Paracetamol: navodila za uporabo

Gripa

Zdravilo Paracetamol spada v skupino antipiretikov in ima izrazit analgetski učinek.

Oblika sproščanja in sestava zdravil

Paracetamol je na voljo v več farmacevtskih oblikah. Tablete paracetamola za peroralno uporabo so pakirane v pretisnih omotih po 10 ali 12 kosov v škatli s priloženim podrobnim opisom.

Ena tableta zdravila vsebuje 250, 325 ali 500 mg aktivne učinkovine paracetamol, kot tudi dodatne pomožne snovi.

Farmakološke lastnosti

Paracetamol ima izrazito antipiretično, analgetično in šibko protivnetno delovanje na telo. Ko tabletka vstopi v prebavni trakt, se učinkovina absorbira v splošni krvni obtok. Načelo delovanja paracetamola temelji na zatiranju sinteze prostaglandinov - snovi, ki zavirajo vnetne in boleče procese v telesu.

Indikacije za uporabo

Tablete paracetamola so predpisane za bolnike z naslednjimi stanji:

  • Bolečine različne jakosti in izvora - glavobol, zobobol, menstrualne bolečine, bolečine v ušesih, bolečine v mišicah, posttravmatske bolečine, migrena;
  • Nevralgija;
  • Vročina z virusnimi in nalezljivimi boleznimi.

Kontraindikacije

Pred uporabo zdravila bolniku svetujemo, da prebere navodila za zdravilo. Tablete so kontraindicirane v naslednjih primerih:

  • Individualna intoleranca na paracetamol;
  • Hudo nenormalno delovanje jeter in ledvic;
  • Odpoved jeter;
  • Starost pri otrocih, mlajših od 12 let (za to obliko odmerjanja);
  • Nosečnost v prvem trimesečju;
  • Kronični alkoholizem.

Previdno, zdravilo se uporablja v 2 in 3 trimestra nosečnosti in v obdobju hranjenja otroka z materinim mlekom.

Odmerjanje in uporaba

Enkratni in dnevni odmerek zdravila določi zdravnik glede na starost, telesno težo bolnika, resnost bolečinskega sindroma ali vročino.

Za otroke, starejše od 12 let, je enkratni odmerek paracetamola 250 mg, pri bolnikih te starosti pa ne sme biti več kot 1 g na dan.

Pri odraslih je enkratni odmerek 325 ali 500 mg, v hudih primerih pa je dovoljeno vzeti 1 g paracetamola. Na dan za odrasle ne more vzeti več kot 4 g zdravila.

Tableto lahko vzamete ne glede na hrano, s potrebno količino tekočine. Med odmerki zdravila mora vzdržati časovni interval, ki traja najmanj 4 ure, sicer se tveganje za neželene učinke poveča. Trajanje zdravljenja z zdravili ne sme presegati 5 dni, če se zdravljenje nadaljuje, je treba spremljati učinkovitost jeter in raven jetrnih transaminaz.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V prvem trimesečju nosečnosti je prepovedano jemati tablete paracetamola, tako kot vse druge droge, ker lahko to negativno vpliva na intrauterin razvoj ploda.

V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti je uporaba paracetamola možna le po indikacijah pod nadzorom zdravnika in samo v tistih primerih, ko pričakovana korist za nosečnico presega možna tveganja za otroka, ki raste v maternici.

Uporaba zdravila med dojenjem mora biti usklajena z zdravnikom. Paracetamol se izloča v materino mleko, zato je priporočljivo prekiniti laktacijo.

Neželeni učinki

Med uporabo tablet Paracetamola lahko bolniki razvijejo naslednje neželene učinke: t

  • Pri gastrointestinalnem traktu - slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, napenjanje, povečana jetra, okvarjena funkcija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
  • Na strani srčno-žilnega sistema - povečan srčni utrip, spremembe parametrov krvnega tlaka, tahikardija;
  • Na strani krvnega sistema - anemija, zmanjšanje števila trombocitov in levkocitov;
  • Na strani sečil - piurija, intersticijski nefritis, glomerulonefritis, ledvična disfunkcija, v hudih primerih razvoj ledvične odpovedi;
  • Alergijske reakcije - angioedem, izpuščaj na koži vrste urtikarije, rdečina.

Z razvojem takšnih stranskih učinkov proti uporabi paracetamola se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Pri dolgotrajni uporabi tablet v velikih odmerkih se pri bolniku hitro razvijejo simptomi prevelikega odmerjanja, ki se klinično manifestirajo v obliki povečanja zgoraj opisanih stranskih učinkov in razvoja odpovedi jeter.

V primeru nenamernega zaužitja velikega števila tablet, mora bolnik čim prej splakniti želodec in ga dostaviti v bolnišnico. Če je potrebno, simptomatsko zdravljenje. Antidot paracetamola je N-acetil stein, apliciran oralno ali intravensko.

Interakcija z zdravili

Ne priporočamo hkratne predpisovanja tablet paracetamola z rifampicinom, ker se v tem primeru zmanjša terapevtski učinek zdravila.

Ko se paracetamol kombinira z barbiturati ali antiepileptiki, se tveganje za strupeno poškodbo jeter dramatično poveča.

Zdravilo poveča terapevtski učinek posrednih koagulantov, zato se za preprečevanje krvavitev ne smejo kombinirati med seboj.

Pod vplivom paracetamola se poveča terapevtski učinek acetilsalicilne kisline, kodeina in kofeina.

Da bi se izognili strupenim poškodbam jeter in razvoju simptomov prevelikega odmerjanja tablet, se paracetamola ne sme dajati sočasno z drugimi zdravili, ki vključujejo to sestavino.

Posebna navodila

Osebe z anamnezo hude bolezni jeter se morajo pred začetkom zdravljenja vedno posvetovati z zdravnikom, zato je priporočljivo opraviti krvne preiskave za določitev aktivnosti jetrnih transaminaz.

Če je potrebno, dolgoročno uporabo zdravila, mora bolnik spremljati kazalnike klinične slike krvi.

V pediatrični praksi se paracetamol uporablja v obliki peroralne suspenzije za otroke, stare od 2 mesecev.

Analogi zdravila Paracetamol

Analogi zdravila Paracetamol so naslednji načini:

  • Panadol;
  • Efferalgan;
  • Coldrex;
  • Ferwex;
  • Astracitron;
  • Pharmacytron;
  • Ferbidol;
  • Ifimol;
  • Opradol

Pred zamenjavo predpisanega zdravila z enim od naštetih analogov, morate pri zdravniku preveriti enkratni odmerek in starostne omejitve, poleg tega so nekateri od teh sredstev kombinirani in imajo številne kontraindikacije in omejitve.

Pogoji sproščanja in shranjevanja zdravila

Tablete paracetamola lahko kupite v lekarni brez recepta zdravnika. Optimalna temperatura za shranjevanje zdravila je 25 stopinj. Hranite ločeno od otrok v temnem, hladnem prostoru. Rok uporabnosti tablet je 36 mesecev od datuma datuma proizvodnje, ki je naveden na embalaži. Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.

Cena paracetamola

V lekarnah v Moskvi je povprečna cena tablet paracetamola 35 rubljev za ploščo z 10 diski.

Paracetamol (paracetamol)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Ime latinske snovi Paracetamol

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Paracetamol

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Paracetamol

Bela ali bela s kristalnim prahom kreme ali roza. Zlahka topen v alkoholu, netopen v vodi.

Farmakologija

Zavira sintezo PG in zmanjšuje razdražljivost centra termoregulacije hipotalamusa. Hitro se absorbira iz prebavil in se veže na plazemske beljakovine. T1/2 1-4 ure iz plazme, presnavlja se v jetrih z nastajanjem glukuronida in paracetamol sulfata. Ledvice izločajo predvsem v obliki konjugacijskih proizvodov, manj kot 5% se izloči nespremenjeno.

Uporaba snovi Paracetamol

Bolečina je blagih do zmernih (glavobol, zobobol, migrena, bolečina v hrbtu, artralgija, mialgija, nevralgija, menalgija), febrilni sindrom v primeru prehlada.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, okvarjeno delovanje ledvic in jeter, alkoholizem, otroška starost (do 6 let).

Neželeni učinki paracetamola

Agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, ledvična kolika, aseptična purija, intersticijski glomerulonefritis, alergijske reakcije v obliki kožnih izpuščajev.

Interakcija

Poveča učinek posrednih antikoagulantov (derivati ​​kumarina) in verjetnost poškodbe jeter zaradi hepatotoksičnih zdravil. Metoklopramid se poveča in Kolestiramin zmanjša hitrost absorpcije. Barbiturati zmanjšujejo antipiretično aktivnost.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: v prvih 24 urah - bledica, slabost, bruhanje in bolečine v predelu trebuha; po 12–48 urah, poškodbe ledvic in jeter z razvojem odpovedi jeter (encefalopatija, koma, smrt), srčne aritmije in pankreatitis. Poškodbe jeter so možne pri jemanju 10 g ali več (pri odraslih).

Zdravljenje: imenovanje metionina znotraj ali v / v uvedbo N-acetilcisteina.

