Gobe so področje živih organizmov. Gobe so drugačne: nekatere med njimi spadajo v našo prehrano, druge povzročajo kožne bolezni, druge pa so tako strupene, da lahko povzročijo smrt. Vendar pa glive Penicillium prihranijo milijone ljudi iz patogenih bakterij.
Penicilinski antibiotiki se še vedno uporabljajo v medicini.
Odkritje penicilina in njegovih lastnosti
V 30-ih letih prejšnjega stoletja je Alexander Fleming opravil poskuse s stafilokoki. Študiral je bakterijske okužbe. Ko je v hranilnem mediju vzgojil skupino teh patogenov, je znanstvenik opazil, da so v skodelici območja, ki nimajo živih bakterij. Preiskava je pokazala, da je za te lise kriva običajna zelena plesen, ki se rad ustali na zastarelem kruhu. Plesen se je imenoval Penicillium in, kot se je izkazalo, je povzročil snov, ki ubija stafilokoke.
Fleming je preučil to vprašanje globlje in kmalu ugotovil čisti penicilin, ki je postal prvi antibiotik na svetu. Načelo delovanja zdravila je naslednje: ko se celica bakterije deli, vsaka polovica obnovi svojo celično steno s pomočjo posebnega kemičnega elementa - peptidoglikana. Penicilin blokira nastanek tega elementa, bakterijska celica pa se preprosto »razpusti« v okolju.
Toda kmalu so se pojavile težave. Bakterijske celice so se naučile upreti zdravilu - začeli so proizvajati encim, imenovan beta-laktamaza, ki razgrajuje beta-laktame (osnova penicilina).
Naslednjih 10 let je prišlo do nevidne vojne med patogeni, ki uničuje penicilin, in znanstveniki, ki spreminjajo penicilin. Tako se je rodilo veliko modifikacij penicilina, ki sedaj tvorijo celotno serijo penicilinov antibiotikov.
Farmakokinetika in načelo delovanja
Zdravilo s katero koli metodo uporabe se hitro širi skozi telo, prodira skoraj vse njegove dele. Izjeme: cerebrospinalna tekočina, prostata in vidni sistem. V teh krajih je koncentracija zelo nizka, v normalnih pogojih ne presega 1%. Če se vnetje poveča na 5%.
Antibiotiki ne vplivajo na celice človeškega telesa, saj slednji ne vsebujejo peptidoglikana.
Zdravilo se hitro izloči iz telesa, po 1-3 urah večina gre skozi ledvice.
Oglejte si videoposnetek o tej temi.
Razvrstitev antibiotikov
Vsa zdravila so razdeljena na: naravna (kratka in podaljšana) in polsintetična (antistafilokokna, široko spektralna zdravila, antiseksaginalna).
Naravna
Ti pripravki so pridobljeni neposredno iz plesni. Trenutno je večina od njih zastarela, saj so patogeni razvili imuniteto do njih. V medicini se najpogosteje uporabljajo benzilpenicilin in bikilin, ki sta učinkovita proti gram-pozitivnim bakterijam in kokom, nekaterim anaerobnim bakterijam in spiroteam. Vsi ti antibiotiki se uporabljajo samo v obliki injekcij v mišice, saj jih kislo okolje v želodcu hitro uniči.
Benzilpenicilin v obliki natrijevih in kalijevih soli spada med naravne kratkoročne antibiotike. Njegovo delovanje se ustavi po 3-4 urah, zato morate pogosto ponavljati injekcije.
V težnji po odpravi te pomanjkljivosti so farmacevti ustvarili naravne antibiotike s podaljšanim delovanjem: bikilin in novokain benzilpenicilin. Ta zdravila se imenujejo "depotne oblike", saj po vnosu v mišico tvorijo v njem "depo", iz katerega se zdravilo počasi absorbira v telo.
Primeri zdravil: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ali prokain), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.
Polsintetični antibiotiki iz skupine penicilinov
Nekaj desetletij po prejemu penicilina so farmacevti uspeli izolirati njegovo glavno učinkovino in začel se je postopek spremembe. Po izboljšanju je večina zdravil pridobila odpornost na kislo okolje želodca in začeli so se proizvajati polsintetični penicilini v tabletah.
Izoksazolpenicilini so zdravila, ki so učinkovita proti stafilokokom. Slednji so se naučili proizvajati encim, ki uničuje benzilpenicilin, in pripravki iz te skupine jim preprečujejo tvorbo encima. Toda za izboljšanje morate plačati - tovrstna zdravila se slabše absorbirajo v telesu in imajo manjši spekter delovanja kot naravni penicilini. Primeri zdravil: Oksacilin, Nafcilin.
Aminopenicilini so zdravila širokega spektra. Izgubite benzilpenicilin v moči v boju proti gram-pozitivnim bakterijam, vendar pokrijte večje število okužb. V primerjavi z drugimi zdravili ostanejo dlje v telesu in bolje prodrejo v določene telesne ovire. Primeri zdravil: ampicilin, amoksicilin. Pogosto lahko najdete Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboksipenicilini in ureidopenicilini so antibiotiki, ki so učinkoviti proti Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktično ne uporabljajo, saj okužbe hitro postanejo odporne na njih. Občasno jih lahko izpolnite kot del celovitega zdravljenja.
Primeri zdravil: Ticarcillin, Piperacillin
Penicilinski antibiotiki
Za penicilinske antibiotike je značilna nizka toksičnost, razširjen spekter delovanja. Penicilinski antibiotiki imajo baktericidni učinek na večino sevov gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterij, Pseudomonas bacillus.
Penicilinske serije
Učinek zdravil s seznama penicilinskih antibiotikov je določen z njihovo sposobnostjo, da povzročijo smrt patogene mikroflore. Penicilini delujejo baktericidno, v interakciji z bakterijskimi encimi, kar moti sintezo bakterijske stene.
Cilji za peniciline so razmnoževanje bakterijskih celic. Antibiotiki skupine penicilin so varni za ljudi, ker membrane človeških celic ne vsebujejo bakterijskega peptidoglikana.
Razvrstitev
Glede na način in lastnosti pridelave obstajata dve glavni skupini penicilinskih antibiotikov:
- natural - odkril leta 1928 Fleming;
- polsintetično - nastalo je prvič leta 1957, ko je bilo izolirano aktivno jedro antibiotika 6-AIC.
Številni naravni penicilini, pridobljeni iz Penicillum microgrib, niso odporni na bakterijske encime penicilinaze. Zaradi tega se spekter delovanja naravnih penicilinskih serij zmanjša v primerjavi s skupino polsintetičnih zdravil.
Klasifikacija penicilina:
- naravno;
- fenoksimetilpenicilin - Osp in analogi;
- benzatin benzilpenicilin - Retarpen;
- benzilpenicilin - prokain penicilin;
- polsintetični;
- aminopenicilini - amoksicilini, ampicilini;
- antistafilokokna;
- anti-pseudomonas;
- karboksipenicilini;
- ureidopenicilin;
- zaščiten z inhibitorjem;
- skupaj.
Pod vplivom široke uporabe antibiotikov so se bakterije naučile proizvajati encime beta-laktamaze, ki uničujejo peniciline v želodcu.
Da bi premagali sposobnost bakterij, ki proizvajajo beta-laktamazo, da uničijo antibiotike, so ustvarili kombinacijo inhibitorsko zaščitenih sredstev.
Spekter delovanja
Naravni penicilini so aktivni proti bakterijam:
- Gram-pozitivni - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negativni - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - povzročajo mehki šankr, Pasteurella multocida - povzročajo pasterizo;
- anaerobe - klostridije, fusobakterije, aktinomicete;
- spirochete - leptospira, borrelia, bledi spiroheti.
Spekter delovanja polsintetičnih penicilinov je širši kot pri naravnih.
