Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom se posvetujte z zdravnikom.
Ne antibiotiki so tu.
Postavite vprašanje ali pustite komentar o zdravilu (ne pozabite vključiti imena zdravila v besedilo sporočila) tukaj.
Aktivne snovi se obravnavajo po abecednem vrstnem redu.
Ampicilin - navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!
Klinično-farmakološka skupina:
Antibiotska skupina penicilina širokega spektra, ki se uniči penicilinaze.
Farmakološko delovanje
Antibiotik iz skupine polsintetičnih penicilinov s širokim spektrom delovanja. Ima baktericidni učinek zaradi zaviranja sinteze bakterijske celične stene.
Aktivna proti gram-pozitivnim aerobnim bakterijam: Staphylococcus spp. (razen sevov, ki proizvajajo penicilinazo), Streptococcus spp. (vključno z Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Gram-negativne aerobne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, nekaj sevov Haemophilus influenzae.
Uničeno zaradi delovanja penicilinaze. Odporna na kislino.
Farmakokinetika
Po zaužitju se dobro absorbira iz prebavil in se ne razgradi v kislem okolju želodca. Po parenteralnem dajanju (v / m in / in) najdemo v plazmi v visokih koncentracijah.
Dobro prodira v tkiva in biološke tekočine v telesu, najdemo ga v terapevtskih koncentracijah v plevralni, peritonealni in sinovialni tekočini. Prehaja skozi placentno pregrado. Slabo prodre v krvno-možgansko pregrado, vendar se pri vnetju možganskih membran prepustnost BBB dramatično poveča.
30% ampicilina se presnavlja v jetrih.
T1 / 2 - 1-1,5 ure, ki se večinoma izloča z urinom, v urinu pa nastanejo zelo visoke koncentracije nespremenjenega zdravila. Delno se izloča v žolč.
Pri ponavljajočih se injekcijah se ne kopiči.
Indikacije za uporabo zdravila Ampicilin
Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ampicilin, vključno z: t
- okužb dihalnega trakta (vključno z bronhitisom, pljučnico, pljučnim abscesom);
- okužbe zgornjih dihal (vključno s tonzilitisom);
- okužbe žolčnih poti (vključno z holecistitisom, holangitisom);
- okužbe sečil (vključno s pielitisom, pielonefritisom, cistitisom);
- okužbe prebavil (vključno s salmonelozo);
- ginekološke okužbe;
- okužbe kože in mehkih tkiv;
- peritonitis;
- sepsa, septični endokarditis;
- meningitis;
- revmatizem;
- erizipele;
- škrlatinka;
- gonoreja.
Način odmerjanja
Nastavite individualno glede na resnost, lokalizacijo okužbe in občutljivost patogena.
Če jemljemo peroralno, je enkratni odmerek za odrasle 250–500 mg, dnevni odmerek 1-3 g. Največji dnevni odmerek je 4 g.
Za otroke je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku 50-100 mg / kg, za otroke, ki tehtajo do 20 kg - 12,5-25 mg / kg.
Dnevni odmerek je razdeljen na 4 odmerke. Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti okužbe in učinkovitosti zdravljenja.
Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.
Za pripravo suspenzije v steklenici s praškom dodajte 62 ml destilirane vode. Končna suspenzija se dozira s posebno žlico, ki ima 2 nalepki: spodnji ustreza 2,5 ml (125 mg), zgornji pa 5 ml (250 mg). Suspenzijo je treba sprati z vodo.
Za parenteralno dajanje (v / m, v / v jet ali v / v kapljično) je enkratni odmerek za odrasle 250-500 mg, dnevni odmerek - 1-3 g; pri hudih okužbah se dnevni odmerek lahko poveča na 10 g ali več.
Novorojenci zdravilo uporabljajo v dnevnem odmerku 100 mg / kg, otroci drugih starostnih skupin - 50 mg / kg. Pri hudih okužbah je mogoče navedene odmerke podvojiti.
Dnevni odmerek je razdeljen na 4-6 injekcij z intervalom 4-6 ur, trajanje in / m injekcije - 7-14 dni. Trajanje v / v vlogi 5-7 dni, čemur sledi prehod (če je potrebno) na vnos / m.
Raztopino za i / m injekcijo pripravimo z dodajanjem 2 ml vode za injekcije vsebini viale.
Za injiciranje IV se en odmerek zdravila (ne več kot 2 g) raztopi v 5-10 ml vode za injiciranje ali izotonična raztopina natrijevega klorida in se počasi injicira v 3-5 minutah (1-2 g v 10-15 minutah).. Pri enkratnem odmerku, ki je večji od 2 g, se zdravilo daje v / v kapalno infuzijo. Če želite to narediti, enkratni odmerek zdravila (2-4 g) raztopimo v 7,5-15 ml vode za injekcije, nato pa nastalo raztopino dodamo v 125-250 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5-10% raztopine glukoze in injiciramo s hitrostjo 60-80 kapljic. / min Pri otrocih z infuzijo kapljic se uporablja 5-10% raztopina glukoze kot topilo (30-50 ml, odvisno od starosti).
Raztopine se uporabijo takoj po pripravi.
Neželeni učinki
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, urtikarija, angioedem, pruritus, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem; v redkih primerih anafilaktični šok.
Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, glositis, stomatitis, psevdomembranski kolitis, črevesna disbioza, povečana aktivnost jetrnih transaminaz.
Iz hemopoetičnega sistema: anemija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.
Učinki zaradi kemoterapevtskega delovanja: oralna kandidiaza, vaginalna kandidiaza.
Kontraindikacije za uporabo zdravila Ampicilin
- preobčutljivost na penicilinske antibiotike in druge beta-laktamske antibiotike;
- hudo okvaro jeter (za parenteralno uporabo).
Uporaba zdravila Ampicilin med nosečnostjo in dojenjem
Zdravilo lahko uporabljate med nosečnostjo, če je to indicirano v primerih, ko koristi za mater presegajo možno tveganje za plod.
Ampicilin se v majhnih koncentracijah izloča v materino mleko. Če je potrebno, se mora uporaba drog med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja.
Vloga za kršitve jeter
Parenteralno dajanje je kontraindicirano v primerih izrazito okvarjenega delovanja jeter.
Uporaba za kršitve ledvične funkcije
Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo potrebujejo režim korekcijskega odmerjanja, odvisno od CC.
Pri uporabi zdravila v velikih odmerkih pri bolnikih z ledvično insuficienco je možen toksičen učinek na CNS.
Uporaba pri otrocih
Pri dajanju otrokom se zdravilo predpisuje v dnevnem odmerku 50-100 mg / kg, za otroke, ki tehtajo do 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Zdravilo se predpiše v dnevnem odmerku 100 mg / kg, za otroke drugih starostnih skupin - 50 mg / kg. Pri hudih okužbah je mogoče navedene odmerke podvojiti.
Posebna navodila
Previdno in ob sočasni uporabi desenzibilizatorjev, je treba zdravilo predpisati za bronhialno astmo, seneni nahod in druge alergijske bolezni.
Pri uporabi ampicilina je potrebno sistematično spremljanje delovanja ledvic, jeter in periferne krvi.
Ko jetra odpoved zdravila je treba uporabiti le pod nadzorom jeter.
Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo potrebujejo režim korekcijskega odmerjanja, odvisno od CC.
Pri uporabi zdravila v velikih odmerkih pri bolnikih z ledvično insuficienco je možen toksičen učinek na CNS.
Pri uporabi zdravila za zdravljenje sepse je možna bakteriološka reakcija (Jarish-Herxheimerjeva reakcija).
Če se pri uporabi ampicilina pojavijo alergijske reakcije, je treba zdravljenje prekiniti in predpisati desenzibilizacijsko zdravljenje.
Pri oslabljenih bolnikih, pri dolgotrajni uporabi zdravila, se lahko pojavi superinfekcija, ki jo povzročajo mikroorganizmi, odporni na ampicilin.
Za preprečevanje razvoja kandidiaze je treba hkrati z ampicilinom in vitamini B in C predpisati nistatin ali levorin.
Preveliko odmerjanje
Poročali so o primerih prevelikega odmerka zdravila Ampicillin.
Interakcija z zdravili
Probencid, ko se uporablja sočasno z ampicilinom, zmanjša tubularno sekrecijo ampicilina, zaradi česar se njegova koncentracija v krvni plazmi poveča in tveganje za toksično delovanje se poveča.
S hkratno uporabo ampicilina z alopurinolom poveča verjetnost kožnega izpuščaja.
