Klaritromicin (klaritromicin)

Gripa

Trgovska imena: Arvicin. Daljnogledi CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Claricin. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclar Fromilid Uno. Ecozetrin.

Aktivna sestavina Klaritromicin. Dozirne oblike. Tablete, filmsko obložene, po 250 mg; 250 mg kapsule.

Terapevtsko delovanje. Polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Ima bakteriostatski učinek.

Indikacije za uporabo. Okužbe zgornjih in spodnjih dihal (faringitis, sinusitis, vnetje ušesa, bronhitis, pljučnica); okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erizipele); pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare; lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii; Izkoreninjenje H. pylori in zmanjšanje stopnje ponovitve dvanajstnika.

Kontraindikacije. Preobčutljivost za zdravilo in druge makrolidne antibiotike, sočasno dajanje derivatov ergota; porfirija, sočasno jemanje astemizola, cisaprida, pimozida, terfenadina, ergotamina in drugih ergot alkaloidov, peroralnega midazolama, alprazolama, triazolama; hude kršitve jeter in / ali ledvic, dojenje.

Odmerjanje in uporaba. Inside Odrasli - 250 mg 2-krat na dan. Po potrebi lahko vzamete 500 mg 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 6-14 dni. Otroci - 7,5 mg / kg / dan. Največji dnevni odmerek je 500 mg. Potek zdravljenja je 7-10 dni. Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic (CC manj kot 30 ml / min ali koncentracijo kreatinina v serumu več kot 3,3 mg / 100 ml) se odmerek zmanjša 2-krat ali pa se interval med dajanjem 2-krat poveča.

Neželeni učinki Dispepsija, slabost, gastralgija, driska, stomatitis, glositis, kandidiaza ustne sluznice, barve jezika sprememb in zob, akutni pankreatitis, povišana "jetra" transaminaze, hepatocelularnega in holestatski hepatitis, holestatska zlatenica, redko - psevdomembranski kolitis, jetrna smrtna insuficienca, predvsem zaradi hudih sočasnih bolezni in / ali sočasnega zdravljenja z zdravili; glavobol, vrtoglavica, anksioznost, nespečnost, »nočne sanje«, konvulzije, depresija; zmedenost, halucinacije, zmedenost; hrup, tinitus, sprememba okusa; intersticijski nefritis; alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, zardevanje kože, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza, anafilaksija); levkopenija, hiperkreatininemija, hipoglikemija (vključno z jemanjem zdravil za zniževanje sladkorja); mialgijo, sekundarne okužbe (razvoj mikrobiološke odpornosti).

Nosečnost in dojenje. Uporaba med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist za mater preseže možno tveganje za plod ali novorojenčka. Kontraindicirana med dojenjem. V času zdravljenja z drogami je treba dojenje prekiniti.

Interakcija z alkoholom. Med zdravljenjem ni priporočljivo piti alkohola in drog, ki vsebujejo alkohol.

Posebna navodila. V prisotnosti kronične bolezni jeter je treba redno spremljati aktivnost encimov v krvnem serumu, kar lahko nakazuje razvoj psevdomembranskega kolitisa. V tem primeru je treba zdravilo takoj prekiniti in začeti ustrezno zdravljenje.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Zdravilo Klabuks OD je indicirano za zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

  • okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
  • okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis), vnetje srednjega ušesa;
  • okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erizipele);
  • pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročijo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracelularno; lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kamasii;
  • Zdravilo Klabak OD je indicirano za izločanje H. pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika, povezanih z H. pylori.

Zdravljenje infekcijskih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

  • okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
  • okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis);
  • otitis
  • okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erizipele);
  • pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;
  • za izkoreninjenje Helicobacter pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika.
  • okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
  • okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis, otitis);
  • okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erizipele);
  • pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;
  • odstranitev H. pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika.

Zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

  • okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
  • okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis);
  • okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, furunkuloza, erizipel, impetigo, okužba rane);
  • peptični ulkus in razjeda dvanajstnika (v kombinaciji z zdravili, ki zmanjšujejo kislost): za zdravljenje akutnega razjeda dvanajstnika, izkoreninjenje Helicobacter pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve peptične razjede ali v kombinaciji z amoksicilinom in omeprazolom / lansoprazolom kot trojno terapijo;
  • pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;

Preprečevanje okužb z Mycobacterium avium pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, s številom CD4 (limfociti T-pomočnic) manj kot 100 / mm3.

Navodila za uporabo zdravil, analogov, pregledov

Navodila iz pills.rf

Glavni meni

Samo najnovejša uradna navodila za uporabo zdravil! Navodila za zdravila na naši spletni strani so objavljena v nespremenjeni obliki, v kateri so priložena zdravilom.

Klaritromicin *

ZDRAVNIKI PREJEMNIH PRAZNIKOV SE DOVOLJUJEJO V PACIENTA SAMO DOKTORJA. TO NAVODILA SAMO ZA MEDICINSKE DELAVCE.

Opis aktivne sestavine klaritromicin / klaritromicin.

Formula: C38H69NO13, kemijsko ime: 6-O-metileritromicin.
Farmakološka skupina: Antimikrobna, antiparazitska in anthelmintična zdravila / antibiotiki / makrolidi in azalidi.
Farmakološko delovanje: bakteriostatično, antibakterijsko, baktericidno.

Farmakološke lastnosti

Klaritromicin zavira sintezo beljakovin z mikrobno celico, tako da se veže na 50S ribosomsko podenoto. Klaritromicin se po peroralni uporabi hitro absorbira v prebavnem traktu, pri zdravih prostovoljcih pa je bila biološka uporabnost približno 50%. Hrana zavira absorpcijo, vendar ne vpliva bistveno na biološko uporabnost. Biološka uporabnost pri odraslih z uporabo tablet in suspenzij za peroralno uporabo je enaka. Po zaužitju na prazen želodec pri zdravih prostovoljcih je bila največja koncentracija dosežena v 2–3 urah. Klaritromicin se veže na plazemske beljakovine. Približno 20% odmerka je takoj izpostavljeno oksidaciji v jetrih z nastankom glavnega presnovka 14-hidroksilaritromicina, ki ima izrazito antimikrobno aktivnost proti Haemophilus influenzae. Biotransformacija se katalizira z delovanjem encimov citokroma P450. 2 do 3 dni dosežemo stabilne koncentracije klaritromicina z glavnim presnovkom. Po jemanju vsakih 12 ur, 250 mg klaritromicina, njegova največja koncentracija je približno 1-2 mg / ml, glavni presnovek pa je 0,6-0,7 mg / ml; če ga jemljemo vsakih 12 ur, 500 mg zdravila, njegova največja koncentracija je 2–3 µg / ml, vsakih 8 ur - 3–4 µg / ml, za glavni presnovek, če jemljemo 500 mg vsakih 8–12 ur, največja koncentracija ne presega 1 µg / ml. Klaritromicin s presnovki je dobro v tkivih in telesnih tekočinah, vključno s pljuči, mehkimi tkivi, koži, medtem ko je koncentracija zdravila 10-krat večja kot v krvi. Porazdelitvene količine so 243–266 l. Razpolovni čas, če ga jemljemo vsakih 12 ur, 250 mg klaritromicina je 3-4 ure, 14-OH klaritromicin je 5-6 ur; če ga jemljemo vsakih 8–12 ur, 500 mg zdravila, razpolovni čas klaritromicina oziroma njegovega glavnega presnovka se poveča na 5–7 ur in 7–9 ur.