Polsintetične skupine antibiotikov s seznama penicilinskih serij so razvrščene glede na spekter delovanja:
- ni aktivno proti pseudomonas aeruginosa;
- zdravila proti pesticidom.
Indikacije
Kot zdravila prve izbire za zdravljenje bakterijskih okužb se antibiotiki iz serije penicilinov uporabljajo pri zdravljenju:
- bolezni dihal - pljučnica, bronhitis;
- ENT bolezni - otitis, tonzilitis, tonzolofaringitis, škrlatinka;
- bolezni sečil - cistitis, pyelonephoritis
- gonoreja, sifilis;
- okužbe kože;
- osteomielitis;
- novorojenčki;
- bakterijske lezije sluznice, vezivnega tkiva;
- leptospiroza, aktinomikoza;
- meningitis.
Naravni penicilini
Naravni benzilpenicilini uničijo beta-laktamaze in želodčni sok. Pripravki iz te skupine se proizvajajo kot zdravila za injekcije:
- podaljšano delovanje - analogi z imeni Bicillini, oštevilčeni z 1 in 5, novokainska sol benzilpenicilina;
- kratkodelujoče natrijeve kalijeve soli benzilpenicilina.
Podaljšano izločanje v kri pri dajanju intramuskularnih depotnih oblik penicilinov, ki se po injiciranju počasi sproščajo iz mišice v kri:
- Bicellins 1 in 5 - imenovani 1-krat na dan;
- Benzilpenicilin novokainska sol - 2 - 3 str. / Dan.
Aminopenicilini
Antibiotiki s seznama aminopenicilinov so učinkoviti proti večini okužb, ki jih povzročajo bakterije Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus in druga imena, predvsem Gram-negativne bakterije.
Seznam antibiotikov aminopenicilini serija penicilina vključuje zdravila:
- ampicilinske serije;
- Ampicilin trihidrat;
- Ampicilin;
- amoksicilin;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamox;
- Amosin;
- Ecobol.
Aktivnost antibiotikov s seznama ampicilinov in amoksicilinov, akcijski spektri zdravil teh skupin penicilinov so podobni.
Ampicilinski antibiotiki imajo manjši učinek na pnevmokoke, vendar pa je aktivnost ampicilina in njegovih analogov z imeni Ampicilin Akos, ampicilin trihidrat višja v primerjavi s šigelami.
Antibiotiki skupine so predpisani:
- ampicilini - znotraj tablet in injekcij v / m, v / v;
- Amoksicilini - za peroralno uporabo.
Amoksicilin je učinkovit proti Pseudomonas aeruginosa, nekateri člani skupine pa uničijo bakterijske penicilinaze. Penicilini iz skupine ampicilinskih antibiotikov so odporni na encime penicilinaze.
Antistafilokokni penicilini
Anti-stafilokokna skupina penicilina vključuje antibiotike imen:
Zdravila so odporna na stafilokokne penicilinaze, ki uničujejo druge penicilinske antibiotike. Najbolj znan iz te skupine je anti-stafilokokno zdravilo Oxacillin.
Antisekspozni penicilini
Antibiotiki te skupine imajo velik spekter delovanja kot aminopenicilini, so učinkoviti proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), ki povzroča hude cistitis, gnojni tonzilitis, okužbe kože.
Skupina anti-panicilijev penicilinov vključuje:
- karboksipenicilini - zdravila;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Dinatrijev karbenicilin;
- Timentin;
- skupina ureidopenicilinov;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilin picilin.
Karbenicilin je na voljo samo kot prašek za / m, v injekciji. Antibiotiki te skupine so predpisani za odrasle.
Timentin je predpisan za hude okužbe urogenitalnega, dihalnega sistema. Azlotsillin in analogi so predpisani za injekcije z gnojno-septičnimi pogoji:
- peritonitis;
- septični endokarditis;
- sepsa;
- pljučni absces;
- hude okužbe sečil.
Piperacilin se predpisuje predvsem za okužbe z Klebsiella.
Inhibitorna zaščitna, kombinirana sredstva
Za inhibitorje so zaščiteni penicilini kombinirana zdravila, ki vključujejo antibiotik in snov, ki blokira delovanje bakterijske beta-laktamaze.
Kot zaviralci beta-laktamaze, ki jih vsebuje okoli 500 vrst, so:
- klavulanska kislina;
- tazobaktam;
- sulbactam.
Za zdravljenje okužb dihal, sečil se uporabljajo predvsem antibiotiki, zaščiteni s penicilinom, z naslednjimi imeni:
- amoksicilin + klavunat;
- Augmentin;
- Amoksiklav;
- Amoksil;
- ampicilin + sulbaktam - Unazin.
Od okužb, ki se pojavijo v ozadju oslabljene imunosti, predpisati:
- tikarcilin + klavunat - Timentin;
- piperacilin + tazobaktam - Tazotsin.
Kombinirana zdravila vključujejo antibakterijsko sredstvo Ampioks in njegov analog Ampiox sodium, vključno z ampicilinom + oksacilinom.
Ampioks je na voljo v tabletah in v obliki praška za injiciranje. Ampioks se uporablja pri zdravljenju otrok in odraslih zaradi hude sepse, septičnega endokarditisa, poporodne okužbe.
Penicilini za odrasle
Seznam polsintetičnih penicilinov, ki se pogosto uporabljajo za boleče grlo, otitis, faringitis, sinusitis, pljučnico, vključuje zdravila v tabletah in injekcijah:
- Hikontsil;
- Ospamox;
- Amoksiklav;
- Amoxicar;
- Ampicilin;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- Amoksiklav;
- Piperacilin;
- Ticarcillin;
Proti gnojnemu, kroničnemu pielonefritisu, bakterijskemu cistitisu, uretritisu, endometritisu, salpingitisu se ženskam predpisujejo penicilini:
- Augmentin;
- Amoksiklav;
- Ampicilin + sulbaktam;
- Medoclav;
- Piperacilin + tazobaktam;
- Ticarcillin s klavulanatom.
Penicilini se ne uporabljajo proti prostatitisu, saj ne prodrejo v tkivo prostate.
Če je bolnik alergičen na peniciline, sta možna urtikarija in anafilaktični šok v primeru zdravljenja s cefalosporini.
Da bi se izognili alergijski reakciji, so alergije na beta-laktamske antibiotike, ki so penicilini in cefalosporini, predpisani makrolidni antibiotiki.
Eksacerbacija kroničnega pielonefritisa pri nosečnicah zdravi:
- Ampicilin;
- Amoksicilin + klavulanat;
- Ticarcillin + klavulanat;
- Oksacilin - s stafilokokno okužbo.
Seznam ne-penicilinskih antibiotikov, ki jih zdravnik lahko predpiše v primeru vnetja grla, bronhitisa ali pljučnice med nosečnostjo, vključuje naslednja zdravila:
Penicilini za zdravljenje otrok
Penicilini so nizkotoksični antibiotiki, zato so pogosto predpisani za otroke z nalezljivimi boleznimi.
Pri zdravljenju otrok imajo prednost inhibitorsko zaščiteni penicilini, namenjeni zaužitju.
Penicilinski antibiotiki za zdravljenje otrok vključujejo amoksicilin in njegove analoge, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin in Flemoklav Solyutab.
Za zdravljenje otrok in oblik antibiotika Solutab ne iz serije penicilinov, seznam vključuje analoge z imeni:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Zdravila v obliki disperzivnih tablet Solutab ne delujejo manj učinkovito kot injekcije in povzročajo manj otročje žalosti in solz med zdravljenjem. Preberite več o antibiotikih v obliki disperzivnih šumečih tablet na strani "Antibiotik Solyutab".
Od rojstva se za zdravljenje otrok uporablja zdravilo Ospamox in številni njegovi analogi, ki se proizvajajo v topnih tabletah, granulah in prašku za suspenzijo. Imenovanje odmerka naredi zdravnika glede na starost in težo otroka.
