Relenza

Prašek za inhalacijsko doziranje od bele do skoraj bele barve.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - do 25 mg.

4 doze - rotadiski (5) - plastenke (1) skupaj z Diskhalerjem (1 kos) - kartonske škatle.

Protivirusno zdravilo, močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinski encim influence). Virusna neuraminidaza zagotavlja sproščanje virusnih delcev iz okužene celice in lahko pospeši prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, s čimer se zagotovi okužba drugih celic dihalnega trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivirja je prikazana tako in vitro kot in vivo ter vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z t krožijo in so virulentne za različne vrste. Koncentracija v polovici inhibitorja (IC₅₀) za seve virusa A in B v razponu od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, kar zmanjšuje razmnoževanje obeh vrst virusov influence A in B ter preprečuje sproščanje virusnih delcev iz površinskega epitelija dihalnega trakta.

Učinkovitost vdihavanja zanamivirja je bila potrjena v kontroliranih kliničnih preskušanjih. Uporaba zanamavirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom). Razvoj odpornosti na zanamivir pri osebah z normalno imunostjo ni registriran.

Klinična učinkovitost in varnost

Relenza

Relenza: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Relenza

Koda ATX: J05AH01

Aktivna sestavina: zanamivir (zanamivir)

Proizvajalec: Glaxo Wellcome Production (Francija) t

Aktualizacija opisa in fotografije: 23.11.2018

Cene v lekarnah: od 897 rubljev.

Relenza je protivirusno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju gripe A in B. t

Oblika in sestava sproščanja

Dozirna oblika sproščanja zdravila Relenza je odmerjeni prašek za inhaliranje: od skoraj bele do bele barve [v škatli s svežkom ena viala, ki vsebuje 20 odmerkov (5 rotacij s 4 celicami), skupaj z napravo Discaller].

Sestavine 1 odmerek praška:

• učinkovina: zanamivir (mikroniziran) - 5 mg;
• pomožna sestavina: laktoza monohidrat - do 25 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Relenza je protivirusno zdravilo, močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinski encim virusa gripe). Zaradi virusne nevraminidaze se virusni delci sproščajo iz okužene celice in možen je prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, kar omogoča infekcijo drugih celic dihalnega trakta.

Zaviralno delovanje zanamivirja vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z virulentnimi in krožečimi za različne vrste. Koncentracija v polovici inhibitorja (IC₅₀) za seve virusa A in B 0,09–95,2 pM.

Replikacija virusa influence je omejena na celice površinskega epitelija dihalnega trakta. Zaradi učinka zanamivirja v zunajceličnem prostoru se zmanjša razmnoževanje dveh vrst virusov influence A in B in preprečuje sproščanje virusnih delcev iz epitelijskih celic dihalnih poti.

Pri uporabi z inhalacijo se učinkovitost zanamivirja potrdi kot rezultat kontroliranih kliničnih preskušanj. Uporaba zdravila kot terapije za akutne okužbe, ki jih je povzročil virus gripe, v primerjavi s placebom, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa. Razvoj odpornosti na zanamivir z normalno imunostjo ni bil opažen.

Uporaba zdravila Relenza pri zdravih ljudeh s tveganjem pri odmerkih, ki se uporabljajo pri zdravljenju gripe, je privedla do lajšanja simptomov in zmanjšanja trajanja bolezni. Kombinirana analiza rezultatov študij III. Faze je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni zmanjšan na en dan in pol. Zmanjšalo se je tudi število zapletov po gripi in uporaba antibiotikov, ki so jih uporabljali pri zdravljenju.

Zanamivir je najučinkovitejši v primerih začetka zdravljenja čim prej po pojavu prvih simptomov bolezni. Dokazano je tudi, da je učinkovita pri uporabi kot profilaktično sredstvo.

Farmakokinetika

Za zanamivir je značilna nizka absolutna biološka uporabnost (v povprečju 2% po peroralni uporabi). Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10-20% danega odmerka. C_maks (največja koncentracija snovi) po enkratnem odmerku 10 mg je 97 ng / ml, čas, ko doseže 1,25 ure, zaradi nizke stopnje absorpcije opazimo nizko sistemsko koncentracijo in neznatno območje pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas. Zaradi nizke absorpcije je plazemska koncentracija zanamivirja v krvi nizka (pri ponavljajočih se inhalacijah parametri ostajajo nizki).

