skozi ledvice, tako da se izloča prek kanala. Vsako zdravilo, ki bo predpisano sočasno z zdravilom Valaciclovir, bo motilo njegovo normalno izločanje iz telesa. Prvič, to se nanaša na zimetidin in druge droge, ki blokirajo mehanizem izločanja kanalov.

V kombinaciji z mikofenolatom se koncentracija aciklovirja v krvni plazmi poveča.

V kombinaciji s ciklosporinom, takrolimusom in zdravili, ki vplivajo na normalno delovanje ledvic, se obremenitev teh organov poveča.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Na hladnem, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.

Rok trajanja

Posebna navodila

V primeru okvarjenega delovanja ledvic je treba zdravilo uporabljati previdno. Morda razvoj akutne odpovedi ledvic, motnje centralnega živčnega sistema.

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna, vendar je treba povečati vnos tekočine.

Med zdravljenjem genitalnega herpesa se morate vzdržati spolnih odnosov, saj zdravilo ne preprečuje prenosa virusa na partnerja.

Pri zdravljenju bolnikov z jetrno boleznijo je potrebna previdnost.

Ni kliničnih izkušenj z uporabo zdravila za otroke, mlajše od 12 let, zato otroci niso predpisani za zdravila.

Če je bil bolnik podvržen presaditvi kostnega mozga ali ledvic, je bila odkrita klinično izražena oblika okužbe s HIV, se je pokazala akutna imunska pomanjkljivost, potem pa jemanje zdravila lahko povzročilo trombocitopenično purpuro, hemolitični uremični sindrom in smrt.

Če med zdravljenjem z zdravilom opazite halucinacije, konvulzije, agitacijo, zmedenost in delirij, je treba zdravilo preklicati.

Analoge Valaciclovirja

Najbližji analogi sta Vior, Valaciklovir Canon, Valaciklovir hidroklorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Kaj je bolje: Valaciclovir ali Valtrex?

Valtrex je uvozni analog z isto aktivno sestavino. Glede učinkovitosti in pogostosti neželenih učinkov so zdravila enaka. Vendar je vrednost zdravila Valtrex veliko višja od vrednosti Valaciclovirja.

Med nosečnostjo in dojenjem

Praktično ni raziskav, ki bi dokazovale varnost zdravila za nosečnice in doječe ženske. V zvezi s tem mora zdravnik predpisati zdravilo.

Valaciklovir (njegov metabolit aciklovir) dobro prodre v materino mleko.

Med študijami na podganah in kuncih med jemanjem zdravila ni imela teratogenega učinka, ni povzročila plodnosti pri ženskah in moških.

Ocene Valaciclovirja

Ocene so dobre. Zdravilo dolgo časa lajša herpes s stranskimi učinki, najpogosteje slabost in težave s prebavnim traktom. Mnogi so zadovoljni z relativno nizkimi stroški zdravil.

Cena valaciklovirja

Cena Valaciclovir tablet v Rusiji je približno 600 rubljev za 10 kosov.

Skupaj s tabletami praviloma uporabite mazilo, ki vsebuje valaciklovir.

Cena Valaciclovir v Ukrajini je nekoliko višja. Zdravilo lahko kupite za 360 UAH (10 tablet).

Valaciklovir: navodila za uporabo

Sestava

Ena tableta vsebuje: zdravilne učinkovine: valaciklovir (kot valaciklovir hidroklorid) 500 mg;

pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, krospovidon, hipromeloza, magnezijev stearat, Opadray modra 13B50647;

Sestava Opadra modre 13B50647: hipromeloza, titanov dioksid, makrogol / polietilen glikol 400, indigo lak aluminijev polimer, polisorbat 80.

Opis

Farmakološko delovanje

Mehanizem delovanja: Valaciklovir je zaviralec nukleozidnega analoga DNA polimeraze. Valaciklovir hidroklorid se hitro pretvori v aciklovir, ki je pokazal protivirusno delovanje proti HSV tipom 1 (HSV-1) in 2 (HSV-2) in VZV v celični kulturi in in vivo.

