Običajne antibakterijske droge so danes pred manj kot stoletjem resnično revolucijo v medicini. Človeštvo je prejelo močno orožje za boj proti okužbam, ki so ga prej obravnavali kot smrtonosne.
Prvi so bili antibiotiki penicilini, ki so med drugo svetovno vojno rešili več tisoč življenj in so aktualni v sodobni medicinski praksi. Z njimi se je začelo obdobje antibiotične terapije in zahvaljujoč jim so bili pridobljeni vsi drugi protimikrobni zdravili.
Penicilinski antibiotiki: seznam zdravil, kratek opis in analogi
Ta oddelek vsebuje popoln seznam trenutno relevantnih protimikrobnih zdravil. Poleg lastnosti osnovnih spojin so podana vsa trgovska imena in analogi.
Zagotovljene informacije so zgolj informativne narave in niso vodilo za ukrepanje. Vse preglede opravi izključno zdravnik, terapija pa je pod njegovim nadzorom.
Kljub nizki toksičnosti penicilinov njihova nenadzorovana uporaba povzroča resne posledice: nastanek odpornosti v patogenu in prehod bolezni v kronično obliko, ki jo je težko zdraviti. Prav zaradi tega je večina sevov patogenih bakterij danes odpornih na prvo generacijo ABP.
Za zdravljenje z antibiotiki je treba uporabiti le zdravila, ki jih je določil specialist. Neodvisni poskusi, da bi našli poceni analog in prihranili, lahko privedejo do poslabšanja.
Na primer, odmerjanje zdravilne učinkovine v generičnem zdravilu se lahko razlikuje ali narašča, kar bo negativno vplivalo na potek zdravljenja.
Kadar je treba zdravilo zamenjati zaradi akutnega pomanjkanja financ, je potrebno vprašati zdravnika, saj lahko le specialist izbere najboljšo možnost.
Penicilini: opredelitev in lastnosti
Ta strukturna komponenta je odločilnega pomena pri zdravljenju bakterijskih infekcijskih bolezni: preprečuje bakterijam, da bi izdelale poseben biopolimer peptidoglikana, potrebnega za izgradnjo celične stene. Posledično se membrana ne more oblikovati in mikroorganizem umre. Na človeške in živalske celice ni škodljivega učinka, ker ne vsebujejo peptidoglikana.
Medicinski preparati, ki temeljijo na proizvodih plesni, se zaradi naslednjih lastnosti pogosto uporabljajo na vseh področjih medicine:
- Visoka biološka uporabnost - zdravila se hitro absorbirajo in širijo skozi tkiva. Slabitev krvno-možganske pregrade med vnetjem možganske sluznice prispeva tudi k prodiranju v cerebrospinalno tekočino.
- Obsežen protimikrobni spekter. Za razliko od kemičnih preparatov prve generacije so sodobni penicilini učinkoviti proti veliki večini gram-negativnih in pozitivnih bakterij. Odporne so tudi na penicilinazo in kislo okolje v želodcu.
- Najnižja toksičnost pri vseh ABP. Dovoljeno jih je uporabiti tudi med nosečnostjo, pravilen sprejem (kot ga je predpisal zdravnik in v skladu z navodili) skoraj popolnoma odpravi razvoj stranskih učinkov.
V procesu raziskav in eksperimentov je bilo pridobljenih veliko medicinskih pripravkov z različnimi lastnostmi. Na primer, kadar pripadajo običajni seriji, penicilin in ampicilin nista enaka. Vsi penicilinski ABP so združljivi z večino drugih zdravil. Pri kompleksni terapiji z drugimi vrstami antibakterijskih zdravil skupna uporaba z bakteriostatičnimi zdravili slabi učinkovitost penicilinov.
Razvrstitev
Temeljita študija lastnosti prvega antibiotika je pokazala njegovo nepopolnost. Kljub širokemu spektru protimikrobnega delovanja in nizki toksičnosti je bilo ugotovljeno, da je naravni penicilin občutljiv na poseben destruktivni encim (penicilinazo), ki ga proizvajajo nekatere bakterije. Poleg tega je popolnoma izgubil svoje lastnosti v kislem želodčnem okolju, zato je bil uporabljen izključno v obliki injekcij. V iskanju bolj učinkovitih in stabilnih spojin so nastale različne polsintetične droge.
Do danes so penicilinski antibiotiki, katerih popoln seznam je podan spodaj, razdeljeni v štiri glavne skupine.
Biosintetično
Proizveden iz plesni Penicillium notatum in Penicillium chrysogenum, je benzilpenicilin kislina v molekularni strukturi. Za medicinske namene se kemično združuje z natrijem ali kalijem za tvorbo soli. Dobljene spojine se uporabljajo za pripravo injekcijskih raztopin, ki se hitro absorbirajo.
Terapevtski učinek opazimo v 10-15 minutah po dajanju, vendar ne traja več kot 4 ure, kar zahteva pogosto ponavljajoče injekcije v mišično tkivo (v posebnih primerih lahko natrijevo sol apliciramo intravensko).
Ta zdravila prodrejo dobro v pljuča in sluznico, v cerebrospinalno in sinovialno tekočino, miokard in kosti - v manjši meri. Pri vnetjih možganskih ovojnic (meningitis) pa se prepustnost krvno-možganske pregrade poveča, kar omogoča uspešno zdravljenje.
Za podaljšanje učinka zdravila naravni benzilpenicilin združuje z novokainom in drugimi snovmi. Dobljene soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 in 5) po intramuskularni injekciji tvorijo deponijo zdravila na mestu injiciranja, kjer aktivna snov vstopa v kri neprekinjeno in pri nizki hitrosti. Ta lastnost vam omogoča, da zmanjšate število injekcij do 2-krat na dan, hkrati pa ohranite terapevtski učinek kalijevih in natrijevih soli.
Ta zdravila se uporabljajo za dolgoročno antibiotično zdravljenje kroničnega revmatizma, sifilisa, fokalne streptokokne okužbe.
Fenoksimetilpenicilin je druga oblika benzilpenicilina za zdravljenje zmernih nalezljivih bolezni. Od zgoraj opisane odpornosti se razlikuje od klorovodikove kisline želodčnega soka.
Ta kakovost vam omogoča, da sprosti zdravilo v obliki tablet za peroralno uporabo (4 do 6-krat na dan). Večina patogenih bakterij, razen spirote, je odporna na biosintetične peniciline.
Semisintetična antistafilokokna
Naravni benzilpenicilin je neaktiven glede na stafilokokne seve, ki proizvajajo penicilinazo (ta encim uničuje beta-laktamski obroč aktivne snovi).
Dolgo časa se penicilin ni uporabljal za zdravljenje stafilokokne okužbe, leta 1957 pa na njeni osnovi ni bil sintetiziran oksacilin. Zavira aktivnost povzročitelja beta-laktamaze, vendar je neučinkovit proti boleznim, ki jih povzročajo sevi, ki so občutljivi na benzilpenicilin. V to skupino spadajo tudi kloksacilin, dikloksacilin, meticilin in drugi, ki se zaradi povečane toksičnosti skoraj ne uporabljajo v sodobni medicinski praksi.
Antibiotiki iz skupine penicilinov v tabletah širokega spektra
To vključuje dve podskupini protimikrobnih sredstev, ki so namenjeni za peroralno uporabo in imajo baktericidno delovanje proti večini patogenih mikroorganizmov (gram + in gram).
Aminopenicilini
V primerjavi s prejšnjimi skupinami imajo te spojine dve pomembni prednosti. Prvič, aktivni so glede na širši spekter patogenov, in drugič, izdelani so v obliki tablet, kar močno olajša uporabo. Slabosti vključujejo občutljivost za beta-laktamazo, tj. Aminopenicilini (ampicilin in amoksicilin) so neprimerni za zdravljenje stafilokoknih okužb.
V kombinaciji z oksacilinom (Ampioks) pa postanejo odporni.
Zdravila se dobro absorbirajo in delujejo dolgo časa, kar zmanjša pogostost uporabe na 2-3 krat v 24 urah.
Glavne indikacije za uporabo so:
Najpogostejši neželeni učinek aminopenicilina je značilen nealergijski izpuščaj, ki izgine takoj po prekinitvi.
Antisexaky
Predstavlja ločeno serijo penicilinov antibiotikov, od katerih ime postane jasno. Antibakterijska aktivnost je podobna aminopenicilinom (z izjemo psevdomonad) in je izrazita glede na piocijansko palico.
Glede na stopnjo učinkovitosti se deli na:
- Karboksipenicilini, katerih klinični pomen se je v zadnjem času zmanjšal. Karbenicilin, ki je postal prvi v tej podskupini, je učinkovit tudi proti proteinski ampicilinski odporni. Trenutno so skoraj vsi sevi odporni na karboksipeniciline.
- Ureidopenicilini so bolj učinkoviti glede na Pseudomonas aeruginosa, lahko pa se predpišejo tudi za vnetja, ki jih povzroča Klebsiella. Najbolj učinkoviti so Piperacillin in Azlocillin, od katerih je le-ta še vedno pomemben v medicinski praksi.
