Tamiflu: navodila za uporabo, analogi in pregledi

Faringitis

Tamiflu je protivirusno zdravilo, predzdravilo, ki se uporablja za preprečevanje in zdravljenje gripe.

Vsebuje oseltamivir, predzdravilo, ki se v telesu presnavlja v oseltamivir karboksilat. Aktivni presnovek oseltamivirja konkurenčno in selektivno zavira neurominidazo virusov influence B in A, zaradi česar se prepreči sproščanje novo nastalih virusov iz okuženih celic in njihova penetracija v zdrave celice.

Tamiflu preprečuje razvoj bolezni v zgodnjih fazah - oseltamivir karboksilat zavira razmnoževanje virusa in zmanjšuje njegovo patogenost.

V vlogi profilaktičnega delovanja bistveno (za 92%) zmanjša pojavnost gripe pri ljudeh, ki so imeli stike z okuženimi osebami.

Ne vpliva na tvorbo protiteles proti virusu influence, tudi pri bolnikih, ki so bili cepljeni z inaktiviranim cepivom proti gripi. V obdobju po izpostavljenosti in preprečevanju sezonske gripe ni razvoja odpornosti na zdravila.

Sestava 1 kapsule Tamiflu 75 vključuje:

  • Zdravilna učinkovina: oseltamivir - 75 mg (v obliki oseltamivir fosfata - 98,5 mg);
  • Pomožne komponente: smukec, povidon K30, preželatiniran škrob, natrijev kroskarmeloza, natrijev stearil fumarat;
  • Telo kapsule: želatina, titanov dioksid, železni barvni črni oksid;
  • Kapsule kapsul: želatina, titanov dioksid, železov oksid rdeče in rumene barve.

Ni dokazov o učinkovitosti pri zdravljenju vseh bolezni, ki jih povzročajo drugi patogeni, razen virusov gripe A in B. t

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Tamiflu? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:

  • zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
  • preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
  • preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu 75 mg, odmerjanje

Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje.

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.

Za zdravljenje gripe se v skladu z navodili uporabljajo standardni odmerki 75 mg zdravila Tamiflu:

  • Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 1 kapsula zdravila 2-krat na dan - 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
  • Otroci, stari 8 let in več, s telesno maso nad 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule - 1 kapsula 2-krat na dan 5 dni.

Za preventivne namene v navodilih za uporabo priporočamo naslednje odmerke:

  • Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 1 kapsula 75 mg zdravila Tamiflu 1-krat na dan vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg 1-krat na dan 6 tednov.
  • Otroci, stari 8 let in več, s telesno maso več kot 40 kg - 1 kapsula 75 mg enkrat na dan.

Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.

Posebna navodila

Bolniki z blago in zmerno težko jetrno okvaro, bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina več kot 30 ml / min), kot tudi pri starejših, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri očistku kreatinina 10–30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 75 mg enkrat na dan vsak dan 5 dni (med zdravljenjem).

Pri preprečevanju gripe pri bolnikih z očistkom kreatinina od 10–30 ml / min zmanjšajte odmerek na 30 mg na dan kot suspenzijo ali prenesite bolnika, da bo zdravilo prejemal vsak drugi dan v odmerku 75 mg na dan.

Neželeni učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov, kadar je predpisan zdravilo Tamiflu:

  • slabost, bruhanje (običajno ob jemanju velikih odmerkov ali v prvih dneh zdravljenja), nespečnost, omotica;
  • redko - driska, šibkost, utrujenost, glavobol, zamašen nos, vneto grlo, kašelj, bolečine v trebuhu.

Kontraindikacije

Zdravilo Tamiflu je kontraindicirano v naslednjih primerih: t

  • individualne intolerance na sestavine zdravila;
  • huda ledvična odpoved;
  • starost otrok, mlajših od 1 leta.
  • med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja je mogoče povečati ali povzročiti neželene učinke. Simptomatsko zdravljenje.

Analogi Tamifluja, cena v lekarnah

Če je potrebno, lahko zdravilo Tamiflu 75 mg zamenjate z ustreznim zdravilom za zdravljenje: to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo zdravila Tamiflu, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v ruskih lekarnah: Tamiflu kapsule 75 mg 10 kosov. - od 1210 do 1321 rubljev, glede na 728 lekarn.

Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti praška - 2 leti, kapsule - 7 let. Pogoji prodaje iz lekarn - recept.

Kaj pravijo revije?

Glede na preglede zdravnikov Tamiflu učinkovito deluje na viruse gripe - pacienti ugotavljajo, da ga jemljejo veliko manj pogosto in lažje z zdravilom. V nekaterih primerih obstajajo neželeni učinki, med katerimi sta najpogostejša slabost in driska (predvsem pri otrocih).

Večina mater je zadovoljna z učinkom zdravila, ko ga predpisuje otrokom. V mnogih primerih je stopnja Prem Tamiflu kot preventivnega ukrepa pred odhodom v vrtec ali šolo omogočila, da se vaš otrok ne okuži z virusom gripe.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Zdravilo se lahko sočasno predpiše bolnikom z antipiretičnimi zdravili na osnovi paracetamola in analgetikov. Pri tej interakciji z zdravili niso opazili resnih neželenih učinkov in negativnih reakcij telesa.

Zdravila Tamiflu se ne sme kombinirati z enterosorbenti ali antacidi, saj se v tem primeru terapevtski učinek oseltamivirja bistveno zmanjša.

V kliničnih študijah niso našli nobenih stranskih učinkov in lezij v telesu, ko so kapsule Tamiflu kombinirali s tistimi zdravili, kot so tiazidni diuretiki, blokatorji histaminskih receptorjev H2, ksantini, narkotični analgetiki, kortikosteroidi, penicilinski antibiotiki, cefalosporini, azitromicin, uporabljam, uporabljam, uporabljam, uporabljam,.