Pri otrocih se lahko penicilini kopičijo v telesu zaradi nezrelosti sečil ali bolezni ledvic. Povečana koncentracija antibiotika v krvi ima toksičen učinek na živčne celice, kar se kaže v konvulzijah.
Ko se ti simptomi pojavijo, se zdravljenje ustavi, antibiotik iz serije penicilina pa nadomesti otrok iz druge skupine.
Kontraindikacije, neželeni učinki penicilinov
Kontraindikacije za uporabo penicilina vključujejo alergije na peniciline in cefalosporine. Če se med zdravljenjem pojavi izpuščaj, srbenje, morate prenehati jemati zdravila in se posvetovati z zdravnikom.
Alergije na peniciline lahko povzročijo angioedem, anafilaksijo.
Seznam neželenih učinkov penicilinov je majhen. Glavna negativna manifestacija je zatiranje koristne črevesne mikroflore.
Driska, kandidiaza, kožni izpuščaj - to so glavni neželeni učinki uporabe penicilina. Manj pogosto se pojavijo neželeni učinki te serije zdravil:
- slabost, bruhanje;
- glavobol;
- psevdomembranski kolitis;
- otekanje.
Uporaba nekaterih penicilinskih skupin - benzilpenicilinov, karbenicilinov, lahko povzroči neravnovesje elektrolitov z nastopom hiperkalemije ali hipernatremije, kar poveča tveganje za srčni napad, visok krvni tlak.
Širši seznam neželenih reakcij v oksacilinu in analogih: t
- levkocitna motnja - nizek hemoglobin, zmanjšani nevtrofilci;
- iz ledvic pri otrocih - pojav krvi v urinu;
- povišana telesna temperatura, bruhanje, slabost.
Da bi preprečili nastanek neželenih učinkov, morate upoštevati navodila za uporabo, zdravilo vzeti v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik.
Za več informacij o vsaki skupini antibiotikov iz penicilina preberite rubriko »Priprave«.
Seznam in kratka navodila za antibiotike, povezane s preparati penicilina
Antibiotiki so snovi, ki jih proizvajajo mikroorganizmi ali se sintetizirajo z uporabo medicinskih tehnologij iz naravnih surovin. Ta zdravila se uporabljajo za zatiranje rasti in razvoja kolonij patogenih povzročiteljev, ki so vstopili v človeško telo.
Antibiotiki iz skupine penicilinov so prva zdravila z navedenega polja, ki so jih uporabljali v klinični praksi. In kljub dejstvu, da je od njihovega odkritja minilo skoraj 100 let in da je seznam protimikrobnih sredstev dopolnjen s cefalosporinom, fluorokinolom in drugimi zdravili, so spojine penicilinskega tipa še vedno glavna protibakterijska zdravila za ustavitev velikega števila nalezljivih bolezni.
Malo zgodovine
Odkritje penicilina se je zgodilo povsem po naključju: leta 1928 je znanstvenik Alexander Fleming, ki je delal v eni od bolnišnic v Londonu, odkril plesen, ki se je gojil na hranilnem mediju, ki je lahko uničil stafilokokne kolonije.
Aktivna sestavina mikroskopske plesni filamentozne glive Penicillium notatum raziskovalec imenuje penicilin. Po 12 letih je bil prvi antibiotik izoliran v čisti obliki, leta 1942 pa je sovjetska mikrobiologinja Zinaida Yermolyeva prejela zdravilo iz druge vrste gliv, Penicillium crustosum.
Od druge polovice 20. stoletja je bila na voljo neomejena količina penicilina G (ali benzilpenicilina) za boj proti številnim boleznim.
Načelo delovanja
Opisana učinkovina deluje na patogene baktericidne in bakteriostatične snovi. Mehanizem baktericidne sheme zdravil, ki so vključeni v penicilinski tip (vrstica), je povezan s poškodbami celičnih sten (kršitev celovitosti strukture) infekcijskih povzročiteljev, kar vodi do smrti mikroorganizmov.
Za bakteriostatično načelo delovanja na patogene je značilno začasno zatiranje sposobnosti razmnoževanja patogenov.
Vrsta izpostavljenosti zdravilu se izbere glede na resnost bolezni.
Večina penicilinov v majhnih odmerkih vpliva na bakteriostatične mikrobe. S povečanjem števila vključenih zdravil se učinek spremeni v baktericidno. Posebno odmerjanje zdravil v skupini s penicilinom lahko izbere le zdravnik, zato antibiotikov ni mogoče uporabiti sam za zdravljenje.
Sistematizacija zdravil
Poleg benzilpenicilina (in njegovih različnih soli, natrija, kalija) so v naravni penicilini tudi:
- Benzilpenicilin prokain;
- Fenoksimetilpenicilin;
- Benzatin benzilpenicilin.
Spodaj so navedena osnovna načela za klasifikacijo polsintetičnih vrst penicilinov.
- izoksazolil-penicilini (Oxacillin, Nafcillin);
- amino-penicilini (amoksicilin, ampicilin);
- aminodipenicilini (v Ruski federaciji ni registriranih zdravil);
- karboksi-penicilini (karbenicilin);
- ureido-penicilini (piperacilin, azlocilin);
- penicilini, zaščiteni z zaviralci (Piperacilin v kombinaciji s tazobaktamom, Ticarcillin v kombinaciji s klavulanatom, Ampicilin v kompleksu s sulbaktamom).
Kratek opis naravnih zdravil
Naravni (naravni) penicilini so zdravila, ki imajo ozek spekter učinkov na mikroorganizme. Zaradi dolgotrajne (in pogosto nenadzorovane) uporabe le-teh za medicinske namene je večini patogenov uspelo pridobiti imunost na tovrstne antibiotike.
Danes sta najpogosteje uporabljana zdravila pri zdravljenju bolezni bikilin in benzilpenicilin, ki ju odlikuje zadostna učinkovitost proti določenim anaerobnim dejavnikom, spirohete, številnim kokom in gram pozitivnim patogenom.
Gram-negativne bakterije H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Poleg listerij so sorte korinobakterij (zlasti C.diphtheriae) še vedno občutljive na naravne antibiotike.
Način uporabe zdravil za preprečevanje razvoja teh patogenov - injiciranje.
Po mnenju strokovnjakov imajo naravni penicilini eno glavno pomanjkljivost: uničeni so pod vplivom beta-laktamaz (encimov, ki jih proizvajajo določeni mikroorganizmi). Zato se naravni antibiotiki iz skupine penicilinov ne uporabljajo za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo stafilokokne okužbe.
Opis sintetiziranih vrst zdravil
Številne polsintetične droge, ki so vključene v serijo penicilinskih antibiotikov in združene v aminodipenicilinsko skupino, v naši državi niso registrirane. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin so zdravila z ozkim spektrom delovanja in so učinkovita proti gram-negativnim enterobakterijam.
Preostale sintetizirane skupine zdravil se pogosto uporabljajo v medicinskih ustanovah v Rusiji in zahtevajo podrobnejšo obravnavo.
Antistafilokokna zdravila (stabilna s penicilinom)
Drugo ime za to skupino antibiotikov so izoksazolilpenicilini. Najpogosteje se zdravilo Oxacillin uporablja v terapiji. Podvrsta vključuje več drugih zdravil (zlasti nafcilin, dikloksacilin, meticilin), ki se zaradi njihove visoke toksičnosti uporabljajo zelo redko.
Spektar učinkov na patogene Oksacilin je podoben zdravilom, ki so del penicilinove naravne serije, vendar nekoliko slabše od njih v ravni aktivnosti (zlasti manj učinkovita proti mikrobom, ki so občutljivi na učinke benzilpenicilina).
Glavna razlika med zdravili iz drugih penicilinov - odpornost na beta-laktamazo, ki proizvajajo stafilokoke. Praktična uporaba oksicilina najdemo v boju proti sevom tega mikroorganizma, ki je povzročitelj okužb, pridobljenih v skupnosti.
