Tamiflu - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (kapsule 30 mg, 45 mg in 75 mg ali tablete, prašek za suspenzijo) zdravila za zdravljenje in preprečevanje gripe pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo.

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Tamiflu. Obstajajo pregledi obiskovalcev strani - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi zdravila Tamiflu v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Tamifluja z razpoložljivimi strukturnimi analogi. Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje gripe pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Tamiflu je protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat (aktivna sestavina zdravila Tamiflu) je predzdravilo, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat (OK) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaze virusov influence A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihovega prodiranja v epitelne celice dihal in širjenje virusa v telesu.

Zavira rast virusa influence in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa.

Farmakokinetika

Tamiflu se hitro absorbira iz prebavil in se z delovanjem jeter in črevesnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane. Po raziskavah na živalih je bil po zaužitju oseltamivirjevega fosfata njegov aktivni presnovek ugotovljen v vseh večjih žariščih okužbe (pljuča, bronhialni izpirki, nosna sluznica, srednje uho in sapnik) v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek. Izloča se (> 90%) kot aktivni presnovek predvsem preko ledvic. Aktivni presnovek se ne transformira naprej in se izloča preko ledvic (> 99%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Indikacije

• zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
• preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
• preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Oblike sprostitve

Kapsule 30 mg, 45 mg in 75 mg (včasih pomotoma imenovane tablete).

Prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje (otroška oblika zdravila).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki praška za pripravo peroralne suspenzije.

V primerih, ko Tamiflu ni v obliki praška za peroralno dajanje ali če so znaki staranja kapsul, odprite kapsulo in vlijte njeno vsebino v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega izdelka (čokoladni sirup z običajnim sladkorjem). brez sladkorja ali brez sladkorja, med, svetlo rjavi sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladko sladico, sladkano kondenzirano mleko, jabolčno jabolko ali jogurt), da se skrije grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.

Odraslim in mladostnikom, starim 12 let ali več, je treba predpisati 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ali suspenzija) 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.

Otrokom, starim 8 let ali več, ali s telesno maso več kot 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule, je mogoče dati tudi tablete Tamiflu 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2-krat. dan

Otroci, stari 1 let in več, priporočeni prašek za suspenzijo za peroralno dajanje ali kapsule po 30 mg in 45 mg (za otroke, starejše od 2 let).

Priporočena shema odmerjanja zdravila Tamiflu v obliki kapsul 30 mg in 35 mg ali suspenzije za otroke, odvisno od teže otroka: t

• manj kot ali enaka 15 kg - 30 mg 2-krat na dan;
• več kot 15-23 kg - 45 mg 2-krat na dan;
• več kot 23-40 kg - 60 mg 2-krat na dan;
• več kot 40 kg - 75 mg 2-krat na dan.

Za odmerjanje suspenzije je treba uporabiti priloženo brizgo z oznako 30 mg, 45 mg in 60 mg. Potrebno količino suspenzije vzamemo iz viale z odmerno brizgo, prenesemo v merilno posodo in vzamemo oralno.

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po stiku z bolnikom.

Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več Tamiflu je predpisal 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ali suspenzija) enkrat na dan peroralno vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg 1-krat na dan 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.

Otroci, stari 8 let ali več ali s telesno težo več kot 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko predpiše tudi za preprečevanje 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 1-krat na dan

Pri otrocih, starih 1 leto ali več, je zdravilo v obliki suspenzije ali kapsul po 30 mg in 45 mg predpisano za profilakso v naslednjih odmerkih:

• manj kot ali enaka 15 kg - 30 mg enkrat na dan;
• več kot 15-23 kg - 45 mg 1-krat na dan;
• več kot 23-40 kg - 60 mg enkrat na dan;
• več kot 40 kg - 75 mg 1-krat na dan.

Za odmerjanje suspenzije je treba uporabiti priloženo brizgo z oznako 30 mg, 45 mg in 60 mg. Potrebno količino suspenzije vzamemo iz viale z odmerno brizgo, prenesemo v merilno posodo in vzamemo oralno.

Priprava suspenzije zdravila Tamiflu iz praška

1. Previdno tapnite zaprto steklenico s prstom, tako da se prašek porazdeli na dno steklenice.

2. S pomočjo merilne posode izmerite 52 ml vode in jo napolnite do predpisane vrednosti.

3. V vialo dodajte 52 ml vode, zaprite pokrovček in dobro stresajte 15 sekund.

4. Odstranite pokrovček in vstavite adapter v vrat stekleničke.

5. Vialo trdno privijte z zaporko, da zagotovite pravilno namestitev adapterja.

Na etiketi steklenice mora biti naveden rok uporabnosti pripravljene suspenzije. Pred uporabo je treba pripravljeno suspenzijo stresati. Za odmerjanje suspenzije je priložena odmerna brizga z oznakami, ki kažejo odmerke 30 mg, 45 mg in 60 mg.

Ekstamporalni pripravek suspenzije zdravila Tamiflu iz kapsul

V primerih, ko imajo odrasli, mladostniki in otroci težave s požiranjem kapsul in Tamiflu v obliki praška za pripravo suspenzije za peroralno uporabo, ali če so znaki staranja kapsul, odprite kapsulo in izpraznite njeno vsebino v majhni količini (največ 1). čajno žličko) primernega sladkanega živilskega proizvoda (kot je navedeno zgoraj), da se skrije grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.

Neželeni učinki

• slabost in bruhanje;
• driska;
• bronhitis;
• bolečine v trebuhu;
• gastrointestinalne krvavitve;
• omotica;
• glavobol;
• kašelj;
• motnje spanja;
• šibkost;
• bolečine na različnih lokacijah;
• rinoreja;
• okužbe zgornjih dihal;
• astma (vključno z poslabšanjem);
• akutni vnetje srednjega ušesa;
• pljučnica;
• sinusitis;
• dermatitis;
• limfadenopatija;
• dermatitis;
• kožni izpuščaj;
• ekcem;
• urtikarija;
• multiformni eritem;
• Stevens-Johnsonov sindrom;
• anafilaktične in anafilaktoidne reakcije;
• angioedem;
• hepatitis;
• krči;
• delirij (vključno s simptomi, kot so oslabljena zavest, zmedenost v času in prostoru, nenormalno vedenje, blodnje, halucinacije, vznemirjenost, tesnoba, nočne more).

Kontraindikacije

• kronično odpoved ledvic (trajna hemodializa, kronična peritonealna dializa, CC manj kot 10 ml / min);
• preobčutljivost na zdravilo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V študijah o reproduktivni toksičnosti pri živalih (podganah, kuncih) niso opazili teratogenega učinka. V študijah na podganah niso ugotovili škodljivih učinkov oseltamivirja na plodnost. Izpostavljenost pri plodu je bila 15-20% manjša od izpostavljenosti matere.