S hkratno uporabo z ampicilinom se zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen.
S hkratno uporabo z ampicilinom poveča učinkovitost antikoagulantov in antibiotikov, aminoglikozidov.
Pogoji za shranjevanje
Seznam B. Zdravilo je treba shraniti na suhem, temnem mestu; tablete in prašek za pripravo suspenzije - pri temperaturi od 15 ° do 25 ° C, prašek za pripravo raztopine za injiciranje - pri temperaturi ne višji od 20 ° C. Rok uporabnosti tablet, praška za suspenzijo in praška za raztopino za injiciranje je 2 leti.
Pripravljeno suspenzijo shranjujte v hladilniku ali pri sobni temperaturi največ 8 dni. Pripravljene rešitve za / m in / pri uvajanju skladišč ne more biti.
Prodajni pogoji za farmacijo
Zdravilo je na voljo na recept.
Natrijeva sol benzilpenicilina - navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!
Farmakološko delovanje
Antibiotična skupina biosintetičnih penicilinov. Baktericidni učinek zavira sintezo celične stene mikroorganizmov.
Aktivna proti gram-pozitivnim bakterijam: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vključno s Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobne palice, ki tvorijo spore; kot tudi Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Za delovanje sevov Staphylococcus spp., Ki so odporni na benzilpenicilin, proizvaja penicilinazo. Uničeno v kislem okolju.
Za novokainsko sol benzilpenicilina v primerjavi s kalijevo in natrijevo soljo je značilno daljše trajanje delovanja.
Farmakokinetika
Po injiciranju / m se mesto injiciranja hitro absorbira. Razširjeno v tkivih in telesnih tekočinah. Benzilpenicilin dobro prodre v placentno pregrado, BBB z vnetjem možganskih ovojnic.
T1 / 2 - 30 min. Izloča se z urinom.
Indikacije
Zdravljenje bolezni, povzročenih z dovzetnimi benzilpenicilin povzročajo mikroorganizmi: croupous in lobularnega pljučnica, empiem, sepsa, septikemija, pyemia, akutni in subakutni bakterijski endokarditis, meningitis, akutni in kronični osteomielitis, okužbe sečil in biliarno traktu, angine, okužbe gnojnimi kože, mehkih tkiv in sluznice, erizipele, davica, škrlatinka, antraks, aktinomikoza, zdravljenje gnojno-vnetnih bolezni v porodniški in ginekološki praksi, ENT bolezni, očesne bolezni, gonoreja, mešanica Noreya, sifilis.
Način odmerjanja
Posameznik. Vnesite v / m, v / in, n / a, endolyumbno.
Pri / m in / pri uvedbi odraslega se dnevni odmerek giblje od 250 000 do 60 milijonov.Dnevni odmerek za otroke, mlajše od 1 leta, je 50 000-100 000 E / kg v 1 letu - 50 000 E / kg; po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča do 200 000–300 000 E / kg, iz zdravstvenih razlogov - do 500 000 E / kg. Pogostost dajanja je 4-6-krat na dan.
Odvisno od bolezni in resnosti tečaja, odrasli - 5000-10 000 ie dajemo endolumbalno, in otroci - 2000-5000. Zdravilo se razredči v sterilni vodi za injekcije ali v 0,9% raztopini natrijevega klorida s hitrostjo 1 000 U / ml. Pred injiciranjem (odvisno od stopnje intrakranialnega tlaka) odstranimo 5-10 ml CSF in dodamo raztopini antibiotika v enakem razmerju.
P / do benzilpenicilin se uporablja za kroženje infiltratov (100 000–200 000 ie v 1 ml 0,25% -0,5% raztopine novokaina).
Kalcijeva sol benzilpenicilina se uporablja samo v / m in s / c v enakih odmerkih kot natrijeva sol benzilpenicilina.
Benzilpenicilin Novokainska sol se uporablja samo v / m. Povprečni terapevtski odmerek za odrasle: samski - 300 000 ie, dnevno - 600 000. Otroci, mlajši od 1 leta - 50 000-100 000 ie / kg / dan, starejši od 1 leta - 50 000 E / kg / dan. Pogostost dajanja 3-4 krat na dan.
Trajanje zdravljenja z benzilpenicilinom, odvisno od oblike in resnosti bolezni, lahko traja od 7-10 dni do 2 mesecev ali več.
Neželeni učinki
Na strani prebavnega sistema: driska, slabost, bruhanje.
Učinki zaradi kemoterapevtskega delovanja: vaginalna kandidiaza, oralna kandidiaza.
S strani centralnega živčnega sistema: pri uporabi benzilpenicilina v visokih odmerkih, še posebej pri endolikumalnem dajanju, se lahko razvijejo nevrotoksične reakcije: slabost, bruhanje, povečana refleksna razdražljivost, simptomi meningizma, krči, koma.
Alergijske reakcije: zvišana telesna temperatura, koprivnica, kožni izpuščaj, izpuščaj na sluznicah, bolečine v sklepih, eozinofilija, angioedem. Opisani so primeri anafilaktičnega šoka s smrtnim izidom.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za benzilpenicilin in druga zdravila iz skupine penicilinov in cefalosporinov. Endolumbarna uporaba je kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba med nosečnostjo je mogoča le v primeru, ko predvidena korist zdravljenja za mater preseže potencialno tveganje za plod.
Če je potrebno, se mora med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja.
Uporaba za kršitve ledvične funkcije
Uporablja se previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Posebna navodila
Uporablja se previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, s srčnim popuščanjem, dovzetnostjo za alergijske reakcije (zlasti z alergijami na zdravila) in s povečano občutljivostjo za cefalosporine (zaradi možnosti navzkrižne alergije).
Če po 3-5 dneh po začetku uporabe učinka ne opazimo, je treba uporabiti druge antibiotike ali kombinirano zdravljenje.
V povezavi z možnostjo razvoja glivične superinfekcije je priporočljivo predpisati protiglivična zdravila za zdravljenje z benzilpenicilinom.
Upoštevati je treba, da uporaba benzilpenicilina v subterapevtskih odmerkih ali zgodnja prekinitev zdravljenja pogosto vodi do nastanka odpornih sevov patogenov.
Interakcija z zdravili
Probenecid zmanjša tubularno sekrecijo benzilpenicilina, zato se koncentracija slednjega v krvni plazmi poveča, razpolovni čas pa se poveča.
S sočasno uporabo z antibiotiki, ki imajo bakteriostatski učinek (tetraciklin), se baktericidni učinek benzilpenicilina zmanjša.
Bitsillin-5 - navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!
Klinično-farmakološka skupina:
Antibiotski penicilini, ki se uničijo s penicilinazo.
Farmakološko delovanje
Antibiotik iz skupine penicilinov s podaljšanim delovanjem, ki se sesuje s penicilinazo. Osnova mehanizma delovanja je kršitev sinteze peptidoglikana - mukopeptida celične stene, ki vodi v zaviranje sinteze celične stene mikroorganizma in zaviranje rasti in razmnoževanja bakterij.
Aktivna proti gram-pozitivnim bakterijam: Staphylococcus spp. (ne tvori penicilinaze), Streptococcus spp. (vključno s Streptococcus pneumoniae), kot tudi Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
Za viruse, odporne na zdravila, rikecije, glivice, protozoe, večino gram-negativnih bakterij.
Zdravilo ima podaljšan učinek.
Farmakokinetika
Z uvedbo bikilina-5 se v prvih urah po injiciranju ustvari visoka koncentracija.
Po dajanju zdravila Bicillin-5 v odmerku 1,2–1,5 milijona enot pri otrocih in odraslih je dosežena terapevtska koncentracija 0,3 U / ml, ki traja 28 dni.
Indikacije za uporabo zdravila BICYLLIN®-5
- zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo patogeni, ki so občutljivi na penicilin (zlasti v primerih, ko je potrebno ustvariti dolgoročno terapevtsko koncentracijo v krvi);
- celoletno preprečevanje revmatizma pri odraslih in otrocih.
Način odmerjanja
Ne dovolite pogostejšega dajanja zdravila, kot je navedeno v režimu odmerjanja.
Za odrasle je zdravilo predpisano v odmerku 1,5 milijona IU enkrat v 4 tednih.
Za predšolske otroke je zdravilo predpisano v odmerku 600.000 U, 1 na 3 tedne, otroci starejši od 8 let, 1.2–1.5 milijona IU enkrat na 4 tedne.
