Ibuprofen (ibuprofen)

Ibuprofen zavzema zasluženo mesto na seznamu najpomembnejših medicinskih priprav Svetovne zdravstvene organizacije. Vključen je tudi v seznam osnovnih zdravil Ruske federacije.

Zgodovina nastanka in lastnosti Ibuprofena

Ibuprofen je nesteroidni protivnetni učinek z analgetičnim in antipiretičnim učinkom. Ustvarjalci zdravila so ameriški farmacevti, ki so sintetizirali zdravilno učinkovino leta 1962. Leta 1985 je podjetje, ki je svoj razvoj uvedlo v proizvodnjo, prejelo prestižno nagrado.

Danes se Ibuprofen uporablja v več kot sto državah sveta pod različnimi trgovskimi imeni:

• v ZDA je Motrin;
• v Združenem kraljestvu - Nurofen;
• v Rusiji - Ibuprofen.

V preteklih letih so mehanizem delovanja in varnost zdravila dobro preučevali, kar zagotavlja njegovo "članstvo" na seznamih zanesljivih zdravil do danes.

Učinek Ibuprofena se lahko uporablja samo v času njegove uporabe, ne da bi to vplivalo na zdravljenje bolezni.

V lekarni ga lahko kupite v obliki gela in kreme, dražeja, kapljic, kapsul in suspenzij. Toda najpogosteje kupujemo običajne tablete.

Sestava in oblika sproščanja

Ibuprofenske bikonveksne tablete so rožnate barve in v rezi so vidne 2 plasti. V svoji proizvodnji sestava poleg aktivne snovi vključuje tudi pomožne snovi: t

• krompirjev škrob;
• magnezijev in kalcijev stearat;
• Povidon;

Proizvajajo se tablete, ki vsebujejo 200 in 400 mg glavne sestavine. Pakirajo se v pretisnih omotih po 10 ali 50 kosov v škatlah in steklenih kozarcih.

Kdaj je predpisan ibuprofen?

Zaradi svojih protivnetnih, antipiretičnih in analgetičnih učinkov jemljejo zdravila za odpravo naslednjih simptomov:

• glavobol;
• boleča menstruacija;
• bolečine v mišicah in sklepih;
• krči v hrbtu in spodnjem delu hrbta;

Zdravilna učinkovina vstopa v kri skozi želodec in črevesje. Najvišjo koncentracijo v krvi opazimo v eni uri ali dveh, v sinovialni tekočini v sklepih - v treh.

Skoraj popolna razgradnja glavne sestavine se pojavi v jetrih in se izloča s pomočjo ledvic. V telesu ne bo v enem dnevu.

Navodila za uporabo

Kako dolgo je treba jemati tablete ibuprofena? Navodilo za izboljšanje dobrega počutja je navodilo za odmerjanje. Za odrasle in otroke, ki so že stari 12 let, je dnevni odmerek 1200 mg. To pomeni:

• 200 mg tablete trikrat, vendar ne več kot 6 kosov;
• 400 mg tablete dvakrat, vendar ne več kot 3 kose.

Pogoltnejo se med obrokom ali po njem, vendar se ponavljajo ne prej kot po 4 urah.

Priporočljivo je, da zdravilo Ibuprofen uporabljate največ 5 dni zapored.

Kaj pa, če je pacient drobna drobtina? Če je starejša od 6 let in tehta več kot 20 kg, potem je za ublažitev bolečih simptomov dovoljena uporaba 200-miligramskih tablet največ 4-krat na dan. Med zaužitjem mora biti vsaj 6 ur. Pri manjših bolnikih se uporabljajo možnosti za otroke - suspenzije in supozitoriji.

Neželeni učinki in znaki prevelikega odmerjanja

Nikoli jih ne boste spoznali, če vzamete priporočeni odmerek, kot je navedeno. Prekomerna doza lahko vpliva na resne kršitve človeškega telesa:

• driska, zaprtje, slabost, bruhanje, zgaga in pojav bolečine na sluznici;
• stomatitis, pankreatitis ali hepatitis;
• zasoplost in bronhospazem;
• izguba sluha in tinitus;
• draženje oči;
• alergijske reakcije;
• nespečnost, omotica in glavobol;
• živčnost in depresija;
• tahikardija in visok krvni tlak;

Če je prišlo do hude bolečine v trebuhu, bruhanja in letargije, se je krvni tlak dramatično zmanjšal, potem morate oprati želodec.

V primeru prevelikega odmerka je postopek učinkovit le, če po jemanju ni minilo eno uro.

Po pranju je treba vzeti sorbente. Nadaljnje zdravljenje poteka v skladu s simptomi.

Kontraindikacije

Ibuprofen je prepovedan ne le za majhne otroke. Ima seznam bolezni in stanj, v katerih je uporaba zdravila nevarna. Elementi na tem seznamu so:

• erozija in krvavitev sluznice in organov prebavil;
• vnetje črevesne razjede;

Dobro je jemati tablete starejše osebe, bolezni srca, krvi in ​​krvnih žil, sladkorna bolezen, nosečnice v 1, 2 trimesečju in doječe matere.