Tamiflu - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (kapsule 30 mg, 45 mg in 75 mg ali tablete, prašek za suspenzijo) zdravila za zdravljenje in preprečevanje gripe pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo.

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Tamiflu. Obstajajo pregledi obiskovalcev strani - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi zdravila Tamiflu v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Tamifluja z razpoložljivimi strukturnimi analogi. Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje gripe pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Tamiflu je protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat (aktivna sestavina zdravila Tamiflu) je predzdravilo, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat (OK) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaze virusov influence A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihovega prodiranja v epitelne celice dihal in širjenje virusa v telesu.

Zavira rast virusa influence in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa.

Farmakokinetika

Tamiflu se hitro absorbira iz prebavil in se z delovanjem jeter in črevesnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane. Po raziskavah na živalih je bil po zaužitju oseltamivirjevega fosfata njegov aktivni presnovek ugotovljen v vseh večjih žariščih okužbe (pljuča, bronhialni izpirki, nosna sluznica, srednje uho in sapnik) v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek. Izloča se (> 90%) kot aktivni presnovek predvsem preko ledvic. Aktivni presnovek se ne transformira naprej in se izloča preko ledvic (> 99%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Indikacije

  • zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
  • preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
  • preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Oblike sprostitve

Kapsule 30 mg, 45 mg in 75 mg (včasih pomotoma imenovane tablete).

Prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje (otroška oblika zdravila).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki praška za pripravo peroralne suspenzije.

V primerih, ko Tamiflu ni v obliki praška za peroralno dajanje ali če so znaki staranja kapsul, odprite kapsulo in vlijte njeno vsebino v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega izdelka (čokoladni sirup z običajnim sladkorjem). brez sladkorja ali brez sladkorja, med, svetlo rjavi sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladko sladico, sladkano kondenzirano mleko, jabolčno jabolko ali jogurt), da se skrije grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.

Odraslim in mladostnikom, starim 12 let ali več, je treba predpisati 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ali suspenzija) 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.

Otrokom, starim 8 let ali več, ali s telesno maso več kot 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule, je mogoče dati tudi tablete Tamiflu 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2-krat. dan

Otroci, stari 1 let in več, priporočeni prašek za suspenzijo za peroralno dajanje ali kapsule po 30 mg in 45 mg (za otroke, starejše od 2 let).

Priporočena shema odmerjanja zdravila Tamiflu v obliki kapsul 30 mg in 35 mg ali suspenzije za otroke, odvisno od teže otroka: t

  • manj kot ali enaka 15 kg - 30 mg 2-krat na dan;
  • več kot 15-23 kg - 45 mg 2-krat na dan;
  • več kot 23-40 kg - 60 mg 2-krat na dan;
  • več kot 40 kg - 75 mg 2-krat na dan.

Za odmerjanje suspenzije je treba uporabiti priloženo brizgo z oznako 30 mg, 45 mg in 60 mg. Potrebno količino suspenzije vzamemo iz viale z odmerno brizgo, prenesemo v merilno posodo in vzamemo oralno.

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po stiku z bolnikom.

Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več Tamiflu je predpisal 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ali suspenzija) enkrat na dan peroralno vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg 1-krat na dan 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.

Otroci, stari 8 let ali več ali s telesno težo več kot 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko predpiše tudi za preprečevanje 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 1-krat na dan

Pri otrocih, starih 1 leto ali več, je zdravilo v obliki suspenzije ali kapsul po 30 mg in 45 mg predpisano za profilakso v naslednjih odmerkih:

  • manj kot ali enaka 15 kg - 30 mg enkrat na dan;
  • več kot 15-23 kg - 45 mg 1-krat na dan;
  • več kot 23-40 kg - 60 mg enkrat na dan;
  • več kot 40 kg - 75 mg 1-krat na dan.

Za odmerjanje suspenzije je treba uporabiti priloženo brizgo z oznako 30 mg, 45 mg in 60 mg. Potrebno količino suspenzije vzamemo iz viale z odmerno brizgo, prenesemo v merilno posodo in vzamemo oralno.

Priprava suspenzije zdravila Tamiflu iz praška

1. Previdno tapnite zaprto steklenico s prstom, tako da se prašek porazdeli na dno steklenice.

2. S pomočjo merilne posode izmerite 52 ml vode in jo napolnite do predpisane vrednosti.

3. V vialo dodajte 52 ml vode, zaprite pokrovček in dobro stresajte 15 sekund.

4. Odstranite pokrovček in vstavite adapter v vrat stekleničke.

5. Vialo trdno privijte z zaporko, da zagotovite pravilno namestitev adapterja.

Na etiketi steklenice mora biti naveden rok uporabnosti pripravljene suspenzije. Pred uporabo je treba pripravljeno suspenzijo stresati. Za odmerjanje suspenzije je priložena odmerna brizga z oznakami, ki kažejo odmerke 30 mg, 45 mg in 60 mg.

Ekstamporalni pripravek suspenzije zdravila Tamiflu iz kapsul

V primerih, ko imajo odrasli, mladostniki in otroci težave s požiranjem kapsul in Tamiflu v obliki praška za pripravo suspenzije za peroralno uporabo, ali če so znaki staranja kapsul, odprite kapsulo in izpraznite njeno vsebino v majhni količini (največ 1). čajno žličko) primernega sladkanega živilskega proizvoda (kot je navedeno zgoraj), da se skrije grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.