Pravila za pripravo in dajanje raztopine
Suspenzija Bicillin-5 pripravimo tik pred uporabo. V steklenici z zdravilom vbrizgamo 5-6 ml sterilne vode za injekcije ali 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 0,25-0,5% raztopino novokaina.
Mešanico v viali mešamo (z vrtenjem viale med dlani), dokler ne nastane homogena suspenzija (ali suspenzija), ki se takoj vbrizga globoko v zgornji zunanji kvadrant zadnjice. Trkanje zadnjice po injiciranju ni priporočljivo.
Neželeni učinki
Alergijske reakcije: glavobol, zvišana telesna temperatura, koprivnica, izpuščaj na koži in sluznicah, artralgija, eozinofilija, angioedem. Opisani so primeri anafilaktičnega šoka s smrtnim izidom.
Lokalne reakcije: možne bolečine na mestu injiciranja.
Kontraindikacije za uporabo zdravila BICYLLIN®-5
- bronhialna astma;
- urtikarija;
- seneni nahod;
- preobčutljivost na peniciline.
Uporaba zdravila BICYLLIN®-5 med nosečnostjo in dojenjem
Podatkov o uporabi zdravila Bicillin-5 med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) ni.
Uporaba pri otrocih
Za predšolske otroke je zdravilo predpisano v odmerku 600.000 U, 1 na 3 tedne, otroci starejši od 8 let, 1.2–1.5 milijona IU enkrat na 4 tedne.
Posebna navodila
Zdravilo Bicillin-5 se lahko uporablja samo v primerih, ko je znano, da bolnik nima preobčutljivostnih reakcij na penicilin, ker t zdravilo zagotavlja stalni dotok penicilina v kri dolgo časa.
Bolniki, ki so imeli nenavadne reakcije na zdravilo, morajo biti pod stalnim zdravniškim nadzorom, dokler stranski učinki ne izginejo popolnoma. V hujših primerih je predpisana ustrezna terapija (atropin 0,1% 0,5-0,6 ml, epinefrin 0,1% 1 ml, efedrin 5% 1 ml, natrijev benzoat kofein 10%, amoniak).
Preveliko odmerjanje
Trenutno ni poročil o primerih prevelikega odmerjanja zdravila Bicillin-5.
Interakcija z zdravili
Zdravilo za zdravljenje medsebojnega delovanja Bicillin-5 ni opisano.
Pogoji za shranjevanje
Seznam B. Zdravilo je treba shraniti na suhem, hladnem mestu pri temperaturi, ki ne presega 20 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.
Analogni preparati penicilina - lastnosti in kratki opisi
Penicilin je prvi umetno sintetiziran antibiotik. Izpostavil ga je slavni britanski bakteriolog Alexander Fleming leta 1928. Penicilin se nanaša na beta-laktamske droge. Lahko zavira sintezo celične membrane mikroorganizmov, kar vodi do njihovega uničenja in smrti (baktericidni učinek).
Ta antibiotik je bil dolgo zdravilo izbire za različne bakterijske okužbe, ki jih povzročajo stafilokoki, streptokoki, korinebakterije, neuralija, anaerobni patogeni, aktinomiceti in spirohete. Penicilin se sedaj uporablja predvsem za naslednje indikacije:
- sifilis;
- bakterijski miokarditis;
- zdravljenje infekcijskih bolezni pri nosečnicah;
- meningitis;
- osteomielitis;
- boleče grlo;
- aktinomikoza.
Nesporna prednost penicilina je nizek obseg neželenih učinkov, ki omogoča uporabo skoraj vseh kategorij bolnikov. Včasih so prisotne različne alergijske reakcije - urtikarija, izpuščaj, anafilaktični šok in drugi. Z dolgotrajnim sprejemom so opisani primeri pridružitve infekciji s kandido.
Vendar pa je aktivna uporaba penicilina v klinični praksi privedla do razvoja odpornosti. Na primer, stafilokoki so začeli proizvajati poseben encim penicilinazo, ki lahko razgradi ta antibiotik. Zato je bilo pereče vprašanje o tem, kaj nadomestiti penicilin.
Amoksicilin
Amoksicilin je novejše zdravilo iz skupine penicilinov.
Zdravilo ima tudi baktericidni učinek, zlahka prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Delno se presnovi v jetrih in izloči iz bolnika skozi ledvice.
Med slabosti amoksicilina - potreba po več odmerkih. Danes se to zdravilo pogosto uporablja za zdravljenje okužb dihal (faringitis, vneto grlo, sinusitis, traheitis, bronhitis), sečil (cistitis, uretritis, pielonefritis), kot tudi s salmonelozo, leptospirozo, listeriozo, boreliozo in želodčno razjedo, ki jo povzroči heli ko-zapiranje..
Amoksicilina se ne sme predpisovati za preobčutljivost za zdravila, ki vsebujejo penicilin, infekcijsko mononukleozo (pojavijo se posebni izpuščaji ali poškodbe jeter). Med stranskimi učinki so različne alergijske reakcije, Stevens-Johnsonov sindrom, dispeptične motnje, prehodna anemija in glavobol.
Zdravilo je predstavljeno v lekarnah pod imeni "Amoksicilin", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab". Cena se zelo razlikuje glede na proizvajalca.
Odrasli redno jemljejo amoksicilin 500 mg 3-krat na dan, za otroke, ki tehtajo manj kot 40 kg, pa 25–45 mg na 1 kg. Zdravljenje bolezni z blago ali zmerno resnostjo traja en teden, pri hujših boleznih pa se tečaj podaljša na 10 ali več dni.
Ampicilin
Ampicilin kot analog penicilina se je začel uporabljati za zdravljenje bakterijskih patologij od leta 1961. Spada tudi v skupino penicilinov in ima baktericidni učinek.
Za razliko od prejšnjih zdravil pa njegov spekter delovanja ne zajema samo gram-pozitivnih mikroorganizmov, ampak tudi gram-negativne (E. coli, Proteus, hemofilni palčki in drugi). Vendar pa ga lahko veliko bakterij razcepi s penicilinazo.
Danes se ampicilin uporablja za:
- bakterijski holecistitis;
- holangitis;
- bronhitis, sinusitis;
- pljučnica brez zapletov;
- faringitis;
- otitis;
- salmoneloza;
- šigeloza;
- cistitis;
- uretritis;
- pielonefritis;
- v operaciji.
Ampicilina se ne sme predpisati, če so v preteklosti imeli alergijske reakcije na peniciline, nenormalno delovanje jeter, infekcijsko mononukleozo, levkemijo in okužbo s HIV. Opisani so primeri nevroloških simptomov po zaužitju zdravila. Včasih so opazili tudi dispeptične simptome, dodatek kandidiaze, toksični hepatitis in psevdomembranski kolitis.
Na voljo zdravilo v obliki tablet za peroralno dajanje 0,25 g ali prašek za notranjo uporabo. Obstajajo naslednja trgovska imena: ampicilin, ampicilin-sever.
Priporočljivo je, da zdravilo vzamete pol ure pred obrokom ali 120 minut po njem. Odmerek za odrasle je od 250 do 1000 mg vsakih 6 ur. Trajanje zdravljenja ne sme biti krajše od 5 dni.
Augmentin
Penicilin lahko nadomestimo tudi z zdravilom Augmentin, kombinacijo zdravila amoksicilinskega antibiotika in klavulanske kisline. Slednji je specifični zaviralec penicilinaze, ki jo proizvajajo streptokoki, stafilokoki, enterokoki in neisseria. S tem se izognemo uničenju antibakterijskega zdravila, kar bistveno poveča njegovo učinkovitost v razmerah povečanja odpornosti mikroorganizmov. Prvič je Augmentin sintetiziral in začel proizvajati britansko farmacevtsko podjetje Beecham Pharmaceuticals.
Najpogosteje se zdravilo predpisuje za bakterijske vnetne procese dihalnega sistema - bronhitis, traheitis, laringitis, otitis, sinusitis in nebolnišnično pljučnico. Zdravilo Augmentin se uporablja tudi pri cistitisu, uretritisu, pielonefritisu, osteomielitisu, ginekoloških boleznih, preprečevanju zapletov po kirurških posegih in manipulacijah.
Med kontraindikacijami razlikujejo različne disfunkcije jeter, povečana občutljivost bolnika na penicilinske antibiotike, obdobje dojenja pri ženskah. Najpogosteje zdravilo spremljajo naslednji neželeni učinki:
- alergijske reakcije;
- dispeptične motnje;
- psevdomembranski kolitis;
- glavobol;
- omotica;
- zaspanost ali motnje spanja;
- angioedem;
- toksični prehodni hepatitis.
