Klaritromicinski pripravki, ki vsebujejo

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Vero-klaritromicin

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

CLABAX

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Clarbact

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Klaritromicin Protek

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Clarithromycin-Verte

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Klacid

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Klacid CP

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Clerimed

Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, kapsule, liofilizat za pripravo raztopin za infuzije, prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje, obložene tablete, tablete s prevlečenimi tabletami

Farmakološko delovanje: polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podskupino 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Aktivna sestavina "klaritromicin" (klaritromicin) - seznam zdravil in zdravil

Opis aktivne snovi

Polsintetični makrolidni antibiotik. Bel ali skoraj bel kristaliničen prah, topen v acetonu, rahlo topen v metanolu, etanolu, acetonitrilu in praktično netopen v vodi. Molekulska masa 747,96.

IUPAC

Bruto formula

Medsebojno delovanje z drugimi učinkovinami

Previdno predpisano na ozadju zdravil, ki se presnavljajo v jetrih (priporočljivo je meriti njihovo koncentracijo v krvi). Prilagojeno sproščanje klaritromicina je kontraindicirano pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min), takim bolnikom pa je predpisana klaritromicin za hitro sproščanje v tabletah. Treba je upoštevati možnost razvoja navzkrižne odpornosti med klaritromicinom in drugimi makrolidnimi antibiotiki, linkomicinom in klindamicinom. S podaljšano ali ponavljajočo se uporabo zdravila lahko razvije superinfekcija (rast neobčutljivih bakterij in glivic). V primeru hude, daljše driske, ki lahko kaže na nastanek psevdomembranskega kolitisa, je treba prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

Iskanje drog

Pripravki z aktivno snovjo "klaritromicin" (klaritromicin): t

• A
• B
• V
• R
• D
• E
• F
• H
• In
• Za
• L
• M
• H
• Oh
• F
• R
• S
• T
• Imate
• F
• X
• C
• H
• Sh
• U
• Uh
• Jaz sem

• A
• B
• C
• D
• E
• F
• G
• H
• I
• J
• K
• L
• M
• N
• O
• P
• Q
• R
• S
• T
• U
• V
• W.
• X
• Y
• Z

• A
• Arvicin (peroralne tablete)
• Arvicin Retard (oralne tablete)
• B
• Daljnogledi (oralne tablete)
• Za
• Klabaks (Granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje)
• CLABAX (peroralne tablete)
• Klabaks OD (oralne tablete)
• Klaritromicin (kapsula)
• Klaritromicin (peroralne tablete)
• Klaritromicin (snov v prahu)
• Klaritrozin (peroralne tablete)
• Claricin (peroralne tablete)

• Klacid (prašek za suspenzijo za peroralno uporabo) t
• Klacid (peroralne tablete)
• Oh
• Ornistate (peroralne tablete)
• S
• Seidon Sanovell (Granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje)
• Seydon-Sanovell (oralne tablete)
• CP-Claren (Tablete)
• F
• Fromilid (granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje) t
• Fromilid (oralne tablete)
• Fromilid Uno (oralne tablete)
• X
• Helitrix (peroralne tablete)
• Uh
• Ekozetrin (oralne tablete)

Pozor! Informacije, predstavljene v tem priročniku za zdravila, so namenjene zdravstvenim delavcem in ne smejo biti osnova za samozdravljenje. Opisi zdravil se dajejo za spoznavanje in niso namenjeni za imenovanje zdravljenja brez sodelovanja zdravnika. Obstajajo kontraindikacije. Bolniki potrebujejo strokovne nasvete!

Imenik zdravil je namenjen izključno v informativne namene. Za več informacij si oglejte proizvajalčevo obvestilo. Ne zdravite se sami; Preden začnete uporabljati zdravila, se posvetujte z zdravnikom. EUROLAB ni odgovoren za posledice uporabe informacij, objavljenih na portalu. Vse informacije na spletnem mestu ne nadomestijo nasveta zdravnika in ne morejo biti jamstvo za pozitiven učinek zdravil.

Klaritromicin

Tablete podaljšanega delovanja, filmsko obložene rumene barve, podolgovate, bikonveksne; na rezu bele ali skoraj bele barve.

Pomožne snovi: hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza) 6 cPs - 13,57 mg, hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza 100 cPs) - 266,48 mg, laktoza monohidrat - 176,36 mg, koloidni silicijev dioksid - 4,84 mg, magnezijev stearat - 7,75 mg.

Sestava filmske lupine: prednostni vodni pas HSP BPP314073 rumena (Aquarius Preferred HSP BPP314073 rumena) - 19 mg (hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza 6 cPz) - 5.225 mg, kopovidon - 3.99 mg, polidekstroza - 2.66 mg, makrogol 3350 (polietilen glikol 3350)))) trigliceridi srednje verige - 0,57 mg, titanov dioksid - 3,665 mg, kinolinsko rumeno barvilo - 1,064 mg, rumeni rumeni barvni oksid - 0,019 mg, aluminijev modri lak (FDC Blue No. 1 Aluminum Lake (11-13%) - 0,002 mg).

7 kosov - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (1) - kartonske škatle.
7 kosov - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (2) - kartonske škatle.
7 kosov - polimerne cevi (1) - kartonske škatle.
14 kosov. - polimerne cevi (1) - kartonske škatle.

Polsintetični makrolidni antibiotik. Zavira sintezo beljakovin v mikrobni celici, v interakciji s 50S ribosomsko podenoto bakterij. Dejanja so večinoma bakteriostatična in baktericidna.

Aktivna proti gram-pozitivnim bakterijam: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negativne bakterije: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobne bakterije: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracelularni mikroorganizmi: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Aktivna tudi z zdravilom Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (razen Mycobacterium tuberculosis).

Pri zaužitju se klaritromicin dobro absorbira iz prebavil. Jedo upočasni absorpcijo, vendar ne vpliva na biološko uporabnost zdravilne učinkovine.

Klaritromicin dobro prodre v biološke tekočine in tkiva v telesu, kjer doseže 10-krat večjo koncentracijo kot v plazmi.

Približno 20% klaritromicina se takoj presnovi v glavni presnovek 14-hidrokloridromicina.

V odmerku 250 mg T_1/2 je 3-4 ure, z odmerkom 500 mg - 5-7 ur.

Izloča se v urinu v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov.

Anamneza podaljšanega intervala QT, ventrikularne aritmije ali ventrikularne tikikardije pirouete; hipokalemijo (tveganje podaljšanega intervala QT); hudo jetrno odpoved, ki se pojavlja sočasno z ledvično insuficienco; anamneza holestatske zlatenice / hepatitisa, razvita z uporabo klaritromicina; porfirija; I trimesečje nosečnosti; obdobje dojenja (dojenje); sočasno dajanje klaritromicina z astemizolom, cisapridom, pimozidom, terfenadinom; ergot alkaloidi, kot so ergotamin, dihidroergotamin; peroralnega midazolama; z zaviralci reduktaze HMG-CoA (statini), ki se v veliki meri presnavljajo z izoencimom CYP3A4 (lovastatin, simvastatin), s kolhicinom; s tikagrelorjem ali ranolazinom; Preobčutljivost za klaritromicin in druge makrolide.

