Relenza

Protivirusno zdravilo za vdihavanje Relenza, učinkovito proti gripi tipov A in B, se pogosto uporablja za preprečevanje in zdravljenje manifestacij virusne okužbe. Njegova uporaba zmanjša trajanje bolezni in zmanjša resnost simptomatskih pojavov. Na voljo v obliki prahu v rotadiski, 5 kosov v paketu, z diskhalerjem.

Sestava in mehanizem delovanja

Zdravilna učinkovina Relenze je zanamivir. Zavira delovanje virusnega encima neuraminidaze. Spodbuja sproščanje virusov iz prizadete celice in zagotavlja njihovo prodiranje v epitelne celice dihalnega trakta, kjer se virus razmnožuje in širi okužbo. Zdravilo je učinkovito proti vsem devetim podtipom virusne nevraminidaze, ki deluje v prostoru med celicami, z zmanjšanjem razmnoževanja virusa in zapiranjem virusnih delcev z možnostjo izhoda iz celic.

Farmakokinetične lastnosti

Vnos zdravila Relenza v obliki inhalacije zagotavlja nizko stopnjo sistemske absorpcije (ne več kot 20%) in biološko uporabnost ter posledično nizko koncentracijo protivirusnega zdravila v krvni plazmi. V tem primeru se zdravilo določi v epitelu sluznice dihalnega trakta v visoki koncentraciji, kar vam omogoča hitro zaviranje delovanja nevraminidaze. Zanamivir se ne presnavlja in izloča skozi ledvice.

Indikacije in kontraindikacije

Relenza se predpisuje v obdobjih povečanega epidemijskega tveganja zaradi virusov gripe, z namenom preprečevanja tveganih skupin in zdravljenja tistih, ki so že bolni. Zdravilo se lahko uporablja pri bolnikih vseh starosti, razen pri otrocih, mlajših od 5 let. Začne se zgodnejše zdravljenje, bolj učinkovito bo.

Kontraindikacije niso označene, razen preobčutljivosti za zdravilno učinkovino. Priporočljivo je tudi previdnost pri vdihavanju Relenze, pri kateri obstaja tveganje za razvoj bronhospazma na ozadju nekaterih respiratornih bolezni.

Zanesljivih podatkov o negativnih učinkih Relenze med nosečnostjo ni zaradi pomanjkanja zadostnega števila študij. Zato zanamivir ni predpisan za nosečnice, zlasti v prvem trimesečju, pa tudi med dojenjem, in je na splošno priporočljiv previdno, če je potreba po zdravljenju odvisna od možnega tveganja za plod.

Način sprejema

Navodila za uporabo Relenza je ugotavljanje dejstev, zdravilo je recept in se jemlje v posvetovanju z zdravnikom.

Zdravilo Relenza se daje z inhalacijo skozi diskhaler, poseben inhalator, ki je zaprt v embalaži. Če bolniku predpisujete tudi druga zdravila, ki jih jemljete tudi z vdihavanjem, jih morate uporabiti pred jemanjem zdravila Relenza, zlasti za bronhodilatatorje.

Odmerjanje med zdravljenjem

Pri odraslih bolnikih in otrocih, starih od 5 let, se dva postopka opravita dvakrat na dan v petdnevnem tečaju. Največji dnevni odmerek je 20 mg.

Pri bolnikih z disfunkcijo jeter in ledvic, tudi pri starejših ostane odmerek enak.

Preprečevanje odmerjanja

Vse starostne skupine (razen otrok, mlajših od 5 let) Relenzi se dajejo dve inhalaciji na dan, desetdnevni tečaj. Dnevna meja je 10 mg. V primeru neugodne epidemiološke situacije, ko je verjetnost, da bo bolna, trajala več kot 10 dni, se lahko preventiva za droge izvede v enem mesecu.

Kako narediti inhalacijski dischaler?

Relenza v paketu vključuje inhalacijsko napravo in rotadiski, ki sestoji iz 4 pretisnih omotov, ki vsebujejo prašek zdravila. Pred postopkom se pretisnejo pretisni omoti s plastično iglo na pokrovu ohišja. Tudi diskhaler ima zložljiv pladenj s kolesom za namestitev rotadiska in ustnik s pokrovom.

Po odstranitvi pokrova preverite čistost ustnika od znotraj in na zunanji površini.
Pladenj previdno izvlecite in ga držite za vogale, dokler plastične sponke ne pridejo ven z zarezami na strani. Primite zareze z dvema prstoma in izvlecite ves pladenj.
Rotadisk na kolo, celice navzdol in pladenj nazaj v napravo. Preden postavite rotadisk v inhalator, ne morete preluknjati njegove celice.
Pokrov naprave se dvigne do meje, igla pa prebode folijo rotadiska od zgoraj in spodaj, nato se pokrov zapre. Pokrov ne sme biti dvignjen, dokler pladenj ni v celoti nameščen.
Za izdih, trdno držite ustnik z ustnicami, ne da bi zapirali luknje na njem. Vdihnite globoko in počasi z usti, ne da bi uporabljali nos, nato izvlecite ustnik in ne dihajte čim dlje. Potem izdihnite, vendar iz inhalatorja.
Previdno izvlecite pladenj do konca, ne da bi se dotaknili sponk in ga vstavili nazaj v diskhaler. Rotadisk se mora obrniti na naslednjo celico in postopek lahko znova zaženete.