Izločanje klaritromicina preko ledvic in črevesja. Odstranjevanje z urinom: nespremenjeno - po jemanju 2-krat na dan, 250 ali 500 mg - 20–30%, po zaužitju 2-krat na dan, 250 mg suspenzije - 40%; 14-OH klaritromicin - 15 in 10% po dajanju, 500 in 250 mg 2-krat na dan. Približno 4% pri prejemanju 250 mg zdravila se izloča v črevesje. Pri starejših bolnikih (65–81 let), ki so zdravilo prejemali vsakih 12 ur, so bile 500 mg najvišje koncentracije in AUC višje kot pri zdravih mladih prostovoljcih, vendar pri uporabi pri starejših bolnikih prilagoditev odmerkov klaritromicina ni potrebna (razen v primerih hude ledvične bolezni). napake).
Pri okvarjenem delovanju jeter so bile ravnotežne koncentracije klaritromicina enake kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter, vendar so bile ravnotežne koncentracije 14-OH klaritromicina znatno nižje. V primeru kršitev jeter se zmanjšanje izločanja zdravila v obliki 14-OH klaritromicina nekoliko izravna z zvišanjem izločanja klaritromicina, kar vodi do rahle spremembe ravnotežne koncentracije klaritromicina, vendar prilagoditev odmerka ni potrebna. Ko se ledvica zmanjša, se poveča vsebnost klaritromicina v plazmi, AUC, maksimalne in minimalne koncentracije, razpolovni čas 14-OH klaritromicina in klaritromicina. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (kreatinin Cl pod 30 ml / min) bo morda treba prilagoditi odmerek.
Klaritromicin je učinkovit proti številnim mikroorganizmom, vključno z intracelularno (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae in Chlamydia trachomatis), gram-pozitivne - Streptococcus spp. (vključno s črto). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Pri uporabi klaritromicina pri živalih so opazili hepatotoksičnost, ledvično tubularno degeneracijo, atrofijo mod, obarjanje roženice očesa, limfoidno zmanjšanje (vendar v študijah z uporabo odmerkov, ki presegajo največje dnevne odmerke ljudi, izračunano v mg / m 2, 2 do 12 krat). Ti učinki niso bili doseženi med kliničnimi preskušanji. Mutageni in kancerogeni učinki klaritromicina niso bili ugotovljeni. V poskusih na samicah in samcih podgan, niso bili odkriti neželeni učinki klaritromicina na plodnost, estrski cikel, porod, vitalnost in število potomcev. V poskusih na opicah je bilo dokazano, da je z uporabo 150 mg / kg / dan (2,4-krat večji od mRDF, v mg / m2) zabeležena smrt zarodkov zaradi toksičnih učinkov visokega odmerka klaritromicina. Pri kuncih, ki so dobivali intravensko s 33 mg / m 2 klaritromicina (17-krat večji od mRDF), je bila plodna smrt prenatalna. V študiji teratogenosti (4 študije pri podganah, 2 študiji pri kuncih) niso pridobili teratogenih učinkov klaritromicina. V dveh dodatnih študijah (druga linija podgan), pod enakimi pogoji in odmerki zdravila, je bila dosežena nizka incidenca okvar srca.