Zdravilo Augmentin je na voljo v obliki praška za pripravo sirupa ali tablet za peroralno dajanje. Suspenzija se uporablja za otroke s telesno maso, ki presega 5 kilogramov na 0,5 ali 1 ml zdravila na 1 kg. Za najstnike in odrasle uporabite obliko tablet. Standardno jemljite eno tableto (875 mg amoksicilina / 125 mg klavulanske kisline) 2-krat na dan. Minimalno trajanje zdravljenja je 3 dni.
Cefazolin
Cefazolin spada v skupino cefalosporinov prve generacije. Tako kot penicilini ima tudi beta-laktamsko bazo, ki ji daje baktericidni učinek proti znatnemu številu gram pozitivnih bakterij.
Ta antibiotik se uporablja samo za intravensko ali intramuskularno dajanje. Terapevtska koncentracija v krvi se vzdržuje 10 ur po dajanju.
Cefazolin prav tako ne prodre v krvno-možgansko pregrado in se skoraj popolnoma izloči iz telesa preko ledvic bolnika. Danes se zdravilo uporablja predvsem za zdravljenje lažjih oblik okužb dihal, kot tudi za bakterijsko vnetje sečil (zlasti pri otrocih, nosečnicah in starejših).
Cefazolina se ne sme predpisati v primeru preobčutljivosti pri bolnikih na cefalosporine ali peniciline ter v kombinaciji z bakteriostatičnimi zdravili. Ko se uporablja, se včasih razvijejo alergijske reakcije, začasno se zmanjša filtracijska funkcija ledvic, pojavijo se dispeptične motnje, pridruži se glivična okužba.
Cefazolin se sprosti v vialah z 0,5 ali 1,0 g učinkovine za pripravo injekcij. Odmerek zdravila je odvisen od vrste in resnosti okužbe, vendar je običajno predpisan 1,0 g antibiotika 2 ali 3-krat na dan.
Ceftriakson
Do danes je ceftriakson eden najpogosteje uporabljenih antibiotikov v bolnišnicah. Pripada tretji generaciji cefalosporinov. Med glavnimi prednostmi zdravila je prisotnost aktivnosti proti gramno negativni flori in anaerobni okužbi. Tudi ceftriakson, za razliko od cefazolina, dobro prodre v krvno-možgansko pregrado, kar omogoča njeno aktivno uporabo za zdravljenje bakterijskega meningitisa, ko ni rezultatov bakterioloških raziskav. Poleg tega je odpornost na to opaziti veliko manj pogosto kot na zdravila iz skupine penicilinov.
Ceftriakson se uporablja za zdravljenje vnetnih procesov bakterijske etiologije dihalnih, urogenitalnih in prebavnih sistemov. Prav tako je predpisan antibiotik za meningitis, sepso, infektivni endokarditis, lymsko bolezen, sepso, osteomielitis in za preprečevanje zapletov med kirurškimi manipulacijami in operacijami.
Posebej pomembna je uporaba fritriaksona pri nevtropeniji in drugih boleznih z okvarjenim nastajanjem krvi. To je posledica dejstva, da zdravilo, za razliko od mnogih drugih skupin antibiotikov, ne zavira širjenja krvnih celic.
Ceftriaksona se ne sme uporabljati z zdravili, ki vsebujejo kalcij (Hartmannove in Ringerjeve raztopine). Pri uporabi pri novorojenčkih so opazili zvišanje vrednosti bilirubina v plazmi. Tudi pred prvim odmerkom je treba testirati na prisotnost preobčutljivosti na zdravilo. Med stranskimi učinki so prebavne motnje, alergijske reakcije in glavoboli.
Zdravilo se sprosti v obliki praška v steklenicah po 0,5, 1,0 in 2,0 g pod imeni: "Alcizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotazef", "Cefograf", "Ceftriakson". Odmerek in količina vnosa sta odvisna od starosti, patologije bolnika in resnosti njegovega stanja.
Farmakološka skupina - penicilini
Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči
Opis
Penicilini (penicillina) so skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo številne vrste plesni rodu Penicillium, aktivne proti večini gram-pozitivnih in tudi nekaterih gram-negativnih mikroorganizmov (gonokoki, meningokoki in spirohete). Penicilini pripadajo ti. beta-laktamskih antibiotikov (beta-laktami).
Beta-laktami so velika skupina antibiotikov, pri katerih je navzočnost štiričlanskega beta-laktamskega obroča v strukturi molekule pogosta. Beta laktami so penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami. Beta-laktami so najštevilnejša skupina protimikrobnih zdravil, ki se uporabljajo v klinični praksi, ki ima vodilno mesto pri zdravljenju večine nalezljivih bolezni.
Zgodovinske informacije. Leta 1928 je angleški znanstvenik A. Fleming, ki je delal v bolnišnici St.Mary's v Londonu, odkril sposobnost filamentozne glive zelene plesni (Penicillium notatum), da povzroči smrt stafilokokov v celični kulturi. Zdravilna učinkovina glivice, ki deluje antibakterijsko, A. Fleming imenuje penicilin. Leta 1940 v Oxfordu je skupina raziskovalcev pod vodstvom Kh.V. Flory in E.B. Cheyna je v čisti obliki izolirala znatne količine prvega penicilina iz kulture Penicillium notatum. Leta 1942 je bil izjemni ruski raziskovalec Z.V. Yermolyeva je dobila penicilin iz gobe penicillium crustosum. Od leta 1949 so praktično neomejene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale dostopne za klinično uporabo.
Skupina penicilinov vključuje naravne spojine, ki jih proizvajajo različne vrste plesni Penicillium in številne polsintetične. Penicilini (tako kot drugi beta-laktami) imajo baktericidni učinek na mikroorganizme.
Najpogostejše lastnosti penicilinov so: nizka toksičnost, širok razpon odmerkov, navzkrižna alergija med vsemi penicilini in delno cefalosporini in karbapenemi.
Antibakterijski učinek beta-laktamov je povezan z njihovo specifično sposobnostjo, da motijo sintezo bakterijske celične stene.
Celična stena bakterij ima togo strukturo, daje obliko mikroorganizmom in zagotavlja njihovo zaščito pred uničenjem. Temelji na heteropolimeru - peptidoglikanu, ki ga sestavljajo polisaharidi in polipeptidi. Njegova zamrežena mrežna struktura daje moč celične stene. Sestava polisaharidov vključuje takšne amino sladkorje, kot N-acetilglukozamin, kot tudi N-acetilmuramsko kislino, ki jo najdemo samo v bakterijah. Kratke peptidne verige, vključno z nekaterimi L- in D-aminokislinami, so povezane z amino sladkorji. V gram-pozitivnih bakterijah celična stena vsebuje 50-100 plasti peptidoglikana, v gram-negativnih bakterijah, 1-2 plasti.
Pri procesu biosinteze peptidoglikanov je vključenih približno 30 bakterijskih encimov, ki so sestavljeni iz treh faz. Menijo, da penicilini kršijo pozne faze sinteze celične stene, kar preprečuje nastanek peptidnih vezi z zaviranjem encima transpeptidaze. Transpeptidaza je ena izmed proteinov, ki vežejo penicilin, s katerimi interagirajo beta-laktamski antibiotiki. Protein, ki vežejo penicilin, encimi, vključeni v končne faze tvorbe bakterijske celične stene, poleg transpeptidaz, vključujejo karboksipeptidaze in endopeptidaze. Vse bakterije jih imajo (npr. Staphylococcus aureus ima 4 izmed njih, Escherichia coli - 7). Penicilini se vežejo na te proteine z različnimi hitrostmi, da tvorijo kovalentno vez. Ko se to zgodi, se pojavi inaktivacija proteinov, ki vežejo penicilin, moč bakterijske celične stene se zlomi in celice se lizirajo.
Farmakokinetika. Pri zaužitju se penicilini absorbirajo in porazdelijo po telesu. Penicilini prodrejo dobro v tkiva in telesne tekočine (sinovialna, plevralna, perikardialna, žolčna), kjer se hitro dosežejo terapevtske koncentracije. Izjema so cerebrospinalna tekočina, notranji medij očesa in skrivnost prostate - pri tem so koncentracije penicilinov majhne. Koncentracija penicilinov v cerebrospinalni tekočini se lahko razlikuje glede na pogoje: v normalnem - manj kot 1% seruma, pri vnetju se lahko poveča na 5%. Terapevtske koncentracije v cerebrospinalni tekočini nastanejo z meningitisom in dajanjem zdravil v velikih odmerkih. Penicilini se hitro izločajo iz telesa, predvsem prek ledvic z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Njihov razpolovni čas je kratek (30–90 min), koncentracija v urinu je visoka.