Po 4 inhalaciji se porabljeni rotadisk spremeni v naslednji. Pri otrocih se diselator uporablja pod nadzorom in s pomočjo odraslih.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Relenza le redko povzroča neželene učinke, ki se kažejo v alergijskem edemu grla in na obrazu, bronhospazmu, nekaterih pojavih na koži - izpuščaju, urtikariji, polimorfnem eritemu, Stevens-Johnsonovi bolezni, toksični epidermalni nekrolizi. Poleg tega obstajajo opazovanja redkih primerov razvoja deviantnega obnašanja, konvulzivnih napadov, halucinacij in blodenjskih pojavov. Podobne učinke so opazili v primeru virusne okužbe glede na nevrološke patologije in njihova neposredna povezava z uporabo zdravila Relenza ni klinično dokazana.

Preveliko odmerjanje je naključno skoraj nemogoče zaradi posebne oblike sproščanja, vnosa z vdihom in nizke biološke uporabnosti. Pri namenskem preseganju odmerka na 64 mg na dan niso opazili nobenih stranskih učinkov.

Ocene

Ocene poročajo o visoki učinkovitosti zdravila Relenza in izboljšanju simptomov na samem začetku zdravljenja. Neželeni učinki v pregledih skoraj niso omenjeni. Slabost Relenze je visoka cena.

Analogi in cena

Cena Relenza se razlikuje v lekarniških verigah v različnih mestih, začetna cena se začne od 1.100 rubljev. Od analogov, zdravilo Tamiflu je najbolj podoben v akciji in farmacevtske kode. Seznam analogov vključuje tudi Aciklovir, Virolex, Valtrex, Amizon in druga protivirusna sredstva. Cena teh zdravil se ohranja v določenih mejah.

Relenza, kot visoko učinkovito protivirusno zdravilo z minimalnim številom in redkimi neželenimi učinki, kot tudi sposobnost uporabe v enkratnih odmerkih v skoraj vseh starostnih skupinah, je lahko izbrano zdravilo za preprečevanje in zdravljenje gripe v času neugodnih epidemičnih razmer.

Relenza ® (Relenza ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava in oblika sproščanja

v steklenici je 5 rotacijskih diskov, vsaka s 4 celicami (skupaj z discholderjem); v škatlici iz kartonske 1 steklenice.

Opis dozirne oblike

Prašek za vdihavanje: od bele do skoraj bele.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Zanamivir je močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinskega encima virusa gripe). Virusna neuraminidaza zagotavlja sproščanje virusnih delcev iz okužene celice in lahko pospeši prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, s čimer se zagotovi okužba drugih celic dihalnega trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivirja je prikazana tako in vitro kot in vivo in vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z t krožijo in so virulentne za različne vrste. Za seve virusa A in B 50% inhibitorne koncentracije (IC₅₀) znaša od 0,09 do 95,2 nM.

Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, kar zmanjšuje razmnoževanje obeh tipov virusa influence (A in B), s čimer preprečuje sproščanje virusnih delcev iz celic površinskega epitelija dihalnega trakta. Učinkovitost vdihavanja zanamivirja je bila potrjena v kontroliranih kliničnih preskušanjih. Uporaba zanamivirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom). Razvoj odpornosti na zanamivir ni registriran.

Farmakokinetika

Sesanje Absolutna biološka uporabnost je nizka in v povprečju 2% po peroralni uporabi. Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10 do 20% danega odmerka. Po enkratnem odmerku 10 mg C_maks koncentracija v plazmi je bila 97 ng / ml po 1,25 ure, nizka absorpcija pa je povzročila nizke sistemske koncentracije in zanemarljivo AUC. Med ponavljajočimi se inhalacijami ohrani nizka stopnja absorpcije.

Distribucija Po peroralnem vdihavanju se zanamivir v visokih koncentracijah odlaga v dihalnih poteh, kar zagotavlja dostavo zdravila na "vhodna vrata" okužbe. Po vdihavanju je 10 mg zanamivirja v epitelni plasti koncentracij dihalnih poti preseglo povprečno polovico inhibitorne koncentracije za nevraminidazo 340-krat 12 ur po vdihavanju in 52-krat po 24 urah, kar je omogočilo hitro zaviranje virusnega encima. Glavna mesta sedimentacije sta ustni del žrela in pljuč (77,6 oziroma 13,2% v povprečju).

Presnova in izločanje. Ne presnavlja, izloča se ledvic nespremenjena. T_1/2 iz krvne plazme po peroralnem vdihavanju se giblje od 2,6 do 5,05 ure Skupni očistek je od 2,5 do 10,9 l / h.

Posebne populacije bolnikov

Starejši Biološka uporabnost po uporabi terapevtskega odmerka 20 mg je 10–20%, kar povzroči neznatne koncentracije v sistemskem obtoku. Popravek režima odmerjanja ni potreben, saj vse spremembe, povezane s starostjo, ki običajno povzročajo spremembe farmakokinetičnih profilov različnih zdravil, v tem primeru ne vplivajo na farmakokinetiko zanamivirja.