Aminopenicilini
Za to skupino polsintetičnih penicilinov je značilen širok spekter učinkov na patogene. Roditelj aminopenicilina je ampicilin. V številnih parametrih je boljši od oksikilina, toda slabši od benzilpenicilina.
Največji obseg tega zdravila je Amoksicilin.
Ker so ti člani skupine dovzetni za destruktivni učinek beta-laktamaze, so v medicinsko prakso uvedli zdravila, zaščitena pred delovanjem encimov infekcijskih zaviralcev (npr. Amoksicilin v kombinaciji s klavuansko kislino, ampicilin v kombinaciji s sulbaktamom).
Razširitev antimikrobnega spektra inhibitorsko zaščitenih aminopenicilinov se je pojavila zaradi manifestacije njihove aktivnosti glede na:
- Gram-negativne bakterije (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- gonokok;
- stafilokoki;
- anaerobne vrste B. fragilis.
Na rast in razvoj mikroorganizmov, katerih odpornost na antibiotike penicilinskega tipa ni povezana s proizvodnjo beta-laktamaze, ne vplivajo inhibitorsko zaščiteni aminopenicilini.
Ureidopenitsillin in karboksipenicilini
Predstavniki teh skupin - polisintetični antibiotiki na osnovi penicilina za ljudi, ki ubijejo Pus unyazolitis; Seznam teh zdravil je precej širok, v sodobni medicini pa se le redko uporabljajo (patogeni v kratkem času izgubijo občutljivost za njih).
Zdravila vrste karboksipenicilin Karbenicilin, tikarcilin (slednji ni registriran na ozemlju Ruske federacije) preprečuje razvoj kolonij gram pozitivnih bakterij in mikroorganizmov iz družine P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.
Najbolj učinkovito sredstvo iz skupine ureidopenicilinov je piperacilin; sodeluje v boju proti boleznim, ki jih povzročajo Klebsiella spp.
Opisani antibiotiki kot tudi naravni penicilini so podvrženi negativnim učinkom beta-laktamaze. Rešitev problema je bila ugotovljena pri sintezi bistveno novih protimikrobnih sredstev, pri katerih so bili poleg že omenjenih aktivnih snovi uvedeni tudi inhibitorji.
Ureidopenicilin, ki je zaščiten pred inhibitorji, imajo karboksipenicilini širok razpon učinkov na najbolj znane patogene.
Farmakokinetika
Ko se daje peroralno, se antibiotik, ki je vključen v serijo penicilinov, hitro absorbira in, ko prodre v tekoče medije in tkiva v telesu, začne vplivati na kolonije patogenov.
Za zdravila je značilna sposobnost koncentracije v plevralni, perikardialni, sinovialni tekočini in žolču. Praktično ne preidejo v notranji prostor organov za vid in prostate. V materinem mleku najdemo minimalne režnje. V majhnih količinah prodre skozi placentno pregrado.
Če je potrebno (npr. Odkrivanje bolnika z meningitisom), se terapevtske koncentracije v cerebrospinalni tekočini dosežejo z dajanjem velikih odmerkov zdravil.
Del penicilinov v obliki tablet se uniči pod vplivom gastrointestinalnih encimov in je zato vključen parenteralno.
Glavni kazalniki postopka prenosa zdravilnih učinkovin iz prebavnega sistema v kri pogosto uporabljenih zdravil (v tabletah) so prikazani v tabeli.
Seznam vseh penicilinskih antibiotikov in veliko podatkov o njih
Običajne antibakterijske droge so danes pred manj kot stoletjem resnično revolucijo v medicini. Človeštvo je prejelo močno orožje za boj proti okužbam, ki so ga prej obravnavali kot smrtonosne.
Prvi so bili antibiotiki penicilini, ki so med drugo svetovno vojno rešili več tisoč življenj in so aktualni v sodobni medicinski praksi. Z njimi se je začelo obdobje antibiotične terapije in zahvaljujoč jim so bili pridobljeni vsi drugi protimikrobni zdravili.
Penicilinski antibiotiki: seznam zdravil, kratek opis in analogi
Ta oddelek vsebuje popoln seznam trenutno relevantnih protimikrobnih zdravil. Poleg lastnosti osnovnih spojin so podana vsa trgovska imena in analogi.
Zagotovljene informacije so zgolj informativne narave in niso vodilo za ukrepanje. Vse preglede opravi izključno zdravnik, terapija pa je pod njegovim nadzorom.
Kljub nizki toksičnosti penicilinov njihova nenadzorovana uporaba povzroča resne posledice: nastanek odpornosti v patogenu in prehod bolezni v kronično obliko, ki jo je težko zdraviti. Prav zaradi tega je večina sevov patogenih bakterij danes odpornih na prvo generacijo ABP.
Za zdravljenje z antibiotiki je treba uporabiti le zdravila, ki jih je določil specialist. Neodvisni poskusi, da bi našli poceni analog in prihranili, lahko privedejo do poslabšanja.
Na primer, odmerjanje zdravilne učinkovine v generičnem zdravilu se lahko razlikuje ali narašča, kar bo negativno vplivalo na potek zdravljenja.
Kadar je treba zdravilo zamenjati zaradi akutnega pomanjkanja financ, je potrebno vprašati zdravnika, saj lahko le specialist izbere najboljšo možnost.
Penicilini: opredelitev in lastnosti
Ta strukturna komponenta je odločilnega pomena pri zdravljenju bakterijskih infekcijskih bolezni: preprečuje bakterijam, da bi izdelale poseben biopolimer peptidoglikana, potrebnega za izgradnjo celične stene. Posledično se membrana ne more oblikovati in mikroorganizem umre. Na človeške in živalske celice ni škodljivega učinka, ker ne vsebujejo peptidoglikana.
Medicinski preparati, ki temeljijo na proizvodih plesni, se zaradi naslednjih lastnosti pogosto uporabljajo na vseh področjih medicine:
- Visoka biološka uporabnost - zdravila se hitro absorbirajo in širijo skozi tkiva. Slabitev krvno-možganske pregrade med vnetjem možganske sluznice prispeva tudi k prodiranju v cerebrospinalno tekočino.
- Obsežen protimikrobni spekter. Za razliko od kemičnih preparatov prve generacije so sodobni penicilini učinkoviti proti veliki večini gram-negativnih in pozitivnih bakterij. Odporne so tudi na penicilinazo in kislo okolje v želodcu.
- Najnižja toksičnost pri vseh ABP. Dovoljeno jih je uporabiti tudi med nosečnostjo, pravilen sprejem (kot ga je predpisal zdravnik in v skladu z navodili) skoraj popolnoma odpravi razvoj stranskih učinkov.
V procesu raziskav in eksperimentov je bilo pridobljenih veliko medicinskih pripravkov z različnimi lastnostmi. Na primer, kadar pripadajo običajni seriji, penicilin in ampicilin nista enaka. Vsi penicilinski ABP so združljivi z večino drugih zdravil. Pri kompleksni terapiji z drugimi vrstami antibakterijskih zdravil skupna uporaba z bakteriostatičnimi zdravili slabi učinkovitost penicilinov.
Razvrstitev
Temeljita študija lastnosti prvega antibiotika je pokazala njegovo nepopolnost. Kljub širokemu spektru protimikrobnega delovanja in nizki toksičnosti je bilo ugotovljeno, da je naravni penicilin občutljiv na poseben destruktivni encim (penicilinazo), ki ga proizvajajo nekatere bakterije. Poleg tega je popolnoma izgubil svoje lastnosti v kislem želodčnem okolju, zato je bil uporabljen izključno v obliki injekcij. V iskanju bolj učinkovitih in stabilnih spojin so nastale različne polsintetične droge.
Do danes so penicilinski antibiotiki, katerih popoln seznam je podan spodaj, razdeljeni v štiri glavne skupine.
