Aspirin (acetilsalicilna kislina - ASA)

Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom se posvetujte z zdravnikom.

Tukaj so tudi drugi narkotični analgetiki.

Tukaj so vsa zdravila za preprečevanje in zdravljenje tromboze.

Postavite vprašanje ali pustite komentar o zdravilu (ne pozabite vključiti imena zdravila v besedilo sporočila) tukaj.

Zdravila, ki vsebujejo aspirin (ASK) v odmerku 50-325 mg, se uporabljajo kot protitrombocitna zdravila - preprečevanje krvnih strdkov, "redčenje krvi":

Zdravila, ki vsebujejo Aspirin (ASA) v odmerku več kot 325 mg, se uporabljajo kot zdravila proti bolečinam in antipiretik:

Pregled srčnega magnetnega kardiologa:

Po mojem mnenju je kardiomagil ena najboljših zdravil za aspirinoprofilaksijo iz naslednjih razlogov:

Prvič, v sodobni kardiološki literaturi so priporočeni odmerki 75 in 150 mg aspirina na dan in ne 50 ali 100 mg. Zato večina drugih zdravil ni primerna za doseganje zahtevanih odmerkov.

Drugič, kardiomagnilna tableta vsebuje majhno količino šibko alkalnega magnezijevega hidroksida. Ne more se obravnavati kot resen vir magnezija, vendar se točno na mestu raztapljanja tablete magnezijev hidroksid veže na odvečno kislino.

To je zelo pomembno, saj aspirin povečuje kislost želodčnega soka, kar pogosto povzroča težave s prebavnim traktom.

Toda priprave aspirina se nadaljujejo več let. Kardiomagil je trenutno edina kombinacija majhne doze aspirina z antacidom (zdravilo za zmanjšanje kislosti).

Pozdravlja avtorja spletnega mesta.

Kardiomagil - navodila za uporabo:

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Tablete so prekrite s filmsko prevleko bele barve v obliki stiliziranega srca. 1 tableta vsebuje:

• acetilsalicilna kislina - 75 mg
• magnezijev hidroksid - 15,2 mg

Tablete, filmsko obložene, bele, ovalne oblike, z nevarnostjo na eni strani. 1 tableta vsebuje:

• acetilsalicilna kislina - 150 mg
• magnezijev hidroksid - 30,39 mg

Klinično-farmakološka skupina:

NSAID (nesteroidno protivnetno sredstvo). Antiplatelet

Farmakološko delovanje

NSAID antiagregant. Osnova mehanizma delovanja acetilsalicilne kisline je ireverzibilna inhibicija encima COX-1, zaradi česar je sinteza tromboksana A2 blokirana in inhibirana je agregacija trombocitov. Verjetno je, da ima acetilsalicilna kislina druge mehanizme za zatiranje agregacije trombocitov, ki širi njen obseg za različne žilne bolezni. Acetilsalicilna kislina ima tudi protivnetne, analgetične in antipiretične učinke.

Magnezijev hidroksid, ki je del kardiomagnila, ščiti sluznico prebavil pred učinki acetilsalicilne kisline.

Farmakokinetika

Po jemanju zdravila znotraj acetilsalicilne kisline se skoraj popolnoma absorbira iz prebavil.

Biološka uporabnost acetilsalicilne kisline je približno 70%, vendar je za to vrednost značilna velika individualna variabilnost zaradi predsistemske hidrolize v sluznicah prebavil in v jetrih z nastankom salicilne kisline pod vplivom encimov. Biološka uporabnost salicilne kisline je 80-100%.

Presnova in izločanje

T1 / 2 acetilsalicilna kislina je približno 15 minut, ker s sodelovanjem encimov se hitro hidrolizira v salicilno kislino v črevesju, jetrih in krvni plazmi. T1 / 2 salicilna kislina - približno 3 ure, pri jemanju acetilsalicilne kisline v visokih odmerkih (> 3 g) pa se lahko ta vrednost znatno poveča zaradi zasičenosti encimskih sistemov.

Magnezijev hidroksid (v uporabljenih odmerkih) ne vpliva na biološko uporabnost acetilsalicilne kisline.

Indikacije za uporabo zdravila CARDIOMAGNIL

• primarno preprečevanje bolezni srca in ožilja, kot so tromboza in akutno srčno popuščanje z dejavniki tveganja (npr. diabetes mellitus, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, debelost, kajenje, starost);
• preprečevanje ponavljajočega se miokardnega infarkta in tromboze krvnih žil;
• preprečevanje tromboembolije po kirurških posegih na žilah (operacija obvoda koronarnih arterij, perkutana transluminalna koronarna angioplastika);
• nestabilna angina.

Način odmerjanja

Tablete je treba pogoltniti cele z vodo. Če želite, lahko tableto raztrgate na pol, žvečite ali predgriznete.

Za primarno preprečevanje bolezni srca in ožilja, kot so tromboza in akutno srčno popuščanje v prisotnosti dejavnikov tveganja (na primer diabetes mellitus, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, debelost, kajenje, starost), je predpisana 1 tableta kardiomagnil, ki vsebuje acetilsalicilno kislino v odmerku 150 mg prvi dan, nato 1 tableta Cardio Magnil, ki vsebuje acetilsalicilno kislino v odmerku 75 mg 1-krat na dan.

Za preprečevanje ponavljajočega se miokardnega infarkta in tromboze krvnih žil je predpisana ena tableta kardiomagnila, ki vsebuje acetilsalicilno kislino v odmerku 75-150 mg 1-krat na dan.

Za preprečevanje tromboembolije po kirurških posegih na žilah (operacija koronarnega bypassa, perkutana transluminalna koronarna angioplastika) je predpisan 1 kardiofilm, ki vsebuje acetilsalicilno kislino v odmerku 75-150 mg 1-krat na dan.

Pri nestabilni angini je predpisana 1 tableta kardiomagnila, ki vsebuje acetilsalicilno kislino v odmerku 75-150 mg 1-krat na dan.

Neželeni učinki

Pogostost spodaj navedenih neželenih učinkov je bila določena glede na naslednje: zelo pogosto - ≥1 / 10; pogosto -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg na teden);

Previdnostne ukrepe je treba predpisati zdravilo za protin, hiperurikemijo, zgodovino ulceroznih lezij prebavnega trakta ali krvavitve iz prebavil, z ledvično in / ali jetrno odpovedjo, bronhialno astmo, seneni nahod, nosno polipozo, alergijska stanja, v drugem trimesečju nosečnosti.

Uporaba zdravila CARDIOMAGNIL med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba velikih odmerkov salicilatov v prvem trimesečju nosečnosti je povezana s povečano pojavnostjo fetalnih razvojnih okvar. V II. Trimesečju nosečnosti se lahko salicilati predpisujejo samo s strogo oceno tveganja in koristi. V tretjem trimesečju nosečnosti so visoki odmerki salicilatov (> 300 mg /) povzročili zaviranje poroda, prezgodnje zaprtje arterioznega duktusa v plodu, povečano krvavitev v materi in plodu, neposredno dajanje v porod pa lahko povzroči intrakranialne krvavitve, zlasti pri nedonošenčkih. Imenovanje salicilatov v prvem in tretjem trimesečju nosečnosti je kontraindicirano.

Salicilati in njihovi presnovki se v majhnih količinah izločajo v materino mleko. Nenamerni sprejem salicilatov med dojenjem ne spremlja razvoj neželenih učinkov pri otroku in ne zahteva prekinitve dojenja. Vendar pa je treba pri dolgotrajni uporabi zdravila ali imenovanju visokega odmerka dojenja takoj ustaviti.