Zaviralna aktivnost aciklovirja je zelo selektivna zaradi bližine timidinskega encima (TC) kinaze, ki jo kodira HSV in VZV. Virusni encim pretvarja aciklovir v analog aciklovir monofosfata. Monofosfat se nato pretvori v difosfat z uporabo celične gvanilatne kinaze in trifosfata z uporabo različnih celičnih encimov. V biokemičnih analizah aciklovir trifosfat zavira replikacijo herpesvirusne DNA, kar se doseže na tri načine: 1) kompetitivna inhibicija virusne DNA polimeraze, 2) aktivacija in prekinitev rastoče virusne DNA verige, 3) inaktivacija virusne DNA polimeraze. Večja protivirusna aktivnost aciklovirja glede na HSV v primerjavi z WVI je povezana z njegovo učinkovitejšo fosforilacijo virusnega TK.

Protivirusna aktivnost: Kvantitativna povezava med občutljivostjo za kulturo virusa herpesa na protivirusna zdravila in klinični odziv na zdravljenje pri ljudeh ni bila ugotovljena in testiranje občutljivosti virusa ni bilo standardizirano. Rezultati preizkusa občutljivosti, izraženi v koncentraciji zdravila, potrebni za zatiranje do 50% rasti virusa v celični kulturi (EC) t₅₀) se zelo razlikujejo glede na številne dejavnike. Z uporabo testov upadanja trombocitov je bilo ugotovljeno, da EU₅₀ vrednosti proti izolatom virusa herpes simplex so v razponu od 0,09 do 60 μm (od 0,02 do 13,5 μg / ml), za HSV-1 in od 0,04 do 44 μM (od 0,01 do 9, 9 µg / ml) za HSV-2 EC₅₀ Vrednosti za aciklovir v primerjavi z večino laboratorijskih sevov in kliničnih izolatov VZV segajo od 0,53 do 48 μM (0,12 do 10,8 μg / ml). Aciklovir kaže tudi aktivnost proti cepivnemu sevu Oka VZV s povprečno EU₅₀ 6 μM (1,35 μg / ml).

Odpornost: Odpornost HSV in VZV na aciklovir se lahko pojavi kot posledica kvalitativnih in kvantitativnih sprememb v virusni TK in / ali DNA polimerazi. Pri bolnikih z aidsom so ugotovili klinične izolate VZV z zmanjšano občutljivostjo za aciklovir. V teh primerih so bili obnovljeni mutirani VZV s pomanjkanjem TK.

Odpornost HSV in VZV na aciklovir se pojavi z istimi mehanizmi. Čeprav so izolirani večji mutanti, rezistentni na aciklovir, so imunokompromitirani bolniki mutanti s pomanjkanjem TK. Izolirani so bili tudi drugi mutanti, povezani z virusnim TK genom (TK delni in TK spremenjeni), DNA polimeraze. TK-negativni mutanti lahko povzročijo resno bolezen pri imunokompromitiranih bolnikih. Pri bolnikih, ki med zdravljenjem kažejo slab klinični odziv, je treba razmisliti o možnosti odpornosti proti valaciklovirju (in posledično na aciklovir).

Farmakokinetika

Farmakokinetika pri odraslih bolnikih:

Absorpcija in biološka uporabnost: Po peroralni uporabi se valaciklovir hidroklorid hitro absorbira v prebavnem traktu in se skoraj v celoti pretvori v aciklovir in L-valin kot posledica presnove pri prvem prehodu skozi črevo in / ali presnovo v jetrih.

Absolutna biološka uporabnost aciklovirja po jemanju valaciklovir hidroklorida je 54,5% ± 9,1%, kar je bilo ugotovljeno po zaužitju 1 grama valaciklovirijevega klorida in 350 mg intravenskega aciklovirja pri 12 zdravih prostovoljcih. Biološka uporabnost aciklovirja med jemanjem valaciklovir hidroklorida se ne spremeni, če se jemlje s hrano (30 minut po zajtrku, 873 kcal, ki vsebuje 51 g maščobe).