Posameznik. Pri zaužitju za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je enkratni odmerek 0,25-1 g, pogostost dajanja je 2-krat na dan.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, je dnevni odmerek 7,5-15 mg / kg / dan v 2 odmerkih.

Pri otrocih je treba klaritromicin za to kategorijo bolnikov uporabljati v ustrezni odmerni obliki.

Trajanje zdravljenja je odvisno od dokazov.

Bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic (QC manj kot 30 ml / min ali koncentracijo kreatinina v serumu več kot 3,3 mg / dL) je treba zmanjšati za 2-krat ali dvakrat med intervaloma.

Največji dnevni odmerki: za odrasle - 2 g, za otroke - 1 g.

Na strani prebavnega sistema: pogosto - driska, bruhanje, dispepsija, slabost, bolečine v trebuhu; redko - ezofagitis, gastroezofagealna refluksna bolezen, gastritis, proktalgija, stomatitis, glositis, napetost v trebuhu, zaprtje, suha usta, belching, napenjanje, povečana koncentracija bilirubina v krvi, povečana aktivnost ALT, ACT, GGT, alkalna, LDH, holestaza, hepatitis vključno z holestatski in hepatocelularni; pogostnost ni znana - akutni pankreatitis, razbarvanje jezika in zob, odpoved jeter, holestatska zlatenica.

Alergijske reakcije: pogosto - izpuščaj; redko - anafilaktoidna reakcija, preobčutljivost, bulozni dermatitis, pruritus, urtikarija, makulo-papularni izpuščaj; pogostnost neznana - anafilaktična reakcija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, izpuščaj z eozinofilijo in sistemski simptomi (DRESS sindrom).

Na delu živčnega sistema: pogosto - glavobol, nespečnost; redko - izguba zavesti, diskinezija, omotica, zaspanost, tremor, tesnoba, razdražljivost; pogostnost ni znana - konvulzije, psihotične motnje, zmedenost, depersonalizacija, depresija, zmedenost, halucinacije, nočne sanje, parestezije, manija.

Na strani kože: pogosto - intenzivno znojenje; pogostnost neznana - akne, krvavitev.

Iz čutnih organov: pogosto - disgevzija, perverznost okusa; redko - vrtoglavica, izguba sluha, zvonjenje v ušesih; pogostnost je neznana - gluhost, ageusia, parosmia, anosmija.

Ker srčno-žilni sistem: pogosto - vazodilatacija; redko - srčni zastoj, atrijska fibrilacija, podaljšanje intervala QT na EKG, ekstrasistola, atrijsko trepetanje; pogostnost je neznana - prekatna tahikardija, vklj. kot "pirueta".

Na strani sečil: redko - povečanje koncentracije kreatinina, razbarvanje urina; pogostnost ni znana - odpoved ledvic, intersticijski nefritis.

Na strani presnove in prehrane: redko - anoreksija, izguba apetita, povečanje koncentracije sečnine, spremembe v razmerju albumin-globulin.

Na strani mišično-skeletnega sistema: redko - mišični spazem, mišično-skeletna togost, mialgija; pogostnost ni znana - rabdomioliza, miopatija.

Na strani dihalnega sistema: redko - astma, krvavitev iz nosu, pljučna tromboembolija.

Iz hematopoetskega sistema: redko - levkopenija, nevtropenija, eozinofilija, trombocitemija; pogostnost ni znana - agranulocitoza, trombocitopenija.

Na strani sistema strjevanja krvi: redko - povečanje vrednosti MHO, podaljšanje protrombinskega časa.

Nalezljive in parazitske bolezni: redko - celulitis, kandidiaza, gastroenteritis, sekundarne okužbe (vključno z vaginalnim); pogostnost je neznana - psevdomembranski kolitis, rak.

Lokalne reakcije: zelo pogosto - flebitis na mestu injiciranja, pogosto - bolečina na mestu injiciranja, vnetje na mestu injiciranja.

Na celotnem telesu telesa: redko - slabo počutje, hipertermija, astenija, bolečina v prsih, mrzlica, utrujenost.

Klaritromicin zavira aktivnost izoencima CYP3A4, kar povzroča počasnejšo hitrost presnove astemizola z njihovo sočasno uporabo. Posledica tega je povečanje intervala QT in povečanje tveganja za razvoj ventrikularnih aritmij, kot je piroueta.

Sočasna uporaba klaritromicina z lovastatinom ali simvastatinom je kontraindicirana zaradi dejstva, da se ti statini v veliki meri presnavljajo z izoencimom CYP3A4, kombinirana uporaba s klaritromicinom pa poveča njihove serumske koncentracije, kar vodi do povečanega tveganja za miopatijo, vključno z rabdomiolizo. Pri bolnikih, ki so jemali klaritromicin skupaj s temi zdravili, so poročali o primerih rabdomiolize. Če je treba uporabiti klaritromicin, je treba med zdravljenjem prekiniti uporabo lovastatina ali simvastatina.

Klaritromicin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi statini. Priporočljivo je, da uporabite statine, ki niso odvisni od presnove izoencimov CYP3A (npr. Fluvastatina). Če je potrebno, je priporočljivo, da skupni sprejem vzame najmanjši odmerek statina. Treba je spremljati razvoj znakov in simptomov miopatije. Pri sočasni uporabi z atorvastatinom se koncentracija atorvastatina v krvni plazmi zmerno poveča, tveganje za miopatijo pa se poveča.

Zdravila induktorja CYP3A (na primer rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, šentjanževka) lahko povzročijo presnovo klaritromicina, kar lahko privede do subterapevtske koncentracije klaritromicina in zmanjšanja njegove učinkovitosti. Potrebno je nadzorovati plazemsko koncentracijo induktorja СYР3А, ki se lahko poveča zaradi inhibicije CYP3A s klaritromicinom.

V kombinaciji z rifabutinom se koncentracija rifabutina v krvni plazmi poveča, tveganje za uveitis se poveča, koncentracija klaritromicina v krvni plazmi pa se zmanjša.

V kombinaciji s klaritromicinom je mogoče povečati plazemske koncentracije fenitoina, karbamazepina, valprojske kisline.

Močni induktorji izoencima citokroma P450, kot so efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin in rifapentin lahko pospešila presnovo klaritromicina in s tem znižanje koncentracije klaritromicina v plazmi in zmanjša terapevtski učinek in hkrati poveča koncentracija 14-hidroksi-klaritromicina - metabolita, ki je tudi mikrobiološko aktiven. Ker se mikrobiološka aktivnost klaritromicina in 14-OH-klaritromicina razlikuje glede na različne bakterije, se lahko terapevtski učinek zmanjša s kombinirano uporabo klaritromicina in induktorjev encimov.

Koncentracija klaritromicina v plazmi se z uporabo etravirina zmanjša, koncentracija aktivnega presnovka 14-OH pa klaritromicina se poveča. Ker ima 14-OH-klaritromicin nizko aktivnost proti okužbam z MAC, se lahko celotna aktivnost proti njihovim patogenom spremeni, zato je treba pri zdravljenju MAC upoštevati alternativno zdravljenje.