Obstaja več razvrstitev zdravil, ki spadajo v skupino penicilinov: po molekularni strukturi, po viru, po spektru aktivnosti itd.
Po klasifikaciji, ki jo je predložil D.A. Kharkevich (2006), so penicilini razdeljeni na naslednji način (razvrstitev temelji na številnih značilnostih, vključno z razlikami v načinih pridobivanja):
I. Pripravki penicilinov, pridobljeni z biološko sintezo (biosintetični penicilini):
I.1. Za parenteralno dajanje (uničeno v kislem okolju želodca):
benzilpenicilin (natrijeva sol), t
benzilpenicilin (kalijeva sol);
benzilpenicilin (Novocainova sol)
I.2. Za enteralno dajanje (odporno na kislino): t
fenoksimetilpenicilin (penicilin V).
Ii. Polsintetični penicilini
II.1. Za parenteralno in enteralno dajanje (odpornost na kisline):
- odporen na delovanje penicilinaze: t
oksacilin (natrijeva sol),
- širok spekter:
II.2. Za parenteralno dajanje (uničeno v kislem okolju želodca)
- širok spekter, vključno s Pseudomonas aeruginosa:
karbenicilin (dinatrijeva sol),
II.3. Za enteralno dajanje (odporno na kislino): t
karbenicilin (indanil natrij), t
Glede na razvrstitev penicilinov, ki jo je podal I. B. Mikhailov (2001), peniciline lahko razdelimo v 6 skupin:
1. Naravni penicilini (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).
2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).
3. Amidinopenicilin (amdinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin).
4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin).
5. karboksipenicilini (karbenicilin, karbecilin, karindacilin, tikarcilin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
Vir priprave, spekter delovanja in kombinacija z beta-laktamazami so bili upoštevani pri oblikovanju klasifikacije, podane v Zveznem priročniku (formularni sistem), izdaja VIII.
benzilpenicilin (penicilin G),
fenoksimetilpenicilin (penicilin V),
3. Razširjeni spekter (aminopenicilini): t
4. Aktivno proti Pseudomonas aeruginosa: t
5. V kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (zaščitenimi z inhibitorji): t
Naravni (naravni) penicilini - To so ozki spekter antibiotikov, ki vplivajo na gram-pozitivne bakterije in koke. Biosintetični penicilini so pridobljeni iz gojišča, na katerem se gojijo nekateri sevi plesnive glive. Obstaja več vrst naravnih penicilinov, eden izmed najbolj aktivnih in odpornih je benzilpenicilin. V medicinski praksi se benzilpenicilin uporablja v obliki različnih soli - natrija, kalija in novocainika.
Vsi naravni penicilini imajo podobno antimikrobno aktivnost. Naravni penicilini se uničijo z beta-laktamazami, zato niso učinkoviti za zdravljenje stafilokoknih okužb. v večini primerov stafilokoki proizvajajo beta-laktamazo. Učinkovite so predvsem zoper Gram-pozitivne bakterije (vključno Streptococcus spp., Vključno Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, po Gramu negativni koki (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), nekatere anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni mikroorganizmi so običajno odporni, razen Haemophilus ducreyi in Pasteurella multocida. V zvezi z virusi (povzročitelji gripe, poliomijelitisa, črnih koz itd.), So mikobakterija tuberkuloza, povzročitelj amebiaze, rickettsia, glive penicilini neučinkoviti.
Benzilpenicilin deluje predvsem proti gram-pozitivnim kokom. Spektri protibakterijskega delovanja benzilpenicilina in fenoksimetilpenicilina sta skoraj identični. Vendar pa je benzilpenicilin pri občutljivih bakterijah Neisseria spp od 5 do 10-krat bolj aktivnih kot fenoksimetilpenicilin. in nekaj anaerobov. Fenoksimetilpenicilin je predpisan za okužbe z zmerno resnostjo. Aktivnost penicilinskih pripravkov je biološko določena z antibakterijskim učinkom na določen sev Staphylococcus aureus. Na enoto delovanja (1 U) se izvede aktivnost 0,5988 µg kemično čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.
Pomembne pomanjkljivosti benzilpenicilina so njegova nestabilnost do beta-laktamaz (kadar encimsko cepitev beta-laktamskega obroča z beta-laktamazami (penicilinaze), da tvorijo penicilansko kislino, antibiotik izgubi svojo antimikrobno aktivnost), zanemarljiva absorpcija v želodcu (načeloma potreba po inhalantinu v vitinu, ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu, ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu. proti večini gram-negativnih mikroorganizmov.
V normalnih pogojih benzilpenicilinski preparati slabo prodirajo v cerebrospinalno tekočino, vendar se pri vnetju možganskih ovojnic prepustnost skozi BBB poveča.
Benzilpenicilin, ki se uporablja v obliki visoko topnih natrijevih in kalijevih soli, traja od 3 do 4 ure, ker izločajo iz telesa in to zahteva pogoste injekcije. V zvezi s tem so bile za uporabo v medicini predlagane slabo topne soli benzilpenicilina (vključno s soljo novokaina) in benzatin benzilpenicilina.
Podaljšane oblike ), so suspenzije, ki jih lahko dajemo samo intramuskularno. Počasi se absorbirajo iz mesta injiciranja in ustvarjajo skladišče v mišičnem tkivu. To vam omogoča, da ohranite koncentracijo antibiotika v krvi že dolgo časa in tako zmanjšate pogostnost dajanja zdravila.
Vse soli benzilpenicilina se uporabljajo parenteralno, ker uničijo se v kislem okolju želodca. Od naravnih penicilinov ima samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) kislinsko stabilne lastnosti, čeprav v slabem obsegu. Fenoksimetilpenicilin se po kemijski strukturi razlikuje od benzilpenicilina s prisotnostjo fenoksimetilne skupine v molekuli namesto benzilne skupine.
Benzilpenicilin se uporablja pri okužbah, ki jih povzročajo streptokoki, vključno s Streptococcus pneumoniae (vnetna pljučnica, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, škrlatinka, endokarditis), pri meningokoknih infekcijah. Benzilpenicilin je antibiotik izbire pri zdravljenju davice, plinske gangrene, leptospiroze, lajmske bolezni.
Prikazani so bikilini, najprej, če je potrebno, dolgoročno vzdrževanje učinkovitih koncentracij v telesu. Uporabljajo se pri sifilisu in drugih boleznih, ki jih povzročajo bledi treponemi, streptokokne okužbe (razen okužb, ki jih povzroča streptokoka skupine B) - akutni tonzilitis, škrlatinka, okužbe ran, erizipel, revmatizem, leišmanioza.
Leta 1957 je bila iz naravnih penicilinov izolirana 6-aminopenicilanska kislina in na njeni osnovi se je začel razvoj polsintetičnih pripravkov.
6-aminopenicilanska kislina - osnova molekule vseh penicilinov ("penicilinsko jedro") - kompleksna heterociklična spojina, sestavljena iz dveh obročev: tiazolidinskega in beta-laktama. S beta-laktamskim obročem je pritrjen stranski radikal, ki določa bistvene farmakološke lastnosti nastale molekule zdravila. Pri naravnih penicilinih je radikalna struktura odvisna od sestave medija, na katerem je Penicillium spp.
Semisintetični penicilini se proizvajajo s kemično modifikacijo, ki molekuli 6-aminopenicilanske kisline pripisujejo različne radikale. Tako so bili pridobljeni penicilini z določenimi lastnostmi:
- odporna na delovanje penicilinaz (beta-laktamaza);
- hitro kislinsko, učinkovito ob imenovanju v notranjosti;
- širok spekter delovanja.
Izoksazolpenicilini (izoksazolil penicilini, penicilini, stabilni s penicilinom, penicilini, ki vsebujejo t Večina stafilokokov proizvaja specifični encim, beta-laktamazo (penicilinazo) in je odporna na benzilpenicilin (80–90% sevov Staphylococcus aureus tvori penicilin).