Farmakokinetični parametri aciklovirja, ki ocenjujejo nadaljnjo uporabo valaciklovir hidroklorida pri zdravih odraslih prostovoljcih, so predstavljeni v preglednici 1. Opazili so manjše odmerno sorazmerno povečanje najvišje koncentracije aciklovirja (C)._mah) in območje farmakokinetične krivulje aciklovirja (AUC) po jemanju enkratnega in večkratnega odmerka (4-krat na dan) valaciklovir hidroklorida od 250 mg do 1 grama.

Po uporabi valaciklovirja v priporočenih režimih odmerjanja pri odraslih bolnikih z normalno ledvično funkcijo ni bilo kopičenja aciklovirja.

Tabela 1.

Povprečni (± standardni odmik (SD)) plazemski farmakokinetični parametri aciklovirja po jemanju valaciklovir hidroklorida pri zdravih odraslih prostovoljcih

Enkratni odmerek

Sprejem večkratnih odmerkov *

(N = 24, 8 v tretirani skupini)

* Vzemite 4-krat na dan 11 dni.

Porazdelitev: Vezava valaciklovirja na proteine ​​človeške plazme se giblje med 13,5% in 17,9%. Vezava aciklovirja na beljakovine človeške plazme se giblje med 9% in 33%.

Presnova: Valaciklovir se pretvori v aciklovir in L-valin kot posledica presnove pri "prvem prehodu" skozi črevesje in / ali presnovo v jetrih. V majhnem obsegu se aciklovir pretvori v neaktivne presnovke z aldehid-oksidazo, alkoholom in aldehid-dehidrogenazo. Niti aciklovir niti valaciklovir se ne presnavljata s encimi citokroma P450. Koncentracije nezreagiranega valaciklovirja v plazmi so nizke in prehodne, običajno jih ni mogoče meriti 3 ure po dajanju. Največje koncentracije valaciklovirja v plazmi so običajno manjše od 0,5 µg / ml pri vseh odmerkih. Po enkratnem odmerku 1 grama valaciklovir hidroklorida so bile ugotovljene povprečne koncentracije valaciklovirja v plazmi 0,5, 0,4 in 0,8 μg / ml pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, ledvično odpovedjo in zdravimi prostovoljci, ki so prejemali sočasno cimetidin in probenecid.

Izločanje: Po peroralni uporabi enkratnega odmerka 1 grama radioaktivno označenega valaciklovirja so 4 več zdravljenih oseb, 46% in 47% dane radioaktivnosti odkrili v urinu oziroma v blatu po več kot 96 urah. Aciklovir je bil 89% radioaktivnosti, ki se izloča z urinom. Ledvični očistek aciklovirja po enkratnem odmerku 1 grama valaciklovirijevega klorida pri 12 zdravih prostovoljcih je znašal približno 255 ± 86 ml / min, kar predstavlja 42% celotnega očiščenega plazemskega očistka aciklovirja.

Plazemski razpolovni čas aciklovirja je običajno med 2,5 in 3,3 ure v vseh študijah valaciklovir hidroklorida pri prostovoljcih z normalnim delovanjem ledvic.

Posebne populacije:

Ledvična odpoved: Pri bolnikih z ledvično insuficienco se priporoča manjši odmerek zdravila. Po dajanju valaciklovir hidroklorida prostovoljcem s CRF je povprečni razpolovni čas aciklovirja približno 14 ur. Med hemodializo je razpolovni čas aciklovirja približno 4 ure. Približno ena tretjina aciklovirja v telesu se med dializo odstrani med 4-urno hemodializo. Navidezni plazemski očistek aciklovirja pri dializnih bolnikih je bil 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 v primerjavi z 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 pri zdravih prostovoljcih.