Neželeni učinki

  • slabost in bruhanje;
  • driska;
  • bronhitis;
  • bolečine v trebuhu;
  • gastrointestinalne krvavitve;
  • omotica;
  • glavobol;
  • kašelj;
  • motnje spanja;
  • šibkost;
  • bolečine na različnih lokacijah;
  • rinoreja;
  • okužbe zgornjih dihal;
  • astma (vključno z poslabšanjem);
  • akutni vnetje srednjega ušesa;
  • pljučnica;
  • sinusitis;
  • dermatitis;
  • limfadenopatija;
  • dermatitis;
  • kožni izpuščaj;
  • ekcem;
  • urtikarija;
  • multiformni eritem;
  • Stevens-Johnsonov sindrom;
  • anafilaktične in anafilaktoidne reakcije;
  • angioedem;
  • hepatitis;
  • krči;
  • delirij (vključno s simptomi, kot so oslabljena zavest, zmedenost v času in prostoru, nenormalno vedenje, blodnje, halucinacije, vznemirjenost, tesnoba, nočne more).

Kontraindikacije

  • kronično odpoved ledvic (trajna hemodializa, kronična peritonealna dializa, CC manj kot 10 ml / min);
  • preobčutljivost na zdravilo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V študijah o reproduktivni toksičnosti pri živalih (podganah, kuncih) niso opazili teratogenega učinka. V študijah na podganah niso ugotovili škodljivih učinkov oseltamivirja na plodnost. Izpostavljenost pri plodu je bila 15-20% manjša od izpostavljenosti matere.

Med predkliničnimi študijami so Tamiflu in aktivni presnovek prodrli v mleko doječih podgan. Ni znano, ali se izločanje oseltamivirja ali aktivnega presnovka z mlekom pri ljudeh pojavi, vendar je njihova količina v materinem mleku lahko 0,01 mg na dan oziroma 0,3 mg na dan.

Od takrat Podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah niso zadostni, zato je treba zdravilo Tamiflu predpisati med nosečnostjo ali doječim materam le, če možne koristi njegove uporabe za mater presegajo možno tveganje za plod ali dojenčka.

Uporaba pri otrocih

Otrokom, mlajšim od 1 leta, se zdravilo Tamiflu ne sme dajati.

Posebna navodila

Pri bolnikih (večinoma otroci in mladostniki), ki so jemali zdravilo Tamiflu za zdravljenje gripe, so poročali o epileptičnih napadih in deliriju podobnih nevropsihiatričnih motnjah. Te primere so redko spremljali življenjsko nevarni ukrepi. Vloga Tamifluja pri razvoju teh pojavov ni znana. Podobne nevropsihiatrične motnje so opazili tudi pri bolnikih z gripo, ki niso prejemali zdravila Tamiflu.

Pri uporabi zdravila Tamiflu je priporočljivo skrbno spremljanje obnašanja bolnikov, zlasti otrok in mladostnikov, za prepoznavanje znakov nenormalnega vedenja.

Ni podatkov o učinkovitosti zdravila Tamiflu pri vseh boleznih, ki jih povzročajo drugi patogeni, razen virusov gripe A in B. t

Pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri bolnikih s CC od 10 do 30 ml / min je potrebna prilagoditev odmerka zdravila Tamiflu. Priporočila za prilagoditev odmerka pri bolnikih, ki prejemajo hemodializo, peritonealno dializo in pri bolnikih s QA ≤ 10 ml / min, so odsotni.

Ena viala zdravila Tamiflu (30 g praška za peroralno suspenzijo) vsebuje 25,713 g sorbitola. Ko jemljete zdravilo Tamiflu v odmerku 45 mg, 2-krat na dan, zaužijete 2,6 g sorbitola. Pri bolnikih s prirojeno intoleranco za fruktozo ta količina presega dnevno stopnjo sorbitola.

Interakcija z zdravili

Glede na farmakološke in farmakokinetične študije ni verjetnih klinično pomembnih interakcij zdravil.

Oseltamivirjev fosfat se močno pretvori v aktivni presnovek pod vplivom esteraz, ki jih najdemo predvsem v jetrih. Interakcija zdravil, ki jo povzroča konkurenca in vezava na aktivna središča esteraz, ki pretvorijo oseltamivir fosfat v zdravilno učinkovino, ni zastopana. Nizka stopnja vezave oseltamivirja in aktivnega presnovka z beljakovinami ne nakazuje, da obstaja interakcija, povezana s premestitvijo zdravil iz združevanja z beljakovinami.

In vitro, oseltamivirjev fosfat in aktivni presnovek nista prednostni substrat za polifunkcionalne oksidaze sistema citokroma P450 ali za glukuroniltransferaze. Ni razloga za interakcijo s peroralnimi kontraceptivi.

Cimetidin, nespecifični zaviralec izoencimov sistema citokroma P450 in tekmuje v procesu tubularne sekrecije z alkalnimi pripravki in kationi, ne vpliva na plazemske koncentracije oseltamivirja in njegovega aktivnega presnovka.

Ni verjetno, da bi imeli klinično pomembne interakcije z zdravili, povezane s konkurenco za tubularno sekrecijo, ob upoštevanju varnostne rezerve za večino teh zdravil, poti izločanja aktivnega presnovka oseltamivirja (glomerularna filtracija in anionska tubularna sekrecija) ter sposobnost izločanja vsake od poti.

Probenecid vodi do povečanja AUC aktivnega presnovka oseltamivirja za približno 2-krat (z zmanjšanjem aktivne tubularne sekrecije v ledvicah). Vendar prilagoditev odmerka s sočasno uporabo s probenecidom ni potrebna, glede na varnostno rezervo aktivnega presnovka.

Sočasno dajanje z amoksicilinom ne vpliva na plazemske koncentracije oseltamivirja in njegovih sestavin, kar kaže na šibko konkurenco za izločanje z anionsko tubularno sekrecijo.

Sočasna uporaba paracetamola ne vpliva na plazemske koncentracije oseltamivirja in njegovega aktivnega presnovka ali paracetamola.

Med sočasno uporabo paracetamola, acetilsalicilne kisline, cimetidina ali antacidnih sredstev (magnezija in aluminijevega hidroksida, kalcijevega karbonata) farmakokinetičnih interakcij med oseltamivirjem in njegovim glavnim presnovkom niso odkrili.