Glavno anti-stafilokokno zdravilo je oksacilin. V skupini zdravil, odpornih proti penicilinu, spadajo tudi kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin in dikloksacilin, ki zaradi visoke toksičnosti in / ali nizke učinkovitosti niso našli klinične uporabe.
Spekter protibakterijskega delovanja oksacilina je podoben spektru delovanja benzilpenicilina, vendar je zaradi odpornosti oksacilina na penicilinazo učinkovit proti penicilinom, ki tvori stafilokoke, odporne na benzilpenicilin in fenoksimetilpenicilin, pa tudi na druge antibiotike.
Po aktivnosti proti gram-pozitivnim kokom (vključno s stafilokoki, ki ne proizvajajo beta-laktamaze), izoksazolpenicilini, vključno z oksacilin, ki je bistveno slabši od naravnih penicilinov, zato so pri boleznih, katerih patogeni so občutljivi na benzilpenicilinske mikroorganizme, manj učinkoviti v primerjavi s slednjimi. Oksacilin ne deluje proti gram-negativnim bakterijam (razen Neisseria spp.), Anaerobom. V zvezi s tem so zdravila iz te skupine prikazana le v primerih, ko je znano, da okužbo povzročajo stapilokokni sevi, ki tvorijo penicilin.
Glavne farmakokinetične razlike med izoksazolpenicilini in benzilpenicilinom:
- hitro, vendar ne popolno (30–50%) absorpcijo iz prebavil. Te antibiotike lahko uporabljate kot parenteralno (v / m, v / in) in znotraj, vendar 1–1,5 ure pred obroki, ker imajo nizko odpornost na klorovodikovo kislino;
- visoka stopnja vezave albumina v plazmi (90–95%) in nezmožnost odstranjevanja izoksazolpenicilinov iz telesa med hemodializo;
- ne samo izločanje ledvic, temveč tudi jetrno izločanje, ni potrebe po korekciji odmernega režima z blago ledvično odpovedjo.
Glavni klinični pomen oksacilina je zdravljenje stafilokoknih okužb, ki jih povzročajo sevi bakterije Staphylococcus aureus, ki so odporni proti penicilinu (razen pri okužbah, ki jih povzroča meticilin odporni Staphylococcus aureus, MRSA). Upoštevati je treba, da so v bolnišnicah običajni soji Staphylococcus aureus, ki so odporni na oksacilin in meticilin (meticilin, prvi penicilin, odporni na penicilin). Oksosilin / meticilin odporni nosokomialni in skupnostni sevi Staphylococcus aureus so običajno multirezistentni - odporni so na vse druge beta-laktame in pogosto na makrolide, aminoglikozide, fluorokinolone. Zdravila za okužbe, ki jih povzroča MRSA, so vankomicin ali linezolid.
Nafcilin je nekoliko bolj aktiven kot oksacilin in drugi penicilini, odporni na penicilinazo (vendar manj aktivni kot benzilpenicilin). Nafcilin prodre skozi BBB (njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini zadostuje za zdravljenje stafilokoknega meningitisa), izloča se v glavnem z žolčem (največja koncentracija v žolču je veliko višja od serumske), v manjši meri z ledvicami. Lahko se daje peroralno in parenteralno.
Amidinopenitsillin - To so penicilini z ozkim spektrom delovanja, vendar s prevladujočo aktivnostjo proti gram-negativnim enterobakterijam. Amidinopenicilinski pripravki (amidinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin) niso registrirani v Rusiji.
Penicilini s širokim spektrom delovanja
V skladu s klasifikacijo, ki jo je predstavil D.A. Kharkevich, polsintetični antibiotiki širokega spektra, so razdeljeni v naslednje skupine:
I. Zdravila, ki ne vplivajo na modri gnoj:
- Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.
Ii. Zdravila, aktivna proti Pseudomonas aeruginosa: t
- Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karbecilin;
- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.
Aminopenicilini - antibiotiki širokega spektra. Vsi so uničeni z beta-laktamazami tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih bakterij.
V medicinski praksi se pogosto uporabljajo amoksicilin in ampicilin. Ampicilin je prednik skupine aminopenicilinov. Kar zadeva gram-pozitivne bakterije, je ampicilin, tako kot vsi polsintetični penicilini, slabše v delovanju na benzilpenicilin, vendar je boljši od oksacilina.
Ampicilin in amoksicilin imata podoben spekter delovanja. V primerjavi z naravnimi penicilini se antimikrobni spekter ampicilina in amoksicilina razteza na občutljive vrste enterobakterij, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Boljši kot naravni penicilini delujejo na Listeria monocytogenes in občutljive enterokoke.
Od vseh peroralnih beta-laktamov je amoksicilin najbolj učinkovit proti Streptococcus pneumoniae, ki je odporen na naravne peniciline.
Ampicilin ni učinkovit proti sevom bakterije Staphylococcus spp., Ki tvori penicilin, Vsi sevi bakterije Pseudomonas aeruginosa, večina sevov Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-pozitivni).
Na voljo so kombinirana zdravila, na primer Ampioks (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ali benzilpenicilina z oksacilinom je racionalna, ker spekter delovanja s to kombinacijo postane širši.
Razlika med amoksicilinom (ki je eden vodilnih peroralnih antibiotikov) in ampicilinom je njegov farmakokinetični profil: ko se amoksicilin daje hitreje in bolje absorbira v črevesju (75–90%) kot ampicilin (35–50%), biološka uporabnost ni odvisna od vnosa hrane.. Amoksicilin bolje prodre v nekatera tkiva, vključno z v bronhopulmonalni sistem, kjer je njegova koncentracija 2-krat večja od koncentracije v krvi.
Najpomembnejše razlike v farmakokinetičnih parametrih aminopenicilina iz benzilpenicilina:
- možnost imenovanja znotraj;
- rahla vezava na beljakovine v plazmi - 80% aminopenicilinov ostane v krvi v prosti obliki - in dobro prodiranje v tkiva in telesne tekočine (pri meningitisu lahko koncentracija v cerebrospinalni tekočini znaša 70–95% koncentracij v krvi);
- pogostost predpisovanja kombiniranih zdravil - 2-3 krat na dan.
Glavne indikacije za predpisovanje aminopenicilinov so okužbe zgornjih dihal in ORL, okužbe ledvic in okužb sečil, okužbe prebavil, izkoreninjenje Helicobacter pylori (amoksicilin), meningitis.
Značilnost nezaželenega delovanja aminopenicilina je razvoj "ampicilinskega" izpuščaja, ki je nealergijski makulopapularni izpuščaj, ki hitro izgine, ko se zdravilo prekliče.
Ena od kontraindikacij za imenovanje aminopenicilinov je infekcijska mononukleoza.
Med njimi so karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) in ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
Karboksipenicilini - To so antibiotiki z antimikrobnim spektrom, podobnim aminopenicilinom (z izjemo delovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi anti-gnojni penicilin, ki je slabše v delovanju od drugih anti-pseudomonasnih penicilinov. Karboksipenicilini delujejo na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) in indol-pozitivne vrste Proteus (Proteus spp.), Odporne na ampicilin in druge aminopeniciline. Klinični pomen karboksipenicilinov se trenutno zmanjšuje. Čeprav imajo širok spekter delovanja, so neaktivni proti velikemu delu sevov Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Skoraj ne gre skozi BBB. Množica imenovanj - 4-krat na dan. Sekundarna odpornost mikroorganizmov se hitro razvija.
Ureidopenicilini - to so tudi antibiotiki proti pestom, njihov spekter delovanja pa sovpada z karboksipenicili. Najbolj aktivno zdravilo v tej skupini je piperacilin. Od zdravil te skupine le azlocilin ohrani svojo vrednost v medicinski praksi.
Ureidopenicilini so bolj aktivni od karboksipenicilinov za Pseudomonas aeruginosa. Uporabljajo se pri zdravljenju okužb, ki jih povzroča Klebsiella spp.
Vse anti-pesticidne peniciline uničimo z beta-laktamazami.
Farmakokinetične značilnosti ureidopenicilinov: t
- vnesti le parenteralno (v / m in / in);
- ne le ledvice, ampak tudi jetra so vključeni v izločanje;
- pogostost uporabe - 3-krat na dan;
- sekundarna odpornost bakterij se hitro razvija.
Zaradi nastanka sevov z visoko odpornostjo proti antiseksualnim penicilinom in pomanjkanja prednosti pred drugimi antibiotiki so antiseksaginalni penicilini praktično izgubili svoj pomen.