Indikacije

Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti (faringitis, laringitis, sinusitis, tonzilitis, pljučnica, bronhitis, atipična pljučnica), vnetje srednjega ušesa, okužbe mehkih tkiv in kože (folikulitis, impetigo, furunkuloza, okužba rane); mikobakterioza (vključno z atipičnim, klaritromicin se uporablja skupaj z rifabutinom in etambutolom); peptična ulkusna bolezen (eradikacija Helicobacter pylori, v sestavi kombiniranega zdravljenja); klamidija

Način uporabe klaritromicina in odmerka

Klaritromicin se uporablja intravensko in znotraj (ne glede na obrok). Način odmerjanja in trajanje zdravljenja se določata posamično, ob upoštevanju indikacij, občutljivosti patogena, resnosti bolezni. Inside, bolniki, starejši od 12 let - 2-krat na dan za 250-500 mg; Zdravljenje traja 6 do 14 dni. Pri zdravljenju sinusitisa in bolezni, ki jih povzroča Mycobacterium avium, kot tudi hude okužbe, vključno z Haemophilus influenzae, 2–5 krat dnevno, 500–1000 mg; največji dnevni odmerek klaritromicina je 2 g. Bolniki, mlajši od 12 let - vsakih 12 ur s hitrostjo 7,5 mg / kg telesne mase; največji dnevni odmerek 0,5 g Pri bolnikih z ledvično insuficienco (kreatinin Cl pod 30 ml / min ali vsebnost serumskega kreatinina več kot 3,3 mg / 100 ml) je treba odmerek zmanjšati 2-krat. Najdaljše trajanje zdravljenja pri bolnikih v tej skupini je največ 14 dni. Intravensko kapljanje, 1000 mg / dan za 2 odmerki.
Ko preskočite naslednji sprejem klaritromicina, da to storite, kot se spomnite, opravite naslednji sprejem po določenem času od zadnje uporabe.
Previdno uporabljajte klaritromicin med jemanjem zdravil, ki se presnavljajo v jetrih (priporočljivo je meriti njihovo vsebnost v krvi). Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (s kreatininskim očistkom manjšim od 30 ml / min) se ne sme uporabljati modificiranega sproščanja klaritromicina, tem bolnikom je treba predpisati klaritromicin v tabletah za hitro sproščanje. Upoštevati je treba možnost navzkrižne rezistence med klaritromicinom in drugimi makrolidnimi antibiotiki, klindamicinom in linkomicinom. Pri dolgotrajni ali ponavljajoči se uporabi zdravila se lahko pojavi superinfekcija (rast neobčutljivih gliv in bakterij). Pri hudi, daljši driski, ki lahko kaže na pojav psevdomembranskega kolitisa, se posvetujte z zdravnikom in prenehajte jemati zdravilo.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z eritromicinom in drugimi makrolidi), porfirija, skupni sprejem cisaprida, astemizola, pimozida, terfenadina.

Omejitve uporabe. T

Okvara jeter in / ali ledvic, otroci, mlajši od 6 mesecev (varnost uporabe ni bila dokazana).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba klaritromicina je med nosečnostjo mogoča le, če je pričakovana korist zdravljenja višja od možnega tveganja za plod in tudi brez alternativnega ustreznega zdravljenja (ni strogo nadzorovanih in ustreznih študij o varnosti uporabe pri ženskah med nosečnostjo). Če med zdravljenjem s klaritromicinom pride do nosečnosti, je treba bolnika obvestiti o možnem tveganju za plod. V času zdravljenja je treba dojenje prekiniti (klaritromicin in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko, varnost uporabe klaritromicina med dojenjem ni ugotovljena).

Neželeni učinki klaritromicina

Živčni sistem in čutni organi: glavobol, tesnoba, omotica, strah, nočne more, nespečnost, tinitus, dezorientacija, sprememba okusa, halucinacije, depersonalizacija, psihoza, zmedenost, izguba sluha, ki poteka po odvzemu zdravila, parestezija;
prebavni sistem: nenormalna gastrointestinalna funkcija (slabost, gastralgija / nelagodje v trebuhu, bruhanje, driska), glositis, stomatitis, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, holestatska zlatenica, psevdomembranski enterokolitis, hepatitis, jetrna insuficienca;
kri in obtočni sistem: trombocitopenija, levkopenija; podaljšanje intervala QT, ventrikularna aritmija, vključno s ventrikularnim paroksizmalno tahikardijo, atrijsko flutter / ventrikularno fibrilacijo;
sistem izločanja: povečanje serumskega kreatinina, intersticijskega nefritisa, odpovedi ledvic;
alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, maligni eksudativni eritem, anafilaktoidne reakcije;
drugo: razvoj mikrobiološke odpornosti, hipoglikemija.