Med predkliničnimi študijami so Tamiflu in aktivni presnovek prodrli v mleko doječih podgan. Ni znano, ali se izločanje oseltamivirja ali aktivnega presnovka z mlekom pri ljudeh pojavi, vendar je njihova količina v materinem mleku lahko 0,01 mg na dan oziroma 0,3 mg na dan.

Od takrat Podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah niso zadostni, zato je treba zdravilo Tamiflu predpisati med nosečnostjo ali doječim materam le, če možne koristi njegove uporabe za mater presegajo možno tveganje za plod ali dojenčka.

Uporaba pri otrocih

Otrokom, mlajšim od 1 leta, se zdravilo Tamiflu ne sme dajati.

Posebna navodila

Pri bolnikih (večinoma otroci in mladostniki), ki so jemali zdravilo Tamiflu za zdravljenje gripe, so poročali o epileptičnih napadih in deliriju podobnih nevropsihiatričnih motnjah. Te primere so redko spremljali življenjsko nevarni ukrepi. Vloga Tamifluja pri razvoju teh pojavov ni znana. Podobne nevropsihiatrične motnje so opazili tudi pri bolnikih z gripo, ki niso prejemali zdravila Tamiflu.

Pri uporabi zdravila Tamiflu je priporočljivo skrbno spremljanje obnašanja bolnikov, zlasti otrok in mladostnikov, za prepoznavanje znakov nenormalnega vedenja.

Ni podatkov o učinkovitosti zdravila Tamiflu pri vseh boleznih, ki jih povzročajo drugi patogeni, razen virusov gripe A in B. t

Pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri bolnikih s CC od 10 do 30 ml / min je potrebna prilagoditev odmerka zdravila Tamiflu. Priporočila za prilagoditev odmerka pri bolnikih, ki prejemajo hemodializo, peritonealno dializo in pri bolnikih s QA ≤ 10 ml / min, so odsotni.

Ena viala zdravila Tamiflu (30 g praška za peroralno suspenzijo) vsebuje 25,713 g sorbitola. Ko jemljete zdravilo Tamiflu v odmerku 45 mg, 2-krat na dan, zaužijete 2,6 g sorbitola. Pri bolnikih s prirojeno intoleranco za fruktozo ta količina presega dnevno stopnjo sorbitola.

Interakcija z zdravili

Glede na farmakološke in farmakokinetične študije ni verjetnih klinično pomembnih interakcij zdravil.

Oseltamivirjev fosfat se močno pretvori v aktivni presnovek pod vplivom esteraz, ki jih najdemo predvsem v jetrih. Interakcija zdravil, ki jo povzroča konkurenca in vezava na aktivna središča esteraz, ki pretvorijo oseltamivir fosfat v zdravilno učinkovino, ni zastopana. Nizka stopnja vezave oseltamivirja in aktivnega presnovka z beljakovinami ne nakazuje, da obstaja interakcija, povezana s premestitvijo zdravil iz združevanja z beljakovinami.

In vitro, oseltamivirjev fosfat in aktivni presnovek nista prednostni substrat za polifunkcionalne oksidaze sistema citokroma P450 ali za glukuroniltransferaze. Ni razloga za interakcijo s peroralnimi kontraceptivi.

Cimetidin, nespecifični zaviralec izoencimov sistema citokroma P450 in tekmuje v procesu tubularne sekrecije z alkalnimi pripravki in kationi, ne vpliva na plazemske koncentracije oseltamivirja in njegovega aktivnega presnovka.

Ni verjetno, da bi imeli klinično pomembne interakcije z zdravili, povezane s konkurenco za tubularno sekrecijo, ob upoštevanju varnostne rezerve za večino teh zdravil, poti izločanja aktivnega presnovka oseltamivirja (glomerularna filtracija in anionska tubularna sekrecija) ter sposobnost izločanja vsake od poti.

Probenecid vodi do povečanja AUC aktivnega presnovka oseltamivirja za približno 2-krat (z zmanjšanjem aktivne tubularne sekrecije v ledvicah). Vendar prilagoditev odmerka s sočasno uporabo s probenecidom ni potrebna, glede na varnostno rezervo aktivnega presnovka.

Sočasno dajanje z amoksicilinom ne vpliva na plazemske koncentracije oseltamivirja in njegovih sestavin, kar kaže na šibko konkurenco za izločanje z anionsko tubularno sekrecijo.

Sočasna uporaba paracetamola ne vpliva na plazemske koncentracije oseltamivirja in njegovega aktivnega presnovka ali paracetamola.

Med sočasno uporabo paracetamola, acetilsalicilne kisline, cimetidina ali antacidnih sredstev (magnezija in aluminijevega hidroksida, kalcijevega karbonata) farmakokinetičnih interakcij med oseltamivirjem in njegovim glavnim presnovkom niso odkrili.

V kliničnih študijah je bila faza 3 zdravila Tamiflu predpisana z običajno uporabljenimi zdravili, kot so zaviralci ACE (enalapril, kaptopril), tiazidni diuretiki (bendroflumetiazid), antibiotiki (penicilin, cefalosporini, azitromicin, eritromicin in doksiciklin), pa tudi Ic, Ik, Ik, Ik, Ich, I, I, I, Ik ), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (propranolol), ksantini (teofilin), simpatikomimetiki (psevdoefedrin), agonisti opioidnih receptorjev (kodein), kortikosteroidi, inhalacijski bronhodilatatorji, acetilsalicilna kislina, ibuprofen, paracetam ol. Sprememb v naravi ali pogostnosti neželenih učinkov niso opazili.

Analogi zdravila Tamiflu

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi za učinek proti gripi: t

• Agrippal S1;
• AnGriCaps Maxim;
• Antigrippin-maksimum;
• Araglin D;
• Begrivak;
• Ingavirin;
• Influvac;
• Rec 19;
• Neovir;
• Natrijev oksodihidroakridinil acetat;
• Relenza;
• Theraflu za prehlad in gripo;
• Tsitovir-3;
• CigaPan;
• Ergoferon.

Uporablja se za zdravljenje bolezni: gripe, preprečevanja gripe

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

Farmakološko delovanje

Odmerjanje in uporaba

Znotraj, med jedjo ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravljenje s Tamiflu ® v obliki zdravila kot prašek za pripravo peroralne suspenzije.

V primerih, ko Tamiflu ® v odmerni obliki ne vsebuje praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje ali če so znaki staranja kapsul (npr. Povečana krhkost ali druge fizične motnje), odprite kapsulo in izpraznite njeno vsebino v majhni količini (največ 1 čajno žličko). ) primeren sladkani živilski proizvod (čokoladni sirup z običajno vsebnostjo sladkorja ali brez, med, svetlo rjav sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladka sladica, t mleko v prahu s sladkorjem, jabolčno jabolko ali jogurt), da skrijete grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi. Podrobna priporočila so podana v poglavju Ekstruzijska pripravek suspenzije Tamiflu ®.

Standardni režim odmerjanja

Zdravljenje. Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov.

Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.