Do danes je velika večina sevov Pseudomonas aeruginosa odporna na karboksipeniciline in ureidopeniciline. Zato se njihov klinični pomen zmanjša.
Kombinacija, zaščitena pred inhibitorji
Bakterije, ki tvorijo penicilin, uničujejo ampicilinske skupine antibiotikov, ki so zelo aktivne v zvezi z večino organizmov, ki povzročajo bolezni. Ker je baktericidni učinek oksacilina, ki je proti njim odporen, bistveno šibkejši kot ampicilin in amoksicilin, so sintetizirali kombinirana zdravila.
V kombinaciji s sulbaktamom, klavulanatom in tazobaktamom antibiotiki prejemajo drugi beta-laktamski obroč in s tem imunost na beta-laktamaze. Poleg tega imajo inhibitorji svoj antibakterijski učinek, ki krepi glavno aktivno sestavino.
Inhibitorsko zaščitena zdravila uspešno zdravijo hude bolnišnične okužbe, katerih sevi so odporni na večino zdravil.
Penicilini v medicinski praksi
Obsežen spekter delovanja in dobra toleranca bolnikov sta penicilin najboljši način za zdravljenje nalezljivih bolezni. Ob zori antimikrobnih zdravil so bili benzilpenicilin in njegove soli izbrana zdravila, toda trenutno je večina patogenov proti njim odporna. Kljub temu sodobni polsintetični penicilinski antibiotiki v tabletah, injekcijah in drugih oblikah zdravljenja zasedajo eno od vodilnih mest na področju antibiotične terapije na različnih področjih medicine.
Pulmologija in otolaringologija
Ugotovil je tudi posebno učinkovitost penicilina proti respiratornim patogenom, zato se zdravilo na tem področju najbolj uporablja. Skoraj vsi imajo škodljiv učinek na bakterije, ki povzročajo sinusitis, meningitis, bronhitis, pljučnico in druge bolezni spodnjega in zgornjega dihalnega trakta.
Sredstva, zaščitena z inhibitorji, zdravijo celo posebno nevarne in dolgotrajne bolnišnične okužbe.
Venerologija
Spirohete so eden od redkih mikroorganizmov, ki so ohranili občutljivost za benzilpenicilin in njegove derivate. Benzilpenicilini so učinkoviti tudi pri gonokokih, kar omogoča uspešno zdravljenje sifilisa in gonoreje z minimalnim negativnim učinkom na pacientovo telo.
Gastroenterologija
Črevesne vnetja, ki jih povzroča patogena mikroflora, se dobro odzivajo na zdravljenje z zdravili, odpornimi na kisline.
Posebej pomembni so aminopenicilini, ki so del kompleksnega izkoreninjenja Helicobacterja.
Ginekologija
V porodniški in ginekološki praksi se mnogi penicilinski pripravki s seznama uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb ženskega reproduktivnega sistema in za preprečevanje okužbe novorojenčka.
Oftalmologija
Pri tem so vredni mesta tudi penicilinski antibiotiki: keratitis, abscesi, gonokokni konjunktivitis in druge očesne bolezni se zdravijo z očesnimi kapljicami, mazili in injekcijskimi raztopinami.
Urologija
Bolezni sečil, ki imajo bakterijski izvor, se dobro odzivajo na zdravljenje samo z zaviralci, zaščitenimi z zdravili. Preostale podskupine so neučinkovite, saj so sevi patogenov zelo odporni nanje.
Penicilini se uporabljajo na skoraj vseh področjih medicine za vnetja, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, in ne samo za zdravljenje. Na primer, v kirurški praksi so imenovani za preprečevanje pooperativnih zapletov.
Značilnosti terapije
Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili na splošno in zlasti s penicilini je treba izvajati le na recept.
Kljub minimalni toksičnosti samega zdravila, njegova zloraba resno škoduje telesu. Da bi zdravljenje z antibiotiki privedlo do okrevanja, morate slediti zdravniškim priporočilom in poznati značilnosti zdravila.
Indikacije
Obseg penicilina in različnih pripravkov, ki temeljijo na njem v medicini, je posledica delovanja snovi glede na specifične patogene. Bakteriostatični in baktericidni učinki se kažejo v:
- Gram-pozitivne bakterije - gonokoki in meningokoki;
- Gram negativni - različni stafilokoki, streptokoki in pnevmokoki, davica, pseudomonas in antraksne palice, proteus;
- Aktinomicete in spirohete.
Nizka toksičnost in širok spekter delovanja omogoča antibiotiki penicilinske skupin optimalno zdravljenje za vneto grlo, pljučnico (tako osrednje in Lobar), škrlatinko, davica, meningitisa, zastrupitev krvi, septikemija, plevritis, Pij, osteomielitis pri akutnih in kroničnih oblik, bakterijski endokarditis, različne gnojne okužbe kože, sluznice in mehkih tkiv, erizipel, antraksa, gonoreje, aktinomikoze, sifilisa, bolezni, pa tudi očesnih bolezni in ENT bolezni.
Kontraindikacije
Med strogimi kontraindikacijami je le individualna intoleranca za benzilpenicilin in druga zdravila v tej skupini. Tudi endolyumbalnoe (injiciranje v hrbtenjačo) dajanje zdravil bolnikom z diagnozo epilepsije ni dovoljeno.
Med nosečnostjo je treba zdravljenje z antibiotiki s preparati s penicilinom ravnati zelo previdno. Kljub dejstvu, da imajo minimalne teratogene učinke, je treba predpisati tablete in vrečke le v nujnih primerih, pri čemer je treba oceniti stopnjo tveganja za plod in najbolj noseče.
Ker penicilin in njegovi derivati prosto prodrejo iz krvnega obtoka v materino mleko, je priporočljivo, da se med zdravljenjem zavrne dojenje. Zdravilo lahko povzroči hudo alergijsko reakcijo pri dojenčkih, tudi pri prvi uporabi. Če dojenje ni ustavljeno, je treba mleko redno pretakati.
Neželeni učinki
Med drugimi antibakterijskimi sredstvi se penicilini dobro razlikujejo po nizki toksičnosti.
Neželeni učinki porabe vključujejo: t
- Alergijske reakcije. Najpogosteje se kažejo kožni izpuščaji, srbenje, koprivnica, vročina in oteklina. V hudih primerih je možen anafilaktični šok, ki zahteva takojšnjo uporabo protistrupa (adrenalina).
- Disbakterioza. Neravnovesje naravne mikroflore vodi v prebavne motnje (napenjanje, napenjanje, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu) in razvoj kandidiaze. V slednjem primeru so prizadete sluznice ustne votline (pri otrocih) ali vagine.
- Nevrotoksične reakcije. Negativni učinek penicilina na centralni živčni sistem se kaže v povečani refleksni razdražljivosti, slabosti in zastoju, krčih in včasih v komi.
Da bi preprečili razvoj dysbacteriosis in se izognili alergijam bo pomagalo pravočasno medicinsko podporo telesa. Priporočljivo je kombinirati zdravljenje z antibiotiki z uporabo pre- in probiotikov ter desenzibilizatorjev (če se poveča občutljivost).
Penicilinski antibiotiki za otroke: značilnosti uporabe
Otroke tablete in injekcije je treba predpisati previdno, glede na morebitno negativno reakcijo, in izbira določenega zdravila se je približala namerno.
V prvih letih življenja se benzilpenicilin uporablja v primeru sepse, pljučnice, meningitisa, otitisa. Za zdravljenje okužb dihal, bolečega grla, bronhitisa in sinusitisa so na seznamu izbrani najvarnejši antibiotiki: Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav.
Telo otroka je veliko bolj občutljivo na droge kot odrasli. Zato morate skrbno spremljati stanje otroka (penicilin se izloča počasi in se kopiči, lahko povzroči konvulzije) in sprejeti preventivne ukrepe. Slednje vključujejo uporabo pre- in probiotikov za zaščito črevesne mikroflore, prehrane in popolne krepitve imunskega sistema.
Zgodovinske informacije
Odkritje, ki je prineslo resnično medicinsko revolucijo v začetku 20. stoletja, je bilo naključno. Treba je povedati, da so ljudje v globoki antiki opazili antibakterijske lastnosti plesni.
Alexander Fleming - odkritelj penicilina
Egipčani, na primer pred 2500 leti, so z oblogami plesnivega kruha zdravili vnete rane, znanstveniki pa so v 19. stoletju prevzeli le teoretično stran vprašanja. Evropski in ruski raziskovalci in zdravniki, ki so proučevali antibioze (sposobnost nekaterih mikroorganizmov, da uničijo druge), so poskušali iz tega izpeljati praktične koristi.
Alexander Fleming, britanski mikrobiolog, ki je 28. septembra, 28. septembra, našel plesen v petrijevkah s kolonijami, je uspel. Njene spore, ki so padli na pridelke zaradi malomarnosti laboratorijskih delavcev, so vzklijali in uničili patogene bakterije. Zainteresirani Fleming je skrbno preučil ta pojav in izoliral baktericidno snov, imenovano penicilin. Dolgo let je raziskovalec delal za pridobitev kemično čiste, trajnostne spojine, primerne za zdravljenje ljudi, drugi pa so jo izumili.