Vezava snovi s plazemskimi beljakovinami - 10% - zelo pogosto; > 1% in 0,1% in 0,01% in

Relenza ® (Relenza ®)

Aktivna sestavina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sestava in oblika sproščanja

v steklenici je 5 rotacijskih diskov, vsaka s 4 celicami (skupaj z discholderjem); v škatlici iz kartonske 1 steklenice.

Opis dozirne oblike

Prašek za vdihavanje: od bele do skoraj bele.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Zanamivir je močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinskega encima virusa gripe). Virusna neuraminidaza zagotavlja sproščanje virusnih delcev iz okužene celice in lahko pospeši prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, s čimer se zagotovi okužba drugih celic dihalnega trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivirja je prikazana tako in vitro kot in vivo in vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z t krožijo in so virulentne za različne vrste. Za seve virusa A in B 50% inhibitorne koncentracije (IC₅₀) znaša od 0,09 do 95,2 nM.

Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, kar zmanjšuje razmnoževanje obeh tipov virusa influence (A in B), s čimer preprečuje sproščanje virusnih delcev iz celic površinskega epitelija dihalnega trakta. Učinkovitost vdihavanja zanamivirja je bila potrjena v kontroliranih kliničnih preskušanjih. Uporaba zanamivirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom). Razvoj odpornosti na zanamivir ni registriran.

Farmakokinetika

Sesanje Absolutna biološka uporabnost je nizka in v povprečju 2% po peroralni uporabi. Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10 do 20% danega odmerka. Po enkratnem odmerku 10 mg C_maks koncentracija v plazmi je bila 97 ng / ml po 1,25 ure, nizka absorpcija pa je povzročila nizke sistemske koncentracije in zanemarljivo AUC. Med ponavljajočimi se inhalacijami ohrani nizka stopnja absorpcije.

Distribucija Po peroralnem vdihavanju se zanamivir v visokih koncentracijah odlaga v dihalnih poteh, kar zagotavlja dostavo zdravila na "vhodna vrata" okužbe. Po vdihavanju je 10 mg zanamivirja v epitelni plasti koncentracij dihalnih poti preseglo povprečno polovico inhibitorne koncentracije za nevraminidazo 340-krat 12 ur po vdihavanju in 52-krat po 24 urah, kar je omogočilo hitro zaviranje virusnega encima. Glavna mesta sedimentacije sta ustni del žrela in pljuč (77,6 oziroma 13,2% v povprečju).

Presnova in izločanje. Ne presnavlja, izloča se ledvic nespremenjena. T_1/2 iz krvne plazme po peroralnem vdihavanju se giblje od 2,6 do 5,05 ure Skupni očistek je od 2,5 do 10,9 l / h.

Posebne populacije bolnikov

Starejši Biološka uporabnost po uporabi terapevtskega odmerka 20 mg je 10–20%, kar povzroči neznatne koncentracije v sistemskem obtoku. Popravek režima odmerjanja ni potreben, saj vse spremembe, povezane s starostjo, ki običajno povzročajo spremembe farmakokinetičnih profilov različnih zdravil, v tem primeru ne vplivajo na farmakokinetiko zanamivirja.

Otroci Farmakokinetiko zanamivirja so ovrednotili v kontrolirani pediatrični študiji pri 24 bolnikih, starih od 3 mesecev do 12 let, z razpršilcem (10 mg) in inhalatorjem praška (10 mg). Farmakokinetični parametri pri otrocih se niso razlikovali od tistih pri odraslih.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Z uporabo terapevtskih odmerkov 20 mg je biološka uporabnost nizka pri 10–20%, zato so sistemske koncentracije zanamivirja zanemarljive. Glede na širok razpon varnosti zdravil, možno povečanje sistemske koncentracije pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo ostaja klinično nepomembno in ne zahteva korekcije odmernega režima.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter. Ker se zanamivir ne presnavlja, režima odmerjanja ni treba prilagajati.

Klinična učinkovitost in varnost. Zanamivir, ki se uporablja v odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje gripe pri zdravih, ogroženih skupinah (običajno v stiku z obolelimi), lajša simptome in skrajša trajanje bolezni. Kombinirana analiza rezultatov 3 študij je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni pri bolnikih v skupini zanamivir zmanjšan na 1,5 dni v primerjavi z bolniki v skupini s placebom (p®).

zdravljenje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih;

preprečevanje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.

Z nego: bolezni dihal, ki jih spremlja bronhospazem (vključno z zgodovino).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Učinkovitosti in varnosti zanamivirja med nosečnostjo in dojenjem niso preučevali.