Otroci, ki tehtajo> 40 kg ali od 8 do 12 let. Otroci, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko zdravijo tudi z 1 kapsulo. 75 mg 2-krat na dan 5 dni.

Otroci od 1 leta do 8 let. Tamiflu® prašek se priporoča za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul (za otroke, starejše od 2 let). Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za pripravo peroralne suspenzije 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsule v obliki praška Tamiflu® za medicinsko uporabo.

Preprečevanje. Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po stiku z bolniki.

Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. 75 mg 1-krat na dan v notranjosti vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg enkrat na dan 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.

Otroci, ki tehtajo> 40 kg ali od 8 do 12 let. Otroci, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko prejemajo tudi profilaktično terapijo, pri čemer jemljejo 1 kapsulo. 75 mg 1-krat na dan.

Otroci od 1 leta do 8 let. Tamiflu® prašek se priporoča za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul. Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za dajanje zdravila Tamiflu® za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali kapice. 30 in 45 mg. Možna začasna priprava suspenzije z uporabo 75 mg kapsul (glejte Ekamporalni pripravek suspenzije Tamiflu ®).

Odmerjanje v posebnih primerih

Bolniki z okvaro ledvic, zdravljenje. Bolnikom s kreatininom Cl> 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kreatininom Cl od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu ® zmanjšati na 30 mg 1-krat na dan 5 dni.

Bolnike na trajni hemodializi, Tamiflu ® v začetnem odmerku 30 mg, lahko vzamete pred dializo, če se simptomi gripe pojavijo v 48 urah med dializo. Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati po 30 mg po vsaki dializi. Bolnike, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati v začetnem odmerku 30 mg pred začetkom dialize, nato s 30 mg vsakih 5 dni (glejte tudi Odmerjanje v posebnih primerih in "Posebna navodila").

Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (s kreatininom Cl ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov ni.

Bolniki s poškodbo ledvic, preprečevanjem. Bolnikom s kreatininom Cl> 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kreatininom Cl od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu ® zmanjšati na 30 mg 1-krat na dan. Bolnike, ki so na trajni hemodializi, lahko zdravilo Tamiflu ® v začetnem odmerku 30 mg vzamete pred začetkom dialize (1. seja). Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati po 30 mg po vsaki naslednji nenavadni dializi. Bolnike, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, nato 30 mg vsakih 7 dni (glejte tudi Odmerjanje v posebnih primerih in "Posebna navodila"). Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (s kreatininom Cl ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov ni.

Bolniki s poškodbami jeter. Prilagajanje odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri bolnikih z blago in zmerno okvarjenim delovanjem jeter ni potrebno. Varnosti in farmakokinetike zdravila Tamiflu ® pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter niso proučevali.

Bolniki starejše in senilne starosti. Prilagoditev odmerka za preprečevanje ali zdravljenje gripe ni potrebna.

Bolniki z oslabljeno imunostjo (po presaditvi). Za sezonsko preprečevanje gripe pri imunokompromitiranih bolnikih, starih ≥1 leto - 12 tednov, prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte Odmerjanje in uporaba).

Otroci Otrokom, mlajšim od 1 leta, se zdravilo Tamiflu ® v tej farmacevtski obliki ne sme dajati.

Toplotna priprava suspenzije Tamiflu ®

V primerih, ko imajo odrasli, mladostniki in otroci težave s požiranjem kapsul in Tamiflu ® v odmerni obliki ne vsebuje praška za peroralno suspenzijo ali če so znaki staranja kapsul (npr. Povečana krhkost ali druge fizične motnje), morate odpreti kapsulo. in vsebino vlijemo v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (glej zgoraj), da bi skrili grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.

Če bolniki potrebujejo odmerek 75 mg, morate upoštevati naslednja navodila:

1. Držite 1 kape. 75 mg Tamiflu ® v majhni posodi, nežno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.

2. Dodajte majhno količino (ne več kot 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (da skrijete grenak okus) in dobro premešajte.

3. Mešanico temeljito premešajte in popijte takoj po pripravi. Če v posodi ostane majhna količina zmesi, posodo sperite z majhno količino vode in pijte preostalo mešanico.

Če bolniki potrebujejo odmerke 30-60 mg, potem za pravilno odmerjanje morate upoštevati naslednja navodila:

1. Držite 1 kape. 75 mg Tamiflu ® v majhni posodi, nežno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.

2. V injekcijsko brizgo dodajte 5 ml vode v prašek z oznakami, ki prikazujejo količino zbrane tekočine. 2 minuti dobro premešamo.

3. V brizgo vnesite potrebno količino mešanice iz rezervoarja v skladu s spodnjo tabelo.

Tamiflu

Opis od 02.11.2015

• Latinsko ime: Tamiflu
• Oznaka ATC: J05AH02
• Zdravilna učinkovina: Oseltamivir (Oseltamyvir)
• Proizvajalec: GmbH, Catalent Nemčija Schorndorf (Nemčija), Ltd. F. Hoffmann-La Roche (Švica)

Sestava

Ena kapsula zdravila Tamiflu vsebuje 30, 45 ali 75 mg aktivne sestavine oseltamivir (oseltamivir fosfat) + škrob, natrijev kroskarmeloza, natrijev stearil fumarat, želatino, titanov dioksid, barvila s črnim železovim oksidom, rdečo in rumeno, Pidin K30, smukec.

Ena viala zdravila vsebuje 30 mg aktivne sestavine oseltamivir fosfat + titanov dioksid, ksantan gumi, natrijev saharin, sorbitol, mononatrijev citrat, permasil Tutti-Frutti. Po pripravi suspenzije je vsebnost oseltamivirja 12 mg na mililiter.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprosti v obliki kapsul želatine v pretisnih omotih po 10 kapsul, v kartonskem svežnju en pretisni omot. Kapsule so trdne, neprozorne. Kapsula ima sivo ohišje z napisom "ROCHE" in bledo rumeno kapo z napisom "30 mg", "45 mg" ali "75 mg". Napisi so narejeni v svetlo modri barvi. V vsaki tableti je beli in svetlo rumeni fini prašek.

Sredstva v obliki praška za pripravo suspenzij, izdelanih v svetlobno zaščitnih steklenicah s prostornino 30 gramov. Komplet vsebuje plastični adapter in odmerno brizgo z merilno posodo. Komplet je v kartonskih pakiranjih s pregrado. Sam prašek je bele ali rahlo rumenkaste barve, ima poseben prijeten sadni vonj in okus. Prašek velik, granuliran. Po mešanju z vodo se tvori neprozorna suspenzija bele ali rumene barve.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Oseltamivir je predzdravilo. Eden od njegovih aktivnih presnovkov, oseltamivir karboksilat, je selektivni zaviralec nevraminidaze gripe A in B. Gre za encim, ki aktivira sproščanje virusov iz okuženih celic, je odgovoren za razmnoževanje in širjenje škodljivih snovi po vsem telesu, zlasti v epitelij dihalnih poti.

