Oseltamivir

Oseltamivir (oseltamivir) je zdravilo, ki ga priporoča Svetovna zdravstvena organizacija za zdravljenje in preprečevanje gripe tipa A in B. To protivirusno sredstvo preprečuje razmnoževanje in širjenje virusov v telesu.

V tem članku bomo razmislili, zakaj zdravniki predpisujejo zdravilo Oseltamivir, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. V komentarjih lahko preberete resnične ocene ljudi, ki so že uporabljali Oseltamivir.

Oblika in sestava sproščanja

To zdravilo je v obliki belo-rumenih kapsul. Oseltamivir je predzdravilo. Po zaužitju se podvrže hidrolizi in se pretvori v zdravilno učinkovino - oseltamivir karboksilat.

Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir?

Kaj je predpisano zdravilo "Oseltamivir" (kmetija. Skupina - protivirusna zdravila)? Glede na priložena navodila se to zdravilo uporablja za zdravljenje gripe A in B. Pogosto se uporablja tudi za preprečevanje teh virusnih bolezni.

Farmakološko delovanje

Oseltamivir je predzdravilo, če ga vzamemo peroralno, podvržemo hidrolizi in ga pretvorimo v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.

Neuraminidaza katalizira cepitev vezi med končno sialično kislino in sladkorjem ter tako prispeva k širjenju virusa v dihalnem traktu (sproščanje virionov iz okužene celice in prodiranje epitelijskih celic dihalnega trakta v celice, kar preprečuje virusu inaktivacijo epitelijske sluzi).

Obstaja 9 znanih antigenskih nevraminidaznih podtipov virusa influence A - N1, N2 in tako naprej, ki skupaj s 16 antigenskimi hemaglutininskimi podtipi - H1, H2 in tako naprej, določajo različne seve iste vrste virusa. V populaciji ljudi je več sevov virusa influence A hkrati krožilo s hemaglutininom 1-5 in neuraminidazo 1 in 2, pri čemer so najpomembnejši H3N2 in H1N1.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar omejuje širjenje okužbe skozi dihalne poti.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo je treba jemanje Oseltamivirja začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe;

  1. Odrasli in otroci, starejši od 12 let - v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni; povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne povzroči povečanja učinka.
  2. Otroci od 1 leta do 12 let - odvisno od telesne teže.
  3. Preprečevanje: Odrasli in otroci, starejši od 12 let - 75 mg 1-krat na dan 6 tednov (med epidemijo gripe).

Pri bolnikih s kreatininom Cl manj kot 30 ml / min je potrebna prilagoditev odmerka (75 mg 1-krat na dan 5 dni); pri Cl kreatininu manj kot 10 ml / min ni podatkov o uporabi

Najdeno zapriseženega sovražnika MUSHROOM nail! Nohti bodo očiščeni v 3 dneh! Vzemi.

Kako hitro normalizirati krvni tlak po 40 letih? Recept je preprost, zapišite ga.

Utrujeni od hemoroidov? Obstaja način! Lahko se pozdravi doma v nekaj dneh, kar potrebujete.

O prisotnosti črvov pravi vonj iz ust! Pijte vodo s kapljico enkrat na dan..

Kontraindikacije

To je kategorično ni priporočljivo imenovanje zdravila za bolnike, mlajše od 13 let, kot tudi v prisotnosti individualne nestrpnosti do aktivne snovi ali drugih sestavin sestave.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki Oseltamivirja se kažejo v obliki splošne slabosti, glavobola in omotice; kataralni simptomi (rinoreja, otekanje nosne sluznice, vneto grlo, kašelj); slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu; motnje spanja, napadi; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazem, konjunktivitis); krvavitev iz nosu, srčne aritmije, povečana aktivnost jetrnih encimov.

Možne so halucinacije in duševne motnje.

Preveliko odmerjanje

Do sedaj niso bila predložena poročila o pretiranih odmernih sredstvih. Ugotovljeno je bilo, da se pri akutnem prevelikem odmerku lahko pojavita slabost in bruhanje, pri čemer se priporoča simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

  1. V postmarketinških študijah so poročali o primerih hudih kožnih reakcij, Stevens-Johnsonovega sindroma, toksične epidermalne nekrolize in multiformnega eritema. nenormalno vedenje, delirij, halucinacije. Zelo redko so bile zgornje reakcije smrtne.
  2. Učinkovitost in varnost uporabe oseltamivirja pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, pri boleznih dihalnega in kardiovaskularnega sistema, 40 ur po prvih simptomih gripe, niso ugotovili.
  3. Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja v pediatrični praksi.
  4. Ni podatkov o varnosti za jemanje snovi, če je očistek kreatinina manjši od 10 ml na minuto.
  5. Zdravilo ni učinkovito pri zdravljenju drugih virusnih bolezni ali bakterijskih okužb.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba oseltamivirja z zdravili, kot je metotreksat, fenilbutazon in klorpropamid, je nezaželena zaradi možne upočasnitve izločanja njihovih metabolitov iz telesa.

Ocene in ocene učinkovitosti zdravila

Glede na rezultate preskusov, pridobljenih v Združenih državah Amerike in Mehiki, so novi virusi občutljivi na inhibitorje nevraminidaze (Zanamivir in Oseltamivir), vendar so odporni na drugo skupino - adamantane (Rimantadine, Amantadine).. Prav tako je treba opozoriti, da strokovnjaki niso dokazali učinkovitosti te droge pri zdravljenju gripe pri ljudeh s kroničnimi boleznimi srca in dihal.

Glede na ocene zdravnikov, to zdravilo zmanjša trajanje simptomov za 1 dan, vendar je to le, če se je zdravljenje začelo v prvih nekaj urah po stiku z bolnikom. Do danes ni zanesljivih informacij o tem, ali vnos tega zdravila vpliva na pogostnost zapletov virusnih ali nalezljivih bolezni.

Analogi

Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.

Pozor: uporabo analogov se je treba dogovoriti z zdravnikom.

Povprečna cena tablet oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.000 rubljev.

Tamiflu

Opis od 02.11.2015

  • Latinsko ime: Tamiflu
  • Oznaka ATC: J05AH02
  • Zdravilna učinkovina: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Proizvajalec: GmbH, Catalent Nemčija Schorndorf (Nemčija), Ltd. F. Hoffmann-La Roche (Švica)

Sestava

Ena kapsula zdravila Tamiflu vsebuje 30, 45 ali 75 mg aktivne sestavine oseltamivir (oseltamivir fosfat) + škrob, natrijev kroskarmeloza, natrijev stearil fumarat, želatino, titanov dioksid, barvila s črnim železovim oksidom, rdečo in rumeno, Pidin K30, smukec.