Eksperimentalne študije na živalih so pokazale, da zanamivir prodre skozi placento in v materino mleko, vendar ni teratogenega učinka ali zmanjšanja plodnosti ali kliničnih manifestacij kakršnih koli nepravilnosti v peri- in postnatalnih obdobjih. Ni podatkov o penetraciji skozi placentno pregrado ali v materino mleko pri ljudeh.

Vendar se zanamivir ne sme uporabljati med nosečnostjo in med dojenjem, zlasti v prvem trimesečju, uporaba je možna le, če pričakovana korist uporabe za mater presega možno tveganje za plod.

Neželeni učinki

V kontroliranih kliničnih preskušanjih je incidenca neželenih učinkov podobna v skupini, ki je prejemala zanamivir, in v skupini, ki je prejemala placebo. Spontana poročila so vsebovala informacije o neželenih reakcijah na uporabo zanamivirja in so bile razvrščene na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100, ® je treba uporabljati le po teh zdravilih.

Odrasli in otroci, stare od 5 let: priporočeni odmerek zanamivirja je 2 inhalaciji (2 × 5 mg) 2-krat na dan 5 dni. Skupni dnevni odmerek je 20 mg. Da bi dosegli optimalni učinek, je treba zdravljenje začeti, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni.

Starejši bolniki: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Odrasli in otroci, stari od 5 let: priporočeni odmerek zanamivirja je 2 inhalaciji (2 × 5 mg) 1-krat na dan 10 dni. Skupni dnevni odmerek je 10 mg. Trajanje uporabe se lahko podaljša na 1 mesec, če tveganje okužbe traja več kot 10 dni (predpostavlja se na primer daljši stik z obolelim).

Starejši bolniki: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Navodila za uporabo Diskhalera z rotadiskami

Naprava Diskhaler se uporablja za inhaliranje rotadisk (oblika sproščanja Relenza ®).

Diskhaler je sestavljen iz naslednjih delov:

- ohišje s pokrovom in plastično iglo za prebadanje celice rotadisk;

- ohišje za ustnik;

- drsni pladenj z ustnikom in vrtljivim kolesom, na katerega je nameščena rotadisk.

Rotadisk je sestavljen iz 4 pretisnih omotov, od katerih ima vsak poseben odmerek zdravila.

Rotadisk se lahko shrani v Dischaler za inhalacijsko napravo, vendar pa mora biti pretisni omot tik pred inhaliranjem zdravila. Neupoštevanje tega priporočila lahko moti delovanje Diskhalerja in s tem zmanjša učinkovitost zdravila.

Pomembno je! Rotadisk ne luknjajte, preden ga postavite v diskhaler.

Prenesi rotadisk v Diskhaler

1. Odstranite ohišje iz ustnika, poskrbite, da je ustnik čisto in znotraj.

2. Previdno izvlecite predal, dokler plastični zaponki ne zapustijo robov pladnja. Pladenj povlecite do konca, tako da so vidni zarezi na straneh sponk.

3. Pladenj povsem izvlecite tako, da s palcem in kazalcem stisnete zareze na strani sponk.

4. Rotadisk na kolesnih celicah postavite navzdol in pladenj vstavite nazaj v diskhaler.

5. Dvignite pokrov diska do konca, da prebodete zgornjo in spodnjo folijo rotadisk. Zaprite pokrov.

Pomembno je! Ne dvigajte pokrova, dokler predal ni v celoti nameščen.

6. Po popolnem izdihu postavite ustnik med zobe, tesno zaprite ustnik z ustnicami, ne da bi zaprli zračne luknje na obeh straneh ustnika. Počasi globoko vdihnite (vedno skozi usta, ne skozi nos). Odstranite ustnik iz ust. Čim bolj zadržite sapo. Izdihnite počasi. Ne vdihnite v inhalator.

7. Previdno izvlecite izvlečni pladenj enkrat, dokler se ne ustavi, ne da bi pritisnili zaponke in ga potisnite navznoter. V tem primeru bo rotadisk obrnil eno celico in bo pripravljen za naslednjo inhalacijo.

Pomembno je! Punktirajte celico šele tik pred vdihom!

Za ponavljajoče se inhalacije ponovite točke 5 in 6.

Zamenjava praznega rotadiska

Vsaka rotadisk vsebuje 4 celice. Po 4 inhalaciji prazen rotadisk zamenjajte z novim (točke 2-4).

Pomembno je! Otroci morajo uporabljati inhalacijsko napravo pod nadzorom odrasle osebe.

