Valaciclovir: navodila za uporabo, analogi in pregledi

Kašelj

Valaciklovir je protivirusno zdravilo, ki je učinkovito proti herpes virusom tipa 1 in 2, citomegalovirusu, virusu Epstein-Barr in drugim.

Po vstopu v telo se valaciklovir pretvori v aciklovir in L-valin, nato se pojavijo fosforilacijske reakcije in aciklovir se pretvori v aciklovir trifosfat. Nastala spojina lahko zavira DNA polimerazo škodljivega sredstva (virusa) s kompetitivnim mehanizmom.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje v beli barvi, prekrita z zaščitnim filmskim premazom. Tablete so pakirane v kartonsko škatlo v blisterju po 10 kosov. Vsaka tableta Valaciclovir vsebuje 500 do 1000 mg zdravilne učinkovine.

Sestavine 1 tableta:

  • učinkovina: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ali 1112,4 mg, kar ustreza 500 mg ali 1000 mg valaciklovirja;
  • pomožne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
  • sestava lupine: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga tablete Valaciclovir? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:

  • herpes ustnice ("hladno" na ustnicah in na obrobju);
  • herpes zoster;
  • genitalnega herpesa v primarni fazi, pa tudi z recidivi;
  • preprečevanje okužbe z genitalnim herpesom;
  • zmanjšanje tveganja prenosa na spolnega partnerja z diagnosticiranim genitalnim herpesom;
  • preprečevanje okužbe s citomegalovirusom pri intrakavitarnih operacijah (tudi na področju presaditve, ne pa tudi otrok, starejših od 12 let).

Navodila za uporabo Valaciclovir 500 mg, tablete za odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Standardni odmerki Valaciclovirja v skladu z navodili za uporabo:

  • Okužbe kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg / 2-krat na dan. V primeru relapsa - v 3 ali 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - trajanje tečaja naj se podaljša na 10 dni. V primeru ponovitve bolezni je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Druga možnost je, da se pri zdravljenju herpes simplexa dvakratni vnos 2000 mg za 1 dan z intervalom najmanj 6 ur šteje za učinkovit;
  • Preprečevanje ponavljajočih se okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo): imunokompetentni bolniki - 1 tableta Valaciclovirja 500 mg enkrat na dan, 500 mg dvakrat na dan za odrasle z imunsko pomanjkljivostjo. Trajanje tečaja je 6–12 mesecev, zato je treba oceniti učinkovitost zdravljenja;
  • Preprečevanje okužb s citomegalovirusi in bolezni po presaditvi (transplantaciji) parenhimskih organov: 2000 mg / 4-krat na dan, trajanje zdravljenja - 3 mesece ali več. Sprejem Valaciklovir se mora začeti takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina;
  • Zdravljenje herpesa zostera (herpes zoster) in očesnega herpesa zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg / 3-krat na dan, tečaj je 7 dni.

Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic je dnevni odmerek zdravila nekoliko prilagojen. Takšne bolnike stalno spremlja klinična slika krvi in ​​splošno stanje med zdravljenjem z zdravili.

Posebna navodila

Starejši bolniki, osebe z dehidracijo v obdobju zdravljenja, morajo povečati količino zaužite tekočine (tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi).

Pri zdravljenju genitalnega herpesa se je treba izogibati spolnemu stiku, ker Zdravilo ne ščiti pred prenosom.

Visoki odmerki valaciklovirja v dolgotrajnih razmerah, ki jih spremlja izrazita imunska pomanjkljivost (presaditev kostnega mozga, klinično pomembne oblike okužbe s HIV, presaditev ledvic), so privedli do razvoja trombocitopenične purpure in hemolitičnega uremičnega sindroma do smrtnega izida.

V primeru neželenih učinkov osrednjega živčnega sistema (vključno z agitacijo, halucinacijami, zmedenostjo, blodnjami, napadi in encefalopatijo) se zdravilo prekine.

Neželeni učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju valaciklovirja:

  • S strani prebavnega kanala - bolečina v želodcu, slabost, bruhanje, izguba teka, driska;
  • Na strani živčnega sistema - omotica in glavobol, utrujenost in splošna šibkost, možne motnje spanja in psiho-čustvena razdražljivost;
  • Na strani klinične slike krvi - zmanjšanje števila trombocitov, hemolitična anemija, povečanje jetrnih transaminaz;
  • Razvoj ledvične odpovedi.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba tablet Valaciclovir v naslednjih primerih:

  • Preobčutljivost za zdravilno učinkovino;
  • Okužba s HIV z vsebnostjo CD4 + limfocitov manj kot 100 / µl;
  • Starost otrok (do 12 let s CMV, do 18 let - po drugih indikacijah).

Praktično ni raziskav, ki bi dokazovale varnost zdravila za nosečnice in doječe ženske. V zvezi s tem mora zdravnik predpisati zdravilo.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja so bruhanje, slabost, akutna odpoved ledvic, nevrološke motnje (vključno z halucinacijami, zmedenostjo, depresijo zavesti, agitacijo, komo).

V večini primerov je bil razvoj takšnih stanj opažen z okvarjenim delovanjem ledvic in pri starejših bolnikih, ki so ponovno prejeli priporočene odmerke zdravila.

Analogi Valaciclovir, cena v lekarnah

Po potrebi se lahko Valaciclovir nadomesti z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo 500 mg zdravila Valaciclovir, cene in pregledi ne veljajo za zdravila podobnega delovanja. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v ruskih lekarnah: Valaciclovir 500 mg 10 kosov. - od 321 do 390 rubljev, cena tablet Valacyclovir Canon 500 mg 10 kosov. - od 410 do 448 rubljev, glede na 508 lekarn.

Hranite izven dosega otrok. Hranite na temnem mestu do 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Navodila za uporabo tablet, mazil, kapljic, injekcij, spreev

Kaj je valaciklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - uporablja se za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo določene vrste virusov.

To upočasni rast in širjenje virusa herpesa, da pomaga telesu pri boju z okužbami.

Otroci Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) so predpisani za zdravljenje prehladov na ustnicah (ki jih povzroča herpes simplex) in noric (zaradi noric).

Valaciklovir se lahko uporablja za zdravljenje herpesa pri otrocih, ki so dopolnili starost 12 let.

Za zdravljenje noric mora biti otrok star 2 leti.

Za odrasle bolnike je predpisana za zdravljenje herpesa zostera (tako imenovanega herpesa Zostra ali skodle), kot tudi med herpetičnimi izbruhi v predelu ust.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) se uporablja tudi za zdravljenje izbruhov genitalnega herpesa.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je protivirusno zdravilo, vendar vam ne more pomagati popolnoma uničiti zgoraj opisanih virusov v telesu.

Virusi, ki jih povzročajo take okužbe, še naprej živijo v telesu tudi med primeri njihovega poslabšanja in zunanjih manifestacij.

Valaciklovir zmanjša resnost in trajanje zunanjih manifestacij teh virusov. Ki pa pomaga rane hitreje, otežuje razvoj virusnih okužb in zmanjšuje bolečine, srbenje.

To zdravilo lahko tudi pomaga zmanjšati bolečino, ki ostane po celjenju razjed.

Druge uporabe za valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

To poglavje vsebuje informacije o uporabi zdravila v primerih, ki niso navedeni v navodilih.

To zdravilo lahko uporabljajo tudi nekateri ljudje za boj proti virusni okužbi, kot je citomegalovirus.

Preden uporabite to zdravilo za zdravljenje citomegalovirusa, se posvetujte z zdravnikom.