Pot uporabe

Previdnostni ukrepi za paracetamol

Pri bolnikih z alkoholnimi boleznimi jeter, ki niso cirotični, se poveča tveganje za preveliko odmerjanje.

Medsebojno delovanje z drugimi učinkovinami

Trgovska imena

  • Komplet prve pomoči
  • Spletna trgovina
  • O podjetju
  • Pišite nam
  • Stiki izdajatelja:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-pošta: [email protected]
  • Naslov: Rusija, 123007, Moskva, st. 5. glavna linija, 12.

Uradna stran skupine RLS ®. Glavna enciklopedija drog in farmacevtski izbor ruskega interneta. Referenčna knjiga zdravil Rlsnet.ru omogoča uporabnikom dostop do navodil, cen in opisov zdravil, prehranskih dopolnil, medicinskih pripomočkov, medicinskih pripomočkov in drugega blaga. Farmakološki priročnik vsebuje informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, farmakološkem delovanju, indikacijah za uporabo, kontraindikacijah, neželenih učinkih, interakcijah z zdravili, načinu uporabe zdravil, farmacevtskim podjetjem. Referenčna knjiga o zdravilih vsebuje cene zdravil in izdelkov farmacevtskega trga v Moskvi in ​​drugih mestih Rusije.

Prenos, kopiranje, distribucija informacij je prepovedana brez dovoljenja RLS-Patent LLC.
Pri navajanju informativnega gradiva, objavljenega na spletni strani www.rlsnet.ru, je potrebno sklicevanje na vir informacij.

Smo na socialnih omrežjih:

© 2000-2018. REGISTRACIJA MEDIJEV RUSIJA ® RLS ®

Vse pravice pridržane.

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena.

Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem.

Kaj pomaga paracetamol - navodila za uporabo

Aspirin je bila v bližnji preteklosti najbolj priljubljena medicina, predpisana za številne bolezni. Zaradi neprijetnih stranskih učinkov, ki jih najdemo v našem času, je paracetamol trdno zavzel svoje mesto, ki ga uporabljamo kot analgetik in kot zdravilo za temperaturo in kot protivnetno zdravilo.

To zdravilo ima veliko prednosti. Predvsem pa njegova razpoložljivost in relativno nizka cena. Zato je v skoraj vseh domačih omaricah danes paracetamol. Kaj to orodje pomaga in kako učinkovito in hitro bomo poskušali razumeti ta članek.

Načelo delovanja paracetamola


Da bi razumeli, zakaj to zdravilo pomaga, se morate najprej seznaniti z načelom njegovega delovanja. Prvič, paracetamol vpliva na termoregulacijska in bolečinska središča možganov. Zavira proizvodnjo prostaglandinov, zaradi česar čutimo bolečino in vročino. Ta snov se proizvaja v našem telesu med vnetnimi procesi katere koli narave, ki se pojavljajo v njem. Najpogosteje pa proizvodnja prostaglandinov povzroča prehlad.

Na splošno je njegov protivnetni učinek namenjen temu. Na samem vnetju ima to zdravilo zanemarljiv učinek. Zato bo za boj proti njej potrebno bolj učinkovito za to zdravilo.

Najvišja koncentracija zdravila v krvi bo približno 40 minut. Torej, vprašanje, ki je zanimivo veliko: po tem, koliko paracetamola deluje, lahko odgovorite na ta način - v 30 minutah, če ga vzamete v obliki navadnih tablet. In če uporabljate sveče, suspenzijo ali sirup, bo zdravilo začelo delovati hitreje, v 15-20 minutah.

Oblike sprostitve

Navodila za uporabo zdravila navajajo, da je na voljo v naslednjih farmacevtskih oblikah:

  • Kapsule 325 mg;
  • tablete 200, 325, 500 mg;
  • suspenzija za otroke 24 mg na 1 ml;
  • suspenzija za odrasle 120 mg na 5 ml;
  • sirup 125 mg na 5 ml in 120 mg na 5 ml;
  • svečke ali rektalne svečke za otroke 50, 100, 125 in 250 mg;
  • svečke za odrasle 50, 100, 250 in 500 mg.

Tuji sinonimi tega orodja so izdani pod drugimi imeni, na primer Efferalgun, Panadol, Kalpol, Apap in drugi. Toda to je vse isto paracetamol. Njihova sestava je identična. Vendar prihajajo tudi ruske farmacevtske družbe.

Ime izdelka dodajo tudi ime podjetja, ki proizvaja orodje. Zato lahko poleg naših običajnih paracetamola v naših lekarnah najdete tudi zdravila, kot so "paracetamol-UBF", "paracetamol MS" in drugi. Ampak kot razumete, je to še vedno isto dobro znano zdravilo.

Indikacije za uporabo

In zdaj, ko se običajno vzame paracetamol. Navodila za uporabo kažejo, da se kot analgetik uporablja v naslednjih primerih:

  • Glavobol, vključno z migreno.
  • Zobobol
  • Bolečine med menstruacijo.
  • Z mialgijo in nevralgijo.
  • S poškodbami in opeklinami.
  • Pri povišanih temperaturah.

Nanesite ga tudi iz vročine in mačka. Drugo zdravilo prispeva k odstranjevanju toksinov iz telesa. Poleg aspirina prispeva tudi k redčenju krvi.

Vendar pa je treba povedati, da bo to zdravilo pomagalo obvladovati le z blago ali zmerno bolečino. In če je bolečina izrazita, bo potrebna močnejša sredstva z drugimi aktivnimi snovmi v sestavi, na primer Nurofen ali Ketorol.

Kako jemati zdravilo


In zdaj o tem, kako vzeti paracetamol. Odmerek je seveda najbolje določiti zdravnik, ob upoštevanju resnosti bolečinskega sindroma ali visoke telesne temperature. Hkrati pa bo upošteval starost bolnika in njegovo splošno stanje.

Toda to, kar je navedeno v navodilih za uporabo, ob tej priložnosti. Najmlajši otroci, in zdravilo je dovoljeno, da otroka od 1 meseca, odmerek se določi glede na njegovo težo, v višini največjega dnevnega odmerka na 1 kg teže 60 mg. Ta odmerek je razdeljen na štiri odmerke. V najmanjši starosti se uporablja samo otroška suspenzija.

In starejši otroci od 3 do 12 mesecev najpogosteje uporabljajo sveče v odmerku 50-100 mg, ali sirup in suspenzijo v odmerku 60-120 mg paracetamola. Otroci od 1 leta do 6 let, odmerek je 120-250 mg aktivne sestavine na dan.

V starosti 6 let lahko poleg teh oblik vzamete tudi tablete in kapsule. Največji dnevni odmerek 1-2 gramov paracetamola. Otroci, starejši od 12 let, s telesno maso 60 kg lahko vzamejo odmerek za odrasle. In to je 500 mg zdravila v enem odmerku in dnevno ne več kot 4 mg.

Čeprav navodila kažejo, da je zdravilo mogoče jemati ne glede na obrok, vendar je še vedno bolje, da to storite 1-2 uri po njem, potem bo zdravilo začelo delovati hitreje. Kot tudi hitrejši začetek delovanja zdravila prispeva k veliki količini vode, porabljene pri pitju.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Uporablja se previdno med nosečnostjo in dojenjem, diabetesom mellitusom in boleznimi prebavil.

Če govorimo o uporabi svečk, jih ne moremo uporabiti, če obstajajo proktološke bolezni, na primer hemoroidi.

Kljub dejstvu, da to zdravilo v mnogih primerih olajšuje zdravljenje, obstaja veliko primerov, ko se paracetamol ne more uporabiti. Naslednja stanja so kontraindikacije za njeno uporabo:

  1. Individualna intoleranca na zdravilo.
  2. Alkoholizem.
  3. Bolezni jeter in ledvic.
  4. Otroci do 1 meseca.

Tudi pri uporabi izdelka se lahko včasih pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • alergijska reakcija v obliki urtikarije, izpuščaji in rdečina na koži;
  • motnje delovanja jeter in ledvic;
  • bolečine v prebavnem traktu;
  • zaspanost, najpogosteje posledica znižanja krvnega tlaka;
  • znižanje ravni hemoglobina in glukoze v krvi.

Najpogostejši neželeni učinki so posledica nepravilnega zdravljenja s paracetamolom. To je uporaba z razpoložljivimi kontraindikacijami ali prevelikim odmerjanjem. Lahko se pojavi ne le z enim samim odmerkom zdravila, temveč tudi, na primer, zaradi prekoračitve poteka zdravljenja.

Uporabite ga za več kot 3 dni kot sredstvo za povišano temperaturo ne more. In na splošno, preden uporabite katerokoli zdravilo, se morate najprej posvetovati s svojim zdravnikom. V nadaljevanju bomo obravnavali nekatere situacije, v katerih je potrebna podrobnejša uporaba paracetamola.

Kako vzeti paracetamol na temperaturo

Preden vzamete zdravilo za zvišano telesno temperaturo, ne pozabite, da je temperatura pod 38,5 stopinj pri odraslih in 38 stopinj pri otrocih ponavadi ne potrka.

Ker je vročina obrambna reakcija telesa, s katerim želi uničiti bakterije in viruse, ki so vstopili v naše telo. Ampak to je le, če povišana temperatura ne povzroča nevšečnosti. In ko bo začel pihati temperaturo pri otroku, bo zdravnik določil najboljše.