Biosintetično
Proizveden iz plesni Penicillium notatum in Penicillium chrysogenum, je benzilpenicilin kislina v molekularni strukturi. Za medicinske namene se kemično združuje z natrijem ali kalijem za tvorbo soli. Dobljene spojine se uporabljajo za pripravo injekcijskih raztopin, ki se hitro absorbirajo.
Terapevtski učinek opazimo v 10-15 minutah po dajanju, vendar ne traja več kot 4 ure, kar zahteva pogosto ponavljajoče injekcije v mišično tkivo (v posebnih primerih lahko natrijevo sol apliciramo intravensko).
Ta zdravila prodrejo dobro v pljuča in sluznico, v cerebrospinalno in sinovialno tekočino, miokard in kosti - v manjši meri. Pri vnetjih možganskih ovojnic (meningitis) pa se prepustnost krvno-možganske pregrade poveča, kar omogoča uspešno zdravljenje.
Za podaljšanje učinka zdravila naravni benzilpenicilin združuje z novokainom in drugimi snovmi. Dobljene soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 in 5) po intramuskularni injekciji tvorijo deponijo zdravila na mestu injiciranja, kjer aktivna snov vstopa v kri neprekinjeno in pri nizki hitrosti. Ta lastnost vam omogoča, da zmanjšate število injekcij do 2-krat na dan, hkrati pa ohranite terapevtski učinek kalijevih in natrijevih soli.
Ta zdravila se uporabljajo za dolgoročno antibiotično zdravljenje kroničnega revmatizma, sifilisa, fokalne streptokokne okužbe.
Fenoksimetilpenicilin je druga oblika benzilpenicilina za zdravljenje zmernih nalezljivih bolezni. Od zgoraj opisane odpornosti se razlikuje od klorovodikove kisline želodčnega soka.
Ta kakovost vam omogoča, da sprosti zdravilo v obliki tablet za peroralno uporabo (4 do 6-krat na dan). Večina patogenih bakterij, razen spirote, je odporna na biosintetične peniciline.
Semisintetična antistafilokokna
Naravni benzilpenicilin je neaktiven glede na stafilokokne seve, ki proizvajajo penicilinazo (ta encim uničuje beta-laktamski obroč aktivne snovi).
Dolgo časa se penicilin ni uporabljal za zdravljenje stafilokokne okužbe, leta 1957 pa na njeni osnovi ni bil sintetiziran oksacilin. Zavira aktivnost povzročitelja beta-laktamaze, vendar je neučinkovit proti boleznim, ki jih povzročajo sevi, ki so občutljivi na benzilpenicilin. V to skupino spadajo tudi kloksacilin, dikloksacilin, meticilin in drugi, ki se zaradi povečane toksičnosti skoraj ne uporabljajo v sodobni medicinski praksi.
Antibiotiki iz skupine penicilinov v tabletah širokega spektra
To vključuje dve podskupini protimikrobnih sredstev, ki so namenjeni za peroralno uporabo in imajo baktericidno delovanje proti večini patogenih mikroorganizmov (gram + in gram).
Aminopenicilini
V primerjavi s prejšnjimi skupinami imajo te spojine dve pomembni prednosti. Prvič, aktivni so glede na širši spekter patogenov, in drugič, izdelani so v obliki tablet, kar močno olajša uporabo. Slabosti vključujejo občutljivost za beta-laktamazo, tj. Aminopenicilini (ampicilin in amoksicilin) so neprimerni za zdravljenje stafilokoknih okužb.
V kombinaciji z oksacilinom (Ampioks) pa postanejo odporni.
Zdravila se dobro absorbirajo in delujejo dolgo časa, kar zmanjša pogostost uporabe na 2-3 krat v 24 urah.
Glavne indikacije za uporabo so:
Najpogostejši neželeni učinek aminopenicilina je značilen nealergijski izpuščaj, ki izgine takoj po prekinitvi.
Antisexaky
Predstavlja ločeno serijo penicilinov antibiotikov, od katerih ime postane jasno. Antibakterijska aktivnost je podobna aminopenicilinom (z izjemo psevdomonad) in je izrazita glede na piocijansko palico.
Glede na stopnjo učinkovitosti se deli na:
- Karboksipenicilini, katerih klinični pomen se je v zadnjem času zmanjšal. Karbenicilin, ki je postal prvi v tej podskupini, je učinkovit tudi proti proteinski ampicilinski odporni. Trenutno so skoraj vsi sevi odporni na karboksipeniciline.
- Ureidopenicilini so bolj učinkoviti glede na Pseudomonas aeruginosa, lahko pa se predpišejo tudi za vnetja, ki jih povzroča Klebsiella. Najbolj učinkoviti so Piperacillin in Azlocillin, od katerih je le-ta še vedno pomemben v medicinski praksi.
Do danes je velika večina sevov Pseudomonas aeruginosa odporna na karboksipeniciline in ureidopeniciline. Zato se njihov klinični pomen zmanjša.
Kombinacija, zaščitena pred inhibitorji
Bakterije, ki tvorijo penicilin, uničujejo ampicilinske skupine antibiotikov, ki so zelo aktivne v zvezi z večino organizmov, ki povzročajo bolezni. Ker je baktericidni učinek oksacilina, ki je proti njim odporen, bistveno šibkejši kot ampicilin in amoksicilin, so sintetizirali kombinirana zdravila.
V kombinaciji s sulbaktamom, klavulanatom in tazobaktamom antibiotiki prejemajo drugi beta-laktamski obroč in s tem imunost na beta-laktamaze. Poleg tega imajo inhibitorji svoj antibakterijski učinek, ki krepi glavno aktivno sestavino.
Inhibitorsko zaščitena zdravila uspešno zdravijo hude bolnišnične okužbe, katerih sevi so odporni na večino zdravil.
Penicilini v medicinski praksi
Obsežen spekter delovanja in dobra toleranca bolnikov sta penicilin najboljši način za zdravljenje nalezljivih bolezni. Ob zori antimikrobnih zdravil so bili benzilpenicilin in njegove soli izbrana zdravila, toda trenutno je večina patogenov proti njim odporna. Kljub temu sodobni polsintetični penicilinski antibiotiki v tabletah, injekcijah in drugih oblikah zdravljenja zasedajo eno od vodilnih mest na področju antibiotične terapije na različnih področjih medicine.
Pulmologija in otolaringologija
Ugotovil je tudi posebno učinkovitost penicilina proti respiratornim patogenom, zato se zdravilo na tem področju najbolj uporablja. Skoraj vsi imajo škodljiv učinek na bakterije, ki povzročajo sinusitis, meningitis, bronhitis, pljučnico in druge bolezni spodnjega in zgornjega dihalnega trakta.
Sredstva, zaščitena z inhibitorji, zdravijo celo posebno nevarne in dolgotrajne bolnišnične okužbe.
Venerologija
Spirohete so eden od redkih mikroorganizmov, ki so ohranili občutljivost za benzilpenicilin in njegove derivate. Benzilpenicilini so učinkoviti tudi pri gonokokih, kar omogoča uspešno zdravljenje sifilisa in gonoreje z minimalnim negativnim učinkom na pacientovo telo.
Gastroenterologija
Črevesne vnetja, ki jih povzroča patogena mikroflora, se dobro odzivajo na zdravljenje z zdravili, odpornimi na kisline.
Posebej pomembni so aminopenicilini, ki so del kompleksnega izkoreninjenja Helicobacterja.
Ginekologija
V porodniški in ginekološki praksi se mnogi penicilinski pripravki s seznama uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb ženskega reproduktivnega sistema in za preprečevanje okužbe novorojenčka.
Oftalmologija
Pri tem so vredni mesta tudi penicilinski antibiotiki: keratitis, abscesi, gonokokni konjunktivitis in druge očesne bolezni se zdravijo z očesnimi kapljicami, mazili in injekcijskimi raztopinami.
Urologija
Bolezni sečil, ki imajo bakterijski izvor, se dobro odzivajo na zdravljenje samo z zaviralci, zaščitenimi z zdravili. Preostale podskupine so neučinkovite, saj so sevi patogenov zelo odporni nanje.
Penicilini se uporabljajo na skoraj vseh področjih medicine za vnetja, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, in ne samo za zdravljenje. Na primer, v kirurški praksi so imenovani za preprečevanje pooperativnih zapletov.
Značilnosti terapije
Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili na splošno in zlasti s penicilini je treba izvajati le na recept.
Kljub minimalni toksičnosti samega zdravila, njegova zloraba resno škoduje telesu. Da bi zdravljenje z antibiotiki privedlo do okrevanja, morate slediti zdravniškim priporočilom in poznati značilnosti zdravila.
Indikacije
Obseg penicilina in različnih pripravkov, ki temeljijo na njem v medicini, je posledica delovanja snovi glede na specifične patogene. Bakteriostatični in baktericidni učinki se kažejo v:
- Gram-pozitivne bakterije - gonokoki in meningokoki;
- Gram negativni - različni stafilokoki, streptokoki in pnevmokoki, davica, pseudomonas in antraksne palice, proteus;
- Aktinomicete in spirohete.
Nizka toksičnost in širok spekter delovanja omogoča antibiotiki penicilinske skupin optimalno zdravljenje za vneto grlo, pljučnico (tako osrednje in Lobar), škrlatinko, davica, meningitisa, zastrupitev krvi, septikemija, plevritis, Pij, osteomielitis pri akutnih in kroničnih oblik, bakterijski endokarditis, različne gnojne okužbe kože, sluznice in mehkih tkiv, erizipel, antraksa, gonoreje, aktinomikoze, sifilisa, bolezni, pa tudi očesnih bolezni in ENT bolezni.
Kontraindikacije
Med strogimi kontraindikacijami je le individualna intoleranca za benzilpenicilin in druga zdravila v tej skupini. Tudi endolyumbalnoe (injiciranje v hrbtenjačo) dajanje zdravil bolnikom z diagnozo epilepsije ni dovoljeno.
Med nosečnostjo je treba zdravljenje z antibiotiki s preparati s penicilinom ravnati zelo previdno. Kljub dejstvu, da imajo minimalne teratogene učinke, je treba predpisati tablete in vrečke le v nujnih primerih, pri čemer je treba oceniti stopnjo tveganja za plod in najbolj noseče.
Ker penicilin in njegovi derivati prosto prodrejo iz krvnega obtoka v materino mleko, je priporočljivo, da se med zdravljenjem zavrne dojenje. Zdravilo lahko povzroči hudo alergijsko reakcijo pri dojenčkih, tudi pri prvi uporabi. Če dojenje ni ustavljeno, je treba mleko redno pretakati.
Neželeni učinki
Med drugimi antibakterijskimi sredstvi se penicilini dobro razlikujejo po nizki toksičnosti.
Neželeni učinki porabe vključujejo: t
- Alergijske reakcije. Najpogosteje se kažejo kožni izpuščaji, srbenje, koprivnica, vročina in oteklina. V hudih primerih je možen anafilaktični šok, ki zahteva takojšnjo uporabo protistrupa (adrenalina).
- Disbakterioza. Neravnovesje naravne mikroflore vodi v prebavne motnje (napenjanje, napenjanje, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu) in razvoj kandidiaze. V slednjem primeru so prizadete sluznice ustne votline (pri otrocih) ali vagine.
- Nevrotoksične reakcije. Negativni učinek penicilina na centralni živčni sistem se kaže v povečani refleksni razdražljivosti, slabosti in zastoju, krčih in včasih v komi.
Da bi preprečili razvoj dysbacteriosis in se izognili alergijam bo pomagalo pravočasno medicinsko podporo telesa. Priporočljivo je kombinirati zdravljenje z antibiotiki z uporabo pre- in probiotikov ter desenzibilizatorjev (če se poveča občutljivost).
Penicilinski antibiotiki za otroke: značilnosti uporabe
Otroke tablete in injekcije je treba predpisati previdno, glede na morebitno negativno reakcijo, in izbira določenega zdravila se je približala namerno.
V prvih letih življenja se benzilpenicilin uporablja v primeru sepse, pljučnice, meningitisa, otitisa. Za zdravljenje okužb dihal, bolečega grla, bronhitisa in sinusitisa so na seznamu izbrani najvarnejši antibiotiki: Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav.
Telo otroka je veliko bolj občutljivo na droge kot odrasli. Zato morate skrbno spremljati stanje otroka (penicilin se izloča počasi in se kopiči, lahko povzroči konvulzije) in sprejeti preventivne ukrepe. Slednje vključujejo uporabo pre- in probiotikov za zaščito črevesne mikroflore, prehrane in popolne krepitve imunskega sistema.
Zgodovinske informacije
Odkritje, ki je prineslo resnično medicinsko revolucijo v začetku 20. stoletja, je bilo naključno. Treba je povedati, da so ljudje v globoki antiki opazili antibakterijske lastnosti plesni.
Alexander Fleming - odkritelj penicilina
Egipčani, na primer pred 2500 leti, so z oblogami plesnivega kruha zdravili vnete rane, znanstveniki pa so v 19. stoletju prevzeli le teoretično stran vprašanja. Evropski in ruski raziskovalci in zdravniki, ki so proučevali antibioze (sposobnost nekaterih mikroorganizmov, da uničijo druge), so poskušali iz tega izpeljati praktične koristi.
Alexander Fleming, britanski mikrobiolog, ki je 28. septembra, 28. septembra, našel plesen v petrijevkah s kolonijami, je uspel. Njene spore, ki so padli na pridelke zaradi malomarnosti laboratorijskih delavcev, so vzklijali in uničili patogene bakterije. Zainteresirani Fleming je skrbno preučil ta pojav in izoliral baktericidno snov, imenovano penicilin. Dolgo let je raziskovalec delal za pridobitev kemično čiste, trajnostne spojine, primerne za zdravljenje ljudi, drugi pa so jo izumili.
Leta 1941 so Ernst Chain in Howard Florey uspeli očistiti nečistoče iz penicilina in opraviti klinična preskušanja z Flemingom. Rezultati so bili tako uspešni, da so ZDA do 43. leta organizirale množično proizvodnjo droge, ki je celo v vojni rešila več sto tisoč življenj. Zasluge Fleminga, Cheneya in Floryja pred človeštvom so bile ocenjene leta 1945: odkritelj in razvijalci so postali dobitniki Nobelove nagrade.
Nato se je začetna kemična priprava nenehno izboljševala. Tako so se pojavili sodobni penicilini, odporni na kislo okolje želodca, ki so odporni na penicilinazo in na splošno bolj učinkoviti.
Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".
Penicilinski antibiotiki - seznam zdravil z navodili, indikacijami in ceno
Penicilini so odkrili v začetku 20. stoletja, vendar so medicinske znanosti nenehno izboljševale njihove lastnosti. Tako so sodobna zdravila postala odporna na predhodno deaktiviranje njihove penicilinaze in so postala imuna na kislo želodčno okolje.
Klasifikacija penicilina
Skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo plesni rodu Penicillium, se imenuje penicilini. Aktivni so proti večini gram-pozitivnih, nekaj gram-negativnih mikrobov, gonokokov, spirohete, meningokoke. Penicilini so velika skupina beta-laktamskih antibiotikov. Razdeljeni so na naravne in polsintetične, imajo splošne lastnosti nizke toksičnosti, širok spekter odmerkov.
- Naravna (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).
- Izoksazolpenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
- Amidinopenitsillin (amdinocilin, acidocilin).
- Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
- Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Glede na vir, spekter in kombinacijo z beta-laktamazami se antibiotiki delijo na:
- Naravna: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
- Antistafilokokni: oksacilin.