V kliničnih študijah je bila faza 3 zdravila Tamiflu predpisana z običajno uporabljenimi zdravili, kot so zaviralci ACE (enalapril, kaptopril), tiazidni diuretiki (bendroflumetiazid), antibiotiki (penicilin, cefalosporini, azitromicin, eritromicin in doksiciklin), pa tudi Ic, Ik, Ik, Ik, Ich, I, I, I, Ik ), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (propranolol), ksantini (teofilin), simpatikomimetiki (psevdoefedrin), agonisti opioidnih receptorjev (kodein), kortikosteroidi, inhalacijski bronhodilatatorji, acetilsalicilna kislina, ibuprofen, paracetam ol. Sprememb v naravi ali pogostnosti neželenih učinkov niso opazili.

Analogi zdravila Tamiflu

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi za učinek proti gripi: t

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin-maksimum;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • Neovir;
  • Natrijev oksodihidroakridinil acetat;
  • Relenza;
  • Theraflu za prehlad in gripo;
  • Tsitovir-3;
  • CigaPan;
  • Ergoferon.

Uporablja se za zdravljenje bolezni: gripe, preprečevanja gripe

Tamiflu

Opis od 02.11.2015

  • Latinsko ime: Tamiflu
  • Oznaka ATC: J05AH02
  • Zdravilna učinkovina: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Proizvajalec: GmbH, Catalent Nemčija Schorndorf (Nemčija), Ltd. F. Hoffmann-La Roche (Švica)

Sestava

Ena kapsula zdravila Tamiflu vsebuje 30, 45 ali 75 mg aktivne sestavine oseltamivir (oseltamivir fosfat) + škrob, natrijev kroskarmeloza, natrijev stearil fumarat, želatino, titanov dioksid, barvila s črnim železovim oksidom, rdečo in rumeno, Pidin K30, smukec.

Ena viala zdravila vsebuje 30 mg aktivne sestavine oseltamivir fosfat + titanov dioksid, ksantan gumi, natrijev saharin, sorbitol, mononatrijev citrat, permasil Tutti-Frutti. Po pripravi suspenzije je vsebnost oseltamivirja 12 mg na mililiter.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprosti v obliki kapsul želatine v pretisnih omotih po 10 kapsul, v kartonskem svežnju en pretisni omot. Kapsule so trdne, neprozorne. Kapsula ima sivo ohišje z napisom "ROCHE" in bledo rumeno kapo z napisom "30 mg", "45 mg" ali "75 mg". Napisi so narejeni v svetlo modri barvi. V vsaki tableti je beli in svetlo rumeni fini prašek.

Sredstva v obliki praška za pripravo suspenzij, izdelanih v svetlobno zaščitnih steklenicah s prostornino 30 gramov. Komplet vsebuje plastični adapter in odmerno brizgo z merilno posodo. Komplet je v kartonskih pakiranjih s pregrado. Sam prašek je bele ali rahlo rumenkaste barve, ima poseben prijeten sadni vonj in okus. Prašek velik, granuliran. Po mešanju z vodo se tvori neprozorna suspenzija bele ali rumene barve.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Oseltamivir je predzdravilo. Eden od njegovih aktivnih presnovkov, oseltamivir karboksilat, je selektivni zaviralec nevraminidaze gripe A in B. Gre za encim, ki aktivira sproščanje virusov iz okuženih celic, je odgovoren za razmnoževanje in širjenje škodljivih snovi po vsem telesu, zlasti v epitelij dihalnih poti.

Obstajajo procesi zatiranja replikacije virusov in zmanjšanja njihove patogenosti. Prav tako se zmanjša aktivnost izločanja in porazdelitve učinkovin iz telesa nosilca bolezni.

Zdravilo olajša potek bolezni, skrajša čas bolezni, zmanjša verjetnost zapletov, kot so bronhitis, sinusitis, vnetje ušesa ali pljučnica. Glede na klinične študije pri otrocih do 12 let se je trajanje bolezni zmanjšalo za 2 dni.

Pri profilaktični uporabi pri bolnikih, ki pridejo v stik z okuženimi bolniki, je manj verjetno, da bodo družinski člani pacienta dobili gripo za 92%.

Omeniti je treba, da orodje ne vpliva na intenzivnost telesnega boja proti bolezni, protitelesa se proizvajajo normalno. Ni bilo klinično pomembnih primerov odpornosti na zdravila.

Oseltamivirjev fosfat se hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavila, kjer se pretvori v aktivni presnovek z delovanjem črevesnih in jetrnih esteraz. Zaznavanje aktivnega presnovka v krvni plazmi je možno v pol ure po dajanju. Presnovek doseže najvišjo koncentracijo v 2-3 urah. Presnovek plazme je 20-krat večji od presnovka oseltamivirja.

Farmakokinetični kazalci niso odvisni od vnosa hrane.

Zdravilno učinkovino lahko najdemo v sluznici nosu in bronhijah, v pljučih, sapniku in srednjem ušesu.

Stopnja vezave presnovka na beljakovine v krvni plazmi je do 3%, medtem ko predzdravilo veže skoraj polovico beljakovin, vendar ne vpliva na farmakodinamične parametre.

Zdravilo se odstrani (in njegov aktivni presnovek) skozi ledvice in z blatom (v manjši meri). Razpolovna doba je približno pet do deset ur.

Osebe s hudo boleznijo ledvic imajo lahko težave z odstranjevanjem zdravila iz telesa, AUC bo obratno sorazmerna s stopnjo poškodbe organov. Pri jetrni patologiji takih vzorcev niso opazili.

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, se metabolizem zdravila pospeši, zdravilo se skoraj 2-krat hitreje izloči iz telesa. V zvezi s tem je potrebno popravek dnevnega odmerka.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano za preprečevanje in zdravljenje gripe

Za zdravljenje gripe lahko zdravilo uporabljajo osebe, starejše od enega leta. V primeru pandemije gripe je zdravilo mogoče uporabljati pri otrocih 6-12 mesecev.