Preveliko odmerjanje

Nenamerno preveliko odmerjanje je malo verjetno zaradi narave oblike sproščanja, načina uporabe in nizke biološke uporabnosti po peroralni uporabi zanamivirja.

Pri inhalacijski uporabi 64 mg na dan (več kot 3-kratni priporočeni dnevni odmerek) niso zabeležili nobenih stranskih učinkov. Prav tako niso registrirani pri parenteralni uporabi 5 dni v odmerku 1200 mg / dan.

Posebna navodila

Zelo redki posamezni poročili o razvoju bronhospazma in / ali okvarjene dihalne funkcije po uporabi zanamivirja, vključno z t brez predhodne bolezni v zgodovini. Če se pojavi eden od navedenih pojavov, je treba prenehati z jemanjem zanamivirja in se posvetovati z zdravnikom. Bolniki z boleznimi dihal morajo imeti bronhodilatatorje kratkega dosega za zdravljenje z zanamivirjem kot rešilcem.

Okužba, ki jo povzroča virus gripe, je lahko povezana z različnimi nevrološkimi in vedenjskimi motnjami. Poročila, prejeta v obdobju trženja, so vključevala konvulzivne napade, delirij, halucinacije in deviantno vedenje pri bolnikih, ki so bili okuženi z virusom gripe, in z jemanjem inhibitorjev nevraminidaze, vključno z zanamivirjem (predvsem pri otrocih na Japonskem). Ti pojavi so bili opaženi predvsem v zgodnjih fazah bolezni, pogosto so imeli nenaden pojav in hiter začetek. Vzročna povezava med uživanjem zanamivirja in zgoraj navedenimi neželenimi učinki ni bila dokazana. Če se pojavijo nevropsihiatrični simptomi, je treba oceniti razmerje med tveganjem in koristmi nadaljnjega zdravljenja z zanamivirjem za vsakega posameznega bolnika.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov: ni zabeleženo.

Relenza

Opis trenutno od 6. 5. 2015

• Latinsko ime: Relenza
• ATX koda: J05AH01
• Zdravilna učinkovina: Zanamivir (Zanamivir)
• Proizvajalec: Glaxo Wellcome Production (Francija) t

Sestava

En rotadisk vsebuje 20 miligramov zanamivirja, v enem odmerku - 5 miligramov. Laktoza monohidrat je prisoten kot pomožna komponenta. V plastičnih škatlah je skupaj z diskhalerjem 5 rotacij.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki odmernega praška za inhaliranje, ki je bel ali skoraj bel.

Farmakološko delovanje

Je protivirusno zdravilo, visoko selektivni zaviralec nevraminidaze, ki je površinski encim virusa gripe. Virusna nevraminidaza lahko sprosti celice in pospeši prehod virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, kar povzroči okužbo drugih celic dihalnega trakta.

Pri zdravljenju sluznice dihalnega trakta z zanamivirjem virus, ki pada na njega, ostane na površini in ne more vstopiti v celice epitela. Če se predelajo nazofarinksa in celice dihal, ki so že okužene z virusom, se preneha širiti okužba po vsem telesu. Zdravilo ne vstopa v celični prostor in vpliva na zunajcelično okolje.

Zdravilo je učinkovito tudi za preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 5 let. V primerjavi s placebom se odstotek učinkovitosti giblje od 67 do 79 odstotkov v primerjavi z aktivnim nadzorom, od 56 do 61 odstotkov.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Pri vdihavanju je biološka uporabnost le dva odstotka. Sistemska absorpcija je približno 10 do 20 odstotkov. Po enkratnem odmerku 10 miligramov je največja koncentracija dosežena po 1 uri in 15 minutah in je 97 ng na mililiter. Zaradi nizke absorpcije je vsebnost zdravila v krvni plazmi nizka.

Zdravilna učinkovina se po vdihavanju razporedi v tkiva dihalnih poti. Koncentracija aktivne sestavine po 12 urah in 24 urah po inhalaciji je večja od povprečno 340 in 52-krat, povprečna vrednost koncentracije polovične maksimalne inhibicije za virusno nevraminidazo. Zaradi visoke vsebnosti zdravilne učinkovine v dihalnem traktu se virusna nevraminidaza hitro zavira.