Kako deluje z drugimi zdravili?

Za izboljšanje, ne pa za poslabšanje stanja, morate upoštevati priporočila o združljivosti zdravil in kemikalij. Ibuprofena se ne sme jemati hkrati:

1. z acetilsalicilno kislino, saj zmanjšuje njene protivnetne lastnosti;
2. s trombolitiki, ker poveča verjetnost krvavitve;
3. ciklosporin, ki poveča negativne učinke ibuprofena na ledvice;

Ker se Ibuprofen prosto prodaja v lekarnah, preberite navodila.

Cena Ibuprofena in njegovih analogov

Ruska proizvodnja Ibuprofena se prodaja po nizki ceni. Vendar to ne pomeni, da tablete ne pomagajo toliko kot dražje.

V tabeli se lahko seznanite z različnimi proizvajalci zdravil in njegovimi analogi.

Ibuprofen (ibuprofen)

NSAID, derivat fenilpropionske kisline. Ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke.

Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem aktivnosti COX - glavnega encima v presnovi arahidonske kisline, ki je predhodnik prostaglandinov, ki igrajo pomembno vlogo pri patogenezi vnetja, bolečin in vročine. Analgetski učinek je posledica tako perifernega (posredno zaradi supresije sinteze prostaglandinov) kot centralnega mehanizma (zaviranje sinteze prostaglandinov v osrednjem in perifernem živčnem sistemu). Zavira agregacijo trombocitov.

Pri zunanji uporabi ima protivnetne in analgetične učinke. Zmanjša jutranjo okorelost, poveča obseg gibov v sklepih.

Pri zaužitju se ibuprofen skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Hkratni vnos hrane upočasni hitrost absorpcije. Presnavlja se v jetrih (90%). T_1/2 je 2-3 ure

80% odmerka se izloči z urinom predvsem v obliki metabolitov (70%), 10% - nespremenjenega; 20% se izloča skozi črevesje v obliki presnovkov.

Nastavi individualno, odvisno od nozološke oblike bolezni, resnosti kliničnih manifestacij. Če se za odrasle jemlje peroralno ali rektalno, je enkratni odmerek 200-800 mg, pogostost sprejemanja pa 3-4 krat / dan; za otroke - 20-40 mg / kg / dan v več odmerkih.

Navzven se uporablja v 2-3 tednih.

Največji dnevni vnos za odrasle, kadar ga dajemo oralno ali rektalno, je 2,4 g.

S strani prebavnega sistema: pogosto - slabost, anoreksija, bruhanje, epigastrični nelagodje, driska; možen je razvoj erozivnih in ulceroznih lezij prebavnega trakta; redko - krvavitev iz prebavil; pri dolgotrajni uporabi, možne motnje delovanja jeter.

Na delu centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: pogosto - glavobol, vrtoglavica, motnje spanja, vznemirjenost, motnje vida.

Iz hemopoetičnega sistema: pri dolgotrajni uporabi so možne anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.

Na strani sečil: pri dolgotrajni uporabi lahko pride do okvare delovanja ledvic.

Alergijske reakcije: pogosto - kožni izpuščaj, angioedem; redko - aseptični meningitis (pogosteje pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi), bronhospastični sindrom.

Lokalne reakcije: kadar se uporabljajo zunaj, so možne hiperemija kože, pekoč občutek ali mravljinčenje.

Uporaba v tretjem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana. Uporaba v prvem in drugem trimesečju nosečnosti je upravičena le v primerih, ko pričakovana korist za mater preseže možno tveganje za plod.

Ibuprofen se v majhnih količinah izloča z materinim mlekom. Možna je uporaba laktacije z bolečino in zvišano telesno temperaturo. Če je potrebno, je treba o prenehanju dojenja odločiti za dolgoročno uporabo ali uporabo v velikih odmerkih (več kot 800 mg / dan).

Uporablja se previdno pri sočasnih boleznih jeter in ledvic, kroničnem srčnem popuščanju, z dispeptičnimi simptomi pred zdravljenjem, takoj po kirurških posegih, z indikacijami v preteklosti krvavitvami iz prebavil in bolezni prebavil, alergijske reakcije, povezane z jemanjem NSAID.

V procesu zdravljenja zahteva sistematično spremljanje delovanja jeter in ledvic, slike periferne krvi.

Ne uporabljajte zunaj na poškodovani koži.

S hkratno uporabo ibuprofena zmanjša učinek antihipertenzivnih zdravil (zaviralcev ACE, zaviralcev beta), diuretikov (furosemid, hidroklorotiazid).

S hkratno uporabo z antikoagulanti lahko poveča njihovo delovanje.

S hkratno uporabo s SCS poveča tveganje za neželene učinke iz prebavil.

S hkratno uporabo ibuprofena lahko iz spojin izločijo krvne plazme, indirektne antikoagulante (acenokumarol), derivate hidantoina (fenitoin), oralne hipoglikemične pripravke derivate sulfonilureje.

Ob sočasni uporabi z amlodipinom je možno rahlo zmanjšanje antihipertenzivnega učinka amlodipina; z acetilsalicilno kislino - zmanjša koncentracijo ibuprofena v krvni plazmi; z baklofenom - opisan primer povečanega toksičnega delovanja baklofena.