Glavne indikacije za ti dve skupini anti-peroksidativnih penicilinov so bolnišnične okužbe, ki jih povzročajo občutljivi sevi Pseudomonas aeruginosa v kombinaciji z aminoglikozidi in fluorokinoloni.
Penicilini in drugi beta-laktamski antibiotiki imajo visoko protimikrobno aktivnost, vendar se mnogi od njih lahko razvijejo odpornost mikroorganizmov.
Ta odpornost je posledica sposobnosti mikroorganizmov, da proizvajajo specifične encime - beta-laktamazo (penicilinazo), ki uničujejo (hidrolizirajo) beta-laktamski obroč penicilinov, kar jim odvzema antibakterijsko delovanje in vodi v razvoj odpornih sevov mikroorganizmov.
Nekateri polsintetični penicilini so odporni na beta-laktamazo. Poleg tega so bile za premagovanje pridobljene odpornosti razvite spojine, ki lahko nepovratno zavirajo aktivnost teh encimov, tako imenovanih. zaviralci beta-laktamaz. Uporabljajo se pri ustvarjanju inhibitornih penicilinov.
Zaviralci beta-laktamaze, kot so penicilini, so beta-laktamske spojine, vendar imajo same po sebi minimalno antibakterijsko delovanje. Te snovi nepovratno vežejo beta-laktamaze in inaktivirajo te encime in tako zaščitijo beta-laktamske antibiotike pred hidrolizo. Zaviralci beta-laktamaze so najbolj aktivni proti beta-laktamazi, ki jo kodirajo plazmidni geni.
Inhibitorji Penicilini so kombinacija penicilinskega antibiotika s specifičnim zaviralcem beta-laktamaze (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam). Zaviralci beta-laktamaze se ne uporabljajo sami, ampak se uporabljajo v kombinaciji z beta-laktami. Ta kombinacija omogoča povečanje stabilnosti antibiotika in njegove aktivnosti proti mikroorganizmom, ki proizvajajo te encime (beta-laktamazo): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Posledično so sevi mikroorganizmov, ki so odporni na peniciline, občutljivi na kombinirano zdravilo. Spekter antibakterijske aktivnosti inhibitornih beta-laktamov ustreza spektru penicilinov, ki jih vsebuje njihova sestava, le stopnja pridobljene odpornosti je različna. Inhibitorji penicilinov se uporabljajo za zdravljenje okužb različnih lokalizacij in za perioperativno profilakso v trebušni kirurgiji.
Inhibitorni penicilini vključujejo amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, amoksicilin / sulbaktam, piperacilin / tazobaktam, tikarcilin / klavulanat. Ticarcilin / klavulanat deluje antiseptično in deluje proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima svoje antibakterijsko delovanje proti gram-negativnim kokom iz družine Neisseriaceae in družini Acinetobacter, ki ne fermentira.
Indikacije za uporabo penicilinov
Penicilini se uporabljajo za okužbe, ki jih povzročajo patogeni, ki so nanje občutljivi. Večinoma se uporabljajo pri okužbah zgornjih dihal, pri zdravljenju angine, škrlatinke, otitisa, sepse, sifilisa, gonoreje, okužb prebavil, okužb sečil itd.
Peniciline je treba uporabljati le po navodilih in pod nadzorom zdravnika. Ne smemo pozabiti, da lahko uporaba nezadostnih odmerkov penicilinov (kot tudi drugih antibiotikov) ali prezgodnjega prenehanja zdravljenja vodi v razvoj odpornih sevov mikroorganizmov (to še posebej velja za naravne peniciline). Če se pojavi odpornost, nadaljujte z drugimi antibiotiki.
Uporaba penicilinov v oftalmologiji. V oftalmologiji se penicilini uporabljajo lokalno v obliki vkapanja, subkonjunktivnih in intravitrealnih injekcij. Penicilini ne prehajajo dobro skozi hematoftalmično pregrado. V ozadju vnetnega procesa se njihova penetracija v notranje strukture očesa poveča in koncentracije v njih dosežejo terapevtsko pomembno. Torej, ko se vkapajo v konjunktivno vrečko, se v stromi roženice določijo terapevtske koncentracije penicilinov, ko se nanaša topikalno, prednja komora praktično ne prodre. Kadar je subkonjunktivno dajanje zdravil določeno v roženici in vlagi v sprednji strani očesa, v steklovini - koncentracija je nižja od terapevtske.
Raztopine za topikalno dajanje so pripravljene ex tempore. Penicili se uporabljajo za zdravljenje itd.) in druge očesne bolezni. Poleg tega se penicilini uporabljajo za preprečevanje infekcijskih zapletov poškodb vek in orbite, še posebej, če tuje telo prodre v tkiva orbite (ampicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam itd.).
Uporaba penicilina v urološki praksi. V urološki praksi antibiotikov-penicilinov se široko uporabljajo inhibitorsko zaščitena zdravila (uporaba naravnih penicilinov, kot tudi uporaba polsintetičnih penicilinov kot izbranih zdravil se šteje za neupravičeno zaradi visoke stopnje odpornosti uropatogenih sevov.
Neželeni učinki in toksični učinki penicilinov. Penicilini imajo najnižjo toksičnost med antibiotiki in širok obseg terapevtskega delovanja (zlasti naravnega). Najbolj resni neželeni učinki so povezani s preobčutljivostjo na njih. Alergijske reakcije so opažene pri znatnem številu bolnikov (po različnih virih, od 1 do 10%). Penicilini, pogosteje kot zdravila iz drugih farmakoloških skupin, povzročajo alergije na zdravila. Pri bolnikih, ki so imeli v anamnezi alergijske reakcije na peniciline, se z nadaljnjo uporabo teh reakcij opazi v 10-15% primerov. Pri manj kot 1% ljudi, ki prej niso doživeli podobnih reakcij, se po ponovljeni uporabi pojavi alergijska reakcija na penicilin.
Penicilini lahko povzročijo alergijsko reakcijo v vsakem odmerku in v kateri koli obliki.
Pri uporabi penicilinov so možne tako alergijske reakcije takojšnjega tipa kot tudi odložene. Menijo, da je alergijska reakcija na peniciline povezana predvsem z vmesnim produktom njihove presnove - s penicilino. Imenuje se velika antigenska determinanta in nastane, ko se prelomi beta-laktamski obroč. Majhne antigenske determinante penicilina vključujejo zlasti nespremenjene molekule penicilinov, benzilpenicilat. Oblikujejo se in vivo, vendar so tudi določene v raztopinah penicilina, pripravljenih za dajanje. Zgodnje alergijske reakcije na peniciline naj bi v glavnem povzročila protitelesa IgE proti majhnim antigenskim determinantam, zapoznela in pozna (urtikarija), ponavadi protitelesa IgE proti velikim antigenskim determinantam.
Preobčutljivostne reakcije so posledica tvorbe protiteles v telesu in se običajno pojavijo nekaj dni po začetku uporabe penicilina (obdobja so lahko od nekaj minut do več tednov). V nekaterih primerih se alergijske reakcije kažejo kot kožni izpuščaji, dermatitis, vročina. V hujših primerih se te reakcije manifestirajo z otekanjem sluznice, artritisom, artralgijo, poškodbami ledvic in drugimi motnjami. Možni so anafilaktični šok, bronhospazem, bolečine v trebuhu, otekanje možganov in druge manifestacije.
Huda alergijska reakcija je absolutna kontraindikacija za uvedbo penicilinov v prihodnosti. Bolnik mora pojasniti, da je lahko celo majhna količina penicilina, zaužita s hrano ali med kožnim testom, zanj smrtna.
Včasih je edini simptom alergijske reakcije na peniciline vročina (po svoji naravi je konstantna, se ponavlja ali občasno spremlja z mrzlico). Povišana telesna temperatura običajno izgine v 1–1,5 dneh po prekinitvi zdravljenja, vendar lahko včasih traja več dni.
Za vse peniciline je značilna navzkrižna senzibilizacija in navzkrižne alergijske reakcije. Vsi pripravki, ki vsebujejo penicilin, vključno s kozmetiko in hrano, lahko povzročijo preobčutljivost.
Penicilini lahko povzročijo različne neželene in toksične učinke, ki niso alergični. Ti vključujejo: zaužitje - dražilno, vključno glositis, stomatitis, slabost, driska; z dajanjem i / m - bolečina, infiltracija, aseptična nekroza mišic; s / v uvodu - flebitis, tromboflebitis.