Zdravilo se nabira predvsem v 13,2-odstotnem tkivu pljuč in 77,6-odstotno v tkivih orofaringe. Izloča se s pomočjo ledvic v nespremenjeni obliki, ni izpostavljena presnovi. Razpolovna doba po vdihavanju traja od 2,6 do 5 ur. Skupni odmik je med 2,5 in 10,9 litrov na uro. Zaradi dejstva, da se učinkovina ne presnavlja, če pride do kršitev jeter, odmerka ni treba prilagajati.

Indikacije za uporabo

Relenza je indicirana za zdravljenje in profilakso okužbe, ki jo povzroča virus gripe tipa A in B. Zdravilo je indicirano za odrasle in otroke, starejše od 5 let, lajša simptome in bistveno skrajša trajanje bolezni.

Kontraindikacije

Ne morete jemati alergijskih reakcij na zanamivir v zgodovini. Prav tako so kontraindikacije:

• laktacija;
• nosečnost v prvem trimesečju;
• starost do 5 let;
• povečana bronhialna reakcija na zdravila za inhalacijo;
• bolezni, ki jih spremlja bronhospazem;
• intoleranco za laktozo.

Neželeni učinki

Vdihavanje s tem zdravilom lahko povzroči:

• kožne reakcije v obliki Stevens-Johnsonovega sindroma, toksične epidermalne nekrolize, polimorfnega eritema in urtikarije;
• težave z dihanjem;
• bronhospazem;
• alergijske reakcije v obliki otekanja obraza in grla;
• odklonsko vedenje;
• delirij;
• halucinacije;
• konvulzije.

Navodila za uporabo Relenza (metoda in odmerjanje)

Navodila za uporabo zdravila Relenza kažejo, da se zdravilo uporablja s posebnim inhalatorjem, ki se imenuje Diskhaler. Za bolnike vseh starosti se uporablja enak odmerek - 20 miligramov na dan. Da bi povečali učinkovitost zdravljenja, je treba pri najmanjšem zaznavanju simptomov začeti izvajati inhalacije.

Uporaba zdravila je razdeljena na dva odmerka, v vsakem izmed njih se daje 10 miligramov zanamivirja v obliki inhalacije (dve inhalaciji po 5 miligramov). Trajanje uporabe je pet dni.

Da bi preprečili uporabo zdravila, ga lahko uporabite deset dni, dve inhalaciji (10 miligramov zdravilne učinkovine) enkrat na dan. Če tveganje za okužbo ne preneha, je mogoče profilaktično uporabo podaljšati na en mesec.

Za namestitev rotadisk v Diskhaler:

• preverjanje celovitosti rotadisk;
• odstranite pokrov iz ustnika in se prepričajte, da je ustnik čist;
• povlecite pladenj do konca na vogalih, tako da pridejo plastične sponke (potrebno je, da so vidne serife);
• stisnite zaponke in popolnoma podaljšajte pladenj;
• rotadisk na celici kolesa navzdol;
• Pladenj vstavite na svoje mesto.

Za vdihavanje morate:

• dvignite pokrov pogona diska do konca, da izvrtate zgornjo in spodnjo folijo rotadisk, nato zaprite pokrov;
• naredite popoln izdih in postavite ustnik med zobe, pri tem pa ne zapirajte zračnih lukenj na obeh straneh ustnika, tesno zaprite njegove ustnice. Počasi globoko vdihnite skozi usta in odstranite ustnik iz ust, kolikor je mogoče, da zadržite dih in počasi izdihnite. Izdih v inhalatorju je prepovedan;
• potem ko nežno potisnete predal, dokler se ne ustavi, ne pritiskajte zaponk in ga potisnite navzgor, da rotacijsko ploščo zavrtite za eno celico, potem pa bo pripravljena za nadaljnje vdihavanje. Vredno je razmisliti, da je možno preboditi celico tik pred vdihom.

Vsaka rotadisk ima štiri celice. Po štirih inhalacijah je treba prazno rotadisk zamenjati z novim.

Preveliko odmerjanje

Slučajno preveliko odmerjanje zdravila je skoraj nemogoče. Z namernim povečanjem odmerka celo do 64 miligramov na dan niso opazili nobenih stranskih učinkov.

Pri parenteralni uporabi v odmerku 1,2 g na dan pet dni, tudi niso opazili nobenih stranskih učinkov.

Interakcija

Vdihavanja s tem zdravilom je nemogoče v povezavi z visokohitrostnimi bronhodilatatorji. V primerih, ko jih je potrebno uporabiti, jih dajemo najprej, po tem pa izvedemo inhalacijo z zanamivirjem.

Pogoji prodaje

S receptom.