Kako uporabljati valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je treba jemati peroralno, pred ali po obroku - ob upoštevanju priporočil zdravnika.

Med obdobjem zdravljenja pijte veliko tekočine, da zmanjšate možnost neželenih učinkov.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta odvisna od vrste okužbe, bolnikovega zdravstvenega stanja in odziva na zdravljenje.

Pri zdravljenju noric pri otrocih teža otroka vpliva na raven odmerjanja.

To zdravilo najbolje deluje, ko ga začnete uporabljati pri prvih simptomih okužbe. Vendar pa morda ne bo pomagalo, če boste predolgo prekinili zdravljenje in omogočili razvoj virusa.

Če imate simptome skodle ali noric, začnite jemati zdravilo Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) čim prej po pojavu izpuščaja.

Začnite jemati zdravilo ob prvem znaku herpesa ali genitalnega herpesa (mravljinčenje, srbenje ali pekoč občutek).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) deluje najbolje v tistih primerih, ko je količina zdravilne učinkovine v telesu konstantna.

Zato jemljite to zdravilo v rednih presledkih (ki ga priporoča zdravnik).

Nadaljujte z jemanjem tega zdravila, dokler ne izginejo vsi virusni simptomi.

Ne spreminjajte odmerka zdravila.

Poskusite, da ne zamudite časa jemanja zdravila, in ga ne prenehajte jemati prej, kot vam bo odobril zdravnik.

Povejte svojemu zdravniku, če se vaše stanje ne izboljša ali se, nasprotno, poslabša.

Med nosečnostjo je treba to zdravilo uporabljati le, če je to nujno potrebno. Zdravilo prodre v materino mleko, ne more pa škodovati otroku.

Ni znano, ali lahko Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) poškoduje otroka v maternici. Vendar pa je bilo ugotovljeno, da se lahko virus herpesa prenese z okužene matere na otroka med porodom.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je zelo podoben aciklovirju, zato ne uporabljajte zdravil, ki vsebujejo aciklovir pri uporabi tega zdravila.

Odmerjanje valaciklovirja med zdravljenjem.

Običajni odmerek za odrasle, ki prejemajo valaciklovir (Valtrex, Valtrex), vključuje:

Sprejem 2 g Vsakih 12 ur, skupaj 2 odmerka (skupna teža 4 g)

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku herpesa (npr. Mravljinčenje, pekoč občutek, srbenje).

V primeru genitalnega herpesa v prvi fazi zdravljenja je treba jemati 1 g peroralno dvakrat dnevno 7–10 dni.

Ni ugotovljeno, ali vam bo valaciklovir pomagal (Valtrex, Valtrex), če se je začetek vnosa zdravila pojavil 72 ur po pojavu znakov in simptomov bolezni.

V drugi fazi zdravljenja je treba valaciklovir (Valtrex, Valtrex) jemati 500 mg peroralno dvakrat na dan 3 dni.

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku genitalnega herpesa. Učinkovitost zdravila ni potrjena, če se zdravljenje začne 24 ur po prvih manifestacijah znakov in simptomov okužbe.

Priporočeni odmerek valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za odrasle s herpes zosterjem (herpes zoster) vključuje jemanje 1 g peroralno vsakih 8 ur za 7 dni.

Najbolj učinkovito zdravljenje bo, če boste zdravilo začeli jemati v 48 urah po pojavu izpuščaja. Učinkovitost zdravila ni bila ugotovljena, če se je zdravljenje začelo 72 ur po pojavu izpuščaja.

Za zdravljenje genitalnega herpesa pri bolnikih, okuženih s HIV, je treba na prvi stopnji 7 do 14 dni peroralno vzeti 1 g zdravila dvakrat na dan.

V drugi fazi zdravljenja je potrebno vzeti 1 g peroralno dvakrat na dan 5-14 dni.

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku genitalnega herpesa. Učinkovitost zdravljenja ni bila ugotovljena, če se je uporaba zdravila začela 24 ur po pojavu znakov in simptomov okužbe.

FDA ne odobri uporabe valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za zdravljenje primarnega in ponovnega genitalnega herpesa pri bolnikih, okuženih s HIV.

Za preprečevanje CMV (okužb s citomegalovirusom) bo standardna doza valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) dajala zdravilo 2 g. Peroralno 4-krat na dan.

FDA ne odobri uporabe valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za preprečevanje okužb s citomegalovirusom.

Standardni pediatrični odmerek za zdravljenje labialnega herpesa je sprejem za otroke, stare 12 let in več - 2 g. Peroralno vsakih 12 ur, samo 2 odmerka (skupna teža 4 g)

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku herpesa (npr. Mravljinčenje, pekoč občutek, srbenje).

Običajni pediatrični odmerek za boj proti virusu varicella-zoster vključuje 20 mg zdravila peroralno 3-krat dnevno 5 dni.

Največji odmerek se lahko poveča na 1 g. Peroralno 3-krat na dan.

Zdravljenje se mora začeti, ko se pojavijo prvi znaki bolezni in najkasneje 24 ur po pojavu izpuščaja.

Neželeni učinki:

Neželeni učinki pri jemanju valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) lahko izzovejo: t

  • Slabost
  • Bolečine v želodcu
  • Glavobol ali omotica.
  • Če katerikoli neželeni učinek traja ali se daljši čas poslabša, o tem nemudoma obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
  • Večina ljudi, ki uporabljajo to zdravilo, ni imela resnih neželenih učinkov.
  • Nekateri ljudje pa so imeli resne neželene učinke, med drugim:
  • Spremembe razpoloženja (npr. Tesnoba, zmedenost, halucinacije),
  • Težave z govorom
  • Tresenje med gibanjem
  • Težave z ledvicami (npr. Spremembe barve urina).

Na splošno so te motnje pogostejše pri osebah z oslabljenim imunskim sistemom (npr. Bolniki z virusom HIV, bolniki, ki so bili presadeni s kostnim mozgom ali presaditvijo ledvic).

Če imate resne neželene učinke, takoj poiščite zdravniško pomoč, vključno z:

  • Povečana utrujenost
  • Počasno / hitro / nepravilno bitje srca,
  • Krvavitev
  • Znaki vročine,
  • Izločanje krvi pri uriniranju,
  • Težava v želodcu ali bolečina v trebuhu,
  • Porumenelost oči / kože,
  • Nenadna sprememba ostrine pogleda
  • Izguba zavesti
  • Krči.

Resna alergijska reakcija na to zdravilo je zelo redka. Vendar se njegovi simptomi kažejo predvsem kot izpuščaj, srbenje, edemi (zlasti obraz / jezik / grlo), huda omotica in težave z dihanjem.

Ne pozabite, da lahko valaciklovir (Valtrex, Valtrex) poškoduje vaše ledvice. Ta stranski učinek se poveča z uporabo nekaterih drugih zdravil, vključno s protivirusnimi zdravili, kemoterapijo, antibiotiki, zdravili za črevesne motnje, zdravili za preprečevanje zavrnitve presajenega organa, zdravili za injekcijo osteoporoze.

Druga zdravila lahko vplivajo tudi na valaciklovir (Valtrex, Valtrex). Zato ne pozabite omeniti svojega zdravnika glede imena vseh zdravil, ki jih jemljete.

Pred jemanjem valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) upoštevajte, da lahko to zdravilo vsebuje neaktivne sestavine, ki lahko povzročijo alergijske reakcije ali druge težave.

Pred uporabo tega zdravila obvestite svojega zdravnika, če imate težave z ledvicami.

