Penicilinski antibiotiki - seznam zdravil z navodili, indikacijami in ceno

Penicilini so odkrili v začetku 20. stoletja, vendar so medicinske znanosti nenehno izboljševale njihove lastnosti. Tako so sodobna zdravila postala odporna na predhodno deaktiviranje njihove penicilinaze in so postala imuna na kislo želodčno okolje.

Klasifikacija penicilina

Skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo plesni rodu Penicillium, se imenuje penicilini. Aktivni so proti večini gram-pozitivnih, nekaj gram-negativnih mikrobov, gonokokov, spirohete, meningokoke. Penicilini so velika skupina beta-laktamskih antibiotikov. Razdeljeni so na naravne in polsintetične, imajo splošne lastnosti nizke toksičnosti, širok spekter odmerkov.

1. Naravna (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).
2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocilin, acidocilin).
4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Glede na vir, spekter in kombinacijo z beta-laktamazami se antibiotiki delijo na:

1. Naravna: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
2. Antistafilokokni: oksacilin.
3. Razširjeni spekter (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
4. Aktivna proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
5. V kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (zaščitenimi z zaviralci): v kombinaciji s klavatoatnim amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom / sulbaktamom.

Bitsillin, Benzatin, Penicilin, Ekobol

Streptokoki, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oksacilin, tikarcilin, meticilin, metzillam, nafcilin

Enterobakterije, hemophilus bacillus, spirohete

Z razširjenim spektrom delovanja (anti-gnojni)

Amoksicilin, Augmentin, ampicilin trihidrat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

S širokim antibakterijskim spektrom

Karbenicilin, azlocilin, piperacilin, azitromicin

Penicilinski antibiotiki

Za penicilinske antibiotike je značilna nizka toksičnost, razširjen spekter delovanja. Penicilinski antibiotiki imajo baktericidni učinek na večino sevov gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterij, Pseudomonas bacillus.

Penicilinske serije

Učinek zdravil s seznama penicilinskih antibiotikov je določen z njihovo sposobnostjo, da povzročijo smrt patogene mikroflore. Penicilini delujejo baktericidno, v interakciji z bakterijskimi encimi, kar moti sintezo bakterijske stene.

Cilji za peniciline so razmnoževanje bakterijskih celic. Antibiotiki skupine penicilin so varni za ljudi, ker membrane človeških celic ne vsebujejo bakterijskega peptidoglikana.

Razvrstitev

Glede na način in lastnosti pridelave obstajata dve glavni skupini penicilinskih antibiotikov:

• natural - odkril leta 1928 Fleming;
• polsintetično - nastalo je prvič leta 1957, ko je bilo izolirano aktivno jedro antibiotika 6-AIC.

Številni naravni penicilini, pridobljeni iz Penicillum microgrib, niso odporni na bakterijske encime penicilinaze. Zaradi tega se spekter delovanja naravnih penicilinskih serij zmanjša v primerjavi s skupino polsintetičnih zdravil.

Klasifikacija penicilina:

• naravno;
  • fenoksimetilpenicilin - Osp in analogi;
  • benzatin benzilpenicilin - Retarpen;
  • benzilpenicilin - prokain penicilin;
• polsintetični;
  • aminopenicilini - amoksicilini, ampicilini;
  • antistafilokokna;
  • anti-pseudomonas;
    • karboksipenicilini;
    • ureidopenicilin;
  • zaščiten z inhibitorjem;
  • skupaj.

Pod vplivom široke uporabe antibiotikov so se bakterije naučile proizvajati encime beta-laktamaze, ki uničujejo peniciline v želodcu.

Da bi premagali sposobnost bakterij, ki proizvajajo beta-laktamazo, da uničijo antibiotike, so ustvarili kombinacijo inhibitorsko zaščitenih sredstev.

Spekter delovanja

Naravni penicilini so aktivni proti bakterijam:

• Gram-pozitivni - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-negativni - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - povzročajo mehki šankr, Pasteurella multocida - povzročajo pasterizo;
• anaerobe - klostridije, fusobakterije, aktinomicete;
• spirochete - leptospira, borrelia, bledi spiroheti.

Spekter delovanja polsintetičnih penicilinov je širši kot pri naravnih.

Polsintetične skupine antibiotikov s seznama penicilinskih serij so razvrščene glede na spekter delovanja:

• ni aktivno proti pseudomonas aeruginosa;
• zdravila proti pesticidom.

Indikacije

Kot zdravila prve izbire za zdravljenje bakterijskih okužb se antibiotiki iz serije penicilinov uporabljajo pri zdravljenju:

• bolezni dihal - pljučnica, bronhitis;
• ENT bolezni - otitis, tonzilitis, tonzolofaringitis, škrlatinka;
• bolezni sečil - cistitis, pyelonephoritis
• gonoreja, sifilis;
• okužbe kože;
• osteomielitis;
• novorojenčki;
• bakterijske lezije sluznice, vezivnega tkiva;
• leptospiroza, aktinomikoza;
• meningitis.

Naravni penicilini

Naravni benzilpenicilini uničijo beta-laktamaze in želodčni sok. Pripravki iz te skupine se proizvajajo kot zdravila za injekcije:

• podaljšano delovanje - analogi z imeni Bicillini, oštevilčeni z 1 in 5, novokainska sol benzilpenicilina;
• kratkodelujoče natrijeve kalijeve soli benzilpenicilina.

Podaljšano izločanje v kri pri dajanju intramuskularnih depotnih oblik penicilinov, ki se po injiciranju počasi sproščajo iz mišice v kri:

• Bicellins 1 in 5 - imenovani 1-krat na dan;
• Benzilpenicilin novokainska sol - 2 - 3 str. / Dan.

Aminopenicilini

Antibiotiki s seznama aminopenicilinov so učinkoviti proti večini okužb, ki jih povzročajo bakterije Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus in druga imena, predvsem Gram-negativne bakterije.

Seznam antibiotikov aminopenicilini serija penicilina vključuje zdravila:

• ampicilinske serije;
  • Ampicilin trihidrat;
  • Ampicilin;
• amoksicilin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosin;
  • Ecobol.

Aktivnost antibiotikov s seznama ampicilinov in amoksicilinov, akcijski spektri zdravil teh skupin penicilinov so podobni.

Ampicilinski antibiotiki imajo manjši učinek na pnevmokoke, vendar pa je aktivnost ampicilina in njegovih analogov z imeni Ampicilin Akos, ampicilin trihidrat višja v primerjavi s šigelami.

Antibiotiki skupine so predpisani:

• ampicilini - znotraj tablet in injekcij v / m, v / v;
• Amoksicilini - za peroralno uporabo.

Amoksicilin je učinkovit proti Pseudomonas aeruginosa, nekateri člani skupine pa uničijo bakterijske penicilinaze. Penicilini iz skupine ampicilinskih antibiotikov so odporni na encime penicilinaze.

Antistafilokokni penicilini

Anti-stafilokokna skupina penicilina vključuje antibiotike imen:

Zdravila so odporna na stafilokokne penicilinaze, ki uničujejo druge penicilinske antibiotike. Najbolj znan iz te skupine je anti-stafilokokno zdravilo Oxacillin.

Antisekspozni penicilini

Antibiotiki te skupine imajo velik spekter delovanja kot aminopenicilini, so učinkoviti proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), ki povzroča hude cistitis, gnojni tonzilitis, okužbe kože.

Skupina anti-panicilijev penicilinov vključuje:

• karboksipenicilini - zdravila;
  • Carbecine;
  • Pyopen;
  • Dinatrijev karbenicilin;
  • Timentin;
• skupina ureidopenicilinov;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacilin picilin.

Karbenicilin je na voljo samo kot prašek za / m, v injekciji. Antibiotiki te skupine so predpisani za odrasle.

Timentin je predpisan za hude okužbe urogenitalnega, dihalnega sistema. Azlotsillin in analogi so predpisani za injekcije z gnojno-septičnimi pogoji:

• peritonitis;
• septični endokarditis;
• sepsa;
• pljučni absces;
• hude okužbe sečil.

Piperacilin se predpisuje predvsem za okužbe z Klebsiella.

Inhibitorna zaščitna, kombinirana sredstva

Za inhibitorje so zaščiteni penicilini kombinirana zdravila, ki vključujejo antibiotik in snov, ki blokira delovanje bakterijske beta-laktamaze.

Kot zaviralci beta-laktamaze, ki jih vsebuje okoli 500 vrst, so:

• klavulanska kislina;
• tazobaktam;
• sulbactam.

Za zdravljenje okužb dihal, sečil se uporabljajo predvsem antibiotiki, zaščiteni s penicilinom, z naslednjimi imeni:

• amoksicilin + klavunat;
  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • Amoksil;
• ampicilin + sulbaktam - Unazin.

Od okužb, ki se pojavijo v ozadju oslabljene imunosti, predpisati:

• tikarcilin + klavunat - Timentin;
• piperacilin + tazobaktam - Tazotsin.

Kombinirana zdravila vključujejo antibakterijsko sredstvo Ampioks in njegov analog Ampiox sodium, vključno z ampicilinom + oksacilinom.

Ampioks je na voljo v tabletah in v obliki praška za injiciranje. Ampioks se uporablja pri zdravljenju otrok in odraslih zaradi hude sepse, septičnega endokarditisa, poporodne okužbe.

Penicilini za odrasle

Seznam polsintetičnih penicilinov, ki se pogosto uporabljajo za boleče grlo, otitis, faringitis, sinusitis, pljučnico, vključuje zdravila v tabletah in injekcijah:

• Hikontsil;
• Ospamox;
• Amoksiklav;
• Amoxicar;
• Ampicilin;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• Amoksiklav;
• Piperacilin;
• Ticarcillin;

Proti gnojnemu, kroničnemu pielonefritisu, bakterijskemu cistitisu, uretritisu, endometritisu, salpingitisu se ženskam predpisujejo penicilini:

• Augmentin;
• Amoksiklav;
• Ampicilin + sulbaktam;
• Medoclav;
• Piperacilin + tazobaktam;
• Ticarcillin s klavulanatom.