Pogoji skladiščenja

Hranite pri temperaturi zraka, ki ni višja od 30 stopinj.

Rok trajanja

Lahko se hrani pet let.

Analogi Relenza

Analozi relenza so:

Ocene za Relenze

Glede na ocene Relenze, zdravilo ima zelo visoko učinkovitost, pomembno olajšanje pride po prvi inhalaciji. Neželeni učinki so redki.

Cena Relenza, kje kupiti

Cena Relenze je v povprečju 1.200 rubljev.

RELENZA

RELENZA - latinsko ime za zdravilo RELENZA

Imetnik potrdila o registraciji:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Proizvajalec:
GLAXO WELLCOME PRODUKCIJA

ATX koda za RELENZ

Pred uporabo zdravila RELENZA se posvetujte z zdravnikom. Ta navodila za uporabo so namenjena izključno informacijam. Za več informacij se obrnite na proizvajalčeve pripombe.

Klinično-farmakološka skupina

10.001 (protivirusno zdravilo)

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Prašek za inhalacijsko odmerjanje bel ali skoraj bel.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat.

Rotadisk (5) - plastične škatle (1) skupaj z diskhalerjem (1 kos) - kartonske škatle.

Farmakološko delovanje

Protivirusno zdravilo, visoko selektivni zaviralec nevraminidaze (površinski encim virusa gripe). Virusna neuraminidaza zagotavlja sproščanje virusnih delcev iz okužene celice in lahko pospeši prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, s čimer se zagotovi okužba drugih celic dihalnega trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivirja je prikazana tako in vitro kot in vivo ter vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z t krožijo in so virulentne za različne vrste. Polovica inhibitorne koncentracije (IC50) za seve virusa A in B je med 0,09 in 95,2 pM.

Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, kar zmanjšuje razmnoževanje obeh vrst virusov influence A in B ter preprečuje sproščanje virusnih delcev iz površinskega epitelija dihalnega trakta.

Učinkovitost vdihavanja zanamivirja je bila potrjena v kontroliranih kliničnih preskušanjih. Uporaba zanamavirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom). Razvoj odpornosti na zanamivir ni registriran.

Klinična učinkovitost in varnost

Zanamivir, ki se uporablja v odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje gripe pri zdravih, ogroženih skupinah (običajno v stiku z obolelimi), lajša simptome in skrajša trajanje bolezni. Kombinirana analiza rezultatov treh študij je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni pri bolnikih v skupini zanamivir zmanjšan na 1,5 dni v primerjavi z bolniki v skupini s placebom (p)

Dokazano je, da je zanamivir učinkovit tudi kot sredstvo za preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 5 let, in pri odraslih. Odstotek učinkovite zaščite je 67-79% v primerjavi s placebom in 56-61% v primerjavi z aktivno kontrolo.

Farmakokinetika

Pri vdihavanju je absolutna biološka uporabnost zdravila nizka (v povprečju 2%). Sistemska absorpcija je približno 10-20%. Po enkratnem odmerku 10 mg je Cmax 97 ng / ml in doseže po 1,25 ure, zaradi nizke absorpcije pa je koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi nizka (nizka stopnja absorpcije ostane pri ponavljajočih se inhalacijah).

Po vdihavanju se zanamivir porazdeli v tkivih dihalnih poti in doseže visoke koncentracije. Pri uporabi v enkratnem odmerku 10 mg zanamivirja se določi v epitelnem sloju dihal, ki je glavno mesto replikacije virusa gripe.

Koncentracija zanamivirja 12 ur in 24 ur po vdihavanju je približno 340 in 52-krat, povprečna vrednost IC50 za virusno nevraminidazo. Visoka koncentracija zanamivirja v dihalnem traktu zagotavlja hitro zaviranje virusne nevraminidaze.

Zanamivir se nabira predvsem v tkivih orofarinksa in pljuč (v povprečju 77,6% oziroma 13,2%).

Presnova in izločanje

Zanamivir se izloča skozi ledvice nespremenjen in se ne presnavlja.

T1 / 2 zanamivir po vdihavanju se giblje od 2,6 do 5,05 h. Skupni očistek - od 2,5 do 10,9 l / h.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Starejši bolniki s terapevtskim odmerkom 20 mg / dan imajo nizko biološko uporabnost (10-20%), zaradi česar zanamivirja ni sistemskega učinka. Spremembe farmakokinetike, povezane s starostjo, niso verjetne (prilagoditev odmerka ni potrebna).

Pri otrocih so farmakokinetiko zanamivirja ovrednotili v kontrolirani študiji pri 24 bolnikih, starih od 3 mesecev do 12 let, z razpršilcem (10 mg) in inhalatorjem za prašek (10 mg). Farmakokinetični parametri pri otrocih se niso razlikovali od tistih pri odraslih.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic pri uporabi terapevtskih odmerkov 20 mg je biološka uporabnost nizka pri 10–20%, zato so sistemske koncentracije zanamivirja zanemarljive. Glede na širok razpon varnosti zdravil, možno povečanje sistemske koncentracije pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo ostaja klinično nepomembno in ne zahteva korekcije odmernega režima.

Ker zanamivir ne presnavlja, je v nasprotju z delovanjem jeter ne potreben korekcijski režim odmerjanja.

SPROSTITEV: DOZIRANJE

Namenjen je samo za inhalacijsko dajanje v dihalne poti z uporabo priloženega inhalatorja za praznjenje. Druga zdravila za inhaliranje, kot so bronhodilatatorji za visoke hitrosti, je treba vzeti pred začetkom inhalacije z Relenzo.

Pri zdravljenju gripe A in B je priporočljivo, da odrasli in otroci, starejši od 5 let, vzamejo 2 inhalaciji (2 × 5 mg) 2-krat / dan za 5 dni. Dnevni odmerek - 20 mg.

Starejši bolniki in bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic in prilagoditvijo odmerka jeter.

Za optimalen učinek je treba zdravljenje začeti čim prej.

Za preprečevanje gripe A in B je priporočljivo, da odrasli in otroci, starejši od 5 let, vzamejo 2 inhalaciji (2 × 5 mg) enkrat na dan 10 dni. Dnevni odmerek - 10 mg. Potek preventive se lahko podaljša na 1 mesec, če tveganje za bolezen traja več kot 10 dni.

Prilagajanje odmerjanja pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter ni potrebno.

Pravila za uporabo

Naprava Diskhaler se uporablja za inhaliranje rotadisk (oblika sproščanja Relenza). Diskhaler je sestavljen iz naslednjih delov:

• ohišje s pokrovom in plastično iglo za prebadanje celice rotadisk;
• ohišje za ustnik;
• drsni pladenj z ustnikom in vrtljivim kolesom
• na kateri je postavljen rotadisk.

Rotadisk je sestavljen iz 4 pretisnih omotov, od katerih ima vsak poseben odmerek zdravila.

Rotadisk se lahko shrani v Dischaler za inhalacijsko napravo, vendar pa mora biti pretisni omot tik pred inhaliranjem zdravila. Neupoštevanje tega priporočila lahko moti delovanje Diskhalerja in s tem zmanjša učinkovitost zdravila.

Pomembno: Rotadisk ne prebadajte pred tem, ko ga postavite v diskhaler.

Prenesi rotadisk v Diskhaler

1. Odstranite ohišje iz ustnika, poskrbite, da je ustnik čisto in znotraj.

2. Previdno izvlecite predal, dokler plastični zaponki ne zapustijo robov pladnja. Pladenj povlecite do konca, tako da so vidni zarezi na straneh sponk.

3. Pladenj povsem izvlecite, stisnite zareze na strani sponk s palcem in kazalcem.

4. Rotadisk na kolesnih celicah postavite navzdol in pladenj vstavite nazaj v diskhaler.

1. Dvignite pokrov plošče do konca, da boste prebili zgornjo in spodnjo folijo rotadiska. Zaprite pokrov.

Pomembno: Pokrova ne dvigajte, dokler predal ni v celoti nameščen.

2. Po popolnem izdihu postavite ustnik med zobe, tesno zaprite ustnik z ustnicami, ne da bi zapirali zračne luknje na obeh straneh ustnika. Počasi globoko vdihnite (vedno skozi usta, ne skozi nos). Odstranite ustnik iz ust. Čim bolj zadržite sapo. Izdihnite počasi. Ne vdihnite v inhalator.

3. Previdno izvlecite izvlečni pladenj enkrat, dokler se ne ustavi, ne da bi pritisnili zaponke in ga potisnite noter. V tem primeru bo rotadisk obrnil eno celico in bo pripravljen za naslednjo inhalacijo.

Pomembno: prebadanje celice naj bo neposredno pred vdihavanjem.

Za ponavljanje inhalacij ponovite koraka 1 in 2.