Vloga za kršitve jeter

Če je treba jetrno odpoved uporabljati previdno.

Uporaba za kršitve ledvične funkcije

Zdravilo je kontraindicirano pri hudi odpovedi ledvic (CC manj kot 10 ml / min); z ledvično odpovedjo je treba uporabljati previdno.

Posebna navodila

Vzemite zdravilo kardio mora biti po predpisovanju zdravnika.

Acetilsalicilna kislina lahko povzroči bronhospazem in povzroči napade bronhialne astme in drugih preobčutljivostnih reakcij. Dejavniki tveganja so zgodovina astme, seneni nahod, polipoza nosu, kronične bolezni dihal, pa tudi alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija) na druge droge.

Acetilsalicilna kislina lahko povzroči krvavitve različne stopnje med in po kirurških posegih.

Kombinacija acetilsalicilne kisline z antikoagulanti, trombolitiki in antitrombocitnimi zdravili je povezana s povečanim tveganjem za krvavitve.

Jemanje nizkih odmerkov acetilsalicilne kisline lahko sproži razvoj protina pri občutljivih posameznikih (z zmanjšanim izločanjem sečne kisline).

Kombinacijo acetilsalicilne kisline z metotreksatom spremlja povečana pojavnost neželenih učinkov krvnih organov.

Sprejemanje acetilsalicilne kisline v visokih odmerkih ima hipoglikemični učinek, ki ga je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila bolnikom s sladkorno boleznijo, ki prejemajo hipoglikemična sredstva.

Pri kombiniranem imenovanju GCS in salicilatov je treba upoštevati, da se med zdravljenjem raven salicilatov v krvi zmanjša in po preklicu GCS je možen prevelik odmerek salicilatov.

Kombinacija acetilsalicilne kisline z ibuprofenom ni priporočljiva, ker slednja poslabša ugoden učinek acetilsalicilne kisline na dolgoživost.

Presežni odmerki acetilsalicilne kisline so povezani s tveganjem za krvavitve v prebavilih.

Preveliko odmerjanje je še posebej nevarno pri starejših bolnikih.

Kombinacija acetilsalicilne kisline in alkohola poveča tveganje za poškodbe sluznice prebavil in podaljša čas krvavitve.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Kardiomagil ni vplival na sposobnost bolnikov za vožnjo vozil in delo z mehanizmi.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerka zmerne resnosti: slabost, bruhanje, tinitus, izguba sluha, omotica, zmedenost.

Zdravljenje: potrebno je oprati želodec, imenovati aktivno oglje, opraviti simptomatsko zdravljenje.

Simptomi hudega prevelikega odmerjanja: zvišana telesna temperatura, hiperventilacija, ketoacidoza, respiratorna alkaloza, koma, kardiovaskularna in respiratorna odpoved, huda hipoglikemija.

Zdravljenje: takojšnja hospitalizacija v specializiranih oddelkih za nujno zdravljenje - izpiranje želodca, določitev kislinsko-baznega ravnovesja, alkalne in prisilne alkalne diureze, hemodialize, uvedba raztopin soli, aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje. Pri izvajanju alkalne diureze je potrebno doseči pH med 7,5 in 8. Prisilno alkalno diurezo je treba izvesti, kadar je koncentracija salicilatov v plazmi večja od 500 mg / l (3,6 mmol / l) pri odraslih in 300 mg / l (2,2 mmol / l) v otrok.

Interakcija z zdravili

S hkratno uporabo acetilsalicilne kisline krepi delovanje naslednjih zdravilnih učinkovin: metotreksat (z zmanjšanjem ledvičnega očistka in ga izločajo iz povezave z beljakovinami), heparin in posredni antikoagulanti (zaradi disfunkcije trombocitov in izločanja posrednih antikoagulantov iz združevanja z beljakovinami), trombolitična in anti-trombocitoza. (tiklopidin), digoksin (zaradi zmanjšanja njegovega izločanja skozi ledvice), hipoglikemična sredstva: insulin in derivati ​​sulfonilsečnine (zaradi hipoglikemije) t visoka kakovost same acetilsalicilne kisline in izločanje derivatov sulfonilsečnine iz vezi z beljakovinami valprojske kisline (zaradi premestitve iz povezave z beljakovinami).

Med jemanjem acetilsalicilne kisline z etanolom (alkoholom) opazimo dodaten učinek.

Acetilsalicilna kislina oslabi učinek urikozuričnih zdravil (benzbromarona) zaradi konkurenčne tubularne eliminacije sečne kisline.

Z okrepitvijo izločanja salicilatov sistemski kortikosteroidi oslabijo njihovo delovanje.

Antacidi in kolestiramin s sočasno uporabo zmanjšajo absorpcijo zdravila Cardiomagnyl.

Prodajni pogoji za farmacijo

Zdravilo je odobreno za uporabo kot sredstvo za OTC.

Pogoji za shranjevanje

Zdravilo je treba shranjevati na suhem, temnem mestu in izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.

Aspirin ® (Aspirin ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Sestava in oblika sproščanja

v pretisnem omotu, 10 kosov, v škatli 2 pretisna omota (100 mg) in 1, 2 ali 10 pretisnih omotov (500 mg)

Značilno

Acetilsalicilna kislina pripada skupini NSAID.

Farmakološko delovanje

Odmerjanje in uporaba

Inside, po jedi, pranje z veliko tekočine.

Odrasli in otroci, starejši od 15 let, z bolečinskim sindromom šibke in srednje intenzivnosti ter vročičnimi stanji, enkratni odmerek je 0,5–1 g, največji enkratni odmerek je 1 g. 3 g (6 tab.).

Trajanje zdravljenja (brez posvetovanja z zdravnikom) ne sme biti daljše od 7 dni, če ga dajemo kot anestetik in več kot 3 dni kot antipiretik.

Proizvajalec

Bayer Consumer Care (Švica), ki ga proizvaja Bayer Bitterfeld GmbH (Nemčija).

Pogoji shranjevanja zdravila Aspirin ®

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Aspirin ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Cene v lekarnah v Moskvi

Ocene

Pustite komentar

Trenutni indeks povpraševanja po informacijah,

Mnenje "Zdravniki Ruske federacije" o zdravilu Aspirin ®

Potrdila o registraciji za Aspirin®

• Komplet prve pomoči
• Spletna trgovina
• O podjetju
• Pišite nam

• Stiki izdajatelja:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-pošta: [email protected]
• Naslov: Rusija, 123007, Moskva, st. 5. glavna linija, 12.

Uradna stran skupine RLS ®. Glavna enciklopedija drog in farmacevtski izbor ruskega interneta. Referenčna knjiga zdravil Rlsnet.ru omogoča uporabnikom dostop do navodil, cen in opisov zdravil, prehranskih dopolnil, medicinskih pripomočkov, medicinskih pripomočkov in drugega blaga. Farmakološki priročnik vsebuje informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, farmakološkem delovanju, indikacijah za uporabo, kontraindikacijah, neželenih učinkih, interakcijah z zdravili, načinu uporabe zdravil, farmacevtskim podjetjem. Referenčna knjiga o zdravilih vsebuje cene zdravil in izdelkov farmacevtskega trga v Moskvi in ​​drugih mestih Rusije.

Prenos, kopiranje, distribucija informacij je prepovedana brez dovoljenja RLS-Patent LLC.
Pri navajanju informativnega gradiva, objavljenega na spletni strani www.rlsnet.ru, je potrebno sklicevanje na vir informacij.

Smo na socialnih omrežjih:

© 2000-2018. REGISTRACIJA MEDIJEV RUSIJA ® RLS ®

Vse pravice pridržane.

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena.

Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem.