Farmakokinetična študija je pokazala, da je sočasna uporaba ritonavirja v odmerku 200 mg vsakih 8 ur in klaritromicina v odmerku 500 mg vsakih 12 ur povzročila izrazito supresijo presnove klaritromicina. S sočasno uporabo ritonavirja C_maks klaritromicin se je povečal za 31%, C_min povečala za 182% in AUC za 77%, medtem ko se je koncentracija njegovega presnovka 14-OH-klaritromicina znatno zmanjšala. Ritonavirja se ne sme jemati skupaj s klaritromicinom v odmerkih, ki presegajo 1 g / dan.

Klaritromicin, atazanavir, sakvinavir so substrati in inhibitorji CYP3A, ki določajo njihovo dvosmerno interakcijo. Med jemanjem sakvinavirja z ritonavirjem upoštevajte potencialni učinek ritonavirja na klaritromicin.

Pri sočasni uporabi z zidovudinom se rahlo zmanjša biološka uporabnost zidovudina.

Kolhicin je substrat za CYP3A in P-glikoprotein. Znano je, da so klaritromicin in drugi makrolidi inhibitorji CYP3A in P-glikoproteina. Pri sočasni uporabi s klaritromicinom in kolhicinom lahko zaviranje P-glikoproteina in / ali CYP3A povzroči povečanje učinka kolhicina. Treba je spremljati razvoj kliničnih simptomov zastrupitve s kolhicinom. V obdobju trženja so bila zabeležena poročila o primerih zastrupitve s kolhicinom s sočasno uporabo s klaritromicinom, pogosteje pri starejših bolnikih. Nekateri opisani primeri so se pojavili pri bolnikih z ledvično insuficienco. Poročali so, da so nekateri primeri usodni. Sočasna uporaba klaritromicina in kolhicina je kontraindicirana.

Pri kombinirani uporabi midazolama in klaritromicina (peroralno, 500 mg 2-krat na dan) so opazili povečanje AUC midazolama: 2,7-krat po dajanju midazolama v obliki i / v in 7-krat po peroralni uporabi. Sočasna uporaba klaritromicina s midazolamom za peroralno uporabo je kontraindicirana. Če se skupaj s klaritromicinom uporablja v / v obliki midazolama, je treba bolnikovo stanje skrbno spremljati, da se lahko prilagodi odmerek. Enake previdnostne ukrepe je treba uporabiti tudi za druge benzodiazepine, ki se presnavljajo s CYP3A, vključno s triazolamom in alprazolamom. Pri benzodiazepinih, katerih izločanje ni odvisno od CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), klinično pomembno interakcijo s klaritromicinom ni verjetno.

Kombinirana uporaba klaritromicina in triazolama lahko vpliva na centralni živčni sistem, kot sta zaspanost in zmedenost. S to kombinacijo je priporočljivo spremljati simptome motenj centralnega živčevja.

S sočasno uporabo z varfarinom lahko poveča antikoagulantno delovanje varfarina in poveča tveganje za krvavitev.

Domneva se, da je digoksin substrat za P-glikoprotein. Znano je, da klaritromicin zavira P-glikoprotein. Ob sočasni uporabi digoksina lahko pride do znatnega povečanja koncentracije digoksina v krvni plazmi in tveganja za zastrupitev z glikozidi.

Pojav ventrikularne tahikardije, kot je "piroueta", je možen s kombinirano uporabo klaritromicina in kinidina ali disopiramida. S sočasno uporabo klaritromicina s temi zdravili je treba redno spremljati spremljanje EKG zaradi povečanja intervala QT, spremljati pa je treba tudi serumske koncentracije teh zdravil. V času trženja zdravila so poročali o primerih hipoglikemije pri sočasni uporabi klaritromicina in disopiramida. Koncentracijo glukoze v krvi je treba nadzorovati z uporabo klaritromicina in disopiramida. Domneva se, da je mogoče povečati koncentracijo disopiramida v krvni plazmi zaradi zaviranja njegove presnove v jetrih pod vplivom klaritromicina.

Sočasna uporaba flukonazola v odmerku 200 mg na dan in klaritromicinom v odmerku 500 mg 2-krat na dan je povzročila povečanje povprečne vrednosti minimalne ravnotežne koncentracije klaritromicina (C)._min) in AUC za 33% oziroma 18%. Istočasno, skupno dajanje ni pomembno vplivalo na povprečno ravnotežno koncentracijo aktivnega presnovka 14-OH-klaritromicina. Korekcijski odmerek klaritromicina v primeru sočasne uporabe flukonazola ni potreben.

Klaritromicin in itrakonazol sta substrata in zaviralec CYP3A, ki določa njihovo dvosmerno interakcijo. Klaritromicin lahko poveča koncentracijo itrakonazola v plazmi, medtem ko lahko itrakonazol poveča koncentracijo klaritromicina v plazmi.

S sočasno uporabo z metilprednizolonom se zmanjša očistek metilprednizolona; s prednizonom - opisanimi primeri razvoja akutne manije in psihoze.

Pri sočasni uporabi z omeprazolom se koncentracija omeprazola znatno poveča in koncentracija klaritromicina v krvni plazmi rahlo poveča; z lansoprazolom-glositisom so možni stomatitis in / ali videz temne obarvanosti jezika.

Pri sočasni uporabi s sertralinom - teoretično je nemogoče izključiti razvoj serotoninskega sindroma; s teofilinom - je mogoče povečati koncentracijo teofilina v krvni plazmi.

S sočasno uporabo s terfenadinom je mogoče upočasniti hitrost presnove terfenadina in povečati njegovo koncentracijo v plazmi, kar lahko privede do povečanja intervala QT in povečanega tveganja za ventrikularne aritmije tipa "pirueta".

Zaviranje izoencimske aktivnosti CYP3A4 pod vplivom klaritromicina vodi do počasnejše hitrosti presnove cisaprida z njihovo hkratno uporabo. Posledično se plazemska koncentracija cisaprida poveča in tveganje za razvoj življenjsko nevarnega srčnega ritma, vključno z aritmijami ventrikularne piruete, se poveča.

Primarno presnovo tolterodina posreduje CYP2D6. Vendar se pri delu prebivalstva, ki je prikrajšan za CYP2D6, presnavlja s sodelovanjem CYP3A. V tej populaciji supresija CYP3A vodi do bistveno višjih koncentracij tolterodina v serumu. Zato je pri bolnikih z nizko stopnjo presnove s CYP2D6 morda treba zmanjšati odmerek tolterodina v prisotnosti zaviralcev CYP3A, kot je klaritromicin.

V kombinaciji s klaritromicinom in peroralnimi antidiabetiki (npr. Derivati ​​sulfonilsečnine) in / ali insulinom se lahko pojavi huda hipoglikemija. Sočasna uporaba klaritromicina z določenimi hipoglikemičnimi zdravili (na primer nateglinid, pioglitazon, repaglinid in rosiglitazon) lahko povzroči zaviranje izoencimov CYP3A s klaritromicinom, kar lahko privede do razvoja hipoglikemije. Domneva se, da ob uporabi tolbutamida obstaja možnost hipoglikemije.