Penicilini se ne uporabljajo proti prostatitisu, saj ne prodrejo v tkivo prostate.

Če je bolnik alergičen na peniciline, sta možna urtikarija in anafilaktični šok v primeru zdravljenja s cefalosporini.

Da bi se izognili alergijski reakciji, so alergije na beta-laktamske antibiotike, ki so penicilini in cefalosporini, predpisani makrolidni antibiotiki.

Eksacerbacija kroničnega pielonefritisa pri nosečnicah zdravi:

• Ampicilin;
• Amoksicilin + klavulanat;
• Ticarcillin + klavulanat;
• Oksacilin - s stafilokokno okužbo.

Seznam ne-penicilinskih antibiotikov, ki jih zdravnik lahko predpiše v primeru vnetja grla, bronhitisa ali pljučnice med nosečnostjo, vključuje naslednja zdravila:

Penicilini za zdravljenje otrok

Penicilini so nizkotoksični antibiotiki, zato so pogosto predpisani za otroke z nalezljivimi boleznimi.

Pri zdravljenju otrok imajo prednost inhibitorsko zaščiteni penicilini, namenjeni zaužitju.

Penicilinski antibiotiki za zdravljenje otrok vključujejo amoksicilin in njegove analoge, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin in Flemoklav Solyutab.

Za zdravljenje otrok in oblik antibiotika Solutab ne iz serije penicilinov, seznam vključuje analoge z imeni:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Zdravila v obliki disperzivnih tablet Solutab ne delujejo manj učinkovito kot injekcije in povzročajo manj otročje žalosti in solz med zdravljenjem. Preberite več o antibiotikih v obliki disperzivnih šumečih tablet na strani "Antibiotik Solyutab".

Od rojstva se za zdravljenje otrok uporablja zdravilo Ospamox in številni njegovi analogi, ki se proizvajajo v topnih tabletah, granulah in prašku za suspenzijo. Imenovanje odmerka naredi zdravnika glede na starost in težo otroka.

Pri otrocih se lahko penicilini kopičijo v telesu zaradi nezrelosti sečil ali bolezni ledvic. Povečana koncentracija antibiotika v krvi ima toksičen učinek na živčne celice, kar se kaže v konvulzijah.

Ko se ti simptomi pojavijo, se zdravljenje ustavi, antibiotik iz serije penicilina pa nadomesti otrok iz druge skupine.

Kontraindikacije, neželeni učinki penicilinov

Kontraindikacije za uporabo penicilina vključujejo alergije na peniciline in cefalosporine. Če se med zdravljenjem pojavi izpuščaj, srbenje, morate prenehati jemati zdravila in se posvetovati z zdravnikom.

Alergije na peniciline lahko povzročijo angioedem, anafilaksijo.

Seznam neželenih učinkov penicilinov je majhen. Glavna negativna manifestacija je zatiranje koristne črevesne mikroflore.

Driska, kandidiaza, kožni izpuščaj - to so glavni neželeni učinki uporabe penicilina. Manj pogosto se pojavijo neželeni učinki te serije zdravil:

• slabost, bruhanje;
• glavobol;
• psevdomembranski kolitis;
• otekanje.

Uporaba nekaterih penicilinskih skupin - benzilpenicilinov, karbenicilinov, lahko povzroči neravnovesje elektrolitov z nastopom hiperkalemije ali hipernatremije, kar poveča tveganje za srčni napad, visok krvni tlak.

Širši seznam neželenih reakcij v oksacilinu in analogih: t

• levkocitna motnja - nizek hemoglobin, zmanjšani nevtrofilci;
• iz ledvic pri otrocih - pojav krvi v urinu;
• povišana telesna temperatura, bruhanje, slabost.

Da bi preprečili nastanek neželenih učinkov, morate upoštevati navodila za uporabo, zdravilo vzeti v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik.

Za več informacij o vsaki skupini antibiotikov iz penicilina preberite rubriko »Priprave«.

Skupina penicilinskih antibiotikov

Penicilini so prvi AMP, razviti na osnovi odpadnih produktov mikroorganizmov. Pripadajo obsežnemu razredu β-laktamskih antibiotikov (β-laktamov), ki vključuje tudi cefalosporine, karbapeneme in monobaktame. Štiri-členski β-laktamski obroč je pogost v strukturi teh antibiotikov. β-laktami so osnova sodobne kemoterapije, saj zavzemajo vodilno ali pomembno mesto pri zdravljenju večine okužb.

Klasifikacija penicilina

Benzilpenicilin (penicilin), natrijeve in kalijeve soli

Benzilpenicilinski prokain (penicilin novokainska sol)

Prednik penicilinov (in na splošno vseh β-laktamov) je benzilpenicilin (penicilin G ali preprosto penicilin), ki se v klinični praksi uporablja že od zgodnjih 40. let. Trenutno skupina penicilin vključuje številne droge, ki so glede na izvor, kemijsko strukturo in antimikrobno aktivnost razdeljene na več podskupin. Iz naravnih penicilinov v medicinski praksi uporabljamo benzilpenicilin in fenoksimetilpenicilin. Druga zdravila so polsintetične spojine, dobljene kot posledica kemične modifikacije različnih naravnih AMP ali vmesnih produktov njihove biosinteze.

Mehanizem delovanja

Penicilini (in vsi drugi β-laktami) imajo baktericidni učinek. Cilj njihovega delovanja so penicilinske vezivne beljakovine bakterij, ki delujejo kot encimi v zadnji fazi sinteze peptidoglikana, biopolimera, ki je glavna komponenta bakterijske celične stene. Blokiranje sinteze peptidoglikana vodi do smrti bakterije.

Da bi premagali razširjeno odpornost mikroorganizmov, povezanih s proizvodnjo specifičnih encimov β-laktamaze, ki uničujejo β-laktame, so bile razvite spojine, ki lahko nepovratno zavirajo aktivnost teh encimov, tako imenovanih inhibitorjev β-laktamaze - klavulanske kisline (klavulanat), sulbaktama in tazobaktam. Uporabljajo se za ustvarjanje kombiniranih (inhibitorsko zaščitenih) penicilinov.

Ker peptidoglikan in proteini, ki vežejo penicilin, pri sesalcih niso prisotni, je specifična toksičnost mikroorganizma do β-laktamov neznačilna.

Spektar aktivnosti

Naravni penicilini

Karakteriziran je z enakim protimikrobnim spektrom, vendar se nekoliko razlikuje po stopnji aktivnosti. Velikost fenoksimetilpenicilina IPC glede na večino mikroorganizmov je praviloma nekoliko višji od benzilpenicilina.

Ti AMP so aktivni proti gram-pozitivnim bakterijam, kot so Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., In v manjši meri proti Enterococcus spp. Za enterokoke so značilne tudi medvrstne razlike v stopnji občutljivosti na peniciline: če so sevi E.faecalis običajno občutljivi, je E.faecium običajno odporen.

Naravni penicilini so zelo občutljivi na bakterijo Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), večino corynebacteria (vključno s C. diphtheriae) in sorodne mikroorganizme. Pomembna izjema je visoka pogostnost odpornosti med C.jeikeium.

Od gram-negativnih bakterij so Neisseria spp., P.multocida in H.ducreyi občutljive na naravne peniciline.

Večina anaerobnih bakterij (aktinomicet, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Je občutljiva na naravne peniciline. Praktična izjema za spekter delovanja naravnih penicilinov je B. fragilis in drugi bakterioidi.

Naravni penicilini so zelo aktivni proti spiroteam (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Pridobljena odpornost na naravne peniciline je najpogostejša pri stafilokokih. Povezan je s proizvodnjo β-laktamaze (pogostost porazdelitve 60-80%) ali prisotnosti dodatnega proteina, ki veže penicilin. V zadnjih letih se je povečala stabilnost gonokokov.

Izoksazolilpenicilini (penicilini, stabilni s penicilinom, antistafilokokni penicilini)

V Rusiji je glavni AMP te skupine oksacilin. Glede na antimikrobni spekter je blizu naravnih penicilinov, vendar je v primerjavi z večino mikroorganizmov slabši od njih. Glavna razlika med oksacilinom in drugimi penicilini je njegova odpornost na hidrolizo mnogih β-laktamaz.

Glavni klinični pomen je odpornost oksacilina na stafilokokne β-laktamaze. Zaradi tega je oksacilin zelo aktiven proti pretežni večini stafilokoknih sevov (vključno s PRSA) - povzročiteljev okužb, pridobljenih v skupnosti. Aktivnost zdravila proti drugim mikroorganizmom ni praktično pomembna. Oksacilin ne deluje na stafilokoke, odpornost na penicilin ni povezana s proizvodnjo β-laktamaze, ampak s pojavom atipičnega PSB-MRSA.

Aminopenicilini in zaviralci zaščiteni aminopenicilini

Spektar aktivnosti aminopenicilinov se podaljša zaradi vpliva na nekatere člane družine Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. in P.mirabilis, za katere je značilna nizka stopnja produkcije kromosomske β-laktamaze. Po aktivnosti proti Shigella je ampicilin nekoliko boljši od amoksicilina.

Prednost aminopenicilina pred naravnimi penicilini je opažena v zvezi s Haemophilus spp. Vpliv amoksicilina na H. pylori je pomemben.

Spekter in stopnja aktivnosti proti gram-pozitivnim bakterijam in anaerobom aminopenicilini so primerljivi z naravnimi penicilini. Vendar je Listeria bolj občutljiva na aminopeniciline.

Aminopenicilini so dovzetni za hidrolizo vseh β-laktamaz.

Antibakterijska ingibitorozaschischennyh spekter aminopenicillins (amoksicilin / klavulanska kislina, ampicilin / sulbaktam) razširjen zaradi gram-negativne bakterije, kot so Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ter anaerobi filter B.fragilis, ki sintetizirajo kromosomov β-laktamaze razreda A.