Aspirin (acetilsalicilna kislina)

Sistematično (IUPAC) ime: 2-acetoksibenzojska kislina
Pravni status: izda ga le farmacevt (S2) (Avstralija); dovoljeno za prosto prodajo (Združeno kraljestvo); na voljo brez recepta (ZDA).
V Avstraliji je zdravilo na seznamu 2, z izjemo intravenske uporabe (v tem primeru je zdravilo na seznamu 4) in se uporablja v veterinarstvu (seznam 5/6).
Uporaba: najpogosteje peroralno, tudi rektalno; Lizin acetilsalicilat lahko dajemo intravensko ali intramuskularno
Biološka uporabnost: 80–100%
Vezava na beljakovine: 80–90%
Presnova: jetrna (CYP2C19 in po možnosti CYP3A), deloma hidrolizira v salicilat v stenah požiralnika.
Razpolovna doba: odvisna od odmerka; 2-3 ure pri jemanju majhnih odmerkov in do 15-30 ur pri jemanju velikih odmerkov.
Izločanje: urin (80–100%), znoj, slina, blato
Sinonimi: 2-acetoksibenzojska kislina; acetilsalicilat;
acetilsalicilna kislina; O-acetilsalicilna kislina
Formula: C9H8O4
Mol masa: 180,157 g / mol
Gostota: 1,40 g / cm3
Tališče: 136 ° C (277 ° F)
Vrelišče: 140 ° C (284 ° F) (razpade)
Topnost v vodi: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspirin (acetilsalicilna kislina) je preparat salicilata, ki se uporablja kot analgetik za lajšanje slabih bolečin, kot tudi antipiretik in protivnetno sredstvo. Aspirin je tudi anti-trombocitno sredstvo in zavira nastajanje tromboksana, ki običajno veže molekule trombocitov in ustvarja obliž na poškodovanih stenah krvnih žil. Ker ta obliž lahko raste in blokira pretok krvi, se aspirin uporablja tudi za preprečevanje srčnih napadov, kapi in krvnih strdkov. Majhen odmerek aspirina se uporablja takoj po srčnem napadu, da se zmanjša tveganje za nov napad ali smrt srčnega tkiva. Aspirin je lahko učinkovit pri preprečevanju nekaterih vrst raka, zlasti raka debelega črevesa in rektuma. Glavni stranski učinki aspirina so: razjeda želodca, krvavitev v želodcu in tinitus (še posebej v velikih odmerkih). Aspirin ni priporočljiv za otroke in mladostnike z gripi podobnimi simptomi ali virusnimi boleznimi zaradi tveganja za Reyejev sindrom. Aspirin je del skupine zdravil, imenovanih »nesteroidna protivnetna zdravila« (NSAID), vendar ima drugačen mehanizem delovanja kot večina drugih NSAID. Čeprav aspirin in zdravila s podobno strukturo delujejo kot drugi NSAID (ki kažejo antipiretične, protivnetne, analgetične učinke) in zavirajo isti encim ciklooksigenaze (COX), se aspirin razlikuje od njih, ker deluje nepovratno in za razliko od drugih zdravil vpliva na več COX-1 kot na COX-2.

Aktivno sestavino aspirina so najprej našli v vrbovih skorjih leta 1763 s strani Edwarda Stonea iz College College v Oxfordu. Zdravnik je odkril salicilno kislino, aktivni presnovek aspirina. Aspirin je prvič sintetiziral kemik iz nemškega podjetja Bayer Felix Hoffman leta 1897. Aspirin je ena najbolj razširjenih zdravil na svetu. V svetu se vsako leto porabi približno 40.000 ton aspirina. V državah, kjer je aspirin registrirana blagovna znamka družbe Bayer, se prodaja generična-acetilsalicilna kislina. Zdravilo je vključeno v seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije.

Uporaba aspirina v medicini

Aspirin se uporablja za zdravljenje različnih simptomov, vključno z zvišano telesno temperaturo, bolečino, revmatsko vročino in vnetnimi boleznimi, kot so revmatoidni artritis, perikarditis in Kawasakijeva bolezen. V majhnih odmerkih se aspirin uporablja za zmanjšanje tveganja smrti zaradi srčnega napada ali možganske kapi. Obstajajo dokazi, da se lahko aspirin uporablja za zdravljenje raka črevesja, vendar njegov mehanizem delovanja v tem primeru ni bil dokazan.

Aspirin analgetik

Aspirin je učinkovit analgetik za zdravljenje akutne bolečine, vendar slabši od ibuprofena, saj je slednji povezan z manjšim tveganjem za krvavitev v želodcu. Aspirin ni učinkovit pri bolečinah, ki jih povzročajo mišični krči, vetrovi, napihnjenost ali hude poškodbe kože. Kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih se učinkovitost aspirina poveča, če jo jemljemo v kombinaciji s kofeinom. Šumeče tablete aspirina, kot so Alkozeltser ali Blowfish, lajšajo bolečine hitreje kot običajne tablete in se učinkovito uporabljajo za zdravljenje migrene. Aspirin kot mazilo se uporablja za zdravljenje nekaterih vrst nevropatskih bolečin.

Aspirin in glavobol

Aspirin, sam ali v kombinaciji, je učinkovit pri zdravljenju nekaterih vrst glavobolov. Aspirin morda ne bo učinkovit za zdravljenje sekundarnih glavobolov (zaradi drugih bolezni ali poškodb). Mednarodna klasifikacija bolezni, povezana z glavoboli, razlikuje primarne glavobole od glavobolov (najpogostejši tip glavobola), migrene in glavobolov. Aspirin ali drugi analgetiki brez recepta se uporabljajo za zdravljenje napetostnih glavobolov. Aspirin, zlasti kot sestavni del formule acetaminofen / aspirin / kofein (Excedrin Migraine), velja za učinkovito zdravljenje prve izbire migrene in je po učinkovitosti primerljiv z nizkimi odmerki sumatriptana. Zdravilo je najbolj učinkovito za zaustavitev migrene na začetku.

Aspirin in toplota

Aspirin ne vpliva samo na bolečino, temveč tudi na toploto preko prostaglandinskega sistema z nepovratno inhibicijo COX. Čeprav je aspirin široko odobren za uporabo pri odraslih, številne medicinske družbe in regulativne agencije (vključno z Ameriško akademijo družinskih terapevtov, Ameriško pediatrično akademijo in FDA za hrano in zdravila) ne priporočajo uporabe aspirina kot antipiretik za otroke. Aspirin je lahko povezan s tveganjem za Reyejev sindrom, redko, vendar pogosto smrtno bolezen, povezano z uporabo aspirina ali drugih salicilatov pri otrocih v primeru virusne ali bakterijske okužbe. Leta 1986 je FDA proizvajalcem naložila, da na vse etikete z aspirinom opozorijo na nevarnost uporabe aspirina pri otrocih in mladostnikih.

Aspirin in srčni napadi

Prve študije o učinkih aspirina na srce in srčne napade so v začetku sedemdesetih let izvedli profesor Peter Slate, zaslužni profesor srčne medicine na Univerzi v Oxfordu, ki je ustanovil Aspirinsko raziskovalno društvo. V nekaterih primerih se lahko aspirin uporablja za preprečevanje srčnih napadov. Pri nižjih odmerkih je aspirin učinkovit pri preprečevanju razvoja obstoječih bolezni srca in ožilja ter pri zmanjševanju tveganja za razvoj teh bolezni pri osebah z anamnezo podobnih bolezni. Aspirin je manj učinkovit za ljudi z nizkim tveganjem za srčni napad, na primer za ljudi, ki v preteklosti niso imeli podobnih bolezni. Nekatere študije priporočajo redno jemanje aspirina, v drugih pa uporaba ni priporočljiva zaradi neželenih učinkov, kot so krvavitve v želodcu, ki običajno odtehtajo morebitne koristi zdravila. Pri uporabi aspirina za profilaktične namene se lahko pojavi odpornost na aspirin, ki se kaže v zmanjšanju učinkovitosti zdravila, kar lahko povzroči povečano tveganje za srčni napad. Nekateri avtorji predlagajo testiranje aspirina ali drugih antitrombotičnih zdravil pred začetkom zdravljenja. Aspirin so predlagali tudi kot sestavino zdravila za zdravljenje bolezni srca in ožilja.