Zdravilo je pokazalo največjo učinkovitost v primeru dajanja v dveh dneh po okužbi in prvih simptomih.

Tamiflu se lahko uporablja tudi kot profilaktično sredstvo po stiku z okuženimi osebami pri epidemijah in pandemijah pri osebah, starejših od enega leta.

Opozoriti je treba, da jemanje zdravila ne nadomešča cepljenja proti virusu gripe. Pred uporabo orodja, zlasti pri otrocih od 6 do 12 mesecev, se posvetujte z zdravnikom.

Kontraindikacije

  • če ste alergični na katerokoli sestavino zdravila;
  • otroci, mlajši od 6 mesecev;
  • s kronično odpovedjo ledvic, s kreatininom Cl manj kot 10 ml na minuto.

Negovati je treba nosečnice in doječe ženske, otroke od 6 do 12 mesecev.

Neželeni učinki

Ko jemanje zdravila najpogosteje kaže: slabost, bruhanje in glavobol, še posebej v prvih dneh.

Opazili so odrasle skupine bolnikov in mladostnikov:

Otroci se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

V obdobju po registraciji so bili ugotovljeni primeri naslednjih neželenih učinkov (redko se kažejo, ni ugotovljeno, ali so povezani z jemanjem zdravila): t

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu (metoda in odmerjanje)

Zdravilo se lahko jemlje ob obrokih ali ne glede na obrok. Pri nekaterih bolnikih se zdravilo bolje absorbira, če ga pijete s hrano.

Standardni odmerek 75 mg na dan lahko razdelimo na 2 dela, eno kapsulo 30 mg in eno 45 mg.

Bolje je začeti zdravljenje v prvih dneh bolezni, takoj po pojavu prvih simptomov.

Navodila za uporabo kapsul Tamiflu za zdravljenje gripe

Odrasli in otroci, starejši od 13 let, jemljejo 75 mg 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 5 dni.

Tamiflu za otroke od 1 do 12 let je priporočljivo, da imenuje v višini od 60 do 150 mg na dan, razdeljen na 2 odmerka. Potek zdravljenja je 5 dni.

Odmerjanje je bistveno odvisno od teže otroka:

  • s težo do 15 kg - 60 mg na dan;
  • s težo od 15 do 23 kg - 90 mg;
  • otroci, ki tehtajo od 23 do 40 - 120 mg na dan;
  • s težo nad 40 mg - 150 mg.

Za otroke od šestih mesecev do enega leta je predpisan 3 mg na kg telesne teže, 2-krat na dan. Potek zdravljenja je enak kot za druge starostne kategorije.

Navodila za preprečevanje kapsul

Zdravilo je priporočljivo jemati kot profilaktično zdravilo v 2 dneh po stiku z bolnikom.

Praviloma vzemite eno kapsulo 75 mg 1-krat na dan 10 dni.

Med epidemijo lahko pijete 75 mg, 1-krat na dan 1,5 meseca.

Tamiflu za otroke, mlajše od 12 let, je predpisan kot profilaksa glede na telesno maso:

  • do 15 kg - 30 mg na dan;
  • od 15 do 23 kg - 45 mg na dan;
  • od 23 do 40 kg - 60 mg;
  • več kot 40 mg - 75 mg na dan.

Trajanje prejemanja sredstev je 10 dni.

Če ima bolnik težave s požiranjem kapsule ali če je videti neprimerno za uživanje, jo lahko vsebino vlijemo v žličko. V posodo dodajte čokoladni sirup, sladkor, med, kondenzirano mleko ali drug proizvod, ki lahko skrije neprijeten okus praška. Pripravljen proizvod je treba porabiti takoj po mešanju.

Navodila za pripravo suspenzij

  • Vsebino viale nežno premešajte, da se prašek enakomerno porazdeli po dnu.
  • Nato v merilno posodo vlijte 52 ml vode (do ustrezne oznake).
  • V vialo dodajte izmerjeno količino vode, zaprite in dobro pretresite vsaj 15 sekund.
  • Odstranite pokrovček iz steklenice in vstavite adapter v vrat.
  • Dobro zaprite steklenico. Prepričajte se, da je adapter pravilno nameščen.

Na etiketi morate navesti rok za uporabo pripravljenega zdravila. Preden vzamete suspenzijo, morate vialo dobro pretresti. Z merilno brizgo izmerite potrebno količino zdravila.

Pri bolnikih z okvaro ledvic s kreatininom Cl 10-30 ml na minuto se odmerek zniža na 75 mg enkrat na dan. Najdaljše trajanje vstopa - 5 dni. Pri profilaktični uporabi se odmerek zmanjša na 75 mg vsak drugi dan ali 30 mg suspenzije vsak dan.

Varnost uporabe zdravila pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, in tistih, ki imajo bolezen jeter, ni bila dokazana.

Če imate 75 mg kapsulo, morate bolniku dati manjšo količino oseltamivirja:

  • Vsebino ene kapsule vlijemo v majhno, suho posodo.
  • Z brizgo z merilnimi stopnjami izmerite 5 ml vode in dodajte prašku. Dobro premešajte.
  • Če je potreben odmerek: 30 mg je treba odvzeti 2 ml mešanice, če je 45 - 3 ml, če je 60 - 4 ml.
  • Vsebino brizge injicirajte v drugo posodo.
  • Vsebino drugega vsebnika zmešamo s sladilom (sladkor, med, sok, jogurt), premešamo in damo bolniku.
  • Če ni bilo mogoče vzeti vse vsebine drugega vsebnika hkrati, lahko dodamo vodo in pacientu damo malo vode.

Preveliko odmerjanje

O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.

Lahko se pojavijo slabost, omotica in bruhanje. V primeru prevelikega odmerjanja je treba prenehati jemati sredstva in izvajati simptomatsko zdravljenje.

Pri jemanju do grama zdravila so opazili le slabost in bruhanje.

Interakcija

Interakcije z zdravili se praviloma ne pojavijo.

Kadar je zdravilo kombinirano s probenecidom (ali drugimi sredstvi, ki blokirajo tubularno sekrecijo), se AUC aktivnega presnovka poveča za približno 2-krat, vendar odmerka protivirusnega sredstva ni treba prilagajati.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok.

Kapsule shranjujte pri normalni vlažnosti pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.

Prašek za suspenzijo je shranjen pri temperaturi od 15 do 25 stopinj.

Že pripravljeno suspenzijo lahko shranite v temnem prostoru pri temperaturi od 2 do 8 stopinj (17 dni) ali od 15 do 25 stopinj (10 dni).

Rok trajanja

5 let za kapsule, 2 leti za prašek, 10 do 17 dni za pripravljeno suspenzijo.

Posebna navodila

Pri otrocih in mladostnikih, bolnikih z gripo in jemanjem zdravila Tamiflu so se pojavili primeri epileptičnih napadov in delirija. Vendar pa ni bilo mogoče najti neposredne povezave med psihoneurotskimi motnjami in vnosom zdravil (rezultati treh neodvisnih obsežnih epidemioloških študij). Ti simptomi so se pojavili pri otrocih, ki niso jemali tega zdravila.

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je priporočljivo prilagoditi dnevni odmerek po posvetovanju s strokovnjakom.

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila pri imunokompromitiranih osebah nista bili dokazani.

Jemanje zdravila Tamiflu ne nadomešča letnega cepiva proti gripi. Zdravilo ščiti pred boleznijo šele ob sprejemu.

Ni znano, kako učinkovito je zdravilo proti drugim boleznim (razen virusov gripe A in B).

Analogi Tamifluja

Strukturnih analogov za drog v tem trenutku ne obstaja. Tesni, vendar nekoliko slabši po učinkovitosti, analogi Relenz, Floustol, Oseltamivir in Arbidol niso dovolj raziskani.

Med nosečnostjo in dojenjem

Med študijo o živalskih sesalcih se je izkazalo, da oseltamivir prehaja v materino mleko. Učinkovina in njen aktivni presnovek sta bila ugotovljena pri doječih ženskah v subterapevtskih koncentracijah. Pred uporabo zdravila med dojenjem se je treba posvetovati s strokovnjakom.

Nosečnice lahko zdravilo jemljejo po oceni razmerja škode za plod / korist za mater (po posvetovanju z zdravnikom).

Ocene za Tamiflu

O zdravilu se večinoma dobro odzivajo:

  • "... elegantne hladne tablete";
  • "... piješ in ne boliš več";
  • "... ko sem zbolel, sem začel dajati moža in otroke - v treh dneh so se opomogli."

Med neželenimi učinki se najpogosteje pritožujejo zaradi slabosti in ohlapnosti blata (predvsem pri otrocih).

Ocene Tamiflu za otroke so dobre. Nekateri pijejo zdravilo za profilakso, preden otroka pošljejo v šolo ali vrtec.

Cena Tamiflu kje kupiti

Strošek 10 kapsul odmerka zdravila 75 mg je približno 1.200 rubljev.

Cena Tamiflu v lekarnah v obliki prahu za pripravo suspenzij - 1198 rubljev na steklenico po 30 gramov.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

Farmakološko delovanje

Odmerjanje in uporaba

Znotraj, med jedjo ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravljenje s Tamiflu ® v obliki zdravila kot prašek za pripravo peroralne suspenzije.

V primerih, ko Tamiflu ® v odmerni obliki ne vsebuje praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje ali če so znaki staranja kapsul (npr. Povečana krhkost ali druge fizične motnje), odprite kapsulo in izpraznite njeno vsebino v majhni količini (največ 1 čajno žličko). ) primeren sladkani živilski proizvod (čokoladni sirup z običajno vsebnostjo sladkorja ali brez, med, svetlo rjav sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladka sladica, t mleko v prahu s sladkorjem, jabolčno jabolko ali jogurt), da skrijete grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi. Podrobna priporočila so podana v poglavju Ekstruzijska pripravek suspenzije Tamiflu ®.

Standardni režim odmerjanja

Zdravljenje. Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov.

Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.

Otroci, ki tehtajo> 40 kg ali od 8 do 12 let. Otroci, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko zdravijo tudi z 1 kapsulo. 75 mg 2-krat na dan 5 dni.

Otroci od 1 leta do 8 let. Tamiflu® prašek se priporoča za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul (za otroke, starejše od 2 let). Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za pripravo peroralne suspenzije 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsule v obliki praška Tamiflu® za medicinsko uporabo.

Preprečevanje. Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po stiku z bolniki.

Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. 75 mg 1-krat na dan v notranjosti vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg enkrat na dan 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.

Otroci, ki tehtajo> 40 kg ali od 8 do 12 let. Otroci, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko prejemajo tudi profilaktično terapijo, pri čemer jemljejo 1 kapsulo. 75 mg 1-krat na dan.

Otroci od 1 leta do 8 let. Tamiflu® prašek se priporoča za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul. Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za dajanje zdravila Tamiflu® za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali kapice. 30 in 45 mg. Možna začasna priprava suspenzije z uporabo 75 mg kapsul (glejte Ekamporalni pripravek suspenzije Tamiflu ®).

Odmerjanje v posebnih primerih

Bolniki z okvaro ledvic, zdravljenje. Bolnikom s kreatininom Cl> 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kreatininom Cl od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu ® zmanjšati na 30 mg 1-krat na dan 5 dni.