Poleg tega so inhibitorsko zaščiteni aminopenicilini aktivni proti mikroflori s pridobljeno odpornostjo zaradi proizvodnje β-laktamaze: stafilokoki, gonokoki, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Glede mikroorganizmov, katerih odpornost na peniciline ni povezana s proizvodnjo β-laktamaze (npr. MRSA, S. pneumoniae), inhibitorsko zaščiteni aminopenicilini ne kažejo nobene prednosti.

Karboksipenicilini in inhibitorji karboksipenicilinov

Spekter delovanja karbenicilina in tikarcilina * glede na gram-pozitivne bakterije na splošno sovpada s spektrom drugih penicilinov, vendar je raven aktivnosti nižja.

* Ni registrirano v Rusiji

Karboksipenicilini delujejo na številne člane družine Enterobacteriaceae (z izjemo Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), pa tudi na P.aeruginosa in druge ne-fermentacijske mikroorganizme. Upoštevati je treba, da so številni sevi Pseudomonas aeruginosa trenutno odporni.

Učinkovitost karboksi-penicilinov je omejena s sposobnostjo mnogih bakterij, da proizvajajo različne β-laktamaze. Negativni učinek nekaterih od teh encimov (razred A) se ne kaže v povezavi z inhibitorsko zaščitenim derivatom tikarcilina - tikarcilina / klavulanata, ki ima širši antimikrobni spekter zaradi učinka na Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus in B.fragilis. Manj pogosto opazimo odpornost drugih gram-negativnih bakterij in stafilokokov. Vendar prisotnost inhibitorja β-laktamaze ne zagotavlja vedno aktivnosti proti številnim Gram-negativnim bakterijam, ki proizvajajo kromosomsko β-laktamazo razreda C.

Prav tako je treba upoštevati, da tikarcilin / klavulanat nima prednosti pred tikartsilinom pri delovanju na P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin in zaviralec, zaščiten ureidopenicilin

Azlocilin in piperacilin imata podoben spekter aktivnosti. S svojim učinkom na gram-pozitivne bakterije bistveno presegajo karboksipeniciline in približujejo aminopeniciline in naravne peniciline.

Ureidopenicilini so zelo aktivni v primerjavi z vsemi najpomembnejšimi gram-negativnimi bakterijami: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa družinami, drugimi pseudomonadami in ne-fermentirajočimi mikroorganizmi (S.maltofilija).

Vendar pa je neodvisen klinični pomen ureidopenicilinov precej omejen, kar je mogoče razložiti z njihovo labilnostjo na delovanje pretežnega dela β-laktamaze v stafilokokih in gram-negativnih bakterijah.

Ta pomanjkljivost je v veliki meri kompenzirana za zdravilo, ki je zaščiteno z zaviralcem piperacilina in tazobaktama in ima najširši spekter (vključno z anaerobi) in visoko raven antibakterijske aktivnosti med vsemi penicilini. Vendar, kot v primeru drugih inhibitornih penicilinov, so sevi, ki proizvajajo β-laktamazni razred C, odporni na piperacilin / tazobaktam.

Farmakokinetika

Benzilpenicilin, karboksipenicilini in ureidopenicilini so v veliki meri uničeni pod vplivom klorovodikove kisline želodčnega soka, zato se uporabljajo samo parenteralno. Fenoksimetilpenicilin, oksacilin in aminopenicilini so bolj odporni na kisline in se lahko dajejo peroralno. Za amoksicilin (75% ali več) je značilna najboljša absorpcija v prebavnem traktu. Najvišjo stopnjo absorpcije (93%) imajo posebne topne tablete (Flemoxin Soljutab). Biološka uporabnost amoksicilina ni odvisna od vnosa hrane. Absorpcija fenoksimetilpenicilina je 40–60% (če se jemlje na prazen želodec, je koncentracija v krvi nekoliko višja). Ampicilin (35-40%) in oksacilin (25-30%) se slabše absorbirata, hrana pa bistveno zmanjša njihovo biološko uporabnost. Absorpcija zaviralca β-laktamaza klavulanata je 75% in pod vplivom hrane se lahko rahlo poveča.

Benzilpenicilin prokain in benzatin benzilpenicilin dajemo samo v / m. Počasi absorbirajo iz mesta injiciranja in tako znižajo serumske koncentracije v primerjavi z natrijevo in kalijevo soljo benzilpenicilina. Imajo podaljšan učinek (kombinirano pod imenom "depot-penicilini"). Terapevtske vrednosti benzilpenicilin prokaina v krvi trajajo 18-24 ur, benzatin benzilpenicilin pa do 2-4 tedne.

Penicilini so porazdeljeni v številnih organih, tkivih in bioloških tekočinah. Ustvarjajo visoke koncentracije v pljučih, ledvicah, črevesni sluznici, reproduktivnih organih, kosteh, plevralni in peritonealni tekočini. Najvišje koncentracije žolča so značilne za ureidopeniciline. V majhnih količinah gredo skozi placento in vstopite v materino mleko. Težko prehajajo skozi BBB in hematofhtalmično pregrado, pa tudi v prostato. Pri vnetju možganskih membran se prepustnost skozi BBB poveča. Porazdelitev inhibitorjev β-laktamaz se ne razlikuje bistveno od tiste za peniciline.

Klinično pomembna biotransformacija v jetrih je lahko podvržena oksacilinu (do 45%) in ureidopenicilinom (do 30%). Drugi penicilini se praktično ne presnavljajo in izločajo iz telesa nespremenjeni. Med inhibitorji β-laktamaze se klavulanat najbolj intenzivno presnavlja (približno 50%), v manjši meri pa sulbaktam (približno 25%) in šibkejši do tazobaktama.

Večina penicilinov se izloča preko ledvic. Njihova razpolovna doba v povprečju znaša približno 1 uro (razen "depot-penicilinov") in znatno narašča z ledvično odpovedjo. Oksacilin in ureidopenicilini imajo dvojno pot izločanja - preko ledvic in žolčnika. Njihova razpolovna doba je manj prizadeta zaradi ledvične disfunkcije.

Skoraj vsi penicilini se med hemodializo popolnoma odstranijo. Koncentracija piperacilina / tazobaktama se med hemodializo zmanjša za 30-40%.

Neželene reakcije

Alergijske reakcije: urtikarija, izpuščaj, angioedem, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, bronhospazem, anafilaktični šok (pogosto z benzilpenicilinom). Ukrepi za pomoč pri razvoju anafilaktičnega šoka: zagotavljanje dihalnih poti (če je potrebno, intubacije), terapije s kisikom, adrenalina, glukokortikoidov.

CNS: glavobol, tremor, konvulzije (pogosteje pri otrocih in bolnikih z ledvično insuficienco s karbenicilinom ali zelo velikimi odmerki benzilpenicilina); duševne motnje (z uvedbo visokih odmerkov benzilpenicilin prokaina).

Prebavila: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, psevdomembranski kolitis (pogosteje pri uporabi ampicilina in inhibitorja penicilin-inhibitorja). Če sumite na psevdomembranski kolitis (videz tekočega blata, pomešanega s krvjo), je treba zdravilo preklicati in izvesti rektoromanoskopsko raziskavo. Ukrepi pomoči: obnova vodne in elektrolitske bilance, če je potrebno, antibiotiki, ki delujejo proti C.difficile (metronidazol ali vankomicin), se uporabljajo oralno. Ne uporabljajte loperamida.

Elektrolitsko neravnovesje: hiperkalemija (pri uporabi velikih odmerkov kalijeve soli benzilpenicilina pri bolnikih z ledvično insuficienco, kot tudi v kombinaciji s diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija ali zaviralci ACE); hipernatremija (pogosteje s karbenicilinom, manj pogosto ureidopenicilini in velikimi odmerki natrijeve soli benzilpenicilina), kar lahko spremlja pojav ali povečanje edema (pri bolnikih s srčnim popuščanjem), povečanje krvnega tlaka.

Lokalne reakcije: bolečina in infiltracija s / m vnosom (zlasti benzilpenicilin kalijeva sol), flebitis z a / v uvodu (pogosteje pri uporabi karbenicilina).

Jetra: povečana aktivnost transaminaz, lahko spremlja zvišana telesna temperatura, slabost, bruhanje (pogosteje pri uporabi oksacilina v odmerkih, večjih od 6 g / dan ali zaviralec penicilina, zaščitenega).

Hematološke reakcije: zmanjšanje ravni hemoglobina, nevtropenija (pogosteje pri uporabi oksacilina); kršitev agregacije trombocitov, včasih s trombocitopenijo (z uporabo karbenicilina, vsaj - ureidopenicilinov).

Ledvice: prehodna hematurija pri otrocih (običajno z oksacilinom); intersticijskega nefritisa (zelo redko).

Vaskularni zapleti (ki jih povzroča benzilpenicilin procainum in benzatin benzilpenicilin): En sindrom - ishemija in gangrena okončin, ko se injicira v arterijo; Nicolaujev sindrom - pljučna in cerebralna embolija, ko se injicira v veno. Preventivni ukrepi: uvedba strogo v / m v zgornjem zunanjem kvadrantu zadnjice, bolnik med injekcijo mora biti v vodoravnem položaju.

Drugi: nealergični ("ampicilin") makulopapularni izpuščaj, ki ga ne spremlja srbenje in lahko izgine brez prekinitve zdravljenja (pri uporabi
aminopenicilini).

Oralna kandidiaza in / ali vaginalna kandidiaza (pri uporabi amino, karboksi, ureido in inhibitornih penicilinov).

Indikacije

Naravni penicilini

Trenutno je treba za empirično zdravljenje uporabiti naravne peniciline le za okužbe znane etiologije (laboratorijsko potrjeno ali značilno klinično sliko). Glede na značilnosti in resnost okužbe je mogoče uporabiti parenteralne (redne ali podaljšane) ali peroralne oblike naravnih penicilinov.

Okužbe s S.pyogenes in njihove posledice:

tonzilofaringitis;
škrlatinka;
erizipele;
celoletno preprečevanje revmatizma.