Leta 1941 so Ernst Chain in Howard Florey uspeli očistiti nečistoče iz penicilina in opraviti klinična preskušanja z Flemingom. Rezultati so bili tako uspešni, da so ZDA do 43. leta organizirale množično proizvodnjo droge, ki je celo v vojni rešila več sto tisoč življenj. Zasluge Fleminga, Cheneya in Floryja pred človeštvom so bile ocenjene leta 1945: odkritelj in razvijalci so postali dobitniki Nobelove nagrade.
Nato se je začetna kemična priprava nenehno izboljševala. Tako so se pojavili sodobni penicilini, odporni na kislo okolje želodca, ki so odporni na penicilinazo in na splošno bolj učinkoviti.
Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".
Penicilinski antibiotiki
Za penicilinske antibiotike je značilna nizka toksičnost, razširjen spekter delovanja. Penicilinski antibiotiki imajo baktericidni učinek na večino sevov gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterij, Pseudomonas bacillus.
Penicilinske serije
Učinek zdravil s seznama penicilinskih antibiotikov je določen z njihovo sposobnostjo, da povzročijo smrt patogene mikroflore. Penicilini delujejo baktericidno, v interakciji z bakterijskimi encimi, kar moti sintezo bakterijske stene.
Cilji za peniciline so razmnoževanje bakterijskih celic. Antibiotiki skupine penicilin so varni za ljudi, ker membrane človeških celic ne vsebujejo bakterijskega peptidoglikana.
Razvrstitev
Glede na način in lastnosti pridelave obstajata dve glavni skupini penicilinskih antibiotikov:
- natural - odkril leta 1928 Fleming;
- polsintetično - nastalo je prvič leta 1957, ko je bilo izolirano aktivno jedro antibiotika 6-AIC.
Številni naravni penicilini, pridobljeni iz Penicillum microgrib, niso odporni na bakterijske encime penicilinaze. Zaradi tega se spekter delovanja naravnih penicilinskih serij zmanjša v primerjavi s skupino polsintetičnih zdravil.
Klasifikacija penicilina:
- naravno;
- fenoksimetilpenicilin - Osp in analogi;
- benzatin benzilpenicilin - Retarpen;
- benzilpenicilin - prokain penicilin;
- polsintetični;
- aminopenicilini - amoksicilini, ampicilini;
- antistafilokokna;
- anti-pseudomonas;
- karboksipenicilini;
- ureidopenicilin;
- zaščiten z inhibitorjem;
- skupaj.
Pod vplivom široke uporabe antibiotikov so se bakterije naučile proizvajati encime beta-laktamaze, ki uničujejo peniciline v želodcu.
Da bi premagali sposobnost bakterij, ki proizvajajo beta-laktamazo, da uničijo antibiotike, so ustvarili kombinacijo inhibitorsko zaščitenih sredstev.
Spekter delovanja
Naravni penicilini so aktivni proti bakterijam:
- Gram-pozitivni - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negativni - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - povzročajo mehki šankr, Pasteurella multocida - povzročajo pasterizo;
- anaerobe - klostridije, fusobakterije, aktinomicete;
- spirochete - leptospira, borrelia, bledi spiroheti.
Spekter delovanja polsintetičnih penicilinov je širši kot pri naravnih.
Polsintetične skupine antibiotikov s seznama penicilinskih serij so razvrščene glede na spekter delovanja:
- ni aktivno proti pseudomonas aeruginosa;
- zdravila proti pesticidom.
Indikacije
Kot zdravila prve izbire za zdravljenje bakterijskih okužb se antibiotiki iz serije penicilinov uporabljajo pri zdravljenju:
- bolezni dihal - pljučnica, bronhitis;
- ENT bolezni - otitis, tonzilitis, tonzolofaringitis, škrlatinka;
- bolezni sečil - cistitis, pyelonephoritis
- gonoreja, sifilis;
- okužbe kože;
- osteomielitis;
- novorojenčki;
- bakterijske lezije sluznice, vezivnega tkiva;
- leptospiroza, aktinomikoza;
- meningitis.
Naravni penicilini
Naravni benzilpenicilini uničijo beta-laktamaze in želodčni sok. Pripravki iz te skupine se proizvajajo kot zdravila za injekcije:
- podaljšano delovanje - analogi z imeni Bicillini, oštevilčeni z 1 in 5, novokainska sol benzilpenicilina;
- kratkodelujoče natrijeve kalijeve soli benzilpenicilina.
Podaljšano izločanje v kri pri dajanju intramuskularnih depotnih oblik penicilinov, ki se po injiciranju počasi sproščajo iz mišice v kri:
- Bicellins 1 in 5 - imenovani 1-krat na dan;
- Benzilpenicilin novokainska sol - 2 - 3 str. / Dan.
Aminopenicilini
Antibiotiki s seznama aminopenicilinov so učinkoviti proti večini okužb, ki jih povzročajo bakterije Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus in druga imena, predvsem Gram-negativne bakterije.
Seznam antibiotikov aminopenicilini serija penicilina vključuje zdravila:
- ampicilinske serije;
- Ampicilin trihidrat;
- Ampicilin;
- amoksicilin;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamox;
- Amosin;
- Ecobol.
Aktivnost antibiotikov s seznama ampicilinov in amoksicilinov, akcijski spektri zdravil teh skupin penicilinov so podobni.
Ampicilinski antibiotiki imajo manjši učinek na pnevmokoke, vendar pa je aktivnost ampicilina in njegovih analogov z imeni Ampicilin Akos, ampicilin trihidrat višja v primerjavi s šigelami.
Antibiotiki skupine so predpisani:
- ampicilini - znotraj tablet in injekcij v / m, v / v;
- Amoksicilini - za peroralno uporabo.
Amoksicilin je učinkovit proti Pseudomonas aeruginosa, nekateri člani skupine pa uničijo bakterijske penicilinaze. Penicilini iz skupine ampicilinskih antibiotikov so odporni na encime penicilinaze.
Antistafilokokni penicilini
Anti-stafilokokna skupina penicilina vključuje antibiotike imen:
Zdravila so odporna na stafilokokne penicilinaze, ki uničujejo druge penicilinske antibiotike. Najbolj znan iz te skupine je anti-stafilokokno zdravilo Oxacillin.
Antisekspozni penicilini
Antibiotiki te skupine imajo velik spekter delovanja kot aminopenicilini, so učinkoviti proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), ki povzroča hude cistitis, gnojni tonzilitis, okužbe kože.
Skupina anti-panicilijev penicilinov vključuje:
- karboksipenicilini - zdravila;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Dinatrijev karbenicilin;
- Timentin;
- skupina ureidopenicilinov;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilin picilin.
Karbenicilin je na voljo samo kot prašek za / m, v injekciji. Antibiotiki te skupine so predpisani za odrasle.
Timentin je predpisan za hude okužbe urogenitalnega, dihalnega sistema. Azlotsillin in analogi so predpisani za injekcije z gnojno-septičnimi pogoji:
- peritonitis;
- septični endokarditis;
- sepsa;
- pljučni absces;
- hude okužbe sečil.
Piperacilin se predpisuje predvsem za okužbe z Klebsiella.
Inhibitorna zaščitna, kombinirana sredstva
Za inhibitorje so zaščiteni penicilini kombinirana zdravila, ki vključujejo antibiotik in snov, ki blokira delovanje bakterijske beta-laktamaze.
Kot zaviralci beta-laktamaze, ki jih vsebuje okoli 500 vrst, so:
- klavulanska kislina;
- tazobaktam;
- sulbactam.
Za zdravljenje okužb dihal, sečil se uporabljajo predvsem antibiotiki, zaščiteni s penicilinom, z naslednjimi imeni:
- amoksicilin + klavunat;
- Augmentin;
- Amoksiklav;
- Amoksil;
- ampicilin + sulbaktam - Unazin.
Od okužb, ki se pojavijo v ozadju oslabljene imunosti, predpisati:
- tikarcilin + klavunat - Timentin;
- piperacilin + tazobaktam - Tazotsin.
Kombinirana zdravila vključujejo antibakterijsko sredstvo Ampioks in njegov analog Ampiox sodium, vključno z ampicilinom + oksacilinom.
Ampioks je na voljo v tabletah in v obliki praška za injiciranje. Ampioks se uporablja pri zdravljenju otrok in odraslih zaradi hude sepse, septičnega endokarditisa, poporodne okužbe.
Penicilini za odrasle
Seznam polsintetičnih penicilinov, ki se pogosto uporabljajo za boleče grlo, otitis, faringitis, sinusitis, pljučnico, vključuje zdravila v tabletah in injekcijah:
- Hikontsil;
- Ospamox;
- Amoksiklav;
- Amoxicar;
- Ampicilin;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- Amoksiklav;
- Piperacilin;
- Ticarcillin;
Proti gnojnemu, kroničnemu pielonefritisu, bakterijskemu cistitisu, uretritisu, endometritisu, salpingitisu se ženskam predpisujejo penicilini:
- Augmentin;
- Amoksiklav;
- Ampicilin + sulbaktam;
- Medoclav;
- Piperacilin + tazobaktam;
- Ticarcillin s klavulanatom.