Ob sočasni uporabi z varfarinom je mogoče povečati čas krvavitve, opazili so tudi mikrohematurijo, hematome; s kaptoprilom - možno je zmanjšanje antihipertenzivnega učinka kaptoprila; z Kolestiraminom - zmerno izrazito zmanjšanje absorpcije ibuprofena.

S hkratno uporabo litijevega karbonata se poveča koncentracija litija v krvni plazmi.

S hkratno uporabo magnezijevega hidroksida se poveča začetna absorpcija ibuprofena; z metotreksatom - poveča toksičnost metotreksata.

Tablete Ibuprofena: navodila za uporabo

Ibuprofen je učinkovito sintetično zdravilo z izrazitimi analgetskimi, antipiretičnimi in protivnetnimi lastnostmi. Pomaga pri preprečevanju bolečinskega sindroma različne lokalizacije in izvora ter zmanjšuje temperaturo in zmanjšuje resnost vnetne reakcije.

Aktivna snov in oblika sproščanja

Aktivna sestavina zdravila je derivat fenlpropionske kisline - ibuprofen.

Zdravilo je narejeno v obliki tablet (po 200 in 400 mg vsak), kapsul s podaljšanim delovanjem (po 300 mg), kot tudi v obliki suspenzije in sirupa za otroke. V 5 ml suspenzije je 100 mg ibuprofena. Za lokalno uporabo so na voljo rektalne svečke in za zunanjo uporabo - gel in mazilo (5%).

Tablete se pošiljajo v pretisnih omotih (po 10) in polimernih steklenicah (po 50).

Suspenzijo lahko dobite dojenčkom, starejšim od 3 mesecev.

Kdaj se priporoča ibuprofen?

Glavna indikacija za uporabo bolečine so vnetja.

Bolezni in patološka stanja, za katera je predpisan ibuprofen: t

Kot dodatno zdravilo se Ibuprofen predpisuje za tonzilitis, rinosinusitis, laringitis, bronhitis in pljučnico.

V katerih primerih je zdravilo kontraindicirano?

Ibuprofena se ne sme uporabljati s posamezno preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali dodatne sestavine.

Orodje je kontraindicirano pri naslednjih boleznih in motnjah:

• intoleranco za salicilate in druge NSAID;
• "Aspirinska triada";
• erozije in razjede prebavil (v akutni fazi);
• arterijska hipertenzija (visok krvni tlak);
• krvavitve v prebavnem traktu;
• enteritis in kolitis (vključno s Crohnovo boleznijo);
• slaba strjevanje krvi;
• poškodbe glave;
• stanje po kapi;
• amblyopia (oslabljen vid, ki ni primeren za popravljanje z optiko);
• poškodbe vidnega živca;
• skotoma ("slepa območja");
• otekanje;
• patologija vestibularnega aparata;
• stanje po operaciji obvoda koronarnih arterij;
• huda ledvična odpoved;
• hudo jetrno odpovedjo (vključno s cirozo ali hepatitisom).

Otrokom, mlajšim od 6 let, tablete Ibuprofena niso predpisane.

Način odmerjanja in priporočeni odmerki

Za otroke, stare od 6 do 12 let, mora tablete Ibuprofena predpisati pediater. Enkratni odmerek ni večji od 200 mg, pogostnost dajanja pa ni večja od 4 p. / Dan z 6-urnimi presledki. Zdravilo v tabletah je dovoljeno uporabljati, če je telesna masa otroka ≥ 20 kg. Dovoljeni dnevni odmerek ni več kot 30 mg na 1 kg teže.

Enkratni odmerek za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let, je 200 mg, pogostnost dajanja pa je 3 p / dan, s časovnim presledkom 4 ur. Da bi pospešili razvoj analgetskega in antipiretičnega učinka, je dovoljeno jemati 400 mg naenkrat (ne več kot 3-krat na dan). Ni priporočljivo jemati več kot 1200 mg zdravila v 24 urah. Za najhitrejšo možno absorpcijo zdravilne učinkovine zjutraj je priporočljivo jemati Ibuprofen na prazen želodec in pitje zadostne količine tekočine. Trajanje simptomatske terapije ne sme presegati 5 dni zapored. Če je treba nadaljevati zdravljenje, se morate posvetovati z lokalnim zdravnikom.

Za lajšanje bolečine v ozadju revmatoidnega artritisa so lahko potrebni visoki odmerki - 600-800 mg trikrat na dan.

Farmakološko delovanje

Zdravilo ne selektivno blokira encim ciklooksigenazo in tako zavira biosintezo mediatorjev bolečine in vnetja - prostaglandinov.

Ibuprofen spodbuja mikrocirkulacijo, zmanjšuje resnost vnetnega odziva in zavira agregacijo trombocitov.

Če se Ibuprofen jemlje pred obroki, se največja koncentracija v serumu zabeleži po 45 minutah, po obroku pa po 1,5 do 2 urah. V spojni tekočini se ustvari večja koncentracija kot v plazmi. S serumskimi beljakovinami, konjugiranimi na 90% snovi. Biotransformacija z nastankom aktivnih presnovkov se pojavi v jetrih. Zdravilo izloča predvsem z urinom.