Post-kirurško zdravljenje

Ameriška agencija za zdravstvene raziskave in smernice za kakovost priporoča dolgoročno uporabo aspirina po perkutani koronarni intervenciji, kot je stent koronarne arterije. Pogosto aspirin kombiniramo z inhibitorji adenozin difosfatnih receptorjev, kot so klopidogrel, prasugrel ali tikagreol, za preprečevanje krvnih strdkov (dvojna anti-trombocitna terapija). Priporočila za uporabo aspirina v Združenih državah Amerike in Evropi so nekoliko drugačna glede tega, kako dolgo in po kakšnih indikacijah se taka kombinirana terapija izvaja po operaciji. V Združenih državah Amerike je priporočljivo zdravljenje z dvojno antitrombotično terapijo za obdobje najmanj 12 mesecev, v Evropi pa od 6 do 12 mesecev po uporabi stenta, ki vsebuje zdravila. Vendar pa so priporočila v obeh državah skladna z vprašanjem trajne uporabe aspirina po končanem poteku anti-trombocitne terapije.

Aspirin in preprečevanje raka

Učinki aspirina na raka, zlasti na rak debelega črevesa, so bili precej raziskani. Številne meta-analize in pregledi kažejo, da nadaljnja uporaba aspirina zmanjšuje dolgoročno tveganje za rak debelega črevesa in umrljivost. Vendar pa ni bilo ugotovljene povezave med odmerkom aspirina, trajanjem uporabe in različnimi kazalniki tveganja, vključno s smrtnostjo, napredovanjem bolezni in tveganjem za razvoj bolezni. Čeprav veliko podatkov o aspirinu in tveganju za raka črevesja prihaja iz opazovalnih študij, namesto randomiziranih kontroliranih študij, razpoložljivi podatki iz randomiziranih preskušanj kažejo, da je dolgotrajna uporaba nizkih odmerkov aspirina lahko učinkovita pri preprečevanju nekaterih vrst raka debelega črevesa. Leta 2007 so ameriške preventivne službe izdale direktivo o tem vprašanju, pri čemer je uporaba aspirina preprečila rak debelega črevesa z oceno "D". Zdravnik tudi ne priporoča zdravnikom, da za ta namen uporabijo aspirin.

Druge uporabe aspirina

Aspirin se uporablja kot prva linija za zdravljenje simptomov zvišane telesne temperature in bolečine v sklepih pri akutni revmatični vročini. Zdravljenje pogosto traja od enega do dveh tednov in zdravilo se redko predpisuje za daljše časovno obdobje. Po odpravi vročine in bolečine ni treba jemati aspirina, vendar zdravilo ne zmanjšuje tveganja za srčne zaplete in ostanke revmatske bolezni srca. Naproksen je tako učinkovit kot aspirin in je manj strupen, vendar se zaradi omejenih kliničnih podatkov naproksen priporoča le kot druga linija zdravljenja. Otroci aspirin se priporočajo le za Kawasakijevo bolezen in revmatično vročino zaradi pomanjkanja kakovostnih podatkov o njegovi učinkovitosti. V nizkih odmerkih aspirin izkazuje zmerno učinkovitost pri preprečevanju preeklampsije.

Odpornost na aspirin

Pri nekaterih ljudeh aspirin ne deluje tako dobro kot na druge trombocite. Ta učinek se imenuje "odpornost na aspirin" ali neobčutljivost. Ena študija je pokazala, da so ženske bolj nagnjene k odpornosti kot moški. Študija združevanja, ki je vključevala 2930 bolnikov, je pokazala, da 28% bolnikov razvije odpornost na aspirin. Študija 100 Italijanov je pokazala, da je na drugi strani od 31% bolnikov, odpornih na aspirin, le 5% imelo resnično odpornost, preostali pa so bili v neskladju (neupoštevanje vnosa zdravil). Druga študija, ki je vključevala 400 zdravih prostovoljcev, je pokazala, da nobeden od bolnikov ni imel nobene resnične odpornosti, nekateri pa so imeli "psevdezenzibilnost, ki odraža zapoznelo ali zmanjšano absorpcijo zdravila."

Odmerek aspirina

Aspirinske tablete za odrasle se proizvajajo v standardnih odmerkih, ki se v različnih državah nekoliko razlikujejo, na primer 300 mg v Veliki Britaniji in 325 mg v Združenih državah. Zmanjšane doze so povezane tudi z obstoječimi standardi, na primer 75 mg in 81 mg. Tablete 81 mg se običajno imenujejo „odmerek za otroke“, čeprav niso priporočljive za uporabo pri otrocih. Razlika med tabletami po 75 in 81 mg nima pomembne medicinske vrednosti. Zanimivo je, da so v ZDA tablete 325 mg enakovredne 5 gramom aspirina, ki se uporablja za metrični sistem, ki se uporablja v našem času. Za zdravljenje povišane telesne temperature ali artritisa se aspirin priporoča odraslim 4-krat na dan. Za zdravljenje revmatične vročice so se v preteklosti uporabljale odmerke, ki so blizu najvišjemu. Za preprečevanje revmatoidnega artritisa pri bolnikih z obstoječo ali sumljivo koronarno arterijsko boleznijo je priporočljivo jemati manjše odmerke enkrat na dan. Preventivne službe ZDA priporočajo uporabo aspirina za primarno preprečevanje bolezni srca in ožilja pri moških, starih od 45 do 79 let, in žensk, starih 55–79 let, samo če potencialni pozitivni učinki (zmanjšanje tveganja za miokardni infarkt pri moških ali kap pri ženskah) presežejo potencialno tveganje. želodčne poškodbe. Študija o zdravju žensk je pokazala, da redni nizki odmerki aspirina (75 ali 81 mg) pri ženskah zmanjšajo tveganje za smrt zaradi bolezni srca in ožilja za 25% in tveganje za smrt zaradi drugih vzrokov za 14%. Uporaba nizkih odmerkov aspirina je povezana tudi z manjšim tveganjem za srčno-žilne bolezni, odmerki 75 ali 81 mg / dan pa lahko optimizirajo učinkovitost in varnost za bolnike, ki jemljejo aspirin za dolgotrajno profilakso. Pri otrocih s Kawasakijevo boleznijo odmerek aspirina temelji na podatkih o telesni teži. Zdravilo se začne štirikrat na dan največ štiri tedne, nato pa v naslednjih 6-8 tednih zdravilo vzamete v manjših odmerkih enkrat na dan.