Penicilini se ne uporabljajo proti prostatitisu, saj ne prodrejo v tkivo prostate.
Če je bolnik alergičen na peniciline, sta možna urtikarija in anafilaktični šok v primeru zdravljenja s cefalosporini.
Da bi se izognili alergijski reakciji, so alergije na beta-laktamske antibiotike, ki so penicilini in cefalosporini, predpisani makrolidni antibiotiki.
Eksacerbacija kroničnega pielonefritisa pri nosečnicah zdravi:
- Ampicilin;
- Amoksicilin + klavulanat;
- Ticarcillin + klavulanat;
- Oksacilin - s stafilokokno okužbo.
Seznam ne-penicilinskih antibiotikov, ki jih zdravnik lahko predpiše v primeru vnetja grla, bronhitisa ali pljučnice med nosečnostjo, vključuje naslednja zdravila:
Penicilini za zdravljenje otrok
Penicilini so nizkotoksični antibiotiki, zato so pogosto predpisani za otroke z nalezljivimi boleznimi.
Pri zdravljenju otrok imajo prednost inhibitorsko zaščiteni penicilini, namenjeni zaužitju.
Penicilinski antibiotiki za zdravljenje otrok vključujejo amoksicilin in njegove analoge, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin in Flemoklav Solyutab.
Za zdravljenje otrok in oblik antibiotika Solutab ne iz serije penicilinov, seznam vključuje analoge z imeni:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Zdravila v obliki disperzivnih tablet Solutab ne delujejo manj učinkovito kot injekcije in povzročajo manj otročje žalosti in solz med zdravljenjem. Preberite več o antibiotikih v obliki disperzivnih šumečih tablet na strani "Antibiotik Solyutab".
Od rojstva se za zdravljenje otrok uporablja zdravilo Ospamox in številni njegovi analogi, ki se proizvajajo v topnih tabletah, granulah in prašku za suspenzijo. Imenovanje odmerka naredi zdravnika glede na starost in težo otroka.
Pri otrocih se lahko penicilini kopičijo v telesu zaradi nezrelosti sečil ali bolezni ledvic. Povečana koncentracija antibiotika v krvi ima toksičen učinek na živčne celice, kar se kaže v konvulzijah.
Ko se ti simptomi pojavijo, se zdravljenje ustavi, antibiotik iz serije penicilina pa nadomesti otrok iz druge skupine.
Kontraindikacije, neželeni učinki penicilinov
Kontraindikacije za uporabo penicilina vključujejo alergije na peniciline in cefalosporine. Če se med zdravljenjem pojavi izpuščaj, srbenje, morate prenehati jemati zdravila in se posvetovati z zdravnikom.
Alergije na peniciline lahko povzročijo angioedem, anafilaksijo.
Seznam neželenih učinkov penicilinov je majhen. Glavna negativna manifestacija je zatiranje koristne črevesne mikroflore.
Driska, kandidiaza, kožni izpuščaj - to so glavni neželeni učinki uporabe penicilina. Manj pogosto se pojavijo neželeni učinki te serije zdravil:
- slabost, bruhanje;
- glavobol;
- psevdomembranski kolitis;
- otekanje.
Uporaba nekaterih penicilinskih skupin - benzilpenicilinov, karbenicilinov, lahko povzroči neravnovesje elektrolitov z nastopom hiperkalemije ali hipernatremije, kar poveča tveganje za srčni napad, visok krvni tlak.
Širši seznam neželenih reakcij v oksacilinu in analogih: t
- levkocitna motnja - nizek hemoglobin, zmanjšani nevtrofilci;
- iz ledvic pri otrocih - pojav krvi v urinu;
- povišana telesna temperatura, bruhanje, slabost.
Da bi preprečili nastanek neželenih učinkov, morate upoštevati navodila za uporabo, zdravilo vzeti v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik.
Za več informacij o vsaki skupini antibiotikov iz penicilina preberite rubriko »Priprave«.
Otroški zdravnik
Zdravstveno mesto za študente, pripravnike in pediatre iz Rusije, Ukrajine! Jaslice, članki, predavanja o pediatriji, opombe, knjige o medicini!
Zaščiteni penicilini
- Ste študent medicine? Intern? Otroški zdravnik? Dodajte našo spletno stran na socialna omrežja!
Zaščiteni penicilini vključujejo sulbaktam / ampicilin, amoksicilin / klavulansko kislino, tikarcilin / klavulansko kislino, piperacilin / tazobaktam itd.
Zaščiteni penicilini so fiksne kombinacije penicilina širokega spektra z zaviralci B-laktamaze. Posledično mikrobni sevi, odporni na ampicilin in amoksicilin, postanejo občutljivi na kombinacijo teh zdravil z zaviralci beta-laktamaz. Tako se antimikrobni spekter inhibitorsko zaščitenih aminopenicilinov (amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam) razširi zaradi takih gram-negativnih bakterij, kot so Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, pa tudi anaerobov skupine F. fragilis, ki sintetizirajo krom, ki se sintetizira s kromi, kromi itd. razred A.
Poleg tega so inhibitorsko zaščiteni aminopenicilini aktivni proti mikroflori s pridobljeno odpornostjo zaradi proizvodnje B-laktamaze iz stafilokokov, gonokokov, hemofilije in Escherichia coli.
Glede mikroorganizmov, katerih odpornost na peniciline ni povezana s proizvodnjo B-laktamaze, inhibitorsko zaščiteni aminopenicilini nimajo prednosti.
Zaviralec tikarcilin / klavulanat iz tikarcilina ima širši antimikrobni spekter zaradi delovanja Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus in B.fragilis. Odpornost drugih gram-negativnih bakterij in stafilokokov se pojavlja manj pogosto.
Piperacilin / Tazobaktam ima širši spekter delovanja (vključno z anaerobi) in najvišjo stopnjo antibakterijske aktivnosti med vsemi penicilini.
Sorodni medicinski članki
- Lastnosti penicilinov (farmakokinetika)Benzilpenicilin je na voljo v obliki natrijevih in kalijevih soli za parenteralno uporabo.
- Interakcija penicilinov z zdravili drugih skupinPenicilinov ne smete mešati v eni brizgi ali v enem infuzijskem sistemu z [...] t
- Naravni peniciliniZnano je, da so naravni penicilini aktivni proti gram pozitivnim bakterijam [...]
Zaščiteni penicilini
- Ste študent medicine? Intern? Otroški zdravnik? Dodajte našo spletno stran na socialna omrežja!
Vnos "Zaščiteni penicilini" je bil objavljen v rubriki Farmakologija v sredo, 7. avgusta 2013 ob 17:08. Oznake so dodane v zapisnik: antibiotik, zdravila, zdravila, penicilini
Farmakološka skupina - penicilini
Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči
Opis
Penicilini (penicillina) so skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo številne vrste plesni rodu Penicillium, aktivne proti večini gram-pozitivnih in tudi nekaterih gram-negativnih mikroorganizmov (gonokoki, meningokoki in spirohete). Penicilini pripadajo ti. beta-laktamskih antibiotikov (beta-laktami).
Beta-laktami so velika skupina antibiotikov, pri katerih je navzočnost štiričlanskega beta-laktamskega obroča v strukturi molekule pogosta. Beta laktami so penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami. Beta-laktami so najštevilnejša skupina protimikrobnih zdravil, ki se uporabljajo v klinični praksi, ki ima vodilno mesto pri zdravljenju večine nalezljivih bolezni.
Zgodovinske informacije. Leta 1928 je angleški znanstvenik A. Fleming, ki je delal v bolnišnici St.Mary's v Londonu, odkril sposobnost filamentozne glive zelene plesni (Penicillium notatum), da povzroči smrt stafilokokov v celični kulturi. Zdravilna učinkovina glivice, ki deluje antibakterijsko, A. Fleming imenuje penicilin. Leta 1940 v Oxfordu je skupina raziskovalcev pod vodstvom Kh.V. Flory in E.B. Cheyna je v čisti obliki izolirala znatne količine prvega penicilina iz kulture Penicillium notatum. Leta 1942 je bil izjemni ruski raziskovalec Z.V. Yermolyeva je dobila penicilin iz gobe penicillium crustosum. Od leta 1949 so praktično neomejene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale dostopne za klinično uporabo.
Skupina penicilinov vključuje naravne spojine, ki jih proizvajajo različne vrste plesni Penicillium in številne polsintetične. Penicilini (tako kot drugi beta-laktami) imajo baktericidni učinek na mikroorganizme.
Najpogostejše lastnosti penicilinov so: nizka toksičnost, širok razpon odmerkov, navzkrižna alergija med vsemi penicilini in delno cefalosporini in karbapenemi.