- Razširjeni spekter (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
- Aktivna proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
- V kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (zaščitenimi z zaviralci): v kombinaciji s klavatoatnim amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom / sulbaktamom.
Bitsillin, Benzatin, Penicilin, Ekobol
Streptokoki, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oksacilin, tikarcilin, meticilin, metzillam, nafcilin
Enterobakterije, hemophilus bacillus, spirohete
Z razširjenim spektrom delovanja (anti-gnojni)
Amoksicilin, Augmentin, ampicilin trihidrat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
S širokim antibakterijskim spektrom
Karbenicilin, azlocilin, piperacilin, azitromicin
Penicilinski pripravki tega imena
Gobe so področje živih organizmov. Gobe so drugačne: nekatere med njimi spadajo v našo prehrano, nekatere povzročajo kožne bolezni, nekatere so tako strupene, da lahko povzročijo smrt. Vendar pa glive Penicillium prihranijo milijone ljudi iz patogenih bakterij.
Antibiotiki na osnovi penicilina, ki temeljijo na tem plesni (plesni so tudi gobe), se še vedno uporabljajo v medicini.
V 30-ih letih prejšnjega stoletja je Alexander Fleming opravil poskuse s stafilokoki. Študiral je bakterijske okužbe. Ko je v hranilnem mediju vzgojil skupino teh patogenov, je znanstvenik opazil, da so v skodelici območja, ki nimajo živih bakterij. Preiskava je pokazala, da je za ta mesta kriva običajen zeleni kalup, ki se rad ustali na zastarelem kruhu. Plesen se je imenoval Penicillium in, kot se je izkazalo, je povzročil snov, ki ubija stafilokoke.
Fleming je poglobljeno preučil vprašanje in kmalu določil čisti penicilin, ki je postal prvi antibiotik na svetu. Načelo delovanja zdravila je naslednje: ko se celica bakterije deli, vsaka polovica obnovi svojo celično membrano s pomočjo posebnega kemičnega elementa, peptidoglikana. Penicilin blokira nastanek tega elementa, bakterijska celica pa se preprosto »razpusti« v okolju.
Toda kmalu so se pojavile težave. Bakterijske celice so se naučile upirati zdravilu - začeli so proizvajati encim, imenovan »beta-laktamaza«, ki razgrajuje beta-laktame (bazo penicilina).
Naslednjih 10 let je prišlo do nevidne vojne med patogeni, ki uničuje penicilin, in znanstveniki, ki spreminjajo penicilin. Tako se je rodilo veliko modifikacij penicilina, ki sedaj tvorijo celotno serijo penicilinov antibiotikov.
Zdravilo v katerikoli obliki se hitro razširi po telesu in prodre skoraj v vse dele. Izjeme: cerebrospinalna tekočina, prostata in vidni sistem. V teh krajih je koncentracija zelo nizka, v normalnih pogojih ne presega 1 odstotka. Če se vnetje poveča na 5%.
Antibiotiki se ne dotikajo celic človeškega telesa, saj slednji ne vsebujejo peptidoglikana.
Zdravilo se hitro izloči iz telesa, po 1-3 urah, večina pa pride skozi ledvice.
Oglejte si videoposnetek o tej temi.
Vsa zdravila so razdeljena na: naravna (kratka in podaljšana) in polsintetična (antistafilokokna, široko spektralna zdravila, antiseksaginalna).
Ti pripravki so pridobljeni neposredno iz plesni. Trenutno je večina od njih zastarela, saj so patogeni imuni na njih. V medicini se najpogosteje uporabljajo benzilpenicilin in bikilin, ki sta učinkovita proti gram-pozitivnim bakterijam in kokom, nekaterim anaerobnim in spirohete. Vsi ti antibiotiki se uporabljajo samo v obliki injekcij v mišice, saj jih kislo okolje v želodcu hitro uniči.
Benzilpenicilin v obliki natrijevih in kalijevih soli spada med naravne kratkoročne antibiotike. Njegovo delovanje se ustavi po 3-4 urah, zato morate pogosto ponavljati injekcije.
V težnji po odpravi te pomanjkljivosti so farmacevti ustvarili naravne antibiotike s podaljšanim delovanjem: bikilin in novokain benzilpenicilin. Ta zdravila se imenujejo "depotne oblike", saj po vnosu v mišico tvorijo v njem "depo", iz katerega se zdravilo počasi absorbira v telo.
Primeri zdravil: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ali prokain), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.
Nekaj desetletij po prejemu penicilina so farmacevti uspeli izolirati njegovo glavno učinkovino in začel se je postopek spremembe. Po izboljšanju je večina zdravil pridobila odpornost na kislo okolje želodca in začeli so se proizvajati polsintetični penicilini v tabletah.
Izoksazolpenicilini so zdravila, ki so učinkovita proti stafilokokom. Slednji so se naučili proizvajati encim, ki uničuje benzilpenicilin, pripravki iz te skupine pa preprečujejo proizvodnjo encima. Toda za izboljšanje morate plačati - tovrstna zdravila se slabše absorbirajo v telo in imajo manjši spekter delovanja kot naravni penicilini. Primeri zdravil: Oksacilin, Nafcilin.
Aminopenicilini so zdravila širokega spektra. Izgubite benzilpenicilin v moči v boju proti gram-pozitivnim bakterijam, vendar zajemajte širok spekter okužb. V primerjavi z drugimi zdravili ostanejo dlje v telesu in bolje prodrejo v določene telesne ovire. Primeri zdravil: ampicilin, amoksicilin. Pogosto lahko najdete Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboksipenicilini in ureidopenicilini so antibiotiki, ki so učinkoviti proti Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktično ne uporabljajo, saj okužbe hitro postanejo odporne na njih. Občasno jih lahko izpolnite kot del celovitega zdravljenja.
Primeri zdravil: Ticarcillin, Piperacillin
Tablete
Sumamed
Aktivna sestavina: azitromicin.
Indikacije: okužbe dihalnih poti.
Kontraindikacije: intoleranca, huda ledvična odpoved, otroci, mlajši od 6 mesecev.
Cena: 300-500 rubljev.
Oksacilin
Aktivna sestavina: oksacilin.
Indikacije: okužbe, občutljive na zdravilo.
Cena: 30-60 rubljev.
Amoksicilin Sandoz
Aktivna sestavina: amoksicilin.
Indikacije: okužbe dihalnih poti (vključno z vnetim grlom, bronhitisom), okužbe urogenitalnega sistema, okužbe kože, druge okužbe.
Kontraindikacije: nestrpnost, otroci do 3 let.
Cena: 150 rubljev.
Ampicilin trihidrat
Aktivna sestavina: ampicilin.
Indikacije: pljučnica, bronhitis, vneto grlo, druge okužbe.
Kontraindikacije: preobčutljivost, odpoved jeter.
Fenoksimetilpenicilin
Aktivna sestavina: fenoksimetilpenicilin.
Indikacije: streptokokne bolezni, blage in zmerne okužbe.
Amoxiclav
Aktivna sestavina: amoksicilin + klavulanska kislina.
Indikacije: okužbe dihalnih poti, sečil, okužbe v ginekologiji, druge okužbe, ki so občutljive na amoksicilin.
Kontraindikacije: preobčutljivost, zlatenica, mononukleoza in limfocitna levkemija.
Cena: 116 rubljev.
Injekcije
Bitsillin-1
Aktivna sestavina: benzatin benzilpenicilin.
Indikacije: akutni tonzilitis, škrlatinka, okužbe ran, erizipel, sifilis, leišmanioza.
Cena: 15 rubljev na injekcijo.
Ospamox
Aktivna sestavina: amoksicilin.
Indikacije: okužbe spodnjih in zgornjih dihal, prebavil, urogenitalnega sistema, ginekoloških in kirurških okužb.