Neželeni učinki

Večina bolnikov dobro prenaša ibuprofen. V primeru preobčutljivosti na aktivno sestavino se lahko pojavijo alergijske reakcije v obliki urtikarije, srbenja ali angioedema.

Možni neželeni učinki:

• glavobol;
• zvišan krvni tlak;
• omotica;
• psihomotorna agitacija;
• motnje zavesti;
• depresija;
• bolečine v trebuhu;
• dispeptične motnje;
• anoreksija (zmanjšanje ali pomanjkanje apetita);
• moteno črevesno gibljivost (zaprtje);
• suha usta;
• aftozne lezije ustne sluznice;
• erozija in razjede prebavnega trakta (krvavitev ni izključena);
• vnetje trebušne slinavke;
• palpitacije srca;
• kratka sapa;
• bronhospazem;
• disfunkcija jeter in toksični hepatitis;
• zmanjšana ostrina sluha;
• suhe konjunktivalne oči;
• prehodna izguba vida;
• diplopija (dvojni vid);
• otekanje;
• odpoved ledvic;
• povečana diureza;
• vnetje sluznice mehurja;
• hiperhidroza (pretirano znojenje).

Pri bolnikih z diagnosticiranimi avtoimunskimi boleznimi obstaja tveganje za razvoj aseptičnega meningitisa (vnetje možganskih ovojnic).

Krvni test lahko pokaže anemijo, levkopenijo in trombocitopenijo. Koagulacija krvi se pogosto upočasni.

Preveliko odmerjanje

Če se enkratni ali dnevni odmerek po nesreči preseže, se lahko pojavijo naslednji simptomi:

• slabost in bruhanje;
• intenzivni glavobol;
• akutna ledvična disfunkcija;
• duševna zaostalost;
• padec krvnega tlaka;
• zmanjšanje srčnega utripa;
• atrijska fibrilacija;
• depresija dihalne funkcije.

Preveliko odmerjanje lahko povzroči komo, v posebej težkih situacijah, če ni kvalificirane pomoči - do smrti.

V eni uri operemo prizadeti želodec, damo sorbente v notranjost in zagotovimo veliko alkalno pitje z vzporedno prisilno diurezo. Opazno je tudi simptomatsko zdravljenje. Akutna zastrupitev in poslabšanje bolnikovega stanja sta indikacija za hospitalizacijo.

Interakcija Ibuprofena z drugimi zdravili

Treba se je izogibati vzporedni uporabi drugih NSAID (vključno z acetilsalicilno kislino).

Ibuprofen okrepi delovanje trombolitikov in antikoagulantov, pa tudi insulina in peroralnih sredstev za znižanje ravni glukoze v krvi.

Sertralin, Cytaprolam in Fluoxetine povečujejo verjetnost krvavitve v organih prebavnega trakta.

Verjetnost hepatotoksičnega delovanja ciklosporina se poveča. Učinkovitost vazodilatatorjev se zmanjšuje, prav tako pa tudi aktivnost diuretičnih zdravil (hidroklorotiazid, furosemid, Lasix).

Steroidni hormoni, estrogeni in kolhicin povečajo verjetnost ulceracije prebavnega trakta.

Kofein lahko poveča analgetski učinek Ibuprofena.

Ibuprofen med nosečnostjo

Orodja ni mogoče jemati v III. Trimesečju. V I in II sprejem dovoljuje zdravnik.

Uporaba široko uporabljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z ibuprofenom) med nosečnostjo povečuje tveganje za razvojne patologije pri moških otrocih. Verjetnost kriptorhizma (nezapuščenih testisov) se v njih poveča 16-krat.

Če je med dojenjem potrebno izvajati simptomatsko zdravljenje, je priporočljivo začasno prenesti otroka na umetne formule za mleko ali uporabiti Ibuprofen parenteralno, čeprav je minimalna količina zdravilne učinkovine celo v materinem mleku, tudi če se zdravi z visokimi odmerki.

Neobvezno

Pri jemanju zdravila Ibuprofen morajo biti pri starejših bolnikih, kot tudi pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, možganskimi žilami, sladkorno boleznijo in motnjami v presnovi maščob, potrebni posebna previdnost.

Zdravilo je zelo priporočljivo uporabljati v minimalnih učinkovitih odmerkih. Čim krajše je trajanje tečaja, tem manjša je možnost neželenih učinkov. Dolgotrajno (več kot 5 dni) zdravljenje zahteva spremljanje vzorca periferne krvi in ​​funkcionalne aktivnosti ledvic in jeter.

Ko se pojavijo gastrointestinalni simptomi, je treba opraviti FGS in analizo blata za okultno kri.

V času zdravljenja je pomembno, da se vzdržite jemanja alkohola in tinktur z zdravilnim alkoholom, da se izognete poškodbam jeter.

V času simptomatskega zdravljenja z Ibuprofenom ni priporočljivo voziti vozil ali delati z drugimi potencialno nevarnimi mehanizmi, saj je pri nekaterih bolnikih možna slabitev koncentracije.