Aspirin neželeni učinki

Kontraindikacije

Aspirina se ne priporoča osebam z alergijo na ibuprofen ali naproksen ali osebam z intoleranco na salicilat ali splošnejšo intoleranco za NSAID. Previdnost je potrebna pri osebah z astmo ali bronhospazmom, ki so posledica jemanja NSAID. Ker aspirin vpliva na želodčne stene, proizvajalci priporočajo, da se bolniki z želodčno razjedo, sladkorno boleznijo ali gastritisom pred uporabo aspirina posvetujejo z zdravnikom. Tudi v odsotnosti zgoraj navedenih stanj poveča skupni vnos aspirina z varfarinom ali alkoholom tveganje za krvavitev v želodcu. Bolnikom s hemofilijo ali drugimi motnjami krvavitve ni priporočljivo jemati aspirina ali drugih salicilatov. Aspirin lahko povzroči hemolitično anemijo pri osebah z genetsko boleznijo, pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, zlasti v velikih odmerkih in glede na resnost bolezni. Zaradi povečanega tveganja za krvavitev se ne priporoča uporaba aspirina za vročino dengue. Aspirin se ne priporoča tudi za ljudi, ki trpijo za boleznimi ledvic, hiperurikemijo ali protinom, ker aspirin zavira sposobnost ledvic, da izločajo sečno kislino, in tako lahko poslabša te bolezni. Aspirin ni priporočljiv za otroke in mladostnike za zdravljenje simptomov gripe in prehlada, saj je takšna uporaba lahko povezana z razvojem Rayjevega sindroma.

Gastrointestinalni trakt

Pokazalo se je, da aspirin poveča tveganje za krvavitev v želodcu. Tudi kljub prisotnosti črevesnih tablet z aspirinom, ki so bile postavljene kot »mehke za želodec«, je ena študija pokazala, da tudi to ne pomaga zmanjšati škodljivih učinkov aspirina na želodec. Ko se aspirin kombinira z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, se tveganje poveča. Pri uporabi aspirina v kombinaciji s klopidogrelom ali varfarinom se tveganje za krvavitev v želodcu prav tako poveča. Blokada z aspirinom COX-1 povzroči obrambno reakcijo v obliki povečanja COX-2. Uporaba inhibitorjev COX-2 in aspirina vodi v povečanje erozije želodčne sluznice. Zato je treba pri kombiniranju aspirina in kakršnih koli naravnih dodatkov, ki zavirajo COX-2, paziti, kot so ekstrakti česna, kurkumin, borovnice, borova lubja, ginko, ribje olje, resveratrol, genistein, quercetin, resorcin in drugi. Za zmanjšanje škodljivih učinkov aspirina na želodec, poleg uporabe enteričnih premazov, proizvajalci uporabljajo tudi metodo "pufra". "Buffer" snovi služijo preprečevanju kopičenja aspirina na stenah želodca, vendar je učinkovitost teh zdravil sporna. Kot "pufri" se uporabljajo skoraj vsa sredstva, ki se uporabljajo v antacidih. V Bufferinu se na primer uporablja MgO. V drugih pripravkih se uporablja CaCO3. Ne tako dolgo nazaj, da bi zaščitili želodec med jemanjem aspirina, ji je bil dodan vitamin C. Pri sočasnem jemanju je prišlo do zmanjšanja števila poškodb v primerjavi z uporabo samo aspirina.

Osrednja izpostavljenost aspirinu

Poskusi na podganah so pokazali, da veliki odmerki salicilata, aspirinovega presnovka, povzročajo začasno tinitus. To se zgodi kot posledica izpostavljenosti arahidonski kislini in kaskadi receptorjev NMDA.

Aspirin in Rayjev sindrom

Za Reyejev sindrom, redko, a zelo nevarno bolezen, je značilna akutna encefalopatija in maščobna jetra, ki se razvije pri jemanju aspirina pri otrocih in mladostnikih, da bi znižali temperaturo ali zdravili druge simptome. Od leta 1981 do 1997 je bilo v ZDA zabeleženih 1207 primerov Reyevega sindroma pri bolnikih, mlajših od 18 let. V 93% primerov so se bolniki počutili slabo tri tedne pred razvojem Rayjevega sindroma, najpogosteje pa so se pritoževali zaradi okužb dihal, noric ali driske. Salicilate so našli pri 81,9% otrok v telesu. Ko je bila dokazana povezava med Rayjevim sindromom in aspirinom in sprejeti varnostni ukrepi (vključno s pritožbo glavnega zdravstvenega delavca in spremembami na embalaži), so otroci v ZDA uporabljali aspirin, kar je povzročilo zmanjšanje primerov Rayjevega sindroma; Podobno je bilo tudi v Združenem kraljestvu. FDA ZDA ne priporoča jemanja aspirina ali izdelkov, ki vsebujejo aspirin, otrokom, mlajšim od 12 let, če obstajajo simptomi zvišane telesne temperature. Regulativna agencija Združenega kraljestva za medicinske izdelke in zdravila ne priporoča jemanja aspirina otrokom, mlajšim od 16 let, brez recepta zdravnika.

Alergijske reakcije na aspirin

Pri nekaterih ljudeh lahko aspirin povzroči alergijske simptome, vključno s pordelostjo in oteklino kože in glavoboli. To reakcijo povzroča intoleranca za salicilat in ni alergija v dobesednem pomenu besede, temveč na nezmožnost presnavljanja celo majhne količine aspirina, ki lahko hitro privede do prevelikega odmerka.

Drugi neželeni učinki aspirina

Pri nekaterih ljudeh lahko aspirin povzroči angioedem (otekanje kožnega tkiva). V eni študiji so pokazali, da se pri nekaterih bolnikih pojavijo angioedem 1-6 ur po zaužitju aspirina. Vendar pa se je angioedem razvil samo ob jemanju aspirina v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Aspirin povzroča povečano tveganje za cerebralne mikrobele, ki so prikazane na MRI kot temne lise s premerom 5-10 mm ali manj. Te krvavitve so lahko prvi znaki ishemične kapi ali hemoragične kapi, Binswangerjeve bolezni in Alzheimerjeve bolezni. Študija skupine bolnikov, ki so jemali povprečni odmerek aspirina 270 mg na dan, je pokazala povprečno absolutno povečanje tveganja za hemoragično možgansko kap, kar je enako 12 primerom pri 10.000 ljudi. Za primerjavo, absolutno zmanjšanje tveganja za miokardni infarkt je bilo enako 137 primerom med 10.000 osebami, zmanjšanje tveganja za ishemično kap - 39 primerov pri 10.000 ljudi. V primeru že obstoječe hemoragične kapi uporaba aspirina poveča tveganje za smrtnost, odmerki približno 250 mg na dan pa zmanjšajo tveganje za smrtnost v treh mesecih po hemoragični kapi. Aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko povzročijo hiperkalemijo z zaviranjem sinteze prostaglandinov; vendar ta zdravila niso nagnjena k povzročanju hiperkalemije v pogojih normalnega delovanja jeter. Aspirin lahko poveča pooperativno krvavitev do 10 dni. V eni študiji je bilo dokazano, da je 30 od 6499 izbranih kirurških bolnikov ponavljalo operacije zaradi krvavitve. Pri 20 bolnikih so opazili difuzno krvavitev, pri 10 bolnikih pa lokalno. Pri 19 od 20 bolnikov je bila razpršena krvavitev povezana s predoperativno uporabo aspirina samega ali v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Preveliko odmerjanje aspirina

Preveliko odmerjanje aspirina je lahko akutno ali kronično. Akutno preveliko odmerjanje je povezano z enim samim odmerkom velikega odmerka aspirina. Kronično preveliko odmerjanje je povezano s podaljšanim odmerkom nad priporočenim odmerkom. Akutno preveliko odmerjanje je povezano z 2% tveganjem za smrtnost. Kronično preveliko odmerjanje je bolj nevarno in pogosteje s smrtnim izidom (v 25% primerov); Kronično preveliko odmerjanje je pri otrocih še posebej nevarno. V primeru zastrupitve se uporabljajo različna sredstva, vključno z aktivnim ogljem, natrijevim dikarbonatom, intravenskim dajanjem dekstroze in soli ter dializo. Za diagnozo zastrupitve z uporabo meritev salicilata, aktivnega presnovka aspirina, v plazmi z uporabo avtomatiziranih spektrofotometričnih metod. Ravni plazemskega salicilata pri jemanju običajnega odmerka so 30–100 mg / l, 50–300 mg / l pri jemanju velikih odmerkov in 700–1400 mg / l pri akutnem prevelikem odmerjanju. Salicilat se proizvaja tudi z bizmutovim subsalicilatom, metil salicilatom in natrijevim salicilatom.