Obstajajo procesi zatiranja replikacije virusov in zmanjšanja njihove patogenosti. Prav tako se zmanjša aktivnost izločanja in porazdelitve učinkovin iz telesa nosilca bolezni.

Zdravilo olajša potek bolezni, skrajša čas bolezni, zmanjša verjetnost zapletov, kot so bronhitis, sinusitis, vnetje ušesa ali pljučnica. Glede na klinične študije pri otrocih do 12 let se je trajanje bolezni zmanjšalo za 2 dni.

Pri profilaktični uporabi pri bolnikih, ki pridejo v stik z okuženimi bolniki, je manj verjetno, da bodo družinski člani pacienta dobili gripo za 92%.

Omeniti je treba, da orodje ne vpliva na intenzivnost telesnega boja proti bolezni, protitelesa se proizvajajo normalno. Ni bilo klinično pomembnih primerov odpornosti na zdravila.

Oseltamivirjev fosfat se hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavila, kjer se pretvori v aktivni presnovek z delovanjem črevesnih in jetrnih esteraz. Zaznavanje aktivnega presnovka v krvni plazmi je možno v pol ure po dajanju. Presnovek doseže najvišjo koncentracijo v 2-3 urah. Presnovek plazme je 20-krat večji od presnovka oseltamivirja.

Farmakokinetični kazalci niso odvisni od vnosa hrane.

Zdravilno učinkovino lahko najdemo v sluznici nosu in bronhijah, v pljučih, sapniku in srednjem ušesu.

Stopnja vezave presnovka na beljakovine v krvni plazmi je do 3%, medtem ko predzdravilo veže skoraj polovico beljakovin, vendar ne vpliva na farmakodinamične parametre.

Zdravilo se odstrani (in njegov aktivni presnovek) skozi ledvice in z blatom (v manjši meri). Razpolovna doba je približno pet do deset ur.

Osebe s hudo boleznijo ledvic imajo lahko težave z odstranjevanjem zdravila iz telesa, AUC bo obratno sorazmerna s stopnjo poškodbe organov. Pri jetrni patologiji takih vzorcev niso opazili.

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, se metabolizem zdravila pospeši, zdravilo se skoraj 2-krat hitreje izloči iz telesa. V zvezi s tem je potrebno popravek dnevnega odmerka.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano za preprečevanje in zdravljenje gripe

Za zdravljenje gripe lahko zdravilo uporabljajo osebe, starejše od enega leta. V primeru pandemije gripe je zdravilo mogoče uporabljati pri otrocih 6-12 mesecev.

Zdravilo je pokazalo največjo učinkovitost v primeru dajanja v dveh dneh po okužbi in prvih simptomih.

Tamiflu se lahko uporablja tudi kot profilaktično sredstvo po stiku z okuženimi osebami pri epidemijah in pandemijah pri osebah, starejših od enega leta.

Opozoriti je treba, da jemanje zdravila ne nadomešča cepljenja proti virusu gripe. Pred uporabo orodja, zlasti pri otrocih od 6 do 12 mesecev, se posvetujte z zdravnikom.

Kontraindikacije

• če ste alergični na katerokoli sestavino zdravila;
• otroci, mlajši od 6 mesecev;
• s kronično odpovedjo ledvic, s kreatininom Cl manj kot 10 ml na minuto.

Negovati je treba nosečnice in doječe ženske, otroke od 6 do 12 mesecev.

Neželeni učinki

Ko jemanje zdravila najpogosteje kaže: slabost, bruhanje in glavobol, še posebej v prvih dneh.

Opazili so odrasle skupine bolnikov in mladostnikov:

Otroci se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

V obdobju po registraciji so bili ugotovljeni primeri naslednjih neželenih učinkov (redko se kažejo, ni ugotovljeno, ali so povezani z jemanjem zdravila): t

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu (metoda in odmerjanje)

Zdravilo se lahko jemlje ob obrokih ali ne glede na obrok. Pri nekaterih bolnikih se zdravilo bolje absorbira, če ga pijete s hrano.

Standardni odmerek 75 mg na dan lahko razdelimo na 2 dela, eno kapsulo 30 mg in eno 45 mg.

Bolje je začeti zdravljenje v prvih dneh bolezni, takoj po pojavu prvih simptomov.

Navodila za uporabo kapsul Tamiflu za zdravljenje gripe

Odrasli in otroci, starejši od 13 let, jemljejo 75 mg 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 5 dni.

Tamiflu za otroke od 1 do 12 let je priporočljivo, da imenuje v višini od 60 do 150 mg na dan, razdeljen na 2 odmerka. Potek zdravljenja je 5 dni.

Odmerjanje je bistveno odvisno od teže otroka:

• s težo do 15 kg - 60 mg na dan;
• s težo od 15 do 23 kg - 90 mg;
• otroci, ki tehtajo od 23 do 40 - 120 mg na dan;
• s težo nad 40 mg - 150 mg.

Za otroke od šestih mesecev do enega leta je predpisan 3 mg na kg telesne teže, 2-krat na dan. Potek zdravljenja je enak kot za druge starostne kategorije.

Navodila za preprečevanje kapsul

Zdravilo je priporočljivo jemati kot profilaktično zdravilo v 2 dneh po stiku z bolnikom.

Praviloma vzemite eno kapsulo 75 mg 1-krat na dan 10 dni.

Med epidemijo lahko pijete 75 mg, 1-krat na dan 1,5 meseca.

Tamiflu za otroke, mlajše od 12 let, je predpisan kot profilaksa glede na telesno maso:

• do 15 kg - 30 mg na dan;
• od 15 do 23 kg - 45 mg na dan;
• od 23 do 40 kg - 60 mg;
• več kot 40 mg - 75 mg na dan.

Trajanje prejemanja sredstev je 10 dni.

Če ima bolnik težave s požiranjem kapsule ali če je videti neprimerno za uživanje, jo lahko vsebino vlijemo v žličko. V posodo dodajte čokoladni sirup, sladkor, med, kondenzirano mleko ali drug proizvod, ki lahko skrije neprijeten okus praška. Pripravljen proizvod je treba porabiti takoj po mešanju.

Navodila za pripravo suspenzij

• Vsebino viale nežno premešajte, da se prašek enakomerno porazdeli po dnu.
• Nato v merilno posodo vlijte 52 ml vode (do ustrezne oznake).
• V vialo dodajte izmerjeno količino vode, zaprite in dobro pretresite vsaj 15 sekund.
• Odstranite pokrovček iz steklenice in vstavite adapter v vrat.
• Dobro zaprite steklenico. Prepričajte se, da je adapter pravilno nameščen.

Na etiketi morate navesti rok za uporabo pripravljenega zdravila. Preden vzamete suspenzijo, morate vialo dobro pretresti. Z merilno brizgo izmerite potrebno količino zdravila.

Pri bolnikih z okvaro ledvic s kreatininom Cl 10-30 ml na minuto se odmerek zniža na 75 mg enkrat na dan. Najdaljše trajanje vstopa - 5 dni. Pri profilaktični uporabi se odmerek zmanjša na 75 mg vsak drugi dan ali 30 mg suspenzije vsak dan.