Paracetamol je prav tako učinkovit proti temperaturi, ker ima poleg antipiretičnega učinka tudi druge učinke na simptome, povezane s tem povečanjem. Pomaga pri premagovanju omotice, šibkosti, mišičnih bolečin in glavobolov. Doziranje zdravila je bilo že napisano zgoraj.

Kako jemati paracetamol za bolečino

Rečeno je, da je paracetamol našel glavno uporabo kot analgetik. Prav za odpravljanje različnih bolečin se najpogosteje uporablja. V bistvu gre za glavobole in zobobole.

Mimogrede, najbolje je uporabiti šumeče tablete ali prašek Paracetamol-C-Hemofarm za zdravljenje zobobolov. V tej dozirni obliki deluje hitreje. En odmerek za odraslega ne sme presegati 500 mg. In na dan ne more biti več kot 4 g.

Prav tako je treba reči, da bolečine ne moremo zdraviti s tem zdravilom dlje kot 4 dni. Ker se telo uporablja za to orodje. Zdravljenje bo postalo neučinkovito. In če se učinek ne doseže, se zdravilo nadomesti z zdravilom z drugo učinkovino. Poleg tega lahko uporaba zdravila za več kot 4 dni vodi do prevelikega odmerka paracetamola in povzroči neželene učinke.

Zakaj včasih paracetamol ne pomaga

Pogosto v pregledih lahko preberete o neučinkovitosti tega orodja. Toda najpogosteje v primerih, ko to zdravilo ne pomaga, smo sami krivi.

Na primer, morda ne boste občutili učinka njegovega delovanja, če je bil njegov odmerek premajhen. Ali pa ob drugem načinu, ki nevtralizira njegov učinek. Ta zdravila so predvsem absorbenti.

In zdravilo ne bo moglo znižati temperature, če ni dovolj tekočine pije. Ali če je povišanje temperature povezano s hudo nalezljivo boleznijo. V tem primeru bodo pomagali samo antibiotiki.

In tudi paracetamol ne more obvladati povečanja temperature, če je to povezano z vročim podnebjem. Da bi se izognili takim situacijam, se pred uporabo poskrbite, da se posvetujete s svojim zdravnikom in preberete navodila za uporabo.

Mnenja o paracetamolu

Redko leto v offseason, ne morete dobiti hladno ARVI. In to se dogaja daleč od mene. Na žalost nimam časa, da dolgo ležim v postelji. Tako takoj, ko se temperatura dvigne, takoj vzamem paracetamol in čaj z limono.

Če se to zgodi ob prostem dnevu, potem to dodam ves dan v postelji, in na delovni dan sem le prepustil uro prej. Po prejemu teh sredstev zjutraj sem skoraj zdrava in znova grem na delo. Včasih, ko je nujno treba zamenjati ta orodja Theraflu, vendar je glavna aktivna sestavina - vseeno paracetamol.

Koliko sredstev toplote in bolečine lahko vidimo v oglaševanju. Ampak raje imam naravni paracetamol. In ne zato, ker je poceni, čeprav je to seveda pomembno. Toda če bi bila neučinkovita, ga ne bi uporabila. Po mojem mnenju bi mnogi storili enako. Vendar je paracetamol zelo učinkovito zdravilo.

Poleg tega se neželeni učinki, ki so bili opozorjeni, še nikoli nisem srečal. Morda zato, ker vedno počnem vse strogo po navodilih. Zato preprosto ne vidim smisla iskati enako med dragimi drogami. Ni čudno, da pravijo, da od dobrega, dobrega ni videti.

Na žalost so zime v našem srednjem pasu redko tople. Zato vsako leto veliko članov naše družine, vključno z mano, zboli v tem času leta z prehladi, ki jih vedno spremlja vročina. Včasih sem jih ustrelil z dragimi sredstvi.

Toda, ko me je prijatelj vprašal, če je bilo škoda, da bi tuje farmacevte, da je vrsta denarja, če je domači Paracetamol M. S. ni manj učinkovito in večkrat cenejši kot tuji analogi. In odločil sem se, da bom poskusil, ko je moj mož zbolel.

Njegova temperatura se je dvignila nad 39 stopinj. Toda za dva vnosa paracetamola sem jo ne samo uspela podreti, ampak poskrbeti, da se ne vrne. Torej, zdaj samo domači paracetamol.

Paracetamol - navodila za uporabo tablet in sirupa za odrasle in otroke

Zagotovo ni toliko ljudi, ki bi vsaj enkrat v življenju imeli gripe ali akutnih okužb dihal. Še posebej pogosto ljudje trpijo prehladi v jesensko-zimskem obdobju, med deževjem in hladnim vremenom. In občutki bolezni ni mogoče pripisati prijetnemu: boleče grlo, glavoboli, izcedek iz nosu, kašelj in visoka vročina. V tem stanju je nemogoče delati ali počivati. In celo nočni spanec je težek zaradi vročine in zastojev dihalnih poti. In otroci trpijo prehladi in gripi še težje kot odrasli.

Načelo delovanja

Na srečo obstaja zdravilo, ki vsak dan blaži trpljenje na milijone prehladov po vsem svetu. To zdravilo je paracetamol. Paracetamol spada v razred analgetikov in antipiretikov. Poleg tega ima šibek protivnetni učinek.

Po kemijski strukturi je derivat anilina in je eden od glavnih presnovkov fenacetina, snovi, ki se je prej široko uporabljala kot analgetik in antipiretik. Učinek paracetamola je vplivanje na centre bolečine in regulacijo temperature v možganih ter zatiranje sinteze prostaglandinov - fiziološko aktivnih snovi, ki vplivajo tudi na dvig temperature in občutljivost na bolečino.

Zdravilo začne delovati zelo hitro, v eni uri po dajanju. Preprosto prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Večina snovi se presnavlja v jetrih. Paracetamol se lahko uporablja tudi kot čisti analgetik za lajšanje bolečin, ki niso povezane z vnetnim procesom.

Trenutno se paracetamol prodaja ne samo v čisti obliki, ampak tudi kot del drugih antipiretičnih in analgetičnih zdravil, kot so Antigrippin, Panadol, Teraflu, Fervex in nekateri drugi.

Napačne predstave o zdravilu

Veliko ljudi ima napačno mnenje o zdravilu in njegovih analogih ter kako jih uporabljati.

Najprej je treba razumeti, da paracetamol ne ozdravi prehlada ali gripe. Ne vpliva na viruse ali bakterije, ki povzročajo te bolezni, in ne povečuje imunosti. Namenjen je le lajšanju simptomov bolezni - bolečine in vročine. Protivnetni učinek zdravila je prav tako izjemno šibek.

Drugič, paracetamol in njegovi analogi niso namenjeni preprečevanju nalezljivih bolezni. Glede na veliko število stranskih učinkov zdravila, lahko takšna "preventiva" in stalna uporaba sredstev (več kot teden dni) povzroči hudo zastrupitev. Zdravljenje s paracetamolom izven obdobja bolezni je nesprejemljivo.

Tretjič, med zdravljenjem z zdravilom ni vedno treba zniževati temperature. Spomnimo se, da je vročina zaščitna reakcija telesa, ki pomaga pri boju proti okužbi. Umetno znižanje temperature le otežuje imunski sistem. Posledično bolezen traja dlje kot običajno. Zato je priporočljivo uporabljati antipiretik le pri temperaturah, ki presegajo + 38 ° C, ko hipertermija postane nevarna za telo.

Opis

Glavna oblika sproščanja so tablete paracetamola. Odmerek zdravilne učinkovine v tabletah je lahko različen - 200, 250, 325 ali 500 mg.

Prav tako obstajajo dozirne oblike, kot so kapsule paracetamola, paracetamolni sirup in paracetamolska otroška suspenzija. Suspenzija se od sirupa razlikuje po tem, da ne vsebuje sladkorja. Paracetamol za otroke v obliki sirupa in suspenzije paracetamola vsebuje 2,4% zdravilne učinkovine. Na voljo so tudi rektalne svečke paracetamola (sveče za otroke). V vseh primerih zdravilo spremlja podroben povzetek, ki ga je priporočljivo preučiti pred uporabo.

Paracetamol ima več indikacij za uporabo:

  • Bori različnega izvora
  • Nevralgija
  • Infectious Fever
  • Hipertermija, ki jo povzroča cepivo
  • Individualna nestrpnost
  • Huda nenormalna funkcija jeter in ledvic
  • 1. trimesečje nosečnosti
  • Kronični alkoholizem

Tablete paracetamola niso priporočljive za uporabo pri otrocih, mlajših od 12 let. Paracetamol za otroke je na voljo v obliki sirupa ali suspenzije.

V 2. in 3. trimesečju nosečnosti je treba zdravilo uporabljati previdno in pod nadzorom zdravnika. Ker paracetamol prehaja v materino mleko, ga ni priporočljivo uporabljati med dojenjem. Če pa je uporaba zdravila nujna, mora otrok prejeti umetno hranjenje.