Medsebojno delovanje klaritromicina z drugimi snovmi

Pri uporabi klaritromicina s cisapridom, astemizolom, pimozidom, terfenadinom se lahko razvijejo srčne aritmije (fibrilacija, ventrikularni paroksizmalna tahikardija, ventrikularna fibrilacija / flutter), povečanje intervala QT. Kombinirana uporaba klaritromicina in dihidroergotamina ali ergotamina je pri nekaterih bolnikih povzročila akutno zastrupitev z ergotaminom, kar se je pokazalo z disestezijo in perifernim vazospazmom. Klaritromicin postavlja krvi in ​​poveča učinek zdravil, ki se presnavljajo v jetrih z citokroma P450: varfarin in drugi posredni antikoagulanti, karbamazepin, teofilin, astemizol, cisaprid, triazolam, midazolam, ciklosporina, digoksina, fenitoina, ergot alkaloidi in drugi (pri delitev priporočenih meritev koncentracij v krvi navedenih zdravil). Pri sočasni uporabi z klaritromicinom in zaviralci reduktaze HMG-CoA (simvastatin, lovastatin) se lahko razvije akutna nekroza skeletnih mišic. Klaritromicin zmanjša očistek triazolama (poveča njegove učinke z razvojem zmedenosti in zaspanosti). Pri sočasni uporabi s klaritromicinom in zidovudinom se koncentracije zidovudina v ravnotežju zmanjšajo. Če se klaritromicin in ritonavir uporabljata skupaj, se AUC klaritromicina poveča in AUC 14-OH klaritromicina zmanjša. Morda razvoj navzkrižne odpornosti pri jemanju klaritromicina in drugih makrolidnih antibiotikov, kot tudi linkosamidov (klindamicin in linkomicin).

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja s klaritromicinom se pojavijo motnje v prebavnem traktu (navzea, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu), zmedenost, glavobol. Izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje. Peritonealna dializa in hemodializa niso učinkovita.

Klaritromicin (Klacid)

Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom se posvetujte z zdravnikom.

Komercialna imena v tujini - abboti, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Clarip, Clariid, Clariol, Clariol, Clatikal, Clarhexal, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Ne antibiotiki so tu.

Postavite vprašanje ali pustite komentar o zdravilu (ne pozabite vključiti imena zdravila v besedilo sporočila) tukaj.

Zdravila, ki vsebujejo klaritromicin (klaritromicin, oznaka ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (originalni klaritromicin) - uradna navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!

Klinično-farmakološka skupina:

Skupina makrolidnih antibiotikov

Farmakološko delovanje

Polsintetični makrolidni antibiotik. Ima protibakterijski učinek, v interakciji s 50S ribosomsko podenoto bakterij in zavira sintezo beljakovin v mikrobni celici.

Klaritromicin je pokazal visoko aktivnost in vitro proti standardnim in izoliranim bakterijskim kulturam. Zelo učinkovit proti številnim aerobnim in anaerobnim gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom. Študije in vitro potrjujejo visoko učinkovitost klaritromicina proti Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae in Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Zdravilo je aktivno tudi proti aerobnim gram-pozitivnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; drugi mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasil, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Poleg drugih gram-negativnih bakterij, ki ne razgrajujejo laktoze, so neobčutljive na klaritromicin.

Proizvodnja β-laktamaze ne vpliva na aktivnost klaritromicina. Večina sevastofokoknih sevov, odpornih na meticilin in oksacilin, je odporna tudi na klaritromicin.

Občutljivost Helicobacter pylori na klaritromicin so proučevali na izolatih Helicobacter pylori, izoliranih iz 104 bolnikov pred začetkom zdravljenja z zdravilom. Sevi Helicobacter pylori, odporni na klaritromicin, so izolirali pri 4 bolnikih, sevi z vmesno odpornostjo pri 2 bolnikih in izolati Helicobacter pylori pri preostalih 98 bolnikih, ki so bili občutljivi na klaritromicin.

Klaritromicin ima in vitro učinek na večino sevov naslednjih mikroorganizmov (vendar varnost in učinkovitost uporabe klaritromicina v klinični praksi ni potrjena s kliničnimi študijami in praktični pomen ostaja nejasen): aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae, streptokoki (skupine C, F, G), Skupina Streptococcus Viridans; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Glavni presnovek klaritromicina v človeškem telesu je mikrobiološko aktiven presnovek 14-hidroksilaritromicin. Mikrobiološka aktivnost presnovka je enaka kot pri prvotni snovi ali 1-2 krat šibkejša glede na večino mikroorganizmov. Izjema je Haemophilus influenzae, pri kateri je učinkovitost metabolita 2-krat večja. Osnovna snov in njen glavni presnovek imata aditivni ali sinergijski učinek na Haemophilus influenzae in vitro in in vivo, odvisno od kulture bakterij.