Bolnike na trajni hemodializi, Tamiflu ® v začetnem odmerku 30 mg, lahko vzamete pred dializo, če se simptomi gripe pojavijo v 48 urah med dializo. Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati po 30 mg po vsaki dializi. Bolnike, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati v začetnem odmerku 30 mg pred začetkom dialize, nato s 30 mg vsakih 5 dni (glejte tudi Odmerjanje v posebnih primerih in "Posebna navodila").

Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (s kreatininom Cl ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov ni.

Bolniki s poškodbo ledvic, preprečevanjem. Bolnikom s kreatininom Cl> 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kreatininom Cl od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu ® zmanjšati na 30 mg 1-krat na dan. Bolnike, ki so na trajni hemodializi, lahko zdravilo Tamiflu ® v začetnem odmerku 30 mg vzamete pred začetkom dialize (1. seja). Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati po 30 mg po vsaki naslednji nenavadni dializi. Bolnike, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, nato 30 mg vsakih 7 dni (glejte tudi Odmerjanje v posebnih primerih in "Posebna navodila"). Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (s kreatininom Cl ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov ni.

Bolniki s poškodbami jeter. Prilagajanje odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri bolnikih z blago in zmerno okvarjenim delovanjem jeter ni potrebno. Varnosti in farmakokinetike zdravila Tamiflu ® pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter niso proučevali.

Bolniki starejše in senilne starosti. Prilagoditev odmerka za preprečevanje ali zdravljenje gripe ni potrebna.

Bolniki z oslabljeno imunostjo (po presaditvi). Za sezonsko preprečevanje gripe pri imunokompromitiranih bolnikih, starih ≥1 leto - 12 tednov, prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte Odmerjanje in uporaba).

Otroci Otrokom, mlajšim od 1 leta, se zdravilo Tamiflu ® v tej farmacevtski obliki ne sme dajati.

Toplotna priprava suspenzije Tamiflu ®

V primerih, ko imajo odrasli, mladostniki in otroci težave s požiranjem kapsul in Tamiflu ® v odmerni obliki ne vsebuje praška za peroralno suspenzijo ali če so znaki staranja kapsul (npr. Povečana krhkost ali druge fizične motnje), morate odpreti kapsulo. in vsebino vlijemo v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (glej zgoraj), da bi skrili grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.

Če bolniki potrebujejo odmerek 75 mg, morate upoštevati naslednja navodila:

1. Držite 1 kape. 75 mg Tamiflu ® v majhni posodi, nežno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.

2. Dodajte majhno količino (ne več kot 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (da skrijete grenak okus) in dobro premešajte.

3. Mešanico temeljito premešajte in popijte takoj po pripravi. Če v posodi ostane majhna količina zmesi, posodo sperite z majhno količino vode in pijte preostalo mešanico.

Če bolniki potrebujejo odmerke 30-60 mg, potem za pravilno odmerjanje morate upoštevati naslednja navodila:

1. Držite 1 kape. 75 mg Tamiflu ® v majhni posodi, nežno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.

2. V injekcijsko brizgo dodajte 5 ml vode v prašek z oznakami, ki prikazujejo količino zbrane tekočine. 2 minuti dobro premešamo.

3. V brizgo vnesite potrebno količino mešanice iz rezervoarja v skladu s spodnjo tabelo.

TAMIFLU

Zdravilo: TAMIFLU
Zdravilna učinkovina: oseltamivir
Oznaka ATC: J05AH02
Cfg: protivirusno zdravilo
Reg. številka: P №012090 / 01
Datum registracije: 15/07/05
Lastnik reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

OBRAZEC DOZIRANJA, SESTAVA IN PAKIRANJE

Kapsule so trde, želatinaste, velikosti 2; telo neprozorno, sivo, z napisom "Roche"; pokrov je neprozoren, svetlo rumene barve z napisom "75 mg"; vsebina kapsul je bel do rumenkast prah.

Pomožne snovi: preželatiniran škrob, povidon K30, premrežen natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat.

10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.

Prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje v obliki granul, od bele do svetlo rumene barve, z vonjem po sadju; dopuščeno je zlepljanje. Po rekonstituciji tvori neprozorno suspenzijo od bele do svetlo rumene barve.

Pomožne snovi: sorbitol, titanov dioksid, natrijev benzoat, ksantanski gumi, mononatrijev citrat, natrijev saharin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* v končni suspenziji (po redčenju v vodi) vsebuje oseltamivir 12 mg / ml

30 g - rjave steklenice (1) skupaj z brizgo za odmerjanje in merilno posodo iz kartona.

Opis zdravila temelji na uradno odobrenih navodilih za uporabo.

FARMAKOLOŠKI UKREPI

Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaznih virusov influence A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v epitelnih celicah dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v telesu.

Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa.

Tamiflu bistveno zmanjša čas kliničnih manifestacij okužbe z virusom gripe, zmanjša njihovo resnost in zmanjša pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo uporabo antibiotikov (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa), skrajša čas izolacije virusa iz telesa in zmanjša površino pod krivuljo "virus titers time".

Pri otrocih, starih od 1 do 12 let, je zdravilo Tamiflu bistveno zmanjšalo trajanje bolezni (za 35,8 ure), pogostost akutnega vnetja srednjega ušesa. Okrevanje in ponovna vzpostavitev normalnega delovanja se pojavita skoraj 2 dni prej.

Kadar se jemljejo za profilakso, je zdravilo Tamiflu pomembno (za 92%) znatno zmanjšalo pojavnost gripe pri osebah v stiku, 76% zmanjša pogostnost klinično ugotovljene gripe med izbruhom bolezni, zmanjša pogostost izločanja virusa in preprečuje prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.

Pri otrocih, starih od 1 leta do 12 let, profilaktična uporaba zdravila Tamiflu zmanjša pogostnost laboratorijsko potrjene gripe s 24% na 4%.