Foto: Kzenon / Shutterstock.com

Paracetamol ima veliko neželenih učinkov:

  • Tveganje za anemijo, spremembe v številu trombocitov in levkocitov
  • Tahikardija
  • Okvarjeno delovanje jeter in ledvic
  • Driska, slabost, bruhanje, napenjanje, bolečine v trebuhu
  • Alergijske reakcije

Če odmerek preseže maksimalno dovoljeno, lahko povzroči hude motnje v delovanju ledvic in jeter, krvavitev v želodcu.

Sestava

Poleg iste aktivne snovi tableta vsebuje tudi številne pomožne sestavine:

  • škrob
  • stearinske kisline
  • laktozo
  • kalcijev stearat
  • želatina
  • povidon
  • primogel

Poleg glavne snovi suspenzija vsebuje: t

  • vode
  • aroma
  • barvilo
  • glicerol
  • sorbitol
  • ksantan gumi

Pri svečah se poleg aktivne snovi uporablja tudi trdna maščoba.

Medsebojno delovanje z drugimi snovmi

Paracetamola ni priporočljivo jemati hkrati z barbiturati, z isoniazidom, zidovudinom zaradi povečanega tveganja za poškodbe jeter. Rifampicin zmanjšuje terapevtski učinek zdravila in aktivni ogljik zmanjšuje njegovo biološko uporabnost.

Hkratna uporaba zdravila z acetilsalicilno kislino, kodeinom in kofeinom povečuje terapevtski učinek teh zdravil.

Paracetamol in alkohol

V zadnjem času se vedno več podatkov zbira o tem, kako nevaren je vnos alkohola hkrati z zdravilom. Paracetamol že ni preveč prijazen do jeter, če pa ga uporabljamo hkrati z etanolom, se hepatotoksični učinek zdravila večkrat poveča. Zato v nobenem primeru med zdravljenjem z zdravili ne smete jemati alkohola, niti v zmernih odmerkih! Ni nič nenavadnega, da se ljudje znajdejo v bolnišnici s hudo okvaro jeter po hladni tabletki in kozarec vina, ki ga vzamemo več za nekaj ur. Zato morate izbrati eno od dveh stvari - paracetamol ali alkohol.

Navodila za uporabo pri odraslih

Če zdravnik ne predpiše drugačnega režima zdravljenja, morajo odrasli v primeru uporabe tablet vzeti zdravilo tri do štirikrat na dan. Odmerjanje - 350-500 mg. Največji dnevni odmerek je 4 g, največji enkratni odmerek je 1,5 g.

Najbolje je, da zdravilo vzamete 1-2 uri po obroku. Jemanje zdravila takoj po jedi upočasni njegovo absorpcijo v kri.

Trajanje zdravljenja ne sme presegati 7 dni.

Navodila za uporabo za otroke

Foto: narikan / Shutterstock.com

Odmerjanje pri jemanju otrok mora upoštevati telesno težo otroka. Priporočljivo je izračunati odmerek tako, da je 10 mg / kg telesa.

Predvidevamo, da suspenzija in sirup za otroke s prostornino 5 ml vsebuje 120 mg zdravilne učinkovine.

Optimalni odmerek je naslednji:

  • 3-12 mesecev - 60-120 mg
  • 1-5 let - 150-250 mg
  • 5-12 let - 250-500 mg

Pred uporabo paracetamola v pediatrični obliki je treba preučiti navodila. Paracetamolni sirup se daje otrokom glede na težo njihove starosti. Možni režim:

  • 2-6 let - 5-10 ml
  • 6-12 let - 10-20 ml
  • več kot 12 let - 20-40 ml

Otrok paracetamol, v skladu z navodili, vzeti 3-4 krat na dan. Interval med odmerki ne sme biti krajši od 4 ur. Najdaljše trajanje zdravljenja pri otrocih ne sme biti daljše od 3 dni.

Paracetamolne svečke lahko uporabite tudi za zdravljenje otrok. Navodilo priporoča naslednje posamezne odmerke:

  • 6-12 mesecev - 0,5-1 supozitorij (50-100 mg)
  • 1-3 let - 1-1,5 supozitorijev (100-150 mg)
  • 3-5 let - 1,5-2 svečke (150-200 mg)
  • 5-10 let - 2,5-3,5 supozitorijev (250-350 mg)
  • 10-12 let - 3,5-5 supozitorijev (350–500 mg)

Svečke se ne smejo uporabljati dlje kot tri dni.

Paracetamol: indikacije, kontraindikacije, neželeni učinki

Paracetamol je razširjeno antipiretično in analgetično zdravilo, ki spada v skupino anilidov. V številnih državah se proizvaja pod imenom Acetaminophen. Orodje ne povzroča neželenih učinkov, ki so neločljivo povezani z večino nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar lahko pri prevelikih odmerkih škodljivo vpliva na delovanje jeter, ledvic in krvnega obtoka.

Pomembno: tveganje za neželene učinke (hepato in nefrotoksične) se večkrat poveča z vzporednim vnosom paracetamola in tekočin, ki vsebujejo etanol (vključno s farmacevtskimi tinkturami). V zvezi s tem je v času zdravljenja priporočljivo, da se vzdržijo alkohola.

Nedvomna prednost paracetamola pred acetilsalicilno kislino (Aspirin) je majhno tveganje za poslabšanje kroničnega gastritisa in razvoj razjed želodca in dvanajstnika.

Ta osrednji narkotični analgetik velja za enega najbolj učinkovitih in varnih. Navedena je na seznamu „bistvenih in esencialnih drog“, ki jih je sprejela vlada Ruske federacije.

Aktivna sestavina in oblika sproščanja

Aktivna sestavina je para-acetaminofenol (N- (4-hidroksifenil) acetamid). Kemijska formula - C8H9NO2. Paracetamol je bil sintetiziran leta 1877, klinično preskušanje pa je potekalo deset let kasneje. Prodaja zdravila se je začela leta 1953 pod blagovno znamko Tylenol (ZDA). Leta 1956 se je Panadol pojavil na osnovi iste kemikalije. Trenutno se proizvaja ogromna količina zdravil, ki vsebujejo paracetamol, ki dodatno vsebuje sestavine, kot so kofein, acetilsalicilna kislina, kodein, analgin itd.

Domače farmacevtske družbe Paracetamol se proizvaja v običajnih tabletah (po 200, 325 in 500 mg), obloženih tablet (Panadol Extra 325 in 500 mg), kapsulah (325 in 500 mg) ter tudi v obliki rektalnih svečk (po 50). 100, 125, 250 in 500 mg).

V farmacevtskih verigah prodajajo 500 mg topne tablete - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs in Paracetamol-Hemofarm.

Priljubljena zdravila, ki vsebujejo panadol, vključujejo praške za pripravo Ferwexa in Theraflu.

Na voljo je tudi oblika za injiciranje - raztopina Perfalgan (10 mg / ml). Za otroke lahko kupite Panadol Beby in Efferalgun otroške sirupe, pa tudi peroralne suspenzije Paracetamol Children, Calpol in Daleron.

Prednosti paracetamola

Para-acetaminofenol deluje na center termoregulacije v hipotalamusu, zaradi česar je njegov antipiretični učinek čim bližje procesu naravnega znižanja telesne temperature. Nedvomna prednost paracetamola pred nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je selektivnost izpostavljenosti, ki omogoča njeno uporabo za zdravljenje otrok. Poleg tega presnovni produkti zdravilne učinkovine zelo hitro zapustijo telo na naraven način, kar odpravlja kumulacijo (kopičenje) v organih in tkivih.

Paracetamol: indikacije za uporabo

Paracetamol je zdravilo za lajšanje simptomov. Ne vpliva na dinamiko patološkega procesa. Najpogostejše indikacije za začetek uporabe tega zdravila (DOS) so zvišanje telesne temperature (hipertermija) na osnovi prehladov in virusnih bolezni ter bolečine (bolečine) v kosteh in mišicah pri gripi in drugih akutnih respiratornih virusnih okužbah.

Bolezni in stanja, v katerih se priporoča uporaba acetaminofena:

Odmerjanje in uporaba Paracetamol

Acetaminofen ima terapevtski učinek pri jemanju odmerkov 10-15 mg na 1 kg telesne mase.

Peroralne oblike paracetamola (tablete ali sirup) je priporočljivo jemati 1-2 uri po jedi, piti veliko tekočine (po možnosti čisto vodo). Sprejem na polnem želodcu upočasni absorpcijo in posledično razvoj pričakovanega terapevtskega učinka.

Paracetamol v obliki supozitorijev se daje rektalno (vsaka po 1 svečo).

Priporočeni enkratni odmerek za odrasle bolnike in mladostnike, starejše od 12 let (ali s telesno maso 40 kg ali več), je 1 g (2 tableti po 0,5 g), dnevni odmerek pa 4 g.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, se odmerek določi individualno v količini 10-15 mg na 1 kg mase (60 mg / kg na dan). Večkratnost - do 4-krat na dan; Priporočljivo je, da se med sprejemoma ohrani približno enak časovni interval.

Za dojenčke od 3 mesecev. do 1 leta, odmerki se gibljejo od 24 do 120 mg (do 4-krat na dan), otroci od 1. do 6. leta pa prejmejo od 120 do 240 mg na odmerek.