Kvantitativne metode, ki zahtevajo merjenje premera območja zaviranja rasti mikroorganizmov, zagotavljajo najbolj natančne ocene občutljivosti bakterij na protimikrobna sredstva. Pri eni od priporočenih postopkov občutljivosti so uporabljeni diski, impregnirani s 15 µg klaritromicina (Kirby-Bauerjev difuzijski test); Rezultati testa se interpretirajo glede na premer območja zaviranja rasti mikroorganizma in vrednost minimalne inhibitorne koncentracije (MPC) klaritromicina. Vrednost IPC se določi z metodo redčenja medija ali difuzije v agar. Laboratorijski testi dajejo enega od treh rezultatov: 1) "odporni" - lahko predpostavimo, da okužba ni primerna za zdravljenje s tem zdravilom; 2) "srednje občutljiva" - terapevtski učinek je dvoumen in morda povečanje odmerka lahko povzroči občutljivost; 3) "občutljivi" - lahko se šteje, da je okužbo mogoče zdraviti s klaritromicinom.

Farmakokinetika

Prvi podatki o farmakokinetiki so bili pridobljeni pri proučevanju tablet klaritromicina.

Biološka uporabnost in farmakokinetika suspenzije klaritromicina so proučevali pri zdravih odraslih in otrocih.

Sesanje in distribucija

Biološka uporabnost suspenzije je bila enaka pri odraslih, če je bila enaka biološki uporabnosti tablet (v istem odmerku) ali rahlo prekoračena. Vnos hrane je nekoliko upočasnil absorpcijo suspenzije klaritromicina, vendar ni vplival na splošno biološko uporabnost zdravila.

Ko je Cmax vzel suspenzijo dojenčkov (po zaužitju), je bila AUC klaritromicina 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Pri uporabi suspenzije klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur pri odraslih je bila raven ravnovesja v krvi praktično dosežena z jemanjem petega odmerka. Parametri farmakokinetike so bili naslednji: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg / h / ml in Tmax 2,8 h za klaritromicin in 0,67, 5,33, 2,9 za 14-hidroksilaritromicin.

Pri zdravih ljudeh so koncentracije v serumu dosegle največ 2 uri po zaužitju. Cssmax 14-hidroksilaritromicin je približno 0,6 µg / ml. Z imenovanjem klaritromicina v odmerku 500 mg vsakih 12 ur je Cssmax 14-hidroksilaritromicin nekoliko višji (do 1 μg / ml). Pri uporabi obeh odmerkov se presnovek Cssmax običajno doseže v 2-3 dneh.

V študijah in vitro je vezava klaritromicina na plazemske beljakovine povprečno znašala približno 70% pri klinično pomembnih koncentracijah od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Presnova in izločanje

Klaritromicin se presnavlja v jetrih pod delovanjem izoencima CYP3A z nastankom mikrobiološko aktivnega presnovka 14-hidroksilaritromicina.

Klaritromicin T1 / 2 pri jemanju otroške suspenzije (po zaužitju) je bil 3,7 ure, pri uporabi suspenzije klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur pri odraslih, je bil T1 / 2 3,2 ure za klaritromicin in 4,9 za 14-hidroksilaritromicin.

Pri zdravih ljudeh s klaritromicinom: v odmerku 250 mg vsakih 12 ur je T1 / 2 14-hidroksilaritromicina 12 ur; v odmerku 500 mg vsakih 12 ur je T1 / 2 14-hidroksilaritromicina približno 7 ur.

Pri uporabi klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur se približno 20% odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki. Pri uporabi klaritromicina v odmerku 500 mg vsakih 12 ur se približno 30% odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki. Ledvični očistek klaritromicina ni bistveno odvisen od odmerka in se približuje normalni stopnji glomerularne filtracije. Glavni presnovek, ki ga najdemo v urinu, je 14-hidroksilaritromicin, ki predstavlja 10–15% odmerka (250 mg ali 500 mg vsakih 12 ur).

Klaritromicin in njegov metabolit sta dobro razporejena v tkivih in telesnih tekočinah. Koncentracije v tkivu so običajno večkrat višje od seruma.