Poškodba jeter: Valaciklovir hidroklorid zdravijo bolniki z zmerno (potrjeno z biopsijo ciroze) ali hudo (z ascitesom in brez njega ter potrjeno z biopsijsko jetrno cirozo), jetrna bolezen je pokazala, da se stopnja, vendar ne stopnja konverzije valacklovirja v aciklovir, zmanjša, razpolovni čas aciklovirja pa se ne spremeni. Pri bolnikih z jetrno cirozo sprememba odmerka ni priporočljiva.

Okužba s HIV: pri 9 bolnikih z okužbo s HIV in celicami CD4 + 3, ki so prejemali valaciklovir hidroklorid v odmerku 1 g 4-krat dnevno 30 dni, se farmakokinetika valaciklovirja in aciklovirja ne razlikuje od tistih, ki so jih opazili pri zdravih prostovoljcih.

Geriatrija: Po enkratnem odmerku 1 grama valaciklovir hidroklorida pri zdravih geriatričnih prostovoljcih je bil razpolovni čas aciklovirja 3,11 ± 0,51 ur v primerjavi z 2,91 ± 0,63 ur pri zdravih mladih prostovoljcih. Po peroralnem dajanju enkratnega ali večkratnega odmerka valaciklovirijevega klorida se je farmakokinetika aciklovirja pri starejših prostovoljcih spremenila z ledvično funkcijo. Pri starejših bolnikih bo morda potrebno zmanjšanje odmerka, odvisno od stanja delovanja ledvic.

Pediatrija: Farmakokinetika aciklovirja je bila ovrednotena pri 98 pediatričnih bolnikih (od 1 meseca do 3+ in Mg 2+).

Cimetidin: C_mah in AUC aciklovirja po enkratnem odmerku valaciklovir hidroklorida (1 g) se je povečal za 8% oziroma 32%, po zaužitju enkratnega odmerka cimetidina (800 mg).

CBMETIDIN PLUS Probenecid: C_mah in AUC aciklovirja po enkratnem odmerku valaciklovir hidroklorida (1 g) se je povečal za 30% oziroma 78%, po zaužitju kombinacije cimetidina in probenecida, predvsem zaradi zmanjšanja ledvičnega očistka aciklovirja.

Digoksin: Med jemanjem valaciklovirijevega klorida 1 g 3-krat farmakokinetika digoksina ni bila prizadeta, farmakokinetika aciklovirja po enkratnem odmerku valaciklovirijevega klorida (1 g) pa se ni spremenila med jemanjem digoksina (2 odmerki po 0,75 mg).

Probenecid: C_mah in AUC aciklovirja po enkratnem odmerku valaciklovir hidroklorida (1 g) se je povečal za 22%> in 49%> po zaužitju probenecida (1 gram).

Tiazidni diuretiki: Farmakokinetika aciklovirja po enem odmerku valaciklovirijevega klorida (1 g) je ostala nespremenjena med jemanjem več odmerkov tiazidnih diuretikov.

Indikacije za uporabo

Odrasli bolniki:

Herpes simplex (herpes ustnice): Tablete valaciklovir so namenjene za zdravljenje herpes simplex (herpes ustnice). Učinkovitost valaciklovir hidroklorida, ki sega od razvoja kliničnih manifestacij herpes simplexa (na primer papule, vezikli ali razjede), ni bila ugotovljena.

Genitalni herpes: Prva epizoda: Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje začetnega obdobja genitalnega herpesa pri imunokompetentnih odraslih. Učinkovitost zdravljenja z valaciklovirijevim kloridom 72 ur po pojavu simptomov ni bila ugotovljena.

Ponovitev genitalnega herpesa: Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje ponavljajočega se genitalnega herpesa pri imunokompetentnih odraslih. Učinkovitost zdravljenja valaciklovir hidroklorida več kot 24 ur po pojavu simptomov ni bila ugotovljena.

Supresivno zdravljenje genitalnega herpesa: Tablete valaciklovirja so indicirane za supresivno zdravljenje kroničnih ponavljajočih se epizod genitalnega herpesa pri imunokompetentnih bolnikih in pri odraslih, okuženih s HIV. Učinkovitost in varnost uporabe valaciklovirijevega klorida za zatiranje genitalnega herpesa za 1 leto pri imunokompetentnih bolnikih in 6 mesecev pri bolnikih, okuženih s HIV, ni bila ugotovljena.

Zmanjšanje tveganja prenosa genitalnega herpesa: Tablete valaciklovirja so indicirane za zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa pri imunokompetentnih odraslih. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida za zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa za 8 mesecev pri neskladnih parih ni bila ugotovljena. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida za zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa pri ljudeh s številnimi partnerji in ne-heteroseksualnimi pari ni bila ugotovljena.

Herpes Zoster: Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje herpesa Zoster (skodle) pri imunokompetentnih odraslih. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida, če se uporablja več kot 72 ur po pojavu izpuščaja, ter učinkovitost in varnost uporabe valaciklovir hidroklorida za zdravljenje herpesa zoster, nista bili dokazani.

Uporaba v pediatrični praksi: t

Herpes simplex (herpes lip): Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje herpes simpleksa (herpes lip) pri pediatričnih bolnikih, starih 12 let in več. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida po razvoju kliničnih manifestacij herpes simplexa (na primer papule, vezikli ali razjede) ni bila ugotovljena.

Osi piščanca: Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje noric pri imunsko kompetentnih pediatričnih bolnikih, starih 2 leti in več. Zdravljenje z tabletami valaciklovirja se mora začeti v 24 urah po pojavu izpuščaja.

Omejitve uporabe zdravila: Učinkovitost in varnost uporabe tablet valaciklovirja nista bili ugotovljeni za:

• Imunokompromitirani bolniki, razen za zatiranje genitalnega herpesa pri bolnikih, okuženih s HIV, s celicami CD4 +> 100 celic / mm3.

• Bolniki, mlajši od 12 let, s herpes simpleksom (herpes ustnice).

• Bolniki, mlajši od 2 let in starejši od 18 let, z noricami.

• Bolniki, mlajši od 18 let s genitalnim herpesom.

• Bolniki, mlajši od 18 let, s herpes zosterjem.

• Novorojenčki in dojenčki z zaviralno terapijo za virus herpes simplex.

Kontraindikacije

Valaciklovir hidroklorid je kontraindiciran pri bolnikih s klinično pomembnimi preobčutljivostnimi reakcijami (npr. Anafilaksijo) na valaciklovir, aciklovir ali katerokoli komponento zdravila.

Nosečnost in dojenje

Pri nosečnicah niso bile izvedene pomembne in dobro nadzorovane študije valaciklovirijevega klorida ali aciklovirja. Na podlagi prospektivnega registra nosečnic pri 749 nosečih ženskah je splošna raven prirojenih okvar pri dojenčkih, ki so bili izpostavljeni aciklovirju in utero, enaka kot pri dojenčkih v splošni populaciji. Valaciklovir hidroklorid je treba med nosečnostjo uporabljati le, če možna korist upravičuje možno tveganje za plod.

Obetaven epidemiološki register uporabe aciklovirja med nosečnostjo je bil vzpostavljen leta 1984 in zaključen aprila 1999. V prvem trimesečju nosečnosti je bilo vključenih 749 nosečnic, ki so prejele sistemski aciklovir, zabeleženih je bilo 756 rezultatov. Incidenca prirojenih okvar je pri splošni populaciji približno enaka. Vendar majhna velikost registra ne zadostuje za oceno tveganja za manj pogoste okvare ali za priznanje zanesljivih in dokončnih zaključkov glede varnosti aciklovirja pri nosečnicah in njihovih razvijajočih se zarodkih.

V študijah na živalih niso ugotovili teratogenega učinka.

Aciklovir, glavni presnovek valaciklovirja, se izloča v materino mleko. Po imenovanju valaciklovirja peroralno v odmerku 500 mg C_maks aciklovir v materinem mleku je bil 0,5-2,3-krat (v povprečju 1,4-krat) višji od ustreznih koncentracij v krvi matere. Razmerje med AUC aciklovirja v materinem mleku in AUC aciklovirja v plazmi matere je bilo 1,4-2,6 (povprečno 2,2). Povprečna koncentracija aciklovirja v materinem mleku je 2,24 µg / ml. Pri predpisovanju valaciklovirja doječe matere v odmerku 500 mg, 2-krat na dan, bo otrok izpostavljen enakim učinkom aciklovirja, kot ga jemlje peroralno v odmerku približno 0,61 mg / kg / dan. Valaciklovir v nespremenjeni obliki ni odkrit v krvi in ​​materinem mleku matere ali z urinom otroka. Valaciklovir je treba ženskam v obdobju dojenja uporabljati previdno, samo če je potrebno.

Odmerjanje in uporaba

Tablete valaciklovirja se lahko jemljejo ne glede na obroke.

Peroralno suspenzijo valaciklovirja (25 mg / ml in 50 mg / ml) lahko pripravimo iz tablet tablet valaciklovirja za uporabo pri pediatričnih bolnikih, pri katerih trdna farmacevtska oblika ni primerna.

Odmerjanje za odrasle:

Herpes simplex ("herpes ustnice"): Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje herpes simplexa je 2 grama dvakrat na dan za 1 dan z intervalom 12 ur. ali pekočo).

Genitalni herpes: Episode One: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje začetnega obdobja genitalnega herpesa je 1 gram dvakrat na dan za 10 dni. Zdravljenje je najbolj učinkovito, če ga jemljemo peroralno v 48 urah po pojavu znakov in simptomov bolezni. Periodične epizode: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje ponavljajočega se genitalnega herpesa je 500 mg dvakrat na dan 3 dni. Zdravljenje se mora začeti pri prvem znaku bolezni. Supresivno zdravljenje: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za kronično supresivno terapijo ponavljajočega se genitalnega herpesa je 1 gram enkrat dnevno pri bolnikih z normalno imunsko funkcijo. Pri bolnikih z anamnezo, ki ni imela več kot 9 recidivov na leto, je alternativni odmerek 500 mg enkrat na dan.

Pri bolnikih, okuženih s HIV, s celicami CD4 + ≥ 100 celic / mm 3, je priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za kronično supresivno zdravljenje ponavljajočih se genitalnih herpov 500 mg dvakrat na dan.

Zmanjšanje tveganja prenosa: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa pri bolnikih z anamnezo največ 9 recidivov na leto je 500 mg enkrat na dan za partnerskega partnerja.

Herpes zoster: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje herpesa zostera je 1 gram 3-krat dnevno 7 dni. Zdravljenje je treba začeti čim prej, ko se pojavijo znaki ali simptomi herpesa zostera in so najučinkovitejši, če se začne v 48 urah po začetku izpuščaja.

Odmerjanje v pediatrični praksi:

Herpes simplex (herpes ustnice): Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje herpesa pri otrocih, starih 12 let in več, je 2 grama dvakrat na dan za 1 dan z 12-urnim presledkom. Zdravljenje je treba začeti čim prej, ko se pojavijo znaki herpesa simpleksa (na primer, mravljinčenje, srbenje ali pekoč občutek).

Osi piščanca: Priporočeni odmerek za valaciklovir hidroklorid za zdravljenje noric pri imunsko kompetentnih pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 18 let, je 20 mg / kg 3-krat dnevno 5 dni. Skupni odmerek ne sme preseči 1 grama, če ga vzamete 3-krat dnevno. Zdravljenje je treba začeti čim prej, ko se pojavijo znaki ali simptomi bolezni.

Bolniki z odpovedjo ledvic: t

Priporočila za odmerjanje za odrasle bolnike z zmanjšanim delovanjem ledvic so prikazana v preglednici 3 (priporočila niso primerna za uporabo valaciklovir hidroklorida pri pediatričnih bolnikih z očistkom kreatinina 2).

Tabela 3.

Priporočila za odmerjanje za valaciklovir hidroklorid za odrasle bolnike z ledvično insuficienco