Zdravilo Paracetamol je zaželeno jemati več kot 5 dni zapored. Če povišana temperatura traja dlje kot 3 dni, bolečinski sindrom pa traja več kot 5 dni, se posvetujte z zdravnikom. Običajno je v takšnih primerih zdravilo priporočljivo nadomestiti z drugim analgetikom in antipiretikom. Da bi zmanjšali tveganje neželenih učinkov, je priporočljivo omejiti minimalne učinkovite odmerke in strogo upoštevati režim.

Farmakološko delovanje

Zdravilna učinkovina lahko blokira encim ciklooksigenazo (TSOG1 in TSOG2), s čimer se zmanjša raven produkcije bolečinskih mediatorjev - prostaglandinov. Zdravilo ima neposreden učinek na termoregulacijska središča in bolečine v možganih. Obstajajo razlogi za domnevo, da so izraziti antipiretični in analgetični učinki med drugim posledica selektivne blokade COX 3, encima, ki pospešuje sintezo prostaglandinov in je vključen v tvorbo vročice in bolečine.

To zdravilo ima relativno blage protivnetne lastnosti, saj ga nevtralizirajo peroksidaze perifernih tkiv. Paracetamol ne vpliva negativno na presnovo vode in elektrolitov.

Farmakodinamika

Po zaužitju se paracetamol hitro absorbira v prebavnem traktu. Čas za dosego maksimalne koncentracije v serumu se lahko spreminja od 30 minut. do 2 uri. Približno 15% zdravilne učinkovine je konjugirano s proteini plazme. Zdravilo prosto prehaja krvno-možgansko pregrado. Večina snovi prenaša biotransformacijo v jetrih. Razpolovni čas je od 1 do 4 ure (pri starejših bolnikih je nekoliko daljši). V urinu se izločajo presnovki (sulfati in glukoronidi) in para-acetaminofenol v nespremenjeni obliki (približno 3%).

Paracetamol: kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo:

  • preobčutljivost (preobčutljivost) na zdravilno učinkovino;
  • "Aspirin triada" (kombinacija intolerance na NSAID, bronhialno astmo in ponavljajoče se nosne polipoze in paranazalnih sinusov);
  • vnetne bolezni, erozija in razjede prebavnega trakta;
  • gastrointestinalne krvavitve;
  • huda okvara ledvic;
  • diagnosticirana hiperkalemija;
  • po operaciji obvoda koronarnih arterij.

Pomembno: Zdravila, ki vsebujejo paracetamol, so kontraindicirana pri novorojenčkih prvega meseca življenja.

Posebno previdnost pri jemanju tega zdravila je treba upoštevati pri naslednjih boleznih in patoloških stanjih:

  • kronični alkoholizem in alkoholna poškodba jeter;
  • ishemična bolezen srca in kronično srčno popuščanje;
  • cerebralna žilna bolezen;
  • periferne arterijske lezije;
  • odpovedi ledvic in jeter.

Prosimo, upoštevajte: sladkorna bolezen ni priporočljiva za jemanje paracetamola v obliki sirupa.

Neželeni učinki paracetamola

Sprejem paracetamola s strani ženske med nosečnostjo večkrat poveča tveganje za nastanek nenormalnosti, kot so spuščen testisi pri novorojenčkih (kriptorhizem pogosto zahteva kirurški poseg). Po mnenju nekaterih raziskovalcev, zdravilo poveča verjetnost, da otrok razvije bronhialno astmo (skupaj z Aspirinom).

Prav tako je verjel, da jemanje paracetamola lahko rahlo zmanjša bolnikov emocionalni odziv.

Prekomerno uživanje tega zdravila, tudi v terapevtskih odmerkih, lahko povzroči razvoj analgetične nefropatije, kar povzroči hudo odpoved ledvic.

Kako nevarno je preveliko odmerjanje paracetamola?

Skoraj vsako farmakološko zdravilo v določenem odmerku je lahko smrtonosno. Strupenost paracetamola je sorazmerno majhna, vendar se ob hkratnem jemanju odmerka, ki presega 10-15 g (za odrasle) ali 140 mg / kg (za otroka), razvije resno okvaro jeter. To je posledica hepatotoksičnega učinka produktov vmesne presnove para-acetaminofenola.

Pomembno: smrt je možna ob jemanju 40 tablet na dan. Skladnost z navodili izključuje vnos nevarne količine zdravila.

Znaten presežek priporočenega odmerka je eden od vzrokov za hude krvavitve v prebavilih, ki zahtevajo nujno hospitalizacijo. Če zdravstvena oskrba ni zagotovljena pravočasno, smrt ni izključena.

Pri prevelikem odmerjanju je hemodializa neučinkovita in prisilna diureza je lahko celo nevarna. V primeru zastrupitve s paracetamolom je uporaba glukokortikoidov in antihistaminikov nesprejemljiva, saj povečujejo stopnjo sinteze presnovnih produktov, ki negativno vplivajo na jetra.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri uporabi paracetamola vzporedno z antikoagulanti (varfarin), antitrombocitnimi zdravili (vključno z acetilsalicilno kislino), glukokortikosteroidnimi hormoni (prednizolon) in zaviralci ponovnega privzema serotonina (fluoksetin, sertralin itd.) Je treba biti previden.

Kombinacija z zdravili, ki vsebujejo fenobarbital (Valocordin, Corvalol), je nesprejemljiva.

Paracetamol med nosečnostjo in dojenjem

Ženske v tretjem trimesečju nosečnosti ne smejo jemati paracetamola. V prvem in drugem trimesečju je treba zdravilo jemati, kot vam je predpisal zdravnik; v tem primeru razmerje med koristmi za mater in možnim tveganjem za plod.

V materino mleko prodre manj kot 1% zdravilne učinkovine, zato laktacijsko obdobje ni kontraindikacija za jemanje zdravila.

Dodatne informacije

Če se je zaradi bolezni pri pacientu apetit občutno zmanjšal, je priporočljivo prepoloviti odmerjanje peroralnih oblik, da bi se izognili nevarnosti draženja sluznice organov prebavnega trakta.

Sestava nekaterih zdravil para-acetaminofenola je vključena v kombinaciji s kofeinom. Dokazano je, da kofein povečuje učinek paracetamola s povečanjem njegove biološke uporabnosti. Ta kombinacija dobro pomaga pri lajšanju glavobola v ozadju nizkega krvnega tlaka.

Povečanje učinka para-acetaminofenola se doseže z vzporednim vnosom askorbinske kisline v telo. Vitamin C upočasni izločanje zdravilne učinkovine iz telesa.

Vladimir Plisov, zdravnik

22,982 skupaj pogledov, 3 ogledov danes

Paracetamol

Sistematično (IUPAC) ime: N- (4-hidrofenil) etanamid
N- (4-hidrofenil) acetamid
Trgovska imena: Tylenol (ZDA), Panadol (Avstralija) in mnogi drugi.
Pravni status: neregulirana snov (Avstralija); dovoljeno za prosto prodajo (Združeno kraljestvo); over-the-counter (ZDA)
Način uporabe: peroralno; rektalno; intravensko
Biološka uporabnost: 63-89%
Vezava beljakovin: 10-25%
Presnova: predvsem v jetrih
Razpolovni čas: 1-4 ure
Izločanje: urinarni (85-90%)
Paracetamol, znan tudi kot acetaminofen, je zdravilo s kemičnim imenom N-acetil-p-aminofenon, ki se pogosto uporablja kot analgetik (analgetik) in antipiretik. Paracetamol je mednarodno nelastniško ime, odobreno tudi v Avstraliji in Združenem kraljestvu, in acetaminofen je prilagojeno ime, ki je običajno v Združenih državah in na Japonskem. Paracetamol je razvrščen kot blag analgetik. Pogosto se uporablja za lajšanje glavobolov in drugih bolečin v ohlapnosti in je glavna sestavina različnih zdravil proti gripi in prehladu. V kombinaciji z opioidnimi analgetiki se lahko paracetamol uporablja tudi za lajšanje hujših bolečin, kot je pooperativna bolečina, in za lajšanje bolečin pri bolnikih z rakom. Čeprav se paracetamol uporablja za zdravljenje vnetne bolečine, ni vedno razvrščen kot NSAID (nesteroidno protivnetno zdravilo), ker ima paracetamol le slabo protivnetno delovanje. Paracetamol je varna za uporabo v priporočenih odmerkih, vendar je lahko celo majhno preveliko odmerjanje zdravila smrtno. V primerjavi z drugimi analgetiki je paracetamol bistveno bolj strupen s prevelikim odmerjanjem, vendar je lahko manj toksičen pri stalni uporabi v priporočenih odmerkih. Paracetamol je aktivni presnovek fenacetina in acetanilida (analgetiki in antipiretiki, priljubljeni v preteklosti). Za razliko od fenacetina, acetanilida in njihovih kombinacij, se paracetamol ne šteje za rakotvorno, če ga jemljemo v terapevtskih odmerkih. Besede acetaminofen (uporabljene v ZDA, Kanadi, na Japonskem) in paracetamol (uporabljene povsod) izhajajo iz kemičnega imena spojine, para-acetilaminofenola. V nekaterih primerih, na primer pri predpisovanju anestetikov, ki vključujejo to zdravilo v svoji sestavi, se skrajša APAF (acetil-para-aminofenol). Zdravilo je vključeno v seznam pomembnih sredstev Svetovne zdravstvene organizacije.

Medicinska uporaba paracetamola

Paracetamol in visoka temperatura

Paracetamol je zdravilo, ki je odobreno kot žarišče za ljudi vseh starosti. Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) priporoča uporabo paracetamola za otroke samo pri temperaturah nad 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta-analiza kaže, da je zdravilo v primerjavi z ibuprofenom manj učinkovito.

Paracetamol in bolečina

Paracetamol se uporablja za lajšanje bolečin različnega izvora. Njegove analgetične lastnosti so podobne aspirinu, medtem ko je njegov protivnetni učinek šibkejši. V primerjavi z aspirinom je paracetamol pri bolnikih s tveganjem za prekomerno izločanje želodčne kisline ali podaljšan čas krvavitve boljši. Od leta 1959 je zdravilo na voljo brez recepta. Paracetamol ima razmeroma šibko protivnetno delovanje, za razliko od drugih priljubljenih analgetikov, kot so aspirin in ibuprofen, vendar ibuprofen in paracetamol imata podoben učinek pri zdravljenju glavobolov. Paracetamol lahko zmanjša bolečine v artritisu, vendar ne vpliva na vnetje, pordelost ali otekanje. Študije kažejo, da paracetamol v primerjavi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili dokazuje nasprotujoče si rezultate. Naključno kontrolirano preskušanje odraslih bolnikov s kroničnimi bolečinami pri osteoartritisu je pokazalo, da paracetamol in ibuprofen izkazujeta enako učinkovitost. V letih 1996 in 2009 so bile izvedene študije o učinkovitosti zdravil, ki združujejo paracetamol in šibke opioide, kot je kodein. Takšna zdravila so 50% bolj učinkovita kot paracetamol, vendar imajo večje število neželenih učinkov. Kombinacija paracetamola in močnih opioidov, kot je morfin, pomaga zmanjšati količino opioidov v zdravilu in poveča analgetski učinek. Naključno kontrolirano preskušanje otrok z mišično-skeletnimi bolečinami je pokazalo, da je v standardnih odmerkih ibuprofen učinkovitejši pri zmanjševanju bolečine kot paracetamol.

Neželeni učinki paracetamola

Neželeni učinki paracetamola se običajno ne pojavijo ali so zelo šibki, če se jemljejo v priporočenih odmerkih in za določen čas.

Paracetamol in poškodbe jeter

Akutno preveliko odmerjanje paracetamola lahko povzroči smrtno poškodbo jeter. Po podatkih US FDA, "lahko acetaminophen povzroči hude poškodbe jeter, če ga jemljemo v odmerkih, večjih od priporočenih." Leta 2011 je FDA proizvajalcem naložila, da posodobijo oznake na vseh zdravilih, ki vsebujejo acetaminofen, in uporabnike opozorijo na možna tveganja za hude poškodbe jeter. Poleg tega se je v ZDA začel javni izobraževalni program za preprečevanje prevelikega odmerjanja pri bolnikih. Pri kroničnem alkoholizmu se tveganje za preveliko odmerjanje poveča. Zastrupitev s paracetamolom je glavni vzrok za poškodbe jeter v zahodnem svetu, pa tudi glavni vzrok zastrupitve z drogami v Združenih državah, Združenem kraljestvu, Avstraliji in na Novi Zelandiji. Po podatkih FDA, v Združenih državah v devetdesetih letih prejšnjega stoletja, “je bilo v primeru prevelikega odmerjanja acetaminofena povezanih 56.000 primerov nujnega zdravljenja, 26.000 hospitalizacij in 458 smrtnih primerov na leto. Nenamerno preveliko odmerjanje acetaminofena je povezano s 25% klicev na oddelke za nujno pomoč, 10% hospitalizacij in 25% smrtnih primerov. Paracetamol se presnavlja v jetrih in je hepatotoksična snov; če se jemljejo v kombinaciji z alkoholom, se neželeni učinki povečajo in se pogosto pojavijo pri kroničnih alkoholikih ali bolnikih z poškodbo jeter. Nekatere študije so pokazale, da če se paracetamol neprekinjeno jemlje v velikih odmerkih, se poveča tveganje zapletov, povezanih z zgornjim prebavnim traktom, kot je krvavitev v želodcu. V redkih primerih so opazili okvaro ledvic, zlasti pogosto pri prevelikem odmerjanju. FDA ne priporoča zdravnikom, da predpišejo paracetamol v odmerkih nad 325 mg v kombinaciji z mamili zaradi nevarnosti hepatotoksičnosti, ki presega terapevtsko korist.

Kožne reakcije

2. avgusta 2013 je ameriška FDA izdala novo opozorilo glede paracetamola, ki je pokazal, da lahko zdravilo povzroči redke in morda smrtonosne kožne reakcije, kot sta Stephen-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza. FDA je proizvajalcem naložila, da na nalepke svojih izdelkov dajo informacije o možnih kožnih reakcijah zdravil.

Astma

Obstaja povezava med uporabo paracetamola in razvojem astme, vendar podatki iz kontroliranih študij kažejo, da je ta odnos lahko odvisen od drugih vzrokov. Od leta 2014 Ameriška pediatrična akademija in Nacionalni inštitut za zdravje in klinično odličnost še naprej priporočata paracetamol za lajšanje bolečin in neugodja pri otrocih, vendar pa nekateri strokovnjaki priporočajo izogibanje uporabi paracetamola pri otrocih z astmo ali tistimi, ki so v nevarnosti za astmo.

Drugi dejavniki

Za razliko od aspirina paracetamol ni antitrombotična snov, zato se lahko uporablja pri bolnikih, pri katerih se pojavijo zapleti, povezani s strjevanjem krvi. Poleg tega zdravilo ne povzroča težav z želodcem. Za razliko od aspirina paracetamol ne pomaga pri zmanjševanju vnetja. V primerjavi z ibuprofenom (katerega neželeni učinki lahko vključujejo drisko, bruhanje in bolečino v trebuhu), paracetamol nima tako močnega negativnega učinka na prebavila. Za razliko od aspirina se paracetamol na splošno šteje za varnega za otroke, saj ne povzroča tveganja za sindrom Reye pri otrocih z virusnimi boleznimi. Če se paracetamol vzame za rekreacijo skupaj z opioidi, lahko povzroči izgubo sluha.

Preveliko odmerjanje paracetamola

Preveliko odmerjanje paracetamola v odsotnosti zdravljenja je povezano s podaljšanimi, bolečimi boleznimi. Znaki in simptomi prevelikega odmerjanja paracetamola se na začetku ne smejo manifestirati ali biti nespecifični. Začetni simptomi prevelikega odmerjanja se običajno pojavijo več ur po zaužitju in se kažejo v slabosti, bruhanju, potenju in bolečini ob pojavu akutne toksičnosti za ledvice. Kljub splošnemu prepričanju, preveliko odmerjanje paracetamola ni povezano s spanjem ali izgubo zavesti. S smrtnim prevelikim odmerkom paracetamola lahko proces umiranja traja 3-5 dni. Danes je najpogostejši vzrok akutne toksičnosti jeter v Združenih državah in Združenem kraljestvu hepatotoksičnost pri jemanju paracetamola. Prevelik odmerek paracetamola je povezan z večino klicev v centre za zastrupitve v Združenih državah. Toksičnost paracetamola je verjetno posredovana s svojim kinonskim metabolitom. Če se ne zdravi, lahko preveliko odmerjanje povzroči odpoved jeter in smrt v nekaj dneh. Zdravljenje v tem primeru je namenjeno odstranjevanju paracetamola iz telesa. Aktivno oglje lahko uporabite za zmanjšanje absorpcije paracetamola, če se zdravljenje začne takoj po prevelikem odmerjanju. Antilot acetilcisteina (imenovan tudi N-acetilcistein ali NAC) lahko uporabite za obnovo telesa, da preprečite ali zmanjšate tveganje za poškodbe jeter. Pri resnih poškodbah jeter se pogosto uporabljajo jetrne presadke. Acetilcistein je uporaben tudi za nevtralizacijo paracetamol imidokvinonskega metabolita. Drug možni neželeni učinek paracetamola je odpoved ledvic. Do leta 2004 so bile v prodaji tablete (pod blagovno znamko Paradot v Združenem kraljestvu), ki so združevale paracetamol z antidotom (metioninom) za zaščito jeter v primeru prevelikega odmerjanja. Junija 2009 je FDA izdala priporočilo za dodatne omejitve uporabe paracetamola v Združenih državah, da bi zmanjšala tveganje morebitnih toksičnih učinkov. FDA je vztrajala pri zmanjšanju največjega odmerka zdravila s 1000 mg na 650 mg in prepovedi kombinacij paracetamola in narkotičnih analgetikov. Člani odbora FDA so bili posebej zaskrbljeni zaradi dejstva, da so največji odmerki paracetamola povzročili spremembe v delovanju jeter. Januarja 2011 je FDA od proizvajalcev zdravil, ki vsebujejo paracetamol, zahtevala, naj omejijo količino paracetamola na največ 325 mg na tableto ali kapsulo in proizvajalce obvezujejo, da posodobijo oznake na vseh izdelkih, ki vsebujejo paracetamol, in opozorijo uporabnike na možno tveganje za nevarno poškodbo jeter. Proizvajalci so dobili 3 leta, da omejijo količino paracetamola v zdravilih na recept na 325 mg na odmerek. Novembra 2011 je regulativna agencija za zdravila popravila smernice za odmerjanje tekočega paracetamola za otroke v Združenem kraljestvu.