Otroci Farmakokinetiko zanamivirja so ovrednotili v kontrolirani pediatrični študiji pri 24 bolnikih, starih od 3 mesecev do 12 let, z razpršilcem (10 mg) in inhalatorjem praška (10 mg). Farmakokinetični parametri pri otrocih se niso razlikovali od tistih pri odraslih.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Z uporabo terapevtskih odmerkov 20 mg je biološka uporabnost nizka pri 10–20%, zato so sistemske koncentracije zanamivirja zanemarljive. Glede na širok razpon varnosti zdravil, možno povečanje sistemske koncentracije pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo ostaja klinično nepomembno in ne zahteva korekcije odmernega režima.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter. Ker se zanamivir ne presnavlja, režima odmerjanja ni treba prilagajati.

Klinična učinkovitost in varnost. Zanamivir, ki se uporablja v odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje gripe pri zdravih, ogroženih skupinah (običajno v stiku z obolelimi), lajša simptome in skrajša trajanje bolezni. Kombinirana analiza rezultatov 3 študij je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni pri bolnikih v skupini zanamivir zmanjšan na 1,5 dni v primerjavi z bolniki v skupini s placebom (p®).

zdravljenje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih;

preprečevanje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.

Z nego: bolezni dihal, ki jih spremlja bronhospazem (vključno z zgodovino).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Učinkovitosti in varnosti zanamivirja med nosečnostjo in dojenjem niso preučevali.

Eksperimentalne študije na živalih so pokazale, da zanamivir prodre skozi placento in v materino mleko, vendar ni teratogenega učinka ali zmanjšanja plodnosti ali kliničnih manifestacij kakršnih koli nepravilnosti v peri- in postnatalnih obdobjih. Ni podatkov o penetraciji skozi placentno pregrado ali v materino mleko pri ljudeh.

Vendar se zanamivir ne sme uporabljati med nosečnostjo in med dojenjem, zlasti v prvem trimesečju, uporaba je možna le, če pričakovana korist uporabe za mater presega možno tveganje za plod.

Neželeni učinki

V kontroliranih kliničnih preskušanjih je incidenca neželenih učinkov podobna v skupini, ki je prejemala zanamivir, in v skupini, ki je prejemala placebo. Spontana poročila so vsebovala informacije o neželenih reakcijah na uporabo zanamivirja in so bile razvrščene na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100, ® je treba uporabljati le po teh zdravilih.

Odrasli in otroci, stare od 5 let: priporočeni odmerek zanamivirja je 2 inhalaciji (2 × 5 mg) 2-krat na dan 5 dni. Skupni dnevni odmerek je 20 mg. Da bi dosegli optimalni učinek, je treba zdravljenje začeti, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni.

Starejši bolniki: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Odrasli in otroci, stari od 5 let: priporočeni odmerek zanamivirja je 2 inhalaciji (2 × 5 mg) 1-krat na dan 10 dni. Skupni dnevni odmerek je 10 mg. Trajanje uporabe se lahko podaljša na 1 mesec, če tveganje okužbe traja več kot 10 dni (predpostavlja se na primer daljši stik z obolelim).

Starejši bolniki: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Navodila za uporabo Diskhalera z rotadiskami

Naprava Diskhaler se uporablja za inhaliranje rotadisk (oblika sproščanja Relenza ®).

Diskhaler je sestavljen iz naslednjih delov:

- ohišje s pokrovom in plastično iglo za prebadanje celice rotadisk;

- ohišje za ustnik;

- drsni pladenj z ustnikom in vrtljivim kolesom, na katerega je nameščena rotadisk.

Rotadisk je sestavljen iz 4 pretisnih omotov, od katerih ima vsak poseben odmerek zdravila.

Rotadisk se lahko shrani v Dischaler za inhalacijsko napravo, vendar pa mora biti pretisni omot tik pred inhaliranjem zdravila. Neupoštevanje tega priporočila lahko moti delovanje Diskhalerja in s tem zmanjša učinkovitost zdravila.

Pomembno je! Rotadisk ne luknjajte, preden ga postavite v diskhaler.

Prenesi rotadisk v Diskhaler

1. Odstranite ohišje iz ustnika, poskrbite, da je ustnik čisto in znotraj.

2. Previdno izvlecite predal, dokler plastični zaponki ne zapustijo robov pladnja. Pladenj povlecite do konca, tako da so vidni zarezi na straneh sponk.

3. Pladenj povsem izvlecite tako, da s palcem in kazalcem stisnete zareze na strani sponk.

4. Rotadisk na kolesnih celicah postavite navzdol in pladenj vstavite nazaj v diskhaler.

5. Dvignite pokrov diska do konca, da prebodete zgornjo in spodnjo folijo rotadisk. Zaprite pokrov.

Pomembno je! Ne dvigajte pokrova, dokler predal ni v celoti nameščen.

6. Po popolnem izdihu postavite ustnik med zobe, tesno zaprite ustnik z ustnicami, ne da bi zaprli zračne luknje na obeh straneh ustnika. Počasi globoko vdihnite (vedno skozi usta, ne skozi nos). Odstranite ustnik iz ust. Čim bolj zadržite sapo. Izdihnite počasi. Ne vdihnite v inhalator.

7. Previdno izvlecite izvlečni pladenj enkrat, dokler se ne ustavi, ne da bi pritisnili zaponke in ga potisnite navznoter. V tem primeru bo rotadisk obrnil eno celico in bo pripravljen za naslednjo inhalacijo.

Pomembno je! Punktirajte celico šele tik pred vdihom!

Za ponavljajoče se inhalacije ponovite točke 5 in 6.

Zamenjava praznega rotadiska

Vsaka rotadisk vsebuje 4 celice. Po 4 inhalaciji prazen rotadisk zamenjajte z novim (točke 2-4).

Pomembno je! Otroci morajo uporabljati inhalacijsko napravo pod nadzorom odrasle osebe.

Preveliko odmerjanje

Nenamerno preveliko odmerjanje je malo verjetno zaradi narave oblike sproščanja, načina uporabe in nizke biološke uporabnosti po peroralni uporabi zanamivirja.

Pri inhalacijski uporabi 64 mg na dan (več kot 3-kratni priporočeni dnevni odmerek) niso zabeležili nobenih stranskih učinkov. Prav tako niso registrirani pri parenteralni uporabi 5 dni v odmerku 1200 mg / dan.

Posebna navodila

Zelo redki posamezni poročili o razvoju bronhospazma in / ali okvarjene dihalne funkcije po uporabi zanamivirja, vključno z t brez predhodne bolezni v zgodovini. Če se pojavi eden od navedenih pojavov, je treba prenehati z jemanjem zanamivirja in se posvetovati z zdravnikom. Bolniki z boleznimi dihal morajo imeti bronhodilatatorje kratkega dosega za zdravljenje z zanamivirjem kot rešilcem.

Okužba, ki jo povzroča virus gripe, je lahko povezana z različnimi nevrološkimi in vedenjskimi motnjami. Poročila, prejeta v obdobju trženja, so vključevala konvulzivne napade, delirij, halucinacije in deviantno vedenje pri bolnikih, ki so bili okuženi z virusom gripe, in z jemanjem inhibitorjev nevraminidaze, vključno z zanamivirjem (predvsem pri otrocih na Japonskem). Ti pojavi so bili opaženi predvsem v zgodnjih fazah bolezni, pogosto so imeli nenaden pojav in hiter začetek. Vzročna povezava med uživanjem zanamivirja in zgoraj navedenimi neželenimi učinki ni bila dokazana. Če se pojavijo nevropsihiatrični simptomi, je treba oceniti razmerje med tveganjem in koristmi nadaljnjega zdravljenja z zanamivirjem za vsakega posameznega bolnika.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov: ni zabeleženo.

Prodajni pogoji za farmacijo

Pogoji shranjevanja zdravila Relenza ®

Hraniti izven dosega otrok.

Relenza: navodila za uporabo, analogi in pregledi

Relenza je protivirusno zdravilo selektivnega delovanja na viruse gripe A in B. Mehanizem delovanja je zaviranje nevraminidaze virusov gripe.

Zdravilna učinkovina - Zanamivir je močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinskega encima virusa gripe). S preprostimi besedami se virus ne more pritrditi na zdravo celico in ga okužiti.

Po stiku z sluznico dihal, ki je bil z inhalacijo zdravljen z zanamivirjem, ostaja virus na površini in ne vstopa v epitelne celice (preprečevanje vstavljanja).

Pri obdelavi nazofaringealnih in respiratornih celic, ki so že okužene z virusom, se širjenje okužbe iz celic sluznice na površini dihalnega trakta pojavi po vsem telesu (terapevtski in profilaktični učinek).

Ucinkovitost vdihavanja zdravila Relenza je bila potrjena v kontroliranih klinicnih preskušanjih. Uporaba zanamivirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom).

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Relenza? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:

zdravljenje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih;
preprečevanje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih.

Navodila za uporabo odmerka Relenza

Uporablja se s posebnim inhalatorjem Diskhaler, ki prihaja v paketu z zdravilom.

V skladu z navodili za uporabo za vse starostne skupine je odmerek zdravila Relenza enak - 20 mg / dan. Vdihavanje se izvaja pri odkrivanju prvih simptomov gripe - to bistveno poveča učinkovitost zdravljenja.

Uporabo zdravila razdelimo na 2 odmerka, od katerih vsak predvideva vnos 10 mg zanamivirja v obliki inhalacije (dve inhalaciji po 5 mg). Trajanje uporabe - 5 dni.

Za profilakso uporabite zdravilo Relenzu 10 dni in naredite 2 inhalaciji (10 mg zanamivirja) enkrat na dan. Če je potrebno, se profilaksa podaljša do enega meseca, če obstaja nevarnost okužbe.

Navodila za inhalator

Za namestitev rotadisk v Diskhaler:

preverjanje celovitosti rotadisk;
odstranite pokrov iz ustnika in se prepričajte, da je ustnik čist;
povlecite pladenj do konca na vogalih, tako da pridejo plastične sponke (potrebno je, da so vidne serife);
stisnite zaponke in popolnoma podaljšajte pladenj;
rotadisk na celici kolesa navzdol;
Pladenj vstavite na svoje mesto.

Za vdihavanje morate:

Dvignite pokrov dischalerja do zaustavitve, da predrtje zgornjo in spodnjo folijo rotadisk, nato zaprite pokrov;
Naredite popoln izdih in postavite ustnik med zobe, pri tem pa ne zapirajte zračnih lukenj na obeh straneh ustnika, ga čvrsto privijte z ustnicami. Počasi globoko vdihnite skozi usta in odstranite ustnik iz ust, kolikor je mogoče, da zadržite dih in počasi izdihnite. Izdih v inhalatorju je prepovedan;
Ko previdno izvlečete predal, dokler se ne ustavi, ne pritiskajte zaponk in ga potisnite navzgor, da rotacijsko ploščo zavrtite za eno celico, potem pa je pripravljena za nadaljnje vdihavanje. Vredno je razmisliti, da je možno preboditi celico tik pred vdihom.