Okužbe, ki jih povzroča S.pneumoniae:

Okužbe, ki jih povzročijo drugi streptokoki:

Meningokokne okužbe (meningitis, meningokokemija).

Ker podaljšani penicilini v krvi ne ustvarjajo visokih koncentracij in praktično ne prehajajo skozi BBB, se ne uporabljajo za zdravljenje hudih okužb. Indikacije za njihovo uporabo so omejene na zdravljenje tonzilofaringitisa in sifilisa (razen nevrosifilisa), preprečevanja raka, škrlatinke in revmatizma. Fenoksimetilpenicilin se uporablja za zdravljenje blage in zmerne streptokokne okužbe (tonzilofaringitis, erizipelas).

V povezavi z rastjo gonokokne rezistence na penicilin je njegova empirična uporaba za zdravljenje gonoreje neupravičena.

Oksacilin

Potrjene ali domnevne stafilokokne okužbe različnih lokalizacij (če je potrjena občutljivost na oksacilin ali z majhnim tveganjem za odpornost na meticilin).

Aminopenicilini in zaviralci zaščiteni aminopenicilini

Glavne indikacije za uporabo teh zdravil so enake. Imenovanje aminopenicilinov je bolj smiselno z blagimi in nezapletenimi okužbami ter njihovimi inhibitorsko zaščitenimi derivati ​​- s hujšimi ali ponavljajočimi se oblikami ter s podatki o visoki pogostnosti porazdelitve mikroorganizmov, ki proizvajajo β-laktamazo.

Pot uporabe (parenteralno ali peroralno) izberemo glede na resnost okužbe. Za peroralno dajanje je bolj priporočljivo uporabljati amoksicilin ali amoksicilin / klavulanat.

Okužbe z VDP in NDP: CCA, sinusitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti.

Meningitis, ki ga povzroča H.influenzae ali L.monocytogenes (ampicilin).

Črevesne okužbe: šigeloza, salmoneloza (ampicilin).

Eradikacija H. pylori pri peptični razjedi (amoksicilin).

Dodatne indikacije za imenovanje inhibitorsko zaščitenih aminopenicilinov so: t

Karboksipenicilini in inhibitorji karboksipenicilinov

Klinični pomen karboksipenicilinov se trenutno zmanjšuje. Kot indikacije za njihovo uporabo se lahko razmisli o bolnišničnih okužbah, ki jih povzročajo občutljivi sevi vrste P.aeruginosa. V tem primeru je treba karboksi-peniciline predpisati le v kombinaciji z drugimi AMP, ki delujejo proti piocanski palici (aminoglikozidi generacije II-III, fluorokinoloni).

Indikacije za uporabo tikarcilina / klavulanata so nekoliko širše in vključujejo hude, predvsem bolnišnične, okužbe različnih lokalizacij, ki jih povzroča multirezistentna in mešana (aerobno-anaerobna) mikroflora:

Ureidopenitsillin in zaviralec, zaščiten ureidopenicilin

Ureidopenicilini v kombinaciji z aminoglikozidi se uporabljajo za okužbo s Pseudomonasom (v primeru občutljivosti P. aeruginosa).

Piperacilin / Tazobaktam se uporablja za zdravljenje hudih, predvsem nozokomialnih, mešanih (aerobno-anaerobnih) okužb različnih lokalizacij:

NDP (bolnišnična pljučnica, vključno z VAP; plevralni empiem, pljučni absces);

poporodne gnojno-septične zaplete;

GIT, žolčni peritonitis, jetrni abscesi;

MVP (zapleten, v ozadju trajnih katetrov);

v ozadju nevtropenije in drugih oblik imunske pomanjkljivosti.

Kontraindikacije

Alergijska reakcija na peniciline. Benzilpenicilin je tudi kontraindiciran pri bolnikih, ki so alergični na zdravilo (Novocain).

Opozorila

Alergija. Gre za križ za vse ILA skupine penicilinov. Nekateri bolniki, ki so alergični na cefalosporine, so lahko alergični na peniciline. Treba je upoštevati podatke o alergijski anamnezi, v dvomljivih primerih, za izvedbo kožnih testov. Bolnikom, ki so alergični na prokain (Novocain), ne smemo dajati benzilpenicilin prokaina. Če se med zdravljenjem s penicilinom pojavijo znaki alergijske reakcije (izpuščaj itd.), Je treba zdravljenje z zdravilom AMP takoj prekiniti.

Nosečnost Penicilini, vključno z zaščitenimi proti zaviralcem, se uporabljajo pri nosečnicah brez kakršnih koli omejitev, čeprav ni bilo ustreznih in dobro nadzorovanih študij varnosti pri ljudeh.

Dojenje. Kljub dejstvu, da penicilini v materinem mleku ne ustvarjajo visokih koncentracij, lahko njihova uporaba pri doječih ženskah povzroči preobčutljivost novorojenčkov, pojav izpuščajev, razvoj kandidiaze in driske.

Pediatrija Pri novorojenčkih in majhnih otrocih zaradi nezrelosti sistemov za izločanje ledvic penicilinov je možno njihovo kopičenje. Z razvojem epileptičnih napadov obstaja povečano tveganje za nevrotoksično delovanje. Pri uporabi oksacilina se lahko pojavi prehodna hematurija. Piperacilin / Tazobaktam se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 12 let.

Geriatrija Pri starejših bo morda treba zaradi starostnih sprememb ledvične funkcije popraviti režim odmerjanja penicilina.

Okvarjeno delovanje ledvic. Ker se penicilini izločajo predvsem skozi ledvice v nespremenjeni obliki, je treba v primeru odpovedi ledvic prilagoditi režim odmerjanja. Pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo se pri uporabi kalijevega benzilpenicilina tveganje za hiperkalemijo poveča.

Patologija strjevanja krvi. Če se karbenicilin uporablja za motenje agregacije trombocitov, se lahko tveganje za krvavitev poveča. V manjši meri je to značilno za ureidopeniciline.

Kongestivno srčno popuščanje. Veliki odmerki natrijeve soli benzilpenicilina, karbenicilina in v manjši meri drugih penicilinov, ki delujejo na modri genski bacil, lahko povzročijo nastanek ali povečanje edema.

Arterijska hipertenzija. Velike odmerke natrijeve soli benzilpenicilina, karbenicilina in v manjši meri tudi drugih penicilinov, ki delujejo na bacil Pus syngene, lahko vodijo do povišanja krvnega tlaka in zmanjšanja učinkovitosti antihipertenzivnih zdravil (če se uporabljajo).

Infekcijska mononukleoza. Ampicilin se pojavi pri 75-100% bolnikov z mononukleozo.

Zobozdravstvo Dolgotrajna uporaba penicilinov, zlasti razširjenega spektra in inhibitorjev, lahko vodi do razvoja oralne kandidiaze.

Interakcije z zdravili

Penicilinov ne smete mešati v isti brizgi ali v istem infuzijskem sistemu z aminoglikozidi zaradi njihove fizikalne in kemične nezdružljivosti.

Kombinacija ampicilina z alopurinolom poveča tveganje za "ampicilinski" izpuščaj.

Uporaba visokih odmerkov kalijeve soli benzilpenicilina v kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija ali zaviralci ACE, pred- stavlja povečano tveganje za hiperkalemijo.

Pri kombiniranju penicilinov, ki so aktivni proti zdravilu Pseudomonas aeruginosa, je treba biti previden, če obstaja možnost povečane krvavitve, s antikoagulanti in antitrombocitnimi zdravili. Ni priporočljivo kombinirati s trombolitiki.

Uporabi penicilinov v kombinaciji s sulfonamidi se je treba izogibati, ker lahko to oslabi njihov baktericidni učinek.

Holestiramin veže peniciline v prebavnem traktu in zmanjša njihovo biološko uporabnost, če se jemlje peroralno.

Peroralni penicilini lahko zmanjšajo učinkovitost peroralnih kontraceptivov zaradi kršenja enterohepatičnega obtoka estrogenov.

Penicilini lahko upočasnijo izločanje metotreksata iz telesa z zaviranjem njegove tubularne sekrecije.

Informacije o bolniku

V notranjosti penicilinov je treba jemati veliko vode. Ampicilin in oksacilin je treba jemati 1 uro pred obrokom (ali 2 uri po obroku), fenoksimetilpenicilin, amoksicilin in amoksicilin / klavulanat - ne glede na obrok.

Suspenzijo za zaužitje pripravite in vzemite v skladu s priloženimi navodili.

Strogo se držite predpisanega režima za celoten potek zdravljenja, ne preskočite odmerka in ga vzemite v rednih časovnih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije, še posebej za streptokokne okužbe.

Ne uporabljajte zdravil, ki so že potekla ali se razgradijo, ker imajo lahko toksični učinek.

Posvetujte se z zdravnikom, če se v nekaj dneh ne izboljša in se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi izpuščaj, koprivnica ali drugi znaki alergijske reakcije, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.

myLor

Zdravljenje prehlada in gripe

• Domov
• Vse
• Skupina antibiotikov penicilin

Skupina antibiotikov penicilin

Običajne antibakterijske droge so danes pred manj kot stoletjem resnično revolucijo v medicini. Človeštvo je prejelo močno orožje za boj proti okužbam, ki so ga prej obravnavali kot smrtonosne.

Prvi so bili antibiotiki penicilini, ki so med drugo svetovno vojno rešili več tisoč življenj in so aktualni v sodobni medicinski praksi. Z njimi se je začelo obdobje antibiotične terapije in zahvaljujoč jim so bili pridobljeni vsi drugi protimikrobni zdravili.

Ta oddelek vsebuje popoln seznam trenutno relevantnih protimikrobnih zdravil. Poleg lastnosti osnovnih spojin so podana vsa trgovska imena in analogi.

Zagotovljene informacije so zgolj informativne narave in niso vodilo za ukrepanje. Vse preglede opravi izključno zdravnik, terapija pa je pod njegovim nadzorom.