Medsebojno delovanje aspirina z drugimi zdravili

Aspirin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili. Na primer, azetazolamid in amonijev klorid povečata škodljive učinke salicilatov, medtem ko pri jemanju aspirina alkohol poveča krvavitev v želodcu. Aspirin lahko odstrani nekatera zdravila iz vezavnih mest za beljakovine, vključno z antidiabetičnimi zdravili, tolbutamilom in klorpropamidom, varfarinom, metotreksatom, fenitoinom, probenecidom, valprojsko kislino (z interferenco z beta oksidacijo, pomembnim delom presnove valproata) in drugimi NSAID. Kortikosteroidi lahko znižajo koncentracije aspirina. Ibuprofen lahko zmanjša antiplateletne učinke aspirina, ki se uporablja za zaščito srca in preprečuje možgansko kap. Aspirin lahko zmanjša farmakološko aktivnost spironolaktona. Aspirin tekmuje s pinicilinom G za tubularno sekrecijo ledvic. Aspirin lahko tudi zavira absorpcijo vitamina C. t

Kemijske lastnosti aspirina

Aspirin se hitro razcepi v raztopinah amonijevega acetata ali acetatov, karbonatov, citratov ali hidroksidov alkalijskih kovin. Stabilen je v suhi obliki, vendar se po stiku z acetilno ali salicilno kislino znatno hidrolizira. V reakciji z alkalijami pride do hitre hidrolize in nastale bistre raztopine lahko v celoti sestojijo iz acetata ali salicilata.

Fizikalne značilnosti aspirina

Aspirin, acetilni derivat salicilne kisline, je bela, kristalna, rahlo kisla spojina s tališčem 136 ° C (277 ° F) in vreliščem pri 140 ° C (284 ° F). Konstanta kislinske disociacije snovi (pKa) je 25 ° C (77 ° F).

Sinteza aspirina

Sinteza aspirina je razvrščena kot reakcija esterifikacije. Salicilno kislino obdelamo z acetil anhidridom, kislinskim derivatom, ki povzroči kemično reakcijo, ki pretvori hidroksi skupino salicilne kisline v estrsko skupino (R-OH → R-OCOCH3). Posledično nastane aspirin in acetilna kislina, ki se štejeta za stranski produkt te reakcije. Kot katalizatorji se običajno uporabljajo majhne količine žveplove kisline (in včasih fosforne kisline).

Mehanizem delovanja aspirina

Odkritje mehanizma delovanja aspirina

Leta 1971 je britanski farmakolog John Robert Wein, ki je bil kasneje sprejet v Royal Surgical College v Londonu, dokazal, da aspirin zavira proizvodnjo prostaglandinov in tromboksanov. Za to odkritje je znanstvenik leta 1982 prejel Nobelovo nagrado za medicino, skupaj s Sune Bergstrom in Bengtom Samuelsonom. Leta 1984 je dobil naziv Knight Bachelor.

Supresija prostaglandinov in tromboksanov

Sposobnost aspirina za zatiranje proizvodnje prostaglandinov in tromboksanov je povezana z njegovo nepovratno inaktivacijo encima ciklooksigenaze (COX; uradno ime je prostaglandin-endoperoksid sintaza), povezano s sintezo prostaglandina in tromboksana. Aspirin deluje kot acetilacijsko sredstvo, s kovalentno vezavo acetilne skupine na serinski ostanek na aktivnem mestu encima COX. To je glavna razlika med aspirinom in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (kot so diklofenak in ibuprofen), ki so reverzibilni zaviralci. Aspirin v majhnih odmerkih nepovratno blokira nastajanje tromboksana A2 v trombocitih, kar povzroča zaviralni učinek na agregacijo trombocitov v njihovem življenjskem ciklu (8–9 dni). Zaradi tega antitrombotičnega učinka se aspirin uporablja za zmanjšanje tveganja za srčni napad. Aspirin v odmerku 40 mg na dan lahko zavre velik odstotek največjega sproščanja tromboksana A2, ki ima majhen učinek na sintezo prostaglandina I2; vendar pa visoki odmerki aspirina lahko povečajo inhibicijo. Prostaglandini, lokalni hormoni, ki se proizvajajo v telesu, kažejo različne učinke, vključno s prenosom signalov bolečine v možgane, modulacijo termostata hipotalamusa in vnetja. Tromboksani so odgovorni za agregacijo trombocitov, ki tvorijo krvne strdke. Glavni vzrok za srčni napad je strjevanje krvi, nizki odmerki aspirina pa so priznani kot učinkovito sredstvo za preprečevanje akutnega miokardnega infarkta. Neželeni stranski učinek antitrombotičnega delovanja aspirina je, da lahko povzroči prekomerno krvavitev.

Inhibicija COX-1 in COX-2

Obstajata vsaj dve vrsti ciklooksigenaze: COX-1 in COX-2. Aspirin nepovratno zavira COX-1 in spreminja encimsko aktivnost COX-2. COX-2 običajno proizvaja prostanoide, ki so večinoma vnetni. Aspirin-spremenjen PTGS2 proizvaja lipoksine, ki so večinoma protivnetni. Za zaviranje samo PTGS2 in zmanjšanje tveganja za gastrointestinalne stranske učinke so razvili nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije, COX-2 inhibitorji. Toda ne tako dolgo nazaj, so bile umaknjene nove generacije COX-2 inhibitorjev, kot je rofekoksib (Vioxx), po pridobitvi dokazov, da zaviralci PTGS2 povečujejo tveganje za srčni napad. Endotelijske celice izražajo PTGS2 in s selektivno inhibicijo PTGS2 zmanjšajo proizvodnjo prostaglandina (in sicer PGI2; prostaciklina), odvisno od ravni tromboksana. Tako se zaščitni antikoagulativni učinek PGI2 zmanjša, tveganje za nastanek krvnih strdkov in srčnih napadov pa se poveča. Ker trombociti nimajo DNK, ne morejo sintetizirati nove PTGS. Aspirin nepovratno zavira encim, kar je njegova najpomembnejša razlika od reverzibilnih zaviralcev.

Dodatni mehanizmi delovanja aspirina

Aspirin ima vsaj tri dodatne mehanizme delovanja. Blokira oksidativno fosforilacijo v hrustančnem (in ledvičnem) mitohondriju z difuzijo iz območja notranje membrane kot protonskega nosilca nazaj v mitohondrijski prostor, kjer se spet ionizira, da sprosti protone. Skratka, aspirin varuje in prenaša protone. Aspirin lahko v velikih odmerkih povzroči zvišano telesno temperaturo zaradi sproščanja temperature iz transportne verige elektronov. Poleg tega aspirin prispeva k nastajanju NO-radikalov v telesu, kar je, kot je bilo dokazano pri poskusih na miših, neodvisen mehanizem za zmanjšanje vnetja. Aspirin zmanjša levkocitno adhezijo, ki je pomemben mehanizem za imunsko zaščito pred okužbami; vendar ti podatki niso prepričljivi dokazi o učinkovitosti aspirina proti okužbam. Novejši podatki kažejo tudi, da salicilna kislina in njeni derivati ​​modulirajo signalizacijo preko NF-κB. NF-κB, kompleks transkripcijskega faktorja, igra pomembno vlogo v mnogih bioloških procesih, vključno z vnetjem. Aspirin se v telesu hitro razgradi v salicilno kislino, ki ima samo po sebi protivnetno, protitermalno in analgetično delovanje. Leta 2012 je bilo dokazano, da salicilna kislina aktivira proteinsko kinazo, ki jo aktivira AMP, kar je lahko možna razlaga za nekatere učinke salicilne kisline in aspirina. Acetil v molekuli aspirina ima tudi poseben učinek na telo. Acetilacija celičnih beljakovin je pomemben pojav, ki vpliva na regulacijo delovanja proteinov na post-translacijski ravni. Nedavne študije kažejo, da aspirin lahko acetilira več kot izoencimi COX. Te reakcije acetiliranja lahko pojasnijo številne nepojasnjene učinke aspirina.