Ljudje, ki jemljejo to zdravilo, lahko doživijo omotico, zato ne vozite avtomobila ali ukrepajte, ki zahtevajo več pozornosti, dokler niste prepričani, da lahko varno izvedete takšna dejanja.

Omejite uživanje alkohola med zdravljenjem s tem zdravilom.

Starejši ljudje so lahko bolj občutljivi na neželene učinke tega zdravila.

Ne pozabite, da se herpes zlahka razširi na druga področja kože. Izogibajte se tesnemu telesnemu stiku z drugimi ljudmi (na primer poljubki) med izbruhom okužbe in dokler popolnoma ne pozdravite herpesa.

Poskušajte se ne dotakniti herpesa in če ste to storili, si temeljito umijte roke.

Če se dotaknete okuženega območja, se ne dotikajte oči.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) ne preprečuje širjenja herpesa.

Da bi zmanjšali možnosti prenosa genitalnega herpesa na partnerja, ne delajte seksa z njim med boleznijo. Genitalni herpes lahko razširite tudi, če nimate simptomov bolezni.

Uporabljajte kontraceptive (lateks ali poliuretanske kondome / kondome za oralni seks) ves čas spolnega odnosa. Za več informacij o tem se posvetujte s svojim zdravnikom.

Preveliko odmerjanje:

V primeru prevelikega odmerka valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) (resni simptomi so omedlevica ali težave z dihanjem) pokličite rešilca.

Tudi simptomi prevelikega odmerka lahko vključujejo: spremembe količine in barve urina med uriniranjem, povečano utrujenost, ostro spremembo razpoloženja, izgubo zavesti, napade.

Pogosto se to zdravilo uporablja za boj proti specifičnim okužbam (trenutno opredeljenim), zato ga ne uporabljajte v prihodnosti brez priporočila zdravnika.

Shranjevanje:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je treba shranjevati pri sobni temperaturi stran od svetlobe in vlage. Valaciklovirja ne shranjujte v kopalnici (zaradi visoke vlažnosti). Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom in hišnim živalim.

Nekatere okužbe z herpesom je treba zdraviti dlje kot druge. Zdravilo lahko uporabljate celotno predpisano obdobje.

Vaši simptomi se lahko izboljšajo, preden okužba popolnoma izgine, zato lahko preskušanje zdravil poveča tveganje za odpornost proti virusom.

Območje kože, ki ga prizadenejo virusi herpesa, mora biti čim bolj čisto in suho.

Pri tem nosite ohlapna oblačila med boleznijo, da preprečite draženje.

Valaciklovir

Opis od 14. oktobra 2014

  • Latinsko ime: valaciklovir
  • ATX koda: J05AB11
  • Zdravilna učinkovina: Valaciklovir (Valaciklovir)
  • Proizvajalec: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drug Technology (Rusija)

Sestava

Ena tableta vsebuje 556 mg valaciklovir hidroklorida (500 mg glede na valaciklovir).

Obrazec za sprostitev

Tablete v filmski lupini, v kartonskih pakiranjih ali steklenih bankah po 10 kosov.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilna učinkovina zdravila zavira vitalno aktivnost DNA polimeraze herpesvirusov, preprečuje sintezo virusne DNA in zavira replikacijske procese.

Po vstopu v telo se valaciklovir pretvori v aciklovir in L-valin, nato se pojavijo fosforilacijske reakcije in aciklovir se pretvori v aciklovir trifosfat. Nastala spojina lahko zavira DNA polimerazo škodljivega sredstva (virusa) s kompetitivnim mehanizmom.

Fosforilacija poteka praviloma v dveh fazah. Pri prvi reakciji se encim timidin kinaza katalizira. Zdravilo je še posebej aktivno glede na Herpes simplex, pri Varicella zoster pa je manj občutljivo. Snov se izloča skozi ledvice ali z blatom, razpolovna doba je približno tri ure.

Indikacije za uporabo

  • za zdravljenje bolezni sluznice in kože, ki jih povzroča virus Herpes simplex;
  • za preprečevanje ponovitve bolezni, ki jih povzroča isti virus;
  • s skodlami;
  • kot preprečevanje okužbe s citomegalovirusom po presaditvi organa.

Kontraindikacije

  • presaditev kostnega mozga in ledvic;
  • z alergijami na zdravilno učinkovino;
  • Okuženih z virusom HIV, če limfociti CD4 + ne presegajo 100 mikronov / l;
  • otroci, mlajši od 18 let (izjema je presajanje organov, nato pa se zdravilo uporablja od 12. leta starosti).

Neželeni učinki

Zdravilo je dobro raziskano. Kot rezultat laboratorijskih študij in opazovanj bolnikov s herpes zosterjem in herpes virusom (vključno s tistimi s sočasno imunsko pomanjkljivostjo) jemljejo valaciklovir, ugotovljene so bile skoraj vse možne neželene reakcije.

Navodila za uporabo Valaciclovir (metoda in odmerjanje)

Sredstva se jemljejo peroralno, ne glede na hrano.

Tablete Valaciclovir, navodila za uporabo

Pri skodlah je enkratni odmerek 1000 mg (2 tableti), 3-krat na dan. Potek zdravljenja je 7 dni. Prej ko bodo prvi simptomi bolezni začeli prejemati zdravilo, bo zdravljenje učinkovitejše.

Pri herpesu (tudi pri profilaktični uporabi) je dnevni odmerek 1000 mg. Priporočljivo je razdeliti v 2 odmerka, zjutraj in zvečer, po eno tableto. Trajanje zdravljenja je od 5 do 10 dni (hud potek bolezni).

Če ima bolnik okvarjeno delovanje ledvic, je treba odmerek prilagoditi.

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o prevelikem odmerjanju.

Interakcija

Klinično pomembnih primerov medsebojnega delovanja tablet z drugimi zdravili niso opazili.

Vendar pa se zdravilna učinkovina izloča iz telesa skozi ledvice, tako da se izloča prek kanala. Vsako zdravilo, ki bo predpisano sočasno z zdravilom Valaciclovir, bo motilo njegovo normalno izločanje iz telesa. Prvič, to se nanaša na zimetidin in druge droge, ki blokirajo mehanizem izločanja kanalov.

V kombinaciji z mikofenolatom se koncentracija aciklovirja v krvni plazmi poveča.

V kombinaciji s ciklosporinom, takrolimusom in zdravili, ki vplivajo na normalno delovanje ledvic, se obremenitev teh organov poveča.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Na hladnem, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.

Rok trajanja

Posebna navodila

V primeru okvarjenega delovanja ledvic je treba zdravilo uporabljati previdno. Morda razvoj akutne odpovedi ledvic, motnje centralnega živčnega sistema.

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna, vendar je treba povečati vnos tekočine.

Med zdravljenjem genitalnega herpesa se morate vzdržati spolnih odnosov, saj zdravilo ne preprečuje prenosa virusa na partnerja.

Pri zdravljenju bolnikov z jetrno boleznijo je potrebna previdnost.

Ni kliničnih izkušenj z uporabo zdravila za otroke, mlajše od 12 let, zato otroci niso predpisani za zdravila.

Če je bil bolnik podvržen presaditvi kostnega mozga ali ledvic, je bila odkrita klinično izražena oblika okužbe s HIV, se je pokazala akutna imunska pomanjkljivost, potem pa jemanje zdravila lahko povzročilo trombocitopenično purpuro, hemolitični uremični sindrom in smrt.

Če med zdravljenjem z zdravilom opazite halucinacije, konvulzije, agitacijo, zmedenost in delirij, je treba zdravilo preklicati.