Ena viala zdravila vsebuje 30 mg aktivne sestavine oseltamivir fosfat + titanov dioksid, ksantan gumi, natrijev saharin, sorbitol, mononatrijev citrat, permasil Tutti-Frutti. Po pripravi suspenzije je vsebnost oseltamivirja 12 mg na mililiter.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprosti v obliki kapsul želatine v pretisnih omotih po 10 kapsul, v kartonskem svežnju en pretisni omot. Kapsule so trdne, neprozorne. Kapsula ima sivo ohišje z napisom "ROCHE" in bledo rumeno kapo z napisom "30 mg", "45 mg" ali "75 mg". Napisi so narejeni v svetlo modri barvi. V vsaki tableti je beli in svetlo rumeni fini prašek.

Sredstva v obliki praška za pripravo suspenzij, izdelanih v svetlobno zaščitnih steklenicah s prostornino 30 gramov. Komplet vsebuje plastični adapter in odmerno brizgo z merilno posodo. Komplet je v kartonskih pakiranjih s pregrado. Sam prašek je bele ali rahlo rumenkaste barve, ima poseben prijeten sadni vonj in okus. Prašek velik, granuliran. Po mešanju z vodo se tvori neprozorna suspenzija bele ali rumene barve.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Oseltamivir je predzdravilo. Eden od njegovih aktivnih presnovkov, oseltamivir karboksilat, je selektivni zaviralec nevraminidaze gripe A in B. Gre za encim, ki aktivira sproščanje virusov iz okuženih celic, je odgovoren za razmnoževanje in širjenje škodljivih snovi po vsem telesu, zlasti v epitelij dihalnih poti.

Obstajajo procesi zatiranja replikacije virusov in zmanjšanja njihove patogenosti. Prav tako se zmanjša aktivnost izločanja in porazdelitve učinkovin iz telesa nosilca bolezni.

Zdravilo olajša potek bolezni, skrajša čas bolezni, zmanjša verjetnost zapletov, kot so bronhitis, sinusitis, vnetje ušesa ali pljučnica. Glede na klinične študije pri otrocih do 12 let se je trajanje bolezni zmanjšalo za 2 dni.

Pri profilaktični uporabi pri bolnikih, ki pridejo v stik z okuženimi bolniki, je manj verjetno, da bodo družinski člani pacienta dobili gripo za 92%.

Omeniti je treba, da orodje ne vpliva na intenzivnost telesnega boja proti bolezni, protitelesa se proizvajajo normalno. Ni bilo klinično pomembnih primerov odpornosti na zdravila.

Oseltamivirjev fosfat se hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavila, kjer se pretvori v aktivni presnovek z delovanjem črevesnih in jetrnih esteraz. Zaznavanje aktivnega presnovka v krvni plazmi je možno v pol ure po dajanju. Presnovek doseže najvišjo koncentracijo v 2-3 urah. Presnovek plazme je 20-krat večji od presnovka oseltamivirja.

Farmakokinetični kazalci niso odvisni od vnosa hrane.

Zdravilno učinkovino lahko najdemo v sluznici nosu in bronhijah, v pljučih, sapniku in srednjem ušesu.

Stopnja vezave presnovka na beljakovine v krvni plazmi je do 3%, medtem ko predzdravilo veže skoraj polovico beljakovin, vendar ne vpliva na farmakodinamične parametre.

Zdravilo se odstrani (in njegov aktivni presnovek) skozi ledvice in z blatom (v manjši meri). Razpolovna doba je približno pet do deset ur.

Osebe s hudo boleznijo ledvic imajo lahko težave z odstranjevanjem zdravila iz telesa, AUC bo obratno sorazmerna s stopnjo poškodbe organov. Pri jetrni patologiji takih vzorcev niso opazili.

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, se metabolizem zdravila pospeši, zdravilo se skoraj 2-krat hitreje izloči iz telesa. V zvezi s tem je potrebno popravek dnevnega odmerka.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano za preprečevanje in zdravljenje gripe

Za zdravljenje gripe lahko zdravilo uporabljajo osebe, starejše od enega leta. V primeru pandemije gripe je zdravilo mogoče uporabljati pri otrocih 6-12 mesecev.

Zdravilo je pokazalo največjo učinkovitost v primeru dajanja v dveh dneh po okužbi in prvih simptomih.

Tamiflu se lahko uporablja tudi kot profilaktično sredstvo po stiku z okuženimi osebami pri epidemijah in pandemijah pri osebah, starejših od enega leta.

Opozoriti je treba, da jemanje zdravila ne nadomešča cepljenja proti virusu gripe. Pred uporabo orodja, zlasti pri otrocih od 6 do 12 mesecev, se posvetujte z zdravnikom.

Kontraindikacije

  • če ste alergični na katerokoli sestavino zdravila;
  • otroci, mlajši od 6 mesecev;
  • s kronično odpovedjo ledvic, s kreatininom Cl manj kot 10 ml na minuto.

Negovati je treba nosečnice in doječe ženske, otroke od 6 do 12 mesecev.

Neželeni učinki

Ko jemanje zdravila najpogosteje kaže: slabost, bruhanje in glavobol, še posebej v prvih dneh.

Opazili so odrasle skupine bolnikov in mladostnikov:

Otroci se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

V obdobju po registraciji so bili ugotovljeni primeri naslednjih neželenih učinkov (redko se kažejo, ni ugotovljeno, ali so povezani z jemanjem zdravila): t

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu (metoda in odmerjanje)

Zdravilo se lahko jemlje ob obrokih ali ne glede na obrok. Pri nekaterih bolnikih se zdravilo bolje absorbira, če ga pijete s hrano.

Standardni odmerek 75 mg na dan lahko razdelimo na 2 dela, eno kapsulo 30 mg in eno 45 mg.

Bolje je začeti zdravljenje v prvih dneh bolezni, takoj po pojavu prvih simptomov.

Navodila za uporabo kapsul Tamiflu za zdravljenje gripe

Odrasli in otroci, starejši od 13 let, jemljejo 75 mg 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 5 dni.

Tamiflu za otroke od 1 do 12 let je priporočljivo, da imenuje v višini od 60 do 150 mg na dan, razdeljen na 2 odmerka. Potek zdravljenja je 5 dni.

Odmerjanje je bistveno odvisno od teže otroka:

  • s težo do 15 kg - 60 mg na dan;
  • s težo od 15 do 23 kg - 90 mg;
  • otroci, ki tehtajo od 23 do 40 - 120 mg na dan;
  • s težo nad 40 mg - 150 mg.