Pravila shranjevanja in izpusta iz lekarn

Za nakup Ibuprofena ne potrebujete zdravniškega recepta.

Zdravilo je priporočljivo, da na mestih z nizko vlažnostjo pri temperaturi, ki ne presega + 25 ° C.

Rok trajanja tablet je 3 leta.

Hranite izven dosega otrok!

Analogi Ibuprofena

Analoge na učinkovino so naslednja zdravila:

Vladimir Plisov, zdravnik, zdravnik

8,247 skupaj pogledov, 4 ogledov danes

IBUPROFEN (IBUPROFEN) navodila za uporabo

Imetnik potrdila o registraciji:

Podatki za stik:

Dozirne oblike

Oblika sproščanja, pakiranje in sestava ibuprofena

Roza obložene tablete, bikonveksne; na prerezu sta vidni dve plasti.

10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (10) - kartonske škatle.
50 kosov. - banke temnega stekla (1) - pakiranje kartona.

Roza obložene tablete, bikonveksne; na prerezu sta vidni dve plasti.

10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (10) - kartonske škatle.
50 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.

Farmakološko delovanje

NSAID. Ima protivnetno, antipiretično in analgetično delovanje. Zavira protivnetne dejavnike, zmanjšuje agregacijo trombocitov. Zavira ciklooksigenazo 1 in 2, krši presnovo arahidonske kisline, zmanjšuje količino prostaglandinov v zdravih tkivih in vnetju ter zavira eksudativne in proliferativne faze vnetja. Zmanjšuje občutljivost bolečine v vnetju. Povzroča slabitev ali izginotje bolečinskega sindroma, vključno z z bolečinami v sklepih v mirovanju in z gibanjem, zmanjšanjem jutranjo okorelost in otekanjem sklepov, povečuje obseg gibanja.
Antipiretični učinek zaradi zmanjšanja razdražljivosti termoregulacijskih centrov diencefalona t

Farmakokinetika

Ibuprofen se hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, njegov C_maks v plazmi so doseženi v 1-2 urah po zaužitju, v sinovialni tekočini - v 3 urah, je povezana z beljakovinami plazme za 99%.

Počasi prodira v votlino sklepov, se zadržuje v sinovialnem tkivu in ustvarja večje koncentracije kot v plazmi.

Presnova Ibuprofena poteka predvsem v jetrih. T_1/2 iz plazme traja 2-3 ure, ledvice se izločajo kot presnovki (ne več kot 1% se izloči nespremenjeno) in v manjši meri z žolčem. Ibuprofen se popolnoma odstrani v 24 urah.

Indikacije zdravila Ibuprofen

• napetost glavobolov in migrena;
• bolečine v sklepih
• bolečine v hrbtu, spodnjem delu hrbta, išias;
• bolečina pri poškodbi ligamenta;
• zobobol;
• boleča menstruacija;
• vročino s prehladi, gripo;
• revmatoidni artritis, osteoartritis.

NSAID-i so namenjeni za simptomatsko zdravljenje, zmanjšanje bolečine in vnetja v času uporabe, ne vplivajo na napredovanje bolezni.

Način odmerjanja

Odrasli, starejši in otroci, starejši od 12 let: 200 mg tablete 3-4 krat na dan; v tabletah po 400 mg 2-3 krat dnevno. Dnevni odmerek je 1200 mg (ne vzemite več kot 6 tablet po 200 mg (ali 3 tablete po 400 mg) 24 ur.

Tablete je treba pogoltniti z vodo, po možnosti med ali po obroku. Ne vzemite več kot 4 ure.

Ne prekoračite predpisanega odmerka!

Potek zdravljenja brez posvetovanja z zdravnikom ne sme presegati 5 dni.

Če simptomi ne izginejo, se posvetujte z zdravnikom.

Ne uporabljajte pri otrocih, mlajših od 12 let, brez posvetovanja z zdravnikom.

Otroci, stari od 6 do 12 let (z maso več kot 20 kg): 1 tableta po 200 mg, največ 4-krat na dan. Interval med jemanjem tablet vsaj 6 ur

Neželeni učinki

Pri priporočenih odmerkih zdravilo običajno ne povzroča neželenih učinkov.

Na strani prebavnega sistema: NSAID-gastropatija (bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, zgaga, izguba apetita), driska, napenjanje, zaprtje; sluznice prebavil, ki so v nekaterih primerih zapletene
perforacija in krvavitev; draženje ali suhost ustne sluznice, bolečine v ustih, razjede sluznice dlesni, aftozni stomatitis, pankreatitis, hepatitis.

Na strani dihalnega sistema: zasoplost, bronhospazem.

Na strani čutil: prizadetost sluha: izguba sluha, zvonjenje ali tinitus; prizadetost vida: strupena poškodba vidnega živca, zamegljen vid, skotoma, suhost in draženje oči, edem konjunktive in veke (alergijski izvor).

Iz centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, vrtoglavica, nespečnost, tesnoba, živčnost in razdražljivost, psihomotorna agitacija, zaspanost, depresija, zmedenost, halucinacije, aseptični meningitis (pogosteje pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi).

Ker srčno-žilni sistem: srčno popuščanje, tahikardija, zvišan krvni tlak.

Na strani sečil: akutna odpoved ledvic, alergijski nefritis, nefrotski sindrom (edem), poliurija, cistitis.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj (ponavadi eritematozni ali urtikarijski), srbenje, angioedem, anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok, bronhospazem ali dispneja, zvišana telesna temperatura, multiformni eritem (vključno s sindromom Stephen-Johnson, iyone, iyone, iyone, iyone, iyone, iyone, iynecosis) Lyell), eozinofilijo, alergijski rinitis.

S strani krvotvornih organov: anemija (vključno s hemolitično, aplastično), trombocitopenija in trombocitopenična purpura, agranulocitoza, levkopenija.

Drugo: povečano znojenje.

Iz laboratorijskih indikatorjev: čas krvavitve (lahko se poveča), koncentracija glukoze v serumu (lahko se zmanjša), očistek kreatinina (lahko se zmanjša), hematokrit ali hemoglobin (lahko se zmanjša), koncentracija serumskega kreatinina (lahko se poveča), aktivnost jetrnih transaminaz (lahko se poveča) ).

Kontraindikacije

• erozivne in ulcerozne spremembe sluznice želodca ali dvanajstnika, aktivne krvavitve iz prebavil;
• vnetna črevesna bolezen v akutni fazi, vključno z ulcerozni kolitis;
• v preteklosti napad bronhialne obstrukcije, rinitisa, urtikarije po zaužitju acetilsalicilne kisline ali drugega nesteroidnega protivnetnega zdravila (popolni ali nepopolni intolerančni sindrom acetilsalicilna kislina - rinosinusitis, urtikarija, nosni sluzi, bronhialna astma);
• jetrna odpoved ali aktivna bolezen jeter;
• odpoved ledvic (CC manj kot 30 ml / min), progresivna bolezen ledvic;
• potrjena hiperkalemija;
• hemofilijo in druge motnje krvavitve (vključno s hipokagulacijo), hemoragično diatezo;
• v obdobju po operaciji obvoda koronarnih arterij;
• nosečnost (III. trimesečje);
• starost otrok: do 6 let in od 6 do 12 let (s telesno maso manj kot 20 kg) - za tablete 200 mg; do 12 let - za tablete 400 mg;
• preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila.

Previdnostni ukrepi: pozna starost, kongestivno srčno popuščanje, cerebrovaskularne bolezni, arterijska hipertenzija, koronarna bolezen srca, dislipidemija / hiperlipidemija, sladkorna bolezen, bolezen perifernih arterij, nefrotski sindrom, QA manj kot 30-60 ml / min, hiperbilirubinemija, želodčni ulkus in pediatrični ulkus, razjeda na dvanajstniku, CVD manj kot 30-60 ml / min črevesje (v anamnezi), okužbe s Helicobacter pylori, gastritis, enteritis, kolitis, dolgotrajna uporaba NSAID, krvne bolezni neznane etiologije (levkopenija in anemija), nosečnost (I-II) trimester, Dojenje, kajenje, pogosta uporaba alkohola (alkoholizem), hude somatske bolezni, sočasno zdravljenje z naslednjimi zdravili: antikoagulanti (npr. Varfarin), antitrombocitna zdravila (npr. Acetilsalicilna kislina; klopidogrel), peroralni glukokortikosteroidi (npr. Prednizolon); serotonin (npr. citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Vloga za kršitve jeter

Kontraindicirana pri ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min), progresivna bolezen ledvic.

Skrbno pri nefrotičnem sindromu, odpoved ledvic (KK manj kot 30-60 ml / min.).

Ibuprofen

Rusko ime

Latinsko ime

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina

CAS koda

Značilno

Ibuprofen je racemna zmes S- in R-enantiomerov. Bel ali sivobel kristaliničen prah, praktično netopen v vodi, zelo topen v organskih topilih (etanol, aceton). Molekulska masa 206,28.

Farmakologija

Farmakološko delovanje - protivnetno, analgetično, antipiretik.

Neselektivno zavira COX-1 in COX-2, zmanjšuje sintezo PG. Protivnetni učinek je povezan z zmanjšanjem vaskularne prepustnosti, izboljšano mikrocirkulacijo, zmanjšanim sproščanjem vnetnih mediatorjev iz celic (PG, kinin, LT) in supresijo oskrbe z energijo vnetnega procesa. Analgetski učinek je posledica zmanjšanja intenzivnosti vnetja, zmanjšanja proizvodnje bradikinina in njegove algogenosti. Pri revmatoidnem artritisu vpliva predvsem na eksudativno in delno na proliferativne sestavine vnetnega odziva, ima hiter in izrazit analgetski učinek, zmanjšuje oteklino, jutranjo okorelost in omejeno gibljivost v sklepih. Zmanjšanje vzburjenosti toplotno regulacijskih središč diencefalona povzroči antipiretični učinek. Resnost antipiretičnega učinka je odvisna od začetne telesne temperature in odmerka. Pri enkratnem odmerku učinek traja do 8 ur, pri primarni dismenoreji pa se zmanjša intrauterini tlak in pogostost kontrakcij maternice. Obratno zavira agregacijo trombocitov.

Ker PG odlaga zaprtje arterijskega kanala po rojstvu, se domneva, da je inhibicija COX glavni mehanizem delovanja ibuprofena za intravensko uporabo pri novorojenčkih z odprtim arterijskim kanalom.

Pri zaužitju se dobro absorbira iz prebavil. C_maksnastane se v 1 uri, po zaužitju po 1,5–2,5 ure, vezava na plazemske beljakovine je 90%. Počasi prodre v sklepno votlino, vendar se zadržuje v sinovialnem tkivu, kar ustvarja večje koncentracije kot v plazmi. Biološka aktivnost je povezana s S-enantiomerom. Po absorpciji se približno 60% farmakološko neaktivne R-oblike počasi spremeni v aktivno S-obliko. Podvrženi biotransformaciji. Obstajajo 3 glavne presnovke, ki se izločajo preko ledvic. V nespremenjeni obliki z urinom se ne izloči več kot 1%. Ima dvofazno kinetiko izločanja s T_1/2iz plazme 2–2,5 ure (za retardne oblike - do 12 ur).

Uporaba

Za peroralno dajanje: vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema, vklj. revmatoidni artritis, osteoartritis, psoriatični artritis, sklepni sindrom z poslabšanjem protina, ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen), spondiloza, Barre-Lieujev sindrom (vratna migrena, sindrom vertebralne arterije). Bolečinski sindrom, vklj. lumbodynia, išias, prsnega koša radikularna sindroma, bolečine v mišicah, nevralgične amyotrophy, nevralgija, artralgija, ossalgia, burzitis, tendinitis, tenosinovitis, raztezanje vezi, modrice, travmatski vnetje mehkega tkiva in mišično-skeletnega sistema, postoperativna bolečina, ki jo spremlja vnetje, migrene, glavobol in zobobol, kirurške operacije v ustni votlini. Vročičasta stanja različne geneze (tudi po imunizaciji), z gripo in ARVI. Kot pomožno sredstvo: infekcijsko-vnetne bolezni ENT organov (tonzilitis, faringitis, laringitis, sinusitis, rinitis), bronhitis, pljučnica, medenični vnetni procesi, adneksitis, algodismenoreja, panikulitis, nefrotski sindrom (za zmanjšanje resnosti proteinurije).

Za zunanjo uporabo: vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema: artritis (revmatoidni) lumbago, išias; bolečine v mišicah, poškodbe brez ogrožanja celovitosti mehkih tkiv (vključno z dislokacijo, raztezanjem ali trganjem mišic in vezi, kontuzijo, posttraumatskim edemom mehkih tkiv).

Za intravensko dajanje (samo pri novorojenčkih): zdravljenje hemodinamično pomembnega odprtega arterijskega kanala pri nedonošenčkih z gestacijsko starostjo manj kot 34 tednov.

Za rektalno uporabo (otroci od 3 mesecev do 2 let): kot antipiretik - akutne okužbe dihal, akutne respiratorne virusne okužbe, gripa, druge infekcijske in vnetne bolezni, ki jih spremlja vročina; reakcije po cepljenju. Kot sredstvo proti bolečinam - sindrom bolečine s šibko ali zmerno intenzivnostjo (vključno z glavobolom, zobobolom, migreno, nevralgijo, bolečinami v ušesih in žrelu, bolečinami pri zvini).

Kontraindikacije

Preobčutljivost. Za peroralno uporabo: erozivne in ulcerozne bolezni prebavil v akutni fazi (vključno z razjedo na želodcu in dvanajstniku, Crohnovo boleznijo, ulcerozni kolitis, peptični ulkus), "aspirinovo" bronhialno astmo, urtikarijo, rinitis, ki ga sprožijo salicilati ali drugih NSAID; motnje zaradi strjevanja (vključno s hemofilijo, hypocoagulation, hemoragični diateza), optičnega živca bolezen, skotomi, slabovidnost, motnje barvni vid, astme, levkopenija, trombocitopenija, hemoragični diateza, potrjena hiperkaliemije, hudo okvaro jeter ali aktivne bolezni jeter, huda odpoved ledvic (očistek kreatinina 1/10 - trombocitopenija, nevtropenija.

Iz živčnega sistema:> 1/100, 1/10 - bronhopulmonalna displazija; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - povečanje koncentracije kreatinina v krvi, zmanjšanje koncentracije natrija v krvi.

Za zunanjo uporabo

Draženje kože v obliki rdečice, otekline, izpuščaja ali srbenja; s podaljšano uporabo - sistemski neželeni učinki.

Interakcija

Zaradi povečanega tveganja za neželene učinke se je treba izogibati sočasni uporabi dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil. S hkratno uporabo ibuprofena se zmanjša protivnetni in antiagregacijski učinek acetilsalicilne kisline (možno je povečati pojavnost akutne koronarne insuficience pri bolnikih, ki prejemajo majhne odmerke acetilsalicilne kisline kot antiprombocitno sredstvo po začetku zdravljenja z ibuprofenom). Pri uporabi s trombolitičnimi zdravili (alteplazy, streptokinaza, urokinaza) istočasno poveča tveganje za krvavitev. Ibuprofen povečuje učinek posrednih antikoagulantov, antiplateletnih sredstev, fibrinolitikov.

Induktorji mikrosomske oksidacije (fenitoin, etanol, barbiturati, rifampicin, fenilbutazon, triciklični antidepresivi) povečajo proizvodnjo hidroksiliranih aktivnih presnovkov, kar povečuje tveganje za razvoj hudih hepatotoksičnih reakcij. Inhibitorji mikrosomske oksidacije zmanjšajo tveganje za hepatotoksično delovanje.

Antacidi in holestiramin zmanjšujejo absorpcijo ibuprofena. Kofein poveča analgetski učinek ibuprofena. Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, valprojska kislina povečajo pojavnost hipoprotrombinemije.

Mielotoksična zdravila povečajo hematotoksičnost ibuprofena. Pripravki ciklosporina in zlata povečujejo učinek ibuprofena na sintezo PG v ledvicah, kar se kaže v povečani nefrotoksičnosti. Ibuprofen poveča plazemsko koncentracijo ciklosporina in verjetnost njegovih hepatotoksičnih učinkov. Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, zmanjšajo izločanje in povečajo plazemsko koncentracijo ibuprofena.

Ibuprofen zmanjšuje učinek antihipertenzivnih zdravil (vključno z zaviralci BPK in ACE), natriuretične in diuretične aktivnosti furosemida in hidroklorotiazida, učinkovitosti urikozuričnih zdravil. Krepi neželene učinke mineralokortikoidov, glukokortikoidov, estrogenov, etanola. Izboljšuje učinek peroralnih hipoglikemičnih zdravil in insulina. Poveča koncentracijo digoksina v krvi, pripravkov litija in metotreksata. Ibuprofen lahko zmanjša očistek aminoglikozidov (s sočasnim imenovanjem lahko poveča tveganje za nefrotoksičnost in ototoksičnost).

Ibuprofena za in / ali vnos ne smemo mešati z drugimi zdravili.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, letargija, zaspanost, depresija, glavobol, tinitus, presnovna acidoza, koma, akutna odpoved ledvic, hipotenzija, bradikardija, tahikardija, atrijska fibrilacija in zastoj dihanja.

Zdravljenje: izpiranje želodca (samo v prvi uri po zaužitju), aktivno oglje (za zmanjšanje absorpcije), alkalno pitje, prisilna diureza in simptomatsko zdravljenje (popravek KHS, krvni tlak, krvavitve iz prebavil).

Odmerjanje in uporaba

Znotraj, navzven, rektalno (otroci 3 mesece - 2 leti), v / v (novorojenčka). Način odmerjanja se določi individualno glede na dokaze. Znotraj (po zaužitju), odrasli - 1200–2400 mg / dan v 3-4 odmerkih. Otroci - v različnih dozirnih oblikah in odmerkih, odvisno od starosti.

Navzven se uporablja 2-3 tedne. Gel, krema ali mazilo se nanese na prizadeto območje 2-4-krat na dan.

V / v, samo v neonatalni enoti intenzivne nege pod nadzorom izkušenega neonatologa. Potek zdravljenja je 3 odmerki v presledku 24 ur, odmerek pa se izbere glede na telesno maso:

Rektalna doza je odvisna od starosti in telesne mase otroka.

Varnostni ukrepi

Zdravljenje z Ibuprofenom je treba izvesti v najmanjši učinkoviti dozi, najkrajši možni kratki poti. Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba nadzorovati sliko periferne krvi ter funkcionalno stanje jeter in ledvic.

Glede na možnost razvijanja NSAID-gastropatije je skrbno predpisana starejšim osebam, z anamnezo želodčnih razjed in drugih gastrointestinalnih bolezni, gastrointestinalnih krvavitev, s sočasno terapijo z glukokortikoidi, drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in dolgoročnim zdravljenjem. Ko se pojavijo simptomi gastropatije, se pokaže skrbno spremljanje (vključno z izvajanjem esofagogastroduodenoskopije, krvnega testa s hemoglobinom, hematokritom in testom okultne krvi). Da bi preprečili razvoj nesteroidnih protivnetnih zdravil, se gastropatija priporoča kombinirati z zdravili PGE (misoprostol).

Previdnost je potrebna pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic (potrebno je redno spremljanje ravni bilirubina, transaminaz, kreatinina, koncentracije ledvic), hipertenzije in kroničnega srčnega popuščanja (dnevno spremljanje diureze, telesne teže, BP). Če pride do okvare vida, zmanjšajte odmerek ali prekinite zdravljenje.

Vnos alkohola med zdravljenjem ni priporočljiv.

Nemogoče je uporabiti na odprti površini rane, poškodovano kožo; kremi, gelu ali mazilu se je treba izogibati v očeh in na sluznicah.

Leto zadnje nastavljeno

Medsebojno delovanje z drugimi učinkovinami

Glede na ibuprofen se poveča tveganje za nastanek hemoragičnih zapletov.