Pripravki, ki vsebujejo amoksicilin

Sinusitis

Mednarodno ime: Amoksicilin (amoksicilin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzije za peroralno dajanje, kapsule, prašek za pripravo kapljic za peroralno dajanje [za otroke], prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje, prašek za pripravo suspenzije za t

Farmakološko delovanje: Semisintetični penicilin, ima baktericidni učinek, ima širok spekter delovanja. Krši sintezo peptidoglikana (referenčnega polimera.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe dihalnih poti (bronhitis, pljučnica) in ENT organi (sinusitis, faringitis.

Grunamoks

Mednarodno ime: Amoksicilin (amoksicilin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzije za peroralno dajanje, kapsule, prašek za pripravo kapljic za peroralno dajanje [za otroke], prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje, prašek za pripravo suspenzije za t

Farmakološko delovanje: Semisintetični penicilin, ima baktericidni učinek, ima širok spekter delovanja. Krši sintezo peptidoglikana (referenčnega polimera.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe dihalnih poti (bronhitis, pljučnica) in ENT organi (sinusitis, faringitis.

Danemox

Mednarodno ime: Amoksicilin (amoksicilin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzije za peroralno dajanje, kapsule, prašek za pripravo kapljic za peroralno dajanje [za otroke], prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje, prašek za pripravo suspenzije za t

Farmakološko delovanje: Semisintetični penicilin, ima baktericidni učinek, ima širok spekter delovanja. Krši sintezo peptidoglikana (referenčnega polimera.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe dihalnih poti (bronhitis, pljučnica) in ENT organi (sinusitis, faringitis.

Clavocine

Mednarodno ime: Amoksicilin + klavulanska kislina (amoksicilin + klavulanska kislina)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje, prašek za pripravo kapljic za peroralno dajanje (za otroke) s koncentracijo, prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje, prašek za pripravo suspenzije za pripravo suspenzije

Farmakološko delovanje: Clavocine - kombinirani pripravek amoksicilina in zaviralca klavulanske kisline - beta-laktamaze. Baktericidni učinek zavira sintezo.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe zgornjih dihal (bronhitis, pljučnica, empiema plevra, absces.

Clavunat

Mednarodno ime: Amoksicilin + klavulanska kislina (amoksicilin + klavulanska kislina)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje, prašek za pripravo kapljic za peroralno dajanje (za otroke) s koncentracijo, prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje, prašek za pripravo suspenzije za pripravo suspenzije

Farmakološko delovanje: Klavunat je kombinacija amoksicilina in klavulanske kisline, inhibitorja beta-laktamaze. Baktericidni učinek zavira sintezo.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe zgornjih dihal (bronhitis, pljučnica, empiema plevra, absces.

Klonakom-X

Mednarodno ime: Amoksicilin + kloksacilin (amoksicilin + kloksacilin)

Farmakološko delovanje: Antibakterijsko kombinirano sredstvo, katerega delovanje je posledica njegovih sestavnih delov. Amoksicilin je baktericiden, odporen na kisline.

Indikacije: Okužbe spodnjih dihal, endokarditis, okužbe kože, mehkih tkiv, sečil, pooperativne okužbe, osteomielitis.

Cuxacillin

Mednarodno ime: Amoksicilin (amoksicilin)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzije za peroralno dajanje, kapsule, prašek za pripravo kapljic za peroralno dajanje [za otroke], prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje, prašek za pripravo suspenzije za t

Farmakološko delovanje: Semisintetični penicilin, ima baktericidni učinek, ima širok spekter delovanja. Krši sintezo peptidoglikana (referenčnega polimera.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe dihalnih poti (bronhitis, pljučnica) in ENT organi (sinusitis, faringitis.

Kuram

Mednarodno ime: Amoksicilin + klavulanska kislina (amoksicilin + klavulanska kislina)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje, prašek za pripravo kapljic za peroralno dajanje (za otroke) s koncentracijo, prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje, prašek za pripravo suspenzije za pripravo suspenzije

Farmakološko delovanje: Kuram - kombinirani pripravek amoksicilina in inhibitorja klavulanske kisline - beta-laktamaze. Baktericidni učinek, zavira sintezo bakterij.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe zgornjih dihal (bronhitis, pljučnica, empiema plevra, absces.

Medoclav

Mednarodno ime: Amoksicilin + klavulanska kislina (amoksicilin + klavulanska kislina)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje, prašek za pripravo kapljic za peroralno dajanje (za otroke) s koncentracijo, prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje, prašek za pripravo suspenzije za pripravo suspenzije

Farmakološko delovanje: Medoclav - kombinirano zdravilo amoksicilina in zaviralca klavulanske kisline - beta-laktamaze. Baktericidni učinek zavira sintezo.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe zgornjih dihal (bronhitis, pljučnica, empiema plevra, absces.

Širokopasovni antibiotični penicilini Amoksicilin

Amoksicilin spada med antibiotike skupine penicilinov, ki imajo širok spekter učinkov na telo, zlasti baktericidni učinek neposredno na patogen Helicobacter pylori.

Ta antibiotik je analog ampicilina. Baktericidno deluje na naslednje patogene: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli in Shigella spp.

V kombinaciji z zdravilom, kot je metronidazol, je ta antibiotik učinkovit proti Helicobacter pylori. S skupnim imenovanjem zaviralcev beta-laktamaz klavulanske kisline razširimo spekter protibakterijskih učinkov.

Ko jemljete Amoksicilin v notranjost, se popolnoma absorbira iz prebavil, medtem ko se v votlini želodca ne uniči. Največja koncentracija amoksicilina v krvi se doseže v dveh urah. Prisotnost hrane ne vpliva na splošno absorpcijo zdravila.

Vezanje na beljakovine je približno 20%. Amoksicilin se kopiči v visokih koncentracijah v jetrih. Razpolovna doba plazme je približno ena ura. Približno 60% se izloči z urinom, nekatere pa se izločijo skozi črevesje.

Pri novorojenčkih in starejših je lahko razpolovna doba zakasnjena in daljša. V majhnih količinah lahko antibiotik prodre v krvno-možgansko pregrado.

• Indikacije za uporabo

Za monoterapijo skupaj s klavulansko kislino se amoksicilin uporablja pri naslednjih boleznih: bronhitis, pljučnica, ta kombinacija je predpisana v prisotnosti angine, pielonefritisa, leptospiroze in gonoreje, uretritisa, nekaterih okužb prebavnega trakta, ginekoloških okužb in tudi pri infekcijskih in vnetnih boleznih kože.

Za uporabo amoksicilina v kombinaciji z metronidazolom: v anamnezi kronični gastritis v akutni fazi, poslabšanje peptične razjede, povezane s Helicobacter pylori.

• Kontraindikacije

Navedel bom kontraindikacije, kadar se ne uporablja antibiotik širokega spektra skupine penicilinov Amoksicilin: nalezljiva mononukleoza, alergijska diateza, limfocitna levkemija, hudi infekcijski procesi v prebavnem traktu, ki se pojavijo pri bruhanju in driski. Poleg tega ne uporabljajte tega antibiotika za respiratorne virusne okužbe, z bronhialno astmo, kot tudi s preobčutljivostjo za penicilinsko skupino.

Pri uporabi amoksicilina v kombinaciji z metronidazolom bodo kontraindikacije naslednje: bolezni živčnega sistema, limfocitna levkemija, motnje v procesu tvorbe krvi, infekcijska mononukleoza in preobčutljivost za nekatere derivate nitroimidazola.

Za uporabo zdravila Amrxicillin v kombinaciji s klavulansko kislino je kontraindikacija: anamneza nenormalne funkcije jeter, povezana z uporabo tega antibiotika v kombinaciji z zgoraj omenjeno kislino.

• Uporaba in odmerjanje

Amoksicilin se predpisuje individualno, vse je odvisno od poteka patološkega procesa. Za notranjo uporabo je enkratni odmerek od 250 do 500 mg, v primeru hude bolezni pa se lahko odmerek poveča na en gram na dan. V tem primeru je treba upoštevati interval med jemanjem zdravila, ki je enak osmim uram.

Kot odziv na uporabo tega antibiotika se lahko razvijejo alergijske reakcije, medtem ko se bodo pojavili naslednji simptomi: urtikarija, eritem, angioedem, rinitis, bolečine v sklepih, konjunktivitis, eozinofilija, včasih se lahko pojavi anafilaktični šok.

Pri dolgotrajni uporabi amoksicilina, zlasti v visokih odmerkih, lahko bolnik opazi prisotnost omotice, ataksija se vključi, lahko pride do konvulzij, zmedenosti, depresije, poleg tega pa se vključi tudi periferna nevropatija.

Če se amoksicilin uporablja v kombinaciji z zdravilom metronidazol, bodo neželeni učinki naslednji: navzea, bruhanje, anoreksija, driska, blato, zaprtje, epigastrična bolečina, glositis, stomatitis, hepatitis in psevdomembranski kolitis. Poleg tega obstajajo alergijske reakcije, lahko so v obliki urtikarije, kot tudi razvoj angioedema.

Pri sočasni uporabi s klavulansko kislino bodo prisotni naslednji simptomi: holestatska zlatenica, eksfoliativni dermatitis, hepatitis, multiformni eritem in epidermalna nekroliza.

• Pripravki, ki vsebujejo amoksicilin

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave in številna druga zdravila. Pripravki so narejeni v kapsulah; v prahu, za pripravo raztopine ali suspenzije; kot tudi tablete.

Pred jemanjem antibiotikov, ki vključujejo amoksicilin, je priporočljivo, da se najprej posvetujete s pristojnim strokovnjakom.

Amoksicilin (Flemoxin)

Odgovori avtorja spletnega mesta na tipične zahteve obiskovalcev strani:

Kakšna je razlika med amoksicilinom in Flemoxin Solutaba?

Flemoksin Solyutab - topne tablete z okusom mandarine, ki so na primer veliko bolj prijetne za otroke.

Tabela analogov in cen:

Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom se posvetujte z zdravnikom.

Komercialna imena v tujini (v tujini) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxid, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, ournthysheets, in vaše priljubljene., Dedoxil, Dismox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalx, Breskva, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Sanox, Sinacilin, Senox,, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Ne antibiotiki so tu.

Postavite vprašanje ali pustite komentar o zdravilu (ne pozabite vključiti imena zdravila v besedilo sporočila) tukaj.

Pripravki, ki vsebujejo amoksicilin (amoksicilin, oznaka ATX (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoksicilin) ​​- uradna navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!

Klinično-farmakološka skupina:

Antibiotska skupina penicilina širokega spektra, ki se uniči penicilinaze

Farmakološko delovanje

Baktericidni, kislinsko odporni antibiotik širokega spektra iz skupine polsintetičnih penicilinov. Krši sintezo peptidoglikana (nosilnega polimera celične stene) v času delitve in rasti, povzroča lizo bakterij.

Aktivna je proti Gram-pozitivnim in Gram-negativnim mikroorganizmom: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (ne proizvajajo, niso, vendar niso, ampak niso, ampak nisem v realnem času), nismo v nepremičnini.

Manj aktivni proti Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Ni učinkovita proti mikroorganizmom, ki proizvajajo β-laktamazo, Pseudomonas spp., Proteus spp. (indol-pozitivni sevi), Serratia spp., Enterobacter spp.

Sevi, ki proizvajajo penicilinazo, so odporni na amoksicilin.

Farmakokinetika

Po zaužitju se amoksicilin hitro in skoraj popolnoma absorbira (93%) in se ne uniči v kislem okolju želodca. Skoraj brez učinka na absorpcijo zdravila. Po zaužitju 500 mg amoksicilina se v krvni plazmi po 2 urah zabeleži Cmax zdravilne učinkovine, ki je 5 μg / ml, z zvišanjem ali zmanjšanjem odmerka zdravila za 2-krat, pa se Cmax v krvni plazmi spremeni tudi za 2-krat.

Vezava na plazemske beljakovine je 17%. Amoksicilin prodre v sluznico, kostno tkivo, intraokularno tekočino in izpljunek v terapevtsko učinkovitih koncentracijah. Koncentracija amoksicilina v žolču presega koncentracijo v krvni plazmi za 2-4 krat. Pri plodovnicah in popkovnicah je koncentracija amoksicilina 25-30% njene ravni v krvni plazmi nosečnice. Amoksicilin slabo prodira v BBB; pri vnetju možganskih ovojnic pa je koncentracija v cerebrospinalni tekočini približno 20% koncentracije v krvni plazmi.

V majhnih količinah se izloča v materino mleko.

Amoksicilin se delno presnavlja v jetrih, večina njegovih metabolitov pa ni mikrobiološko aktivnih.

Amoksicilin se izloči z ledvicami za 50-70% v nespremenjeni obliki (s kanikularno izločitvijo - 80% in glomerularno filtracijo - 20%), z jetri - 10-20%.

V odsotnosti ledvične okvare je amoksicilin T1 / 2 1–1,5 ure, pri nedonošenčkih, novorojenčkih in otrocih, mlajših od 6 mesecev - 3-4 ure.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Amoksicilin T1 / 2 se ne spremeni v nasprotju z delovanjem jeter.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic (CC ≤ 15 ml / min) se T1 / 2 amoksicilina z anurijo poveča in doseže 8,5 ure.

Amoksicilin se med hemodializo odstrani iz telesa.

Indikacije za uporabo zdravila Flemoxin Solutab

Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

  • okužbe dihal;
  • okužbe sečil in spolovil;
  • okužbe prebavnega trakta;
  • okužbe kože in mehkih tkiv.

Način odmerjanja

Zdravilo se jemlje peroralno. Zdravilo je predpisano pred, med ali po obroku. Tableto lahko pogoltnete celo, razdelimo na dele ali žvečimo, speremo s kozarcem vode in jo lahko tudi razredčimo v vodi, da dobimo sirup (v 20 ml) ali suspenzijo (v 100 ml), ki ima prijeten sadni okus.

Način odmerjanja je določen individualno, ob upoštevanju resnosti bolezni, občutljivosti patogena na zdravilo, starosti bolnika.

V primeru infekcijskih in vnetnih bolezni blagih in zmernih resnosti je priporočljivo uporabljati zdravilo po naslednji shemi:

  • odraslim in otrokom, starejšim od 10 let, predpisujemo 500-750 mg 2-krat na dan ali 375-500 mg 3-krat na dan;
  • za otroke, stare od 3 do 10 let, imenujejo 375 mg 2-krat na dan ali 250 mg 3-krat na dan;
  • otroci, stari od 1 do 3 leta, imenujejo 250 mg 2-krat na dan ali 125 mg 3-krat na dan.

Dnevni odmerek za otroke (vključno z otroki do 1 leta) je 30-60 mg / kg / dan, razdeljen na 2-3 odmerke.

Pri zdravljenju hudih okužb, pa tudi pri težko dostopnih žariščih okužbe (na primer akutni vnetje srednjega ušesa), je priporočen trikratni vnos.

Pri kroničnih boleznih, ponavljajočih se okužbah in hudih okužbah se odraslim osebam predpisuje 0,75–1 g 3-krat na dan; otroci - 60 mg / kg / dan, razdeljeni na 3 odmerke.

Pri akutni nezapleteni gonoreji se 3 g zdravila predpiše v 1 dajanju v kombinaciji z 1 g probenecida.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic s CK ≤ 10 ml / min zmanjšajo odmerek zdravila za 15-50%.

V primeru blage do zmerne okužbe se zdravilo vzame 5-7 dni. Pri okužbah, ki jih povzroča Streptococcus pyogenes, pa mora zdravljenje trajati vsaj 10 dni.

Zdravilo je treba nadaljevati 48 ur po izginotju simptomov bolezni.

Zdravilo je treba nadaljevati 48 ur po izginotju simptomov bolezni.

Neželeni učinki

Na strani prebavnega sistema: redko - sprememba okusa, slabost, bruhanje, driska, dysbiosis, stomatitis, glositis; v nekaterih primerih zmerno povečanje vrednosti jetrnih transaminaz, holestatske zlatenice, jetrne holestaze, akutnega citolitičnega hepatitisa, psevdomembranskega in hemoragičnega kolitisa.

Na strani sečilnega sistema: razvoj intersticijskega nefritisa, kristalurija.

Pri hematopoetskem sistemu: levkopenija, nevtropenija, trombocitopenična purpura, eozinofilija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija.

Bolezni živčevja: vznemirjenost, anksioznost, nespečnost, ataksija, zmedenost, sprememba vedenja, depresija, periferna nevropatija, glavobol, omotica, epileptični napadi.

Alergijske reakcije: kožne reakcije, v glavnem v obliki specifičnega makulo-papularni izpuščaj, koprivnica, rdečica kože, kožni izpuščaji, rinitisa, konjunktivitisa, eksudativni multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), vročina, artralgija, eozinofilija, eksfoliativni dermatitis, reakcijo, podobna serumski bolezni, toksična epidermalna nekroliza, alergijski vaskulitis, akutna generalizirana eksantmatozna pustuloza; v nekaterih primerih - anafilaktični šok, angioedem.

Drugo: težko dihanje, vaginalna kandidiaza, superinfekcija (zlasti pri bolnikih s kroničnimi boleznimi ali nizko telesno odpornostjo).

Kontraindikacije za uporabo zdravila Flemoxin Solutab®

  • preobčutljivost za zdravilo;
  • Preobčutljivost za druge beta-laktamske antibiotike, vključno z t drugih penicilinov, cefalosporinov, karbapenemov.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v primeru polivalentne preobčutljivosti za ksenobiotike, infekcijske mononukleoze, limfocitno levkemijo, zgodovino gastrointestinalnega trakta (zlasti za kolitis, povezane z uporabo antibiotikov), odpoved ledvic, med nosečnostjo in dojenjem, alergijske reakcije (vključno z t v zgodovini).

Uporaba zdravila FLEMOKSIN SOLUTAB® med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Flemoxin Solutab® med nosečnostjo in dojenjem je možna, če pričakovana korist zdravljenja za mater presega tveganje za neželene učinke pri plodu in dojenčku.

V majhnih količinah se amoksicilin izloča v materino mleko, kar lahko privede do pojava preobčutljivosti pri dojenčku.

Uporaba za kršitve ledvične funkcije

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic s CK ≤ 10 ml / min zmanjšajo odmerek zdravila za 15-50%.

Posebna navodila

Predpisati zdravilo bolnikom z infekciozno mononukleozo in limfocitno levkemijo je treba biti previdna, saj obstaja velika verjetnost pojava eksallemne nealergijske geneze.

Prisotnost eritrodermije v anamnezi ni kontraindikacija za imenovanje zdravila Flemoxin Soljutab®.

Možna je navzkrižna odpornost s preparati penicilina in cefalosporini.

Pojav hude driske, značilne za psevdomembranski kolitis, je indikacija za prekinitev zdravljenja.

Med zdravljenjem je potrebno nadzorovati stanje delovanja krvotvornih organov, jeter in ledvic.

Morda razvoj superinfekcije zaradi rasti mikroflore, neobčutljive na zdravilo, ki zahteva ustrezno spremembo antibakterijske terapije.

Pri zdravljenju blage driske, ki je posledica zdravljenja, se je treba izogibati antidiaričnim zdravilom, ki zmanjšujejo motiliteto črevesa; Uporabljajo se lahko kaolin ali zdravila proti driski, ki vsebujejo atapulgit. Zdravljenje se nujno nadaljuje še 48-72 ur po izginotju kliničnih simptomov bolezni.

S sočasno uporabo peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen, in amoksicilina, če je mogoče, uporabite druge ali dodatne kontracepcijske metode.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

O neželenih učinkih zdravila na sposobnost vožnje ali dela z mehanizmi niso poročali.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: gastrointestinalna disfunkcija - slabost, bruhanje, driska; posledica bruhanja in driske je lahko kršitev ravnotežja vode in elektrolitov.

Zdravljenje: predpisovanje izpiranja želodca, aktivnega oglja, slanih odvajal; uporabljati ukrepe za vzdrževanje ravnotežja vode in elektrolitov, hemodialize.

Interakcija z zdravili

Probenecid, fenilbutazon, oksifenbutazon, diuretiki, alopurinol, NSAR, v manjši meri - acetilsalicilna kislina in sulfinpirazon zavirajo tubularno sekrecijo penicilinov, kar vodi do povečanja T1 / 2 in povečanja koncentracije amoksicilina v plazmi.

Baktericidni antibiotiki (vključno z aminoglikozidi, cefalosporini, vankomicinom, rifampicinom), medtem ko sočasno kažejo sinergizem.

Antagonizem je možen, če ga vzamemo z nekaterimi bakteriostatičnimi zdravili (npr. Kloramfenikol, sulfonamidi).

Sočasni vnos amoksicilina s peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, lahko zmanjša učinkovitost slednjega in poveča tveganje za aciklično krvavitev.

Antacidi, glukozamin, laksativna zdravila, aminoglikozidi, hrana zmanjšajo absorpcijo. Askorbinska kislina poveča absorpcijo.

Poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov (zatiranje črevesne mikroflore, zmanjša sintezo vitamina K in protrombinskega indeksa); povečuje absorpcijo digoksina.

Sočasna uporaba amoksicilina z alopurinolom poveča tveganje za kožni izpuščaj.

Prodajni pogoji za farmacijo

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji za shranjevanje

Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.

Aktivna sestavina "Amoksicilin" (Amoksicilin) ​​- Seznam zdravil in zdravil

Opis aktivne snovi

Polsintetična skupina antibiotikov penicilinov širokega spektra. Stabilen na kislino. Uničen s penicilinazo. Amoksicilin. Molekulska masa 365,41. Natrijeva sol amoksicilina. Molekulska masa 387,89. Amoksicilin trihidrat. Topnost (mg / ml): v vodi 4.0; v metanolu 7,5; v absolutnem alkoholu 3,4; netopen v heksanu, benzenu, etil acetatu, acetonitrilu. Molekulska masa 419,45.

Bruto formula

Medsebojno delovanje z drugimi učinkovinami

Zdravljenje se mora nadaljevati 48–72 ur po izginotju kliničnih znakov bolezni, za streptokokne okužbe - 10 dni. Med zdravljenjem je treba spremljati stanje delovanja krvotvornih organov, jeter in ledvic. Morda razvoj superinfekcije zaradi rasti mikroflore, neobčutljive na zdravilo. V primeru razvoja superinfekcije je potrebna ukinitev amoksicilina in ustrezna sprememba antibiotične terapije. Pri zdravljenju bolnikov z bakteriemijo je možna reakcija bakteriolize (Jarish-Herxheimerjeva reakcija). Pri bolnikih s preobčutljivostjo za peniciline so možne alergijske navzkrižne reakcije s cefalosporinskimi antibiotiki. Pri zdravljenju blage driske v ozadju seveda zdravljenja se je treba izogibati antidiaričnim zdravilom, ki zmanjšujejo motiliteto črevesa; Uporabljajo se lahko kaolin ali antidiarikacije, ki vsebujejo atapulgit. Pri hudi driski se morate posvetovati z zdravnikom. Pri sočasni uporabi peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen in amoksicilina, je treba, če je mogoče, uporabljati dodatne kontracepcijske metode.

Iskanje drog

Pripravki z zdravilno učinkovino "Amoksicilin" (amoksicilin):

  • A
  • B
  • V
  • R
  • D
  • E
  • F
  • H
  • In
  • Za
  • L
  • M
  • H
  • Oh
  • F
  • R
  • S
  • T
  • Imate
  • F
  • X
  • C
  • H
  • Sh
  • U
  • Uh
  • Jaz sem
  • A
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • I
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W.
  • X
  • Y
  • Z
  • A
  • Amovikomb (prašek za pripravo raztopine za injiciranje za intravensko dajanje)
  • Amoksiklav (peroralne tablete)
  • Amoxiclav (prašek za suspenzijo za peroralno uporabo)
  • Amoxiclav (prašek za pripravo raztopine za injiciranje za intravensko dajanje)
  • Amoxiclav Quiktab (Tablete)
  • Amoksisar (prašek za raztopino za intravensko in intramuskularno dajanje)
  • Amoksicilin (peroralne tablete)
  • Amoksicilin (kapsula)
  • Amoksicilin (granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje)
  • Amoksicilin + klavulanska kislina Pfizer (tablete)
  • Amoksicilinske kapsule 0,25 g (kapsula)
  • Amoksicilin DS (kapsula)
  • Natrijev amoksicilin in kalijev klavulanat (5: 1) (pripravljeni prah)
  • Amoksicilin natrij sterilen (snov v prahu)
  • Amoksicilin Sandoz (kapsula)
  • Amoksicilin Sandoz (Tablete)
  • Amoksicilin + klavulanska kislina (prašek za pripravo raztopine za injiciranje za intravensko dajanje)
  • Amoksicilin + viala s klavulansko kislino (prašek za pripravo raztopine za injiciranje)
  • Amoxicillin-ratiopharm (peroralne tablete)
  • Amoksicilin ratiopharm 250 TC (granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje)
  • Amoksicilinske tablete (tablete)
  • Amoksicilin trihidrat (snov)
  • Amoksicilin trihidrat (snov v prahu)
  • Amoksicilin trihidrat (Purimox) (snov v prahu)
  • Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat (4: 1), (7: 1) (polizdrobljen prašek)
  • Amoksicilin trihidrat in kalijev klavulanat (2: 1) (predizdelan prah)
  • Amoksicilin trihidrat in kalijev klavulanat (2: 1) (snov-prašek)
  • Amoksicilin trihidrat in kalijev klavulanat (4: 1) (polizdelki v prahu)
  • Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat (2: 1), (4: 1), (7: 1) (Snov)
  • Amosin (kapsula)
  • Amosin (prašek za suspenzijo za peroralno dajanje)
  • Arlet (oralne tablete)
  • Augmentin (prašek za pripravo raztopine za injiciranje)
  • Augmentin (prašek za suspenzijo za peroralno uporabo) t
  • Augmentin (peroralne tablete)
  • Augmentin SR (peroralne tablete)
  • R
  • Grunamoks (prašek za suspenzijo za peroralno uporabo) t
  • Grunamoks (šumeče tablete)
  • F
  • Zhelplastan (prašek kože)
  • L
  • Liklav (prašek za pripravo raztopine za injiciranje)
  • M
  • Medoclav (peroralne tablete)
  • Medoclav (prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje)
  • Oh
  • Ospamox (granule za pripravo peroralne raztopine)
  • Ospamox (kapsula)
  • Ospamox (kapsula)
  • Ospamox (prašek za suspenzijo za peroralno dajanje)
  • Ospamox (peroralne tablete)
  • F
  • Panklav (oralne tablete)
  • T
  • Taromentin (prašek za pripravo raztopine za injiciranje)
  • Tarmentin (peroralne tablete)
  • Trifamoks IBL (prašek za raztopino za intravensko in intramuskularno dajanje) t
  • Trifamoks IBL (prašek za suspenzijo za peroralno uporabo) t
  • Trifamoks IBL (peroralne tablete)
  • X
  • Helicocin (peroralne tablete)
  • Helitrix (peroralne tablete)
  • Hikontsil (prašek za suspenzijo za peroralno dajanje)
  • Hikontsil (kapsula)
  • Uh
  • Ekobol (oralne tablete)
  • Ecomed (kapsula)
  • Ecomed (prašek za suspenzijo za peroralno uporabo)
  • Ecomed (peroralne tablete)

Pozor! Informacije, predstavljene v tem priročniku za zdravila, so namenjene zdravstvenim delavcem in ne smejo biti osnova za samozdravljenje. Opisi zdravil se dajejo za spoznavanje in niso namenjeni za imenovanje zdravljenja brez sodelovanja zdravnika. Obstajajo kontraindikacije. Bolniki potrebujejo strokovne nasvete!

Imenik zdravil je namenjen izključno v informativne namene. Za več informacij si oglejte proizvajalčevo obvestilo. Ne zdravite se sami; Preden začnete uporabljati zdravila, se posvetujte z zdravnikom. EUROLAB ni odgovoren za posledice uporabe informacij, objavljenih na portalu. Vse informacije na spletnem mestu ne nadomestijo nasveta zdravnika in ne morejo biti jamstvo za pozitiven učinek zdravil.

Farmacevtski pripravki, ki vsebujejo amoksicilin in klavulanat

Lastniki patenta RU 2343931:

Predloženi izum se nanaša na področje zdravil, zlasti na farmacevtski pripravek amoksicilina in klavulanata za zdravljenje bakterijskih infekcij, pripravljen kot sestavek v obliki suhega praška, prilagojenega za redčenje z vodo, da dobimo suspenzijo s pH vrednostjo v območju od približno 5,0 do približno 5%. 5 pri začetnem razredčenju, ki dodatno vsebuje pH stabilizator, ki je natrijeva karboksimetilceluloza. Poleg tega se izum nanaša na uporabo natrijeve karboksimetil celuloze za zmanjšanje stopnje razgradnje klavulanata in stabilizacijo pH nastale suspenzije. Tehnični rezultat je izboljšanje stabilnosti izdelka. 4 n. in 3 z. p. f-ly, 1 bol., 1 zavihek.

Predloženi izum se nanaša na farmacevtske pripravke, ki vsebujejo amoksicilin in klavulanat, prilagojene za pediatrično dajanje.

Kombinacija amoksicilina in klavulanata (ko-amoksiklav) je učinkovito praktično zdravljenje bakterijskih okužb in se lahko daje peroralno, na primer v obliki tablet in, v primeru pediatričnih zdravil, v obliki vodne raztopine ali suspenzije, na katero se običajno dodaja aroma. GlaxoSmithKline trži različne pripravke ko-amoksiklava pod blagovno znamko Augmentin.