Za otroke od šestih mesecev do enega leta je predpisan 3 mg na kg telesne teže, 2-krat na dan. Potek zdravljenja je enak kot za druge starostne kategorije.

Navodila za preprečevanje kapsul

Zdravilo je priporočljivo jemati kot profilaktično zdravilo v 2 dneh po stiku z bolnikom.

Praviloma vzemite eno kapsulo 75 mg 1-krat na dan 10 dni.

Med epidemijo lahko pijete 75 mg, 1-krat na dan 1,5 meseca.

Tamiflu za otroke, mlajše od 12 let, je predpisan kot profilaksa glede na telesno maso:

  • do 15 kg - 30 mg na dan;
  • od 15 do 23 kg - 45 mg na dan;
  • od 23 do 40 kg - 60 mg;
  • več kot 40 mg - 75 mg na dan.

Trajanje prejemanja sredstev je 10 dni.

Če ima bolnik težave s požiranjem kapsule ali če je videti neprimerno za uživanje, jo lahko vsebino vlijemo v žličko. V posodo dodajte čokoladni sirup, sladkor, med, kondenzirano mleko ali drug proizvod, ki lahko skrije neprijeten okus praška. Pripravljen proizvod je treba porabiti takoj po mešanju.

Navodila za pripravo suspenzij

  • Vsebino viale nežno premešajte, da se prašek enakomerno porazdeli po dnu.
  • Nato v merilno posodo vlijte 52 ml vode (do ustrezne oznake).
  • V vialo dodajte izmerjeno količino vode, zaprite in dobro pretresite vsaj 15 sekund.
  • Odstranite pokrovček iz steklenice in vstavite adapter v vrat.
  • Dobro zaprite steklenico. Prepričajte se, da je adapter pravilno nameščen.

Na etiketi morate navesti rok za uporabo pripravljenega zdravila. Preden vzamete suspenzijo, morate vialo dobro pretresti. Z merilno brizgo izmerite potrebno količino zdravila.

Pri bolnikih z okvaro ledvic s kreatininom Cl 10-30 ml na minuto se odmerek zniža na 75 mg enkrat na dan. Najdaljše trajanje vstopa - 5 dni. Pri profilaktični uporabi se odmerek zmanjša na 75 mg vsak drugi dan ali 30 mg suspenzije vsak dan.

Varnost uporabe zdravila pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, in tistih, ki imajo bolezen jeter, ni bila dokazana.

Če imate 75 mg kapsulo, morate bolniku dati manjšo količino oseltamivirja:

  • Vsebino ene kapsule vlijemo v majhno, suho posodo.
  • Z brizgo z merilnimi stopnjami izmerite 5 ml vode in dodajte prašku. Dobro premešajte.
  • Če je potreben odmerek: 30 mg je treba odvzeti 2 ml mešanice, če je 45 - 3 ml, če je 60 - 4 ml.
  • Vsebino brizge injicirajte v drugo posodo.
  • Vsebino drugega vsebnika zmešamo s sladilom (sladkor, med, sok, jogurt), premešamo in damo bolniku.
  • Če ni bilo mogoče vzeti vse vsebine drugega vsebnika hkrati, lahko dodamo vodo in pacientu damo malo vode.

Preveliko odmerjanje

O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.

Lahko se pojavijo slabost, omotica in bruhanje. V primeru prevelikega odmerjanja je treba prenehati jemati sredstva in izvajati simptomatsko zdravljenje.

Pri jemanju do grama zdravila so opazili le slabost in bruhanje.

Interakcija

Interakcije z zdravili se praviloma ne pojavijo.

Kadar je zdravilo kombinirano s probenecidom (ali drugimi sredstvi, ki blokirajo tubularno sekrecijo), se AUC aktivnega presnovka poveča za približno 2-krat, vendar odmerka protivirusnega sredstva ni treba prilagajati.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok.

Kapsule shranjujte pri normalni vlažnosti pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.

Prašek za suspenzijo je shranjen pri temperaturi od 15 do 25 stopinj.

Že pripravljeno suspenzijo lahko shranite v temnem prostoru pri temperaturi od 2 do 8 stopinj (17 dni) ali od 15 do 25 stopinj (10 dni).

Rok trajanja

5 let za kapsule, 2 leti za prašek, 10 do 17 dni za pripravljeno suspenzijo.

Posebna navodila

Pri otrocih in mladostnikih, bolnikih z gripo in jemanjem zdravila Tamiflu so se pojavili primeri epileptičnih napadov in delirija. Vendar pa ni bilo mogoče najti neposredne povezave med psihoneurotskimi motnjami in vnosom zdravil (rezultati treh neodvisnih obsežnih epidemioloških študij). Ti simptomi so se pojavili pri otrocih, ki niso jemali tega zdravila.

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je priporočljivo prilagoditi dnevni odmerek po posvetovanju s strokovnjakom.

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila pri imunokompromitiranih osebah nista bili dokazani.

Jemanje zdravila Tamiflu ne nadomešča letnega cepiva proti gripi. Zdravilo ščiti pred boleznijo šele ob sprejemu.

Ni znano, kako učinkovito je zdravilo proti drugim boleznim (razen virusov gripe A in B).

Analogi Tamifluja

Strukturnih analogov za drog v tem trenutku ne obstaja. Tesni, vendar nekoliko slabši po učinkovitosti, analogi Relenz, Floustol, Oseltamivir in Arbidol niso dovolj raziskani.

Med nosečnostjo in dojenjem

Med študijo o živalskih sesalcih se je izkazalo, da oseltamivir prehaja v materino mleko. Učinkovina in njen aktivni presnovek sta bila ugotovljena pri doječih ženskah v subterapevtskih koncentracijah. Pred uporabo zdravila med dojenjem se je treba posvetovati s strokovnjakom.

Nosečnice lahko zdravilo jemljejo po oceni razmerja škode za plod / korist za mater (po posvetovanju z zdravnikom).

Ocene za Tamiflu

O zdravilu se večinoma dobro odzivajo:

  • "... elegantne hladne tablete";
  • "... piješ in ne boliš več";
  • "... ko sem zbolel, sem začel dajati moža in otroke - v treh dneh so se opomogli."

Med neželenimi učinki se najpogosteje pritožujejo zaradi slabosti in ohlapnosti blata (predvsem pri otrocih).

Ocene Tamiflu za otroke so dobre. Nekateri pijejo zdravilo za profilakso, preden otroka pošljejo v šolo ali vrtec.

Cena Tamiflu kje kupiti

Strošek 10 kapsul odmerka zdravila 75 mg je približno 1.200 rubljev.

Cena Tamiflu v lekarnah v obliki prahu za pripravo suspenzij - 1198 rubljev na steklenico po 30 gramov.