Varnost uporabe zdravila pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, in tistih, ki imajo bolezen jeter, ni bila dokazana.

Če imate 75 mg kapsulo, morate bolniku dati manjšo količino oseltamivirja:

• Vsebino ene kapsule vlijemo v majhno, suho posodo.
• Z brizgo z merilnimi stopnjami izmerite 5 ml vode in dodajte prašku. Dobro premešajte.
• Če je potreben odmerek: 30 mg je treba odvzeti 2 ml mešanice, če je 45 - 3 ml, če je 60 - 4 ml.
• Vsebino brizge injicirajte v drugo posodo.
• Vsebino drugega vsebnika zmešamo s sladilom (sladkor, med, sok, jogurt), premešamo in damo bolniku.
• Če ni bilo mogoče vzeti vse vsebine drugega vsebnika hkrati, lahko dodamo vodo in pacientu damo malo vode.

Preveliko odmerjanje

O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.

Lahko se pojavijo slabost, omotica in bruhanje. V primeru prevelikega odmerjanja je treba prenehati jemati sredstva in izvajati simptomatsko zdravljenje.

Pri jemanju do grama zdravila so opazili le slabost in bruhanje.

Interakcija

Interakcije z zdravili se praviloma ne pojavijo.

Kadar je zdravilo kombinirano s probenecidom (ali drugimi sredstvi, ki blokirajo tubularno sekrecijo), se AUC aktivnega presnovka poveča za približno 2-krat, vendar odmerka protivirusnega sredstva ni treba prilagajati.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok.

Kapsule shranjujte pri normalni vlažnosti pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.

Prašek za suspenzijo je shranjen pri temperaturi od 15 do 25 stopinj.

Že pripravljeno suspenzijo lahko shranite v temnem prostoru pri temperaturi od 2 do 8 stopinj (17 dni) ali od 15 do 25 stopinj (10 dni).

Rok trajanja

5 let za kapsule, 2 leti za prašek, 10 do 17 dni za pripravljeno suspenzijo.

Posebna navodila

Pri otrocih in mladostnikih, bolnikih z gripo in jemanjem zdravila Tamiflu so se pojavili primeri epileptičnih napadov in delirija. Vendar pa ni bilo mogoče najti neposredne povezave med psihoneurotskimi motnjami in vnosom zdravil (rezultati treh neodvisnih obsežnih epidemioloških študij). Ti simptomi so se pojavili pri otrocih, ki niso jemali tega zdravila.

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je priporočljivo prilagoditi dnevni odmerek po posvetovanju s strokovnjakom.

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila pri imunokompromitiranih osebah nista bili dokazani.

Jemanje zdravila Tamiflu ne nadomešča letnega cepiva proti gripi. Zdravilo ščiti pred boleznijo šele ob sprejemu.

Ni znano, kako učinkovito je zdravilo proti drugim boleznim (razen virusov gripe A in B).

Analogi Tamifluja

Strukturnih analogov za drog v tem trenutku ne obstaja. Tesni, vendar nekoliko slabši po učinkovitosti, analogi Relenz, Floustol, Oseltamivir in Arbidol niso dovolj raziskani.

Med nosečnostjo in dojenjem

Med študijo o živalskih sesalcih se je izkazalo, da oseltamivir prehaja v materino mleko. Učinkovina in njen aktivni presnovek sta bila ugotovljena pri doječih ženskah v subterapevtskih koncentracijah. Pred uporabo zdravila med dojenjem se je treba posvetovati s strokovnjakom.

Nosečnice lahko zdravilo jemljejo po oceni razmerja škode za plod / korist za mater (po posvetovanju z zdravnikom).

Ocene za Tamiflu

O zdravilu se večinoma dobro odzivajo:

• "... elegantne hladne tablete";
• "... piješ in ne boliš več";
• "... ko sem zbolel, sem začel dajati moža in otroke - v treh dneh so se opomogli."

Med neželenimi učinki se najpogosteje pritožujejo zaradi slabosti in ohlapnosti blata (predvsem pri otrocih).

Ocene Tamiflu za otroke so dobre. Nekateri pijejo zdravilo za profilakso, preden otroka pošljejo v šolo ali vrtec.

Cena Tamiflu kje kupiti

Strošek 10 kapsul odmerka zdravila 75 mg je približno 1.200 rubljev.

Cena Tamiflu v lekarnah v obliki prahu za pripravo suspenzij - 1198 rubljev na steklenico po 30 gramov.

Tamiflu (75 mg) Oseltamivir

Navodila

• Ruski
• азақша

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

Sestava

Ena kapsula vsebuje

učinkovina - oseltamivir fosfat 98,50 (ekvivalent oseltamivirja) (75,00)

pomožne snovi: preželatiniran škrob, povidon K30, natrijev karmelozat, smukec, natrijev fumarat,

sestava kapsule: primer - železo (III) črni oksid E 172, titanov dioksid E 171, želatina; kap - železo (III) rdeči oksid E 172, železov (III) rumeni oksid E 172, titanov dioksid E 171, želatina; Črnilo je natisnjeno.

Opis

Trdne želatinske kapsule, velikosti št. 2, z neprozornim sivim telesom in neprozornim pokrovom svetlo rumene barve, z modro oznako “ROCHE” na telesu in “75 mg” na pokrovu.

Vsebina kapsule je bel do rumenkasto bel prašek.

Farmakoterapevtska skupina

Protivirusna zdravila neposrednega delovanja. Zaviralci nevraminidaze.

Oznaka ATC J05AH02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi oseltamivirja se fosfat v prebavilih zlahka absorbira in se z delovanjem jetrnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se določijo v 30 minutah, dosežejo skoraj maksimalno raven 2–3 ure po uporabi in znatno (več kot 20-krat) presežejo koncentracijo pro-droge. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije pro-zdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.

Povprečni volumen porazdelitve (Vss) aktivnega presnovka je približno 23 litrov. Vezava aktivnega presnovka na plazemske beljakovine je zanemarljiva (približno 3%). Vezava predzdravil na beljakovine v plazmi je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.

Oseltamivirjev fosfat se močno pretvori v aktivni presnovek pod vplivom esteraz, ki so večinoma v jetrih in črevesju. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.

Absorbirani oseltamivir se v glavnem izloča (> 90%), tako da postane aktivni presnovek. Aktivni presnovek ni podvržen nadaljnji transformaciji in se izloča z urinom (> 99%). Pri večini bolnikov je razpolovni čas aktivnega presnovka iz plazme 6-10 ur. Aktivni presnovek se popolnoma izloči (> 99%) z izločanjem skozi ledvice. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Pri fekalijah se izloča manj kot 20% zaužitega radioaktivno označenega zdravila.