Analoge Valaciclovirja

Najbližji analogi sta Vior, Valaciklovir Canon, Valaciklovir hidroklorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Kaj je bolje: Valaciclovir ali Valtrex?

Valtrex je uvozni analog z isto aktivno sestavino. Glede učinkovitosti in pogostosti neželenih učinkov so zdravila enaka. Vendar je vrednost zdravila Valtrex veliko višja od vrednosti Valaciclovirja.

Med nosečnostjo in dojenjem

Praktično ni raziskav, ki bi dokazovale varnost zdravila za nosečnice in doječe ženske. V zvezi s tem mora zdravnik predpisati zdravilo.

Valaciklovir (njegov metabolit aciklovir) dobro prodre v materino mleko.

Med študijami na podganah in kuncih med jemanjem zdravila ni imela teratogenega učinka, ni povzročila plodnosti pri ženskah in moških.

Ocene Valaciclovirja

Ocene so dobre. Zdravilo dolgo časa lajša herpes s stranskimi učinki, najpogosteje slabost in težave s prebavnim traktom. Mnogi so zadovoljni z relativno nizkimi stroški zdravil.

Cena valaciklovirja

Cena Valaciclovir tablet v Rusiji je približno 600 rubljev za 10 kosov.

Skupaj s tabletami praviloma uporabite mazilo, ki vsebuje valaciklovir.

Cena Valaciclovir v Ukrajini je nekoliko višja. Zdravilo lahko kupite za 360 UAH (10 tablet).

Valaciklovir - opis tablet, pregledov in kontraindikacij

Valaciklovir - zdravilo za herpes, analog aciklovirja. Zdravilo se proizvaja v tabletah. Režim zdravljenja z zdravili najdete v navodilih za farmacevtsko zdravilo. Kako zdraviti herpes z valaciklovirjem? Katere analogije proizvaja farmacevtska industrija?

Valaciklovir - sestava in delovanje

Tablete vključujejo valaciklovir hidroklorid (valaciklovir) in pomožne snovi - celulozo, škrob, ricinusovo olje, kemične spojine - titanov dioksid, polisorbat, polietilen glikol. Pomožne sestavine zdravila zagotavljajo obliko tablete, enakomerno teksturo in barvo.

V človeških jetra se valaciklovir pretvori v aciklovir (snov s specifičnim protivirusnim učinkom proti herpesom 1-6. Vrste). Po transformaciji upočasni in ustavi razmnoževanje virusov. Delovanje aciklovirja je specifično, ne dotika se zdravih celic, ampak uničuje le okužene.

Virusi nimajo svojih celic. Vstavijo se v DNK gostiteljske celice (človeka) in uporabijo njeno strukturo za lastno reprodukcijo. Okužena človeška celica preneha opravljati svoje funkcije in postane tovarna za proizvodnjo tujih celic. Zato herpes - imenovan intracelularni parazit. Za razmnoževanje potrebuje "gospodarja", ki ga bo uporabil.

Zaradi vnosa virusov v žive celice je težko boriti, potrebno je uničiti celice lastnega organizma. Specifični učinek aciklovirja je, da uničuje le okužene celice. Vstavi se v DNA celice (dejansko že DNK virusa) in ustavi sintezo novih virusov. Posledično prenehajo pojavljati novi izpuščaji, pospešuje se celjenje ran, skorje se posušijo.

Uporaba drog

Valaciklovir se uporablja kot zdravilo in profilaktično sredstvo. Učinkovit je za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo virusi herpesa (od 1. do 6. vrste), vendar se pogosteje uporablja proti prvim trem vrstam virusov - ustni, genitalni in skodle (varicella). Navodila za uporabo priporočajo zdravljenje z valaciklovirjem za naslednje bolezni:

  • Labialni ali oralni herpes (HSV-1, katerega nosilci so 95% svetovnega prebivalstva).
  • Genitalni ali genitalni herpes (HSV-2) - zdravljenje z valaciklovirjem zmanjšuje pogostost recidivov in zmanjšuje verjetnost okužbe s spolnim stikom. Kot tudi verjetnost prenosa genitalnega herpesa na spolnega partnerja.
  • Skodle (HSV-3, ki prav tako okuži 95% populacije) - zdravljenje z valaciklovirjem zmanjšuje bolečine, preprečuje recidive in zaplete, kot je postherpetična nevralgija.

Uporaba valaciklovirja vam omogoča, da ustavite razvoj bolezni - za zmanjšanje prostranosti izpuščaja, zmanjšanje temperature. Pri primarni okužbi - za pospešitev okrevanja. Pri prenašanju - za zmanjšanje pogostosti recidivov.

Ko jemanje zdravila zgodaj, lahko ustavite bolezen brez pojava poznejših simptomov (za to morate uporabiti šok odmerek zdravila na prve znake bolezni - pekoč občutek, rdečina, srbenje).

Poleg tega se valaciklovir uporablja za presaditve organov v kompleksni terapiji, da se zmanjša verjetnost njihove zavrnitve.

Odmerjanje in čas zdravljenja

1 tableta lahko vsebuje 250, 500 ali 1000 mg valaciklovirja. Pri zdravljenju valaciklovirja se enkratni odmerek zdravila giblje od 250 mg do 2 g (odvisno od stopnje razvoja bolezni, starosti osebe in časa začetka zdravljenja). Večina odraslih zdravil za herpes uporablja odmerek 500 mg. Zato je valaciklovir 500 najbolj priljubljena oblika zdravila. Kako jemati valaciklovir za zdravljenje različnih vrst herpesa?

Zdravljenje ustnega / genitalnega herpesa

Zdravljenje herpes 1 in 2 vrste (oralno in genitalno) je odvisno od tega, ali gre za primarno okužbo ali ponovitev bolezni. Med začetno okužbo je enkratni odmerek večji - 1 g vsakokrat, dvakrat na dan. V primeru relapsa se enkratni odmerek zmanjša na 500 mg zdravila (tudi 2-krat na dan). Trajanje zdravljenja je odvisno od reakcije telesa in lahko traja 3 ali 5 dni.

Režim zdravljenja je standarden, njegovo delovanje ni vedno učinkovito. Ta režim zdravljenja se uporablja, ko se že pojavi izpuščaj. Če začnete zdravljenje prej (s prvimi znaki pečenja, srbenja in neugodja na koži), je bolje uporabiti drugačen režim zdravljenja. Potem lahko izpuščaj popolnoma preprečite.

Nasvet: režim za jemanje zdravila ob prvih znakih bolezni - polnilni odmerek (2 g) prvi dan bolezni, dvakrat, z intervalom 12 ur.

Shema zdravljenja za herpes zoster

Zdravljenje zoster virusa (HSV-3 ali Zoster) zahteva višji odmerek zdravila kot zdravljenje HSV-1 in 2. Standardna shema za skodle je 1000 mg (1 ali 2 tableti, odvisno od oblike sproščanja) valaciklovirja trikrat na dan. med tednom (skodle - vedno ponovitev, akutna oblika te vrste okužbe se imenuje norice).

Profilaktični sprejem

Da bi preprečili ponovitev, jemljejo 100 mg zdravila Valaciclovir na dan. Hkrati lahko dnevni odmerek razdelite v dva odmerka, zjutraj in zvečer uporabite 250 mg tablete. Trajanje preventivnega zdravljenja je več mesecev (tri, štiri in več - do enega leta).