Kontraindikacije: preobčutljivost, hude gastrointestinalne okužbe, limfocitna levkemija, mononukleoza.
Ampicilin
Aktivna sestavina: ampicilin.
Indikacije: okužbe dihal in sečil, prebavila, meningitis, endokarditis, sepsa, oslovski kašelj.
Kontraindikacije: preobčutljivost, motnje delovanja ledvic, starost otrok, nosečnost.
Benzilpenicilin
Aktivna sestavina: benzilpenicilin.
Indikacije: hude okužbe, prirojeni sifilis, abscesi, pljučnica, erizipel, antraks, tetanus.
Cena: 2,8 rubljev na injekcijo.
Benzilpenicilin Novokainska sol
Aktivna sestavina: benzilpenicilin.
Indikacije: podobno kot pri benzilpenicilinu.
Cena: 43 rubljev za 10 injekcij.
Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin so primerni za zdravljenje otrok. Toda pred uporabo zdravila se morate posvetovati s svojim zdravnikom, da prilagodite odmerek.
Indikacije za uporabo
Za okužbe so predpisani antibiotiki iz skupine penicilinov, vrsta antibiotikov je izbrana glede na vrsto okužbe. To so lahko različni koki, palice, anaerobne bakterije itd.
Najpogosteje antibiotiki zdravijo okužbe dihalnih poti in urogenitalnega sistema.
V primeru zdravljenja otrok upoštevajte navodila zdravnika, ki vam bo predpisal ustrezen antibiotik, in prilagodite odmerek.
V primeru nosečnosti je treba antibiotike uporabljati zelo previdno, saj prodrejo v plod. Med dojenjem je bolje preiti na mešanico, saj zdravilo prodre v mleko.
Pri starejših osebah ni posebnih indikacij, čeprav naj zdravnik pri predpisovanju zdravljenja upošteva stanje ledvic in jeter bolnika.
Glavna in pogosto edina kontraindikacija je individualna nestrpnost. Pogosto se pojavi pri približno 10% bolnikov. Dodatne kontraindikacije so odvisne od specifičnega antibiotika in so predpisane v navodilih za uporabo.
V primeru neželenih učinkov morate takoj poiskati zdravniško pomoč, prekiniti zdravljenje in izvesti simptomatsko zdravljenje.
Kje raste penicilinski kalup?
Skoraj povsod. Ta kalup vključuje ducate podvrst in vsaka od njih ima svojo habitatno areolo. Najpomembnejši predstavniki so penicilinski plesni, ki rastejo na kruhu (prizadene tudi jabolka, zaradi katerih hitro utonijo) in plesni, ki se uporabljajo pri proizvodnji nekaterih sirov.
Kaj je treba zamenjati s penicilinskimi antibiotiki?
Če je bolnik alergičen na penicilin, lahko uporabite ne-penicilinske antibiotike. Imena zdravil: cefadroksil, cefaleksin, azitromicin. Najbolj priljubljena možnost je eritromicin. Vendar morate vedeti, da eritromicin pogosto povzroča disbakteriozo in prebavne motnje.
Penicilinski antibiotiki so močno zdravilo za okužbe, ki jih povzročajo različne bakterije. Veliko jih je, zdravljenje pa je treba izbrati glede na vrsto patogena.
Zdi se, da so neškodljivi za telo zaradi dejstva, da je edina kontraindikacija preobčutljivostna reakcija, vendar lahko nepravilno zdravljenje ali samozdravljenje povzroči odpornost patogena na antibiotik in bo morala izbrati drugo zdravljenje, bolj nevarno in manj učinkovito.
Kako pozabiti na bolečine v sklepih in hrbtenici?
- Ali bolečina omejuje vaše gibanje in polno življenje?
- Vas skrbi neugodje, krckanje in sistematična bolečina?
- Morda ste poskusili kup zdravil, krem in mazil?
- Ljudje, ki so se naučili grenke izkušnje pri zdravljenju sklepov, uporabljajo... >>
Mnenje zdravnikov o tem vprašanju preberite
Antibiotiki (a / b) - snovi, ki obstajajo v naravi ali jih človek sintetizira iz naravnih surovin, in zavirajo rast patogenih bakterij, ki napadajo telo. Antibiotiki se uporabljajo tudi kot zdravila proti raku v onkologiji.
Odkritje penicilina in njegovih lastnosti
Pred odkritjem antibiotikov so se mnoge bolezni zdele neozdravljive, zdravniki in znanstveniki po vsem svetu so želeli najti snov, ki bi pomagala premagati patogene mikrobe, ne da bi poškodovali človeško telo. Ljudje so umrli zaradi ran, okuženih z bakterijami, sepso, pljučnico, tuberkulozo, gonorejo in drugimi enako nevarnimi boleznimi.
Prelomnica v zgodovini medicine je leto 1928 - leto odkritja penicilina. Milijone rešenih življenj to odkritje dolguje siru Alexanderu Flemingu, čigar ime je znano po vsem svetu. Nenamerno vzgojen kalup vrste Penicillium notatum na hranilnem mediju v Flemingovem laboratoriju in opazovanje samega znanstvenika je dala priložnost za zmago nad nalezljivimi boleznimi.
Po odkritju penicilina so imeli znanstveniki eno nalogo - izolirati to snov v čisti obliki. Zadeva ni bila lahka, toda v zgodnjih 40. letih 20. stoletja sta dva znanstvenika, Howard Florey in Ernst Cheney, sintetizirala zdravilo z antibakterijsko lastnostjo.
Antibiotiki iz skupine penicilin zavirajo rast in razvoj takšnih mikroorganizmov kot:
- gonokoki;
- meningokoki;
- stafilokoki;
- streptokoki;
- pnevmokoki;
- tetanus bacillus;
- palica za difterijo;
- paličica botulizma;
- antraks in drugi.
To je le majhen seznam tistih bakterij, katerih delovanje je zatrto s penicilinom in zdravili iz te družine.
Antibiotski učinek penicilina je lahko bakteriostatičen ali baktericiden. V prvem primeru govorimo o popolnem uničenju mikroorganizmov, ki so povzročili bolezen, ki je v večini primerov zelo huda in akutna. Za bolezni zmerne resnosti se antibiotiki uporabljajo z bakteriostatičnim delovanjem - zavirajo delitev mikrobov.
Penicilin se nanaša na antibiotike z baktericidnim učinkom. V svoji sestavi imajo mikrobi celično steno, katere glavna snov je peptidoglikan. Daje odpornost na bakterijsko celico, kar preprečuje, da bi umrla tudi v najbolj neprimernih pogojih za življenje. Pri delovanju na celično steno penicilin krši celovitost celice in onemogoči njeno delovanje.
Klasifikacija penicilina in seznam zdravil
Osnova kemijske formule družine penicilinov je beta-laktamski obroč, zato se imenujejo beta-laktamamski antibiotiki.
Jetra so glavni organ človeškega telesa, pri čemer je najbolj dejavna pri preoblikovanju drog, ki jih jemlje človek. To je razlog, zakaj je tako pomembno, da zaščitite jetra pred negativnimi učinki po ali med nenamernim dajanjem antibiotikov s pomočjo...
Ker se penicilin v medicini uporablja že več kot 70 let, so nekatere bakterije razvile odpornost na to snov v obliki encima beta-laktamaze.
Mehanizem delovanja encima je afiniteta beta-laktamskega obroča za hidrolizni encim bakterijske celice, ki olajša njihovo vezavo in posledično inaktivacijo antibiotika.
Trenutno se v večji meri uporabljajo polsintetični antibiotiki: za osnovo vzame kemično formulo naravnega antibiotika in opravi uporabne modifikacije. Zaradi tega se človeštvo še vedno lahko upre bakterijam, ki vsako leto razvijejo mehanizme odpornosti na antibiotike.
Sedanje zvezne smernice za droge vsebujejo naslednjo razvrstitev penicilinov: