Pripravki s fluorokinolonom

Alergija. Prečkamo vse preparate s kinolonom.

Nosečnost Ni zanesljivih kliničnih podatkov o toksičnih učinkih kinolonov na plod. Obstajajo posamezna poročila o hidrocefalusu, povečanem intrakranialnem pritisku in izbočenju fontanel v novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo jemale nalidiksično kislino. V povezavi z razvojem artropatije pri nezrelih živalih, uporaba vseh kinolonov med nosečnostjo ni priporočljiva.

Dojenje. Kinoloni v majhnih količinah prodrejo v materino mleko. Obstajajo poročila o hemolitični anemiji pri novorojenčkih, katerih matere so med dojenjem jemale nalidiksično kislino. V eksperimentu so kinoloni pri nezrelih živalih povzročili artropatijo, zato je pri predpisovanju doječe matere priporočljivo prenašati otroka na umetno hranjenje.

Pediatrija Na osnovi eksperimentalnih podatkov uporaba kinolonov ni priporočljiva v obdobju nastajanja kostnega in sklepnega sistema. Oksolinska kislina je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 2 let, pipemidovaya - do 1 leta, nalidixic - do 3 mesece.

Fluorokinoloni se ne priporočajo za otroke in mladostnike. Vendar pa obstoječe klinične izkušnje in posebne študije o uporabi fluorokinolonov v pediatriji niso potrdile tveganja poškodbe osteoartikularnega sistema, zato se lahko fluorokinoloni predpisujejo otrokom glede na njihove vitalne indikacije (poslabšanje okužbe s cistično fibrozo; hude okužbe različnih lokalizacij, ki jih povzročajo multi-rezistentni sevi bakterij; okužbe z nevtropenijo). ).

Geriatrija Pri starejših osebah obstaja povečano tveganje za rupturo kite pri uporabi fluorokinolonov, zlasti v kombinaciji z glukokortikoidi.

Bolezni centralnega živčnega sistema. Kinoloni imajo spodbujevalni učinek na centralni živčni sistem, zato se ne priporočajo za uporabo pri bolnikih s konvulzijo v anamnezi. Tveganje za epileptične napade se poveča pri bolnikih z motnjami možganske cirkulacije, epilepsijo in parkinsonizmom. Pri uporabi nalidixic kisline lahko poveča intrakranialni tlak.

Okvarjeno delovanje ledvic in jeter. Kinolonov generacije I ni mogoče uporabiti v primeru ledvične in jetrne insuficience, saj se zaradi kopičenja zdravil in njihovih metabolitov povečuje tveganje za toksične učinke. Odmerki fluorokinolonov s hudo ledvično odpovedjo se popravijo.

Akutna porfirija. Kinoloni se ne smejo uporabljati pri bolnikih z akutno porfirijo, ker imajo pri poskusih na živalih porfirinogeni učinek.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo z antacidi in drugimi zdravili, ki vsebujejo ione magnezija, cinka, železa, bizmuta, se lahko biološka uporabnost kinolonov zmanjša zaradi nastajanja neabsorbabilnih kompleksov kelatov.

Pipemidska kislina, ciprofloksacin, norfloksacin in pefloksacin lahko upočasnijo izločanje metilksantinov (teofilin, kofein) in povečajo tveganje za njihove toksične učinke.

Tveganje za nevrotoksične učinke kinolonov se poveča, če se uporablja skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, nitroimidazolnimi derivati ​​in metilksantini.

Kinoloni kažejo antagonizem z nitrofuranskimi derivati, zato se je treba izogibati kombinacijam teh zdravil.

Kinoloni generacije I, ciprofloksacin in norfloksacin lahko vplivajo na presnovo posrednih antikoagulantov v jetrih, kar vodi v povečanje protrombinskega časa in tveganje za krvavitev. S hkratno uporabo lahko zahteva popravek odmerka antikoagulanta.

Fluorokinolone je treba predpisati previdno hkrati z zdravili, ki podaljšajo interval QT, saj se tveganje za srčne aritmije zvišuje.

Pri sočasni uporabi z glukokortikoidi se poveča tveganje za rupturo kite, zlasti pri starejših.

Pri uporabi ciprofloksacina, norfloksacina in pefloksacina skupaj z zdravili za alkalizacijo urina (inhibitorji karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat) se poveča tveganje za kristalurijo in nefrotoksične učinke.

Pri sočasni uporabi z azlocilinom in cimetidinom zaradi zmanjšanja tubularne sekrecije se izločanje fluorokinolonov upočasni in njihova koncentracija v krvi se poveča.

Informacije o bolniku

Zdravila quinolone, ko je treba zaužiti s polnim kozarcem vode. Vzemite vsaj 2 uri pred ali 6 ur po jemanju antacidov in pripravkov železa, cinka, bizmuta.

Strogo se držite režima in režima zdravljenja med celotnim potekom zdravljenja, ne preskočite odmerka in ga vzemite v rednih intervalih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije.

Ne uporabljajte drog, ki so že potekla.

V obdobju zdravljenja je treba upoštevati ustrezen vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Med uporabo zdravil in vsaj 3 dni po koncu zdravljenja se ne izpostavljajte neposredni sončni svetlobi in ultravijoličnim žarkom.

Posvetujte se z zdravnikom, če se v nekaj dneh ne pojavi izboljšanje ali če se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi bolečina v tetivi, zagotovite, da je prizadeti sklep v mirovanju in se posvetujte z zdravnikom.

Podrobnosti o fluorokinolonskih antibiotikih in imenih zdravil

Sodobni ritem življenja slabi človeško imunost, povzročitelji nalezljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke razreda penicilina.

To se zgodi zaradi neracionalne nenadzorovane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zadevah medicinske narave.

Odkritje sredi prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno spopadanje s številnimi nevarnimi boleznimi z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih zdravil.

Fluorokinolonski antibiotiki: imena zdravil, njihovi učinki in analogi

Popolna slika o učinkovitosti antibakterijskih zdravil bo pomagala spodnja tabela. V stolpcih so navedena vsa alternativna trgovska imena za kinolone.

Značilnosti kemijske strukture aktivne snovi za dolgo časa ni omogočilo, da dobijo tekoče dozirne oblike serije fluorokinolonov, in so bile proizvedene le v obliki tablet. Sodobna farmacevtska industrija ponuja trden izbor kapljic, mazil in drugih vrst protimikrobnih sredstev.

Fluorokinolonski antibiotiki

Zadevne spojine so antimikrobna zdravila, ki so zelo aktivna proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom (ti širok spekter). Antibiotiki v strogem pomenu besede niso, saj so pridobljeni s kemično sintezo. Toda kljub razlikam v strukturi, izvoru in pomanjkanju naravnih analogov jim pripisujemo zaradi svojih lastnosti:

  • Visoko baktericidno in bakteriostatično delovanje zaradi specifičnega mehanizma: zavira DNA giraza encima patogenih mikroorganizmov, kar preprečuje njihov razvoj.
  • Širok spekter protimikrobnega delovanja: aktivni so proti večini gram-negativnih in pozitivnih (vključno z anaerobnimi) bakterijami, mikoplazmami in klamidijo.
  • Visoka biološka uporabnost. Aktivne snovi v zadostnih koncentracijah prodrejo v vsa telesna tkiva, kar zagotavlja močan terapevtski učinek.
  • Dolgotrajni razpolovni čas in posledično post-antibiotični učinki. Zaradi teh lastnosti se fluorokinoloni lahko vzamejo največ dvakrat na dan.
  • Neprecenjena učinkovitost pri odpravljanju bolnišničnih in v skupnost pridobljenih sistemskih okužb kakršne koli resnosti.
  • Dobra prenašanje zaradi majhne resnosti neželenih učinkov.

Te kemikalije so sistematizirane na podlagi razlik v kemijski strukturi in spektru protimikrobne aktivnosti.

Razvrstitev: štiri generacije

Ne obstaja enotna stroga sistematizacija tovrstnih kemičnih izdelkov. Razdeljeni so glede na položaj in število atomov fluora v molekuli na mono-, di- in trifluorokinolone, pa tudi na dihalne in fluorirane vrste.

Pri raziskavah in izboljšavah prvih kinolonovih antibiotikov so pridobili 4 generacije leka. sredstva.

Nefluorirani kinoloni

Ti vključujejo Negram, Nevigremon, Gramurin in Palin, pridobljeni na podlagi nalidixic, pipimidovoy in oksolinske kisline. Kinolski antibiotiki so kemijski pripravki izbire pri zdravljenju bakterijskega vnetja sečil, kjer dosežejo maksimalno koncentracijo, saj se izločajo nespremenjene.

Učinkoviti so proti salmoneli, šigelam, klebsielam in drugim eterobakterijam, vendar ne prodrejo dobro v tkiva, kar preprečuje uporabo kinolonov za sistemsko antibiotično zdravljenje, omejeno na določene črevesne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil in vsi anaerobi so odporni. Poleg tega obstaja več izrazitih stranskih učinkov v obliki anemije, dispepsije, citopenije in škodljivih učinkov na jetra in ledvice (kinolon je kontraindiciran pri bolnikih z diagnosticiranimi boleznimi teh organov).

Gram negativno

Skoraj dve desetletji poskusov raziskav in izboljšav so privedli do oblikovanja fluorokinolonov druge generacije.

Prvi je bil Norfloxacin, dobljen z vezavo atoma fluora na molekulo (v 6 položaju). Sposobnost vstopa v telo, ki je dosegla povišane koncentracije v tkivih, je omogočila njegovo uporabo za zdravljenje sistemskih okužb, ki jih sproži Staphylococcus aureus, veliko gramskih mikroorganizmov in nekaj gram + palic.

Neželeni učinki so majhni, kar prispeva k dobri toleranci bolnikov.

Dihanje

Ta razred je dobil ime zaradi visoke učinkovitosti proti boleznim spodnjega in zgornjega dihalnega trakta. Baktericidno delovanje proti rezistentnim (na penicilin in njegove derivate) pnevmokokom je jamstvo za uspešno zdravljenje sinusitisa, pljučnice in bronhitisa v akutni fazi. V medicinski praksi se uporabljajo levofloksacin (Ofloksacin je levičar), Sparfloksacin in Temafloksacin.

Njihova biološka uporabnost je 100%, kar vam omogoča uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni katere koli resnosti.

Dihalna anti-anaerobna

Za moksifloksacin (Avelox) in Hemifloksacin je značilen enak baktericidni učinek kot fluorokinolonske kemikalije iz prejšnje skupine.


Zavirajo vitalno aktivnost pnevmokokov, odpornih na penicilin in makrolide, anaerobne in atipične bakterije (klamidija in mikoplazma). Učinkovito proti okužbam spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, vnetju mehkih tkiv in kože.
To vključuje tudi Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin in nekatere druge. Vendar pa so med kliničnimi preskušanji ugotovili njihovo toksičnost in posledično veliko število neželenih učinkov. Zato so bila ta imena umaknjena s trga in se danes ne uporabljajo v medicinski praksi.

Zgodovina ustvarjanja

Pot do pridobivanja sodobnih visoko učinkovitih zdravil iz razreda fluorokinolonov je bila precej dolga.

Vse se je začelo leta 1962, ko so nalidiksično kislino naključno dobili iz klorokina (antimalarična snov).

Kot rezultat testiranja je ta spojina pokazala zmerno bioaktivnost proti gram-negativnim bakterijam.

Tudi absorpcija iz prebavnega trakta je bila nizka, kar ni dopuščalo uporabe nalidiksične kisline za zdravljenje sistemskih okužb. Vendar pa je zdravilo doseglo visoke koncentracije v fazi izločanja iz telesa, zaradi česar je bila uporabljena za zdravljenje urogenitalnega področja in nekaterih nalezljivih bolezni črevesja. V kliniki ni bila razširjena, ker so se patogeni mikroorganizmi hitro razvili proti njej.

Nalidixic, dobil malo kasneje pimemidic in oksolinske kisline, kot tudi zdravil, ki temeljijo na njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin in drugi) - kinolonski antibiotiki. Njihova nizka učinkovitost je znanstvenike spodbudila k nadaljevanju raziskav in ustvarjanju bolj učinkovitih možnosti. Kot rezultat številnih poskusov leta 1978 je bil Norfloksacin sintetiziran z vezavo atoma fluora na molekulo kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost in biološka uporabnost zagotavljata širši obseg uporabe, znanstvenike pa resno zanimajo možnosti fluorokinolonov in njihovo izboljšanje.

Od začetka osemdesetih let prejšnjega stoletja je bilo pridobljenih veliko zdravil, od katerih jih je 30 opravilo klinične preiskave, 12 pa jih je v medicini zelo razširjeno.

Uporaba po področju medicine

Nizka antimikrobna aktivnost in preozek spekter delovanja zdravil prve generacije so dolgo omejili uporabo fluorokinolonov izključno na urološke in črevesne bakterijske okužbe.

Vendar pa so poznejši dogodki omogočili pridobivanje visoko učinkovitih zdravil, ki danes tekmujejo s antibiotiki in makrolidi iz penicilina. Sodobne fluorirane dihalne formule so našle svoje mesto na različnih področjih medicine:

Gastroenterologija

Vnetja spodnjega črevesa, ki so jih povzročile enterobakterije, so bila precej uspešno zdravljena z Nevigramonom.

Ker so ustvarjena naprednejša zdravila te skupine, ki so aktivna proti večini bacilov, se je področje uporabe razširilo.

Venerologija in ginekologija

Aktivnost antimikrobnih tablet fluorokinolona v boju proti številnim patogenim (zlasti atipičnim) povzroča uspešno kemoterapijo spolno prenosljivih okužb (kot so mikoplazmoza, klamidija) in tudi gonoreja.

Bakterijska vaginoza pri ženskah, ki jo povzročajo sevi, odporni na peniciline, se prav tako dobro odziva na sistemsko in lokalno zdravljenje.

Dermatologija

Vnetje in celovitost povrhnjice, ki ju povzročajo stafilokoki in mikobakterije, se zdravi z ustreznimi razrednimi zdravili (Sparfloksacin).

Uporabljajo se sistemsko (tablete, injekcije) in za lokalno uporabo.

Otolaringologija

Tretja generacija kemičnih pripravkov, ki so zelo učinkoviti proti veliki večini patogenih bacilov, se pogosto uporabljajo za zdravljenje ENT organov. Levofloksacin in njegovi analogi hitro ustavijo vnetje paranazalnih sinusov (sinusitis).

Če bolezen povzročijo sevi mikroorganizmov, ki so odporni na večino fluorokinolonov, je priporočljivo uporabljati zdravilo Moxy ali Hemifloksacin.

Oftalmologija

Že dolgo časa znanstveniki niso uspeli dobiti stabilnih kemičnih spojin, primernih za ustvarjanje tekočih dozirnih oblik. To je otežilo uporabo fluorokinolonov kot topikalnih zdravil. Vendar pa je bilo z nadaljnjim izboljšanjem formul možno dobiti mazila in kapljice za oko.

Lomefloksacin, levofloksacin in moksifloksacin so indicirani za zdravljenje konjunktivitisa, keratitisa, pooperativnih vnetnih procesov in za preprečevanje slednjih.

Pulmologija

Tablete fluorokinolona in druge oblike, imenovane dihalne, so odlične pri lajšanju vnetja spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, ki ga povzročajo pnevmokoki. Pri okužbah z sevi, odpornimi na makrolid in penicilin, sta običajno predpisana zdravilo Gemifloxacin in Moxifloxacin. Za njih je značilna nizka toksičnost in jih bolniki dobro prenašajo. Pri kompleksni kemoterapiji tuberkuloze se uspešno uporabljajo Lomefloxacin in Sparfloxacin. Slednje pa pogosteje povzročajo negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija in nefrologija

Fluorokinoloni so zdravilo izbire v boju proti nalezljivim boleznim sečil. Učinkovito se spopadajo z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi patogeni, vključno s tistimi, ki so odporni na druge skupine antibiotikov.

Za razliko od kinolskih antibiotikov, zdravila 2 in poznejše generacije niso strupene za ledvice. Ker so neželeni učinki blagi, bolniki bolnike dobro prenašajo s Ciprofloksacinom, Norfloxacinom, Lomefloxacinom, Ofloxacinom in Levofloxacinom. Imenovani v obliki tablet in raztopin za injiciranje.

Terapija

Tako kot vsa protibakterijska zdravila, kemični pripravki te skupine zahtevajo skrbno uporabo pod zdravniškim nadzorom. Lahko jih dodeli le specialist, ki je sposoben pravilno izračunati odmerek in trajanje zdravljenja. Neodvisnost pri izbiri in odpovedi tukaj ni dovoljena.

Indikacije

Pozitiven rezultat zdravljenja z antibiotiki je v veliki meri odvisen od pravilne identifikacije patogena. Fluorokinoloni so visoko aktivni proti naslednji patogeni mikroflori:

  • Gram negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen v antraksu, Pseudomonas aeruginosa in drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele in drugi.
  • Mikobakterije, vključno s bacili tuberkuloze.

Tako raznolika antibakterijska aktivnost prispeva k široki uporabi na različnih področjih medicine. Fluorokinolonske droge uspešno zdravijo okužbe urogenitalnega področja, spolno prenosljive bolezni, pljučnico (vključno z atipičnim), poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetje paranazalnih sinusov, očesne bolezni bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, globoko poškodbo kože, ki jo spremljajo vre.

Seznam bolezni, dovzetnih za zdravljenje s fluorokinoloni, je zelo obsežen. Poleg tega so ta zdravila optimalna v primeru neučinkovitosti penicilina in makrolidov, pa tudi v hudih oblikah uhajanja.

Kontraindikacije

Da bi antibiotična terapija prinesla izključno korist, je treba upoštevati kontraindikacije te skupine kemičnih pripravkov. Nalidoksične in oksolinske kisline so strupene za ledvice in so zato prepovedane za uporabo pri ljudeh z ledvično insuficienco. Sodobnejša zdravila imajo tudi nekaj strogih omejitev.

Serija fluorokinolonov antibiotikov ima teratogeni učinek (povzroča mutacije in intrauterine razvojne napake), zato je med nosečnostjo prepovedana. V obdobju laktacije se lahko izzove otekanje fontanel in hidrocefalusa pri novorojenčku.

Pri otrocih mlajših in srednjih let, pod vplivom teh kemikalij, se rast kosti upočasni, tako da jih je mogoče predpisati le kot zadnjo možnost (če terapevtska korist presega možno škodo). Pri starejših se poveča tveganje za raztrganje kite. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati te skupine protimikrobnih tablet z diagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne bi povzročili nepopravljive škode svojemu telesu, se morate strogo držati zdravniških receptov in nikoli se ne zdraviti!

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".

Fluorokinolonska skupina. Pojasnite, opozorite, svetujte

Dragi farmacevti, zdravo!

V zadnjem času smo analizirali najbolj priljubljene antibiotične skupine.

Danes bi se rad posvetil še eni skupini izjemno priljubljenih antibakterijskih sredstev. Govorim o fluorokinolonih.

Niso antibiotiki, ker nimajo naravnih dvojnikov. Vendar pa po učinkovitosti niso slabše.

Če hitro odgovorite na vprašanja, ne morete več prebrati:

  • Koliko generacij fluorokinolonov trenutno obstaja na trgu?
  • Navedite vsaj eno zdravilo vsake generacije te skupine.
  • Kako se generacije med seboj razlikujejo?
  • Kateri od fluorokinolonov se uporablja predvsem za okužbe urogenitalnega sistema?
  • Navedite redke neželene učinke, ki jih povzroča ta skupina zdravil.
  • V kateri starosti se lahko uporabijo fluorokinoloni in zakaj?

No, kako? Si to naredil?

Če ne, nadaljujte pogovor.

Iz zgodovine fluorokinolonov

"Starši" fluorokinolonov so kinoloni - nalidiksična kislina (Negram, Neugrammon), pimemidna kislina (Palin) itd.

Prepričan sem, da ga boste poklicali, ko bodo uporabljeni.

Tako je. Po možnosti z okužbami sečil. Kinoloni so v bistvu uroseptiki, t.j. droge, ki osvobajajo bakterije iz mehurja, ledvic, ureterjev.

V zadnjem času se ta sredstva vedno manj imenujejo, ker so se na trgu pojavila veliko bolj učinkovita zdravila.

Kinoloni so bili sintetizirani naključno med študijo zdravila proti malariji, ki se imenuje klorokin.

Nekaj ​​let po odkritju je eden izmed znanstvenikov prišel na idejo, da doda atom fluora formuli za kinolone in vidi, kaj se zgodi. Izkazalo se je, da je popolnoma nova skupina antibakterijskih sredstev, ki je po učinkovitosti primerljiva s cefalosporini.

Fluorokinolonska skupina. Značilnosti generacij

V nekaterih publikacijah se kinoloni obravnavajo skupaj s fluorokinoloni in se štejejo med njihovo prvo generacijo.

Prišlo je do neke vrste smeti: kinoloni so 1. generacija fluorokinolonov.

Toda skupina se je izkazala za popolnoma drugačno, z različnimi značilnostmi in indikacijami!

Zato bom govoril, kot mi pravi razum.

Danes obstajajo 3 generacije fluorokinolonov:

Generacije fluorokinolonov se med seboj razlikujejo po spektru antibakterijskega delovanja.

Vsaka nova generacija na nek način presega prejšnjo.

Generacija 1 se imenuje "gram-negativen", ker zdravila, ki pripadajo tej generaciji, delujejo na široko paleto gram-negativnih bakterij. In od gram-pozitivnih le na majhno peščico: več sort staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Naj vas spomnim na gramnegativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonelo, šigelo, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil itd.

Priprave prve generacije lahko razdelimo v dve skupini:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin in Ofloksacin. Vdirajo v različne organe in tkiva, zato se uporabljajo za okužbe različnih lokalizacij: respiratornega trakta, ušesa, oči, paranazalnih sinusov, nosu, urogenitalnega območja, prebavil, kože, kosti itd.

Uroseptiki: norfloksacin in pefloksacin. Ta sredstva ustvarjajo visoke koncentracije v urinu, zato se najpogosteje uporabljajo za okužbe urogenitalnega sistema.

Toda zdravila te generacije imajo majhen učinek na pnevmokoke, klamidijo, mikoplazmo, anaerobe.

Norfloksacin je vključen tudi v kapljice za oči in kapljice za uho, imenovane Normaks.

Druga generacija je bila imenovana "respiratorna", saj s tem povezana sredstva ne delujejo le na tiste patogene kot 1. generacija, temveč tudi na večino patogenov okužb dihal (pnevmokoki, Mycoplasma pneumoniae itd.)

Dobro ravnajo z istimi sovražniki ljudi kot 1. generacija, pa tudi s pnevmokoki, klamidijo in mikoplazmami.

3. generacija - imenovala ga bom "nevihta anaerobov".

Pri zbiranju gradiva za članek sem spoznal več predstavnikov te generacije, vendar jih nisem videl v asortimanu lekarn. Ne vidim razloga za pogovor o »mrtvih dušah«. Zato imenujem najbolj priljubljeno: Moxifloxacin (trgovsko ime Avelox).

Droge, ali bolje rečeno, zdravilo, tretja generacija fluorokinolonov deluje na iste patogene kot prejšnja dva, plus je sposobna uničiti anaerobne bakterije. Se spomniš, kdo so?

To so nezahtevni mikrobi, ki za razliko od svojih bratov ne potrebujejo kisika za polno življenje.

Povzročajo hude okužbe. Njihovi toksini so izjemno agresivni, sposobni so okužiti vitalne organe in povzročajo peritonitis, abscesi notranjih organov, sepso, osteomijelitis in druge resne rane.

Anaerobne bakterije so odgovorne tudi za tetanus, plinsko gangreno, botulizem in toksikokinfekcijo, povzročeno s hrano.

Tako se iz generacije v generacijo širi spekter antibakterijske aktivnosti fluorokinolonov.

Koristi fluorokinolonske skupine

Verjetno ste opazili, da so priprave te skupine ljubile številni zdravniki, zato jih pogosto predpisujejo.

Kakšno dobro so našli v njih?

Navedimo njihove koristi.

  1. Imajo širok spekter delovanja.
  2. Globoko prodrejo v različna tkiva.
  3. Imajo dolgo razpolovno dobo, zato jih lahko uporabljate 1-2 krat dnevno.
  4. Dobro se absorbira v prebavnem traktu, zato so na voljo v obliki ustnih oblik, kar je za mnoge bolnike bolj priročno in bolj prijetno.
  5. Zelo učinkovita.
  6. Dobro prenaša.

Mehanizem delovanja fluorokinolonov

Fluorokinoloni imajo baktericidni učinek. Zavirajo encime, ki so potrebni za sintezo DNK hčerinskih bakterijskih celic. Kaj je DNA? To je "srce" celice, to je njena genetska koda, "navodila", kako živeti in biti dobri. Brez "navodil" - brez življenja.

Indikacije za uporabo fluorokinolonov

Fluorokinoloni imajo široko in celo celo najširšo paleto indikacij:

  • Bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti.
  • Okužbe sečil in prostate: cistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis. Še posebej dobro se spopasti z njimi norfloksacin in pefloksacin.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne okužbe (peritonitis, holecistitis itd.)
  • Črevesne okužbe (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
  • Okužbe kože, mehkih tkiv, kosti in sklepov.
  • Sepsa
  • Meningitis
  • Tuberkuloza.
  • Okužbe, zunanje uho (norfloksacin).

Izbira skupine fluorokinolonov je odvisna od vrste in resnosti bolezni, njenega trajanja, vrste patogena in učinkovitosti prej uporabljenih zdravil.

Vsako zdravilo ima svoje prednosti. Na primer:

Ciprofloksacin je najaktivnejši od fluorokinolonov proti gram-negativnim bakterijam. Prekoračuje svoje "sodelavce" v akciji na modrem genu. Uporablja se v kombiniranem zdravljenju tuberkuloze, odporne na zdravila.

Ofloksacin - iz generacije 1, najbolj aktivna proti pnevmokokom in klamidiji, vendar šibkejša kot droge druge in tretje generacije.

Norfloksacin in pefloksacin sta še posebej primerna za okužbe sečil in prostate.

Pefloksacin poleg tega prodre v krvno-možgansko pregrado bolje kot drugi fluorokinoloni, zato se uporablja pri meningitisu (za to obstaja oblika koncentrata za intravensko dajanje).

V času trajanja delovanja je sparfloksacin boljši od drugih zdravil v tej skupini. Uporablja se enkrat na dan.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, vendar je 2-krat bolj aktiven in se ga bolje prenaša.

Moxifloxacin iz celotne skupine je najbolj aktiven proti pnevmokokom, klamidiji, mikoplazmam, anaerobom. Uporablja se lahko empirično (tj. Slepo, brez sejanja bakterij) za hude okužbe različnih lokalizacij.

Kontraindikacije za uporabo fluorokinolonov

  • Nosečnost
  • Dojenje
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone,
  • Otroci in mladostniki.

Fluorokinoloni so kontraindicirani do 18 let, tako kot pri poskusih na živalih so raziskovalci ugotovili zakasnitev v razvoju hrustančnega tkiva. Zato praviloma niso predpisani do konca nastanka okostja. Čeprav v nekaterih primerih zdravniki pod njihovo odgovornostjo predpisujejo fluorokinolone za otroke. Na primer s cistično fibrozo ali intoleranco na druga antibakterijska sredstva.

Najpogostejši neželeni učinki fluorokinolonov

  1. Na delu prebavnega trakta: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska. Zato jim svetujemo, da jemljejo po obrokih.
  2. Kršitve centralnega živčnega sistema: glavobol, omotica, napadi (pri ljudeh z epilepsijo).
  3. Fotodermatoza, t.j. povečana občutljivost kože na ultravijolične žarke. Pod vplivom sonca se fluorokinoloni uničijo, nastanejo prosti radikali in povzročijo poškodbe kože.

Torej, ko prodajate zdravilo iz te skupine, morate ponuditi kremo za sončenje. Še posebej poleti in v sončnih regijah.

Več kot drugi se lomefloksacin (Lomflox) in sparfloksacin (Sparflo) razlikujeta po svoji sposobnosti povzročanja fotodermatoze.

  1. Izboljšanje jetrne trasaminaze. To pomeni, da so zdravila hepatotoksična. Zato bi bilo lepo vzeti fluorokinolonski agent v kombinaciji s hepatoprotektorjem. Redko se zgodi zdravilni hepatitis.
  2. Povečan interval QT na EKG. Za zdrave ljudi to ni strašljivo. In če zdravilo vzame oseba, ki ima resne težave s srcem, lahko pride do aritmije. Toda to se zgodi, ko jemljemo velike odmerke zdravila.
  1. Redki neželeni učinek je tendonitis, tj. vnetje kitov in njegovo razpokanje. Najpogosteje trpi Ahilova tetiva. To se dogaja predvsem pri starejših.

Pojavijo se tendiniti, ker fluorokinoloni zavirajo aktivnost encima, potrebnega za sintezo kolagenskega proteina. In tvori podlago za kite in celo za vezivno tkivo.

Pomembno je:

Če se fluorokinoloni vzamejo sočasno z antacidom in vitaminsko-mineralnim kompleksom, se tvorijo netopni kompleksi in zdravilo ne bo imelo želenega učinka. Zato mora biti premor med njihovimi tehnikami vsaj 4 ure.

In zdaj se spomnimo vseh zgoraj navedenih in predstavimo seznam priporočil kupcu.

5 priporočila kupcu pri prodaji zdravila iz skupine fluorokinolonov

Če prodajate zdravilo iz skupine fluorokinolonov:

  1. Ponudite kremo za sončenje. Govorite takole: »To zdravilo poveča občutljivost kože na sončno svetlobo in lahko povzroči izpuščaj. Zato vam svetujem, da kupite drug izdelek za zaščito kože pred soncem. "
  2. Če oseba, ki noče točko 1, opozori: "Izogibajte se izpostavljenosti soncu celotno obdobje zdravljenja in še 3 dni po njenem prenehanju."
  3. Ponudite hepatoprotektor (»Ali vam je zdravnik dal nekaj, kar bi zaščitilo vaša jetra?«)
  4. Recimo, da morate zdravilo vzeti po obroku, piti veliko tekočine, da zmanjšate njegov dražilni učinek na želodec.
  5. Če oseba, skupaj z zdravilom iz skupine fluorokinolonov, pridobi drug antacidni pripravek ali vitaminsko-mineralni kompleks, priporočamo, da jih redčimo pravočasno (vsaj 4-urno premor).

To je vse za danes. Kako vam je bil članek všeč, prijatelji?

Če imate kaj dodati, komentirati, napišite v oknu s komentarji spodaj.

Hvaležen bi vam bil, če bi povezavo do članka delili s svojimi kolegi.

Se vidimo spet na blogu »Farmacija za človeka«!

P.S. Če še niste naročeni na nove članke v spletnem dnevniku, lahko to storite zdaj, ko porabite le nekaj minut. To storite tako, da izpolnite obrazec za naročilo, ki ga vidite na koncu vsakega članka in desno na vrhu strani. Ne pozabite potrditi naročnine v dohodnem pismu. Po tem boste prejeli e-pošto s povezavo za prenos koristnih goljufij.

Če pisma niste prejeli, preverite mapo z neželeno pošto.

Je kaj narobe? Glejte navodila.

Še vedno ne deluje? Napišite v. Razumeli bomo!

Dragi bralci!

Če vam je članek všeč, če želite kaj vprašati, dodati, deliti izkušnje, lahko to storite v posebni obliki spodaj.

Samo prosim ne molči! Vaši komentarji so moja glavna motivacija za nove stvaritve za VAS.

Zelo hvaležen bi bil, če bi delil povezavo do tega članka s prijatelji in sodelavci v družabnih omrežjih.

Samo kliknite družabne gumbe. omrežja, v katerih ste član.

Kliknite na gumb socialno. omrežja povečuje povprečno preverjanje, prihodke, plače, zmanjšuje sladkor, krvni tlak, holesterol, odpravlja osteohondrozo, ploskost, hemoroide!

Fluorokinolonski antibiotiki

Fluorokinoloni so antibiotični antibiotiki širokega spektra. Gram-negativna, gram-pozitivna in atipična mikroflora kaže občutljivost na zdravila, ki vsebujejo antibiotike s seznama fluorokinolonov.

Fluorokinolonska skupina

Fluorokinoloni so skupina antibakterijskih zdravil, ki se pridobijo s fluoriranjem (dodajanje atomov fluora) molekul kinolona - oksolinskih, nalidiksnih, pipemido kislin. Antibiotiki so vstopili v medicinsko prakso v osemdesetih letih prejšnjega stoletja.

Fluorokinoloni delujejo baktericidno in zavirajo delovanje več bakterijskih encimov, potrebnih za razmnoževanje infekcijskih povzročiteljev.

Antibiotiki dolgo časa ostanejo aktivni po vnosu v kri ali peroralni uporabi. To vam omogoča uporabo zdravila s pogostnostjo 1 ali 2 krat / dan.

Širok razpon antimikrobne aktivnosti in izrazite baktericidne lastnosti omogočajo uporabo fluorokinolonov kot monoterapije, brez imenovanja drugih skupin protimikrobnih zdravil.

Biološka uporabnost antibiotikov je 80 - 100%. Jedo ne zmanjša biološke uporabnosti zdravil v tabletah, čeprav upočasni absorpcijo zdravil.

Razvrstitev

Fluorokinoloni so derivati ​​kinolona. Pri razvrščanju antimikrobnih zdravil velja, da so kinoloni / fluorokinoloni kinoloni prva generacija.

Pri razvrstitvi kinolonov / fluorokinolonov so sredstva uporabljena kot zdravila:

  • 1 generacije - kinoloni (preparati Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generaciji - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
  • 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
  • 4 generacije - moksifloksacin.

Uporaba antibiotikov

Fluorokinoloni so učinkoviti proti povzročiteljem nalezljivih bolezni:

  • dihalni organi - spodnji, zgornji dihalni trakt;
  • koža, vezivno tkivo;
  • genitourinarni sistem;
  • prebavni organi;
  • kosti, sklepi;
  • oko;
  • živčni sistem.

Najbolj izrazite baktericidne lastnosti glede na:

  • gram-negativna mikrofloro - Salmonella, gonokok, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterije.

Pri gram-pozitivnih stafilokokih, streptokokih, pnevmokokih je aktivnost pri 2. generaciji nižja. Fluorokinoloni 2, 3 generacije niso učinkoviti proti okužbam, ki jih povzroča anaerobna mikroflora.

3. in 4. generacija visoko aktivnih na stafilokoke, pnevmokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni se imenujejo respiratorni fluorokinoloni in se pogosto uporabljajo za preprečevanje pljučnice, bronhitisa in bolezni zgornjih dihal pri odraslih.

Fluorokinoloni 2 generaciji

Najbolj raziskani in pogosto uporabljeni fluorokinoloni so ofloksacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Zgodnji fluorokinoloni se uporabljajo predvsem proti črevesnim okužbam, zdravijo spolno prenosljive bolezni, bolezni sečil.

Ciprofloksacin se predpisuje predvsem proti črevesnim okužbam, gnojnemu pielonefritisu, cistitisu, okužbam, ki jih povzroča modri gnoj. Več o tej skupini antibiotikov lahko preberete na strani "Ciprofloksacin".

Ofloksacin

Farmacevtska industrija proizvaja ofloksacine v obliki tablet, očesnih mazil, raztopin za infuzije, kar jim omogoča, da se v medicini uporabljajo na široko, pri boleznih različnih organskih sistemov.

Seznam ofloksacinov - antibiotikov druge generacije fluorokinolonske skupine vključuje zdravila z imeni:

Zdravila, ki vsebujejo ofloksacin, zdravijo okužbe, ki jih povzročajo atipične mikroflore, tuberkuloza, gonoreja, prostatitis.

Ofloksacini se uporabljajo v obliki očesnih mazil in pri zdravljenju očesnih bolezni. Otloxacin očesno mazilo je predpisano za otroke od 1 leta.

Vendar pa je v skladu z navodili dovoljena injekcija tablet ofloksacina šele po 18. letu starosti.

Pefloksacin

Seznam pefloksacinov vključuje zdravila:

  • Pefloksacin-AKOS - v obliki tablet, koncentrat za injiciranje;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksacini se uporabljajo proti:

  • holecistitis;
  • adneksitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • ENT bolezni - otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis.

Pefloksacin-AKOS se predpiše proti okužbam, ki jih povzročajo gram-negativni aerobi - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki in intracelularni paraziti, ki vključujejo legionelo, mikoplazmo, klamidijo, so prav tako občutljivi na antibiotik.

Pefloksacini so na voljo v obliki tablet in raztopin za injiciranje. Zaradi tega se lahko uporabljajo v stopenjski terapiji, začenši z intravenskimi injekcijami in nato prehodom na jemanje tablet.

Lomefloksacini

Lomefloksacini vključujejo:

  • Lomefloki;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacin hidroklorid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacini se priporočajo za uporabo proti okužbam ledvic, sečnega mehurja, ureterjev in žolčevodov. Učinkoviti so proti gnojnim okužbam kože, opeklinam, odprtim ranam.

Pri slabem prenašanju rifampicina - glavnega antibiotika, ki ubije tuberkulozni bacil, se lomefloksacini uporabljajo za zdravljenje tuberkuloze skupaj z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

Norfloksacin

Skupina norfloksacinov vključuje zdravila:

Norfloksacini večinoma zdravijo okužbe sečil in črevesja, ker se v teh organih kopičijo zdravila v terapevtskih koncentracijah.

Antibiotiki te skupine se uporabljajo proti prostatitisu, uretritisu, salmonelozi, šigelozi. V obliki kapljic za oko je predpisan antibiotik za blefaritis, keratitis, konjunktivitis.

Normaks kapljic za ušesa norfloksacina se predpisuje otrokom z otitisom, ki se začne pri 12 letih.

Tretja generacija fluorokinolonov

Fluorkinolonski antibiotiki tretje generacije so ugotovili praktično uporabo proti:

  • bolezni, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa;
  • bolezni dihal.

Tavanic, Avelox, predpisan za kronični bronhitis, hudo pljučnico. Glede učinkovitosti ti antibiotiki niso slabši od zdravljenja s cefalosporini tretje generacije v kombinaciji z makrolidi.

Novi fluorokinoloni so učinkoviti proti spolno prenosljivim okužbam, kot so gonoreja, klamidija.

Levofloksacin

Zdravljenje z levofloksacinom vključuje:

Priprave s tega seznama so predpisane za blage in zmerne resnosti okužb dihal, sečil, infekcij prostatitisa.

Antibiotiki se uporabljajo tudi pri zdravljenju razjed na želodcu, če se pojavijo kot posledica okužbe z bakterijo Helicobacter pylori.

Levofloksacin se predpisuje za razjede skupaj z amoksicilinom in omeprazolom ali njim enakovrednim zdravilom. Če ste alergični na peniciline, se amoksicilin nadomesti s Tinidazolom.

Sparfloksacin

Seznam sparfloksacinov predstavlja eno zdravilo v tabletah Sparflo. Proizvodnja Respare in Sparbacta, ki sta se prej uporabljala, je bila prekinjena.

Zdravilo Sparflo, predpisano odraslim po 18 letih z boleznimi:

  • KOPB;
  • pljučnica;
  • abdominalne okužbe;
  • vnetje srednjega ušesa, sinusitis, ki ga povzroča piocijanska palica, stafilokoki;
  • okužbe kože;
  • osteomielitis;
  • gobavost;
  • tuberkuloze.

Sparfloksacin je najučinkovitejši pri kožnih boleznih, ki jih povzroča stafilokokna okužba in mikobakterije.

Gemifloksacin

Hemifloksacini vključujejo zdravilo Fitiv. Antibiotik, predpisan za pljučnico, kronični bronhitis, akutni sinusitis pri odraslih.

Otroci tablete Faktiv prepovedan do 18 let. Pri jemanju tablet, poleg pogostih neželenih učinkov s fluorokinoloni, so možne tudi naslednje:

  • poškodbe kit, zlasti v starosti;
  • aritmija, če ima bolnik EKG motnje v obliki podaljšanega intervala QT.

Spekter aktivnosti hemifloksacina v primerjavi z drugimi fluorokinoloni je razširjen zaradi delovanja proti streptokokom, odpornim na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Zdravilo se predpisuje enkrat na dan, potek zdravljenja za pljučnico traja od 7 do 14 dni. Trajanje zdravljenja kroničnega bronhitisa ali akutnega sinusitisa je 5 dni

Četrta generacija fluorokinolonov

Pripravki, ki vsebujejo moksifloksacin kot aktivno sestavino: t

Moksifloksacini so na voljo v tabletah in v obliki raztopin za intravensko dajanje, kar je primerno za postopno zdravljenje okužb dihal.

Antibiotiki, ki vsebujejo moksifloksacin, se zdravijo zaradi pljučnice, ki jo povzroča tipična in atipična mikroflora, vključno s hemofilnimi bacili, mikoplazmami, klamidijo, klebsielom.

Moksifloksacini se uporabljajo pri akutnih, težkih boleznih, proti sinusitisu, bronhitisu, peritonitisu.

Kontraindikacije za antibiotike

Prepovedani fluorokinoloni v tabletah in injekcijah:

  • mlajši od 18 let;
  • nosečnice;
  • med dojenjem;
  • z epilepsijo, hemolitično anemijo, odpovedjo ledvic;
  • v primeru alergije na fluorokinolone.

Med zdravljenjem ne morete voziti avtomobila in delati s premikajočimi se stroji. Antibiotiki lahko povzročijo zmanjšanje sposobnosti koncentracije, upočasnijo hitrost reakcije.

Pri zdravljenju fluorokinolonov se tveganje za rupturo kite poveča pri vseh bolnikih. V posebni skupini tveganja:

  • starejši od 60 let;
  • ženske;
  • osebe, ki jemljejo glukokortikosteroidi;
  • bolniki z revmatoidnim artritisom;
  • bolniki po presaditvi ledvic, srca, pljuč.

Da bi se izognili možnosti rupture kite, je pri jemanju antibiotikov potrebno zmanjšati fizično aktivnost.

Neželeni učinki fluorokinolonov

Najpogostejše pritožbe pri uporabi fluorokinolonov so povezane s kršitvijo prebavnega sistema. Pri pacientu lahko pride do:

  • slabost;
  • zgaga;
  • razburjena blata;
  • slab apetit;
  • bruhanje;
  • bolečine v trebuhu.

Neželeni učinek jemanja antibiotikov je lahko poraz hrustanca, kite. Ta neželeni učinek je pogostejši pri starejših ljudeh, včasih pa se pojavi v mladosti.

Možne reakcije živčnega sistema, ki se kažejo:

  • omotica;
  • motnje spanja;
  • glavobol;
  • redko - krči.

Med zdravljenjem je treba omejiti izpostavljenost soncu, saj se lahko pod vplivom ultravijoličnega sevanja razvije bolezen kože.

Včasih obstaja povečana toksičnost fluorokinolonov za jetra. Znaki poškodbe jeter se kažejo: t

  • najpogosteje - visoka aktivnost jetrnih encimov transaminaz, ki so asimptomatske;
  • redkeje, holestatska zlatenica, hepatitis;
  • redko - jetrna nekroza.

Dolgotrajna uporaba fluorokinolonov lahko privede do glivičnih okužb (kandidiaze) sluznice, membranskega kolitisa - akutnega vnetja debelega črevesa.

Možne so spremembe splošnega krvnega testa. Odstopanja so naslednji seznam bolezni:

  • hemolitična anemija;
  • zmanjšanje števila levkocitov;
  • zmanjšano število trombocitov;
  • agranulocitoza.

Značilnosti zdravljenja s fluorokinoloni

Pri zdravljenju bolezni sečil so se dobro pokazali ciprofloksacini, levofloksacini, ofloksacini, norfloksacini.

Predstavniki 2. generacije fluorokinolonov se uspešno uporabljajo za zdravljenje kroničnega prostatitisa. Abaktal, Zanotsin je predpisal 0,4 g dvakrat na dan, z imenovanjem Maksakvina pa zadostuje ena uporaba s 0,4 g učinkovine lomefloksacin na dan.

Fluorokinoloni so dobro uveljavljeni pri zdravljenju gonoreje. Kot sočasno zdravljenje se predpisujejo sočasno z antibiotikom številnih makrolidov.

Ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin se uporabljajo proti bakterijskemu meningitisu. Fluorokinoloni so predpisani za preprečevanje meningitisa v primeru hudega vnetja ušesa, sinusitisa in drugih ENT bolezni.

Fluorokinolonska zdravila se predpisujejo za antibiotike, odporne na penicilin, in neučinkovito zdravljenje z makrolidi in cefalosporini. Sredstva za izbiro, kadar so patogena mikroflora odporna na protimikrobna sredstva drugih razredov, so hemifloksacin in moksifloksacin.

Pripravki za lokalno uporabo

Za zdravljenje oči se uporabljajo tekoče oblike fluorokinolonov v obliki kapljic. Pripravke za zunanjo uporabo proizvaja farmacevtska industrija za zdravljenje otrok in odraslih.

Kapljice za oko imajo različno koncentracijo zdravilne učinkovine, ki je lahko:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kapljice, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloksacin - Lofox.

Otitis se zdravi z uporabo kapljic za uho, ki vsebujejo ofloksacin - Uniflox, Danzil - kapljice za ušesa in oči.

Kožne nalezljive bolezni se zdravijo z uporabo mazil, ki vsebujejo ofoksakin - mazila Floxal, Ofloksacin, kombiniranega zdravila Oflomelide.

Oflomelid poleg antibiotika vsebuje tudi anestetik lidokaina in sredstvo za pospeševanje popravila tkiva. To omogoča učinkovito uporabo Oflomelida pri globokih opeklinah, trofičnih razjedah, preležaninah, fistulah pri odraslih.

Kako jemati antibiotike v tabletah

Prejemanje tablet fluorokinolona se ne sme kombinirati s pripravki iz železa, bizmuta, cinka.

Čez dan morate vzeti zadostno količino tekočine, ki ni manjša od 1,2 litra. Antibiotično tableto speremo s celo kozarec vode.

Način zdravljenja je treba strogo upoštevati, če pa zdravilo nehote preskočite, ne morete podvojiti odmerka.

Med celotnim zdravljenjem in 3 dni po zadnjem odmerku zdravila ne morete preplaniti. Pojav znakov, ki kažejo na možnost neželenih učinkov, služi kot osnova za umik zdravila in obisk zdravnika.

Zdravljenje otrok

Zdravila, ki vsebujejo fluorokinolone, so prepovedana za zdravljenje otrok zaradi nevarnosti:

  • konvulzivni sindrom;
  • upočasnitev rasti kosti;
  • negativni učinki zdravil na hrustanec, ligamente, kite.

Toda za posebej težke okužbe, ki jih povzroča Pusillary Pylori, lahko za cistično fibrozo zdravnik predpiše otrokom fluorokinolone pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Fluorokinoloni med nosečnostjo in dojenjem

Fluorokinoloni imajo teratogeni učinek, t.j. imajo negativen učinek na tvorbo ploda, zato je med nosečnostjo prepovedan. Če ženska med dojenjem jemlje antibiotike iz te skupine, ima lahko dojenček pomlad, hidrocefalusno izboklino.

Ne dokazani teratogeni učinki med nosečnostjo proti moksifloksacinom. Zdravila, ki vsebujejo moksifloksacin, se lahko med nosečnostjo uporabljajo pod nadzorom zdravnika in upoštevajo možno tveganje za plod in koristi za mater.

Vendar moksifloksacin prodre v materino mleko, zaradi česar pri dojenju začasno prekinemo dojenje.

Zdravljenje srca

Nasveti in recepti

Protimikrobna sredstva iz skupine fluorokinolonov

Sodobni ritem življenja slabi človeško imunost, povzročitelji nalezljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke razreda penicilina.

To se zgodi zaradi neracionalne nenadzorovane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zadevah medicinske narave.

Odkritje sredi prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno spopadanje s številnimi nevarnimi boleznimi z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih zdravil.

Fluorokinolonski antibiotiki: imena zdravil, njihovi učinki in analogi

Popolna slika o učinkovitosti antibakterijskih zdravil bo pomagala spodnja tabela. V stolpcih so navedena vsa alternativna trgovska imena za kinolone.

Značilnosti kemijske strukture aktivne snovi za dolgo časa ni omogočilo, da dobijo tekoče dozirne oblike serije fluorokinolonov, in so bile proizvedene le v obliki tablet. Sodobna farmacevtska industrija ponuja trden izbor kapljic, mazil in drugih vrst protimikrobnih sredstev.

Preberite o: Spoznajte sodobno klasifikacijo antibiotikov s skupino parametrov.

Fluorokinolonski antibiotiki

Zadevne spojine so antimikrobna zdravila, ki so zelo aktivna proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom (ti širok spekter). Antibiotiki v strogem pomenu besede niso, saj so pridobljeni s kemično sintezo. Toda kljub razlikam v strukturi, izvoru in pomanjkanju naravnih analogov jim pripisujemo zaradi svojih lastnosti:

Te kemikalije so sistematizirane na podlagi razlik v kemijski strukturi in spektru protimikrobne aktivnosti.

Razvrstitev: štiri generacije

Ne obstaja enotna stroga sistematizacija tovrstnih kemičnih izdelkov. Razdeljeni so glede na položaj in število atomov fluora v molekuli na mono-, di- in trifluorokinolone, pa tudi na dihalne in fluorirane vrste.

Pri raziskavah in izboljšavah prvih kinolonovih antibiotikov so pridobili 4 generacije leka. sredstva.

Nefluorirani kinoloni

Ti vključujejo Negram, Nevigremon, Gramurin in Palin, pridobljeni na podlagi nalidixic, pipimidovoy in oksolinske kisline. Kinolski antibiotiki so kemijski pripravki izbire pri zdravljenju bakterijskega vnetja sečil, kjer dosežejo maksimalno koncentracijo, saj se izločajo nespremenjene.

Učinkoviti so proti salmoneli, šigelam, klebsielam in drugim eterobakterijam, vendar ne prodrejo dobro v tkiva, kar preprečuje uporabo kinolonov za sistemsko antibiotično zdravljenje, omejeno na določene črevesne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil in vsi anaerobi so odporni. Poleg tega obstaja več izrazitih stranskih učinkov v obliki anemije, dispepsije, citopenije in škodljivih učinkov na jetra in ledvice (kinolon je kontraindiciran pri bolnikih z diagnosticiranimi boleznimi teh organov).

Gram negativno

Skoraj dve desetletji poskusov raziskav in izboljšav so privedli do oblikovanja fluorokinolonov druge generacije.

Prvi je bil Norfloxacin, dobljen z vezavo atoma fluora na molekulo (v 6 položaju). Sposobnost vstopa v telo, ki je dosegla povišane koncentracije v tkivih, je omogočila njegovo uporabo za zdravljenje sistemskih okužb, ki jih sproži Staphylococcus aureus, veliko gramskih mikroorganizmov in nekaj gram + palic.

Zlati standard je postal Ciprofloksacin, ki se pogosto uporablja v kemoterapiji pri urogenitalnih boleznih, pljučnici, bronhitisu, prostatitisu, antraksu in gonoreji.

Neželeni učinki so majhni, kar prispeva k dobri toleranci bolnikov.

Dihanje

Ta razred je dobil ime zaradi visoke učinkovitosti proti boleznim spodnjega in zgornjega dihalnega trakta. Baktericidno delovanje proti rezistentnim (na penicilin in njegove derivate) pnevmokokom je jamstvo za uspešno zdravljenje sinusitisa, pljučnice in bronhitisa v akutni fazi. V medicinski praksi se uporabljajo levofloksacin (Ofloksacin je levičar), Sparfloksacin in Temafloksacin.

Njihova biološka uporabnost je 100%, kar vam omogoča uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni katere koli resnosti.

Dihalna anti-anaerobna

Za moksifloksacin (Avelox) in Hemifloksacin je značilen enak baktericidni učinek kot fluorokinolonske kemikalije iz prejšnje skupine.

Zavirajo vitalno aktivnost pnevmokokov, odpornih na penicilin in makrolide, anaerobne in atipične bakterije (klamidija in mikoplazma). Učinkovito proti okužbam spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, vnetju mehkih tkiv in kože.
To vključuje tudi Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin in nekatere druge. Vendar pa so med kliničnimi preskušanji ugotovili njihovo toksičnost in posledično veliko število neželenih učinkov. Zato so bila ta imena umaknjena s trga in se danes ne uporabljajo v medicinski praksi.

Zgodovina ustvarjanja

Pot do pridobivanja sodobnih visoko učinkovitih zdravil iz razreda fluorokinolonov je bila precej dolga.

Vse se je začelo leta 1962, ko so nalidiksično kislino naključno dobili iz klorokina (antimalarična snov).

Kot rezultat testiranja je ta spojina pokazala zmerno bioaktivnost proti gram-negativnim bakterijam.

Tudi absorpcija iz prebavnega trakta je bila nizka, kar ni dopuščalo uporabe nalidiksične kisline za zdravljenje sistemskih okužb. Vendar pa je zdravilo doseglo visoke koncentracije v fazi izločanja iz telesa, zaradi česar je bila uporabljena za zdravljenje urogenitalnega področja in nekaterih nalezljivih bolezni črevesja. V kliniki ni bila razširjena, ker so se patogeni mikroorganizmi hitro razvili proti njej.

Nalidixic, dobil malo kasneje pimemidic in oksolinske kisline, kot tudi zdravil, ki temeljijo na njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin in drugi) - kinolonski antibiotiki. Njihova nizka učinkovitost je znanstvenike spodbudila k nadaljevanju raziskav in ustvarjanju bolj učinkovitih možnosti. Kot rezultat številnih poskusov leta 1978 je bil Norfloksacin sintetiziran z vezavo atoma fluora na molekulo kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost in biološka uporabnost zagotavljata širši obseg uporabe, znanstvenike pa resno zanimajo možnosti fluorokinolonov in njihovo izboljšanje.

Od začetka osemdesetih let prejšnjega stoletja je bilo pridobljenih veliko zdravil, od katerih jih je 30 opravilo klinične preiskave, 12 pa jih je v medicini zelo razširjeno.

Preberite še: Izumitelj antibiotikov ali zgodovina odrešenja človeštva

Uporaba po področju medicine

Nizka antimikrobna aktivnost in preozek spekter delovanja zdravil prve generacije so dolgo omejili uporabo fluorokinolonov izključno na urološke in črevesne bakterijske okužbe.

Vendar pa so poznejši dogodki omogočili pridobivanje visoko učinkovitih zdravil, ki danes tekmujejo s antibiotiki in makrolidi iz penicilina. Sodobne fluorirane dihalne formule so našle svoje mesto na različnih področjih medicine:

Gastroenterologija

Vnetja spodnjega črevesa, ki so jih povzročile enterobakterije, so bila precej uspešno zdravljena z Nevigramonom.

Ker so ustvarjena naprednejša zdravila te skupine, ki so aktivna proti večini bacilov, se je področje uporabe razširilo.

Venerologija in ginekologija

Aktivnost antimikrobnih tablet fluorokinolona v boju proti številnim patogenim (zlasti atipičnim) povzroča uspešno kemoterapijo spolno prenosljivih okužb (kot so mikoplazmoza, klamidija) in tudi gonoreja.

Bakterijska vaginoza pri ženskah, ki jo povzročajo sevi, odporni na peniciline, se prav tako dobro odziva na sistemsko in lokalno zdravljenje.

Dermatologija

Vnetje in celovitost povrhnjice, ki ju povzročajo stafilokoki in mikobakterije, se zdravi z ustreznimi razrednimi zdravili (Sparfloksacin).

Uporabljajo se sistemsko (tablete, injekcije) in za lokalno uporabo.

Otolaringologija

Tretja generacija kemičnih pripravkov, ki so zelo učinkoviti proti veliki večini patogenih bacilov, se pogosto uporabljajo za zdravljenje ENT organov. Levofloksacin in njegovi analogi hitro ustavijo vnetje paranazalnih sinusov (sinusitis).

Če bolezen povzročijo sevi mikroorganizmov, ki so odporni na večino fluorokinolonov, je priporočljivo uporabljati zdravilo Moxy ali Hemifloksacin.

Oftalmologija

Že dolgo časa znanstveniki niso uspeli dobiti stabilnih kemičnih spojin, primernih za ustvarjanje tekočih dozirnih oblik. To je otežilo uporabo fluorokinolonov kot topikalnih zdravil. Vendar pa je bilo z nadaljnjim izboljšanjem formul možno dobiti mazila in kapljice za oko.

Lomefloksacin, levofloksacin in moksifloksacin so indicirani za zdravljenje konjunktivitisa, keratitisa, pooperativnih vnetnih procesov in za preprečevanje slednjih.

Pulmologija

Tablete fluorokinolona in druge oblike, imenovane dihalne, so odlične pri lajšanju vnetja spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, ki ga povzročajo pnevmokoki. Pri okužbah z sevi, odpornimi na makrolid in penicilin, sta običajno predpisana zdravilo Gemifloxacin in Moxifloxacin. Za njih je značilna nizka toksičnost in jih bolniki dobro prenašajo. Pri kompleksni kemoterapiji tuberkuloze se uspešno uporabljajo Lomefloxacin in Sparfloxacin. Slednje pa pogosteje povzročajo negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija in nefrologija

Fluorokinoloni so zdravilo izbire v boju proti nalezljivim boleznim sečil. Učinkovito se spopadajo z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi patogeni, vključno s tistimi, ki so odporni na druge skupine antibiotikov.

Za razliko od kinolskih antibiotikov, zdravila 2 in poznejše generacije niso strupene za ledvice. Ker so neželeni učinki blagi, bolniki bolnike dobro prenašajo s Ciprofloksacinom, Norfloxacinom, Lomefloxacinom, Ofloxacinom in Levofloxacinom. Imenovani v obliki tablet in raztopin za injiciranje.

Terapija

Tako kot vsa protibakterijska zdravila, kemični pripravki te skupine zahtevajo skrbno uporabo pod zdravniškim nadzorom. Lahko jih dodeli le specialist, ki je sposoben pravilno izračunati odmerek in trajanje zdravljenja. Neodvisnost pri izbiri in odpovedi tukaj ni dovoljena.

Indikacije

Pozitiven rezultat zdravljenja z antibiotiki je v veliki meri odvisen od pravilne identifikacije patogena. Fluorokinoloni so visoko aktivni proti naslednji patogeni mikroflori:

  • Gram negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen v antraksu, Pseudomonas aeruginosa in drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele in drugi.
  • Mikobakterije, vključno s bacili tuberkuloze.

Tako raznolika antibakterijska aktivnost prispeva k široki uporabi na različnih področjih medicine. Fluorokinolonske droge uspešno zdravijo okužbe urogenitalnega področja, spolno prenosljive bolezni, pljučnico (vključno z atipičnim), poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetje paranazalnih sinusov, očesne bolezni bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, globoko poškodbo kože, ki jo spremljajo vre.

Seznam bolezni, dovzetnih za zdravljenje s fluorokinoloni, je zelo obsežen. Poleg tega so ta zdravila optimalna v primeru neučinkovitosti penicilina in makrolidov, pa tudi v hudih oblikah uhajanja.

Kontraindikacije

Da bi antibiotična terapija prinesla izključno korist, je treba upoštevati kontraindikacije te skupine kemičnih pripravkov. Nalidoksične in oksolinske kisline so strupene za ledvice in so zato prepovedane za uporabo pri ljudeh z ledvično insuficienco. Sodobnejša zdravila imajo tudi nekaj strogih omejitev.

Serija fluorokinolonov antibiotikov ima teratogeni učinek (povzroča mutacije in intrauterine razvojne napake), zato je med nosečnostjo prepovedana. V obdobju laktacije se lahko izzove otekanje fontanel in hidrocefalusa pri novorojenčku.

Pri otrocih mlajših in srednjih let, pod vplivom teh kemikalij, se rast kosti upočasni, tako da jih je mogoče predpisati le kot zadnjo možnost (če terapevtska korist presega možno škodo). Pri starejših se poveča tveganje za raztrganje kite. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati te skupine protimikrobnih tablet z diagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne bi povzročili nepopravljive škode svojemu telesu, se morate strogo držati zdravniških receptov in nikoli se ne zdraviti!

Preberite še: Edinstvene podatke o združljivosti antibiotikov med seboj v tabelah

Imate vprašanja? Zdaj lahko dobite brezplačno posvetovanje z zdravnikom!

S pritiskom na gumb boste na posebno stran naše strani našli obrazec za povratne informacije s strokovnjakom profila, ki vas zanima.

Brezplačni zdravniški posvet

V zadnjih letih se sintetična antibakterijska zdravila vedno pogosteje uporabljajo za zdravljenje različnih okužb. To je posledica dejstva, da številni mikroorganizmi proizvajajo odpornost na naravne antibiotike. Poleg tega postajajo nalezljive bolezni vse težje, patogen pa ni vedno mogoče takoj določiti. Zato obstaja vedno večja potreba po antibakterijskih zdravilih širokega spektra, ki bi bila občutljiva na večino mikroorganizmov. Ena izmed skupin najbolj učinkovitih zdravil s takšnimi lastnostmi so fluorokinoloni. Ti pripravki so pridobljeni sintetično in so splošno znani že od osemdesetih let 20. stoletja. Klinični rezultati uporabe teh zdravil so dokazali, da so učinkovitejši od večine znanih antibiotikov.

Kaj je fluorokinolonska skupina

Antibiotiki so zdravila, ki imajo antimikrobno delovanje in so najpogosteje naravnega izvora. Formalno fluorokinoloni ne pripadajo antibiotikom. To so zdravila sintetičnega izvora, pridobljena iz kinolonov z dodatkom atomov fluora. Glede na njihovo količino imajo različno učinkovitost in obdobje izločanja.

Ko pridejo v telo, se fluorokinolonska zdravila porazdelijo po vseh tkivih, vstopijo v tekočine, kosti, prodrejo v placento in krvno-možgansko pregrado ter tudi v celice bakterij. Imajo sposobnost, da zavirajo delo glavnega encima mikroorganizmov, brez katerega se sinteza DNK ustavi. To edinstveno delovanje povzroči smrt bakterij.

Ker so ta zdravila hitro porazdeljena po vsem telesu, so bolj učinkovita kot večina drugih antibiotikov.

Kateri mikroorganizmi so aktivni proti fluorokinolonom?

To so zdravila širokega spektra. Menijo, da so učinkoviti proti večini gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, mikoplazme, klamidije, mikobakterije tuberkuloze in nekaterih protozoov. Uničujejo črevesne, psevdomuskularne in hemofilne bacile, pnevmokoke, salmonelo, šigelo, listerijo, meningokoke in druge. Intracelularni mikroorganizmi, ki jih je težko obvladovati z drugimi zdravili, so tudi občutljivi na njih.

Samo različne glive in virusi ter povzročitelji sifilisa so neobčutljivi na te droge.

Prednost uporabe teh zdravil

Številne hude in mešane okužbe lahko zdravijo le fluorokinolone. Priprave, uporabljene za to prej, postajajo vse bolj neučinkovite. V primerjavi z njimi bolniki lažje prenašajo fluorokinolone, hitro se absorbirajo in mikroorganizmi še ne morejo razviti odpornosti na njih. Poleg tega imajo zdravila v tej skupini še druge prednosti:

  • uničite bakterije in jih ne oslabite;
  • imajo širok spekter delovanja;
  • prodrejo v vse organe in tkiva;
  • preprečevanje razvoja septičnega šoka;
  • lahko kombiniramo z drugimi antibakterijskimi zdravili;
  • imajo dolgo obdobje vzreje, kar povečuje njihovo učinkovitost;
  • redko povzročajo neželene učinke.

Kakšen učinek imajo fluorokinoloni

Antibiotiki so zdravila, ki povzročajo številne stranske učinke. In zdaj so številni mikroorganizmi postali neobčutljivi na takšna sredstva. Zato so fluorokinoloni postali odlična alternativa antibiotikom pri zdravljenju nalezljivih bolezni. Imajo edinstveno sposobnost, da ustavijo razmnoževanje bakterijskih celic, kar vodi do njihove končne smrti. To lahko pojasni visoko učinkovitost zdravil skupine s fluorokinoloni. Posebnosti njihovega delovanja so tudi visoka biološka uporabnost. V 2-3 urah prodrejo v vsa tkiva, organe in tekočine človeškega telesa. Ta zdravila izvirajo predvsem iz urina. In veliko manj pogosto kot antibiotiki povzročajo neželene učinke.

Indikacije za uporabo

Fluorkinolonska antibakterijska zdravila se pogosto uporabljajo za bolnišnične okužbe, hude nalezljive bolezni dihalnega trakta in genitourinarnega sistema. Celo resne okužbe, kot sta antraks, tifus in salmoneloza, se zlahka zdravijo. Lahko nadomestijo večino antibiotikov. Fluorokinoloni so učinkoviti za zdravljenje takšnih bolezni:

  • klamidoza;
  • gonoreja;
  • infekcijski prostatitis;
  • cistitis;
  • pielonefritis;
  • tifus;
  • dizenterija;
  • salmoneloza;
  • pljučnica ali kronični bronhitis;
  • tuberkuloze.

Navodila za uporabo teh zdravil

Fluorokinoloni se najpogosteje proizvajajo v obliki tablet za peroralno dajanje. Vendar pa obstaja rešitev za intramuskularno injiciranje, kot tudi kapljice v oči in ušesa. Da bi dobili želeni terapevtski učinek, morate upoštevati vsa priporočila zdravnika glede odmerjanja in značilnosti zdravila. Tablete je treba sprati z vodo. Pomembno je vzdrževati potreben interval med dvema odmerkoma. Če se zgodi, da ko zdravilo zamudite, morate zdravilo vzeti čim prej, vendar ne sočasno z naslednjim odmerkom.

Pri jemanju zdravil iz skupine fluorokinolonov je potrebno upoštevati priporočila zdravnika glede njihove združljivosti z drugimi zdravili, saj nekateri od njih lahko zmanjšajo antibakterijski učinek in povečajo možnost neželenih učinkov. Med zdravljenjem ni priporočljivo dolgo časa biti na neposredni sončni svetlobi.

Posebna navodila za sprejem

Zdaj so najbolj varna baktericidna sredstva fluorokinoloni. Ta zdravila se predpisujejo številnim skupinam bolnikov, ki so kontraindicirani pri drugih antibiotikih. Vendar še vedno obstajajo določene omejitve njihove uporabe. Fluorokinoloni so v takih primerih prepovedani: t

  • otroci do 3. leta starosti, za nekatere droge nove generacije - do 2 leti, v otroštvu in mladosti pa se uporabljajo le v skrajnih primerih;
  • med nosečnostjo in dojenjem;
  • z možgansko aterosklerozo;
  • s posamezno intoleranco na sestavine zdravil.

Pri predpisovanju fluorokinolonov skupaj z zdravili proti kislini se njihova učinkovitost zmanjša, zato je potreben premor več ur med njimi. Če pa uporabimo ta sredstva skupaj z metilksantini ali železovimi pripravki, se toksični učinek kinolonov poveča.

Možni neželeni učinki

Od vseh antibakterijskih zdravil se fluorokinoloni najlažje prenašajo. Ta zdravila lahko občasno povzročijo le takšne neželene učinke:

  • bolečine v trebuhu, zgaga, črevesne motnje;
  • glavoboli, omotica;
  • motnje spanja;
  • krči, tresenje mišic;
  • zmanjšan vid ali sluh;
  • tahikardija;
  • okvarjeno delovanje jeter ali ledvic;
  • glivične bolezni kože in sluznice;
  • preobčutljivost na ultravijolično sevanje.

Razvrstitev fluorokinolonov

V tej skupini so zdaj štiri generacije zdravil. Sintetizirali so jih v 60-ih letih, vendar so slavo pridobili šele ob koncu stoletja. Obstajajo 4 skupine fluorokinolonov, odvisno od časa videza in učinkovitosti.

  • Prva generacija je nizko učinkovita snov proti gram-pozitivnim bakterijam. Ti fluorokinoloni vključujejo pripravke, ki vsebujejo oksolinsko ali nalidoksično kislino.
  • Priprave druge generacije so aktivne proti bakterijam, ki niso občutljive na peniciline. Delujejo tudi na atipične mikroorganizme. Pogosto pri hudih okužbah dihalnih poti in prebavnega trakta se uporabljajo ti fluorokinoloni. Priprave v to skupino vključujejo naslednje: "Ciprofloksacin", "Ofloksacin", "Lomefloksacin" in druge.
  • Fluorokinoloni 3 generacije se imenujejo tudi respiratorni, saj so še posebej učinkoviti proti okužbam zgornjih in spodnjih dihalnih poti. To so Sparfloxacin in Levofloxacin.
  • 4. generacija drog te skupine se je pojavila pred kratkim. Aktivni so proti anaerobnim okužbam. Doslej je bilo razdeljeno le eno zdravilo - moksifloksacin.

Pripravki 1 in 2 generacije fluorokinolonov

Prve omembe te skupine drog najdemo v 60. letih 20. stoletja. Najprej so bili uporabljeni fluorokinoloni proti okužbam reproduktivnega trakta in črevesja. Droge, katerih seznam je zdaj znan le zdravnikom, ker se skoraj nikoli ne uporabljajo, imajo nizko učinkovitost. To so zdravila na osnovi nalidiksične kisline: Negram, Nevigremon. Ta zdravila prve generacije so se imenovala kinoloni. Povzročili so veliko stranskih učinkov in mnoge bakterije so bile neobčutljive na njih.

Toda študije teh zdravil so se nadaljevale in po 20 letih so se pojavile fluorokinoloni druge generacije. Ime so dobili zaradi vnosa atomov fluora v molekulo kinolona. To je povečalo učinkovitost zdravil in zmanjšalo število neželenih učinkov. Druga generacija fluorokinolonov vključuje:

  • "Ciprofloksacin", znan tudi kot "Tsiprobay" ali "Tsiprinol";
  • "Norfloxacin" ali "Nolitsin".
  • "Ofloksacin", ki ga je mogoče kupiti pod imenom "Ofloksin" ali "Tarivid."
  • "Pefloksatsin" ali "Abaktal."
  • "Lomefloksacin" ali "Maksakvin".

Priprave 3 in 4 generacije

Študije teh zdravil so se nadaljevale. In zdaj so najbolj učinkoviti sodobni fluorokinoloni. Seznam zdravil 3. in 4. generacije še vedno ni zelo velik, saj vsi niso opravili kliničnih preskušanj in so odobreni za uporabo. Imajo visoko učinkovitost in sposobnost hitrega prodiranja v vse organe in tkiva. Zato se ta zdravila uporabljajo za hude okužbe dihalnih poti, urogenitalnega sistema, prebavnega trakta, kože in sklepov. Med njimi je tudi "Levofloksacin", znan tudi kot "Tavanic". Učinkovit je tudi za zdravljenje antraksa. Fluorokinolonski pripravki četrte generacije vključujejo moksifloksacin (ali Avelox), ki deluje proti anaerobnim bakterijam. Ta nova zdravila so brez večine pomanjkljivosti drugih zdravil, lažje jih prenašajo bolniki in so bolj učinkoviti.

Fluorokinoloni so eden najučinkovitejših načinov zdravljenja hudih nalezljivih bolezni. Lahko pa se uporabljajo le po receptu.

Dragi farmacevti, zdravo!

V zadnjem času smo analizirali najbolj priljubljene antibiotične skupine.

Danes bi se rad posvetil še eni skupini izjemno priljubljenih antibakterijskih sredstev. Govorim o fluorokinolonih.

Niso antibiotiki, ker nimajo naravnih dvojnikov. Vendar pa po učinkovitosti niso slabše.

Če hitro odgovorite na vprašanja, ne morete več prebrati:

  • Koliko generacij fluorokinolonov trenutno obstaja na trgu?
  • Navedite vsaj eno zdravilo vsake generacije te skupine.
  • Kako se generacije med seboj razlikujejo?
  • Kateri od fluorokinolonov se uporablja predvsem za okužbe urogenitalnega sistema?
  • Navedite redke neželene učinke, ki jih povzroča ta skupina zdravil.
  • V kateri starosti se lahko uporabijo fluorokinoloni in zakaj?

No, kako? Si to naredil?

Če ne, nadaljujte pogovor.

Iz zgodovine fluorokinolonov

"Starši" fluorokinolonov so kinoloni - nalidiksična kislina (Negram, Neugrammon), pimemidna kislina (Palin) itd.

Prepričan sem, da ga boste poklicali, ko bodo uporabljeni.

Tako je. Po možnosti z okužbami sečil. Kinoloni so v bistvu uroseptiki, t.j. droge, ki osvobajajo bakterije iz mehurja, ledvic, ureterjev.

V zadnjem času se ta sredstva vedno manj imenujejo, ker so se na trgu pojavila veliko bolj učinkovita zdravila.

Kinoloni so bili sintetizirani naključno med študijo zdravila proti malariji, ki se imenuje klorokin.

Nekaj ​​let po odkritju je eden izmed znanstvenikov prišel na idejo, da doda atom fluora formuli za kinolone in vidi, kaj se zgodi. Izkazalo se je, da je popolnoma nova skupina antibakterijskih sredstev, ki je po učinkovitosti primerljiva s cefalosporini.

Fluorokinolonska skupina. Značilnosti generacij

V nekaterih publikacijah se kinoloni obravnavajo skupaj s fluorokinoloni in se štejejo med njihovo prvo generacijo.

Prišlo je do neke vrste smeti: kinoloni so 1. generacija fluorokinolonov.

Toda skupina se je izkazala za popolnoma drugačno, z različnimi značilnostmi in indikacijami!

Zato bom govoril, kot mi pravi razum.

Danes obstajajo 3 generacije fluorokinolonov:

Generacije fluorokinolonov se med seboj razlikujejo po spektru antibakterijskega delovanja.

Vsaka nova generacija na nek način presega prejšnjo.

Generacija 1 se imenuje "gram-negativen", ker zdravila, ki pripadajo tej generaciji, delujejo na široko paleto gram-negativnih bakterij. In od gram-pozitivnih le na majhno peščico: več sort staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Naj vas spomnim na gramnegativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonelo, šigelo, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil itd.

Priprave prve generacije lahko razdelimo v dve skupini:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin in Ofloksacin. Vdirajo v različne organe in tkiva, zato se uporabljajo za okužbe različnih lokalizacij: respiratornega trakta, ušesa, oči, paranazalnih sinusov, nosu, urogenitalnega območja, prebavil, kože, kosti itd.

Uroseptiki: norfloksacin in pefloksacin. Ta sredstva ustvarjajo visoke koncentracije v urinu, zato se najpogosteje uporabljajo za okužbe urogenitalnega sistema.

Toda zdravila te generacije imajo majhen učinek na pnevmokoke, klamidijo, mikoplazmo, anaerobe.

Norfloksacin je vključen tudi v kapljice za oči in kapljice za uho, imenovane Normaks.

Druga generacija je bila imenovana "respiratorna", saj s tem povezana sredstva ne delujejo le na tiste patogene kot 1. generacija, temveč tudi na večino patogenov okužb dihal (pnevmokoki, Mycoplasma pneumoniae itd.)

Dobro ravnajo z istimi sovražniki ljudi kot 1. generacija, pa tudi s pnevmokoki, klamidijo in mikoplazmami.

3. generacija - imenovala ga bom "nevihta anaerobov".

Pri zbiranju gradiva za članek sem spoznal več predstavnikov te generacije, vendar jih nisem videl v asortimanu lekarn. Ne vidim razloga za pogovor o »mrtvih dušah«. Zato imenujem najbolj priljubljeno: Moxifloxacin (trgovsko ime Avelox).

Droge, ali bolje rečeno, zdravilo, tretja generacija fluorokinolonov deluje na iste patogene kot prejšnja dva, plus je sposobna uničiti anaerobne bakterije. Se spomniš, kdo so?

To so nezahtevni mikrobi, ki za razliko od svojih bratov ne potrebujejo kisika za polno življenje.

Povzročajo hude okužbe. Njihovi toksini so izjemno agresivni, sposobni so okužiti vitalne organe in povzročajo peritonitis, abscesi notranjih organov, sepso, osteomijelitis in druge resne rane.

Anaerobne bakterije so odgovorne tudi za tetanus, plinsko gangreno, botulizem in toksikokinfekcijo, povzročeno s hrano.

Tako se iz generacije v generacijo širi spekter antibakterijske aktivnosti fluorokinolonov.

Koristi fluorokinolonske skupine

Verjetno ste opazili, da so priprave te skupine ljubile številni zdravniki, zato jih pogosto predpisujejo.

Kakšno dobro so našli v njih?

Navedimo njihove koristi.

  1. Imajo širok spekter delovanja.
  2. Globoko prodrejo v različna tkiva.
  3. Imajo dolgo razpolovno dobo, zato jih lahko uporabljate 1-2 krat dnevno.
  4. Dobro se absorbira v prebavnem traktu, zato so na voljo v obliki ustnih oblik, kar je za mnoge bolnike bolj priročno in bolj prijetno.
  5. Zelo učinkovita.
  6. Dobro prenaša.

Mehanizem delovanja fluorokinolonov

Fluorokinoloni imajo baktericidni učinek. Zavirajo encime, ki so potrebni za sintezo DNK hčerinskih bakterijskih celic. Kaj je DNA? To je "srce" celice, to je njena genetska koda, "navodila", kako živeti in biti dobri. Brez "navodil" - brez življenja.

Indikacije za uporabo fluorokinolonov

Fluorokinoloni imajo široko in celo celo najširšo paleto indikacij:

  • Bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti.
  • Okužbe sečil in prostate: cistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis. Še posebej dobro se spopasti z njimi norfloksacin in pefloksacin.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne okužbe (peritonitis, holecistitis itd.)
  • Črevesne okužbe (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
  • Okužbe kože, mehkih tkiv, kosti in sklepov.
  • Sepsa
  • Meningitis
  • Tuberkuloza.
  • Okužbe, zunanje uho (norfloksacin).

Izbira skupine fluorokinolonov je odvisna od vrste in resnosti bolezni, njenega trajanja, vrste patogena in učinkovitosti prej uporabljenih zdravil.

Vsako zdravilo ima svoje prednosti. Na primer:

Ciprofloksacin je najaktivnejši od fluorokinolonov proti gram-negativnim bakterijam. Prekoračuje svoje "sodelavce" v akciji na modrem genu. Uporablja se v kombiniranem zdravljenju tuberkuloze, odporne na zdravila.

Ofloksacin - iz generacije 1, najbolj aktivna proti pnevmokokom in klamidiji, vendar šibkejša kot droge druge in tretje generacije.

Norfloksacin in pefloksacin sta še posebej primerna za okužbe sečil in prostate.

Pefloksacin poleg tega prodre v krvno-možgansko pregrado bolje kot drugi fluorokinoloni, zato se uporablja pri meningitisu (za to obstaja oblika koncentrata za intravensko dajanje).

V času trajanja delovanja je sparfloksacin boljši od drugih zdravil v tej skupini. Uporablja se enkrat na dan.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, vendar je 2-krat bolj aktiven in se ga bolje prenaša.

Moxifloxacin iz celotne skupine je najbolj aktiven proti pnevmokokom, klamidiji, mikoplazmam, anaerobom. Uporablja se lahko empirično (tj. Slepo, brez sejanja bakterij) za hude okužbe različnih lokalizacij.

Kontraindikacije za uporabo fluorokinolonov

  • Nosečnost
  • Dojenje
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone,
  • Otroci in mladostniki.

Fluorokinoloni so kontraindicirani do 18 let, tako kot pri poskusih na živalih so raziskovalci ugotovili zakasnitev v razvoju hrustančnega tkiva. Zato praviloma niso predpisani do konca nastanka okostja. Čeprav v nekaterih primerih zdravniki pod njihovo odgovornostjo predpisujejo fluorokinolone za otroke. Na primer s cistično fibrozo ali intoleranco na druga antibakterijska sredstva.

Najpogostejši neželeni učinki fluorokinolonov

  1. Na delu prebavnega trakta: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska. Zato jim svetujemo, da jemljejo po obrokih.
  2. Kršitve centralnega živčnega sistema: glavobol, omotica, napadi (pri ljudeh z epilepsijo).
  3. Fotodermatoza, t.j. povečana občutljivost kože na ultravijolične žarke. Pod vplivom sonca se fluorokinoloni uničijo, nastanejo prosti radikali in povzročijo poškodbe kože.

Torej, ko prodajate zdravilo iz te skupine, morate ponuditi kremo za sončenje. Še posebej poleti in v sončnih regijah.

Več kot drugi se lomefloksacin (Lomflox) in sparfloksacin (Sparflo) razlikujeta po svoji sposobnosti povzročanja fotodermatoze.

  1. Izboljšanje jetrne trasaminaze. To pomeni, da so zdravila hepatotoksična. Zato bi bilo lepo vzeti fluorokinolonski agent v kombinaciji s hepatoprotektorjem. Redko se zgodi zdravilni hepatitis.
  2. Povečan interval QT na EKG. Za zdrave ljudi to ni strašljivo. In če zdravilo vzame oseba, ki ima resne težave s srcem, lahko pride do aritmije. Toda to se zgodi, ko jemljemo velike odmerke zdravila.
  1. Redki neželeni učinek je tendonitis, tj. vnetje kitov in njegovo razpokanje. Najpogosteje trpi Ahilova tetiva. To se dogaja predvsem pri starejših.

Pojavijo se tendiniti, ker fluorokinoloni zavirajo aktivnost encima, potrebnega za sintezo kolagenskega proteina. In tvori podlago za kite in celo za vezivno tkivo.

Pomembno je:

Če se fluorokinoloni vzamejo sočasno z antacidom in vitaminsko-mineralnim kompleksom, se tvorijo netopni kompleksi in zdravilo ne bo imelo želenega učinka. Zato mora biti premor med njihovimi tehnikami vsaj 4 ure.

In zdaj se spomnimo vseh zgoraj navedenih in predstavimo seznam priporočil kupcu.

5 priporočila kupcu pri prodaji zdravila iz skupine fluorokinolonov

Če prodajate zdravilo iz skupine fluorokinolonov:

  1. Ponudite kremo za sončenje. Govorite takole: »To zdravilo poveča občutljivost kože na sončno svetlobo in lahko povzroči izpuščaj. Zato vam svetujem, da kupite drug izdelek za zaščito kože pred soncem. "
  2. Če oseba, ki noče točko 1, opozori: "Izogibajte se izpostavljenosti soncu celotno obdobje zdravljenja in še 3 dni po njenem prenehanju."
  3. Ponudite hepatoprotektor (»Ali vam je zdravnik dal nekaj, kar bi zaščitilo vaša jetra?«)
  4. Recimo, da morate zdravilo vzeti po obroku, piti veliko tekočine, da zmanjšate njegov dražilni učinek na želodec.
  5. Če oseba, skupaj z zdravilom iz skupine fluorokinolonov, pridobi drug antacidni pripravek ali vitaminsko-mineralni kompleks, priporočamo, da jih redčimo pravočasno (vsaj 4-urno premor).

To je vse za danes. Kako vam je bil članek všeč, prijatelji?

Če imate kaj dodati, komentirati, napišite v oknu s komentarji spodaj.

Hvaležen bi vam bil, če bi povezavo do članka delili s svojimi kolegi.

Se vidimo spet na blogu »Farmacija za človeka«!

Z ljubeznijo do tebe, Marina Kuznetsova

P.S. Če še niste naročeni na nove članke v spletnem dnevniku, lahko to storite zdaj, ko porabite le nekaj minut. To storite tako, da izpolnite obrazec za naročilo, ki ga vidite na koncu vsakega članka in desno na vrhu strani. Ne pozabite potrditi naročnine v dohodnem pismu. Po tem boste prejeli e-pošto s povezavo za prenos koristnih goljufij.

Če pisma niste prejeli, preverite mapo z neželeno pošto.

Je kaj narobe? Glejte navodila.

Še vedno ne deluje? Napišite v. Razumeli bomo!

Farmakološko delovanje: Protimikrobno sredstvo iz skupine fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek, zavira DNA girazo, ki zagotavlja superprekrivanje in tako naprej. Stabilnost DNA bakterij vodi do destabilizacije verige DNA in smrti bakterij. Ima široko paleto...

Indikacije: notranja - bakterijske okužbe sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis), spolni organi (prostatitis, cervicitis, endometritis), prebavila (salmoneloza, šigeloza), nezapletena gonoreja. Preprečevanje okužb pri bolnikih z granulocitopenijo, potovalno drisko...

Farmakološko delovanje: Antimikrobno sredstvo širokega spektra delovanja iz skupine fluorokinolonov deluje na bakterijski encim DNA giraza, ki zagotavlja superprekrivanje in tako naprej. Stabilnost DNA bakterij (destabilizacija verige DNA vodi v njihovo smrt). Prikaz bakterij...

Indikacije: Okužbe dihal (bronhitis, pljučnica), ORL (sinusitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, laringitis, traheitis), koža, mehka tkiva, kosti, sklepi, infekcijske in vnetne bolezni trebušne votline in žolčevodov...

Farmakološko delovanje: Široko spektralno protimikrobno sredstvo, derivat fluorokinolona, ​​zavira bakterijsko DNA girazo (topoizomeraze II in IV, ki sta odgovorni za superprekrivanje kromosomske DNA okoli jedrne RNA, ki je potrebna za branje genetskih...

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: bolezni dihal - akutni in kronični (v akutni fazi) bronhitis, pljučnica, bronhiektazije, cistična fibroza; okužbe zgornjih dihal - vnetje srednjega ušesa, sinusitis,...

Farmakološko delovanje: Protimikrobno sredstvo iz skupine fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek, zavira DNA girazo, ki zagotavlja superprekrivanje in tako naprej. Stabilnost DNA bakterij vodi do destabilizacije verige DNA in smrti bakterij. Ima široko paleto...

Indikacije: notranja - bakterijske okužbe sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis), spolni organi (prostatitis, cervicitis, endometritis), prebavila (salmoneloza, šigeloza), nezapletena gonoreja. Preprečevanje okužb pri bolnikih z granulocitopenijo, potovalno drisko...

Farmakološko delovanje: Protimikrobno sredstvo širokega spektra delovanja iz skupine fluorokinolonov ima baktericidni učinek. Zavira DNA girazo v bakterijskih celicah in je povezana s topoizomerazami, ki nadzorujejo strukturo in funkcijo DNA. Zaviranje...

Indikacije: okužbe sečil, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi (vključno z zapletenimi), prostatitis, nezapleten akutni gonokokalni uretritis in / ali cervicitis, chancroid, ki ga povzroča Haemophilus ducreyi.

Farmakološko delovanje: Antimikrobno sredstvo širokega spektra delovanja iz skupine fluorokinolonov deluje na bakterijski encim DNA giraza, ki zagotavlja superprekrivanje in tako naprej. Stabilnost DNA bakterij (destabilizacija verige DNA vodi v njihovo smrt). Prikaz bakterij...

Indikacije: Okužbe dihal (bronhitis, pljučnica), ORL (sinusitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, laringitis, traheitis), koža, mehka tkiva, kosti, sklepi, infekcijske in vnetne bolezni trebušne votline in žolčevodov...

Farmakološko delovanje: Antimikrobno sredstvo širokega spektra delovanja iz skupine fluorokinolonov deluje na bakterijski encim DNA giraza, ki zagotavlja superprekrivanje in tako naprej. Stabilnost DNA bakterij (destabilizacija verige DNA vodi v njihovo smrt). Prikaz bakterij...

Indikacije: Okužbe dihal (bronhitis, pljučnica), ORL (sinusitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, laringitis, traheitis), koža, mehka tkiva, kosti, sklepi, infekcijske in vnetne bolezni trebušne votline in žolčevodov...