Pri otrocih, ki potrebujejo peroralno zdravljenje z antibiotiki, je za klaritromicin značilna visoka biološka uporabnost. Profil njegove farmakokinetike je bil podoben profilu odraslih, ki so jemali isto suspenzijo. Zdravilo se hitro in dobro absorbira iz prebavnega trakta. Hrana nekoliko upočasni absorpcijo klaritromicina, ne da bi bistveno vplivala na njegovo biološko uporabnost ali farmakokinetične lastnosti.

Ravnotežni farmakokinetični parametri klaritromicina, doseženi po 5 dneh (odmerek 9), so bili naslednji: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg / h / ml in Tmax - 2,8 h; ustrezne vrednosti za 14-hidroksilaritromicin so bile 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml in 2,7 h. Izračunani T1 / 2 klaritromicina in njegovega presnovka sta 2,2 oziroma 4,3 ure.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Starejši bolniki, ki so v primerjalni študiji spet prejemali klaritromicin v odmerku 500 mg, so pokazali povečanje ravni zdravila v plazmi in počasnejše izločanje v primerjavi s tistimi pri mladih zdravih ljudeh. Vendar pa razlike med obema skupinama niso pokazale, kdaj je prišlo do spremembe očistka kreatinina. Spremembe v farmakokinetiki klaritromicina odražajo ledvično funkcijo, ne pa starost bolnika.

Pri bolnikih z vnetjem srednjega ušesa, 2,5 h po dajanju petega odmerka (7,5 mg / kg 2), so bile povprečne koncentracije klaritromicina in 14-hidroksilaritromicina v srednjem ušesu 2,53 in 1,27 µg / g. Koncentracije zdravila in njegovega metabolita so bile dvakrat višje od njihovih serumskih koncentracij.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se Css klaritromicin ne razlikuje od tistih pri zdravih ljudeh, medtem ko je raven metabolita nižja. Zmanjšanje tvorbe 14-hidroksilaritromicina je bilo delno izravnano z zvišanjem ledvičnega očistka klaritromicina v primerjavi s tistim pri zdravih ljudeh.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic, ki so zdravilo prejemali peroralno v odmerku 500 mg, ponovljene plazemske koncentracije, T1 / 2, Cmax, Cmin in AUC klaritromicina in presnovka, so bili višji kot pri zdravih ljudeh. Odstopanja teh parametrov korelirajo s stopnjo odpovedi ledvic: z izrazitejšo okvaro ledvične funkcije so razlike večje.

Pri odraslih bolnikih z okužbo s HIV, ki so zdravilo prejemali v običajnih odmerkih, so bili Css klaritromicin in njegov metabolit podobni kot pri zdravih ljudeh. Vendar se lahko z uporabo klaritromicina v večjih odmerkih, ki so lahko potrebni pri zdravljenju mikobakterijskih okužb, koncentracija antibiotika bistveno preseže običajne.

Pri otrocih z okužbo z virusom HIV, ki so prejemali klaritromicin v odmerkih 15-30 mg / kg / 2, so ravnotežne vrednosti Cmax običajno znašale od 8 do 20 μg / ml. Vendar pa je pri otrocih z okužbo s HIV, ki so prejeli suspenzijo klaritromicina v odmerku 30 µg / kg / v 2 odmerkih, Cmax dosegla 23 µg / ml. Pri uporabi zdravila v večjih odmerkih so opazili raztezek T1 / 2 v primerjavi s podaljšanjem zdravljenja pri zdravih ljudeh, ki so prejemali klaritromicin v običajnih odmerkih. Povečanje plazemske koncentracije in trajanje T1 / 2 pri imenovanju klaritromicina v večjih odmerkih je skladno z znano nelinearnostjo farmakokinetike zdravila.

Indikacije za uporabo zdravila CLACID®

  • okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
  • okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis);
  • otitis
  • okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, celulitis, erizipele);
  • pogoste mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;
  • izkoreninjenje Helicobacter pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika;
  • preprečevanje širjenja okužbe, ki jo povzroča kompleks Mycobacterium avium (MAC) pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, s številom limfocitov CD4 (T-limfocitov), ​​ki ne presega 100 v 1 mm3;
  • odontogene okužbe.