Hipotalamično-hipofizno-nadledvična aktivnost

Aspirin, tako kot druga zdravila, ki vplivajo na sintezo prostaglandina, ima močan učinek na hipofizo in posredno vpliva na določene hormone in fiziološke funkcije. Učinki aspirina na rastni hormon, prolaktin in ščitnični hormon (s sorazmernimi učinki na T3 in T4) so ​​bili neposredno dokazani. Aspirin zmanjša učinek vazopresina in poveča učinek naloksona z izločanjem adrenokortikotropnega hormona in kortizola v osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza, ki se pojavi v interakciji z endogenimi prostaglandini.

Farmakokinetika aspirina

Salicilna kislina je šibka kislina in zelo majhen del je ioniziran v želodcu po peroralni uporabi. Acetilsalicilna kislina je rahlo topna v kislem okolju želodca, tako da se lahko njegova absorpcija odloži za 8 do 24 ur, če jo jemljemo v velikih odmerkih. Povečan pH in veliko pokritost tankega črevesa pospešuje hitro absorpcijo aspirina na tem področju, kar prispeva k večjemu raztapljanju salicilata. Vendar pa se s prevelikim odmerjanjem aspirin raztopi veliko počasneje in njegova plazemska koncentracija se lahko poveča v 24 urah po zaužitju. Približno 50–80% salicilata v krvi se veže na albumin, preostanek pa ostane v aktivni ionizirani obliki; vezava na beljakovine je odvisna od koncentracije. Nasičenost vezavnih mest vodi do povečanja količine prostega salicilata in povečanja toksičnosti. Volumen porazdelitve je 0,1–0,2 l / kg. Acidoza poveča volumen porazdelitve zaradi povečane celične penetracije salicilatov. 80% terapevtskega odmerka salicilne kisline se presnovi v jetrih. Ko se veže na glicin, nastane salicilna kislina, s glukuronsko kislino pa nastane salicilna kislina in fenolni glukoronid. Te presnovne poti imajo le omejene zmogljivosti. Majhna količina salicilne kisline se hidrolizira tudi v gentisično kislino. Pri sprejemanju velikih odmerkov salicilata se kinetika prestavi iz prvega v ničelno, saj postanejo presnovne poti nasičene in pomembnost izločanja skozi ledvice se poveča. Salicilati se izločajo iz telesa s pomočjo ledvic v obliki salicilne kisline (75%), proste salicilne kisline (10%), salicilne fenola (10%) in acil glukuronide (5%), gentisične kisline (aspirin.txt · Nedavne spremembe: 2016 / 03/13 14:03 - nataly

Priljubljena zdravila Acetilsalicilna kislina

Aspirin je ena najbolj znanih snovi, ki se uporablja pri zdravljenju številnih bolezni. Pomaga pri lajšanju bolečine ali vnetja, zmanjšanju telesne temperature in preprečevanju nastajanja krvnih strdkov. Prvič je bila sintetizirana že leta 1897, vendar je doslej prisotna v kompletih za prvo pomoč velike večine prebivalstva.

Ta kislina pripada nesteroidnim protivnetnim zdravilom neselektivnega delovanja. Zaradi svojih edinstvenih lastnosti se pogosto uporablja kot osnova za proizvodnjo različnih zdravil. Takšna znana imena kot so Aspirin, Citramon, Kardiomagil, Upsarin, Trombon ACC, Atsekardol so vsa zdravila, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino. In to ni popoln seznam. Vsaka od njih ima svoje značilnosti glede na indikacije in uporabo. Da ne bi bili zmedeni na tem obsežnem seznamu, je potrebna primerjalna analiza najbolj priljubljenih zdravil.

5 zdravila na osnovi acetilsalicilne kisline za srce in krvne žile

Kot je navedeno zgoraj, je obseg uporabe te snovi v medicini precej širok. Vendar pa se je v več kot stoletju uporabe postopoma razvila iz banalnega praška za prehlad in glavobole v eno glavnih sredstev za zdravljenje in preprečevanje bolezni srca in žil. Trenutno je najbolj cenjena prav zaradi svojih anti-trombocitnih lastnosti. Da bi preprečili koronarno bolezen srca, miokardni infarkt, možgansko kap, tromboembolijo in druge bolezni srca in krvnih žil, so na tej osnovi razvili številna zdravila. V zvezi s tem se lahko oseba, ki ima zadostno količino radovednosti, sprašuje: kakšna je razlika, kaj naj vzamem - Cardiomagnyl, ThromboASS ali Aspirin Cardio, če so prikazani v skoraj enakih primerih? Odgovor je preprost: kljub podobnosti imajo različna zdravila razlike v količini aktivne snovi, v sestavi pomožnih sestavin in v oblikah sproščanja. To vam omogoča, da natančneje izberete za določeno osebo točno tisto zdravilo, ki mu je najbolj primerno, ob upoštevanju individualnih značilnosti in stanja telesa. Spodaj bodo obravnavane značilnosti petih priljubljenih zdravil.

Obstajajo kontraindikacije, posvetujte se s strokovnjakom.

Thromboth ACC

To zdravilo se razvija in proizvaja v Avstriji. Proizvaja se v obliki tablet, ki imajo lupino, ki se raztopi v alkalnem okolju črevesja. Zaradi prisotnosti takšne lupine je mogoče bistveno preprečiti draženje želodca. To je razlika med TromboAss in kardiogramom, pri kateri je ta problem rešen drugače. Tableta zdravila, odvisno od oblike sproščanja, lahko vsebuje 50 ali 100 mg glavne sestavine (glej spodnjo tabelo). Takšna raznolikost odmerkov omogoča upoštevanje individualnih značilnosti pacienta in doseganje maksimalnega učinka zdravila. Kot pomožno komponento uporabljamo laktozo, koloidni silicijev dioksid in krompirjev škrob.

Količina aktivne sestavine v pripravku ni visoka. Zato je protivnetni in analgetičen učinek acetilsalicilne kisline v trombotični ACC manj izrazit kot antiplatelet. Pravzaprav, od tod tudi ime droge. Njegov glavni namen je zmanjšati strjevanje krvi.

Tromboza ACC je razpoložljivo zdravilo brez recepta. Če je cena za potrošnika pomembna, potem bo na primer v primerjavi z Aspirin Cardio ali Thrombone ASS izbira zagotovo v korist slednje. Toda če pogledamo rok uporabnosti, potem je za zdravilo Thromboth ACC 3 leta, za Aspirin Cardio pa 5 let.

Aspirin Kardio

Aspirin je prvo trgovsko ime. Prvič je prišel v prodajo leta 1899. Že več let je aspirin postavljen le kot protivnetno, antipiretično in analgetično sredstvo. In šele po mnogih letih raziskav je bil dokazan zaviralni učinek acetilsalicilne kisline na sintezo tromboksana, ki se je začel uporabljati kot sredstvo za redčenje krvi.