Pediatrični pripravki, ki vsebujejo amoksicilin in klavulanat, so ponavadi na voljo v obliki suhega praška ali zrnc v vsebniku, na primer v steklenici. Pred prvo uporabo se razredčijo z določeno količino vode, da dobimo suspenzijo z določeno koncentracijo, običajno suspenzijo za večkratno dajanje, kar zadošča za celoten potek zdravljenja.

Dobro je znano, da je klavulanat občutljiv na razgradnjo tako v obliki suhega praška kot v razredčenem stanju. Stabilnost v suhem stanju je pomembna, ker lahko omeji rok uporabnosti izdelka. Kadar je pripravek pripravljen kot tekoča suspenzija, je stabilnost pomembna tudi zato, ker je potrebno zagotoviti produkt v tekočem stanju, ki ostane stabilen 7 ali 10 dni, če je shranjen v primernih pogojih, npr. Pri temperaturi približno 5 ° C (v hladilniku).

Običajno je vključen presežek klavulanatne komponente, tako da se po 7 ali 10 dneh skladiščenja zadrži vsaj 90% njegove nazivne količine, s čimer se ohrani optimalna učinkovitost. Tudi pri takšnih presežkih je treba pH izdelka skrbno nadzorovati, da se zmanjša hitrost razgradnje klavulanata v tekočem stanju.

Clavulanat v vodni raztopini ima profilno stabilnostni profil v obliki črke U z optimalno stabilnostjo v območju pH od 5,0 do 5,5. Vendar pa je težko vzdrževati raztopine pri optimalni pH vrednosti, saj razgradnja povzroči povečanje pH zaradi nastajanja glavnih razgradnih produktov. Če se pH močno poveča, se razgradnja poveča tudi v obdobju 7 ali 10 dni (kot je prikazano na sliki).

Ohranjanje dobre stabilnosti klavulanatne komponente v tekočem stanju s pomočjo uravnavanja pH je zapleteno zaradi dejstva, da amoksicilin v vodni raztopini proizvaja kisle razgradne produkte. Poleg tega tako amoksicilin kot klavulanat kot rezultat postopka fermentacije, s katerim sta pridobljena, na začetku vsebujejo nizke stopnje razgradnih produktov po proizvodnji. Te ravni se lahko med redčenjem shranjujejo, shranjujejo in shranjujejo kot suh prašek. Takšna variabilnost lahko povzroči nestabilen pH produkta in različno stabilnost v razredčenem stanju; zato obstaja potreba po nadzoru.

Poleg tega se ta problem poslabša v razredčitvah, ki jih dobimo z redčenjem, ki ima višje koncentracije amoksicilina. Amoksicilin skuša znižati pH na način, ki je odvisen od koncentracije. Ker je treba vedno pogosteje uporabljati višje odmerke amoksicilina, da bi lahko obvladali naraščajočo odpornost bakterij, je treba povečati ravni, ki so vključene v zdravila. Zato so bili pripravki za suspenzije amoksicilina / klavulanata, ki so prvotno znašali 125 / 32,5 mg / 5 ml in 250 / 62,5 mg / 5 ml, povečani na 400/57 mg / 5 ml in 100 / 12,5 mg / 5 in nazadnje, konec leta 2001, z uvedbo zdravila Augmentin ES 600® v ZDA, do 600/43 mg / 5 ml. Poleg tega obstaja možnost, da bodo v prihodnosti morda potrebni pripravki, ki vsebujejo 800 mg / 5 ml in celo 1000 mg / 5 ml. Ker te višje ravni vključevanja amoksicilina težijo k znižanju pH na območje, kjer je proizvod manj stabilen, so takšne spremembe pomembne za obdobja stabilnosti.

Hkrati se pH produkta poveča tako med shranjevanjem kot suh prah in ko je shranjen v tekočem stanju zaradi povečanega tvorjenja glavnih produktov razgradnje klavulanata. Če je to povečanje prekomerno, se bo izdelek preusmeril na področje nizke stabilnosti klavulanata.

Tako lahko fluktuacije pH zaradi koncentracij teh zdravil, variabilnosti vbrizganih snovi ali sprememb, ko je proizvod v razredčenem stanju, povzročijo nestabilno stabilnost in nezanesljiv izdelek.

Glede na te omejitve, zaplete in trende obstaja velika potreba po opredelitvi snovi, ki lahko vpliva na stabilnost klavulanata v suspenzijah amoksicilin / klavulanat.

Formulacija suhega praška vsebuje mešanico različnih ekscipientov, vgrajenih iz različnih razlogov, na primer, da se olajša postopek izdelave, da se proizvod ohrani suh, da se spodbudi tvorba primerne suspenzije in da se okrepijo estetske lastnosti, kot je občutek okusa in ust. Med različnimi tipi pomožnih snovi, ki se pogosto uporabljajo, je treba izbrati tiste, ki ne vplivajo negativno na stabilnost. Glede na občutljivost klavulanata na pH je mogoče pričakovati, da je treba za optimizacijo stabilnosti dodati sestavine, ki pufrirajo pH izdelka. Vendar pa je znano, da se razgradnja klavulanata poveča s pufrskimi solmi in drugimi vrstami ionov (Haginaka J; Nakagawa T.; Uno. T: Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Stabilnost klavulanske kisline v vodni raztopini). Zato se je treba izogibati splošno uporabnim modifikatorjem pH, kot so citratne soli. Drugi modifikatorji pH so lahko tudi neprimerni, na primer zaradi slanega okusa, grenkobe ali drugih neprijetnih okusnih lastnosti, ki so nezaželene v tekočem proizvodu, ki ga dajemo otrokom. Zato je izbira pomožnih snovi omejena s podobnimi premisleki, zato, da bi zmanjšali škodljive učinke na stabilnost v tekočem stanju, pripravki vsebujejo čim manj ekscipientov.

Tradicionalno, pripravki amoksicilina in klavulanata za pripravo v obliki tekočih peroralnih suspenzij vključujejo razredčilo za kalijev klavulanat, sušilo, običajno silicijev dioksid, glidant, običajno koloidni silicijev dioksid, suspenzijski aditiv, običajno kombinacijo ksantan gumija in hidroksipropilmetilceluloze, sladilo, običajno umetno smetano, sintetično, običajno umetno kombinacijo ksantan gumija in hidroksipropilmetilceluloze. aspartam in arome, običajno kombinacija aromatičnih snovi, kot so sadje ali sladkarije, kot so oranžna, malinska in lahka melasa. Tipični pripravki, ki neposredno odražajo obstoječe komercialne produkte, so opisani v WO 96/34605 (SmithKline Beecham), suspenzija 400/57 in 200/28 mg / 5 ml in v WO 97/09042 (SmithKline Beecham), suspenzija 600/43 mg / 5 ml. Poleg tega je v takšne pripravke vključen tudi modifikator pH, kot je jantarna kislina, da se spremeni pH razredčitve, tako da pH ostane v območju stabilnosti klavulanata. Pripravki, opisani v WO 00/03695 (Lek), vsebujejo pufrski sistem citronske kisline / natrijevega citrata. Nasprotno, v WO 98/35672 in WO 01/13883 (ki je najbližji analog predloženega izuma) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmacetitiques) so opisani pripravki v obliki suhih praškov, namenjenih za gojenje s pridobivanjem suspenzij, ki so pripravljene iz amoksicilinskih granul in klavulanata v razmerju 2: 1, medtem ko je amoksicilinski ostanek posledica amoksicilinskih granul in sami pripravki ne vsebujejo določljivega modifikatorja pH.

Sedaj je bilo presenetljivo ugotovljeno, da kadar so suspenzije pripravljene v obliki tekočin, imajo nizke ravni natrijeve karboksimetil celuloze ugoden učinek na stabilnost klavulanatne komponente.

Natrijeva karboksimetilceluloza je farmacevtska pomožna snov, ki se široko uporablja za številne namene, na primer kot sredstvo za oblaganje, dezintegracijsko sredstvo za tablete in kapsule, vezivo v tabletah ali v tekočih izdelkih, kot stabilizator, suspendirno sredstvo, sredstvo za viskoznost ali absorpcijo vode sredstvo (Handbook of Pharmaceutical Excipients, tretja izdaja, 2000, American Pharmaceutical Association in Pharmaceutical Press, 87). Uporaba natrijeve karboksimetilceluloze v razredčitvi amoksicilina in klavulanata, ki vsebuje 100 / 12,5 mg / 5 ml in 400/57 mg / 5 ml, je opisana v WO 98/35672 in WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Vendar je očitno, da je vključena kot običajno suspendirno sredstvo ali zgoščevalnik, ne da bi odkrili njegove koristne učinke, odkrite v predloženem izumu, zaradi uporabe relativno nizkih ravni amoksicilina.

Tako je v skladu s predloženim izumom zagotovljen farmacevtski pripravek amoksicilina in klavulanata, pripravljen kot suh praškast sestavek, prilagojen, da se razredči z vodo, da se tvori suspenzija za večkratno dajanje, ki vsebuje od okoli 400 do okoli 1250 mg amoksicilina in od okoli 40 do okoli 90 mg klavulanata na standardno količino zdravila, tako da je razmerje amoksicilina proti klavulanatu vsaj 10: 1 in ki poleg tega vsebuje stabilen izator pH, ki je natrijeva karboksimetilceluloza. Ugotovljeno je bilo, da vključitev natrijeve karboksimetilceluloze ne zagotavlja le optimalne vrednosti pH pri začetnem razredčenju, temveč tudi minimizira spremembo pH med shranjevanjem deset dni, brez kakršnega koli škodljivega katalitičnega učinka na razgradnjo klavulanata. Presenečenje tega učinka je, da je natrijeva karboksimetilceluloza po svoji naravi ionska in pričakujemo, da kot tak katalizira razgradnjo klavulanata. To lahko primerjamo s prejšnjo uporabo nevtralnega derivata celuloze, hidroksipropil metilceluloze, na primer v produktu, ki vsebuje 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), kjer ni podobnega ugodnega učinka na pH.

V dodatnem vidiku predloženi izum zagotavlja farmacevtski pripravek amoksicilina in klavulanata, pripravljen v obliki razredčene suspenzije, ki ima koncentracijo amoksicilina v območju od okoli 400 do okoli 1250 mg in koncentracijo klavulanata v območju od okoli 40 do okoli 90 mg na 5 ml, dobljenega v razredčitvi. suspenzija, tako da je razmerje amoksicilina proti klavulanatu vsaj 10: 1 in ki dodatno vsebuje stabilizator pH, ki Je natrijeva karboksimetil celuloza.

V dodatnem vidiku predloženi izum predlaga uporabo natrijeve karboksimetilceluloze pri stabilizaciji pH razredčene suspenzije, ki vsebuje od okoli 400 do okoli 1250 mg amoksicilina in od okoli 40 do okoli 90 mg klavulanata na 5 ml razredčene suspenzije, tako da je razmerje amoksicilina proti klavulanatu. vsaj 10: 1, kar zmanjšuje stopnjo razgradnje klavulanata.

V eni izvedbi je pH v območju od okoli 5,0 do okoli 5,5 pri začetnem razredčenju. Prednostno je sprememba pH (povečanje) med shranjevanjem manjša od okoli 1 pH enote, prednostno manj kot 0,9 pH enot, bolj prednostno manj kot 0,8 pH enot, po 10 dneh pri 4 ° C. Prednostno je končni pH po 10 dneh shranjevanja pri 4 ° C od okoli 5,8 do okoli 5,9. To lahko primerjamo z začetnim pH od približno 4,1 do 4,6, čemur sledi premik pH vsaj 1,5 enote in končni pH 5,8 do 6,1 za primerljive pripravke v odsotnosti natrijeve karboksimetilceluloze in pod enakimi pogoji. Trenutno trženi proizvod 600/43 mg / 5 ml ima začetni pH približno 4,7.

V dodatnem vidiku predloženi izum zagotavlja farmacevtski pripravek amoksicilina in klavulanata, pripravljen kot suh praškast sestavek, prilagojen za razredčenje z vodo, da se tvori suspenzija za večkratno dajanje, ki vsebuje od okoli 400 do okoli 1250 mg amoksicilina in od okoli 40 do okoli 90 mg klavulanat na standardno količino zdravila, tako da je razmerje amoksicilina proti klavulanatu vsaj 10: 1 in ki po razredčenju med oh ima začetno pH od okoli 5,0 do okoli 5,5. Prednostno je končni pH po 10 dneh shranjevanja pri 4 ° C od okoli 5,8 do okoli 5,9. V dodatnem vidiku predloženi izum zagotavlja uporabo natrijeve karboksimetilceluloze pri zmanjševanju stopnje razgradnje klavulanata v razredčeni suspenziji, ki vsebuje od okoli 400 do okoli 1250 mg amoksicilina in od okoli 40 do okoli 90 mg klavulanata na standardno količino pripravka. Prednostno se izgube klavulanata za 10 dni skladiščenja pri 4 ° C zmanjšajo za vsaj 15%; bolj prednostno za razredčeno dobljeno suspenzijo, ki ima koncentracijo amoksicilina v območju od približno 750 do približno 1250 mg in koncentracijo klavulanata v območju od približno 40 do približno 90 mg na standardno količino pripravka, vsaj 20% v primerjavi z enakim sama suspenzija, vendar brez natrijeve karboksimetilceluloze.

V dodatnem vidiku, glede na prej omenjene izume, omenjena suspenzija vsebuje od okoli 500 do okoli 1250 mg amoksicilina in od okoli 40 do okoli 90 mg klavulanata na standardno količino pripravka, tako da je razmerje amoksicilina proti klavulanatu vsaj 12: 1.

V dodatnem vidiku, glede na zgornje izume, omenjena suspenzija vsebuje od okoli 550 do okoli 1250 mg amoksicilina in od okoli 40 do okoli 90 mg klavulanata na standardno količino pripravka, tako da je razmerje amoksicilina proti klavulanatu vsaj 14: 1.

V dodatnem vidiku pričujočega izuma je amoksicilin prisoten v območju od okoli 700 do okoli 1250 mg na standardno količino pripravka in je okoli 40 do okoli 90 mg klavulanata prisotno na standardno količino zdravila, tako da je razmerje amoksicilina proti klavulanatu vsaj 14: 1.

V dodatnem vidiku predloženega izuma je klavulanat prisoten v razponu od okoli 40 do okoli 60 mg na standardno količino pripravka, tako da je razmerje amoksicilina proti klavulanatu vsaj 14: 1.

Razmerje amoksicilina proti klavulanatu je v območju od okoli 10: 1 do 30: 1, prednostno od 12: 1 do okoli 30: 1 (po masi ustreznih prostih kislin). Tipična razmerja amoksicilina proti klavulanatu vključujejo približno 14: 1, približno 15: 1, približno 16: 1 in približno 20: 1, prednostno približno 14: 1 ali približno 16: 1. Vendar pa bo strokovnjaku jasno, da so posamezne absolutne količine amoksicilina in klavulanata in ne njihovo razmerje v bistvu kritični parametri.

Tipični sestavki vsebujejo približno 600, 750, 800, 1000 in 1200 mg amoksicilina na 5 ml dobljene razredčene suspenzije, zlasti približno 600/43 in približno 800/57 (razmerje 14: 1), približno 750/50 (razmerje 15: 1). približno 800/50 in približno 1000 / 62,5 (razmerje 16: 1) in približno 800/40 in približno 1000/50 (razmerje 20: 1) mg / 5 ml (amoksicilin / klavulanat).

Za zmanjšanje spremembe pH med shranjevanjem, na primer manj kot okoli 1 pH enote, prednostno manj kot okoli 0,9 pH enot, bolj prednostno manj kot okoli 0,8 pH enot, po 10 dneh shranjevanja pri 4 ° C, je natrijev karboksimetilceluloza prisoten v količino, ki po začetnem razredčenju in nato učinkovito zagotavlja pH vrednost v območju od okoli 5,0 do okoli 5,5. Po 10 dneh skladiščenja pri 4 ° C je končni pH prednostno od 5,8 do 5,9. Nepričakovano je bilo ugotovljeno, da je natrijeva karboksimetil celuloza učinkovita pri relativno nizkih ravneh. Tipično je natrijeva karboksimetilceluloza prisotna v količini od okoli 10 do okoli 60 mg, prednostno od okoli 20 do okoli 50 mg, bolj prednostno od okoli 20 do okoli 40 mg, še bolj prednostno od okoli 25 do okoli 35 mg, na standardno količino pripravka. Te količine so ugodne, ker ne vplivajo negativno na enostavnost lastnosti, povezanih z redčenjem ali viskoznostjo, kot je pretočnost. Mnoge hidrofilne smole se hitro ne razpršijo, saj je vsak delec obdan z "viskozno" plastjo, kar otežuje nadaljnjo hidracijo. Nasprotno pa se natrijeva karboksimetilceluloza hitro razprši v uporabljenih nivojih. Poleg tega stopnja njegove vključitve ne vpliva bistveno na njen učinek na pH, spreminjanje njegove vrednosti le znotraj 0,5 pH enot v koncentracijskem območju od 10 do 50 mg na standardno količino pripravka.

Različne stopnje natrijeve karboksimetil celuloze, primerne za uporabo v pripravkih tega izuma, so komercialno dostopne od številnih različnih dobaviteljev. Te stopnje se lahko razlikujejo glede na velikost delcev, stopnjo polimerizacije, stopnjo substitucije in čistost. Prednostne so farmacevtsko sprejemljive stopnje. Poleg tega, v skladu z monografijo USP (US Pharmacopeia 25, 2002), lahko vrednost pH njihovih 1% (m / v) raztopin variira od 6,5 do 8,5. Prednostne stopnje natrijeve karboksimetilceluloze za uporabo v pripravkih tega izuma so tiste, ki imajo pH vrednost od okoli 7,0 do okoli 7,5 (za 1,0% (mas./vol.) Raztopino). Ustrezne blagovne znamke natrijeve karboksimetilceluloze so na voljo pri dobaviteljih, kot so Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, ZDA), kot so Aqualon® CMC in Blanose® CMC izdelki, in Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Nizozemska).

Ena od izvedb vsebuje okoli 600/43 mg amoksicilina / klavulanata in od okoli 25 do 35 mg, običajno okoli 30 mg, natrijeve karboksimetilceluloze na standardno količino pripravka. V enem od tipičnih primerov to ustreza od okoli 2,5 do okoli 3,5 mas.% Pripravka, običajno okoli 3%.

V dodatni izvedbi omenjeni pripravek nadalje vsebuje ksantan gumo poleg natrijeve karboksimetilceluloze. Ksantan guma ima takojšen začetek delovanja. Prednostno je ksantanska guma prisotna v količini od okoli 1 do okoli 10 mg, prednostno od okoli 1 do okoli 5 mg, bolj prednostno od okoli 1 do okoli 4 mg, tipično od okoli 2,5 do okoli 3,5 mg na standardno količino pripravka. Tipično razmerje natrijeve karboksimetilceluloze proti ksantan gumiju je od okoli 12: 1 do okoli 8: 1, bolj značilno okoli 10: 1 po teži, na primer okoli 30 mg natrijeve karboksimetilceluloze in okoli 3 mg ksantan gumija na standardno količino zdravila.

Dodatna pomožna sredstva vključujejo razredčilo (za klavulanat), sušilno sredstvo, mazivo, aromo in sladilo.

Značilno je, da je silicijev dioksid vključen kot razredčilo in sušilo, prisotno v skupni količini od okoli 140 do okoli 190 mg (če upoštevamo vsak prispevek silicijevega dioksida z uporabo zmesi kalijevega klavulanata in silicijevega dioksida, na primer zmes 1: 1) s standardno količino. drog.

Značilno je, da je drsnik koloidni silicijev dioksid, prisoten v količini od okoli 30 do okoli 50 mg, prednostno od okoli 30 do okoli 40 mg, ponavadi okoli 35 mg na standardno količino pripravka za pripravke z amoksicilinom do 900 mg. V primeru zdravil z višjimi nivoji amoksicilina, se zdi koristno vključiti višje ravni, npr. Od okoli 60 do okoli 80 mg, prednostno od okoli 65 do okoli 80 mg na standardno količino zdravila, da se ohrani tečljivost produkta.

Značilno je, da je sladilo umetno sladilo, kot je aspartam, prisotno v območju od okoli 10 do okoli 15 mg, običajno v količini okoli 12,5 mg na standardno količino pripravka.

Značilno je, da je okus sadni okus, kot je kremast okus jagode, kot je opisano v WO 01/13883.

Nadaljnja izvedba vsebuje amoksicilin, prisoten v količini od okoli 700 mg do okoli 1250 mg, na primer okoli 800, 1000 ali 1200 mg, in kalijev klavulanat, prisoten v količini od okoli 40 do 90 mg, na primer okoli 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 in 1200/43 mg; natrijeve karboksimetilceluloze, prisotne v količini od okoli 20 do okoli 50 mg, prednostno od okoli 20 do okoli 40 mg, bolj prednostno od okoli 25 do okoli 35 mg, običajno okoli 30 mg, in ksantan gumija, prisotnega v količini od okoli 1 do približno 10 mg, prednostno od okoli 1 do okoli 5 mg, bolj prednostno od okoli 1 do okoli 4 mg, običajno okoli 3 mg; bolj prednostno okoli 30 mg natrijeve karboksimetilceluloze in približno 3 mg ksantan gumija na standardno količino pripravka.

Nadaljnja izvedba vsebuje amoksicilin, ki je prisoten v količini okoli 600 mg; kalijev klavulanat, prisoten v količini približno 43 mg; natrijeve karboksimetilceluloze, prisotne v količini od okoli 20 do okoli 40 mg, prednostno od okoli 25 do okoli 35 mg; običajno okoli 30 mg in ksantan gumi, prisotne v količini od okoli 1 do okoli 10 mg, prednostno od okoli 1 do okoli 5 mg, bolj prednostno od okoli 1 do okoli 4 mg, običajno okoli 3 mg na standardno količino zdravila; bolj prednostno okoli 30 mg natrijeve karboksimetilceluloze in približno 3 mg ksantan gumija na standardno količino pripravka.

V dodatnih izvedbah pričujočega izuma so ekscipienti v bistvu sestavljeni iz silicijevega dioksida, natrijeve karboksimetil celuloze, ksantan gumija, koloidnega silicijevega dioksida, umetnega sladila in arome, kot je definirano zgoraj.

Izraz "standardna količina zdravila", kot ga uporabljamo tukaj, se nanaša na količino zdravila v suhi obliki, ki jo razredčimo z vodo, da dobimo 5 ml suspenzije.

V formulacijah v smislu izuma je amoksicilin v obliki amoksicilin trihidrata. Prednostno uporabimo amoksicilin trihidrat v obliki granul, na primer v obliki, opisani v WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Prednostno je ravnotežna relativna vlažnost (ERH) amoksicilin trihidrata, ki se uporablja kot surovina, skrbno nadzorovana z ustreznim sušenjem, tako da ne vpliva negativno na druge vidike pripravka. Prednostno je ERH manjši od 30%, bolj prednostno od 10 do 20%.

Prednostno je klavulanat v obliki kalijevega klavulanata. Kalijev klavulanat se običajno dobavlja v zmesi s silicijevim dioksidom kot redčilo, običajno v obliki zmesi 1: 1. Kalijev klavulanat je zelo občutljiv na vlago in ga je treba skladiščiti in predelati pod 30% ali manj, kar se da nizko, relativna vlažnost (RH).

Masna razmerja amoksicilina: klavulanata so izražena v ekvivalentih prostih kislin.

Aktivne snovi amoksicilin trihidrat in kalijev klavulanat so navadno prisotne v količini od približno 70 mas.% Do približno 85 mas.% Prvotnega pripravka (če uporabljate absolutne mase amoksicilin trihidrata in kalijevega klavulanata).

Pomožne snovi so prednostno prisotne v količini od okoli 15 do okoli 30 mas.% Prvotnega pripravka.

Pripravke v smislu predloženega izuma lahko pripravimo z uporabo metod, ki so običajne pri izdelavi pripravkov v obliki suhih praškov, namenjenih za gojenje s pridobivanjem vodnih suspenzij. Običajno, da dobimo enotno zmes, se omenjene suhe praškaste sestavine zmešajo v mešalniku v enem koraku. Nato se ta zmes napolni z ustreznimi posodami, tako da vsaka vsebuje določeno maso proizvoda. V drugem vidiku lahko omenjeni postopek vključuje predhodni korak oblikovanja granul iz podskupine sestavin, npr. Nekaj ​​ali vse amoksicilina in klavulanata.

Prednostno so formulacije v smislu predloženega izuma zagotovljene v vsebniku, ki je neprepusten za atmosfersko vlago, na primer v stekleni ali plastični viali, namenjeni za redčenje z vodo ali drugo primerno vodno tekočino neposredno pred uporabo. Prednostno je pripravek v obliki suhega praška v steklenici s pokrovom, ki je odporen na vlago.

Pripravki v smislu predloženega izuma so namenjeni predvsem za dajanje pediatričnim pacientom in so zato prednostno ustrezno prilagojeni.

Zaradi lažjega odmerjanja se določi količina praška v viali in količina vode, uporabljena za razredčenje tega praška, tako, da je standardna doza zagotovljena v primernem volumnu, npr. 2,5 do 10 ml, običajno v količini 5 ml razredčene suspenzije.. Običajno je steklenica namenjena za celoten potek zdravljenja, tako da je suspenzija, dobljena z redčenjem, suspenzija za večkratno dajanje. Takšno dajanje lahko izvedemo z žlico, npr. Umerjeno žlico ali kalibrirano čašo, topo brizgo ali umerjeno dozirno črpalko.

Razumeti je treba, da kadar so specifične količine klavulanata omenjene zgoraj, kot so 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg in tako naprej, odražajo nominalno količino in da je v praksi morda potrebno vključiti presežek do 10%, prednostno do 8%, bolj prednostno do 5% glede na nominalno maso klavulanata, da se upošteva nadzorovana in sprejemljiva stopnja razgradnje. Predloženi izum vključuje vsak tak presežek.

Prav tako je treba razumeti, da je v praksi za uskladitev s proizvodno prakso morda treba upoštevati presežno maso, ki jo je treba zapolniti, tako da se lahko količine, določene zgoraj s standardno količino pripravka, spremenijo za do 10%, običajno z usklajeno spremembo vseh. sestavine tega zdravila. Predloženi izum vključuje vsako takšno spremembo.

Strokovnjaki bodo spoznali, da ko je omenjeno razmerje amoksicilina proti klavulanatu, na primer 14: 1, to razmerje predstavlja nominalno ciljno razmerje in da lahko v praksi razmerje v pripravku odstopa od navedene nominalne vrednosti, na primer do približno ± 10 %, prednostno do ± 8%, glede na količino amoksicilina, da se uskladi s potrebo po zagotovitvi presežka, ki mora upoštevati degradacijo in tudi odražati vsako kasnejšo razgradnjo enega ali več sestavin. Tako npr. Masno razmerje amoksicilina in klavulanata v pripravku, ki pade v območju od 13: 1 do 15: 1, ustreza nominalnemu razmerju 14: 1. Predloženi izum vključuje vsako takšno spremembo.

Formulacije v smislu predloženega izuma lahko predlagamo za zdravljenje bakterijskih infekcij, običajno pri otrocih, med drugim, na primer, eno ali več okužb zgornjih dihal, okužb spodnjih dihal, okužb sečil in okužb kože ter okužb mehkih tkiv. Pripravki v smislu predloženega izuma so primerni za zdravljenje okužb zgornjih dihal pri otrocih, na primer, vnetje srednjega ušesa in sinusitis, zlasti akutno vnetje srednjega ušesa, kadar so okužbe pogosto povzročene s H. influenzae, M. catarrhalis in S. pneumonia, vključno s S. pneumonia, neobčutljivo na penicilin in pneumicijo, odporno proti penicilinu. Razumeti je treba, da se ti bolniki običajno zdravijo z odmerki, prilagojenimi telesni teži. Tako lahko kot primer dozirnega režima 90 / 6,4 (razmerje 14: 1) mg / kg / dan v deljenih odmerkih vsakih 12 ur (BID (dvakrat na dan)) zagotovimo suspenzijo v smislu predloženega izuma, ki vsebuje 600 / 43 mg / 5 ml ali 800/57 mg / 5 ml, če želimo manjši volumen standardnega odmerka. Režim odmerjanja 135 / 6,75 (razmerje 20: 1) mg / kg / dan v deljenih odmerkih vsakih 12 ur (BID) lahko zagotovimo z suspenzijo pričujočega izuma, ki vsebuje 800/40 mg / 5 ml ali 1000/50 mg / 5 ml. Režim odmerjanja 150/10 (razmerje 15: 1) mg / kg / dan v deljenih odmerkih vsakih 8 ali 12 ur (TID (trikrat na dan) ali BID) lahko zagotovimo z suspenzijo pričujočega izuma, ki vsebuje 750/50 mg / 5 t ml. Režim odmerjanja 160/10 (razmerje 16: 1) mg / kg / dan v deljenih odmerkih vsakih 8 ali 12 ur (TID ali BID) je mogoče zagotoviti z suspenzijo pričujočega izuma, ki vsebuje 800/50 mg / 5 ml ali 1000/62, 5 mg / 5 ml. V skladu s tem je suspenzija za večkratno dajanje zagotovljena v količini, ki zadostuje za pokritje poteka zdravljenja, običajno od 7 do 10 dni.

Izraza "pediatrični" in "otroški", kot se uporabljata tukaj, zajemata starostno kategorijo od novorojenčka do najstnika, na primer do okoli 40 kg telesne teže, ko bi bilo primerneje uporabiti zdravilo za odrasle, na primer, tablete.

V nadaljevanju bo predloženi izum opisan s primeri.

Primer 1A - suspenzija suspenzije 600/43 mg / 5 ml