Tamiflu (Oseltamivir)

Farmakološka skupina: protivirusna zdravila
Sistematično (IUPAC) ime: (3R, 4R, 5S) -5-amino-4-acetamido-3- (pentan-3-iloksi) -cikloheks-l-en-1-karboksilna kislina etilester
Trgovska imena: Tamiflu
Pravni status: samo na recept
Uporaba: ustno
Biološka uporabnost> 80%
Vezava na beljakovine: 42% (matično zdravilo), 3% (aktivni presnovek) Presnova: jetra, Oseltamivir karboksilat
Razpolovni čas: 1-3 ure, 6-10 ur (aktivni presnovek)
Izločanje: urin (> 90% v obliki oseltamivir karboksilata), iztrebki Formula: C16H28N2O8P
Mol masa: 312,4 g / mol

Oseltamivir, znan pod blagovno znamko Tamiflu, je protivirusno zdravilo za preprečevanje ali upočasnitev širjenja virusov influence A in B v celicah telesa, kar preprečuje kemično poškodbo gostiteljske celice. Zdravilo se jemlje oralno v obliki kapsul ali suspenzij. Tamiflu je predzdravilo (razmeroma neaktivna snov, ki postane aktivna med telesno presnovo. Zdravilo je prvi peroralno aktivni nevraminidazni inhibitor na trgu. Razvili so ga znanstveniki CU Kim, W. Lew in X. Chen iz ameriškega podjetja Gilead Sciences, Pozitivni učinki oseltamivirja, ki jih jemljejo zdravi ljudje, ne odtehtajo tveganj, povezanih z neželenimi učinki zdravila. ali ni bilo dokazano, da bi starejša bolnišnična oskrba imela koristi od zdravljenja ali tveganje smrti, ameriški centri za nadzor in preprečevanje bolezni še vedno priporočajo uporabo Oseltamivirja za ljudi z velikim tveganjem za razvoj zapletov ter starejših in ljudi z nižjim tveganjem. zdravnika v 48 urah po pojavu prvih simptomov okužbe Do leta 2013 je bila učinkovitost zdravila Oseltamivir vprašljiva, ker je proizvajalec, Roche, sprva zavrnil zagotavljanje podatkov njihovih testov za neodvisno analizo. Objavljene študije kažejo, da zdravilo Oseltamivir zmanjša trajanje simptomov za 0,5-1 dni. Ni jasno, ali zdravilo vpliva na prenos gripe pri odraslih. Vsi pozitivni učinki zdravljenja so uravnoteženi s stranskimi učinki, ki vključujejo psihiatrične simptome in bruhanje. 15. decembra 2010 je Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) poročala, da je v testih 314 vzorcev pandemičnega virusa gripe H1N1, ki so bili porazdeljeni po vsem svetu leta 2009, pokazali odpornost proti oseltamivirju. Vendar pa prevladujoči sevi influence A in gripe B, ki so dejavni v gripi 2012–2013 v Združenih državah, so občutljivi na oseltamivir.

Medicinska uporaba

Kadar se zdravilo uporablja za zdravljenje ali profilakso pri zdravih osebah, zdravilo nima prednosti, ki bi presegalo tveganja. Standardni priporočeni odmerek ne zavira popolnoma virusne replikacije, vsaj pri nekaterih bolnikih z virusom aviarne influence H5N1, kar povečuje tveganje za virusno odpornost in zmanjšuje učinkovitost zdravljenja. Zato se za zdravljenje bolnikov z virusom H5N1 priporočajo višji odmerki in daljša obdobja zdravljenja. Malo je podatkov o tem, ali zdravilo zmanjša tveganje za razvoj gripe za 1–12%. Ni jasno, ali zdravilo vpliva na potrebo po hospitalizaciji ali tveganje za smrt. Oseltamivir se uporablja za zdravljenje in preprečevanje okužb, ki jih povzročajo virusi influence A in B. Prevladujoči sevi influence A in B so aktivni v sevu gripe 2012–2013 v Združenih državah in so občutljivi na oseltamivir.

Učinkovitost

Cochrane pregled iz leta 2012 kaže, da pomemben delež kliničnih preskušanj še ni na voljo za javni pregled in da razpoložljivi podatki ne omogočajo, da ugotovimo, ali oseltamivir zmanjšuje tveganje za hospitalizacijo, zaplete ali prenos gripi podobne bolezni. 10. aprila 2014 je Cochrane objavil sistematičen pregled z vsemi neobjavljenimi podatki, pri čemer je ugotovil, da jemanje zdravila ne zmanjšuje tveganja za hospitalizacijo in da ni dokazov o zmanjšanju zapletov zaradi gripe (npr. Pljučnice) ali širjenja virusa. Znanstveniki so sklenili, da je treba upravljanje revidirati ob upoštevanju podatkov o vseh, celo ne zelo opaznih, pozitivnih učinkih in povečanem tveganju neželenih učinkov. Poleg tega so avtorji navedli, da so njihove ugotovitve podobne tistim v ameriški FDA v času odobritve; da podatki iz randomiziranih kliničnih študij podpirajo uporabo zdravila Tamiflu za preprečevanje in zdravljenje samo simptomov gripe in ne podpirajo njegove učinkovitosti pri preprečevanju okužbe, prenosu virusa ali zapletov. Leta 2011 je podjetje Roche izvedlo neodvisno ponovno analizo svojih podatkov. Eden od avtorjev je prejel dohodke od organizacije, ki jo je prej sponzoriral Roche, vendar Roche ni sodeloval pri financiranju te analize. Avtorji so sklenili, da zgodnja uporaba Oseltamivirja za zdravljenje gripi podobne bolezni zmanjšuje število "okužb spodnjih dihal, za zdravljenje katerih uporabljajo antibiotike" pri zdravih odraslih in otrocih. Vendar pa takšne okužbe niso bile primarna ali sekundarna končna točka v prvotnih testih, ampak so bile rekonstruirane končne točke iz baze podatkov. Pri bolnikih, ki niso bili okuženi z gripo, niso opazili pozitivnih učinkov. CDC (ameriški centri za nadzor bolezni) še vedno priporoča oseltamivir za različne namene. Ta priporočila deloma temeljijo na opazovalnih študijah, ki kažejo, da zaviralci nevraminidaze zmanjšujejo tveganje za smrtnost pri bolnikih z visokim tveganjem. CDC trdi, da klinična preskušanja, vključena v meta-analizo, ki jo je izvedlo Cochrane Collaboration, in druga preskušanja vključujejo premalo tveganih bolnikov, zato ni mogoče popolnoma raziskati učinkovitosti inhibitorjev nevraminidaze pri preprečevanju resnih zapletov in da opazovalne študije kažejo na zmanjšanje smrtnosti bolnikih in drugih bolnikih z visokim tveganjem. Zlasti analiza CDC temelji na veliki meta-analizi kohortne študije odraslih bolnikov, hospitaliziranih med pandemijo gripe H1N1 leta 2009, ki je pokazala 19% zmanjšanje celotnega tveganja smrtnosti in 50% zmanjšanje umrljivosti pri odraslih, ki so jemali zdravilo v 48 urah po pojavu simptomov.. Študija (ki jo je financiral proizvajalec) ni uspela ugotoviti statistično pomembnega pozitivnega učinka zdravila na preživetje otrok.

Neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki, povezani z jemanjem oseltamivirja (opaženi pri več kot 1% udeležencev v kliničnih preskušanjih), so: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in glavobol. Redki neželeni učinki vključujejo: hepatitis in povišane vrednosti jetrnih encimov, izpuščaje, alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom in Stevens-Johnsonovim sindromom. V postmarketinškem pregledu so poročali o različnih drugih neželenih učinkih, vključno s toksično epidermalno nekrolizo, srčno aritmijo, epileptičnimi napadi, zmedenostjo, poslabšanjem sladkorne bolezni in hemoragičnim kolitisom. Obstajajo pomisleki, da lahko Oseltamivir povzroči nevarne psihološke, nevropsihološke stranske učinke, vključno s samopoškodovanjem (med nekaterimi uporabniki). Ti nevarni neželeni učinki se pogosteje pojavljajo pri otrocih kot pri odraslih. Večina teh primerov je registriranih na Japonskem, kjer je droga najbolj priljubljena in kjer je zagotovljenih 60 odstotkov njene svetovne proizvodnje. Japonsko ministrstvo za zdravje je marca 2007 opozorilo, da Oseltamivirja ne smejo uporabljati osebe, stare od 10 do 19 let. Maja 2004 je ministrstvo odločilo, da spremeni dokumentacijo Oseltamivirja, da bi vključila nevrološke in psihološke motnje kot možne negativne posledice, vključno z okvaro zavesti, odstopanji v vedenju in halucinacijah. Po podatkih Ministrstva za zdravje Japonske je bilo od leta 2004 do marca 2007 petnajst oseb, starih od 10 do 19 let, poškodovanih ali ubitih zaradi skakanja ali padanja iz visokih zgradb po zaužitju Oseltamivirja, en 17-letni uporabnik pa je umrl, ko je poskušal zdrsniti. s tovornjakom. Aprila 2007 je bila zaključena posodobljena študija japonskih podatkov. Ugotovljeno je bilo, da od leta 2001 obstajajo podatki o 128 bolnikih z odstopanji v vedenju po jemanju zdravila Oseltamivir. Od tega jih je bilo 43 mlajših od 10 let, 57 bolnikov je bilo starih med 10 in 19 let, 28 bolnikov pa je bilo starih 20 let in več. Zaradi teh dejanj je umrlo osem ljudi, vključno s petimi najstniki in tremi odraslimi. Oktobra 2006 je Shumpei Yokota, profesor pediatrije na Univerzi Yokohama City, objavil rezultate študij, v katerih je sodelovalo približno 2.800 otrok, v katerih ni bilo razlik v vedenju med tistimi, ki so jemali Oseltamivir in tistimi, ki niso. Chugai Pharmaceutical Co. (podjetje, ki proizvaja Oseltamivir na Japonskem), je v petih letih plačalo oddelku Yokote 10 milijonov jenov (približno 105.000 USD). Da bi ugotovili, ali je treba prepoved iz leta 2007 odpraviti, je raziskovalna skupina japonskega ministrstva za zdravje, delo in socialno skrbstvo pregledala 10.000 otrok, mlajših od 18 let, ki so imeli od leta 2006 diagnozo gripe. Študija je bila zaključena aprila 2009. Ob upoštevanju vseh stopenj nenormalnega vedenja, vključno z vedenjskimi težavami mladoletnikov, kot je shizofazija, je študija pokazala, da so otroci, ki so jemali Oseltamivir z 54-odstotno verjetnostjo, pokazali odstopanja v obnašanju v primerjavi z bolniki, ki zdravila niso jemali. Ko je skupina omejila svojo analizo na otroke s hudimi vedenjskimi anomalijami, ki so povzročile poškodbe ali smrt, je bilo dokazano, da so bolniki, ki jemljejo zdravilo Oseltamivir, imeli 25-odstotno verjetnost za vedenjske nepravilnosti. Novembra 2006 je ameriška FDA spremenila oznako zdravila, da bi vključevala opozorila o možnih neželenih učinkih, kot so blodnje, halucinacije ali drugi povezani vedenjski učinki. Izkazalo se je, da je bilo to opozorilo resnejše od prejšnjega, ki je bilo opravljeno leto prej, da ni dovolj dokazov za utemeljitev vzročne zveze med uporabo Oseltamivirja in smrtjo 12 japonskih otrok (dva zaradi nevroloških težav, od takrat pa več otrok). Prehod na bolj previden položaj je bil posledica prihoda 103 novih poročil FDA o blodnjah, halucinacijah in drugih psihiatričnih vedenjskih nepravilnostih, predvsem pri japonskih bolnikih, prejetih od 29. avgusta 2005 do 6. julija 2006. Te številke predstavljajo več kot 126 podobnih primerov, zabeleženih med odobritvijo droge v letih 1999 in avgusta 2005. Aprila 2007 je Južna Koreja izdala opozorilo proti varnosti predpisovanja oseltamivirja mladostnikom (razen v posebnih primerih). Skupna študija, ki sta jo izvedla British Medical Journal (BMJ) in britanski televizijski kanal 4, objavljena 8. decembra 2009 v BMJ, je pokazala, da pri uporabi pri zdravih odraslih »ni gotovosti, da Oseltamivir zmanjša tveganje za zaplete in hospitalizacijo bolnikov z gripo« in da zdravila se ne sme uporabljati za simptomatsko zdravljenje sezonske gripe. Izražena je bila tudi skrb glede prikrivanja informacij o stranskih učinkih zdravila. Vendar pa je po mnenju BMJ na tiskovni konferenci Roche dejal, da Oseltamivir zmanjša tveganje za hospitalizacijo za 61 odstotkov; tveganje za sekundarne zaplete (vključno z bronhitisom, pljučnico in sinusitisom) je 67 odstotkov pri sicer zdravih osebah, tveganje okužb spodnjih dihal, ki zahtevajo antibiotike, pa je 55 odstotkov. Urednik BMJ, dr. Fiona Godlee, je dejal, da so »obtožbe, da Oseltamivir zmanjšuje tveganje zapletov, ključni razlog za spodbujanje široke uporabe te droge. Vlade po svetu so porabile milijarde funtov za zdravila, ki jih znanstvena skupnost ni mogla oceniti. "

Mutageneza

Čeprav je bilo v Amesovem testu in mikronukleusnem testu na miši ugotovljeno, da zdravilo ni bilo mutageno, je Oseltamivir pokazal pozitiven rezultat pri testu transformacije celic sirskega hrčka.

Odpornost

Pretežna večina mutacij, ki so odporne, so nadomestki enega aminokislinskega ostanka (His274Tyr v N1) v encimu nevraminidaze.

Oseltamivir - navodila za uporabo, analogi, pregledi

Navodila za uporabo Oseltamivir kaže, kako piti zdravilo za doseganje protivirusne aktivnosti. Predpisana je za laboratorijsko potrjeno gripo. Orodje je učinkovito le, če je odmerjanje in čas skladnosti. Navodila za uporabo Oseltamivir cenik in analogi so predstavljeni spodaj.

Ukrep oseltamivir

Oseltamyvir se sprosti v neaktivni obliki. Pod vplivom encimov pridobiva zdravilne lastnosti v človeškem telesu. V jetrih ima obliko karboksilata. Več kot 70% zdravila po prehodu skozi jetrno pregrado vstopi v kri. Približno 5% sredstev ostane nespremenjeno in kroži v krvi v neaktivni obliki. Zdravilo se izloča z urinom.

Orodje blokira virusno neiraminidazy, ki je potrebna za njihovo reprodukcijo. Brez tega encima patogen ne more vstopiti v celico, kot tudi ne izstopiti iz že okužene celice. Zaradi tega se virus ne more ponoviti in zajeti novega tkiva. Oseltamyvir prizadene 2 najpogostejši vrsti okužbe - A, B. t

Uporaba oseltamivirja

Oseltamyvir se uporablja za:

  • zdravljenje virusne patologije (H3N2 in H1N1);
  • preprečevanje bolezni med sezonskimi izbruhi in po stiku z bolniki.

Če se zdravljenje začne 2 dni po pojavu simptomov, lahko zdravilo Oseltamyvir nima učinka. Isti pogoji se pojavijo, ko se z istim zdravilom ponovi drugi potek zdravljenja. Zdravilo se uporablja samo proti 2 sevov gripe. Z drugimi okužbami dihal ni učinkovita.

Ne smemo pozabiti, da orodje ne nadomešča uvedbe cepiva proti gripi. Prav tako ne vpliva na raven protiteles in se lahko kombinira s cepljenjem.

Tablete Oseltamivir - navodila za uporabo

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul, ki se zaužijejo. Uradna navodila za uporabo zdravila Oseltamivir kažejo, da lahko pijejo vodo v volumnu 50-100 ml.

Glede na namen sprejema se razlikujejo dnevne doze zdravila. Kapsule se lahko jemljejo pri bolnikih, ki tehtajo več kot 40 kg.

Največji odmerek, ki ga lahko pijemo v enem dnevu, je 75 mg. Povečanje odmerka ne poveča učinkovitosti zdravila.

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu in Zanamivir sta enaka, saj obe vsebujejo enako zdravilno učinkovino.

Suspenzija Oseltamivir - navodila za uporabo

Suspenzija se uporablja predvsem pri otrocih, vendar se lahko predpiše odraslim bolnikom.

Zdravilo lahko kupite kot prašek v steklenici, iz katere se suspenzija pripravi neodvisno. V steklenico dodajte običajno vodo v količini 52 mililitrov. Nato je treba steklenico stresati, da nastane homogena snov. Za pravilno uporabo, komplet vsebuje merilno brizgo in adapter za steklenico.

Pred vsako uporabo steklenico pretresite, priložite brizgo in zberite potrebno količino suspenzije. Otrok lahko zdravilo pije neposredno iz brizge. Nato ga je treba oprati v tekoči vodi.

Odmerki suspenzije so predstavljeni v tabeli.

Oseltamivir - navodila za uporabo pri otrocih

V otroštvu je mogoče predpisati kapsule ali suspenzijo. Navodila za uporabo in cena tablet oseltamivirja so predstavljena spodaj.

Ti odmerki so primerni za kapsule in sirup.

Oseltamivir - navodila za uporabo za otroke in ceno

Stroški zdravila se razlikujejo glede na število kapsul v pakiranju in odmerkih:

  • 75 mg kapsule - približno 950 rubljev.
  • Kapsule 45 mg - 400 rubljev.
  • Suspenzija - 600-900 rubljev.

Oseltamivir - navodila za uporabo in analogi

Oseltamyvir lahko kupite pod naslednjimi trgovskimi imeni:

Vsebujejo oseltamivir v različnih odmerkih. Pogostost uporabe in odmerjanje teh zdravil se ne razlikujeta.

Oseltamivir - navodila za uporabo in ceno

Stroški zdravil so odvisni od proizvajalca, števila kapsul v paketu, regije. Sredstva pod trgovskim imenom Nomides:

  • 75 mg - 700 rubljev.
  • 45 mg - 400 rubljev.
  • 30 mg - 300 rubljev.
  1. 75 mg - 1100 rubljev.
  2. Suspenzija - 900 rubljev.

Cena Influcein 75 mg se giblje v razponu od 600-700 rubljev. Navodila za uporabo in cena zdravila Oseltamivir in Zanamivir sta podobna.

Kateri neželeni učinki so po zdravljenju?

Znano je, da uporaba visokih odmerkov ne povzroča kršitev splošnega stanja. Redko se pojavita slabost in bruhanje. Prokinetiki, antiemetiki, sedativi so predpisani za njihovo odstranitev.

Glavni neželeni učinki oseltamivirja so predstavljeni v tabeli.

Manj pogosto kot našteti učinki, psevdomembranski kolitis, nestabilna angina, se pojavi anemija. Pri otrocih se lahko pojavi izguba sluha, krvavitev iz nosu, konjunktivitis. Ti znaki izginejo tudi brez prekinitve zdravljenja. Tudi v otroštvu lahko pride do poslabšanja bronhialne astme, oteklih bezgavk, kožnih sprememb.

Dodatni neželeni učinki so:

  • sprememba ravni glukoze v krvi, ki je pomembna pri bolnikih s sladkorno boleznijo;
  • sprememba v ritmu, ki povzroča poslabšanje pri starejših bolnikih in ljudeh s srčnim popuščanjem;
  • konvulzije (z nagnjenostjo do njih);
  • duševne motnje - vznemirjenost, delirij, delirij, sprememba zavesti (zmedenost), nočne more;
  • kožne reakcije: otekanje obraza, jezika, alergijski izpuščaj, koprivnica;
  • poškodbe prebavnega sistema: hemoragični kolitis, hepatitis, krvavitev.

V katerih primerih je agent predpisan previdno?

V takih primerih potrebujejo osebe, ki jih je treba posebej opazovati:

  • Kronična bolezen srca.
  • Kronična bolezen pljuč.
  • Stanje dekompenzacije notranjih organov.
  • Jetrna insuficienca.
  • Okvara ledvic (kompenzacijska faza, subkompenzacija).

Preden predpišete zdravilo, morate poznati raven kreatina v krvi. Če je višji od 30 ml / min, se odmerek izbere v skladu s tabelo. V primerih, ko je v območju 10-30 ml / min, se odmerek zdravila dvakrat zmanjša.

V primeru virusne okužbe se bakterije lahko ponovno vključijo. Zdravilo ni indicirano za preprečevanje bakterijskih zapletov (npr. Gripa). Uporaba zdravila Oseltamyvir pri ljudeh z odpovedjo jeter ni raziskana in zato zahteva nadzor zdravnika.

Glede na študije so opazili izolirane primere halucinacij, delirija in drugih duševnih motenj, ki so bile smrtne. Povzročajo jih encefalopatija ali vnetje možganske snovi. Zelo redko se pojavijo hude kožne spremembe - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.

Med zdravljenjem se priporoča, da se izognete delu z mehanizmi vožnje.

Kdo je kontraindiciran?

Zdravilo ni predpisano za naslednje bolezni:

  • Okvara ledvic v terminalni fazi.
  • Gestacijsko obdobje
  • Obdobje dojenja.

Orodje se tudi ne uporablja za preobčutljivost za njegove sestavine. Oseltamyvirja ni mogoče predpisati bolnikom, mlajšim od 12 mesecev. To je posledica njegovega prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado, ki še ni bila v celoti oblikovana pred tem rokom.

Uporaba sredstev pri nosečnicah ni mogoče imenovati varna, saj študije niso bile izvedene. Ni znano, ali Oseltamivir prehaja v materino mleko. Na podlagi teh podatkov je zdravilo predpisano iz zdravstvenih razlogov (pri visoki nevarnosti gripe za mater).

Kako zdravilo Oseltamivir sodeluje z drugimi zdravili?

Zdravilo se lahko varno uporablja z:

  • Paracetamol.
  • Aluminijev ali magnezijev hidroksid.
  • Amoksicilin.

Pri uporabi s probenecidom se koncentracija Oseltamyvirja v krvi poveča (2-2,5 krat). Povezano je z zmanjšanjem izločanja ledvic. Kombinirana uporaba s cimetidinom zahteva nadzor jeter, saj sta obe zdravili povezani z istim jetrnim encimom.

Shranjevanje

Zaprto steklenico praška lahko shranjujete 2 leti, končni sirup pa lahko traja največ sedemnajst dni. Neodprti pripravek je lahko pri sobni temperaturi (15-25 ° C), končna suspenzija pa je shranjena v hladilniku (temperatura 2-8 ° C).

Kapsule se hranijo na enaki temperaturi kot zaprta viala s suspenzijo in shranijo največ pet let.

Zdravilo Oseltamyvir je pokazalo visoko učinkovitost pri profilaksi in zdravljenju, če ga jemljemo čim prej. Pred uporabo orodja je potrebno laboratorijsko potrditi virusno okužbo (sevi influence A, B).

Oseltamivir

Oseltamivir (oseltamivir) je zdravilo, ki ga priporoča Svetovna zdravstvena organizacija za zdravljenje in preprečevanje gripe tipa A in B. To protivirusno sredstvo preprečuje razmnoževanje in širjenje virusov v telesu.

V tem članku bomo razmislili, zakaj zdravniki predpisujejo zdravilo Oseltamivir, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. V komentarjih lahko preberete resnične ocene ljudi, ki so že uporabljali Oseltamivir.

Oblika in sestava sproščanja

To zdravilo je v obliki belo-rumenih kapsul. Oseltamivir je predzdravilo. Po zaužitju se podvrže hidrolizi in se pretvori v zdravilno učinkovino - oseltamivir karboksilat.

Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir?

Kaj je predpisano zdravilo "Oseltamivir" (kmetija. Skupina - protivirusna zdravila)? Glede na priložena navodila se to zdravilo uporablja za zdravljenje gripe A in B. Pogosto se uporablja tudi za preprečevanje teh virusnih bolezni.

Farmakološko delovanje

Oseltamivir je predzdravilo, če ga vzamemo peroralno, podvržemo hidrolizi in ga pretvorimo v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.

Neuraminidaza katalizira cepitev vezi med končno sialično kislino in sladkorjem ter tako prispeva k širjenju virusa v dihalnem traktu (sproščanje virionov iz okužene celice in prodiranje epitelijskih celic dihalnega trakta v celice, kar preprečuje virusu inaktivacijo epitelijske sluzi).

Obstaja 9 znanih antigenskih nevraminidaznih podtipov virusa influence A - N1, N2 in tako naprej, ki skupaj s 16 antigenskimi hemaglutininskimi podtipi - H1, H2 in tako naprej, določajo različne seve iste vrste virusa. V populaciji ljudi je več sevov virusa influence A hkrati krožilo s hemaglutininom 1-5 in neuraminidazo 1 in 2, pri čemer so najpomembnejši H3N2 in H1N1.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar omejuje širjenje okužbe skozi dihalne poti.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo je treba jemanje Oseltamivirja začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe;

  1. Odrasli in otroci, starejši od 12 let - v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni; povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne povzroči povečanja učinka.
  2. Otroci od 1 leta do 12 let - odvisno od telesne teže.
  3. Preprečevanje: Odrasli in otroci, starejši od 12 let - 75 mg 1-krat na dan 6 tednov (med epidemijo gripe).

Pri bolnikih s kreatininom Cl manj kot 30 ml / min je potrebna prilagoditev odmerka (75 mg 1-krat na dan 5 dni); pri Cl kreatininu manj kot 10 ml / min ni podatkov o uporabi

Najdeno zapriseženega sovražnika MUSHROOM nail! Nohti bodo očiščeni v 3 dneh! Vzemi.

Kako hitro normalizirati krvni tlak po 40 letih? Recept je preprost, zapišite ga.

Utrujeni od hemoroidov? Obstaja način! Lahko se pozdravi doma v nekaj dneh, kar potrebujete.