Antibakterijski učinek beta-laktamov je povezan z njihovo specifično sposobnostjo, da motijo sintezo bakterijske celične stene.
Celična stena bakterij ima togo strukturo, daje obliko mikroorganizmom in zagotavlja njihovo zaščito pred uničenjem. Temelji na heteropolimeru - peptidoglikanu, ki ga sestavljajo polisaharidi in polipeptidi. Njegova zamrežena mrežna struktura daje moč celične stene. Sestava polisaharidov vključuje takšne amino sladkorje, kot N-acetilglukozamin, kot tudi N-acetilmuramsko kislino, ki jo najdemo samo v bakterijah. Kratke peptidne verige, vključno z nekaterimi L- in D-aminokislinami, so povezane z amino sladkorji. V gram-pozitivnih bakterijah celična stena vsebuje 50-100 plasti peptidoglikana, v gram-negativnih bakterijah, 1-2 plasti.
Pri procesu biosinteze peptidoglikanov je vključenih približno 30 bakterijskih encimov, ki so sestavljeni iz treh faz. Menijo, da penicilini kršijo pozne faze sinteze celične stene, kar preprečuje nastanek peptidnih vezi z zaviranjem encima transpeptidaze. Transpeptidaza je ena izmed proteinov, ki vežejo penicilin, s katerimi interagirajo beta-laktamski antibiotiki. Protein, ki vežejo penicilin, encimi, vključeni v končne faze tvorbe bakterijske celične stene, poleg transpeptidaz, vključujejo karboksipeptidaze in endopeptidaze. Vse bakterije jih imajo (npr. Staphylococcus aureus ima 4 izmed njih, Escherichia coli - 7). Penicilini se vežejo na te proteine z različnimi hitrostmi, da tvorijo kovalentno vez. Ko se to zgodi, se pojavi inaktivacija proteinov, ki vežejo penicilin, moč bakterijske celične stene se zlomi in celice se lizirajo.
Farmakokinetika. Pri zaužitju se penicilini absorbirajo in porazdelijo po telesu. Penicilini prodrejo dobro v tkiva in telesne tekočine (sinovialna, plevralna, perikardialna, žolčna), kjer se hitro dosežejo terapevtske koncentracije. Izjema so cerebrospinalna tekočina, notranji medij očesa in skrivnost prostate - pri tem so koncentracije penicilinov majhne. Koncentracija penicilinov v cerebrospinalni tekočini se lahko razlikuje glede na pogoje: v normalnem - manj kot 1% seruma, pri vnetju se lahko poveča na 5%. Terapevtske koncentracije v cerebrospinalni tekočini nastanejo z meningitisom in dajanjem zdravil v velikih odmerkih. Penicilini se hitro izločajo iz telesa, predvsem prek ledvic z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Njihov razpolovni čas je kratek (30–90 min), koncentracija v urinu je visoka.
Obstaja več razvrstitev zdravil, ki spadajo v skupino penicilinov: po molekularni strukturi, po viru, po spektru aktivnosti itd.
Po klasifikaciji, ki jo je predložil D.A. Kharkevich (2006), so penicilini razdeljeni na naslednji način (razvrstitev temelji na številnih značilnostih, vključno z razlikami v načinih pridobivanja):
I. Pripravki penicilinov, pridobljeni z biološko sintezo (biosintetični penicilini):
I.1. Za parenteralno dajanje (uničeno v kislem okolju želodca):
benzilpenicilin (natrijeva sol), t
benzilpenicilin (kalijeva sol);
benzilpenicilin (Novocainova sol)
I.2. Za enteralno dajanje (odporno na kislino): t
fenoksimetilpenicilin (penicilin V).
Ii. Polsintetični penicilini
II.1. Za parenteralno in enteralno dajanje (odpornost na kisline):
- odporen na delovanje penicilinaze: t
oksacilin (natrijeva sol),
- širok spekter:
II.2. Za parenteralno dajanje (uničeno v kislem okolju želodca)
- širok spekter, vključno s Pseudomonas aeruginosa:
karbenicilin (dinatrijeva sol),
II.3. Za enteralno dajanje (odporno na kislino): t
karbenicilin (indanil natrij), t
Glede na razvrstitev penicilinov, ki jo je podal I. B. Mikhailov (2001), peniciline lahko razdelimo v 6 skupin:
1. Naravni penicilini (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).
2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).
3. Amidinopenicilin (amdinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin).
4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin).
5. karboksipenicilini (karbenicilin, karbecilin, karindacilin, tikarcilin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
Vir priprave, spekter delovanja in kombinacija z beta-laktamazami so bili upoštevani pri oblikovanju klasifikacije, podane v Zveznem priročniku (formularni sistem), izdaja VIII.
benzilpenicilin (penicilin G),
fenoksimetilpenicilin (penicilin V),
3. Razširjeni spekter (aminopenicilini): t
4. Aktivno proti Pseudomonas aeruginosa: t
5. V kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (zaščitenimi z inhibitorji): t
Naravni (naravni) penicilini - To so ozki spekter antibiotikov, ki vplivajo na gram-pozitivne bakterije in koke. Biosintetični penicilini so pridobljeni iz gojišča, na katerem se gojijo nekateri sevi plesnive glive. Obstaja več vrst naravnih penicilinov, eden izmed najbolj aktivnih in odpornih je benzilpenicilin. V medicinski praksi se benzilpenicilin uporablja v obliki različnih soli - natrija, kalija in novocainika.
Vsi naravni penicilini imajo podobno antimikrobno aktivnost. Naravni penicilini se uničijo z beta-laktamazami, zato niso učinkoviti za zdravljenje stafilokoknih okužb. v večini primerov stafilokoki proizvajajo beta-laktamazo. Učinkovite so predvsem zoper Gram-pozitivne bakterije (vključno Streptococcus spp., Vključno Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, po Gramu negativni koki (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), nekatere anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni mikroorganizmi so običajno odporni, razen Haemophilus ducreyi in Pasteurella multocida. V zvezi z virusi (povzročitelji gripe, poliomijelitisa, črnih koz itd.), So mikobakterija tuberkuloza, povzročitelj amebiaze, rickettsia, glive penicilini neučinkoviti.
Benzilpenicilin deluje predvsem proti gram-pozitivnim kokom. Spektri protibakterijskega delovanja benzilpenicilina in fenoksimetilpenicilina sta skoraj identični. Vendar pa je benzilpenicilin pri občutljivih bakterijah Neisseria spp od 5 do 10-krat bolj aktivnih kot fenoksimetilpenicilin. in nekaj anaerobov. Fenoksimetilpenicilin je predpisan za okužbe z zmerno resnostjo. Aktivnost penicilinskih pripravkov je biološko določena z antibakterijskim učinkom na določen sev Staphylococcus aureus. Na enoto delovanja (1 U) se izvede aktivnost 0,5988 µg kemično čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.
Pomembne pomanjkljivosti benzilpenicilina so njegova nestabilnost do beta-laktamaz (kadar encimsko cepitev beta-laktamskega obroča z beta-laktamazami (penicilinaze), da tvorijo penicilansko kislino, antibiotik izgubi svojo antimikrobno aktivnost), zanemarljiva absorpcija v želodcu (načeloma potreba po inhalantinu v vitinu, ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu, ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu. proti večini gram-negativnih mikroorganizmov.
V normalnih pogojih benzilpenicilinski preparati slabo prodirajo v cerebrospinalno tekočino, vendar se pri vnetju možganskih ovojnic prepustnost skozi BBB poveča.
Benzilpenicilin, ki se uporablja v obliki visoko topnih natrijevih in kalijevih soli, traja od 3 do 4 ure, ker izločajo iz telesa in to zahteva pogoste injekcije. V zvezi s tem so bile za uporabo v medicini predlagane slabo topne soli benzilpenicilina (vključno s soljo novokaina) in benzatin benzilpenicilina.
Podaljšane oblike ), so suspenzije, ki jih lahko dajemo samo intramuskularno. Počasi se absorbirajo iz mesta injiciranja in ustvarjajo skladišče v mišičnem tkivu. To vam omogoča, da ohranite koncentracijo antibiotika v krvi že dolgo časa in tako zmanjšate pogostnost dajanja zdravila.
Vse soli benzilpenicilina se uporabljajo parenteralno, ker uničijo se v kislem okolju želodca. Od naravnih penicilinov ima samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) kislinsko stabilne lastnosti, čeprav v slabem obsegu. Fenoksimetilpenicilin se po kemijski strukturi razlikuje od benzilpenicilina s prisotnostjo fenoksimetilne skupine v molekuli namesto benzilne skupine.
Benzilpenicilin se uporablja pri okužbah, ki jih povzročajo streptokoki, vključno s Streptococcus pneumoniae (vnetna pljučnica, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, škrlatinka, endokarditis), pri meningokoknih infekcijah. Benzilpenicilin je antibiotik izbire pri zdravljenju davice, plinske gangrene, leptospiroze, lajmske bolezni.
Prikazani so bikilini, najprej, če je potrebno, dolgoročno vzdrževanje učinkovitih koncentracij v telesu. Uporabljajo se pri sifilisu in drugih boleznih, ki jih povzročajo bledi treponemi, streptokokne okužbe (razen okužb, ki jih povzroča streptokoka skupine B) - akutni tonzilitis, škrlatinka, okužbe ran, erizipel, revmatizem, leišmanioza.
Leta 1957 je bila iz naravnih penicilinov izolirana 6-aminopenicilanska kislina in na njeni osnovi se je začel razvoj polsintetičnih pripravkov.
6-aminopenicilanska kislina - osnova molekule vseh penicilinov ("penicilinsko jedro") - kompleksna heterociklična spojina, sestavljena iz dveh obročev: tiazolidinskega in beta-laktama. S beta-laktamskim obročem je pritrjen stranski radikal, ki določa bistvene farmakološke lastnosti nastale molekule zdravila. Pri naravnih penicilinih je radikalna struktura odvisna od sestave medija, na katerem je Penicillium spp.
Semisintetični penicilini se proizvajajo s kemično modifikacijo, ki molekuli 6-aminopenicilanske kisline pripisujejo različne radikale. Tako so bili pridobljeni penicilini z določenimi lastnostmi:
- odporna na delovanje penicilinaz (beta-laktamaza);
- hitro kislinsko, učinkovito ob imenovanju v notranjosti;
- širok spekter delovanja.
Izoksazolpenicilini (izoksazolil penicilini, penicilini, stabilni s penicilinom, penicilini, ki vsebujejo t Večina stafilokokov proizvaja specifični encim, beta-laktamazo (penicilinazo) in je odporna na benzilpenicilin (80–90% sevov Staphylococcus aureus tvori penicilin).
Glavno anti-stafilokokno zdravilo je oksacilin. V skupini zdravil, odpornih proti penicilinu, spadajo tudi kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin in dikloksacilin, ki zaradi visoke toksičnosti in / ali nizke učinkovitosti niso našli klinične uporabe.
Spekter protibakterijskega delovanja oksacilina je podoben spektru delovanja benzilpenicilina, vendar je zaradi odpornosti oksacilina na penicilinazo učinkovit proti penicilinom, ki tvori stafilokoke, odporne na benzilpenicilin in fenoksimetilpenicilin, pa tudi na druge antibiotike.
Po aktivnosti proti gram-pozitivnim kokom (vključno s stafilokoki, ki ne proizvajajo beta-laktamaze), izoksazolpenicilini, vključno z oksacilin, ki je bistveno slabši od naravnih penicilinov, zato so pri boleznih, katerih patogeni so občutljivi na benzilpenicilinske mikroorganizme, manj učinkoviti v primerjavi s slednjimi. Oksacilin ne deluje proti gram-negativnim bakterijam (razen Neisseria spp.), Anaerobom. V zvezi s tem so zdravila iz te skupine prikazana le v primerih, ko je znano, da okužbo povzročajo stapilokokni sevi, ki tvorijo penicilin.
Glavne farmakokinetične razlike med izoksazolpenicilini in benzilpenicilinom:
- hitro, vendar ne popolno (30–50%) absorpcijo iz prebavil. Te antibiotike lahko uporabljate kot parenteralno (v / m, v / in) in znotraj, vendar 1–1,5 ure pred obroki, ker imajo nizko odpornost na klorovodikovo kislino;
- visoka stopnja vezave albumina v plazmi (90–95%) in nezmožnost odstranjevanja izoksazolpenicilinov iz telesa med hemodializo;
- ne samo izločanje ledvic, temveč tudi jetrno izločanje, ni potrebe po korekciji odmernega režima z blago ledvično odpovedjo.
Glavni klinični pomen oksacilina je zdravljenje stafilokoknih okužb, ki jih povzročajo sevi bakterije Staphylococcus aureus, ki so odporni proti penicilinu (razen pri okužbah, ki jih povzroča meticilin odporni Staphylococcus aureus, MRSA). Upoštevati je treba, da so v bolnišnicah običajni soji Staphylococcus aureus, ki so odporni na oksacilin in meticilin (meticilin, prvi penicilin, odporni na penicilin). Oksosilin / meticilin odporni nosokomialni in skupnostni sevi Staphylococcus aureus so običajno multirezistentni - odporni so na vse druge beta-laktame in pogosto na makrolide, aminoglikozide, fluorokinolone. Zdravila za okužbe, ki jih povzroča MRSA, so vankomicin ali linezolid.
Nafcilin je nekoliko bolj aktiven kot oksacilin in drugi penicilini, odporni na penicilinazo (vendar manj aktivni kot benzilpenicilin). Nafcilin prodre skozi BBB (njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini zadostuje za zdravljenje stafilokoknega meningitisa), izloča se v glavnem z žolčem (največja koncentracija v žolču je veliko višja od serumske), v manjši meri z ledvicami. Lahko se daje peroralno in parenteralno.
Amidinopenitsillin - To so penicilini z ozkim spektrom delovanja, vendar s prevladujočo aktivnostjo proti gram-negativnim enterobakterijam. Amidinopenicilinski pripravki (amidinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin) niso registrirani v Rusiji.
Penicilini s širokim spektrom delovanja
V skladu s klasifikacijo, ki jo je predstavil D.A. Kharkevich, polsintetični antibiotiki širokega spektra, so razdeljeni v naslednje skupine:
I. Zdravila, ki ne vplivajo na modri gnoj:
- Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.
Ii. Zdravila, aktivna proti Pseudomonas aeruginosa: t
- Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karbecilin;
- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.
Aminopenicilini - antibiotiki širokega spektra. Vsi so uničeni z beta-laktamazami tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih bakterij.
V medicinski praksi se pogosto uporabljajo amoksicilin in ampicilin. Ampicilin je prednik skupine aminopenicilinov. Kar zadeva gram-pozitivne bakterije, je ampicilin, tako kot vsi polsintetični penicilini, slabše v delovanju na benzilpenicilin, vendar je boljši od oksacilina.
Ampicilin in amoksicilin imata podoben spekter delovanja. V primerjavi z naravnimi penicilini se antimikrobni spekter ampicilina in amoksicilina razteza na občutljive vrste enterobakterij, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Boljši kot naravni penicilini delujejo na Listeria monocytogenes in občutljive enterokoke.
Od vseh peroralnih beta-laktamov je amoksicilin najbolj učinkovit proti Streptococcus pneumoniae, ki je odporen na naravne peniciline.
Ampicilin ni učinkovit proti sevom bakterije Staphylococcus spp., Ki tvori penicilin, Vsi sevi bakterije Pseudomonas aeruginosa, večina sevov Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-pozitivni).
Na voljo so kombinirana zdravila, na primer Ampioks (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ali benzilpenicilina z oksacilinom je racionalna, ker spekter delovanja s to kombinacijo postane širši.
Razlika med amoksicilinom (ki je eden vodilnih peroralnih antibiotikov) in ampicilinom je njegov farmakokinetični profil: ko se amoksicilin daje hitreje in bolje absorbira v črevesju (75–90%) kot ampicilin (35–50%), biološka uporabnost ni odvisna od vnosa hrane.. Amoksicilin bolje prodre v nekatera tkiva, vključno z v bronhopulmonalni sistem, kjer je njegova koncentracija 2-krat večja od koncentracije v krvi.
Najpomembnejše razlike v farmakokinetičnih parametrih aminopenicilina iz benzilpenicilina:
- možnost imenovanja znotraj;
- rahla vezava na beljakovine v plazmi - 80% aminopenicilinov ostane v krvi v prosti obliki - in dobro prodiranje v tkiva in telesne tekočine (pri meningitisu lahko koncentracija v cerebrospinalni tekočini znaša 70–95% koncentracij v krvi);
- pogostost predpisovanja kombiniranih zdravil - 2-3 krat na dan.
Glavne indikacije za predpisovanje aminopenicilinov so okužbe zgornjih dihal in ORL, okužbe ledvic in okužb sečil, okužbe prebavil, izkoreninjenje Helicobacter pylori (amoksicilin), meningitis.
Značilnost nezaželenega delovanja aminopenicilina je razvoj "ampicilinskega" izpuščaja, ki je nealergijski makulopapularni izpuščaj, ki hitro izgine, ko se zdravilo prekliče.
Ena od kontraindikacij za imenovanje aminopenicilinov je infekcijska mononukleoza.
Med njimi so karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) in ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
Karboksipenicilini - To so antibiotiki z antimikrobnim spektrom, podobnim aminopenicilinom (z izjemo delovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi anti-gnojni penicilin, ki je slabše v delovanju od drugih anti-pseudomonasnih penicilinov. Karboksipenicilini delujejo na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) in indol-pozitivne vrste Proteus (Proteus spp.), Odporne na ampicilin in druge aminopeniciline. Klinični pomen karboksipenicilinov se trenutno zmanjšuje. Čeprav imajo širok spekter delovanja, so neaktivni proti velikemu delu sevov Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Skoraj ne gre skozi BBB. Množica imenovanj - 4-krat na dan. Sekundarna odpornost mikroorganizmov se hitro razvija.
Ureidopenicilini - to so tudi antibiotiki proti pestom, njihov spekter delovanja pa sovpada z karboksipenicili. Najbolj aktivno zdravilo v tej skupini je piperacilin. Od zdravil te skupine le azlocilin ohrani svojo vrednost v medicinski praksi.
Ureidopenicilini so bolj aktivni od karboksipenicilinov za Pseudomonas aeruginosa. Uporabljajo se pri zdravljenju okužb, ki jih povzroča Klebsiella spp.
Vse anti-pesticidne peniciline uničimo z beta-laktamazami.
Farmakokinetične značilnosti ureidopenicilinov: t
- vnesti le parenteralno (v / m in / in);
- ne le ledvice, ampak tudi jetra so vključeni v izločanje;
- pogostost uporabe - 3-krat na dan;
- sekundarna odpornost bakterij se hitro razvija.
Zaradi nastanka sevov z visoko odpornostjo proti antiseksualnim penicilinom in pomanjkanja prednosti pred drugimi antibiotiki so antiseksaginalni penicilini praktično izgubili svoj pomen.
Glavne indikacije za ti dve skupini anti-peroksidativnih penicilinov so bolnišnične okužbe, ki jih povzročajo občutljivi sevi Pseudomonas aeruginosa v kombinaciji z aminoglikozidi in fluorokinoloni.
Penicilini in drugi beta-laktamski antibiotiki imajo visoko protimikrobno aktivnost, vendar se mnogi od njih lahko razvijejo odpornost mikroorganizmov.
Ta odpornost je posledica sposobnosti mikroorganizmov, da proizvajajo specifične encime - beta-laktamazo (penicilinazo), ki uničujejo (hidrolizirajo) beta-laktamski obroč penicilinov, kar jim odvzema antibakterijsko delovanje in vodi v razvoj odpornih sevov mikroorganizmov.
Nekateri polsintetični penicilini so odporni na beta-laktamazo. Poleg tega so bile za premagovanje pridobljene odpornosti razvite spojine, ki lahko nepovratno zavirajo aktivnost teh encimov, tako imenovanih. zaviralci beta-laktamaz. Uporabljajo se pri ustvarjanju inhibitornih penicilinov.
Zaviralci beta-laktamaze, kot so penicilini, so beta-laktamske spojine, vendar imajo same po sebi minimalno antibakterijsko delovanje. Te snovi nepovratno vežejo beta-laktamaze in inaktivirajo te encime in tako zaščitijo beta-laktamske antibiotike pred hidrolizo. Zaviralci beta-laktamaze so najbolj aktivni proti beta-laktamazi, ki jo kodirajo plazmidni geni.
Inhibitorji Penicilini so kombinacija penicilinskega antibiotika s specifičnim zaviralcem beta-laktamaze (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam). Zaviralci beta-laktamaze se ne uporabljajo sami, ampak se uporabljajo v kombinaciji z beta-laktami. Ta kombinacija omogoča povečanje stabilnosti antibiotika in njegove aktivnosti proti mikroorganizmom, ki proizvajajo te encime (beta-laktamazo): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Posledično so sevi mikroorganizmov, ki so odporni na peniciline, občutljivi na kombinirano zdravilo. Spekter antibakterijske aktivnosti inhibitornih beta-laktamov ustreza spektru penicilinov, ki jih vsebuje njihova sestava, le stopnja pridobljene odpornosti je različna. Inhibitorji penicilinov se uporabljajo za zdravljenje okužb različnih lokalizacij in za perioperativno profilakso v trebušni kirurgiji.
Inhibitorni penicilini vključujejo amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, amoksicilin / sulbaktam, piperacilin / tazobaktam, tikarcilin / klavulanat. Ticarcilin / klavulanat deluje antiseptično in deluje proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima svoje antibakterijsko delovanje proti gram-negativnim kokom iz družine Neisseriaceae in družini Acinetobacter, ki ne fermentira.
Indikacije za uporabo penicilinov
Penicilini se uporabljajo za okužbe, ki jih povzročajo patogeni, ki so nanje občutljivi. Večinoma se uporabljajo pri okužbah zgornjih dihal, pri zdravljenju angine, škrlatinke, otitisa, sepse, sifilisa, gonoreje, okužb prebavil, okužb sečil itd.
Peniciline je treba uporabljati le po navodilih in pod nadzorom zdravnika. Ne smemo pozabiti, da lahko uporaba nezadostnih odmerkov penicilinov (kot tudi drugih antibiotikov) ali prezgodnjega prenehanja zdravljenja vodi v razvoj odpornih sevov mikroorganizmov (to še posebej velja za naravne peniciline). Če se pojavi odpornost, nadaljujte z drugimi antibiotiki.
Uporaba penicilinov v oftalmologiji. V oftalmologiji se penicilini uporabljajo lokalno v obliki vkapanja, subkonjunktivnih in intravitrealnih injekcij. Penicilini ne prehajajo dobro skozi hematoftalmično pregrado. V ozadju vnetnega procesa se njihova penetracija v notranje strukture očesa poveča in koncentracije v njih dosežejo terapevtsko pomembno. Torej, ko se vkapajo v konjunktivno vrečko, se v stromi roženice določijo terapevtske koncentracije penicilinov, ko se nanaša topikalno, prednja komora praktično ne prodre. Kadar je subkonjunktivno dajanje zdravil določeno v roženici in vlagi v sprednji strani očesa, v steklovini - koncentracija je nižja od terapevtske.
Raztopine za topikalno dajanje so pripravljene ex tempore. Penicili se uporabljajo za zdravljenje itd.) in druge očesne bolezni. Poleg tega se penicilini uporabljajo za preprečevanje infekcijskih zapletov poškodb vek in orbite, še posebej, če tuje telo prodre v tkiva orbite (ampicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam itd.).
Uporaba penicilina v urološki praksi. V urološki praksi antibiotikov-penicilinov se široko uporabljajo inhibitorsko zaščitena zdravila (uporaba naravnih penicilinov, kot tudi uporaba polsintetičnih penicilinov kot izbranih zdravil se šteje za neupravičeno zaradi visoke stopnje odpornosti uropatogenih sevov.
Neželeni učinki in toksični učinki penicilinov. Penicilini imajo najnižjo toksičnost med antibiotiki in širok obseg terapevtskega delovanja (zlasti naravnega). Najbolj resni neželeni učinki so povezani s preobčutljivostjo na njih. Alergijske reakcije so opažene pri znatnem številu bolnikov (po različnih virih, od 1 do 10%). Penicilini, pogosteje kot zdravila iz drugih farmakoloških skupin, povzročajo alergije na zdravila. Pri bolnikih, ki so imeli v anamnezi alergijske reakcije na peniciline, se z nadaljnjo uporabo teh reakcij opazi v 10-15% primerov. Pri manj kot 1% ljudi, ki prej niso doživeli podobnih reakcij, se po ponovljeni uporabi pojavi alergijska reakcija na penicilin.
Penicilini lahko povzročijo alergijsko reakcijo v vsakem odmerku in v kateri koli obliki.
Pri uporabi penicilinov so možne tako alergijske reakcije takojšnjega tipa kot tudi odložene. Menijo, da je alergijska reakcija na peniciline povezana predvsem z vmesnim produktom njihove presnove - s penicilino. Imenuje se velika antigenska determinanta in nastane, ko se prelomi beta-laktamski obroč. Majhne antigenske determinante penicilina vključujejo zlasti nespremenjene molekule penicilinov, benzilpenicilat. Oblikujejo se in vivo, vendar so tudi določene v raztopinah penicilina, pripravljenih za dajanje. Zgodnje alergijske reakcije na peniciline naj bi v glavnem povzročila protitelesa IgE proti majhnim antigenskim determinantam, zapoznela in pozna (urtikarija), ponavadi protitelesa IgE proti velikim antigenskim determinantam.
Preobčutljivostne reakcije so posledica tvorbe protiteles v telesu in se običajno pojavijo nekaj dni po začetku uporabe penicilina (obdobja so lahko od nekaj minut do več tednov). V nekaterih primerih se alergijske reakcije kažejo kot kožni izpuščaji, dermatitis, vročina. V hujših primerih se te reakcije manifestirajo z otekanjem sluznice, artritisom, artralgijo, poškodbami ledvic in drugimi motnjami. Možni so anafilaktični šok, bronhospazem, bolečine v trebuhu, otekanje možganov in druge manifestacije.
Huda alergijska reakcija je absolutna kontraindikacija za uvedbo penicilinov v prihodnosti. Bolnik mora pojasniti, da je lahko celo majhna količina penicilina, zaužita s hrano ali med kožnim testom, zanj smrtna.
Včasih je edini simptom alergijske reakcije na peniciline vročina (po svoji naravi je konstantna, se ponavlja ali občasno spremlja z mrzlico). Povišana telesna temperatura običajno izgine v 1–1,5 dneh po prekinitvi zdravljenja, vendar lahko včasih traja več dni.
Za vse peniciline je značilna navzkrižna senzibilizacija in navzkrižne alergijske reakcije. Vsi pripravki, ki vsebujejo penicilin, vključno s kozmetiko in hrano, lahko povzročijo preobčutljivost.
Penicilini lahko povzročijo različne neželene in toksične učinke, ki niso alergični. Ti vključujejo: zaužitje - dražilno, vključno glositis, stomatitis, slabost, driska; z dajanjem i / m - bolečina, infiltracija, aseptična nekroza mišic; s / v uvodu - flebitis, tromboflebitis.
Morda povečanje refleksne vznemirljivosti centralnega živčnega sistema. Pri uporabi velikih odmerkov se lahko pojavijo nevrotoksični učinki: halucinacije, blodnje, motnje krvnega tlaka, epileptični napadi. Konvulzivni napadi so bolj verjetni pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke penicilina in / ali pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter. Zaradi nevarnosti hudih nevrotoksičnih reakcij penicilinov ni mogoče aplicirati endolimbalno (razen natrijeve soli benzilpenicilina, ki se daje zelo previdno zaradi življenjskih razlogov).
Pri zdravljenju penicilinov se lahko razvije superinfekcija, oralna kandidiaza, vagina, črevesna disbioza. Penicilini (običajno ampicilin) lahko povzročijo drisko, povezano z antibiotiki.
Uporaba ampicilina vodi do "ampicilinskega" izpuščaja (pri 5-10% bolnikov), ki ga spremlja srbenje, vročina. Ta neželeni učinek se najpogosteje pojavlja 5. in 10. dan z uporabo velikih odmerkov ampicilina pri otrocih z limfadenopatijo in virusnimi okužbami ali s sočasno uporabo alopurinola, pa tudi pri skoraj vseh bolnikih z infekciozno mononukleozo.
Specifični neželeni učinki pri uporabi bikilinov so lokalni infiltrati in vaskularni zapleti v obliki sindromov One (ishemija in gangrena okončin z naključnim injiciranjem v arterijo) ali Nicolau (pljučna in cerebralna žilna embolija).
Pri uporabi oksacilina so možne hematurija, proteinurija in intersticijski nefritis. Uporaba anti-pelagičnih penicilinov (karboksipenicilinov, ureidopenicilinov) lahko spremljajo alergijske reakcije, simptomi nevrotoksičnosti, akutni intersticijski nefritis, disbioza, trombocitopenija, nevtropenija, levkopenija, eozinofilija. Z uporabo karbenicilina je možen hemoragični sindrom. Kombinirana zdravila, ki vsebujejo klavulansko kislino, lahko povzročijo akutno poškodbo jeter.
Uporaba med nosečnostjo. Penicilini prehajajo skozi placento. Čeprav pri ljudeh ni ustreznih in strogo nadzorovanih varnostnih študij, so penicilini, vključno z zaviralec, ki se pogosto uporablja pri nosečnicah, brez zapletov.
V študijah na laboratorijskih živalih, ki so prejemale peniciline v odmerkih od 2 do 25 (za različne peniciline), ki presegajo terapevtske motnje in učinke na reproduktivno funkcijo, niso odkrili. Teratogene, mutagene, embriotoksične lastnosti z uvedbo penicilinov živali niso bile identificirane.
V skladu s splošno sprejetimi svetovnimi priporočili FDA (Uprava za prehrano in zdravila), ki določajo možnost uporabe zdravil med nosečnostjo, zdravila iz skupine penicilin o vplivu na plod spadajo v kategorijo FDA (študija o razmnoževanju živali ni razkrila škodljivih učinkov zdravil na plod, ter ustrezne in t niso bile opravljene strogo nadzorovane študije pri nosečnicah).
Pri predpisovanju penicilinov med nosečnostjo je treba (kot za katerikoli drug način) upoštevati trajanje nosečnosti. V procesu terapije je potrebno strogo nadzorovati stanje matere in ploda.
Uporaba med dojenjem. Penicilini prodrejo v materino mleko. Čeprav niso bili zabeleženi nobeni pomembni človeški zapleti, lahko uporaba penicilinov pri doječih materah povzroči občutljivost otroka, spremembe v črevesni mikroflori, drisko, razvoj kandidiaze in pojav kožnega izpuščaja pri dojenčkih.
Pediatrija Pri uporabi penicilinov pri otrocih specifični pediatrični problemi niso registrirani, vendar je treba upoštevati, da lahko slabo razvita ledvična funkcija pri novorojenčkih in majhnih otrocih povzroči kumulacijo penicilinov (zato obstaja povečano tveganje za nevrotoksično delovanje z razvojem napadov).
Geriatrija Posebni geriatrični problemi pri uporabi penicilinov niso registrirani. Vendar pa se je treba zavedati, da so starejši ljudje bolj nagnjeni k starostno disfunkciji ledvic in zato morda potrebujejo prilagoditev odmerka.
Okvarjeno delovanje ledvic in jeter. V primeru ledvične / jetrne odpovedi je možna kumulacija. Pri zmerni in hudi odpovedi ledvic in / ali jeter je treba prilagoditi odmerek in povečati čas med dajanjem antibiotika.
Interakcija penicilinov z drugimi zdravili. Baktericidni antibiotiki (vključno s cefalosporini, cikloserinom, vankomicinom, rifampicinom, aminoglikozidi) imajo sinergistični učinek, bakteriostatski antibiotiki (vključno z makrolidi, kloramfenikolom, linkosamidi, tetraciklini) so antagonistični. Pri kombiniranju penicilinov, ki delujejo proti zdravilu Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), je treba biti previden pri uporabi antikoagulantov in protitrombocitnih zdravil (možno tveganje za povečano krvavitev). Uporaba penicilinov s trombolitiki ni priporočljiva. V kombinaciji s sulfonamidi lahko zmanjša baktericidni učinek. Peroralni penicilini lahko zmanjšajo učinkovitost peroralnih kontraceptivov zaradi okvarjene enterohepatične cirkulacije estrogenov. Penicilini lahko upočasnijo izločanje metotreksata iz telesa (zavirajo njegovo tubularno sekrecijo). Kombinacija ampicilina z alopurinolom poveča verjetnost kožnega izpuščaja. Uporaba visokih odmerkov kalijeve soli benzilpenicilina v kombinaciji s diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija ali zaviralci ACE, povečuje tveganje za hiperkalemijo. Penicilini so farmacevtsko nezdružljivi z aminoglikozidi.
Glede na to, da se lahko s podaljšanim peroralnim dajanjem antibiotikov zatreti črevesna mikroflora, pri čemer nastajajo vitamini B1, V6, V12, PP, bolniki za preprečevanje hipovitaminoze, je priporočljivo predpisati vitamine skupine B.
Na koncu je treba opozoriti, da so penicilini velika skupina naravnih in polsintetičnih antibiotikov, ki imajo baktericidni učinek. Antibakterijsko delovanje je povezano s slabšo sintezo peptidoglikana celične stene. Učinek je posledica inaktivacije encima transpeptidaze, enega od proteinov, ki vežejo penicilin, na notranji membrani bakterijske celične stene, ki je vključen v kasnejše faze njegove sinteze. Razlike med penicilini so povezane z značilnostmi njihovega spektra delovanja, farmakokinetičnimi lastnostmi in spektrom neželenih učinkov.
Za več desetletij uspešne uporabe penicilinov so se pojavile težave, povezane z njihovo nepravilno uporabo. Zato je profilaktična uporaba penicilinov, pri katerih obstaja tveganje bakterijske okužbe, pogosto nerazumna. Napačna shema zdravljenja - napačna izbira odmerka (previsoka ali prenizka) in pogostost dajanja lahko povzroči nastanek neželenih učinkov, zmanjšanje učinkovitosti in razvoj odpornosti na zdravila.
Tako je trenutno večina sevov Staphylococcus spp. odporne na naravne peniciline. V zadnjih letih se je pogostnost odkrivanja odpornih sevov bakterije Neisseria gonorrhoeae povečala.
Glavni mehanizem pridobljene odpornosti na peniciline je povezan s proizvodnjo beta-laktamaze. Za premagovanje skupne pridobljene rezistence med mikroorganizmi so razvili spojine, ki lahko nepovratno zavrejo aktivnost teh encimov, tako imenovanih. zaviralci beta-laktamaze - klavulanska kislina (klavulanat), sulbaktam in tazobaktam. Uporabljajo se za ustvarjanje kombiniranih (inhibitorsko zaščitenih) penicilinov.
Ne smemo pozabiti, da je izbira antibakterijskega zdravila, vključno z penicilin, najprej povzroči občutljivost patogena, ki ga povzroča bolezni, in odsotnost kontraindikacij za njegovo uporabo.
Penicilini so prvi antibiotiki, ki se uporabljajo v klinični praksi. Kljub raznolikosti sodobnih protimikrobnih sredstev, vključno z cefalosporini, makrolidi, fluorokinoloni, penicilini do danes ostajajo ena glavnih skupin protibakterijskih sredstev, ki se uporabljajo pri zdravljenju nalezljivih bolezni.