Morda povečanje refleksne vznemirljivosti centralnega živčnega sistema. Pri uporabi velikih odmerkov se lahko pojavijo nevrotoksični učinki: halucinacije, blodnje, motnje krvnega tlaka, epileptični napadi. Konvulzivni napadi so bolj verjetni pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke penicilina in / ali pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter. Zaradi nevarnosti hudih nevrotoksičnih reakcij penicilinov ni mogoče aplicirati endolimbalno (razen natrijeve soli benzilpenicilina, ki se daje zelo previdno zaradi življenjskih razlogov).
Pri zdravljenju penicilinov se lahko razvije superinfekcija, oralna kandidiaza, vagina, črevesna disbioza. Penicilini (običajno ampicilin) lahko povzročijo drisko, povezano z antibiotiki.
Uporaba ampicilina vodi do "ampicilinskega" izpuščaja (pri 5-10% bolnikov), ki ga spremlja srbenje, vročina. Ta neželeni učinek se najpogosteje pojavlja 5. in 10. dan z uporabo velikih odmerkov ampicilina pri otrocih z limfadenopatijo in virusnimi okužbami ali s sočasno uporabo alopurinola, pa tudi pri skoraj vseh bolnikih z infekciozno mononukleozo.
Specifični neželeni učinki pri uporabi bikilinov so lokalni infiltrati in vaskularni zapleti v obliki sindromov One (ishemija in gangrena okončin z naključnim injiciranjem v arterijo) ali Nicolau (pljučna in cerebralna žilna embolija).
Pri uporabi oksacilina so možne hematurija, proteinurija in intersticijski nefritis. Uporaba anti-pelagičnih penicilinov (karboksipenicilinov, ureidopenicilinov) lahko spremljajo alergijske reakcije, simptomi nevrotoksičnosti, akutni intersticijski nefritis, disbioza, trombocitopenija, nevtropenija, levkopenija, eozinofilija. Z uporabo karbenicilina je možen hemoragični sindrom. Kombinirana zdravila, ki vsebujejo klavulansko kislino, lahko povzročijo akutno poškodbo jeter.
Uporaba med nosečnostjo. Penicilini prehajajo skozi placento. Čeprav pri ljudeh ni ustreznih in strogo nadzorovanih varnostnih študij, so penicilini, vključno z zaviralec, ki se pogosto uporablja pri nosečnicah, brez zapletov.
V študijah na laboratorijskih živalih, ki so prejemale peniciline v odmerkih od 2 do 25 (za različne peniciline), ki presegajo terapevtske motnje in učinke na reproduktivno funkcijo, niso odkrili. Teratogene, mutagene, embriotoksične lastnosti z uvedbo penicilinov živali niso bile identificirane.
V skladu s splošno sprejetimi svetovnimi priporočili FDA (Uprava za prehrano in zdravila), ki določajo možnost uporabe zdravil med nosečnostjo, zdravila iz skupine penicilin o vplivu na plod spadajo v kategorijo FDA (študija o razmnoževanju živali ni razkrila škodljivih učinkov zdravil na plod, ter ustrezne in t niso bile opravljene strogo nadzorovane študije pri nosečnicah).
Pri predpisovanju penicilinov med nosečnostjo je treba (kot za katerikoli drug način) upoštevati trajanje nosečnosti. V procesu terapije je potrebno strogo nadzorovati stanje matere in ploda.
Uporaba med dojenjem. Penicilini prodrejo v materino mleko. Čeprav niso bili zabeleženi nobeni pomembni človeški zapleti, lahko uporaba penicilinov pri doječih materah povzroči občutljivost otroka, spremembe v črevesni mikroflori, drisko, razvoj kandidiaze in pojav kožnega izpuščaja pri dojenčkih.
Pediatrija Pri uporabi penicilinov pri otrocih specifični pediatrični problemi niso registrirani, vendar je treba upoštevati, da lahko slabo razvita ledvična funkcija pri novorojenčkih in majhnih otrocih povzroči kumulacijo penicilinov (zato obstaja povečano tveganje za nevrotoksično delovanje z razvojem napadov).
Geriatrija Posebni geriatrični problemi pri uporabi penicilinov niso registrirani. Vendar pa se je treba zavedati, da so starejši ljudje bolj nagnjeni k starostno disfunkciji ledvic in zato morda potrebujejo prilagoditev odmerka.
Okvarjeno delovanje ledvic in jeter. V primeru ledvične / jetrne odpovedi je možna kumulacija. Pri zmerni in hudi odpovedi ledvic in / ali jeter je treba prilagoditi odmerek in povečati čas med dajanjem antibiotika.
Interakcija penicilinov z drugimi zdravili. Baktericidni antibiotiki (vključno s cefalosporini, cikloserinom, vankomicinom, rifampicinom, aminoglikozidi) imajo sinergistični učinek, bakteriostatski antibiotiki (vključno z makrolidi, kloramfenikolom, linkosamidi, tetraciklini) so antagonistični. Pri kombiniranju penicilinov, ki delujejo proti zdravilu Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), je treba biti previden pri uporabi antikoagulantov in protitrombocitnih zdravil (možno tveganje za povečano krvavitev). Uporaba penicilinov s trombolitiki ni priporočljiva. V kombinaciji s sulfonamidi lahko zmanjša baktericidni učinek. Peroralni penicilini lahko zmanjšajo učinkovitost peroralnih kontraceptivov zaradi okvarjene enterohepatične cirkulacije estrogenov. Penicilini lahko upočasnijo izločanje metotreksata iz telesa (zavirajo njegovo tubularno sekrecijo). Kombinacija ampicilina z alopurinolom poveča verjetnost kožnega izpuščaja. Uporaba visokih odmerkov kalijeve soli benzilpenicilina v kombinaciji s diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija ali zaviralci ACE, povečuje tveganje za hiperkalemijo. Penicilini so farmacevtsko nezdružljivi z aminoglikozidi.
Glede na to, da se lahko s podaljšanim peroralnim dajanjem antibiotikov zatreti črevesna mikroflora, pri čemer nastajajo vitamini B1, V6, V12, PP, bolniki za preprečevanje hipovitaminoze, je priporočljivo predpisati vitamine skupine B.
Na koncu je treba opozoriti, da so penicilini velika skupina naravnih in polsintetičnih antibiotikov, ki imajo baktericidni učinek. Antibakterijsko delovanje je povezano s slabšo sintezo peptidoglikana celične stene. Učinek je posledica inaktivacije encima transpeptidaze, enega od proteinov, ki vežejo penicilin, na notranji membrani bakterijske celične stene, ki je vključen v kasnejše faze njegove sinteze. Razlike med penicilini so povezane z značilnostmi njihovega spektra delovanja, farmakokinetičnimi lastnostmi in spektrom neželenih učinkov.
Za več desetletij uspešne uporabe penicilinov so se pojavile težave, povezane z njihovo nepravilno uporabo. Zato je profilaktična uporaba penicilinov, pri katerih obstaja tveganje bakterijske okužbe, pogosto nerazumna. Napačna shema zdravljenja - napačna izbira odmerka (previsoka ali prenizka) in pogostost dajanja lahko povzroči nastanek neželenih učinkov, zmanjšanje učinkovitosti in razvoj odpornosti na zdravila.
Tako je trenutno večina sevov Staphylococcus spp. odporne na naravne peniciline. V zadnjih letih se je pogostnost odkrivanja odpornih sevov bakterije Neisseria gonorrhoeae povečala.
Glavni mehanizem pridobljene odpornosti na peniciline je povezan s proizvodnjo beta-laktamaze. Za premagovanje skupne pridobljene rezistence med mikroorganizmi so razvili spojine, ki lahko nepovratno zavrejo aktivnost teh encimov, tako imenovanih. zaviralci beta-laktamaze - klavulanska kislina (klavulanat), sulbaktam in tazobaktam. Uporabljajo se za ustvarjanje kombiniranih (inhibitorsko zaščitenih) penicilinov.
Ne smemo pozabiti, da je izbira antibakterijskega zdravila, vključno z penicilin, najprej povzroči občutljivost patogena, ki ga povzroča bolezni, in odsotnost kontraindikacij za njegovo uporabo.
Penicilini so prvi antibiotiki, ki se uporabljajo v klinični praksi. Kljub raznolikosti sodobnih protimikrobnih sredstev, vključno z cefalosporini, makrolidi, fluorokinoloni, penicilini do danes ostajajo ena glavnih skupin protibakterijskih sredstev, ki se uporabljajo pri zdravljenju nalezljivih bolezni.