S hkratno uporabo s fluoksetinom je opisan primer toksičnih učinkov zaradi delovanja fluoksetina.

Pri sočasnem jemanju klaritromicina z drugimi ototoksičnimi zdravili, zlasti aminoglikozidi, je treba paziti na spremljanje funkcij vestibularnega in slušnega aparata, tako med terapijo kot po njenem prenehanju.

S sočasno uporabo s ciklosporinom se poveča koncentracija ciklosporina v krvni plazmi, obstaja tveganje za povečanje neželenih učinkov.

V primeru sočasne uporabe z ergotaminom, dihidroergotaminom so opisani primeri povečanja stranskih učinkov ergotamina in dihidroergotamina. Študije v obdobju trženja kažejo, da lahko kombinirana uporaba klaritromicina in ergotamina ali dihidroergotamina vpliva na akutno zastrupitev z zdravili iz skupine ergotamina: žilni spazem, ishemija okončin in drugih tkiv, vključno s CNS. Hkratna uporaba klaritromicina in ergot alkaloidov je kontraindicirana.

Vsak od teh zaviralcev PDE se vsaj delno presnavlja s sodelovanjem CYP3A. Hkrati klaritromicin lahko zavira CYP3A. Kombinirana uporaba klaritromicina s sildenafilom, tadalafilom ali vardenafilom lahko vodi do povečanja zaviralnega učinka na PDE. Pri teh kombinacijah je treba razmisliti o možnosti zmanjšanja odmerka sildenafila, tadalafila in vardenafila.

Pri sočasni uporabi klaritromicina in zaviralcev kalcijevih kanalčkov, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4 (npr. Verapamil, amlodipin, diltiazem), je potrebna previdnost, ker obstaja tveganje za arterijsko hipotenzijo. Plazemske koncentracije klaritromicina in blokatorjev kalcijevih kanalčkov se lahko s sočasno uporabo povečajo. Hipotenzija, bradiaritmija in laktacidoza so možni s sočasno uporabo klaritromicina in verapamila.

Previdnostni ukrepi morajo uporabljati klaritromicin pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo; zmerno in hudo jetrno insuficienco, z boleznijo koronarnih arterij, hudo srčno popuščanje, hipomagnezemijo, hudo bradikardijo (manj kot 50 utripov / min); istočasno z benzodiazepini, kot so alprazolam, triazolam, midazolam za intravensko dajanje; istočasno z drugimi ototoksičnimi zdravili, zlasti aminoglikozidi; sočasno z zdravili, ki se presnavljajo izoencimov CYP3A (vključno karbamazepin, cilostazol, ciklosporin, dizopiramid, metilprednizolon, omeprazol, oralnih antikoagulantov, kinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, vinblastin, sočasno z induktorji CYP3A4 (vključno rifampicina, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, šentjanževka); sočasno s statini, katerih presnova ni odvisna od izoencima CYP3A (vključno s fluvastatinom), sočasno z zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov, ki se presnavljajo z izoencimom tovariš CYP3A4 (vključno verapamila, amlodipin, diltiazem), sočasno z antiaritmiki razreda IA ​​(kinidin, prokainamid) in razreda III (dofetilida, amiodaron, sotalol).

Med makrolidnimi antibiotiki so opazili navzkrižno odpornost.

Zdravljenje z antibiotiki spremeni normalno floro črevesja, zato je možen razvoj superinfekcije, ki jo povzročajo odporni mikroorganizmi.

Upoštevati je treba, da je lahko huda trdovratna driska posledica razvoja psevdomembranskega kolitisa.

Pri bolnikih, ki so prejemali klaritromicin sočasno z varfarinom ali drugimi peroralnimi antikoagulanti, je treba periodično spremljati protrombinski čas.

Uporaba v prvem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana.

Uporaba v II. In III. Trimesečju nosečnosti je mogoča le v primerih, ko nameravane koristi za mater presegajo možno tveganje za plod.

Če je potrebno, je treba med dojenjem prenehati z dojenjem.

Klaritromicin (klaritromicin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Ime latinske snovi Clarithromycin

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Clarithromycin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilne snovi Klaritromicin

Polsintetični makrolidni antibiotik.

Bel ali skoraj bel kristaliničen prah, topen v acetonu, rahlo topen v metanolu, etanolu, acetonitrilu in praktično netopen v vodi. Molekulska masa 747,96.

Farmakologija

Veže se na 50S ribosomsko podenoto mikrobne celice in zavira sintezo beljakovin.

Če se zaužitje hitro absorbira iz prebavil, je biološka uporabnost pri zdravih prostovoljcih približno 50%. Hrana upočasni absorpcijo brez znatnega vpliva na biološko uporabnost. Pri odraslih je biološka uporabnost peroralne suspenzije in tablet podobna. Pri zdravih prostovoljcih T_maks če ga jemljemo na prazen želodec, dosežemo v 2–3 urah, povezano s proteini plazme. Približno 20% odmerka se takoj oksidira v jetrih, tako da tvori glavni presnovek 14-hidroksilaritromicina (14-OH klaritromicin), ki ima izrazito antimikrobno aktivnost proti Haemophilus influenzae. Biotransformacijo katalizirajo encimi kompleksa citokroma P450. Stabilne koncentracije klaritromicina in njegovega glavnega presnovka se dosežejo v 2–3 dneh. Pri jemanju 250 mg klaritromicina vsakih 12 ur_maks klaritromicin v ravnotežnem stanju je približno 1–2 µg / ml, C_maks 14-OH klaritromicin - 0,6–0,7 µg / ml; 500 mg vsakih 12 ur_maks klaritromicin - 2–3 µg / ml, vsakih 8 ur - 3–4 µg / ml, za 14-OH klaritromicin C_maks odmerek 500 mg vsakih 8–12 ur, do 1 μg / ml. Klaritromicin in 14-OH klaritromicin dobro prodrejo v telesne tekočine in tkiva, vključno z v pljučih, koži, mehkih tkivih, kar ustvarja 10-krat večjo koncentracijo kot v krvnem serumu. Volumen porazdelitve - 243–266 l. T_1/2 klaritromicin pri jemanju 250 mg vsakih 12 ur - 3-4 ure, 14-OH klaritromicin - 5-6 ur; pri jemanju 500 mg vsakih 8–12 ur, vrednosti T_1/2 klaritromicina in njegovega glavnega presnovka se poveča na 5-7 ur oziroma 7–9 h. Izloča se skozi ledvice in z blatom. Ko se izloča z urinom: v nespremenjeni obliki - 20–30% (pri jemanju tablet 250 in 500 mg 2-krat na dan) ali 40% (pri jemanju 250 mg suspenzije 2-krat na dan); 14-OH klaritromicin je 10 in 15% odmerkov 250 in 500 mg, vzetih v urinu, in sicer 2-krat na dan. Približno 4% odmerka 250 mg se izloči z blatom.

Starost Pri starejših bolnikih (65–81 let), ki so prejemali 500 mg klaritromicina vsakih 12 ur, v ravnotežju C_maks in AUC klaritromicina ter klaritromicin 14-OH povišani v primerjavi s tistimi pri zdravih mladih prostovoljcih. Prilagajanje odmerka klaritromicina pri starejših bolnikih ni potrebno, razen v primerih hude ledvične odpovedi.

Motnje delovanja jeter. Pri motnjah delovanja jeter se ravnotežne koncentracije klaritromicina niso razlikovale od tistih pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter, medtem ko so bile koncentracije 14-OH klaritromicina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter bistveno nižje. V primeru okvarjenega delovanja jeter se zmanjšanje izločanja zdravil v obliki 14-OH klaritromicina delno nadomesti z zvišanjem izločanja klaritromicina iz ledvic, zaradi česar se ravnovesna koncentracija klaritromicina nekoliko spremeni in prilagoditev odmerka ni potrebna.

Okvarjeno delovanje ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, koncentracija klaritromicina v plazmi, T_1/2, C_maks in C_min, AUC klaritromicin in 14-OH klaritromicin se povečujeta. Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja ledvic (s kreatininom Cl manj kot 30 ml / min) bo morda treba prilagoditi odmerek.

Aktivna proti številnim mikroorganizmom, vključno z intracelularne (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis in Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), gram-pozitivne - Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vključno z oktanom), Helicobacter pylori), nekaj anaerobov (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, mikobakterija, Ichappers, Icn, itd.

Pri živalih je bila opažena hepatotoksičnost (vključno pri podganah in opicah v odmerkih do 2-kratnega največjega dnevnega odmerka za ljudi, izračunanega v mg / m 2, in pri psih, primerljivih z odmerki). Ledvična tubularna degeneracija se je pojavila pri podganah, opicah in psih v odmerkih (ko so bili izračunani v mg / m 2), ki so presegli MRDC v 2, 8 oziroma 12-krat. Atrofijo testisa so opazili pri podganah v odmerkih (v mg / m 2), ki so presegli MRDC 7-krat, pri psih 3-krat, pri opicah 8-krat. Opaženje roženice je bilo opaženo pri odmerkih (v mg / m 2), večjih od MRDC 12-krat pri opicah in 8-krat pri psih. Izginjanje limfoidov je bilo opaženo pri psih, katerih odmerki (v mg / m 2) so bili večji od mRDC 3-krat, pri opicah pa 2-krat.

Teh neželenih učinkov med kliničnimi preskušanji klaritromicina niso opazili.

V številnih testih in vitro niso odkrili mutagenega delovanja klaritromicina (preskus s Salmonella / mikrosomi sesalcev, test dominantnega letala pri miših, mikronukleusni test na miših itd.). Pri in vitro testu za kromosomske aberacije je bil v enem primeru dosežen šibek pozitivni rezultat, v drugem pa negativen. Rezultat Amesovega testa s presnovki klaritromicina je bil negativen.

V poskusih na samcih in samicah podgan, ki so jih dnevno zdravili s klaritromicinom v odmerkih do 160 mg / kg / dan (1,3-krat večji od MRDC, v mg / m 2), ni bilo škodljivih učinkov na estrski cikel, plodnost, porod, število in preživetje potomcev. Plazemska koncentracija pri podganah po prejemu odmerkov 150 mg / kg / dan je bila 2-krat večja od ravni v serumu pri ljudeh.

Študije na opicah so pokazale, da so bile plazemske koncentracije pri jemanju odmerkov 150 mg / kg / dan trikrat višje kot pri ljudeh. Pri zaužitju klaritromicina v odmerkih 150 mg / kg / dan (2,4-krat večji od mRDC, v mg / m 2) so opazili smrt zarodkov, kar se lahko pojasni z izrazitim toksičnim učinkom tega velikega odmerka klaritromicina na telo samic.

Pri kuncih z intravensko injekcijo klaritromicina v odmerku 33 mg / m 2 (17-krat večji od mRDC) je bila smrt ploda prenatalna.

Dolgotrajnih študij na živalih za oceno kancerogenega potenciala klaritromicina niso izvajali.

V štirih študijah je teratogenost pri podganah (pri treh klaritromicinu jemala peroralno, v enem, uvedena iv v odmerkih do 160 mg / kg / dan med razvojem glavnih organov) in v dveh študijah pri kuncih, ko so ga zaužili v odmerkih do 125 mg / kg / dan (približno 2-krat večji od MRDCH, v mg / m 2) ali intravensko v odmerkih 30 mg / kg / dan od 6. do 18. dne nosečnosti, teratogenega učinka klaritromicina ni bilo. Dve dodatni študiji na drugi liniji podgan, ki so jih zdravili s klaritromicinom peroralno pri približno enakih odmerkih in podobnih pogojih, sta pokazali nizko incidenco kardiovaskularnih okvar pri odmerkih 150 mg / kg / dan, pridobljenih od 6. do 15. dan nosečnosti. Plazemske koncentracije po odmerku 150 mg / kg / dan klaritromicina so bile 2-krat večje kot pri ljudeh. Razvoj volčastih ust je bil opažen, ko so ga dajali podganam v odmerkih 500-1000 mg / kg / dan od 6. do 15. dneva nosečnosti. Pri opicah je peroralno dajanje klaritromicina v odmerku 70 mg / kg / dan (približno enako MRDR v mg / m 2) pokazalo zamudo pri razvoju ploda (s plazemskimi koncentracijami, ki so bile 2-krat višje kot pri ljudeh).

Uporaba snovi Clarithromycin

Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis), spodnji dihalni trakt (bronhitis, vključno s poslabšanjem kroničnega bronhitisa, pljučnice, atipične pljučnice), kože in mehkih tkiv (folikulitis, furunkuloza, impetigo, okužba rane), vnetje srednjega ušesa; razjeda želodca in dvanajstnika (eradikacija Helicobacter pylori kot del kombinirane terapije), mikobakterioza (vključno z atipičnim, v kombinaciji z etambutolom in rifabutinom), klamidija.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z eritromicinom in drugimi makrolidi), porfirija, sočasna uporaba cisaprida, pimozida, astemizola, terfenadina (glejte "Interakcija").

Omejitve uporabe. T

Ledvična in / ali jetrna odpoved, novorojenčki in otroci do 6 mesecev (varnost uporabe ni bila dokazana).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V nosečnosti je to možno samo v primerih, kjer pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod, če ni na voljo druge ustrezne terapije (primerne in dobro nadzorovane študije o varnosti uporabe pri nosečnicah niso bile opravljene). Če se med zdravljenjem s klaritromicinom pojavi nosečnost, je treba bolnika opozoriti na možno tveganje za plod.

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - C.

V času zdravljenja je treba prenehati dojiti (klaritromicin in njegov aktivni presnovek prodrejo v materino mleko, varnost dojenja ni ugotovljena).

Neželeni učinki klaritromicina

Iz živčnega sistema in čutnih organov: glavobol, omotica, tesnoba, strah, nespečnost, nočne more, tinitus, spremembe v okusu; redko - zmedenost, halucinacije, psihoze, depersonalizacija, zmedenost; v redkih primerih - izguba sluha, ki poteka po odpravi drog; obstajajo poročila o redkih primerih parestezij.