Tamiflu ne vpliva na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s protitelesi proti gripi. na proizvodnjo protiteles kot odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi.

Pri jemanju zdravila Tamiflu zaradi preventive (7 dni), preprečevanja stika v družini (10 dni) in sezonskega preprečevanja (42 dni) ni bilo primerov odpornosti na zdravila.

Pri odraslih bolnikih / mladostnikih je bila odpornost na oseltamivir ugotovljena v 0,32% primerov (4/1245) z uporabo fenotipizacije, v 0,4% primerov (5/1245) z uporabo fenotipizacije in genotipizacije, pri otrocih, starih od 1 do 12 let, pa pri 4,1%. (19/464) in v 5,4% (25/464) primerih. Vsi bolniki so imeli začasni prevoz virusa, odpornega proti OS. To ni vplivalo na izločanje virusa.

Ugotovljeno je bilo več različnih podtip-specifičnih mutacij virusa nevraminidaze. Stopnja desenzibilizacije je bila odvisna od vrste mutacije, zato se je z mutacijo I222V v N1 občutljivost zmanjšala za 2-krat, pri R292K v N2 pa za 30.000-krat. Ugotovljenih ni bilo nobenih mutacij, ki bi zmanjšale občutljivost virusa nevraminidaze influence B in vitro.

Pri bolnikih, ki so se zdravili z oseltamivirjem, so bile zabeležene mutacije N1 neuraminidaze (vključno z virusi H5N1), ki so povzročile odpornost / zmanjšano občutljivost za OS, so bile H274Y, N294S (1 primer), E119V (1 primer), R292K (1 primer) in mutacije nevraminidaze. N2 - N294S (1 primer) in SASG245-248del (1 primer). V enem primeru je bila odkrita G402S mutacija virusa influence B, kar je povzročilo 4-kratno zmanjšanje občutljivosti in v enem primeru mutacijo D198N z 10-kratnim zmanjšanjem občutljivosti pri otroku z imunsko pomanjkljivostjo. Virusi z odpornim genotipom nevraminidaze se v različni meri razlikujejo po odpornosti naravnega seva. Virusi z mutacijo R292 K v N2 pri živalih (miših in belih dihurjih) so veliko manj nalezljivi, patogeni in nalezljivi kot virusi z mutacijo E119V v N2 in D198N v B in se nekoliko razlikujejo od naravnega seva. Virusi z mutacijo H274Y v N1 in N294S v N2 imajo vmesni položaj.

FARMAKOKINETIKA

Po jemanju zdravila v oseltamivirjev fosfat se popolnoma absorbira iz prebavil in pod delovanjem jetrnih in črevesnih esteraz se v veliki meri biotransformira v aktivni presnovek. Koncentracija aktivnega presnovka v plazmi se določi v 30 minutah po peroralnem jemanju zdravila Tamiflu, Cmaks doseže v 2-3 urah in znatno (več kot 20-krat) presega koncentracijo predzdravila. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Koncentracija predzdravila in aktivnega presnovka v plazmi je sorazmerna z odmerkom in ni odvisna od vnosa hrane.

Pri ljudeh je povprečna Vd Aktivni presnovek je približno 23 litrov.

Po peroralni uporabi oseltamivir fosfata je bil njegov aktivni presnovek ugotovljen v pljučih, bronhialnih izpirkih, nosni sluznici, srednjem ušesu in sapniku v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek.

Vezava aktivnega presnovka na plazemske beljakovine je zanemarljiva (približno 3%). Vezava predzdravila za beljakovine v plazmi je 42% (kar ni dovolj, da bi povzročilo interakcijo med obstoječimi zdravili).

Oseltamivirjev fosfat se z delovanjem esteraz, ki so večinoma v jetrih in črevesju, močno biotransformira v aktivni presnovek. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.

Oseltamivir se v glavnem (> 90%) absorbira kot aktivni presnovek preko ledvic. Aktivni presnovek ni podvržen nadaljnji transformaciji in se izloča z urinom (> 99%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. T1/2 aktivni presnovek je 6–10 ur, ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s kanalkularno sekrecijo. Pri blatu se izloči manj kot 20% zdravila.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Okvarjeno delovanje ledvic. Pri predpisovanju zdravila Tamiflu bolnikom z različnimi stopnjami okvare ledvic so vrednosti AUC obratno sorazmerne z zmanjšanjem ledvične funkcije.

Motnje delovanja jeter. In vitro pri bolnikih z jetrno patologijo niso opazili niti znatnega povečanja AUC oseltamivirjevega fosfata niti zmanjšanja AUC njegovega aktivnega presnovka.

Starejši bolniki. Pri bolnikih s senilno starostjo (65-78 let) je bila izpostavljenost aktivnega presnovka v ravnovesnem stanju 25-35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko so predpisovali podobne odmerke zdravila Tamiflu. T1/2 pri starejših osebah ni bilo bistveno drugačno od tiste pri mlajših bolnikih. Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe.

Otroci Pri majhnih otrocih se izločanje predzdravila in aktivnega presnovka pojavi hitreje kot pri odraslih, kar vodi do nižje AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg zagotavlja enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku 75 mg kapsul (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.

INDIKACIJE

- zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;

- preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);

- preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

NAČIN DOZIRANJA

Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Standardni režim odmerjanja

Zdravljenje se mora začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.

Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več, zdravilo je predpisano 75 mg (kapsule ali suspenzije) 2-krat / dan peroralno 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.

Otrokom, starim 8 let ali starejšim ali s telesno maso več kot 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko predpišejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki kapsul 75 mg 2-krat / dan, kot alternativo priporočenemu odmerku suspenzije zdravila Tamiflu.

Otroke, stare 1 leto in starejše od zdravila Tamiflu, je treba vzeti kot suspenzijo.

Priporočena shema odmerjanja zdravila Tamiflu v obliki suspenzije je prikazana v tabeli.