Vsaka rotadisk ima štiri celice. Po štirih inhalacijah je treba prazno rotadisk zamenjati z novim.

Otroci morajo uporabljati inhalacijsko napravo pod nadzorom odrasle osebe.

Neobvezno

Učinkovitost vdihavanja Relenza je neposredno odvisna od časa začetka uporabe zdravila (prej, bolj učinkovito).

V primerih bronhialnih bolezni je nujno, da imajo bronhodilatatorji visoke hitrosti kot nujna zdravila.

Neželeni učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju zdravila Relenza:

Na strani imunskega sistema: zelo redko - alergijske reakcije, vključno z otekanjem obraza in grla.
Na strani dihalnega trakta: zelo redko - bronhospazem, težko dihanje.
Na strani kože in njenih dodatkov: zelo redko - izpuščaj, urtikarija, hude kožne reakcije, vključno s polimorfnim eritemom, Stevens-Johnsonovim sindromom, toksično epidermalno nekrolizo.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba zdravila Relenza v naslednjih primerih:

laktacija;
nosečnost v prvem trimesečju;
starost do 5 let;
povečana bronhialna reakcija na zdravila za inhalacijo;
bolezni, ki jih spremlja bronhospazem;
intoleranco za laktozo.

Preveliko odmerjanje

Zaradi narave dozirne oblike, načina dajanja in nizke biološke uporabnosti zdravilne učinkovine je malo verjetno, da bi prišlo do naključnega prevelikega odmerjanja.

V pogojih kliničnih študij niso zabeležili neželenih učinkov z intravenskim dajanjem v dnevnem odmerku 1200 mg 5 dni.

Hemodializo lahko obravnavamo kot možnost zdravljenja, saj zanamivir ima nizko molekulsko maso, nizko vez s plazemskimi beljakovinami in nizko Vd.

Analogi Relenza, cena v lekarnah

Če je potrebno, lahko Relenzo nadomesti analog za terapevtsko delovanje - to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo zdravila Relenza, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v lekarnah v Rusiji: Relenza prašek za inhalacijo 5 mg / odmerek št. 5 steklenic z inhalatorjem - od 900 do 1121 rubljev, glede na 802 lekarn.

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 7 let. Pogoji prodaje iz lekarn - recept.

Posebna navodila

Gripa se lahko pojavi s povečano hiperreaktivnostjo dihalnih poti. Poročali so o zelo redkih primerih poslabšanja pljučne funkcije in / ali napadov bronhospazma po vdihavanju zanamivirja pri bolnikih z zdravljenjem gripe. V nekaterih primerih ni bilo obremenjene kronične bolezni dihal. Če opazite te simptome, morate prekiniti zdravljenje z zdravilom Relenzu in se posvetovati z zdravnikom za zdravniški pregled. Bolniki s kroničnimi boleznimi dihal med uporabo zdravila morajo imeti hitro delujoč bronhodilatator.

Pri hudi bronhialni astmi je treba pred začetkom zdravljenja opraviti oceno zaznanih koristi in možnih tveganj. Za izvajanje terapije brez ustreznega zdravniškega nadzora ne bi smelo biti. Pri bolnikih s hudo kronično obstruktivno pljučno boleznijo in bronhialno astmo je treba med zdravljenjem z zdravilom optimizirati zdravljenje osnovne bolezni. Treba je upoštevati možno nevarnost za razvoj bronhospazma.

Praška za pripravo raztopine za nebulator ali ventilator ni mogoče uporabiti.

Gripo lahko spremljajo različni vedenjski in nevrološki simptomi. Po poročilih v obdobju postregistracijskih študij so bolniki, okuženi z virusom gripe in z uporabo inhalacije zanamivir, razvili naslednje motnje: delirij, konvulzivne napade, halucinacije in deviantno vedenje. Najpogosteje so se pojavili v zgodnjih fazah bolezni, v večini primerov so se začeli nenadoma in so imeli hitro rešitev.

Med relenzo in zgoraj navedenimi kršitvami ni bila ugotovljena vzročno-posledična povezava. V primerih kakršnih koli nevropsihiatričnih simptomov je treba pred nadaljnjim zdravljenjem oceniti razmerje med koristjo in tveganjem.

Relenza: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Relenza

Koda ATX: J05AH01

Aktivna sestavina: zanamivir (zanamivir)

Proizvajalec: Glaxo Wellcome Production (Francija) t

Aktualizacija opisa in fotografije: 23.11.2018

Cene v lekarnah: od 897 rubljev.

Relenza je protivirusno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju gripe A in B. t

Oblika in sestava sproščanja

Dozirna oblika sproščanja zdravila Relenza je odmerjeni prašek za inhaliranje: od skoraj bele do bele barve [v škatli s svežkom ena viala, ki vsebuje 20 odmerkov (5 rotacij s 4 celicami), skupaj z napravo Discaller].

Sestavine 1 odmerek praška:

učinkovina: zanamivir (mikroniziran) - 5 mg;
pomožna sestavina: laktoza monohidrat - do 25 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Relenza je protivirusno zdravilo, močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinski encim virusa gripe). Zaradi virusne nevraminidaze se virusni delci sproščajo iz okužene celice in možen je prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, kar omogoča infekcijo drugih celic dihalnega trakta.