Kljub nizki toksičnosti penicilinov njihova nenadzorovana uporaba povzroča resne posledice: nastanek odpornosti v patogenu in prehod bolezni v kronično obliko, ki jo je težko zdraviti. Prav zaradi tega je večina sevov patogenih bakterij danes odpornih na prvo generacijo ABP.

Za zdravljenje z antibiotiki je treba uporabiti le zdravila, ki jih je določil specialist. Neodvisni poskusi, da bi našli poceni analog in prihranili, lahko privedejo do poslabšanja.

Na primer, odmerjanje zdravilne učinkovine v generičnem zdravilu se lahko razlikuje ali narašča, kar bo negativno vplivalo na potek zdravljenja.

Kadar je treba zdravilo zamenjati zaradi akutnega pomanjkanja financ, je potrebno vprašati zdravnika, saj lahko le specialist izbere najboljšo možnost.

Pripravki iz skupine penicilinov spadajo v tako imenovane beta-laktame - kemijske spojine, ki imajo v svoji formuli beta-laktamski obroč.

Ta strukturna komponenta je odločilnega pomena pri zdravljenju bakterijskih infekcijskih bolezni: preprečuje bakterijam, da bi izdelale poseben biopolimer peptidoglikana, potrebnega za izgradnjo celične stene. Posledično se membrana ne more oblikovati in mikroorganizem umre. Na človeške in živalske celice ni škodljivega učinka, ker ne vsebujejo peptidoglikana.

Medicinski preparati, ki temeljijo na proizvodih plesni, se zaradi naslednjih lastnosti pogosto uporabljajo na vseh področjih medicine:

• Visoka biološka uporabnost - zdravila se hitro absorbirajo in širijo skozi tkiva. Slabitev krvno-možganske pregrade med vnetjem možganske sluznice prispeva tudi k prodiranju v cerebrospinalno tekočino.
• Obsežen protimikrobni spekter. Za razliko od kemičnih preparatov prve generacije so sodobni penicilini učinkoviti proti veliki večini gram-negativnih in pozitivnih bakterij. Odporne so tudi na penicilinazo in kislo okolje v želodcu.
• Najnižja toksičnost pri vseh ABP. Dovoljeno jih je uporabiti tudi med nosečnostjo, pravilen sprejem (kot ga je predpisal zdravnik in v skladu z navodili) skoraj popolnoma odpravi razvoj stranskih učinkov.

V procesu raziskav in eksperimentov je bilo pridobljenih veliko medicinskih pripravkov z različnimi lastnostmi. Na primer, kadar pripadajo običajni seriji, penicilin in ampicilin nista enaka. Vsi penicilinski ABP so združljivi z večino drugih zdravil. Pri kompleksni terapiji z drugimi vrstami antibakterijskih zdravil skupna uporaba z bakteriostatičnimi zdravili slabi učinkovitost penicilinov.

Temeljita študija lastnosti prvega antibiotika je pokazala njegovo nepopolnost. Kljub širokemu spektru protimikrobnega delovanja in nizki toksičnosti je bilo ugotovljeno, da je naravni penicilin občutljiv na poseben destruktivni encim (penicilinazo), ki ga proizvajajo nekatere bakterije. Poleg tega je popolnoma izgubil svoje lastnosti v kislem želodčnem okolju, zato je bil uporabljen izključno v obliki injekcij. V iskanju bolj učinkovitih in stabilnih spojin so nastale različne polsintetične droge.

Do danes so penicilinski antibiotiki, katerih popoln seznam je podan spodaj, razdeljeni v štiri glavne skupine.

Proizveden iz plesni Penicillium notatum in Penicillium chrysogenum, je benzilpenicilin kislina v molekularni strukturi. Za medicinske namene se kemično združuje z natrijem ali kalijem za tvorbo soli. Dobljene spojine se uporabljajo za pripravo injekcijskih raztopin, ki se hitro absorbirajo.

Terapevtski učinek opazimo v 10-15 minutah po dajanju, vendar ne traja več kot 4 ure, kar zahteva pogosto ponavljajoče injekcije v mišično tkivo (v posebnih primerih lahko natrijevo sol apliciramo intravensko).

Ta zdravila prodrejo dobro v pljuča in sluznico, v cerebrospinalno in sinovialno tekočino, miokard in kosti - v manjši meri. Pri vnetjih možganskih ovojnic (meningitis) pa se prepustnost krvno-možganske pregrade poveča, kar omogoča uspešno zdravljenje.

Za podaljšanje učinka zdravila naravni benzilpenicilin združuje z novokainom in drugimi snovmi. Dobljene soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 in 5) po intramuskularni injekciji tvorijo deponijo zdravila na mestu injiciranja, kjer aktivna snov vstopa v kri neprekinjeno in pri nizki hitrosti. Ta lastnost vam omogoča, da zmanjšate število injekcij do 2-krat na dan, hkrati pa ohranite terapevtski učinek kalijevih in natrijevih soli.

Ta zdravila se uporabljajo za dolgoročno antibiotično zdravljenje kroničnega revmatizma, sifilisa, fokalne streptokokne okužbe.
Fenoksimetilpenicilin je druga oblika benzilpenicilina za zdravljenje zmernih nalezljivih bolezni. Od zgoraj opisane odpornosti se razlikuje od klorovodikove kisline želodčnega soka.

Ta kakovost vam omogoča, da sprosti zdravilo v obliki tablet za peroralno uporabo (4 do 6-krat na dan). Večina patogenih bakterij, razen spirote, je odporna na biosintetične peniciline.

Glejte tudi: Navodila za uporabo injekcij in tablet v penicilinu

Naravni benzilpenicilin je neaktiven glede na stafilokokne seve, ki proizvajajo penicilinazo (ta encim uničuje beta-laktamski obroč aktivne snovi).

Dolgo časa se penicilin ni uporabljal za zdravljenje stafilokokne okužbe, leta 1957 pa na njeni osnovi ni bil sintetiziran oksacilin. Zavira aktivnost povzročitelja beta-laktamaze, vendar je neučinkovit proti boleznim, ki jih povzročajo sevi, ki so občutljivi na benzilpenicilin. V to skupino spadajo tudi kloksacilin, dikloksacilin, meticilin in drugi, ki se zaradi povečane toksičnosti skoraj ne uporabljajo v sodobni medicinski praksi.

To vključuje dve podskupini protimikrobnih sredstev, ki so namenjeni za peroralno uporabo in imajo baktericidno delovanje proti večini patogenih mikroorganizmov (gram + in gram).

V primerjavi s prejšnjimi skupinami imajo te spojine dve pomembni prednosti. Prvič, aktivni so glede na širši spekter patogenov, in drugič, izdelani so v obliki tablet, kar močno olajša uporabo. Slabosti vključujejo občutljivost za beta-laktamazo, tj. Aminopenicilini (ampicilin in amoksicilin) ​​so neprimerni za zdravljenje stafilokoknih okužb.

V kombinaciji z oksacilinom (Ampioks) pa postanejo odporni.

Zdravila se dobro absorbirajo in delujejo dolgo časa, kar zmanjša pogostost uporabe na 2-3 krat v 24 urah. Glavne indikacije za uporabo so meningitis, sinusitis, otitis, infekcijske bolezni sečil in zgornjih dihal, enterokolitis in izkoreninjenje Helicobacterja (povzročitelja razjede želodca). Najpogostejši neželeni učinek aminopenicilina je značilen nealergijski izpuščaj, ki izgine takoj po prekinitvi.

Predstavlja ločeno serijo penicilinov antibiotikov, od katerih ime postane jasno. Antibakterijska aktivnost je podobna aminopenicilinom (z izjemo psevdomonad) in je izrazita glede na piocijansko palico.

Glede na stopnjo učinkovitosti se deli na:

• Karboksipenicilini, katerih klinični pomen se je v zadnjem času zmanjšal. Karbenicilin, ki je postal prvi v tej podskupini, je učinkovit tudi proti proteinski ampicilinski odporni. Trenutno so skoraj vsi sevi odporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini so bolj učinkoviti glede na Pseudomonas aeruginosa, lahko pa se predpišejo tudi za vnetja, ki jih povzroča Klebsiella. Najbolj učinkoviti so Piperacillin in Azlocillin, od katerih je le-ta še vedno pomemben v medicinski praksi.

Do danes je velika večina sevov Pseudomonas aeruginosa odporna na karboksipeniciline in ureidopeniciline. Zato se njihov klinični pomen zmanjša.

Bakterije, ki tvorijo penicilin, uničujejo ampicilinske skupine antibiotikov, ki so zelo aktivne v zvezi z večino organizmov, ki povzročajo bolezni. Ker je baktericidni učinek oksacilina, ki je proti njim odporen, bistveno šibkejši kot ampicilin in amoksicilin, so sintetizirali kombinirana zdravila.

V kombinaciji s sulbaktamom, klavulanatom in tazobaktamom antibiotiki prejemajo drugi beta-laktamski obroč in s tem imunost na beta-laktamaze. Poleg tega imajo inhibitorji svoj antibakterijski učinek, ki krepi glavno aktivno sestavino.

Inhibitorsko zaščitena zdravila uspešno zdravijo hude bolnišnične okužbe, katerih sevi so odporni na večino zdravil.

Glej tudi: O sodobni klasifikaciji antibiotikov po skupini parametrov

Obsežen spekter delovanja in dobra toleranca bolnikov sta penicilin najboljši način za zdravljenje nalezljivih bolezni. Ob zori antimikrobnih zdravil so bili benzilpenicilin in njegove soli izbrana zdravila, toda trenutno je večina patogenov proti njim odporna. Kljub temu sodobni polsintetični penicilinski antibiotiki v tabletah, injekcijah in drugih oblikah zdravljenja zasedajo eno od vodilnih mest na področju antibiotične terapije na različnih področjih medicine.

Ugotovil je tudi posebno učinkovitost penicilina proti respiratornim patogenom, zato se zdravilo na tem področju najbolj uporablja. Skoraj vsi so škodljivi učinki bakterij, ki povzročajo sinusitis, meningitis, bronhitis, pljučnico in druge bolezni spodnjega in zgornjega dihalnega trakta.