Način odmerjanja za peroralno uporabo:

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok.

Običajno se odraslim predpisuje 250 mg 2-krat na dan. V hujših primerih se odmerek poveča na 500 mg 2-krat na dan. Običajno traja zdravljenje od 5-6 do 14 dni.

Zdravilo Klacid® CP (s podaljšanim sproščanjem) je predpisano 500 mg (1 tableta) enkrat na dan. Pri hudih okužbah se odmerek poveča na 1 g (2 tableti) 1-krat na dan.

Običajno trajanje zdravljenja je 5-14 dni. Izjema je vnetna pljučnica in sinusitis, ki ju je pridobila skupnost in ki zahtevajo zdravljenje 6 do 14 dni.

Tablete Klacid® CP je treba jemati s hrano, zaužiti cele, ne lomiti in ne žvečiti.

Bolnikom s QC, manjšimi od 30 ml / min, predpišemo polovico običajnega odmerka klaritromicina, tj. 250 mg enkrat na dan ali, za hujše okužbe, 250 mg dvakrat na dan. Zdravljenje takih bolnikov se nadaljuje največ 14 dni.

Pri mikobakterijskih okužbah se predpiše 500 mg 2-krat na dan.

Pri običajnih okužbah, ki jih povzroča MAC, morajo bolniki z aidsom nadaljevati zdravljenje, dokler ne obstajajo klinični in mikrobiološki dokazi o njegovih koristih. Klaritromicin je treba predpisati v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili.

Pri nalezljivih boleznih, ki jih povzročajo mikobakterije, razen tuberkuloze, traja zdravljenje zdravnik.

Za preprečevanje okužb z MAC je priporočeni odmerek klaritromicina za odrasle 500 mg 2-krat na dan.

Pri odontogenih okužbah je odmerek klaritromicina 250 mg 2-krat na dan 5 dni.

Za izkoreninjenje Helicobacter pylori: t

Kombinirano zdravljenje s tremi zdravili: t

  • klaritromicin 500 mg dvakrat na dan + lansoprazol 30 mg 2 dni + amoksicilin 1000 mg 2-krat na dan 10 dni;
  • klaritromicin 500 mg 2-krat na dan + omeprazol 20 mg na dan + amoksicilin 1000 mg 2-krat na dan 7-10 dni.

Kombinirano zdravljenje z dvema zdraviloma:

  • klaritromicin 500 mg 3-krat na dan + 40 mg omeprazola na dan 14 dni, pri čemer se omeprazol daje v naslednjih 14 dneh v odmerku 20-40 mg / dan;
  • klaritromicin 500 mg 3-krat na dan + lansoprazol 60 mg na dan 14 dni. Za popolno celjenje razjed lahko zahteva dodatno zmanjšanje kislosti želodčnega soka.

Prašek za suspenzijo za peroralno uporabo: t

Končno suspenzijo je treba jemati peroralno, ne glede na obrok (z mlekom).

Za pripravo suspenzije v steklenici zrnc postopoma dodajte vodo do oznake, nato pretresite steklenico. Končno suspenzijo lahko shranimo 14 dni pri sobni temperaturi.

Suspenzija 60 ml: v 5 ml - 125 mg klaritromicina; 100 ml suspenzije: v 5 ml - 250 mg klaritromicina.

Priporočeni dnevni odmerek suspenzije klaritromicina za ne-mikobakterijske okužbe pri otrocih je 7,5 mg / kg dvakrat na dan. Največji odmerek je 500 mg 2-krat na dan. Običajno trajanje zdravljenja je 5-7 dni, odvisno od patogena in resnosti bolnikovega stanja. Pred vsako uporabo je treba steklenico dobro stresati z zdravilom.

Priporočeni odmerki zdravila pri otrocih, ob upoštevanju telesne teže.

Odmerki so navedeni v standardnih žličkah (5 ml) 2-krat na dan.