Zaviralno delovanje zanamivirja vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z virulentnimi in krožečimi za različne vrste. Koncentracija v polovici inhibitorja (IC₅₀) za seve virusa A in B 0,09–95,2 pM.

Replikacija virusa influence je omejena na celice površinskega epitelija dihalnega trakta. Zaradi učinka zanamivirja v zunajceličnem prostoru se zmanjša razmnoževanje dveh vrst virusov influence A in B in preprečuje sproščanje virusnih delcev iz epitelijskih celic dihalnih poti.

Pri uporabi z inhalacijo se učinkovitost zanamivirja potrdi kot rezultat kontroliranih kliničnih preskušanj. Uporaba zdravila kot terapije za akutne okužbe, ki jih je povzročil virus gripe, v primerjavi s placebom, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa. Razvoj odpornosti na zanamivir z normalno imunostjo ni bil opažen.

Uporaba zdravila Relenza pri zdravih ljudeh s tveganjem pri odmerkih, ki se uporabljajo pri zdravljenju gripe, je privedla do lajšanja simptomov in zmanjšanja trajanja bolezni. Kombinirana analiza rezultatov študij III. Faze je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni zmanjšan na en dan in pol. Zmanjšalo se je tudi število zapletov po gripi in uporaba antibiotikov, ki so jih uporabljali pri zdravljenju.

Zanamivir je najučinkovitejši v primerih začetka zdravljenja čim prej po pojavu prvih simptomov bolezni. Dokazano je tudi, da je učinkovita pri uporabi kot profilaktično sredstvo.

Farmakokinetika

Za zanamivir je značilna nizka absolutna biološka uporabnost (v povprečju 2% po peroralni uporabi). Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10-20% danega odmerka. C_maks (največja koncentracija snovi) po enkratnem odmerku 10 mg je 97 ng / ml, čas, ko doseže 1,25 ure, zaradi nizke stopnje absorpcije opazimo nizko sistemsko koncentracijo in neznatno območje pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas. Zaradi nizke absorpcije je plazemska koncentracija zanamivirja v krvi nizka (pri ponavljajočih se inhalacijah parametri ostajajo nizki).

Vezava snovi s plazemskimi beljakovinami - 10% - zelo pogosto; > 1% in 0,1% in 0,01% in

Relenza

Opis trenutno od 6. 5. 2015

Latinsko ime: Relenza
ATX koda: J05AH01
Zdravilna učinkovina: Zanamivir (Zanamivir)
Proizvajalec: Glaxo Wellcome Production (Francija) t

Sestava

En rotadisk vsebuje 20 miligramov zanamivirja, v enem odmerku - 5 miligramov. Laktoza monohidrat je prisoten kot pomožna komponenta. V plastičnih škatlah je skupaj z diskhalerjem 5 rotacij.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki odmernega praška za inhaliranje, ki je bel ali skoraj bel.

Farmakološko delovanje

Je protivirusno zdravilo, visoko selektivni zaviralec nevraminidaze, ki je površinski encim virusa gripe. Virusna nevraminidaza lahko sprosti celice in pospeši prehod virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, kar povzroči okužbo drugih celic dihalnega trakta.

Pri zdravljenju sluznice dihalnega trakta z zanamivirjem virus, ki pada na njega, ostane na površini in ne more vstopiti v celice epitela. Če se predelajo nazofarinksa in celice dihal, ki so že okužene z virusom, se preneha širiti okužba po vsem telesu. Zdravilo ne vstopa v celični prostor in vpliva na zunajcelično okolje.

Zdravilo je učinkovito tudi za preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 5 let. V primerjavi s placebom se odstotek učinkovitosti giblje od 67 do 79 odstotkov v primerjavi z aktivnim nadzorom, od 56 do 61 odstotkov.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Pri vdihavanju je biološka uporabnost le dva odstotka. Sistemska absorpcija je približno 10 do 20 odstotkov. Po enkratnem odmerku 10 miligramov je največja koncentracija dosežena po 1 uri in 15 minutah in je 97 ng na mililiter. Zaradi nizke absorpcije je vsebnost zdravila v krvni plazmi nizka.

Zdravilna učinkovina se po vdihavanju razporedi v tkiva dihalnih poti. Koncentracija aktivne sestavine po 12 urah in 24 urah po inhalaciji je večja od povprečno 340 in 52-krat, povprečna vrednost koncentracije polovične maksimalne inhibicije za virusno nevraminidazo. Zaradi visoke vsebnosti zdravilne učinkovine v dihalnem traktu se virusna nevraminidaza hitro zavira.

Zdravilo se nabira predvsem v 13,2-odstotnem tkivu pljuč in 77,6-odstotno v tkivih orofaringe. Izloča se s pomočjo ledvic v nespremenjeni obliki, ni izpostavljena presnovi. Razpolovna doba po vdihavanju traja od 2,6 do 5 ur. Skupni odmik je med 2,5 in 10,9 litrov na uro. Zaradi dejstva, da se učinkovina ne presnavlja, če pride do kršitev jeter, odmerka ni treba prilagajati.

Indikacije za uporabo

Relenza je indicirana za zdravljenje in profilakso okužbe, ki jo povzroča virus gripe tipa A in B. Zdravilo je indicirano za odrasle in otroke, starejše od 5 let, lajša simptome in bistveno skrajša trajanje bolezni.

Kontraindikacije

Ne morete jemati alergijskih reakcij na zanamivir v zgodovini. Prav tako so kontraindikacije:

laktacija;
nosečnost v prvem trimesečju;
starost do 5 let;
povečana bronhialna reakcija na zdravila za inhalacijo;
bolezni, ki jih spremlja bronhospazem;
intoleranco za laktozo.

Neželeni učinki

Vdihavanje s tem zdravilom lahko povzroči:

kožne reakcije v obliki Stevens-Johnsonovega sindroma, toksične epidermalne nekrolize, polimorfnega eritema in urtikarije;
težave z dihanjem;
bronhospazem;
alergijske reakcije v obliki otekanja obraza in grla;
odklonsko vedenje;
delirij;
halucinacije;
konvulzije.

Navodila za uporabo Relenza (metoda in odmerjanje)

Navodila za uporabo zdravila Relenza kažejo, da se zdravilo uporablja s posebnim inhalatorjem, ki se imenuje Diskhaler. Za bolnike vseh starosti se uporablja enak odmerek - 20 miligramov na dan. Da bi povečali učinkovitost zdravljenja, je treba pri najmanjšem zaznavanju simptomov začeti izvajati inhalacije.

Uporaba zdravila je razdeljena na dva odmerka, v vsakem izmed njih se daje 10 miligramov zanamivirja v obliki inhalacije (dve inhalaciji po 5 miligramov). Trajanje uporabe je pet dni.

Da bi preprečili uporabo zdravila, ga lahko uporabite deset dni, dve inhalaciji (10 miligramov zdravilne učinkovine) enkrat na dan. Če tveganje za okužbo ne preneha, je mogoče profilaktično uporabo podaljšati na en mesec.

Za namestitev rotadisk v Diskhaler:

preverjanje celovitosti rotadisk;
odstranite pokrov iz ustnika in se prepričajte, da je ustnik čist;
povlecite pladenj do konca na vogalih, tako da pridejo plastične sponke (potrebno je, da so vidne serife);
stisnite zaponke in popolnoma podaljšajte pladenj;
rotadisk na celici kolesa navzdol;
Pladenj vstavite na svoje mesto.

Za vdihavanje morate:

dvignite pokrov pogona diska do konca, da izvrtate zgornjo in spodnjo folijo rotadisk, nato zaprite pokrov;
naredite popoln izdih in postavite ustnik med zobe, pri tem pa ne zapirajte zračnih lukenj na obeh straneh ustnika, tesno zaprite njegove ustnice. Počasi globoko vdihnite skozi usta in odstranite ustnik iz ust, kolikor je mogoče, da zadržite dih in počasi izdihnite. Izdih v inhalatorju je prepovedan;
potem ko nežno potisnete predal, dokler se ne ustavi, ne pritiskajte zaponk in ga potisnite navzgor, da rotacijsko ploščo zavrtite za eno celico, potem pa bo pripravljena za nadaljnje vdihavanje. Vredno je razmisliti, da je možno preboditi celico tik pred vdihom.

Vsaka rotadisk ima štiri celice. Po štirih inhalacijah je treba prazno rotadisk zamenjati z novim.

Preveliko odmerjanje

Slučajno preveliko odmerjanje zdravila je skoraj nemogoče. Z namernim povečanjem odmerka celo do 64 miligramov na dan niso opazili nobenih stranskih učinkov.

Pri parenteralni uporabi v odmerku 1,2 g na dan pet dni, tudi niso opazili nobenih stranskih učinkov.

Interakcija

Vdihavanja s tem zdravilom je nemogoče v povezavi z visokohitrostnimi bronhodilatatorji. V primerih, ko jih je potrebno uporabiti, jih dajemo najprej, po tem pa izvedemo inhalacijo z zanamivirjem.

Pogoji prodaje

S receptom.

Pogoji skladiščenja

Hranite pri temperaturi zraka, ki ni višja od 30 stopinj.

Rok trajanja

Lahko se hrani pet let.

Analogi Relenza

Analozi relenza so:

Ocene za Relenze

Glede na ocene Relenze, zdravilo ima zelo visoko učinkovitost, pomembno olajšanje pride po prvi inhalaciji. Neželeni učinki so redki.

Cena Relenza, kje kupiti

Cena Relenze je v povprečju 1.200 rubljev.

RELENZA

Prašek za inhalacijsko doziranje od bele do skoraj bele barve.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - do 25 mg.

4 doze - rotadiski (5) - plastenke (1) skupaj z Diskhalerjem (1 kos) - kartonske škatle.

Protivirusno zdravilo, močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinski encim influence). Virusna neuraminidaza zagotavlja sproščanje virusnih delcev iz okužene celice in lahko pospeši prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, s čimer se zagotovi okužba drugih celic dihalnega trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivirja je prikazana tako in vitro kot in vivo ter vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z t krožijo in so virulentne za različne vrste. Koncentracija v polovici inhibitorja (IC₅₀) za seve virusa A in B v razponu od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, kar zmanjšuje razmnoževanje obeh vrst virusov influence A in B ter preprečuje sproščanje virusnih delcev iz površinskega epitelija dihalnega trakta.

Učinkovitost vdihavanja zanamivirja je bila potrjena v kontroliranih kliničnih preskušanjih. Uporaba zanamavirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom). Razvoj odpornosti na zanamivir pri osebah z normalno imunostjo ni registriran.

Klinična učinkovitost in varnost

Uporaba zanamivirja, odmerjenega praška za inhaliranje, pri zdravih ogroženih ljudeh (običajno v stiku z bolniki), v odmerkih, ki se uporabljajo pri zdravljenju gripe, lajša simptome in skrajšuje trajanje bolezni. Kombinirana analiza rezultatov študij III. Faze je pokazala, da je mediani čas do lajšanja simptomov bolezni pri bolnikih v skupini, ki je prejemala zanamivir, zmanjšana na 1,5 dni v primerjavi z bolniki v skupini, ki je prejemala placebo.<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Uporaba antibiotikov za zdravljenje zapletov po preloženi gripi se je zmanjšala tudi s 136/711 (19%) v skupini, ki je prejemala placebo, na 110/769 (14%) v skupini zanamivir (relativno tveganje: 0,76; 95% IZ: 0,60-0,95; p = 0,021)..

Optimalna učinkovitost zanamivirja je bila prikazana v primeru začetka zdravljenja čim prej po pojavu prvih simptomov bolezni. Dokazano je, da je zanamivir učinkovit tudi kot sredstvo za preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 5 let, in pri odraslih. Odstotek učinkovite zaščite je 67-79% v primerjavi s placebom in 56-61% v primerjavi z aktivno kontrolo.

Absolutna biološka uporabnost je nizka in v povprečju 2% po peroralni uporabi. Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10% do 20% danega odmerka. Po enkratnem odmerku 10 mg C_maks po 1,25 ure je 97 ng / ml Nizka stopnja absorpcije povzroča nizke sistemske koncentracije in neznatno območje pod
farmakokinetična krivulja "koncentracija - čas". Zaradi nizke absorpcije je koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi nizka (med ponovljenimi inhalacijami se ohranja nizka stopnja absorpcije).

Vezava zanamivirja na beljakovine plazme je zelo majhna (<10%). V_d pri odraslih, približno 16 litrov, kar je približno enako prostornini zunajcelične tekočine. Po peroralnem vdihavanju se zanamivir v visokih koncentracijah odlaga v dihalnih poteh in tako zagotavlja, da se zdravilo odda v "vhodna vrata" okužbe. Po vdihavanju 10 mg zanamivirja v epitelnem sloju dihal, so koncentracije zanamivirja presegle povprečno vrednost IC.₅₀ za nevraminidazo, 340-krat 12 ur po inhalaciji in 52-krat 24 ur po inhalaciji, kar zagotavlja hitro inhibicijo virusnega encima. Glavna mesta sedimentacije sta ustni del žrela in pljuč (povprečni indeks 77,6% oziroma 13,2%).

Presnova in izločanje

Zanamivir se ne presnavlja, izloča skozi ledvice nespremenjeno.

T_1/2 iz krvne plazme po peroralnem vdihavanju je od 2,6 do 5,05 h. Skupni očistek je od 2,5 do 10,9 l / h.

Posebne skupine bolnikov

Starejši bolniki. Biološka uporabnost zanamivirja po uporabi terapevtskega odmerka 20 mg je 10-20%, tako da so koncentracije zanamivirja v sistemskem obtoku neznatne. Popravek režima odmerjanja ni potreben, saj vse spremembe, povezane s starostjo, ki običajno povzročajo spremembe farmakokinetičnih profilov različnih zdravil, v tem primeru ne vplivajo na farmakokinetiko zanamivirja.

Otroci Farmakokinetiko zanamivirja so ovrednotili v kontrolirani študiji pri 24 bolnikih, starih od 3 mesecev do 12 let, z razpršilcem (10 mg) in inhalatorjem za prašek (10 mg). Farmakokinetični parametri pri otrocih se niso razlikovali od tistih pri odraslih, če so uporabljali 10 mg zanamivirjevega praška za inhaliranje.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri uporabi terapevtskih odmerkov 20 mg je biološka uporabnost nizka in znaša 10-20%, zato so sistemske koncentracije zanamivirja zanemarljive. Glede na širok razpon varnosti zdravil, možno povečanje sistemske koncentracije pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo ostaja klinično nepomembno in ne zahteva korekcije odmernega režima.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter. Ker se zanamivir ne presnavlja, režima odmerjanja ni treba prilagajati.

- zdravljenje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih;

- preprečevanje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih.

- Preobčutljivost za zdravilo.

Previdnostne ukrepe je treba predpisati zdravilo za bolezni dihal, ki ga spremlja bronhospazem (vključno z zgodovino).

Zdravilo Relenza se uporablja samo z vdihavanjem peroralno. Da bi zagotovili pravilno uporabo zdravila, je treba uporabiti priložen Diskhaler.

Bolnikom, ki so skupaj z zdravilom Relenza predpisali druge inhalacijske droge (npr. Hitro delujoči bronhodilatatorji), je treba svetovati, naj pred uporabo zdravila Relenza uporabljajo ta zdravila.

Priporočeni odmerek zdravila Relenza je dve inhalaciji (2 × 5 mg) 2-krat / dan 5 dni. Skupni dnevni odmerek je 20 mg. Da bi dosegli optimalni učinek, je treba zdravljenje začeti čim prej (po možnosti v 2 dneh), ko se pojavijo prvi simptomi bolezni.