Zdravilo Aspirin Cardio je vrsta aspirina, razvite posebej za preprečevanje in zdravljenje srčnih napadov, kapi in bolezni, povezanih z nastajanjem krvnih strdkov. Proizvaja se v Nemčiji. Njegova razlika od klasičnega aspirina je količina aktivne sestavine. To je posledica dejstva, da so raziskave pokazale, da je za doseganje antitrombocitnega učinka zadostna manjša količina acetilsalicilne kisline kot anestezija ali lajšanje zvišane telesne temperature.

Na voljo v obliki tablet. Da bi se izognili negativnim pojavom želodca, so prekriti s posebno membrano. Vsebina zdravilne učinkovine v tabletah je tista, ki ločuje Aspirin Cardio od Thrombone ASS. Lahko je 100 ali 300 mg. Bolj natančen potrošnik bo tudi pozoren na dejstvo, da je sestava pomožnih sestavin teh dveh zdravil drugačna. V Aspirin Cardio se uporablja koruzni škrob, ne pa krompir. Laktoza in silicijev dioksid v Aspirinu Kardio št. Namesto tega se uporablja celulozni prašek. Aspirin Cardio je glede na količino pomožnih snovi najbolj „čista“ droga. Obstajajo razlike z zdravilom Thrombone ACC in sestavo lupine tablete. Vendar te razlike niso tako pomembne in v referenčni literaturi so ta zdravila navedena kot analogi. Če torej primerjamo kardiomagnil in aspirin kardio, potem je glavna razlika med njima enaka kot pri trombotičnih ASS.

Kardiomagil

Kardiomagil in ruski analog Trombital (primerjava) je še ena priljubljena droga na osnovi acetilsalicilne kisline. V lekarnah ga lahko kupijo dva proizvajalca: Takeda GmbH, Nemčija in dansko podjetje Nycomed. Poleg tega ima podjetje Nycomed lastno proizvodnjo na Norveškem in v Nemčiji. Imenovan je za iste bolezni kot zgoraj opisane droge. Vendar to ni njihova sopomenka. Sestava - to je tisto, kar razlikuje Cardio Magnetic od Aspirin Cardio. Za razliko od konkurentov je to zdravilo kombinacija. To pomeni, da vsebuje dve zdravilni učinkovini. Poleg acetilsalicilne kisline vsebuje kardiomagil tudi magnezijev hidroksid. Njihovo razmerje je približno 5: 1. Obstaja tudi izboljšana različica zdravila - Cardiomagnet Forte, v kateri se vsebnost aspirina poveča na 150 mg.

Kot je navedeno zgoraj, se Aspirin Cardio in Thrombone ACC proizvajajo v obliki tablet z lupino, ki jim omogoča, da preidejo skozi želodec in se začnejo raztapljati le, ko vstopijo v črevo. Njegova prisotnost je posledica potrebe, da se izognemo neželenim učinkom acetilsalicilne kisline s strani prebavnega sistema. TromboASS se razlikuje od kardiomagnila, zato je v zadnjem primeru takšna lupina pomanjkljiva. Posledično lahko tablete Cardiomagnyl zdrobimo, žvečimo, zdrobimo in ne le pogoltnemo. Zaščitna funkcija proti stranskim učinkom aspirina v tem zdravilu je magnezijev hidroksid. Ima antacidne lastnosti. Tako se za razliko od drugih zdravil kardiomagil začne absorbirati že v želodcu in ne v črevesju. Tablete cardiomagnil je težko zamenjati z drugimi zdravili zaradi prvotne oblike. Na voljo so v obliki src. Obstajajo tudi ovalne tablete.

Po količini acetilsalicilne kisline v eni tableti je Cardiomagnyl podoben drugim zdravilom s podobnim namenom. Vsebuje lahko 75 ali 150 mg te sestavine. Krompir in koruzni škrob ter magnezijev stearat uporabljamo kot pomožne snovi v kardiomagnilu, kar lahko pripišemo drugi razliki od Aspirin Cardio in Thrombone ACC.

Poleg drugih podobnih sredstev se Cardiomagnyl prodaja v lekarniški mreži brez recepta. Za ceno, je bolj primerljiva z Aspirin Cardio, vendar stane malo več. Rok uporabnosti zdravila - 3 leta.

Atsekardol

Naslednje zdravilo, ki ga je treba upoštevati, je acecardol. To zdravilo je rusko generično zdravilo Aspirin Cardio. Če primerjamo, na primer, razliko med kardiomagnilom in Acecardolom, bo odgovor enak kot pri primerjanju kardiomagnila z Aspirin kardio.

Oblika izdaje Atzekardole je ista kot izvirnik. To so tablete, prevlečene z zaščitno prevleko, ki je odporna na kislo okolje in se raztopi v alkalni. Za razliko od prvotnega zdravila pa ima več možnosti za količino aktivne sestavine. Lahko je 50, 100 ali 300 mg.

Ruski strokovnjaki, ki so izvajali primerjalne študije Azecardol in Aspirin Cardio, ugotavljajo, da se Acekardol praktično ne razlikuje od prvotnega zdravila. Ta sklep mu daje veliko prednost, saj je cena Atsekardola v primerjavi s prvotno nekajkrat nižja (glej tabelo spodaj). Od vseh zgoraj navedenih pripravkov je najcenejši. Vendar pa se lahko takšna cenenost zlahka prevare. Količina pomožnih snovi, uporabljenih v Atsekardolu, je veliko višja kot v analogih. V svoji sestavi lahko najdete skoraj vse pomožne snovi, ki so prisotne v zgoraj opisanih pripravkih in poleg tega povidon, ricinusovo olje in titanov dioksid. Nekdo se zdi to dejstvo nepomembno. Za ljudi, ki imajo kontraindikacije za katero koli od teh snovi, je ta lastnost zdravila Acardicil lahko bolj odločilna kot njegova cena.

CardiASK

Ob koncu pregleda je šlo za zdravilo CardiASK. Kot zdravilo Atsekardol se to zdravilo proizvaja v Rusiji. Še več, šteje se za prvo rusko protitrombocitno zdravilo, ki se raztopi v črevesju in ne škoduje želodcu. Če pogledate sestavo zdravila, se ne razlikuje bistveno od ACC ali Trombone. CardiASK se proizvaja v obliki enterično obloženih tablet. Tako kot pri Atsekardoli, obstajajo tri oblike sproščanja - 50, 100 in 300 mg.

Sestava CardiASK vsebuje precej velik seznam pomožnih snovi. Njihov seznam je skoraj enak kot Atzekardol. Vendar pa je vredno CardiASK dražji. Za ceno je bolj primerljiva z zdravilom Thrombone ASS. Med vsemi zdravili, pregledanimi v tem pregledu, ima CardiASK najnižji rok uporabnosti 2 leti. Treba je posvetiti pozornost tistim, ki želijo kupiti zdravila za prihodnost.

Če je vprašanje, kaj je bolje kupiti, Cardiomagnyl ali CardiASK, potem je treba paziti na glavno razliko Cardiomagnyl od preostalih obravnavanih zdravil. Zato je odločilen dejavnik pri izbiri zdravila le individualne značilnosti pacienta. Iz tega lahko domnevamo, da je Cardiomagnil, ker deluje v želodcu, potem CardiAcK, ki deluje v črevesju, bolj primeren za bolnika z želodčno razjedo. Nasprotno pa, če ima bolnik razjedo na dvanajstniku, je bolje uporabiti kardiomagil.