Sredstva, zaščitena z inhibitorji, zdravijo celo posebno nevarne in dolgotrajne bolnišnične okužbe.

Spirohete so eden od redkih mikroorganizmov, ki so ohranili občutljivost za benzilpenicilin in njegove derivate. Benzilpenicilini so učinkoviti tudi pri gonokokih, kar omogoča uspešno zdravljenje sifilisa in gonoreje z minimalnim negativnim učinkom na pacientovo telo.

Črevesne vnetja, ki jih povzroča patogena mikroflora, se dobro odzivajo na zdravljenje z zdravili, odpornimi na kisline.

Posebej pomembni so aminopenicilini, ki so del kompleksnega izkoreninjenja Helicobacterja.

V porodniški in ginekološki praksi se mnogi penicilinski pripravki s seznama uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb ženskega reproduktivnega sistema in za preprečevanje okužbe novorojenčka.

Pri tem so vredni tudi penicilinski antibiotiki: keratitis, abscesi, gonokokni konjunktivitis in druge očesne bolezni se zdravijo z očesnimi kapljicami, mazili in injekcijskimi raztopinami.

Bolezni sečil, ki imajo bakterijski izvor, se dobro odzivajo na zdravljenje samo z zaviralci, zaščitenimi z zdravili. Preostale podskupine so neučinkovite, saj so sevi patogenov zelo odporni nanje.

Penicilini se uporabljajo na skoraj vseh področjih medicine za vnetja, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, in ne samo za zdravljenje. Na primer, v kirurški praksi so imenovani za preprečevanje pooperativnih zapletov.

Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili na splošno in zlasti s penicilini je treba izvajati le na recept. Kljub minimalni toksičnosti samega zdravila, njegova zloraba resno škoduje telesu. Da bi zdravljenje z antibiotiki privedlo do okrevanja, morate slediti zdravniškim priporočilom in poznati značilnosti zdravila.

Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili na splošno in zlasti s penicilini je treba izvajati le na recept. Kljub minimalni toksičnosti samega zdravila, njegova zloraba resno škoduje telesu. Da bi zdravljenje z antibiotiki privedlo do okrevanja, morate slediti zdravniškim priporočilom in poznati značilnosti zdravila.

Obseg penicilina in različnih pripravkov, ki temeljijo na njem v medicini, je posledica delovanja snovi glede na specifične patogene. Bakteriostatični in baktericidni učinki se kažejo v:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoki in meningokoki;
• Gram negativni - različni stafilokoki, streptokoki in pnevmokoki, davica, pseudomonas in antraksne palice, proteus;
• Aktinomicete in spirohete.

Nizka toksičnost in širok spekter delovanja omogoča antibiotiki penicilinske skupin optimalno zdravljenje za vneto grlo, pljučnico (tako osrednje in Lobar), škrlatinko, davica, meningitisa, zastrupitev krvi, septikemija, plevritis, Pij, osteomielitis pri akutnih in kroničnih oblik, bakterijski endokarditis, različne gnojne okužbe kože, sluznice in mehkih tkiv, erizipel, antraksa, gonoreje, aktinomikoze, sifilisa, bolezni, pa tudi očesnih bolezni in ENT bolezni.

Med strogimi kontraindikacijami je le individualna intoleranca za benzilpenicilin in druga zdravila v tej skupini. Tudi endolyumbalnoe (injiciranje v hrbtenjačo) dajanje zdravil bolnikom z diagnozo epilepsije ni dovoljeno.

Med nosečnostjo je treba zdravljenje z antibiotiki s preparati s penicilinom ravnati zelo previdno. Kljub dejstvu, da imajo minimalne teratogene učinke, je treba predpisati tablete in vrečke le v nujnih primerih, pri čemer je treba oceniti stopnjo tveganja za plod in najbolj noseče.

Ker penicilin in njegovi derivati ​​prosto prodrejo iz krvnega obtoka v materino mleko, je priporočljivo, da se med zdravljenjem zavrne dojenje. Zdravilo lahko povzroči hudo alergijsko reakcijo pri dojenčkih, tudi pri prvi uporabi. Če dojenje ni ustavljeno, je treba mleko redno pretakati.

Med drugimi antibakterijskimi sredstvi se penicilini dobro razlikujejo po nizki toksičnosti.

Neželeni učinki porabe vključujejo: t

• Alergijske reakcije. Najpogosteje se kažejo kožni izpuščaji, srbenje, koprivnica, vročina in oteklina. V hudih primerih je možen anafilaktični šok, ki zahteva takojšnjo uporabo protistrupa (adrenalina).
• Disbakterioza. Neravnovesje naravne mikroflore vodi v prebavne motnje (napenjanje, napenjanje, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu) in razvoj kandidiaze. V slednjem primeru so prizadete sluznice ustne votline (pri otrocih) ali vagine.
• Nevrotoksične reakcije. Negativni učinek penicilina na centralni živčni sistem se kaže v povečani refleksni razdražljivosti, slabosti in zastoju, krčih in včasih v komi.

Da bi preprečili razvoj dysbacteriosis in se izognili alergijam bo pomagalo pravočasno medicinsko podporo telesa. Priporočljivo je kombinirati zdravljenje z antibiotiki z uporabo pre- in probiotikov ter desenzibilizatorjev (če se poveča občutljivost).

Otroke tablete in injekcije je treba predpisati previdno, glede na morebitno negativno reakcijo, in izbira določenega zdravila se je približala namerno.

V prvih letih življenja se benzilpenicilin uporablja v primeru sepse, pljučnice, meningitisa, otitisa. Za zdravljenje okužb dihal, bolečega grla, bronhitisa in sinusitisa so na seznamu izbrani najvarnejši antibiotiki: Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav.

Telo otroka je veliko bolj občutljivo na droge kot odrasli. Zato morate skrbno spremljati stanje otroka (penicilin se izloča počasi in se kopiči, lahko povzroči konvulzije) in sprejeti preventivne ukrepe. Slednje vključujejo uporabo pre- in probiotikov za zaščito črevesne mikroflore, prehrane in popolne krepitve imunskega sistema.

Odkritje, ki je prineslo resnično medicinsko revolucijo v začetku 20. stoletja, je bilo naključno. Treba je povedati, da so ljudje v globoki antiki opazili antibakterijske lastnosti plesni.

Alexander Fleming - odkritelj penicilina

Egipčani, na primer pred 2500 leti, so z oblogami plesnivega kruha zdravili vnete rane, znanstveniki pa so v 19. stoletju prevzeli le teoretično stran vprašanja. Evropski in ruski raziskovalci in zdravniki, ki so proučevali antibioze (sposobnost nekaterih mikroorganizmov, da uničijo druge), so poskušali iz tega izpeljati praktične koristi.

Alexander Fleming, britanski mikrobiolog, ki je 28. septembra, 28. septembra, našel plesen v petrijevkah s kolonijami, je uspel. Njene spore, ki so padli na pridelke zaradi malomarnosti laboratorijskih delavcev, so vzklijali in uničili patogene bakterije. Zainteresirani Fleming je skrbno preučil ta pojav in izoliral baktericidno snov, imenovano penicilin. Dolgo let je raziskovalec delal za pridobitev kemično čiste, trajnostne spojine, primerne za zdravljenje ljudi, drugi pa so jo izumili.

Leta 1941 so Ernst Chain in Howard Florey uspeli očistiti nečistoče iz penicilina in opraviti klinična preskušanja z Flemingom. Rezultati so bili tako uspešni, da so ZDA do 43. leta organizirale množično proizvodnjo droge, ki je celo v vojni rešila več sto tisoč življenj. Zasluge Fleminga, Cheneya in Floryja pred človeštvom so bile ocenjene leta 1945: odkritelj in razvijalci so postali dobitniki Nobelove nagrade.

Nato se je začetna kemična priprava nenehno izboljševala. Tako so se pojavili sodobni penicilini, odporni na kislo okolje želodca, ki so odporni na penicilinazo in na splošno bolj učinkoviti.

Preberite zanimiv članek: Izumitelj antibiotikov ali zgodovina odrešenja človeštva!

Imate vprašanja? Zdaj lahko dobite brezplačno posvetovanje z zdravnikom!

S pritiskom na gumb boste na posebno stran naše strani našli obrazec za povratne informacije s strokovnjakom profila, ki vas zanima.

Brezplačni zdravniški posvet

Penicilini - najstarejša skupina antibiotikov. Nekatere vrste penicilinov so izgubile pomembnost pri infekcijskem zdravljenju, saj bakterije so razvile odpornost proti njim, vendar pa njihove pomembne prednosti pred drugimi antibiotičnimi skupinami spodbujajo znanstvenike, da iščejo nove spremembe penicilinov in jih aktivno uporabljajo.

Če govorimo o koristih, sta pomembni njihova nizka toksičnost, širok spekter delovanja in visoka antibakterijska aktivnost. Neželeni učinki se praviloma pojavijo veliko manj pogosto kot pri drugih zdravilih. Pogosto so alergijske reakcije, disbakterioza in občasno vnetna reakcija na mestu injiciranja najpogostejši neželeni učinki. Ni priporočljivo za ljudi s preobčutljivostjo za druge antibiotike, ki so nagnjeni k alergijam, bolnikom z bronhialno astmo, urtikarijo in drugimi alergijskimi boleznimi. Veliko penicilinov se lahko uporablja samo kot injekcija, saj se uničijo v kislem okolju želodca. To velja zlasti za biosintetične droge (pridobljene z biosintezo), razen za fenoksipenicilin, ki je odporna na kislino in se uporablja oralno v obliki tablet.

Penicilini ni priporočljivo kombinirati z drugimi zdravili, zlasti z antibiotiki, še posebej bakteriostatičnimi. Penicilini se predpisujejo predvsem za okužbe, ki jih povzročajo gram-pozitivne bakterije (streptokoki, stafilokoki, pnevmokoki), spirohete. Niso predpisani zaradi nizke učinkovitosti pri virusnih, glivičnih boleznih, tuberkulozi, amebiozi. Za mešane okužbe se pogosto predpisujejo širok spekter penicilinov.

Dobljen z biosintezo:

Za injiciranje, uničeno v kislem okolju želodca. Na voljo v obliki prahu v vialah, raztopi tik pred uvedbo, ker njihove rešitve so zelo nestabilne. Ponavadi se injicira intramuskularno, manj pogosto pod kožo. Hitro uničeno, pogosto morate vstopiti, da ohranite želeno koncentracijo v krvi. Potek zdravljenja je vsaj 5-7 dni. Če za 3-5 dni ni pozitivnega učinka, ga nadomestite z drugim antibiotikom ali pa ga združite.

• Natrijeva sol benzilpenicilina prašek za raztopino za injiciranje (za hude bolezni, včasih intravensko kapljanje)
• Benzilpenicilin kalijeva sol v prahu za raztopino za injiciranje (ne injicira se intravensko) t
• Prokain Penicilin G3 mega prašek za raztopino za injiciranje ("Biochemie", Avstrija)

Podaljšane oblike - soli benzilpenicilina

Soli se počasi raztopijo, tako imenovano na mestu injiciranja. "Depot" zdravila, ker se terapevtska koncentracija v krvi vzdržuje dolgo časa (do 4 tedne). Uveden je samo intramuskularno. Pogosto se uporablja za zdravljenje sifilisa in revmatizma ter njegovih ponovitev.

• Bicillin-3 prašek za raztopino za injiciranje
• Bicillin-5 prašek za raztopino za injiciranje
• Retarpen prašek za raztopino za injiciranje ("Biochemie", Avstrija)
• Extensillin prašek za raztopino za injiciranje ("RhonePoulencRorer") t

Odporen na kislino, nanašajte notri

• Phenoxymethylpenicillin tab.250mg №30 vzeti za 30 minut. - 1 uro pred obroki 4-6 krat na dan

Uvozni analog - črne koze. Proizvedejo se v obliki granul za pripravo suspenzij in v obliki tablet. Obstajajo dokazi, da lahko črne koze oslabijo učinek hormonskih kontraceptivov. Izločanje NSAIDs (nesteroidna protivnetna zdravila - indometacin, salicilati) se poslabša. Običajno se jemlje 3-krat na dan, ne glede na obrok. Pogosto se uporablja v pediatriji.

• Zrnca Osp-400 za pripravo suspenzij za peroralno dajanje ("Biochemie", Avstrija)
• Zrnca Osp-750 za pripravo suspenzij za oralno dajanje ("Biochemie", Avstrija)
• Ospin tab. 1g №10 ("Biochemie", Avstrija)
• Ospin tab. 250 mg # 20 (Biochemie, Avstrija)
• Ospin tab. 500 mg # 10 (Biochemie, Avstrija)

Polsintetični (kemično modificirani biosintetični penicilini) Širok spekter delovanja

Deluje na gram-negativne (kot je benzilpenicilin) ​​in nekatere gram-pozitivne bakterije, zato se štejejo za antibiotik širokega spektra. Gram-pozitivne bakterije delujejo šibkeje kot benzilpenicilin, vendar močnejše od oksacilina. Ponavadi dobro prenašajo. Ta se absorbira iz gastrointestinalnega trakta počasi.

Nanesite v notranjosti, ne glede na obrok 4-6 krat na dan. Izboljšuje delovanje peroralnih antikoagulantov.

• Kartica ampicilin trihidrata. 250mg №20
• Kartica ampicilin trihidrata. 250mg №24
• Natrijeva sol ampicilina v prahu za raztopino za injiciranje

Penicillinase Resistant

Oksacilin je predpisan za iste bolezni kot benzilpenin, če bakterije proizvajajo penililinazo, encim, ki uničuje peniciline. Poleg tega je odporna na kisline, saj se lahko uporablja v notranjosti. Hitro se izloča skozi ledvice, zato je potrebno nanos pogosto (vsakih 4-6 ur). 1 uro pred obrokom ali 2-3 ure po obroku. Potek zdravljenja običajno traja 7-10 dni.

• Oksacilin natrijeva sol. 250mg №10
• Oksacilin natrijeva sol. 250mg №20
• Oksacilin natrijeva sol. 500mg №20

Če penicilina ni mogoče vzeti (npr. V primeru bolezni prebavnega sistema ali če ima bolnik drisko, bruhanje ali bolan otrok), se zdravilo daje v obliki injekcije (intramuskularno, intravensko).

• Oksacilin natrijeva sol v prahu za raztopino za injiciranje 500 mg

Kombinirano zdravilo vsebuje natrijev oksacilin in trihidrat ampicilina. Združuje obseg delovanja oksacilina in ampicilina. Vzemite 4-6 krat na dan. Trajanje zdravljenja je od 5 do 7 dni. Najpogosteje predpisana, če je huda okužba (sepsa, poporodna okužba), če je patogen neznan ali mešane okužbe, za zdravljenje okužb pri novorojenčkih.

Kombinirano zdravilo vsebuje oksacilin in ampicilin natrijeve soli. Injicirajo se intramuskularno ali intravensko

• Ampioks natrijev prašek za raztopino za injiciranje

podobne aktivnosti in spektra ampicilina, ki se bolj absorbira iz črevesja. Odporna v kislem okolju želodca.

• Amoksicilinska zrnca za peroralno suspenzijo
• Amoksicilinske kape. 500mg №10 “Lechiva”, Češka
• Amoksicilinske kape. 500mg №16 "Hemofarm", Jugoslavija
• Tablete amoksicilina t / g. 250mg №20
• Amoksil-KMP tab.250mg №20
• Amoksil-KMP tab
• Kape Bactox. 500mg №12 Innotech International, Francija
• Kape Gramox-A. 500mg №12
• Granule Ospamox za pripravo suspenzij za peroralno dajanje ("Biochemie", Avstrija)
• Ospamox kape. 250 mg # 10 (Biochemie, Avstrija)
• Tab Ospamox. 1g №10 ("Biochemie", Avstrija)
• Tab Ospamox. 500 mg # 10 (Biochemie, Avstrija)
• Tab Ospamox. 500 mg # 12 (Biochemie, Avstrija)
• Kartica Flemoxin. 125mg # 20 (Yamanouchi, Nizozemska)
• Kartica Flemoxin. 1g št. 20 (Yamanouchi, Nizozemska)
• Kartica Flemoxin. 250 mg # 20 (Yamanouchi, Nizozemska)
• Kartica Flemoxin. 500 mg # 20 (Yamanouchi, Nizozemska)

Zdravilo Flemoxin vsebuje amoksicilin tetrahidrat. Te tablete lahko vzamete kot primerno, na primer žvečite, pogoltnite cele, pripravite suspenzijo sirupa v žlički ali žlici, pripravite raztopino v kozarcu. Lahko se raztopi v vodi, čaju, mleku, materinem mleku, sokovi. Lahko vzamete kadarkoli, ne glede na obrok. Sestava tablet vsebuje hipoalergen dodatek marelice-vanilije, daje prijeten okus in vonj. Zdravilo se dobro absorbira iz črevesja (približno 7% zdravila ni adsorbirano, je zanemarljiva količina za amoksicilin), zato ima manj škodljive učinke na prebavo, redko so motnje, driska, dysbiosis, alergije. Trajanje zdravila do 12 ur, kar vam omogoča, da ga vzamete le 2-3 krat na dan. Večina drugih penicilinov, predpisanih za otroke, nosečnice in starejše bolnike. Prednosti: manj pogoste alergije, disbakterioza, visoka biološka uporabnost (približno 93%), manj stresa na telo. Otroci se odmerjajo na naslednji način: najprej določite dnevni odmerek - 25-50 mg doksiciklina na 1 kg telesne teže. Ta odmerek je razdeljen na 3 enake dele, ki se dajejo 3-krat na dan, en del (vsakih 8 ur).

Klavulanska kislina zavira encim, ki uničuje amoksicilin, in tako poveča stabilnost in aktivnost antibiotika. Vzemite 3-krat na dan. Otroci - v obliki suspenzije.

• Amoksiklav granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje 156,25 mg / 5 ml ("Lek", Slovenija)
• Zavihek Amoksiklav. 375mg №15 (“Lek”, Slovenija)
• Zavihek Amoksiklav. 625mg №15 (“Lek”, Slovenija)

Katero topilo izbrati?

Natrijeva sol benzilpenicilina prašek za injekcije, razredčen z vodo za injekcije, fiziološko raztopino soli (izotonična raztopina NaCl) ali raztopino novokaina. V večini primerov vam zdravnik pove, katero topilo uporabite, če tega iz določenega razloga ni storil in se posvetuje še, da nima načina, kaj naj stori?

Za intramuskularno injiciranje (doma je najverjetneje ne intravensko) lahko uporabite katerokoli od teh topil. Treba je zagotoviti, da topilo ni toplo, ni toplejše od sobne temperature - v topli vodi se sol zelo hitro uniči, če poleti in ampule z vodo za injekcijo segrejejo, nato pa jih nekaj minut hranite v hladilniku, dokler se ne ohladijo na 18-20 stopinj. C. Prašek se dobro raztopi v vodi.

Kljub temu je bolje, da se prašek raztopi v raztopini soli, nato pa bo z injekcijo manj neprijetnosti, rahla vsebnost NaCl (0,9%) ne vpliva bistveno na topnost praška. Toda večje zanimanje so raztopine soli benzilpenicilina v novokainu. Pogosto ob uvedbi penicilinov na mestu injiciranja je bolečina, pekoč občutek. Novokain ima lokalni učinek na kožo. Toda (!) Pri raztapljanju benzilpenicilina v raztopini novokaina se lahko tvori novokainska sol benzilpenicilina, ki lahko povzroči motno raztopino. To je povsem normalno. Učinkovitost zdravila ne poslabša, lahko nadaljujete postopek.