Na organih prebavil: nenormalnosti prebavnega trakta (slabost, bruhanje, gastralgija / nelagodje v trebuhu, driska), stomatitis, glositis, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, holestatska zlatenica redko, psevdomembranski enterokolitis; obstajajo poročila o redkih primerih hepatitisa; v izjemnih primerih so opazili odpoved jeter.

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): redko - trombocitopenija (nenavadno krvavitev, krvavitev), levkopenija; zelo redko - podaljšanje intervala QT, ventrikularna aritmija, vključno z ventrikularna paroksizmalna tahikardija, fluttering / ventrikularna fibrilacija.

Pri urogenitalnem sistemu: redki so primeri povečane koncentracije serumskega kreatinina, razvoja intersticijskega nefritisa in odpovedi ledvic.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), anafilaktoidne reakcije.

Drugo: razvoj mikrobne odpornosti; v redkih primerih hipoglikemija (med zdravljenjem s peroralnimi antidiabetiki in insulinom).

Interakcija

Če se jemlje sočasno s cisapridom, pimozidom, astemizolom, terfenadinom, se lahko podaljša interval QT, lahko se razvijejo srčne aritmije (ventrikularni paroksizmalna tahikardija, fibrilacija, ventrikularna fibrilacija). Hkratna uporaba klaritromicina in ergotamina ali dihidroergotamina je pri nekaterih bolnikih povzročila akutno zastrupitev z ergotaminom, kar se je pokazalo s perifernim vazospazmom in disestezijo. Klaritromicin zviša koncentracijo v krvi (poveča učinke) zdravil, ki se presnavljajo v jetrih, s sodelovanjem citokroma P450: varfarina in drugih posrednih antikoagulantov (obstajajo ločena poročila, ki v primeru kombinacije s peroralnimi antikoagulanti lahko okrepijo njihov učinek v primeru kombinirane uporabe). potrebno je skrbno nadzorovati PV), karbamazepin, teofilin, astemizol, cisaprid, triazolam, midazolam, ciklosporin, digoksin, fenitoin, alkaloide ergota in drugo (s sočasno uporabo, je priporočljivo meriti njihovo koncentracijo v krvi). S hkratno uporabo zaviralcev reduktaze HMG-CoA (lovastatin, simvastatin) je možna akutna nekroza skeletnih mišic. Klaritromicin zmanjša očistek triazolama (poveča njegove farmakološke učinke z razvojem zaspanosti in zmedenosti).

Pri sočasni peroralni uporabi klaritromicina in zidovudina pri odraslih bolnikih, okuženih s HIV, so se ravnotežne koncentracije zidovudina zmanjšale. Ko so dvakrat na dan prejemali 500 mg klaritromicina, se je AUC zidovudina v ravnotežnem stanju zmanjšala v povprečju za 12% (n = 4). Posamezne vrednosti so se gibale od zmanjšanja za 34% do povišanja za 14%. Omejeni podatki 24 bolnikov, ki so jemali klaritromicin 2-4 ure pred jemanjem zidovudina, kažejo, da je ravnotežna koncentracija zidovudina (C)._maks ) povečali približno 2-krat, ne da bi spremenili AUC. Sočasna uporaba klaritromicina in didanozina pri 12 bolnikih, okuženih s HIV, ni povzročila statistično pomembnih sprememb v farmakokinetiki didanozina.

S sočasnim dajanjem klaritromicina in ritonavirja (n = 22) se je AUC klaritromicina povečala (za 77%) in AUC 14-OH klaritromicina se je zmanjšala (za 100%). V zvezi s tem se lahko klaritromicin uporablja pri običajnih odmerkih (vendar ne več kot 1 g / dan) pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic, ki prejemajo ritonavir. Vendar pa je pri bolnikih z ledvično insuficienco odmerek klaritromicina s kreatininom Cl 30–60 ml / min za 50%, manj kot 30 ml / min - za 75%.

Sočasna uporaba 200 mg flukonazola na dan in 500 mg klaritromicina 2-krat na dan pri 21 zdravih prostovoljcih je povzročila povečanje ravnovesja C_min in AUC klaritromicina za 33% oziroma 18%, medtem ko se ravnotežna koncentracija 14-OH klaritromicina ni spremenila.

Lahko se razvije navzkrižna odpornost med klaritromicinom in drugimi makrolidnimi antibiotiki ter linkosamidi (linkomicin in klindamicin).

Pri dnevnem vnosu 500 mg klaritromicina vsakih 8 ur v kombinaciji z 40 mg omeprazola pri zdravih prostovoljcih so se farmakokinetični parametri omeprazola v ravnovesju povečali: koncentracija v plazmi (C)._maks ) - 30%, AUC _0–24 - za 89%, T_1/2 - 34%. Vrednost pH v želodcu za 24 ur je bila 5,2, ko je bil vzet en omeprazol, in 5,5 pri sočasnem jemanju omeprazola s klaritromicinom. Pri sočasnem jemanju so se koncentracije klaritromicina in njegovega aktivnega presnovka v plazmi zvišale - za klaritromicin: C_maks - 10%, C_min - 27%, AUC _0–8 - za 15%, za 14-OH klaritromicin: C_maks - 45%, C_min - 57% AUC _0–8 - 45%; Povečali so se tudi koncentracije klaritromicina v tkivih in sluznici želodca ob sočasnem jemanju.

Kombinirana uporaba klaritromicina in ranitidina bizmut citrata je povzročila povečanje plazemskih koncentracij ranitidina (za 57%), bizmuta (za 48%) in 14-OH klaritromicina (za 31%), ti učinki niso bili klinično pomembni.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: nenormalna funkcija prebavil (navzea, bruhanje, driska, bolečina v trebuhu), glavobol, zmedenost.

Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje. Hemodializa in peritonealna dializa nista učinkovita.

Previdnostni ukrepi za zdravilo Clarithromycin

Previdno predpisano na ozadju zdravil, ki se presnavljajo v jetrih (priporočljivo je meriti njihovo koncentracijo v krvi).

Prilagojeno sproščanje klaritromicina je kontraindicirano pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min), takim bolnikom pa je predpisana klaritromicin za hitro sproščanje v tabletah.

Treba je upoštevati možnost razvoja navzkrižne odpornosti med klaritromicinom in drugimi makrolidnimi antibiotiki, linkomicinom in klindamicinom. S podaljšano ali ponavljajočo se uporabo zdravila lahko razvije superinfekcija (rast neobčutljivih bakterij in glivic). V primeru hude, daljše driske, ki lahko kaže na nastanek psevdomembranskega kolitisa, je treba prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

Klaritromicin (Klacid)

Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom se posvetujte z zdravnikom.

Komercialna imena v tujini - abboti, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Clarip, Clariid, Clariol, Clariol, Clatikal, Clarhexal, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Ne antibiotiki so tu.

Postavite vprašanje ali pustite komentar o zdravilu (ne pozabite vključiti imena zdravila v besedilo sporočila) tukaj.

Zdravila, ki vsebujejo klaritromicin (klaritromicin, oznaka ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (originalni klaritromicin) - uradna navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!

Klinično-farmakološka skupina:

Skupina makrolidnih antibiotikov

Farmakološko delovanje

Polsintetični makrolidni antibiotik. Ima protibakterijski učinek, v interakciji s 50S ribosomsko podenoto bakterij in zavira sintezo beljakovin v mikrobni celici.

Klaritromicin je pokazal visoko aktivnost in vitro proti standardnim in izoliranim bakterijskim kulturam. Zelo učinkovit proti številnim aerobnim in anaerobnim gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom. Študije in vitro potrjujejo visoko učinkovitost klaritromicina proti Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae in Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Zdravilo je aktivno tudi proti aerobnim gram-pozitivnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; drugi mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasil, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Poleg drugih gram-negativnih bakterij, ki ne razgrajujejo laktoze, so neobčutljive na klaritromicin.

Proizvodnja β-laktamaze ne vpliva na aktivnost klaritromicina. Večina sevastofokoknih sevov, odpornih na meticilin in oksacilin, je odporna tudi na klaritromicin.

Občutljivost Helicobacter pylori na klaritromicin so proučevali na izolatih Helicobacter pylori, izoliranih iz 104 bolnikov pred začetkom zdravljenja z zdravilom. Sevi Helicobacter pylori, odporni na klaritromicin, so izolirali pri 4 bolnikih, sevi z vmesno odpornostjo pri 2 bolnikih in izolati Helicobacter pylori pri preostalih 98 bolnikih, ki so bili občutljivi na klaritromicin.

Klaritromicin ima in vitro učinek na večino sevov naslednjih mikroorganizmov (vendar varnost in učinkovitost uporabe klaritromicina v klinični praksi ni potrjena s kliničnimi študijami in praktični pomen ostaja nejasen): aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae, streptokoki (skupine C, F, G), Skupina Streptococcus Viridans; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Glavni presnovek klaritromicina v človeškem telesu je mikrobiološko aktiven presnovek 14-hidroksilaritromicin. Mikrobiološka aktivnost presnovka je enaka kot pri prvotni snovi ali 1-2 krat šibkejša glede na večino mikroorganizmov. Izjema je Haemophilus influenzae, pri kateri je učinkovitost metabolita 2-krat večja. Osnovna snov in njen glavni presnovek imata aditivni ali sinergijski učinek na Haemophilus influenzae in vitro in in vivo, odvisno od kulture bakterij.

Kvantitativne metode, ki zahtevajo merjenje premera območja zaviranja rasti mikroorganizmov, zagotavljajo najbolj natančne ocene občutljivosti bakterij na protimikrobna sredstva. Pri eni od priporočenih postopkov občutljivosti so uporabljeni diski, impregnirani s 15 µg klaritromicina (Kirby-Bauerjev difuzijski test); Rezultati testa se interpretirajo glede na premer območja zaviranja rasti mikroorganizma in vrednost minimalne inhibitorne koncentracije (MPC) klaritromicina. Vrednost IPC se določi z metodo redčenja medija ali difuzije v agar. Laboratorijski testi dajejo enega od treh rezultatov: 1) "odporni" - lahko predpostavimo, da okužba ni primerna za zdravljenje s tem zdravilom; 2) "srednje občutljiva" - terapevtski učinek je dvoumen in morda povečanje odmerka lahko povzroči občutljivost; 3) "občutljivi" - lahko se šteje, da je okužbo mogoče zdraviti s klaritromicinom.

Farmakokinetika

Prvi podatki o farmakokinetiki so bili pridobljeni pri proučevanju tablet klaritromicina.

Biološka uporabnost in farmakokinetika suspenzije klaritromicina so proučevali pri zdravih odraslih in otrocih.

Sesanje in distribucija

Biološka uporabnost suspenzije je bila enaka pri odraslih, če je bila enaka biološki uporabnosti tablet (v istem odmerku) ali rahlo prekoračena. Vnos hrane je nekoliko upočasnil absorpcijo suspenzije klaritromicina, vendar ni vplival na splošno biološko uporabnost zdravila.

Ko je Cmax vzel suspenzijo dojenčkov (po zaužitju), je bila AUC klaritromicina 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Pri uporabi suspenzije klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur pri odraslih je bila raven ravnovesja v krvi praktično dosežena z jemanjem petega odmerka. Parametri farmakokinetike so bili naslednji: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg / h / ml in Tmax 2,8 h za klaritromicin in 0,67, 5,33, 2,9 za 14-hidroksilaritromicin.

Pri zdravih ljudeh so koncentracije v serumu dosegle največ 2 uri po zaužitju. Cssmax 14-hidroksilaritromicin je približno 0,6 µg / ml. Z imenovanjem klaritromicina v odmerku 500 mg vsakih 12 ur je Cssmax 14-hidroksilaritromicin nekoliko višji (do 1 μg / ml). Pri uporabi obeh odmerkov se presnovek Cssmax običajno doseže v 2-3 dneh.

V študijah in vitro je vezava klaritromicina na plazemske beljakovine povprečno znašala približno 70% pri klinično pomembnih koncentracijah od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Presnova in izločanje

Klaritromicin se presnavlja v jetrih pod delovanjem izoencima CYP3A z nastankom mikrobiološko aktivnega presnovka 14-hidroksilaritromicina.

Klaritromicin T1 / 2 pri jemanju otroške suspenzije (po zaužitju) je bil 3,7 ure, pri uporabi suspenzije klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur pri odraslih, je bil T1 / 2 3,2 ure za klaritromicin in 4,9 za 14-hidroksilaritromicin.

Pri zdravih ljudeh s klaritromicinom: v odmerku 250 mg vsakih 12 ur je T1 / 2 14-hidroksilaritromicina 12 ur; v odmerku 500 mg vsakih 12 ur je T1 / 2 14-hidroksilaritromicina približno 7 ur.

Pri uporabi klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur se približno 20% odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki. Pri uporabi klaritromicina v odmerku 500 mg vsakih 12 ur se približno 30% odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki. Ledvični očistek klaritromicina ni bistveno odvisen od odmerka in se približuje normalni stopnji glomerularne filtracije. Glavni presnovek, ki ga najdemo v urinu, je 14-hidroksilaritromicin, ki predstavlja 10–15% odmerka (250 mg ali 500 mg vsakih 12 ur).

Klaritromicin in njegov metabolit sta dobro razporejena v tkivih in telesnih tekočinah. Koncentracije v tkivu so običajno večkrat višje od seruma.

Pri otrocih, ki potrebujejo peroralno zdravljenje z antibiotiki, je za klaritromicin značilna visoka biološka uporabnost. Profil njegove farmakokinetike je bil podoben profilu odraslih, ki so jemali isto suspenzijo. Zdravilo se hitro in dobro absorbira iz prebavnega trakta. Hrana nekoliko upočasni absorpcijo klaritromicina, ne da bi bistveno vplivala na njegovo biološko uporabnost ali farmakokinetične lastnosti.

Ravnotežni farmakokinetični parametri klaritromicina, doseženi po 5 dneh (odmerek 9), so bili naslednji: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg / h / ml in Tmax - 2,8 h; ustrezne vrednosti za 14-hidroksilaritromicin so bile 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml in 2,7 h. Izračunani T1 / 2 klaritromicina in njegovega presnovka sta 2,2 oziroma 4,3 ure.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Starejši bolniki, ki so v primerjalni študiji spet prejemali klaritromicin v odmerku 500 mg, so pokazali povečanje ravni zdravila v plazmi in počasnejše izločanje v primerjavi s tistimi pri mladih zdravih ljudeh. Vendar pa razlike med obema skupinama niso pokazale, kdaj je prišlo do spremembe očistka kreatinina. Spremembe v farmakokinetiki klaritromicina odražajo ledvično funkcijo, ne pa starost bolnika.

Pri bolnikih z vnetjem srednjega ušesa, 2,5 h po dajanju petega odmerka (7,5 mg / kg 2), so bile povprečne koncentracije klaritromicina in 14-hidroksilaritromicina v srednjem ušesu 2,53 in 1,27 µg / g. Koncentracije zdravila in njegovega metabolita so bile dvakrat višje od njihovih serumskih koncentracij.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se Css klaritromicin ne razlikuje od tistih pri zdravih ljudeh, medtem ko je raven metabolita nižja. Zmanjšanje tvorbe 14-hidroksilaritromicina je bilo delno izravnano z zvišanjem ledvičnega očistka klaritromicina v primerjavi s tistim pri zdravih ljudeh.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic, ki so zdravilo prejemali peroralno v odmerku 500 mg, ponovljene plazemske koncentracije, T1 / 2, Cmax, Cmin in AUC klaritromicina in presnovka, so bili višji kot pri zdravih ljudeh. Odstopanja teh parametrov korelirajo s stopnjo odpovedi ledvic: z izrazitejšo okvaro ledvične funkcije so razlike večje.

Pri odraslih bolnikih z okužbo s HIV, ki so zdravilo prejemali v običajnih odmerkih, so bili Css klaritromicin in njegov metabolit podobni kot pri zdravih ljudeh. Vendar se lahko z uporabo klaritromicina v večjih odmerkih, ki so lahko potrebni pri zdravljenju mikobakterijskih okužb, koncentracija antibiotika bistveno preseže običajne.

Pri otrocih z okužbo z virusom HIV, ki so prejemali klaritromicin v odmerkih 15-30 mg / kg / 2, so ravnotežne vrednosti Cmax običajno znašale od 8 do 20 μg / ml. Vendar pa je pri otrocih z okužbo s HIV, ki so prejeli suspenzijo klaritromicina v odmerku 30 µg / kg / v 2 odmerkih, Cmax dosegla 23 µg / ml. Pri uporabi zdravila v večjih odmerkih so opazili raztezek T1 / 2 v primerjavi s podaljšanjem zdravljenja pri zdravih ljudeh, ki so prejemali klaritromicin v običajnih odmerkih. Povečanje plazemske koncentracije in trajanje T1 / 2 pri imenovanju klaritromicina v večjih odmerkih je skladno z znano nelinearnostjo farmakokinetike zdravila.

Indikacije za uporabo zdravila CLACID®

• okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
• okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis);
• otitis
• okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, celulitis, erizipele);
• pogoste mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;
• izkoreninjenje Helicobacter pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika;
• preprečevanje širjenja okužbe, ki jo povzroča kompleks Mycobacterium avium (MAC) pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, s številom limfocitov CD4 (T-limfocitov), ​​ki ne presega 100 v 1 mm3;
• odontogene okužbe.

Način odmerjanja za peroralno uporabo:

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok.

Običajno se odraslim predpisuje 250 mg 2-krat na dan. V hujših primerih se odmerek poveča na 500 mg 2-krat na dan. Običajno traja zdravljenje od 5-6 do 14 dni.

Zdravilo Klacid® CP (s podaljšanim sproščanjem) je predpisano 500 mg (1 tableta) enkrat na dan. Pri hudih okužbah se odmerek poveča na 1 g (2 tableti) 1-krat na dan.

Običajno trajanje zdravljenja je 5-14 dni. Izjema je vnetna pljučnica in sinusitis, ki ju je pridobila skupnost in ki zahtevajo zdravljenje 6 do 14 dni.

Tablete Klacid® CP je treba jemati s hrano, zaužiti cele, ne lomiti in ne žvečiti.

Bolnikom s QC, manjšimi od 30 ml / min, predpišemo polovico običajnega odmerka klaritromicina, tj. 250 mg enkrat na dan ali, za hujše okužbe, 250 mg dvakrat na dan. Zdravljenje takih bolnikov se nadaljuje največ 14 dni.

Pri mikobakterijskih okužbah se predpiše 500 mg 2-krat na dan.

Pri običajnih okužbah, ki jih povzroča MAC, morajo bolniki z aidsom nadaljevati zdravljenje, dokler ne obstajajo klinični in mikrobiološki dokazi o njegovih koristih. Klaritromicin je treba predpisati v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili.

Pri nalezljivih boleznih, ki jih povzročajo mikobakterije, razen tuberkuloze, traja zdravljenje zdravnik.

Za preprečevanje okužb z MAC je priporočeni odmerek klaritromicina za odrasle 500 mg 2-krat na dan.

Pri odontogenih okužbah je odmerek klaritromicina 250 mg 2-krat na dan 5 dni.

Za izkoreninjenje Helicobacter pylori: t

Kombinirano zdravljenje s tremi zdravili: t

• klaritromicin 500 mg dvakrat na dan + lansoprazol 30 mg 2 dni + amoksicilin 1000 mg 2-krat na dan 10 dni;
• klaritromicin 500 mg 2-krat na dan + omeprazol 20 mg na dan + amoksicilin 1000 mg 2-krat na dan 7-10 dni.

Kombinirano zdravljenje z dvema zdraviloma:

• klaritromicin 500 mg 3-krat na dan + 40 mg omeprazola na dan 14 dni, pri čemer se omeprazol daje v naslednjih 14 dneh v odmerku 20-40 mg / dan;
• klaritromicin 500 mg 3-krat na dan + lansoprazol 60 mg na dan 14 dni. Za popolno celjenje razjed lahko zahteva dodatno zmanjšanje kislosti želodčnega soka.

Prašek za suspenzijo za peroralno uporabo: t

Končno suspenzijo je treba jemati peroralno, ne glede na obrok (z mlekom).

Za pripravo suspenzije v steklenici zrnc postopoma dodajte vodo do oznake, nato pretresite steklenico. Končno suspenzijo lahko shranimo 14 dni pri sobni temperaturi.

Suspenzija 60 ml: v 5 ml - 125 mg klaritromicina; 100 ml suspenzije: v 5 ml - 250 mg klaritromicina.

Priporočeni dnevni odmerek suspenzije klaritromicina za ne-mikobakterijske okužbe pri otrocih je 7,5 mg / kg dvakrat na dan. Največji odmerek je 500 mg 2-krat na dan. Običajno trajanje zdravljenja je 5-7 dni, odvisno od patogena in resnosti bolnikovega stanja. Pred vsako uporabo je treba steklenico dobro stresati z zdravilom.

Priporočeni odmerki zdravila pri otrocih, ob upoštevanju telesne teže.

Odmerki so navedeni v standardnih žličkah (5 ml) 2-krat na dan.