Paracetamol in nosečnost

Podatki na živalih in kohortne študije pri ljudeh niso pokazali izrazitega povečanja tveganja prirojenih bolezni pri uporabi paracetamola med nosečnostjo. Poleg tega paracetamol ne vpliva na zaprtje arterijskega kanala, za razliko od NSAID. Vendar pa je uporaba paracetamola pri materah med nosecnostjo povezana z vecjim tveganjem za astmo pri otrocih.

Mehanizem delovanja paracetamola

Mehanizem delovanja paracetamola je danes slabo razumljen. Glavni mehanizem delovanja zdravila je inhibicija ciklooksigenaze (COX). Nedavni rezultati kažejo, da je snov zelo selektivna za COX-2. Zaradi selektivnosti glede COX-2 snov ne zavira bistveno proizvodnje tromboksanov. Čeprav je njegova analgetična in anti-temperaturna aktivnost primerljiva z aspirinom ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je njegova periferna protivnetna aktivnost običajno omejena z več dejavniki, od katerih je ena visoka stopnja peroksidov v vnetnih območjih. V nekaterih primerih lahko opazimo periferno aktivnost, ki je primerljiva z NSAID. V članku, ki so ga novembra 2011 objavili raziskovalci iz Londona v Veliki Britaniji in v Lundu na Švedskem, v Nature Communications opisuje predpostavko o analgetičnem mehanizmu delovanja paracetamola. Presnovki paracetamola, kot je NAPQI, delujejo na receptorje TRPA1 v hrbtenjači, zavirajo transdukcijo signala iz zunanjih plasti hrbteničnega roga in lajšajo bolečine. Ta predpostavka je bila izpodbijana v novem hipotetičnem članku o tem, kako lahko paracetamol deluje. Avtor priznava, da je NAPQI aktivni presnovek, vendar navaja, da mora ta reaktivna spojina reagirati ne samo s tiolom v TRPA1, ampak tudi z vsemi drugimi razpoložljivimi nukleofili. Predpostavlja se, da analgetski učinek lahko zagotovi tiolne skupine v cisteinskih proteazah, npr. Cisteazah, ki so pomembne za tvorbo protitokinov, kot so cisteaze, ki ustvarjajo IL-1p in IL-6. Družina encimov COX je odgovorna za presnovo arahidonske kisline v prostaglandin H2, nestabilno molekulo, ki se lahko spremeni v neskončno število drugih vnetnih spojin. Klasične protivnetne spojine, kot so NSAID, blokirajo to transformacijo. COX encim je zelo aktiven samo z zadostno oksidacijo. Paracetamol zmanjšuje oksidirano obliko COX encima, kar preprečuje nastanek pro-vnetnih spojin. To vodi do zmanjšanja količine prostaglandina E2 v CNS. Znano je, da aspirin zavira družino encimov ciklooksigenaze in ker je delovanje paracetamola deloma podobno tistemu pri aspirinu, se je večina študij osredotočila na to, ali paracetamol zavira COX, kot aspirin. Zdaj je znano, da paracetamol deluje z vsaj dvema mehanizmoma. Natančen mehanizem, s katerim se COX zavira v različnih okoliščinah, je še vedno predmet znanstvenih polemik. Zaradi razlik v aktivnosti paracetamola, aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil se verjame, da lahko obstajajo druge variante COX. Ena teorija predpostavlja, da paracetamol deluje tako, da zavira izoformo COX-3, različico COX-1 družine COX encimov. Pri psih je ta encim blizu drugim COX encimom, proizvaja pro-vnetne snovi in ​​se selektivno zavira s paracetamolom. Študije pa kažejo, da pri ljudeh in miših encim COX-3 ne kaže vnetne aktivnosti in da njegova inhibicija s paracetamolom pri ljudeh ni pomembna. Druga teorija je, da paracetamol (kot aspirin) blokira ciklooksigenazo, vendar pa z vnetjem (in visoko koncentracijo peroksida) visoka oksidacija paracetamola preprečuje ta učinek. To bi pomenilo, da paracetamol nima neposrednega učinka na mesto vnetja, ampak deluje namesto v centralnem živčnem sistemu (v neoksidirajočem okolju), zmanjšuje temperaturo itd. Paracetamol tudi modulira endogeni sistem kanabioidov. Paracetamol se presnovi v AM404, spojina z več mehanizmi delovanja; kar je najpomembnejše, zavira ponovno pridobivanje endogenega kanabinoidnega / vaniloidnega anandamida s strani nevronov. Ponovni sprejem anandamida zmanjša sinaptične ravni anandamida in poveča aktivacijo glavnega receptorja za bolečino (nociceptor) TRPV1 v telesu. Z zaviranjem ponovnega privzema anandamida ostanejo vrednosti v sinapsi visoke, kar lahko povzroči desenzibilizacijo receptorja TRPV1. Poleg tega AM404 zavira natrijeve kanale, kot so lidokain in anestetiki prokaina. Oba ukrepa sama po sebi zmanjšata bolečino in sta možna mehanizma delovanja paracetamola. Vendar pa je bilo dokazano, da blokiranje kanabinoidnih receptorjev s sintetičnimi antagonisti zmanjšuje analgetični učinek paracetamola, kar kaže, da njegov analgetski učinek vključuje endogeni kanabioidni sistem. Spinalni receptorji TRPA1 posredujejo tudi antinociceptivne učinke paracetamola in Δ9-tetrahidrokanabinola pri miših. Povečano socialno vedenje pri miših, ki so dobile paracetamol (in zmanjšanje socialnega vedenja pri ljudeh), ni povezano z aktivnostjo kanabinoidnega receptorja tipa 1. To je lahko posledica agonizma serotoninskega receptorja.

Farmakokinetika paracetamola

Po peroralni uporabi se paracetamol hitro absorbira v prebavnem traktu; volumen porazdelitve je približno 50 litrov. Paracetamol se presnavlja predvsem v jetrih, v strupene in nestrupene proizvode. Znani so trije mehanizmi presnove paracetamola:

Encimski sistem citokroma P450 presnavlja paracetamol, tako da tvori majhen, vendar pomemben metabolit, znan kot NAPQI (N-acetil-p-benzokinon imin) (znan tudi kot N-acetilimido-kinon). NAPQI se nato nepovratno veže na sulfidrilne skupine glutationa. Vsi trije mehanizmi proizvajajo končne proizvode, ki so neaktivni, nestrupeni in se izločajo preko ledvic. V tretjem mehanizmu pa je NAPQI intermediat toksičen. NAPQI je predvsem odgovoren za toksične učinke paracetamola. Proizvodnja NAPQI je posledica dveh izoencimov citokroma P450: CYP2E1 in CYP3A4. Pri normalnih odmerkih je NAPQI izpostavljen hitri detoksifikaciji, ko se veže na glutation.