Neželeni učinki

Jemanje zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

  1. glavobol (v 15% primerov);
  2. slabost (po medicinskih raziskavah ne več kot 8% tistih, ki so se zdravili z valaciklovirjem);
  3. občasno je prišlo do začasnega poslabšanja vida (le pri 3% ljudi).

Zdravilo se razgradi v jetrih in izloči skozi ledvice. Osebe z boleznimi ledvic morajo bolne jetra jemati manjše odmerke zdravila (da ne bi preobremenili obolelega organa in ne poslabšali njegovega stanja).

Valaciklovir je relativno novo zdravilo. Zato še ni bila opravljena zadostna količina medicinskih raziskav in učinek zdravila na otrokovo telo ni pojasnjen. Na splošno ima protivirusni učinek. Po raziskavah otroke obravnava enako kot odrasle. Zaradi pomanjkanja kliničnih raziskav zdravniki otrokom, mlajšim od 12 let, ne predpisujejo valaciklovirja. Medicinska navodila priporočajo predpisovanje valaciklovirja za zdravljenje otrok, starejših od 12 let, samo s posebnimi indikacijami (za preprečevanje citomegalovirusa (ena vrsta herpesa) in za preprečevanje zavrnitve organov po presaditvi).

Pripravki z aktivno sestavino - valaciklovir

Valaciklovir je učinkovina. Je del različnih zdravil (različnih proizvajalcev):

  • Valaciklovir in Valcicon (proizvajalec - Rusija) - 500 mg tablete. Valaciklovir je lahko v večji koncentraciji - 1000 mg.
  • Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablete.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (zdravila v Indiji) - 500 mg tablete, Valmik je lahko tudi 250 mg.
  • Valaciclovir canon (kitajski valaciklovir) - 500 mg tablete.
  • Valvir (pripravek za proizvodnjo Islandije) - tablete v dveh odmerkih - po 500 mg in 1000 mg.
  • Valtrex (valaciklovir iz Poljske) - 500 mg tablete.

Cena teh zdravil se lahko večkrat razlikuje. V tem primeru je aktivna sestavina v njih ena, zato je terapevtski učinek pri zdravljenju herpesa enak. Tablete različnih proizvajalcev odlikujejo dodatna veziva, pomožna sredstva, embalaža in cena.

Analogi zdravila

Valaciklovir je eden od generikov aciklovirja. Poleg njega obstajata še dve zdravili, ki sta analogi aciklovirja - penciklovirja in famciklovirja. Uporabljajo se tudi za zdravljenje herpesnih okužb in so učinkovitejše in hitrejše. Cena penciklovirja in famciklovirja je višja.

Potreba po sintezi novih protivirusnih zdravil je nastala več let po prejemu aciklovirja. To je prvo posebno zdravilo za herpes. Uporablja se tudi v medicini, vendar je manj učinkovita. Ima najugodnejšo ceno in zato uživa zasluženo povpraševanje kupcev lekarn. Zdravljenje z aciklovirjem je najučinkovitejše na začetnem vnosu. S ponavljajočim se zdravljenjem nima tako opaznega učinka.

Poleg tega ima zdravilo številne pomanjkljivosti. Na primer, nizek odstotek biološke uporabnosti je količina snovi, ki dejansko vstopa v krvni obtok in blokira herpes (vse ostalo se izloči skozi ledvice in črevesje). Zato obstaja potreba po sintezi novih, izboljšanih zdravil.

Famciklovir - analog valaciklovirja

Valaciklovir, famciklovir - zdravila-analogi. To so tablete, ki delujejo bolj učinkovito kot aciklovir (bolje se absorbirajo v krvi in ​​imajo daljši učinek). Famciklovir ima najvišjo biološko uporabnost - 77-80% aktivne snovi pride v kri. Ta koncentracija se doseže po 45 minutah po zaužitju zdravila (za razliko od aciklovirja, ki doseže najvišjo koncentracijo šele po 2 urah). Zato je famciklovir najbolj učinkovito in hitro delujoče zdravilo za herpes.

To zdravilo ima visoko ceno (med drugimi antiherpetičnimi zdravili), zato se ga jemlje v težkih primerih - s pogostimi ponovitvami okužbe ali s herpes zosterjem. Za to vrsto okužbe je značilna visoka obolevnost in dolgotrajni zapleti (bolečina traja več tednov na mestu zdravljenja ran in izbruhov).

Pripravki, ki vsebujejo glavno učinkovino famciklovir v sestavi: t

  • Famvir (izdelan v Švici) - tablete po 125, 250 in 500 mg.
  • Famciclovir-teva (zdravilo iz Izraela) - tablete po 125, 250 ali 500 mg.

Za zdravljenje herpesne okužbe je famciklovir predpisan v naslednji shemi: t

  • Pri herpes zoster (noric) trikrat na dan po 250 mg, potek zdravljenja je 7 dni.
  • Pri zapletih herpesa zostera (postherpetična nevralgija) - 500 mg, trikrat na dan, 7 dni.
  • V primeru primarne bolezni genitalnega ali ustnega herpesa je odmerek enak (250 mg), vendar je potek zdravljenja krajši od 5 dni. Vzemite trikrat na dan.
  • S ponovitvijo genitalnega ali ustnega herpesa - odmerjanje in število metod manj - 125 mg dvakrat na dan, 5 dni.
  • Kot preventivni ukrep za zmanjšanje števila recidivov je najmanjši odmerek 250 mg na dan za en mesec.

Poleg standardnega režima zdravljenja lahko uporabite tudi polnilni odmerek - 1500 mg zdravila na prvi dan zdravljenja bolezni, če najdete prve znake (pekoč občutek, pordelost na mestu prihodnjega izpuščaja mehurčkov).

Aciklovir ali valaciklovir

Kakšna je razlika med dvema podobnima zdraviloma - aciklovirjem in valaciklovirjem? Aciklovir - ima nizko biološko uporabnost. To je le 15-30%. To pomeni, da v krvni obtok ne vstopa več kot 30% zaužite snovi, ki preprečuje viruse.

Za povečanje biološke uporabnosti zdravila z mazilom in kremo z aciklovirjem. V tem primeru lahko količina aciklovirja, ki pride v tkivo, doseže 45-50%, vendar le lokalno (na tistih območjih, kjer se uporablja mazilo).

Največja koncentracija aktivne učinkovine se pojavi 2 uri po vstopu tablete v želodec. To pomeni, da zdravilo začne ne prej kot določen čas.

Valaciklovir - ima višjo biološko uporabnost (55-60%). Hkrati se z oralno aplikacijo zdravila (tablet) zagotovi visok odstotek zdravilne učinkovine v krvi. Valaciclovir je na voljo samo v obliki tablet.

Opomba: Valaciklovir ima ne samo večjo biološko uporabnost, temveč tudi daljše trajanje delovanja. Zato je zdravilo dovolj, da vzamete le dvakrat na dan. V težkih primerih (ali s herpes zosterjem) se jemlje pogosteje - trikrat na dan.

Valaciklovir je zdravilo za zdravljenje ustnega, genitalnega in herpes zosterja. Preprečuje recidive, zaplete in pomaga pri hitrejšem zdravljenju izpuščajev. Je sodobno učinkovito in zelo dostopno zdravilo za herpes.

Pregledi zdravil

Po ocenah ljudi, ki so zdravili herpes z valacyclovirjem, je to povprečna droga med poceni aciklovirjem in dražjim famvirjem. Valaciklovir je nekoliko dražji od aciklovirja. Hkrati pa se ne samo enostavni izpuščaji, temveč tudi herpes zoster zdravijo učinkoviteje in bolje.

Povratne informacije o statistiki so naslednje:

  1. Zdravilo je na voljo v lekarnah (lahko ga kupite v večini lekarn);
  2. Neželeni učinki morda niso redki;
  3. Povprečna učinkovitost;
  4. Ustrezno razmerje med ceno in kakovostjo;
  5. 60% tistih, ki se zdravijo s tem zdravilom, bo zdravilo priporočilo prijateljem.

  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex je bil predpisan za zdravljenje genitalnega herpesa takoj v velikem odmerku (trikrat na dan za 1 g). Naslednji dan je prišlo do hude bolečine v hrbtu in driske. Moje ledvice so zdrave. Verjetno ne morete takoj začeti z velikimi odmerki zdravila, morate biti prepričani, da se vaše telo ne odziva nanj kot moje.

    Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex in famvir sta manj strupena za jetra kot aciklovir. Drage so, vendar so mi jetra bolj dragocena. Redno je treba zdraviti zaradi ponovitve herpesa. Zato je bolje plačati in se prepričati, da ne bo stranskih zapletov ali karkoli drugega.

    Orina, Vanadzor: Za mene je Valavir odrešitev. Predpisana je bila infekcijska bolezen, ki sem jo že več let trpela zaradi herpetičnega izbruha z različnim uspehom - prehaja, nato se ponovno pojavi. Na splošno mi je pomagalo, čeprav drago, bi rad cenejši.

    Sergey, Khabarovsk: Valavir je predpisal zdravnik. Herpes se je pojavil v kotu ustnic. Ne trpim pogostega herpesa, vendar se to zgodi. Mehurčki so skoraj popolnoma izginili v treh dneh (ostane rožnata pika). Ugaja - ponavadi traja dlje. Alergije niso bile.

    Vse informacije so na voljo samo v informativne namene. In ni navodilo za samozdravljenje. Če se ne počutite dobro, se posvetujte z zdravnikom.

    Valaciklovir: navodila za uporabo

    Sestava

    Ena tableta vsebuje: zdravilne učinkovine: valaciklovir (kot valaciklovir hidroklorid) 500 mg;

    pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, krospovidon, hipromeloza, magnezijev stearat, Opadray modra 13B50647;

    Sestava Opadra modre 13B50647: hipromeloza, titanov dioksid, makrogol / polietilen glikol 400, indigo lak aluminijev polimer, polisorbat 80.

    Opis

    Farmakološko delovanje

    Mehanizem delovanja: Valaciklovir je zaviralec nukleozidnega analoga DNA polimeraze. Valaciklovir hidroklorid se hitro pretvori v aciklovir, ki je pokazal protivirusno delovanje proti HSV tipom 1 (HSV-1) in 2 (HSV-2) in VZV v celični kulturi in in vivo.

    Zaviralna aktivnost aciklovirja je zelo selektivna zaradi bližine timidinskega encima (TC) kinaze, ki jo kodira HSV in VZV. Virusni encim pretvarja aciklovir v analog aciklovir monofosfata. Monofosfat se nato pretvori v difosfat z uporabo celične gvanilatne kinaze in trifosfata z uporabo različnih celičnih encimov. V biokemičnih analizah aciklovir trifosfat zavira replikacijo herpesvirusne DNA, kar se doseže na tri načine: 1) kompetitivna inhibicija virusne DNA polimeraze, 2) aktivacija in prekinitev rastoče virusne DNA verige, 3) inaktivacija virusne DNA polimeraze. Večja protivirusna aktivnost aciklovirja glede na HSV v primerjavi z WVI je povezana z njegovo učinkovitejšo fosforilacijo virusnega TK.

    Protivirusna aktivnost: Kvantitativna povezava med občutljivostjo za kulturo virusa herpesa na protivirusna zdravila in klinični odziv na zdravljenje pri ljudeh ni bila ugotovljena in testiranje občutljivosti virusa ni bilo standardizirano. Rezultati preizkusa občutljivosti, izraženi v koncentraciji zdravila, potrebni za zatiranje do 50% rasti virusa v celični kulturi (EC) t50) se zelo razlikujejo glede na številne dejavnike. Z uporabo testov upadanja trombocitov je bilo ugotovljeno, da EU50 vrednosti proti izolatom virusa herpes simplex so v razponu od 0,09 do 60 μm (od 0,02 do 13,5 μg / ml), za HSV-1 in od 0,04 do 44 μM (od 0,01 do 9, 9 µg / ml) za HSV-2 EC50 Vrednosti za aciklovir v primerjavi z večino laboratorijskih sevov in kliničnih izolatov VZV segajo od 0,53 do 48 μM (0,12 do 10,8 μg / ml). Aciklovir kaže tudi aktivnost proti cepivnemu sevu Oka VZV s povprečno EU50 6 μM (1,35 μg / ml).

    Odpornost: Odpornost HSV in VZV na aciklovir se lahko pojavi kot posledica kvalitativnih in kvantitativnih sprememb v virusni TK in / ali DNA polimerazi. Pri bolnikih z aidsom so ugotovili klinične izolate VZV z zmanjšano občutljivostjo za aciklovir. V teh primerih so bili obnovljeni mutirani VZV s pomanjkanjem TK.

    Odpornost HSV in VZV na aciklovir se pojavi z istimi mehanizmi. Čeprav so izolirani večji mutanti, rezistentni na aciklovir, so imunokompromitirani bolniki mutanti s pomanjkanjem TK. Izolirani so bili tudi drugi mutanti, povezani z virusnim TK genom (TK delni in TK spremenjeni), DNA polimeraze. TK-negativni mutanti lahko povzročijo resno bolezen pri imunokompromitiranih bolnikih. Pri bolnikih, ki med zdravljenjem kažejo slab klinični odziv, je treba razmisliti o možnosti odpornosti proti valaciklovirju (in posledično na aciklovir).

    Farmakokinetika

    Farmakokinetika pri odraslih bolnikih:

    Absorpcija in biološka uporabnost: Po peroralni uporabi se valaciklovir hidroklorid hitro absorbira v prebavnem traktu in se skoraj v celoti pretvori v aciklovir in L-valin kot posledica presnove pri prvem prehodu skozi črevo in / ali presnovo v jetrih.

    Absolutna biološka uporabnost aciklovirja po jemanju valaciklovir hidroklorida je 54,5% ± 9,1%, kar je bilo ugotovljeno po zaužitju 1 grama valaciklovirijevega klorida in 350 mg intravenskega aciklovirja pri 12 zdravih prostovoljcih. Biološka uporabnost aciklovirja med jemanjem valaciklovir hidroklorida se ne spremeni, če se jemlje s hrano (30 minut po zajtrku, 873 kcal, ki vsebuje 51 g maščobe).

    Farmakokinetični parametri aciklovirja, ki ocenjujejo nadaljnjo uporabo valaciklovir hidroklorida pri zdravih odraslih prostovoljcih, so predstavljeni v preglednici 1. Opazili so manjše odmerno sorazmerno povečanje najvišje koncentracije aciklovirja (C).mah) in območje farmakokinetične krivulje aciklovirja (AUC) po jemanju enkratnega in večkratnega odmerka (4-krat na dan) valaciklovir hidroklorida od 250 mg do 1 grama.

    Po uporabi valaciklovirja v priporočenih režimih odmerjanja pri odraslih bolnikih z normalno ledvično funkcijo ni bilo kopičenja aciklovirja.

    Tabela 1.

    Povprečni (± standardni odmik (SD)) plazemski farmakokinetični parametri aciklovirja po jemanju valaciklovir hidroklorida pri zdravih odraslih prostovoljcih

    Enkratni odmerek

    Sprejem večkratnih odmerkov *

    (N = 24, 8 v tretirani skupini)

    * Vzemite 4-krat na dan 11 dni.

    Porazdelitev: Vezava valaciklovirja na proteine ​​človeške plazme se giblje med 13,5% in 17,9%. Vezava aciklovirja na beljakovine človeške plazme se giblje med 9% in 33%.

    Presnova: Valaciklovir se pretvori v aciklovir in L-valin kot posledica presnove pri "prvem prehodu" skozi črevesje in / ali presnovo v jetrih. V majhnem obsegu se aciklovir pretvori v neaktivne presnovke z aldehid-oksidazo, alkoholom in aldehid-dehidrogenazo. Niti aciklovir niti valaciklovir se ne presnavljata s encimi citokroma P450. Koncentracije nezreagiranega valaciklovirja v plazmi so nizke in prehodne, običajno jih ni mogoče meriti 3 ure po dajanju. Največje koncentracije valaciklovirja v plazmi so običajno manjše od 0,5 µg / ml pri vseh odmerkih. Po enkratnem odmerku 1 grama valaciklovir hidroklorida so bile ugotovljene povprečne koncentracije valaciklovirja v plazmi 0,5, 0,4 in 0,8 μg / ml pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, ledvično odpovedjo in zdravimi prostovoljci, ki so prejemali sočasno cimetidin in probenecid.

    Izločanje: Po peroralni uporabi enkratnega odmerka 1 grama radioaktivno označenega valaciklovirja so 4 več zdravljenih oseb, 46% in 47% dane radioaktivnosti odkrili v urinu oziroma v blatu po več kot 96 urah. Aciklovir je bil 89% radioaktivnosti, ki se izloča z urinom. Ledvični očistek aciklovirja po enkratnem odmerku 1 grama valaciklovirijevega klorida pri 12 zdravih prostovoljcih je znašal približno 255 ± 86 ml / min, kar predstavlja 42% celotnega očiščenega plazemskega očistka aciklovirja.

    Plazemski razpolovni čas aciklovirja je običajno med 2,5 in 3,3 ure v vseh študijah valaciklovir hidroklorida pri prostovoljcih z normalnim delovanjem ledvic.

    Posebne populacije:

    Ledvična odpoved: Pri bolnikih z ledvično insuficienco se priporoča manjši odmerek zdravila. Po dajanju valaciklovir hidroklorida prostovoljcem s CRF je povprečni razpolovni čas aciklovirja približno 14 ur. Med hemodializo je razpolovni čas aciklovirja približno 4 ure. Približno ena tretjina aciklovirja v telesu se med dializo odstrani med 4-urno hemodializo. Navidezni plazemski očistek aciklovirja pri dializnih bolnikih je bil 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 v primerjavi z 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 pri zdravih prostovoljcih.

    Poškodba jeter: Valaciklovir hidroklorid zdravijo bolniki z zmerno (potrjeno z biopsijo ciroze) ali hudo (z ascitesom in brez njega ter potrjeno z biopsijsko jetrno cirozo), jetrna bolezen je pokazala, da se stopnja, vendar ne stopnja konverzije valacklovirja v aciklovir, zmanjša, razpolovni čas aciklovirja pa se ne spremeni. Pri bolnikih z jetrno cirozo sprememba odmerka ni priporočljiva.

    Okužba s HIV: pri 9 bolnikih z okužbo s HIV in celicami CD4 + 3, ki so prejemali valaciklovir hidroklorid v odmerku 1 g 4-krat dnevno 30 dni, se farmakokinetika valaciklovirja in aciklovirja ne razlikuje od tistih, ki so jih opazili pri zdravih prostovoljcih.

    Geriatrija: Po enkratnem odmerku 1 grama valaciklovir hidroklorida pri zdravih geriatričnih prostovoljcih je bil razpolovni čas aciklovirja 3,11 ± 0,51 ur v primerjavi z 2,91 ± 0,63 ur pri zdravih mladih prostovoljcih. Po peroralnem dajanju enkratnega ali večkratnega odmerka valaciklovirijevega klorida se je farmakokinetika aciklovirja pri starejših prostovoljcih spremenila z ledvično funkcijo. Pri starejših bolnikih bo morda potrebno zmanjšanje odmerka, odvisno od stanja delovanja ledvic.

    Pediatrija: Farmakokinetika aciklovirja je bila ovrednotena pri 98 pediatričnih bolnikih (od 1 meseca do 3+ in Mg 2+).

    Cimetidin: Cmah in AUC aciklovirja po enkratnem odmerku valaciklovir hidroklorida (1 g) se je povečal za 8% oziroma 32%, po zaužitju enkratnega odmerka cimetidina (800 mg).

    CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah in AUC aciklovirja po enkratnem odmerku valaciklovir hidroklorida (1 g) se je povečal za 30% oziroma 78%, po zaužitju kombinacije cimetidina in probenecida, predvsem zaradi zmanjšanja ledvičnega očistka aciklovirja.

    Digoksin: Med jemanjem valaciklovirijevega klorida 1 g 3-krat farmakokinetika digoksina ni bila prizadeta, farmakokinetika aciklovirja po enkratnem odmerku valaciklovirijevega klorida (1 g) pa se ni spremenila med jemanjem digoksina (2 odmerki po 0,75 mg).

    Probenecid: Cmah in AUC aciklovirja po enkratnem odmerku valaciklovir hidroklorida (1 g) se je povečal za 22%> in 49%> po zaužitju probenecida (1 gram).

    Tiazidni diuretiki: Farmakokinetika aciklovirja po enem odmerku valaciklovirijevega klorida (1 g) je ostala nespremenjena med jemanjem več odmerkov tiazidnih diuretikov.

    Indikacije za uporabo

    Odrasli bolniki:

    Herpes simplex (herpes ustnice): Tablete valaciklovir so namenjene za zdravljenje herpes simplex (herpes ustnice). Učinkovitost valaciklovir hidroklorida, ki sega od razvoja kliničnih manifestacij herpes simplexa (na primer papule, vezikli ali razjede), ni bila ugotovljena.

    Genitalni herpes: Prva epizoda: Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje začetnega obdobja genitalnega herpesa pri imunokompetentnih odraslih. Učinkovitost zdravljenja z valaciklovirijevim kloridom 72 ur po pojavu simptomov ni bila ugotovljena.

    Ponovitev genitalnega herpesa: Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje ponavljajočega se genitalnega herpesa pri imunokompetentnih odraslih. Učinkovitost zdravljenja valaciklovir hidroklorida več kot 24 ur po pojavu simptomov ni bila ugotovljena.

    Supresivno zdravljenje genitalnega herpesa: Tablete valaciklovirja so indicirane za supresivno zdravljenje kroničnih ponavljajočih se epizod genitalnega herpesa pri imunokompetentnih bolnikih in pri odraslih, okuženih s HIV. Učinkovitost in varnost uporabe valaciklovirijevega klorida za zatiranje genitalnega herpesa za 1 leto pri imunokompetentnih bolnikih in 6 mesecev pri bolnikih, okuženih s HIV, ni bila ugotovljena.

    Zmanjšanje tveganja prenosa genitalnega herpesa: Tablete valaciklovirja so indicirane za zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa pri imunokompetentnih odraslih. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida za zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa za 8 mesecev pri neskladnih parih ni bila ugotovljena. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida za zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa pri ljudeh s številnimi partnerji in ne-heteroseksualnimi pari ni bila ugotovljena.

    Herpes Zoster: Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje herpesa Zoster (skodle) pri imunokompetentnih odraslih. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida, če se uporablja več kot 72 ur po pojavu izpuščaja, ter učinkovitost in varnost uporabe valaciklovir hidroklorida za zdravljenje herpesa zoster, nista bili dokazani.

    Uporaba v pediatrični praksi: t

    Herpes simplex (herpes lip): Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje herpes simpleksa (herpes lip) pri pediatričnih bolnikih, starih 12 let in več. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida po razvoju kliničnih manifestacij herpes simplexa (na primer papule, vezikli ali razjede) ni bila ugotovljena.

    Osi piščanca: Tablete valaciklovirja so indicirane za zdravljenje noric pri imunsko kompetentnih pediatričnih bolnikih, starih 2 leti in več. Zdravljenje z tabletami valaciklovirja se mora začeti v 24 urah po pojavu izpuščaja.

    Omejitve uporabe zdravila: Učinkovitost in varnost uporabe tablet valaciklovirja nista bili ugotovljeni za:

    • Imunokompromitirani bolniki, razen za zatiranje genitalnega herpesa pri bolnikih, okuženih s HIV, s celicami CD4 +> 100 celic / mm3.

    • Bolniki, mlajši od 12 let, s herpes simpleksom (herpes ustnice).

    • Bolniki, mlajši od 2 let in starejši od 18 let, z noricami.

    • Bolniki, mlajši od 18 let s genitalnim herpesom.

    • Bolniki, mlajši od 18 let, s herpes zosterjem.

    • Novorojenčki in dojenčki z zaviralno terapijo za virus herpes simplex.

    Kontraindikacije

    Valaciklovir hidroklorid je kontraindiciran pri bolnikih s klinično pomembnimi preobčutljivostnimi reakcijami (npr. Anafilaksijo) na valaciklovir, aciklovir ali katerokoli komponento zdravila.

    Nosečnost in dojenje

    Pri nosečnicah niso bile izvedene pomembne in dobro nadzorovane študije valaciklovirijevega klorida ali aciklovirja. Na podlagi prospektivnega registra nosečnic pri 749 nosečih ženskah je splošna raven prirojenih okvar pri dojenčkih, ki so bili izpostavljeni aciklovirju in utero, enaka kot pri dojenčkih v splošni populaciji. Valaciklovir hidroklorid je treba med nosečnostjo uporabljati le, če možna korist upravičuje možno tveganje za plod.

    Obetaven epidemiološki register uporabe aciklovirja med nosečnostjo je bil vzpostavljen leta 1984 in zaključen aprila 1999. V prvem trimesečju nosečnosti je bilo vključenih 749 nosečnic, ki so prejele sistemski aciklovir, zabeleženih je bilo 756 rezultatov. Incidenca prirojenih okvar je pri splošni populaciji približno enaka. Vendar majhna velikost registra ne zadostuje za oceno tveganja za manj pogoste okvare ali za priznanje zanesljivih in dokončnih zaključkov glede varnosti aciklovirja pri nosečnicah in njihovih razvijajočih se zarodkih.

    V študijah na živalih niso ugotovili teratogenega učinka.

    Aciklovir, glavni presnovek valaciklovirja, se izloča v materino mleko. Po imenovanju valaciklovirja peroralno v odmerku 500 mg Cmaks aciklovir v materinem mleku je bil 0,5-2,3-krat (v povprečju 1,4-krat) višji od ustreznih koncentracij v krvi matere. Razmerje med AUC aciklovirja v materinem mleku in AUC aciklovirja v plazmi matere je bilo 1,4-2,6 (povprečno 2,2). Povprečna koncentracija aciklovirja v materinem mleku je 2,24 µg / ml. Pri predpisovanju valaciklovirja doječe matere v odmerku 500 mg, 2-krat na dan, bo otrok izpostavljen enakim učinkom aciklovirja, kot ga jemlje peroralno v odmerku približno 0,61 mg / kg / dan. Valaciklovir v nespremenjeni obliki ni odkrit v krvi in ​​materinem mleku matere ali z urinom otroka. Valaciklovir je treba ženskam v obdobju dojenja uporabljati previdno, samo če je potrebno.

    Odmerjanje in uporaba

    Tablete valaciklovirja se lahko jemljejo ne glede na obroke.

    Peroralno suspenzijo valaciklovirja (25 mg / ml in 50 mg / ml) lahko pripravimo iz tablet tablet valaciklovirja za uporabo pri pediatričnih bolnikih, pri katerih trdna farmacevtska oblika ni primerna.

    Odmerjanje za odrasle:

    Herpes simplex ("herpes ustnice"): Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje herpes simplexa je 2 grama dvakrat na dan za 1 dan z intervalom 12 ur. ali pekočo).

    Genitalni herpes: Episode One: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje začetnega obdobja genitalnega herpesa je 1 gram dvakrat na dan za 10 dni. Zdravljenje je najbolj učinkovito, če ga jemljemo peroralno v 48 urah po pojavu znakov in simptomov bolezni. Periodične epizode: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje ponavljajočega se genitalnega herpesa je 500 mg dvakrat na dan 3 dni. Zdravljenje se mora začeti pri prvem znaku bolezni. Supresivno zdravljenje: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za kronično supresivno terapijo ponavljajočega se genitalnega herpesa je 1 gram enkrat dnevno pri bolnikih z normalno imunsko funkcijo. Pri bolnikih z anamnezo, ki ni imela več kot 9 recidivov na leto, je alternativni odmerek 500 mg enkrat na dan.

    Pri bolnikih, okuženih s HIV, s celicami CD4 + ≥ 100 celic / mm 3, je priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za kronično supresivno zdravljenje ponavljajočih se genitalnih herpov 500 mg dvakrat na dan.

    Zmanjšanje tveganja prenosa: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa pri bolnikih z anamnezo največ 9 recidivov na leto je 500 mg enkrat na dan za partnerskega partnerja.

    Herpes zoster: Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje herpesa zostera je 1 gram 3-krat dnevno 7 dni. Zdravljenje je treba začeti čim prej, ko se pojavijo znaki ali simptomi herpesa zostera in so najučinkovitejši, če se začne v 48 urah po začetku izpuščaja.

    Odmerjanje v pediatrični praksi:

    Herpes simplex (herpes ustnice): Priporočeni odmerek valaciklovir hidroklorida za zdravljenje herpesa pri otrocih, starih 12 let in več, je 2 grama dvakrat na dan za 1 dan z 12-urnim presledkom. Zdravljenje je treba začeti čim prej, ko se pojavijo znaki herpesa simpleksa (na primer, mravljinčenje, srbenje ali pekoč občutek).

    Osi piščanca: Priporočeni odmerek za valaciklovir hidroklorid za zdravljenje noric pri imunsko kompetentnih pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 18 let, je 20 mg / kg 3-krat dnevno 5 dni. Skupni odmerek ne sme preseči 1 grama, če ga vzamete 3-krat dnevno. Zdravljenje je treba začeti čim prej, ko se pojavijo znaki ali simptomi bolezni.

    Bolniki z odpovedjo ledvic: t

    Priporočila za odmerjanje za odrasle bolnike z zmanjšanim delovanjem ledvic so prikazana v preglednici 3 (priporočila niso primerna za uporabo valaciklovir hidroklorida pri pediatričnih bolnikih z očistkom kreatinina 2).

    Tabela 3.

    Priporočila za odmerjanje za valaciklovir hidroklorid za odrasle bolnike z ledvično insuficienco