O prisotnosti črvov pravi vonj iz ust! Pijte vodo s kapljico enkrat na dan..

Kontraindikacije

To je kategorično ni priporočljivo imenovanje zdravila za bolnike, mlajše od 13 let, kot tudi v prisotnosti individualne nestrpnosti do aktivne snovi ali drugih sestavin sestave.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki Oseltamivirja se kažejo v obliki splošne slabosti, glavobola in omotice; kataralni simptomi (rinoreja, otekanje nosne sluznice, vneto grlo, kašelj); slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu; motnje spanja, napadi; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazem, konjunktivitis); krvavitev iz nosu, srčne aritmije, povečana aktivnost jetrnih encimov.

Možne so halucinacije in duševne motnje.

Preveliko odmerjanje

Do sedaj niso bila predložena poročila o pretiranih odmernih sredstvih. Ugotovljeno je bilo, da se pri akutnem prevelikem odmerku lahko pojavita slabost in bruhanje, pri čemer se priporoča simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

  1. V postmarketinških študijah so poročali o primerih hudih kožnih reakcij, Stevens-Johnsonovega sindroma, toksične epidermalne nekrolize in multiformnega eritema. nenormalno vedenje, delirij, halucinacije. Zelo redko so bile zgornje reakcije smrtne.
  2. Učinkovitost in varnost uporabe oseltamivirja pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, pri boleznih dihalnega in kardiovaskularnega sistema, 40 ur po prvih simptomih gripe, niso ugotovili.
  3. Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja v pediatrični praksi.
  4. Ni podatkov o varnosti za jemanje snovi, če je očistek kreatinina manjši od 10 ml na minuto.
  5. Zdravilo ni učinkovito pri zdravljenju drugih virusnih bolezni ali bakterijskih okužb.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba oseltamivirja z zdravili, kot je metotreksat, fenilbutazon in klorpropamid, je nezaželena zaradi možne upočasnitve izločanja njihovih metabolitov iz telesa.

Ocene in ocene učinkovitosti zdravila

Glede na rezultate preskusov, pridobljenih v Združenih državah Amerike in Mehiki, so novi virusi občutljivi na inhibitorje nevraminidaze (Zanamivir in Oseltamivir), vendar so odporni na drugo skupino - adamantane (Rimantadine, Amantadine).. Prav tako je treba opozoriti, da strokovnjaki niso dokazali učinkovitosti te droge pri zdravljenju gripe pri ljudeh s kroničnimi boleznimi srca in dihal.

Glede na ocene zdravnikov, to zdravilo zmanjša trajanje simptomov za 1 dan, vendar je to le, če se je zdravljenje začelo v prvih nekaj urah po stiku z bolnikom. Do danes ni zanesljivih informacij o tem, ali vnos tega zdravila vpliva na pogostnost zapletov virusnih ali nalezljivih bolezni.

Analogi

Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.

Pozor: uporabo analogov se je treba dogovoriti z zdravnikom.

Povprečna cena tablet oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.000 rubljev.

Oseltamivir: navodila za uporabo, analogi in pregledi

Oseltamivir je protivirusno sredstvo neposrednega delovanja. Je predzdravilo, aktivna snov (oseltamivir karboksilat), ki selektivno zavira nevraminidazne vrste virusa influence A in B. t

Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar vodi do omejitve širjenja okužbe v telesu.

Raziskave medsebojnega delovanja s cepivom proti gripi niso bile izvedene. V študijah z naravno in eksperimentalno okužbo z gripo zdravljenje z oseltamivirjevim fosfatom ni vplivalo na normalen postopek proizvodnje protiteles kot odziv na okužbo.

Potem ko se zaužitje skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, absorpcija ni odvisna od vnosa hrane. Ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra.

Pod delovanjem črevesnih in jetrnih esteraz postane aktivni presnovek. 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo kot aktivni presnovek, manj kot 5% kot izhodna snov. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom.

1 kapsula Oseltamivirja vključuje:

  • aktivna sestavina - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (glede na 100% snovi je 75 mg oseltamivirja);
  • indiferentna polnila - koruzni škrob, kroskarmeloza natrij, povidon, smukec, natrijev fumarat.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir? Predpisati zdravilo v naslednjih primerih:

  • gripe, ki jo povzročajo virusi tipa A in B. t
  • zdravljenje gripe H1N1 pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.

Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani.

Navodila za uporabo Oseltamivirja in odmerjanje

Je zaužil, ne glede na obrok.

Med zdravljenjem je treba oseltamivir začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov bolezni v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.

Da bi preprečili okužbo z virusom gripe med epidemijo ali po stiku z okuženim bolnikom (takoj začeti jemati), je priporočljivo, da zdravilo vzamete 75 mg 1-krat na dan 10 dni.

Po presoji zdravnika se lahko trajanje oseltamivirja kot sredstva za preprečevanje gripe podaljša na 6 tednov.

Največji dnevni odmerek zdravila za odrasle je 150 mg / dan. Nadaljnje zmanjšanje odmerka ne vpliva pozitivno na terapevtski učinek zdravila, lahko pa povzroči samo preveliko odmerjanje.

Pri bolnikih s CC manj kot 30 ml / min odmerek zmanjšamo na 75 mg 1-krat na dan 5 dni.

Neželeni učinki

Recept za oseltamivir lahko spremljajo naslednji neželeni učinki: t

  • Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje (ponavadi v velikih odmerkih ali v prvih dneh zdravljenja); redko - driska, bolečine v trebuhu.
  • S strani centralnega živčnega sistema: nespečnost, omotica, glavobol.
  • Na strani dihalnega sistema: zamašen nos, vneto grlo, kašelj.
  • Drugo: občutek utrujenosti, šibkost.

Kontraindikacije

Zdravilo Oseltamivir je v naslednjih primerih kontraindicirano:

  • Kronična odpoved ledvic (CC manj kot 10 ml / min), t
  • Okvara jeter
  • Preobčutljivost za oseltamivir.

Preveliko odmerjanje

Trenutno primeri prevelikega odmerka niso opisani. Enkratni odmerki oseltamivir fosfata so povzročili slabost in / ali bruhanje.

Analogi seznama zdravil Oseltamivir

Če je potrebno, je mogoče Oseltamivir zamenjati z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

  1. Tamiflu;
  2. Nomidi;
  3. Oseltamivir fosfat;
  4. Influcein.

Podobna zdravila v akciji:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Oseltamivirja, cene in ocene zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Povprečna cena tablet Oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.021 rubljev.

Hranite zdravilo ne sme biti več kot 2 leti od datuma proizvodnje v suhem, temnem, hladnem (na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C) mesto.