Natrijev oksacilin za intramuskularno injiciranje, razredčen z vodo za injekcije. Če v steklenici po 250 mg - vzemite 1,5 ml vode, če je učinkovina 500 mg - razredčite 3 ml vode za injekcije.

Natrijev ampicilin in natrijev ampioks za intramuskularno injiciranje se razredčita z vodo za injekcije - 2 ml vode za 1 steklenico.

• Antioxycaps s selenom (Antioxycaps s selenum) - navodila, kontraindikacije - uporaba, indikacije in režim odmerjanja, podroben opis zdravila.
• Caverject (Caverject) - sestava, indikacije in kontraindikacije, režim odmerjanja in pogoji shranjevanja.
• Oligovit (Oligovit) - sestava, opis zdravila, kontraindikacije, neželeni učinki.
• Vilprafen (Vilprafen) - sestava, opis zdravila, kontraindikacije, stranski učinki.

Preberite tudi:

Gobe ​​so področje živih organizmov. Gobe ​​so drugačne: nekatere med njimi spadajo v našo prehrano, nekatere povzročajo kožne bolezni, nekatere so tako strupene, da lahko povzročijo smrt. Vendar pa glive Penicillium prihranijo milijone ljudi iz patogenih bakterij.

Antibiotiki na osnovi penicilina, ki temeljijo na tem plesni (plesni so tudi gobe), se še vedno uporabljajo v medicini.

V 30-ih letih prejšnjega stoletja je Alexander Fleming opravil poskuse s stafilokoki. Študiral je bakterijske okužbe. Ko je v hranilnem mediju vzgojil skupino teh patogenov, je znanstvenik opazil, da so v skodelici območja, ki nimajo živih bakterij. Preiskava je pokazala, da je za ta mesta kriva običajen zeleni kalup, ki se rad ustali na zastarelem kruhu. Plesen se je imenoval Penicillium in, kot se je izkazalo, je povzročil snov, ki ubija stafilokoke.

Fleming je poglobljeno preučil vprašanje in kmalu določil čisti penicilin, ki je postal prvi antibiotik na svetu. Načelo delovanja zdravila je naslednje: ko se celica bakterije deli, vsaka polovica obnovi svojo celično membrano s pomočjo posebnega kemičnega elementa, peptidoglikana. Penicilin blokira nastanek tega elementa, bakterijska celica pa se preprosto »razpusti« v okolju.

Toda kmalu so se pojavile težave. Bakterijske celice so se naučile upirati zdravilu - začeli so proizvajati encim, imenovan »beta-laktamaza«, ki razgrajuje beta-laktame (bazo penicilina).

Naslednjih 10 let je prišlo do nevidne vojne med patogeni, ki uničuje penicilin, in znanstveniki, ki spreminjajo penicilin. Tako se je rodilo veliko modifikacij penicilina, ki sedaj tvorijo celotno serijo penicilinov antibiotikov.

Zdravilo v katerikoli obliki se hitro razširi po telesu in prodre skoraj v vse dele. Izjeme: cerebrospinalna tekočina, prostata in vidni sistem. V teh krajih je koncentracija zelo nizka, v normalnih pogojih ne presega 1 odstotka. Če se vnetje poveča na 5%.

Antibiotiki se ne dotikajo celic človeškega telesa, saj slednji ne vsebujejo peptidoglikana.

Zdravilo se hitro izloči iz telesa, po 1-3 urah, večina pa pride skozi ledvice.

Oglejte si videoposnetek o tej temi.

Vsa zdravila so razdeljena na: naravna (kratka in podaljšana) in polsintetična (antistafilokokna, široko spektralna zdravila, antiseksaginalna).

Ti pripravki so pridobljeni neposredno iz plesni. Trenutno je večina od njih zastarela, saj so patogeni imuni na njih. V medicini se najpogosteje uporabljajo benzilpenicilin in bikilin, ki sta učinkovita proti gram-pozitivnim bakterijam in kokom, nekaterim anaerobnim in spirohete. Vsi ti antibiotiki se uporabljajo samo v obliki injekcij v mišice, saj jih kislo okolje v želodcu hitro uniči.

Benzilpenicilin v obliki natrijevih in kalijevih soli spada med naravne kratkoročne antibiotike. Njegovo delovanje se ustavi po 3-4 urah, zato morate pogosto ponavljati injekcije.

V težnji po odpravi te pomanjkljivosti so farmacevti ustvarili naravne antibiotike s podaljšanim delovanjem: bikilin in novokain benzilpenicilin. Ta zdravila se imenujejo "depotne oblike", saj po vnosu v mišico tvorijo v njem "depo", iz katerega se zdravilo počasi absorbira v telo.

Primeri zdravil: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ali prokain), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Nekaj ​​desetletij po prejemu penicilina so farmacevti uspeli izolirati njegovo glavno učinkovino in začel se je postopek spremembe. Po izboljšanju je večina zdravil pridobila odpornost na kislo okolje želodca in začeli so se proizvajati polsintetični penicilini v tabletah.

Izoksazolpenicilini so zdravila, ki so učinkovita proti stafilokokom. Slednji so se naučili proizvajati encim, ki uničuje benzilpenicilin, pripravki iz te skupine pa preprečujejo proizvodnjo encima. Toda za izboljšanje morate plačati - tovrstna zdravila se slabše absorbirajo v telo in imajo manjši spekter delovanja kot naravni penicilini. Primeri zdravil: Oksacilin, Nafcilin.

Aminopenicilini so zdravila širokega spektra. Izgubite benzilpenicilin v moči v boju proti gram-pozitivnim bakterijam, vendar zajemajte širok spekter okužb. V primerjavi z drugimi zdravili ostanejo dlje v telesu in bolje prodrejo v določene telesne ovire. Primeri zdravil: ampicilin, amoksicilin. Pogosto lahko najdete Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilini in ureidopenicilini so antibiotiki, ki so učinkoviti proti Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktično ne uporabljajo, saj okužbe hitro postanejo odporne na njih. Občasno jih lahko izpolnite kot del celovitega zdravljenja.

Primeri zdravil: Ticarcillin, Piperacillin

Tablete

Sumamed

Aktivna sestavina: azitromicin.

Indikacije: okužbe dihalnih poti.

Kontraindikacije: intoleranca, huda ledvična odpoved, otroci, mlajši od 6 mesecev.

Cena: 300-500 rubljev.

Oksacilin

Aktivna sestavina: oksacilin.

Indikacije: okužbe, občutljive na zdravilo.

Cena: 30-60 rubljev.

Amoksicilin Sandoz

Aktivna sestavina: amoksicilin.

Indikacije: okužbe dihalnih poti (vključno z vnetim grlom, bronhitisom), okužbe urogenitalnega sistema, okužbe kože, druge okužbe.

Kontraindikacije: nestrpnost, otroci do 3 let.

Cena: 150 rubljev.

Ampicilin trihidrat

Aktivna sestavina: ampicilin.

Indikacije: pljučnica, bronhitis, vneto grlo, druge okužbe.

Kontraindikacije: preobčutljivost, odpoved jeter.

Fenoksimetilpenicilin

Aktivna sestavina: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolezni, blage in zmerne okužbe.

Amoxiclav

Aktivna sestavina: amoksicilin + klavulanska kislina.

Indikacije: okužbe dihalnih poti, sečil, okužbe v ginekologiji, druge okužbe, ki so občutljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preobčutljivost, zlatenica, mononukleoza in limfocitna levkemija.

Cena: 116 rubljev.

Injekcije

Bitsillin-1

Aktivna sestavina: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, škrlatinka, okužbe ran, erizipel, sifilis, leišmanioza.

Cena: 15 rubljev na injekcijo.

Ospamox

Aktivna sestavina: amoksicilin.

Indikacije: okužbe spodnjih in zgornjih dihal, prebavil, urogenitalnega sistema, ginekoloških in kirurških okužb.

Kontraindikacije: preobčutljivost, hude gastrointestinalne okužbe, limfocitna levkemija, mononukleoza.

Ampicilin

Aktivna sestavina: ampicilin.

Indikacije: okužbe dihal in sečil, prebavila, meningitis, endokarditis, sepsa, oslovski kašelj.

Kontraindikacije: preobčutljivost, motnje delovanja ledvic, starost otrok, nosečnost.

Benzilpenicilin

Aktivna sestavina: benzilpenicilin.

Indikacije: hude okužbe, prirojeni sifilis, abscesi, pljučnica, erizipel, antraks, tetanus.

Cena: 2,8 rubljev na injekcijo.

Benzilpenicilin Novokainska sol

Aktivna sestavina: benzilpenicilin.

Indikacije: podobno kot pri benzilpenicilinu.

Cena: 43 rubljev za 10 injekcij.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin so primerni za zdravljenje otrok. Toda pred uporabo zdravila se morate posvetovati s svojim zdravnikom, da prilagodite odmerek.

Indikacije za uporabo

Za okužbe so predpisani antibiotiki iz skupine penicilinov, vrsta antibiotikov je izbrana glede na vrsto okužbe. To so lahko različni koki, palice, anaerobne bakterije itd.

Najpogosteje antibiotiki zdravijo okužbe dihalnih poti in urogenitalnega sistema.

V primeru zdravljenja otrok upoštevajte navodila zdravnika, ki vam bo predpisal ustrezen antibiotik, in prilagodite odmerek.

V primeru nosečnosti je treba antibiotike uporabljati zelo previdno, saj prodrejo v plod. Med dojenjem je bolje preiti na mešanico, saj zdravilo prodre v mleko.

Pri starejših osebah ni posebnih indikacij, čeprav naj zdravnik pri predpisovanju zdravljenja upošteva stanje ledvic in jeter bolnika.

Glavna in pogosto edina kontraindikacija je individualna nestrpnost. Pogosto se pojavi pri približno 10% bolnikov. Dodatne kontraindikacije so odvisne od specifičnega antibiotika in so predpisane v navodilih za uporabo.

V primeru neželenih učinkov morate takoj poiskati zdravniško pomoč, prekiniti zdravljenje in izvesti simptomatsko zdravljenje.