Zamenjava praznega rotadiska

Vsaka rotadisk vsebuje 4 celice. Po štirih inhalacijah je treba prazno rotadisk zamenjati z novo (str. 2–4).

Pomembno: Otroci morajo uporabljati inhalator pod nadzorom odrasle osebe.

Preveliko odmerjanje

Nenamerno preveliko odmerjanje je malo verjetno zaradi odmerjanja, načina uporabe in nizke biološke uporabnosti zdravila.

Pri inhalacijski uporabi 64 mg / dan (več kot 3-kratni priporočeni dnevni odmerek) niso zabeležili nobenih stranskih učinkov. Prav tako niso registrirani pri parenteralni uporabi zdravila v odmerku 1,2 g / dan za 5 dni.

Interakcija z zdravili

Podatki o interakcijah z zdravili zdravila Relenza niso na voljo.

Nosečnost in dojenje

Učinkovitosti in varnosti zanamivirja med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) niso proučevali.

Eksperimentalne študije na živalih so pokazale, da zanamivir prodre skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko, vendar pa niso opazili teratogenega učinka ali zmanjšanja plodnosti ali kliničnih znakov kakršnih koli nepravilnosti v pred- in postnatalnem obdobju. Ni podatkov o penetraciji skozi placentno pregrado ali v materino mleko pri ljudeh.

Vendar se zanamivir ne sme uporabljati med nosečnostjo in med dojenjem, zlasti v prvem trimesečju, razen v primerih, ko pričakovana korist uporabe za mater presega možno tveganje za plod.

RELENZA: NEŽELENI UČINKI

V kontroliranih kliničnih preskušanjih je incidenca neželenih učinkov podobna v skupini, ki je prejemala zanamivir, in v skupini, ki je prejemala placebo. Spontana sporočila so vsebovala informacije o neželenih reakcijah na uporabo zanamivirja in so bile razvrščene na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100,

Alergijske reakcije: zelo redko - alergijske reakcije, vključno z otekanjem obraza in grla.

Na strani dihalnega sistema: zelo redko - bronhospazem, težko dihanje.

Dermatološke reakcije: zelo redko - izpuščaj, koprivnica, hude kožne reakcije, vključno s polimorfnim eritemom, Stevens-Johnsonovim sindromom, toksično epidermalno nekrolizo.

Pogoji za shranjevanje

Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.

Indikacije

• zdravljenje in preprečevanje okužbe, t
• ki jih povzročajo virusi influence A in B,
• pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih.

Kontraindikacije

• preobčutljivost na zdravilo.

Previdnostne ukrepe je treba predpisati zdravilo za bolezni dihal, ki ga spremlja bronhospazem (vključno z zgodovino).

Posebna navodila

Zelo redki so bili posamezni poročili o razvoju bronhospazma in / ali okvarjene dihalne funkcije po uporabi zanamavirja, vključno z t brez predhodne bolezni v zgodovini. Če se pojavi eden od navedenih pojavov, je treba prenehati z jemanjem zanamivirja in se posvetovati z zdravnikom.

Bolniki z boleznimi dihal morajo imeti bronhodilatatorje kratkega dosega za zdravljenje z zanamivirjem kot rešilcem.

Okužba, ki jo povzroča virus gripe, je lahko povezana z različnimi nevrološkimi in vedenjskimi motnjami. Poročila, prejeta v obdobju trženja (večinoma zabeležena pri otrocih na Japonskem), so bila povezana s konvulzijskimi napadi, delirijem, halucinacijami in deviantnim vedenjem pri bolnikih, ki so bili okuženi z virusom gripe in jemali zaviralce nevraminidaze, vključno z zanamivirjem. Ti pojavi so bili opaženi predvsem v zgodnjih fazah bolezni, pogosto so imeli nenaden pojav in hiter začetek. Vzročna povezava med uživanjem zanamivirja in zgoraj navedenimi neželenimi učinki ni bila dokazana. Če se pojavijo nevropsihiatrični simptomi, je treba oceniti razmerje med tveganji in koristmi pri nadaljnjem zdravljenju z zanamivirjem za vsakega posameznega bolnika.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Uporabljajte v nasprotju z delovanjem ledvic

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvične funkcije niso potrebni.

Uporaba v nasprotju z jetri

Prilagajanje odmerka jeter ni potrebno.

Prodajni pogoji za farmacijo

Zdravilo je na voljo na recept.

Registrske številke

prašek za inhalacijsko doziranje 5 mg / 1 odmerek: rotadiski 4 odmerki (5 kosov v kompletu z dischalerjem) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)