Farmakokinetika v posebnih skupinah

Bolniki z okvaro ledvic

Kadar se predpisuje zdravilo Tamiflu, je pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične okvare pod krivuljo "plazemska koncentracija aktivnega presnovka - čas" (AUC), ki traja 5 dni 5-krat na dan 5 dni, obratno sorazmerno z zmanjšanjem ledvične funkcije. Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno ledvično boleznijo (z očistkom kreatinina ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali.

Bolniki z okvaro jeter

Študija in vitro je pokazala, da vrednost AUC oseltamivirjevega fosfata pri bolnikih z jetrno patologijo ni bila znatno povečana, AUC aktivnega presnovka pa ni bila zmanjšana.

Starejši bolniki

Pri starejših bolnikih (65–78 let) je bila AUC aktivnega presnovka v ravnotežnem stanju 25–35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko so predpisovali podobne odmerke zdravila Tamiflu. Razpolovni čas izločanja zdravila pri starejših osebah se ni bistveno razlikoval od tiste pri mlajših odraslih bolnikih. Ob upoštevanju podatkov o AUC zdravila in prenašanju bolniki s senilno starostjo ne potrebujejo prilagoditve odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe.

Farmakokinetiko zdravila Tamiflu so proučevali pri otrocih, starih od 1 leta do 16 let, v farmakokinetični študiji z enkratnim odmerkom zdravila in v klinični študiji pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Pri majhnih otrocih je bilo izločanje predzdravila in aktivnega presnovka hitrejše kot pri odraslih, kar je imelo za posledico manjšo AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg daje enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku 75 mg kapsule (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.

Pri otrocih, starih od 6 do 12 mesecev, jemanje oseltamivirja v odmerku 3 mg / kg dvakrat na dan zagotavlja plazemsko raven aktivnega presnovka, podobno ravni, ki dokazuje klinično učinkovitost pri starejših otrocih in odraslih.

Farmakodinamika

Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat) pa konkurenčno in selektivno zavira nevraminidazo virusov influence A in encim, ki katalizira sproščanje na novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v telesu..

Oseltamivir karboksilat deluje zunaj celic. Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Njegove koncentracije, potrebne za zmanjšanje encimske aktivnosti za 50% (IC50), so na spodnji meji nanomolarnega območja.

Pri jemanju zdravila Tamiflu zaradi post-kontaktnega (7-dnevnega) in sezonskega (42-dnevnega) preprečevanja gripe odpornosti proti gripi ni opaziti.

Pogostost prehodnega sproščanja virusa influence z zmanjšano občutljivostjo nevraminidaze na oseltamivir karboksilat pri odraslih bolnikih z gripo je 0,4%. Izločanje rezistentnega virusa iz telesa bolnikov, ki prejemajo Tamiflu, se pojavi brez poslabšanja kliničnega stanja bolnikov.

Indikacije za uporabo

zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, vključno z novorojenčki, ki imajo dolgotrajno bolezen, ki imajo simptome gripe, ko virus gripe kroži med prebivalstvom. Učinkovitost je bila dokazana na začetku zdravljenja v 2 dneh po prvem pojavu simptomov gripe.

Preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih:

preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta po stiku z osebami s klinično potrjeno gripo, kadar virus gripe kroži med prebivalstvom t

preprečevanje gripe pri otrocih, mlajših od 1 leta, med pandemijo gripe.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo Tamiflu se jemlje peroralno, s hrano ali brez nje. Pri nekaterih bolnikih se toleranca zdravila izboljša, če se jemlje z obroki. Zdravljenje se mora začeti prvi ali drugi dan po pojavu simptomov gripe.

V primerih, ko imajo odrasli, mladostniki, stari ≥ 12 let, in otroci, ki tehtajo> 40 kg ali ≥ 8 let, težave s požiranjem kapsul, morate odpreti kapsulo in jo zlijte v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkorja čokoladni sirup (z normalno vsebnostjo sladkorja ali brez njega), med, raztopljen v vodi, sladka sladica, sladkano kondenzirano mleko, jabolčno jabolko ali jogurt), da bi skrili grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.

Standardni režim odmerjanja

Odrasli in najstniki, starejši od 13 let (s telesno maso več kot 40 kg):

Priporočena shema odmerjanja Tamiflu - ena kapsula 75 mg 2-krat na dan v notranjosti 5 dni ali 75 mg suspenzije 2-krat dnevno znotraj 5 dni.

Priporočeni odmerek zdravila Tamiflu za preprečevanje gripe po stiku z okuženo osebo je 75 mg enkrat na dan peroralno 10 dni.

Zdravilo je treba začeti najkasneje v prvih 2 dneh po stiku.

Priporočeni odmerek za profilakso med sezonsko epidemijo gripe - 75 mg 1-krat na dan; Prikazana je učinkovitost in varnost zdravila pri jemanju 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.

Tamiflu 75 mg

Proizvajalec: Roche Pharma AG (Nemčija) t
Tamiflu 75 mg, v pakiranju - 10 kapsul

Od nas lahko kupite 75 mg zdravila Tamiflu iz Nemčije. Priložen je ček iz nemške lekarne in navodila proizvajalca. Zdravilna učinkovina - Oseltamivir.

Naročite ekspresno dostavo in prejmite zdravilo v treh dneh. Odgovorni smo za kakovost in dostavo zdravila, ki smo ga kupili pri nas.

Naši stiki:
Telefon v Moskvi +7 926 928 59 99
Whatsapp +7 926 928 59 99
E-pošta [email protected]

Opis

Tamiflu 75 mg

Dostavljamo zdravila iz Nemčije v Rusijo in države SND.
Kupujete zdravila od nas, ste 100% zaščiteni pred ponarejenimi zdravili.
Za vaše udobje vam ponujamo vrste dostave, kot tudi različne načine plačila.
Zdravila lahko naročite pri nas brez polnega plačila in evropskega recepta.
Spoštovani kupci, imamo promocije glede na število naročil.

Zdravilo Tamiflu 75 mg

Ime

Tamiflu 75 mg (Tamiflu 75 mg).

Aktivna sestavina

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Trde želatinske kapsule, velikost št. 2, neprozorna, sivo telo, svetlo rumena kapica; z besedama „ROCHE“ (v primeru) in „75 mg“ (na pokrovčku) v svetlo modri barvi; vsebina kapsul je bel do rumenkasto bel prašek.

1 kape
oseltamivir fosfat 98,5 mg, kar ustreza 75 mg oseltamivirja

Pomožne snovi: preželatiniran škrob - 46,4 mg, povidon K30 - 6,7 mg, natrijev premrežen karmelozat - 3,4 mg, smukec - 8,3 mg, natrijev stearil fumarat - 1,7 mg.

Sestava ovojnice kapsule: (primer - želatina, črni oksid železnega barvila (E172), titanov dioksid (E171); kapa - želatina, železni barvni oksid (E172), železov barvni oksid (E172), titanov dioksid (E171)) - 63 mg.

Sestava črnila za tiskanje na kapsulo: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijev lak na osnovi indigo karmina, denaturiran etanol (metiliran alkohol).

10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.

Klinično-farmakološka skupina

Mehanizem delovanja

Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaznih virusov gripe A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje. virusa v telesu.
Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Študije kliničnih izolatov virusa gripe so pokazale, da je koncentracija OK, ki je potrebna za inhibiranje nevraminidaze za 50% (IC50), 0,1-1,3 nM za virus influence A in 2,6 nM za virus gripe B. Po objavljenih študijah mediane vrednosti IC50 za virus gripe B nekoliko višja in je 8,5 nM.

Farmakokinetika

Sesanje

Oseltamivirjev fosfat se zlahka absorbira v prebavnem traktu in se z delovanjem jetrnih in intestinalnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se določijo v 30 minutah in so več kot 20-krat višje od koncentracij predzdravil, čas doseganja Cmax pa je 2-3 ure. Najmanj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemski krvni obtok kot aktivni presnovek, manj kot 5% obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.

Vd aktivni presnovek - 23 l. Po raziskavah na živalih je bil po zaužitju oseltamivirjevega fosfata njegov aktivni presnovek ugotovljen v vseh večjih žariščih okužbe (pljuča, bronhialni izpirki, nosna sluznica, srednje uho in sapnik) v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek. Vezava aktivnega presnovka s plazemskimi beljakovinami - 3%. Vezava predzdravil na beljakovine plazme je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.

Presnova

Oseltamivirjev fosfat se z delovanjem esteraz, ki so večinoma v jetrih, močno pretvori v aktivni presnovek. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.

Odstranitev

Izloča se (> 90%) kot aktivni presnovek predvsem preko ledvic. Aktivni presnovek se ne transformira naprej in se izloča preko ledvic (> 99%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Manj kot 20% danega zdravila se izloča skozi črevesje. T1 / 2 aktivni presnovek 6-10 ur

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Bolniki z okvaro jeter

V kliničnih študijah so bili potrjeni podatki, pridobljeni in vitro in v študijah na živalih o odsotnosti znatnega povečanja AUC oseltamivirjevega fosfata pri blagi in zmerno okvarjeni funkciji jeter. Varnosti in farmakokinetike oseltamivir fosfata pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter niso preučevali.

Starejši in senilni bolniki

Pri bolnikih starejše in senilne starosti (65-78 let) je izpostavljenost aktivnega presnovka v ravnovesnem stanju 25-35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko predpisujejo podobne odmerke zdravila Tamiflu. Zdravila T1 / 2 pri bolnikih starejše in senilne starosti se niso bistveno razlikovala od tistih pri mlajših bolnikih. Ob upoštevanju podatkov o izpostavljenosti zdravila in njegove tolerance pri starejših in senilnih bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno za zdravljenje in preprečevanje gripe.

Otroci, stari ≥ 1 leto

Farmakokinetiko zdravila Tamiflu so proučevali pri otrocih, starih od 1 do 16 let, v farmakokinetični študiji z enim odmerkom in v klinični študiji o ponavljajoči uporabi zdravila pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Hitrost izločanja aktivnega presnovka, prilagojenega telesni masi, pri majhnih otrocih je višja kot pri odraslih, kar vodi do nižje AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg in enkratni odmerek 30 mg ali 45 mg v skladu s priporočili za odmerjanje za otroke, ki so navedeni v poglavju "režim odmerjanja", zagotavlja enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku kapsule. 75 mg zdravila (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.

Indikacije

- zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
- preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
- preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Kontraindikacije

- končna stopnja odpovedi ledvic (CC ≤ 10 ml / min);
- preobčutljivost na oseltamivirjev fosfat ali katerokoli sestavino zdravila.
Previdno je treba predpisati zdravilo med nosečnostjo in dojenjem (dojenje).

Odmerki in načini uporabe

Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki praška za pripravo peroralne suspenzije.

V primerih, ko Tamiflu ni v prahu za peroralno dajanje ali če so znaki "staranja" kapsul, morate odpreti kapsulo in vlijte njeno vsebino v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega izdelka (čokoladni sirup z normalno vsebino). brez sladkorja ali brez sladkorja, med, svetlo rjav sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladko sladico, sladkano kondenzirano mleko, jabolčno jabolko ali jogurt), da se skrije grenak okus c. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi. Podrobna priporočila so podana v podpoglavju »Priprava suspenzije«.

Standardni režim odmerjanja

Zdravljenje

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov.

Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 75 mg 2-krat / dan peroralno 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.

Otroci, ki tehtajo več kot 40 kg ali 8 let in več, lahko pogoltnejo kapsule, se lahko zdravijo tudi s 75 mg kapsule 2-krat na dan.

Prašek Tamiflu je priporočljiv za otroke, stare 1 let ali več, za pripravo 12 mg / ml peroralne suspenzije ali 30 in 45 mg kapsule (za otroke, starejše od 2 let). Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte Tamiflu: navodila za uporabo v medicini: 12 mg / ml prašek za peroralno suspenzijo ali 30 in 45 mg kapsule. Morda pripravo suspenzije s kapsulami 75 mg (glej spodaj).

Preprečevanje

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po stiku z bolniki.

Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 75 mg 1-krat / dan znotraj vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg 1-krat na dan 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.

Otroci, ki tehtajo več kot 40 kg ali 8 let in starejši, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko prejemajo tudi profilaktično terapijo, pri čemer jemljejo po eno kapsulo 75 mg 1 čas / dan.

Prašek Tamiflu je priporočljiv za otroke, stare 1 leto ali starejše, za pripravo 12 mg / ml peroralne suspenzije ali 30 in 45 mg kapsule. Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za uporabo zdravila Tamiflu za medicinsko uporabo za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul. Morda pripravo suspenzije s kapsulami 75 mg (glej spodaj).

Odmerjanje v posebnih primerih

Za zdravljenje bolnikov z okvaro ledvic s CC več kot 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri bolnikih s CC od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 30 mg 2-krat / dan 5 dni. Pri bolnikih s CK od 10 do 30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 30 mg 1-krat / dan 5 dni. Bolnike na trajni hemodializi, Tamiflu v začetnem odmerku 30 mg, lahko vzamete pred dializo, če se simptomi gripe pojavijo v 48 urah med dializami. Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu vzeti po 30 mg po vsakem dializnem sevanju. Pri bolnikih na peritonealni dializi je treba zdravilo Tamiflu vzeti v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, nato s 30 mg vsakih 5 dni. Farmakokinetike pri bolnikih s končno ledvično boleznijo (CC manj kot 10 ml / min), ki niso bili na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov niso na voljo.

Za profilakso

Za preprečevanje bolnikov s QA več kot 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s CC od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 30 mg 1-krat / dan. Pri bolnikih s CC od 10 do 30 ml / min je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Tamiflu na 30 mg vsak drugi dan. Bolnike, ki so na trajni hemodializi, lahko zdravilo Tamiflu v začetnem odmerku 30 mg vzamete pred začetkom dialize („1. seja“). Da bi ohranili plazemsko koncentracijo na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu jemati po 30 mg po vsaki naslednji neparni dializi. Pri bolnikih na peritonealni dializi je treba zdravilo Tamiflu vzeti v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, nato 30 mg vsakih 7 dni. Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno ledvično boleznijo (QC manj kot 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov niso na voljo.

Prilagajanje odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri bolnikih z blago in zmerno okvarjenim delovanjem jeter ni potrebno. Varnost in farmakokinetika zdravila Tamiflu niso proučevali pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter.

Prilagajanje odmerka za preprečevanje ali zdravljenje gripe pri starejših bolnikih ni potrebno.

Za sezonsko preprečevanje gripe 12 tednov pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom (po presaditvi), starejših od enega leta, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Otrokom, mlajšim od 1 leta, se zdravilo Tamiflu v tej obliki ne sme dajati.

Priprava suspenzije zdravila Tamiflu

Priprava suspenzije je lahko potrebna v primerih, ko pride do težav pri požiranju kapsul pri odraslih, mladostnikih in otrocih, in tamiflu v odmerni obliki »prašek za suspenzijo za peroralno dajanje« je odsoten ali obstajajo znaki »staranja« kapsul.

Če bolniki potrebujejo odmerek 75 mg, morate upoštevati naslednja navodila:

1. Držite eno kapsulo s 75 mg zdravila Tamiflu nad majhno posodo, previdno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.

2. Dodajte majhno količino (ne več kot 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (da skrijete grenak okus) in dobro premešajte.

3. Mešanico temeljito premešajte in popijte takoj po pripravi. Če v posodi ostane majhna količina zmesi, posodo sperite z majhno količino vode in pijte preostalo mešanico.

Če bolniki potrebujejo odmerke 30-60 mg, potem za pravilno odmerjanje morate upoštevati naslednja navodila:

1. Držite eno kapsulo s 75 mg zdravila Tamiflu nad majhno posodo, previdno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.

2. V injekcijsko brizgo dodajte 5 ml vode v prašek z oznakami, ki prikazujejo količino zbrane tekočine. 2 minuti dobro premešamo.

3. V brizgo vnesite potrebno količino mešanice iz rezervoarja v skladu s spodnjo tabelo.

Telesna masa Priporočeni odmerek Količina mešanice zdravila Tamiflu naenkrat
15-23 kg 45 mg 3 ml
> 23-40 kg 60 mg 4 ml
Ni potrebno zbirati neraztopljenega belega prahu, ker je neaktivno polnilo. S klikom na bat brizge vnesite vso vsebino v drugo posodo. Preostalo neuporabljeno mešanico je treba zavreči.

4. V drugi posodi dodajte majhno količino (ne več kot 1 čajna žlička) ustrezne sladke hrane, da skrijete grenak okus in jo dobro premešajte.

5. Mešanico temeljito premešajte in popijte takoj po pripravi. Če v posodi ostane majhna količina zmesi, posodo sperite z majhno količino vode in pijte preostalo mešanico.

Ta postopek je treba ponoviti pred vsakim vnosom zdravila.

Preveliko odmerjanje

Opisani so primeri prevelikega odmerjanja med kliničnimi preskušanji in s postmarketinško uporabo zdravila Tamiflu.

V večini primerov prevelikega odmerjanja niso spremljali nobeni neželeni učinki. V preostalih primerih so simptomi prevelikega odmerjanja ustrezali zgoraj opisanim neželenim učinkom.

Nosečnost

Pri predpisovanju zdravila Tamiflu nosečnicam je potrebna previdnost. Oseltamivir se lahko predpiše nosecnicam, pri cemer je treba upoštevati patogenost seva virusa v obtoku in stanje ženske. Med zdravljenjem z oseltamivirjem je treba spremljati stanje ženske in potek nosečnosti. V študijah na živalih oseltamivir ni škodljivo vplival na plod in novorojenčka.

Nekateri oseltamivir in aktivni presnovek prehajajo v materino mleko. Pri predpisovanju zdravila Tamiflu med dojenjem morate upoštevati možna tveganja in se odločiti o morebitni prekinitvi dojenja.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Probenecid v kombinaciji z uporabo zdravila Tamiflu lahko upočasni izločanje aktivnega presnovka oseltamivirja z ledvicami, pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo pa prilagajanje odmerkov oseltamivirja ni potrebno.

Pri sočasnem predpisovanju oseltamivirja s klorpropamidom, fenilbutazonom in metotreksatom je potrebna previdnost, saj se te snovi izločajo na enak način in njihova istočasna uporaba lahko upočasni izločanje. čas / dan do 6 tednov), se ni razlikoval od tiste v študijah o zdravljenju gripe, kljub daljši uporabi zdravila.

Posebna navodila

Pri bolnikih (večinoma otroci in mladostniki), ki so jemali zdravilo Tamiflu za zdravljenje gripe, so poročali o epileptičnih napadih in deliriju podobnih nevropsihiatričnih motnjah. Te primere so redko spremljali življenjsko nevarni ukrepi. Vloga 75 mg zdravila Tamiflu pri razvoju teh pojavov ni znana.

Podobne nevropsihiatrične motnje so opazili tudi pri bolnikih z gripo, ki niso prejemali zdravila Tamiflu 75 mg. Rezultati treh glavnih epidemioloških študij so pokazali, da tveganje za nevropsihiatrične motnje pri bolnikih, ki prejemajo 75 mg zdravila Tamiflu, ne presega tveganja pri bolnikih z gripo, ki ne prejemajo protivirusnih zdravil. Priporočljivo je natančno spremljati obnašanje bolnikov, zlasti otrok in mladostnikov, da bi odkrili znake nenormalnega vedenja.

Podatkov o učinkovitosti zdravila Tamiflu 75 mg ni za nobeno bolezen, ki jo povzročijo drugi patogeni, razen virusov influence A in B.
Otrokom, mlajšim od 1 leta, se zdravilo Tamiflu 75 mg v tej farmacevtski obliki ne sme dajati.

Navodila za uporabo, ravnanje in uničenje

Izpostavljenost drog okolju je treba čim bolj omejiti. 75 mg zdravila Tamiflu ne smete odvreči z odplakami ali z gospodinjskimi odpadki. Če je mogoče, uporabite posebne sisteme za odstranjevanje zdravil.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Študije o vplivu zdravila na sposobnost vožnje in vključevanje v druge potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost, niso bile izvedene. Na podlagi varnostnega profila je učinek 75 mg zdravila Tamiflu na te dejavnosti malo verjeten.

Pogoji in pogoji shranjevanja zdravila Tamiflu 75 mg

Zdravilo Tamiflu 75 mg je treba shranjevati izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti - 7 let.

Dragi obiskovalci, tega priročnika ne morete uporabiti kot zdravniško pomoč in priporočilo. Ta priročnik je samo opisen in se lahko uporablja samo za informativne namene.

Pred uporabo zdravila Tamiflu 75 mg se morate posvetovati z zdravnikom.