Zgodovina odkrivanja paracetamola

Julius Axelrod in Bernard Brody sta pokazala, da se acetanilid in fenacetil presnavljata v paracetamol, analgetik z boljšo prenašanjem. Acetanilid je bil prvi znan analitični derivat z analgetskimi in antipiretičnimi lastnostmi, leta 1886 pa so ga v medicinsko prakso hitro uvedli A. Kan in P. Hepp pod blagovno znamko Antifebrin. Vendar pa so nesprejemljivi stranski učinki (najresnejši, ki so bili cianoze zaradi methemoglobinemije) povzročili, da so znanstveniki nadaljevali z iskanjem manj toksičnih anilinskih derivatov. Harmon Northrop Mors je sintetiziral paracetamol že leta 1877 na univerzi Johna Hopkinsa, tako da je reduciral p-nitrofenol s kositrom v hladni ocetni kislini, paracetamol pa je bil testiran na bolnikih šele leta 1887 s strani kliničnega farmakologa Josepha von Mehringa. Leta 1893 je von Mehring objavil članek, ki je poročal o kliničnih rezultatih uporabe paracetamola s fenacetinom, drugim derivatom anilina. Von Mehring je navedel, da paracetamol v nasprotju s fenacetinom povzroča methemoglobinemijo. Paracetamol je bil prepovedan in njegovo mesto je prevzel fenacetin. S prodajo fenacetina je Bayer postal vodilna farmacevtska družba na svetu. Fenacetin je že desetletja priljubljeno zdravilo, najpogosteje je bil vključen v široko objavljena zdravila brez recepta, glavobol, ki običajno vsebuje fenacetin, aminopirijev derivat aspirina, kofeina in včasih barbiturat. Aspirin, ki ga je v medicinsko prakso uvedel Heinrich Dresser leta 1899, je delno zmanjšal priljubljenost fenacetina. Podatke, ki jih je objavil von Mehring, so izpodbijali le pol stoletja pozneje dve ekipi ameriških raziskovalcev, ki so sodelovali pri raziskavah presnove acetanilida in paracetamola. Leta 1947 sta David Lester in Leon Greenberg dokazala, da je paracetamol glavni presnovek acetanilida v človeški krvi in ​​da veliki odmerki paracetamola pri albino podganah ne povzročajo methemogrohinemije. V treh člankih, ki so bili objavljeni v Journal of Pharmacology in Experimental Therapy septembra 1948, so Bernard Brodie, Julius Axelrod in Frederick Flynn s specifičnimi metodami potrdili, da je paracetamol glavni presnovek acetanilida v krvnem obtoku posameznika in da je paracetamol enakopraven. predhodno analgetično učinkovitost. Predlagali so tudi, da ljudje razvijejo metemoglobinemijo, kadar so izpostavljeni drugemu presnovku, fenilhidroksilaminu. Naslednji članek, ki so ga leta 1949 objavili Brody in Axelrod, kaže, da se fenacetin lahko presnovi tudi v paracetamol. To je pripeljalo do ponovnega odkritja paracetamola. Leta 1950 je bil paracetamol prvič uveden na ameriški trg pod blagovno znamko Triagesic. Zdravilo je bila mešanica paracetamola, aspirina in kofeina. Po poročilih iz leta 1951 o treh primerih nevropenije (krvne bolezni) je bilo zdravilo več let umaknjeno s trga, dokler ni postalo jasno, da bolezen ni povezana z uporabo zdravila. Leta 1953 je paracetamol na trg uvedel Sterling-Winthrop Co. pod blagovno znamko Panadol, ki je na voljo le na recept. Zdravilo je bilo postavljeno kot prednostno, v primerjavi z aspirinom, orodjem, ki je varno za otroke in bolnike z razjedo na želodcu. Leta 1955 je bil na trg uveden paracetamol pod blagovno znamko Otroški Tylenol Elixir iz McNeil Laboratories. Leta 1956 je paracetamol v obliki tablet po 500 mg prodan v Združenem kraljestvu pod blagovno znamko Panadol od Fredericka Stearnsa Co, oddelek Sterling Drug Inc. Panadol se je prvotno prodajal samo na recept, kot sredstvo za lajšanje bolečin in toplote, in je bil postavljen kot "blagi želodec", saj so preostali analgetiki takrat vsebovali aspirin, ki je bil škodljiv za želodec. Leta 1963 je bil paracetamol dodan britanski farmakopeji in je od takrat postal priljubljen kot analgetik z manjšimi stranskimi učinki in interakcijami z drugimi zdravili. Zaskrbljenost glede učinkovitosti paracetamola je odložila njeno razširjeno distribucijo do sedemdesetih let prejšnjega stoletja, vendar je v 80. letih prodaja paracetamola presegla prodajo aspirina v mnogih državah po svetu, vključno z Združenim kraljestvom. To je spremljalo komercialno propadanje fenacetina, ker je bilo dokazano, da lahko zdravilo povzroči analgetično nevropatijo in hematološko toksičnost. Patent za paracetamol v ZDA je že dolgo potekel in veliko generičnih zdravil je trenutno na voljo, čeprav so bili nekateri pripravki Tylenola pod zaščito vse do leta 2007.

Družba in kultura

Paracetamol je na voljo v obliki tablet, kapsul, tekočih suspenzij, supozitorijev, intravenskih in intramuskularnih raztopin ter šumečih tablet. Standardni odmerek za odrasle je od 500 do 1000 mg. Priporočeni največji dnevni odmerek je 4000 mg za odrasle. Paracetamol, ki ga jemljemo v priporočenih odmerkih, velja za varnega za otroke in odrasle, vendar obstajajo podatki o primerih akutne okvare jeter, ki so jih jemali v odmerkih pod 2500 mg na dan. V nekaterih pripravkih se paracetamol kombinira z opioidnim kodeinom, ki se včasih imenuje tudi ko-kodeol. V ZDA so taka kombinirana zdravila na voljo le na recept, v Kanadi pa so podobne kombinacije z manjšo količino snovi sproščene iz lekarn. V drugih državah se lahko ta zdravila prodajajo tudi brez recepta. Paracetamol je kombiniran tudi z drugimi opioidi, kot je dihidrokodein, imenovan tudi ko-dramol, oksikodon ali hidrokodon. Druga pogosta kombinacija vključuje paracetamol in propoksifen napolin. Ugotovili smo tudi kombinacijo paracetamola, kodeina in depresiva, doksilamin sukcinata. V novih študijah so izpodbijali učinkovitost kombinacij paracetamola s kodeinom. Paracetamol se pogosto uporablja v formulah z več sestavinami za zdravljenje glavobolov, ki vključujejo butalbital in paracetamol z ali brez kofeina in včasih kodein. Paracetamol se včasih kombinira s fenilefrin hidrokloridom. Včasih se tej kombinaciji doda tretja učinkovina, npr. Askorbinska kislina, kofein, klorfeniramin maleat ali guaifnesin.

Veterinarska uporaba paracetamola

Mačke

Paracetamol je snov, ki je posebej strupena za mačke, ker v njihovem telesu ni encima glukoronil transferaze, ki je potrebna za varno razgradnjo paracetamola. Simptomi zastrupitve vključujejo bruhanje, povečano slinjenje in razbarvanje jezika in dlesni. Poškodbe jeter so redki vzrok smrti pri mačkah z zastrupitvijo s paracetamolom. Namesto tega nastaja methemoglobin in nastajanje Heinzovih teles v rdečih krvnih celicah, ki zavirajo prenos kisika v krvni obtok in povzročajo zadušitev methemoglobinemije in hemolitične anemije). Učinkovito zdravljenje zastrupitve z majhnimi odmerki paracetamola je uporaba N-acetilcisteina, metilen modrega ali sočasno dajanje teh sredstev.

Psi

Čeprav paracetamol nima izrazite protivnetne aktivnosti, je enako učinkovit kot aspirin pri zdravljenju mišično-skeletnih bolečin pri psih. V Združenem kraljestvu je na voljo izdelek Pardale-V, ki vključuje paracetamol in kodein. Uporablja se za zdravljenje psov izključno z imenovanjem zdravnika in v nujnih primerih. Glavni simptomi zastrupitve s paracetamolom pri psih so poškodbe jeter in včasih razjeda v požiralniku. Jemanje N-acetilcisteina 2 uri po jemanju paracetamola je učinkovit ukrep za zdravljenje prevelikega odmerjanja.

Paracetamol je tudi smrtonosen za kače, njegova uporaba pa je bila predlagana kot ukrep za nadzor populacije rjavega boiga invazivnega tipa (Boiga irregularis) na otoku Guam. Odmerek 80 mg dajemo mrtvim mišim, ki jih nato spustimo iz helikopterja.

Spor

Septembra 2013 je epizoda "Striktno imenovana" televizijske oddaje "To ameriško življenje" poudarila problem smrtnosti zaradi prevelikega odmerka acetaminofena. Po tem sta se pojavila dva poročila ProPublica, ki navajajo, da „se je FDA že dolgo zavedala študij, ki potrjujejo tveganje za acetaminofen. Proizvajalec Tylenola, McNeil Consumer Healthcare, oddelek Johnson, se je prav tako zavedal tega. Johnson in McNeil, proizvajalec Tylenola, sta večkrat zavrnila potrebo po varnostnih opozorilih, omejevanju odmerka in drugih ukrepih za zaščito uporabnikov zdravila. Poročilo, ki ga je pripravila notranja delovna skupina FDA, opisuje zgodovino pobud FDA, namenjenih obveščanju uporabnikov o tveganjih prevelikega odmerjanja acetaminofena, in ugotavlja, da je "eden od ciljev agencije posredovati informacije o varnosti acetaminofena, zlasti v primerjavi z drugimi zdravili proti bolečinam brez recepta ( na primer aspirin in drugi NSAID). " Poročilo prav tako navaja, da je »dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil povezana tudi z velikim številom zapletov in umrljivosti. NSAID imajo negativen učinek na prebavila. V enem članku so bili navedeni naslednji podatki: 3200 smrti in 32.000 hospitalizacij na leto. Poleg tega so pred kratkim razpravljali o tveganjih za srčno-žilno strupenost. Cilj programa ni omejevanje uporabe acetaminofena in ne spodbujanje uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, temveč obveščanje uporabnikov, da bi se izognili nepotrebnim in neupravičenim tveganjem za zdravje. "

Klasifikacija paracetamola

Paracetamol je del skupine zdravil, znanih kot "analitični analgetiki"; in to zdravilo je edina od te skupine, ki se je doslej uporabljala. Ne šteje se za NSAID, ker nima pomembnega protivnetnega delovanja (in je šibek zaviralec COX) kljub dokazom o podobni farmakološki aktivnosti paracetamola in NSAID.

Razpoložljivost

Paracetamol se uporablja pri bolečinah različnega izvora (glava in zob, migrena, mialgija, menalgija, artralgija); vročina pri nalezljivih in vnetnih boleznih; slabo prenašanje derivatov salicilne kisline.

Podprite naš projekt - bodite pozorni na naše sponzorje: