Antibiotik klaritromicin: navodila in pregledi ljudi

Kašelj

Klaritromicin je polsintetično zdravilo, antibakterijsko sredstvo, ki se uporablja za zdravljenje različnih nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilno učinkovino.

Na tej strani boste našli vse informacije o Clarithromycin: popolna navodila za uporabo za to zdravilo, povprečne cene v lekarnah, popolne in nepopolne analogi zdravila, kot tudi ocene ljudi, ki so že uporabljali Clarithromycin. Želite pustiti svoje mnenje? V komentarje napišite.

Klinično-farmakološka skupina

Polsintetični makrolidni antibiotik.

Prodajni pogoji za farmacijo

Izdan je na recept.

Koliko je klaritromicin? Povprečna cena v lekarnah je 100 rubljev.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo se daje peroralno (od latinskega per os - skozi usta) in parenteralno - intravensko kaplja (v "kapalke"). Klaritromicin se proizvaja v obliki:

  • kapsule (500 in 250 mg);
  • tablete z dolgotrajnim ali podaljšanim delovanjem (po 500 mg);
  • konvencionalne tablete (250 in 500);
  • liofiliziran prašek, iz katerega je pripravljena suspenzija dojenčka;
  • raztopina za intravensko kapljanje.

Tablete vsebujejo aktivno komponento klaritromicin, kot tudi dodatne sestavine: MCC, krompirjev škrob, preželatiniran škrob, PVP z nizko molekulsko maso, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat.

Farmakološki učinek

Zdravilna učinkovina Clarithromycin deluje bakteriostatično in baktericidno. Zdravilo je aktivno glede na:

  • Gram-pozitivne bakterije - Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
  • Gram negativne bakterije - Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
  • Znotrajcelični mikroorganizmi - Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae;
  • Anaerobne bakterije - Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.

V skladu z navodili je klaritromicin tudi proti Mycobacterium spp. (razen Mycobacterium tuberculosis) in Toxoplasma gondii.

Obstaja kar nekaj analogov klaritromicina, ki imajo enak terapevtski učinek.

Indikacije za uporabo

Uporablja se za zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo povzročitelji, občutljivi na klaritromicin, in sicer:

  • odontogene okužbe;
  • okužbe kože in mehkih tkiv;
  • okužbe zgornjih dihal in zgornjih dihal (tonilfaringitis, vnetje srednjega ušesa, akutni sinusitis);
  • mikobakterijske okužbe (M.avium kompleks, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) in njihovo preprečevanje pri bolnikih z AIDS-om;
  • okužbe spodnjih dihal (akutni bronhitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, bakterijske in atipične pljučnice, pridobljene v skupnosti);
  • Eradikacija Helicobacter pylori pri bolnikih z razjedo na dvanajstniku ali razjedo na želodcu (samo kot del kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Anamneza podaljšanja intervala QT, ventrikularne aritmije ali ventrikularne tahikardije tipa "pirueta"; hipokalemijo (tveganje podaljšanega intervala QT); hudo jetrno odpoved, ki se pojavlja sočasno z ledvično insuficienco; anamneza holestatske zlatenice / hepatitisa, razvita z uporabo klaritromicina; porfirija; I trimesečje nosečnosti; obdobje dojenja (dojenje); sočasno dajanje klaritromicina z astemizolom, cisapridom, pimozidom, terfenadinom; ergot alkaloidi, kot so ergotamin, dihidroergotamin; peroralnega midazolama; z zaviralci reduktaze HMG-CoA (statini), ki se v veliki meri presnavljajo z izoencimom CYP3A4 (lovastatin, simvastatin), s kolhicinom; s tikagrelorjem ali ranolazinom; Preobčutljivost za klaritromicin in druge makrolide.

Previdnostni ukrepi morajo uporabljati klaritromicin pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo; zmerno in hudo jetrno insuficienco, z boleznijo koronarnih arterij, hudo srčno popuščanje, hipomagnezemijo, hudo bradikardijo (manj kot 50 utripov / min); istočasno z benzodiazepini, kot so alprazolam, triazolam, midazolam za intravensko dajanje; istočasno z drugimi ototoksičnimi zdravili, zlasti aminoglikozidi; sočasno z zdravili, ki se presnavljajo izoencimov CYP3A (vključno karbamazepin, cilostazol, ciklosporin, dizopiramid, metilprednizolon, omeprazol, oralnih antikoagulantov, kinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, vinblastin, sočasno z induktorji CYP3A4 (vključno rifampicina, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, šentjanževka); sočasno s statini, katerih presnova ni odvisna od izoencima CYP3A (vključno s fluvastatinom), sočasno z zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov, ki se presnavljajo z izoencimom tovariš CYP3A4 (vključno verapamila, amlodipin, diltiazem), sočasno z antiaritmiki razreda IA ​​(kinidin, prokainamid) in razreda III (dofetilida, amiodaron, sotalol).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba klaritromicina v prvem trimesečju nosečnosti je absolutno kontraindicirana.

Uporaba zdravila na preostali del nosečnosti je možna le v izjemnih primerih.

Uporaba klaritromicina med dojenjem se mora pojaviti šele po popolni zavrnitvi.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo kažejo, da se klaritromicin uporablja peroralno, ne glede na obrok in mleko. Priporočljivo je, da se držite predpisanega režima zdravljenja. Zamujeno tableto je treba vzeti čim prej, vendar če je čas za naslednjo tableto skoraj konec, ne vzemite dvojnega odmerka.

  • Če zdravnik ne predpiše drugačne sheme, se klaritromicin jemlje v 250 mg 2 p / dan (za otroke, starejše od 12 let in odrasle). Glede na pričanje lahko vzamete 500 mg 2 p / dan. Potek zdravljenja je 5-14 dni.

Pri ledvični insuficienci je klaritromicin predpisan v odmerku, ki je odvisen od očistka kreatinina:

    Klaritromicin 500 mg: za očistek> 30 ml / min - 500 mg 2 p / dan; z očistkom 30 ml / min - 250 mg 2 p / dan; z dovoljenjem

Antibiotik klaritromicin: klacid

Klaritromicin je sodoben antibiotik, ki se pogosto uporablja v medicinski praksi.

Makrolidi: klaritromicin

Klaritromicin spada v skupino makrolidnih antibiotikov.
Prvi makrolid - eritromicin je bil sintetiziran sredi prejšnjega stoletja. Danes se makrolidi pogosto uporabljajo v medicini pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na peniciline.
Makrolidi veljajo za najmanj toksične, saj se kopičijo neposredno v vnetni žarki in imajo minimalen učinek na splošno stanje telesa.
Antibiotik klaritromicin je posusintetično zdravilo z bakteriostatičnim učinkom, ki zavira delitev bakterijskih celic in ustavi njihovo razmnoževanje in rast v telesu.
Klaritromicin in zdravila na njegovi osnovi so učinkovita pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo stafilokoki, klamidija, Escherichia coli in streptokoki: okužbe črevesja, ORL in dihalnih poti.

Klaritromicin: Klacid in drugi analogi

Klacid je trgovsko ime zdravila, katerega učinkovina je klaritromicin.

Antibiotik Klacid je eno od zdravil, proizvedenih na osnovi klaritromicina. Klacid Abbot proizvaja mednarodno podjetje v svojih podružnicah v Italiji, Franciji in Angliji. Precej drage droge "opat" so narejene z uporabo zelo natančnih sodobnih tehnologij in jim zaupajo zdravniki po vsem svetu.

Znani so cenejši analogi zdravil, ki temeljijo na klaritromicinu, proizvedenih v državah SND, Indiji in vzhodni Evropi. Na primer: Clarithromycin Protex, Clarbact in Clubbax (Indija); Klaritromicin Verte, Ekozirtin (Rusija); Klaritromicin Pliva (Hrvaška); Zdravje klaritromicina (Ukrajina); Fromilid (Slovenija) in drugi

Menijo, da v nekaterih podjetjih lahko pride do kršitev proizvodne tehnologije, kar vodi do sproščanja izdelkov zmanjšane kakovosti.
Klaritromicin v vseh pripravkih negativno vpliva na prebavo, jetra in ledvice, včasih povzroča alergijske reakcije.
Zdravilo se prodaja v lekarnah ob predložitvi recepta.

Klaritromicin: uporaba

Bakterije izločajo beta-laktamazo, ki uničuje antibiotik v telesu. Klaritromicin je odporen na beta-laktamazo in ima negativen učinek na številne bakterije: Staphylococcus aureus, pnevmokok, Streptococcus skupino A, povzročitelje gobavosti, sporotrihoze, pljučnico, gonorejo, klamidijo in pneumoklamidiozo.

Katere bolezni predpisujejo zdravila klaritromicin?

  • Bolezni zgornjih in spodnjih dihal: sinusitis, faringitis, tonzilitis, pljučnica, bronhitis, legionarska bolezen.
  • Infekcijske lezije mehkih tkiv in kože: erysipelas, celulitis, folikulitis, streptoderma, stapiloderma.
  • Nalezljive bolezni v sistemu čeljusti zob.
  • Okužbe, ki jih povzročajo mikobakterije.
  • Zdravljenje bolnikov, okuženih s HIV, za preprečevanje okužb, ki jih povzročajo mikobakterije.
  • Za zdravljenje peptične razjede Helicobacter pylori.

Klaritromicin: kontraindikacije

  • Visoka občutljivost za klaritromicin in sestavine zdravil, ki temeljijo na njej.
  • Nosečnost - prvo trimesečje in dojenje. Nekatera zdravila vključujejo uporabo zdravila v 2. in 3. semestru nosečnosti, če koristi za mater presegajo nevarnost za plod. V času jemanja zdravila prenehajte s hranjenjem otroka.
  • Porfirija.
  • Otroci, mlajši od 12 let, ki tehtajo manj kot 40 kg. Nekateri pripravki klaritromicina v obliki praška, iz katerega se daje suspenzija, se uporabljajo za zdravljenje otrok.
  • Bolniki z okvarjenim normalnim delovanjem ledvic in jeter.

Klaritromicin: nezdružljive droge

Antibiotikov ni mogoče uporabljati hkrati z naslednjimi zdravili:

  • Cisaprid;
  • Dihidroergotamin;
  • Astemizol;
  • Terfenadin;
  • Pimozid;
  • Ergotamine.

Če vzamete klaritromicin hkrati z drugimi makrolidnimi antibiotiki, obstaja konkurenca zdravil, ki popolnoma uniči terapevtski učinek obeh zdravil.

Klaritromicin: oblike sproščanja

  • Tablete 0,25 in 0,5 g. V paketu je lahko 5, 7, 10 ali 14 tablet.
  • Prašek za samo-suspenzijo.
  • Sterilni prašek za injiciranje.

Klaritromicin: vnos in odmerjanje

Zdravilo uporabite ne glede na obrok.
Trajanje zdravila je 5-14 dni.
Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je običajni terapevtski odmerek 250 mg, 2 odmerka na dan.
Pri hudih okužbah, mikobakterijah in sinusitisu se odmerek poveča na 500 mg dvakrat na dan.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: dnevni odmerek ne presega 250 mg.
Bolniki z ledvično insuficienco: dnevni odmerek 250 mg na dan; pri hudih okužbah 250 mg dvakrat na dan, drugi odmerek ne prej kot po 12 urah.
Pri bolnikih z AIDS-om pri zdravljenju MAS: dnevni odmerek 500 mg dvakrat na dan. Zdravljenje z zdravilom, ki se proizvaja, dokler obstaja terapevtski učinek.
Zdravljenje odontogene okužbe: 250 mg dvakrat na dan 5 dni.
Zdravljenje bolezni, ki jih povzroča Helicobacter pylori, poteka v kombinaciji z drugimi zdravili. Odmerjanje: 0,5 g 2 odmerka na dan v kombinaciji z omerprazolom, lansoprazolom in amoksicilinom 7-10 dni; ali 0,5 g trikrat na dan v kombinaciji z omeprazolom in lansoprazolom 2 tedna.

Klaritromicin: delovanje znotraj telesa

Tablete se pogoltnejo brez žvečenja ali drobljenja. Homogena kristalna masa tablete se sprosti ves čas, ko gre skozi prebavne organe.
Največja količina zdravila se nabira v telesu 6 ur po zaužitju. V telesnih tkivih se antibiotik ohrani 2-krat več kot v krvi.
Od 70 do 86% zdravila se izloča v blatu in urinu.
V jetrih se pojavijo vse kemijske reakcije s klaritromicinom.

Klaritromicin: neželeni učinki

Klaritromicin in vsa zdravila na njegovi osnovi lahko povzročijo naslednje neželene učinke.

  • Ventrikularna aritmija in tahikardija.
  • Bolečine želodca in želodca, bolnik začne slabost in bruhanje, pojavi se driska.
  • Stomatitis, vnetje jezika in kandidiaza v ustih, razbarvanje jezika.
  • Sprememba barve zob - po opravljenem profesionalnem čiščenju.
  • Reverzibilno poslabšanje jeter, hepatitis zlatenice (redko), predvsem pri jemanju drugih zdravil.
  • Omotičnost in glavobol, nespečnost in tesnoba, nočne more, strahovi in ​​psihoze, halucinacije in konvulzije.
  • Izguba sluha - preneha po prenehanju jemanja klaritromicina.
  • Sprememba vonja.
  • Urtikarija in srbenje, Stevens-Johnsonov sindrom.
  • Spremembe v krvi: trombocitopenija, levkopenija, povečana koncentracija kreatina, hipoglikemija.

Klaritromicin: preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila spremljajo slabost, bruhanje in bolečine v trebuhu. Značilno paranoično vedenje. V telesu zmanjša raven kalija, zmanjša raven kisika v krvi.

V teh primerih je bolnik opran želodec in simptomatsko zdravljenje.

Samo zdravnik lahko potrdi potrebo po zdravljenju s klaritromicinom in predpiše zdravljenje.

Klaritromicin

Tablete podaljšanega delovanja, filmsko obložene rumene barve, podolgovate, bikonveksne; na rezu bele ali skoraj bele barve.

Pomožne snovi: hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza) 6 cPs - 13,57 mg, hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza 100 cPs) - 266,48 mg, laktoza monohidrat - 176,36 mg, koloidni silicijev dioksid - 4,84 mg, magnezijev stearat - 7,75 mg.

Sestava filmske lupine: prednostni vodni pas HSP BPP314073 rumena (Aquarius Preferred HSP BPP314073 rumena) - 19 mg (hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza 6 cPz) - 5.225 mg, kopovidon - 3.99 mg, polidekstroza - 2.66 mg, makrogol 3350 (polietilen glikol 3350)))) trigliceridi srednje verige - 0,57 mg, titanov dioksid - 3,665 mg, kinolinsko rumeno barvilo - 1,064 mg, rumeni rumeni barvni oksid - 0,019 mg, aluminijev modri lak (FDC Blue No. 1 Aluminum Lake (11-13%) - 0,002 mg).

7 kosov - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (1) - kartonske škatle.
7 kosov - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (2) - kartonske škatle.
7 kosov - polimerne cevi (1) - kartonske škatle.
14 kosov. - polimerne cevi (1) - kartonske škatle.

Polsintetični makrolidni antibiotik. Zavira sintezo beljakovin v mikrobni celici, v interakciji s 50S ribosomsko podenoto bakterij. Dejanja so večinoma bakteriostatična in baktericidna.

Aktivna proti gram-pozitivnim bakterijam: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negativne bakterije: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobne bakterije: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracelularni mikroorganizmi: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Aktivna tudi z zdravilom Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (razen Mycobacterium tuberculosis).

Pri zaužitju se klaritromicin dobro absorbira iz prebavil. Jedo upočasni absorpcijo, vendar ne vpliva na biološko uporabnost zdravilne učinkovine.

Klaritromicin dobro prodre v biološke tekočine in tkiva v telesu, kjer doseže 10-krat večjo koncentracijo kot v plazmi.

Približno 20% klaritromicina se takoj presnovi v glavni presnovek 14-hidrokloridromicina.

V odmerku 250 mg T1/2 je 3-4 ure, z odmerkom 500 mg - 5-7 ur.

Izloča se v urinu v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov.

Anamneza podaljšanega intervala QT, ventrikularne aritmije ali ventrikularne tikikardije pirouete; hipokalemijo (tveganje podaljšanega intervala QT); hudo jetrno odpoved, ki se pojavlja sočasno z ledvično insuficienco; anamneza holestatske zlatenice / hepatitisa, razvita z uporabo klaritromicina; porfirija; I trimesečje nosečnosti; obdobje dojenja (dojenje); sočasno dajanje klaritromicina z astemizolom, cisapridom, pimozidom, terfenadinom; ergot alkaloidi, kot so ergotamin, dihidroergotamin; peroralnega midazolama; z zaviralci reduktaze HMG-CoA (statini), ki se v veliki meri presnavljajo z izoencimom CYP3A4 (lovastatin, simvastatin), s kolhicinom; s tikagrelorjem ali ranolazinom; Preobčutljivost za klaritromicin in druge makrolide.

Posameznik. Pri zaužitju za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je enkratni odmerek 0,25-1 g, pogostost dajanja je 2-krat na dan.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, je dnevni odmerek 7,5-15 mg / kg / dan v 2 odmerkih.

Pri otrocih je treba klaritromicin za to kategorijo bolnikov uporabljati v ustrezni odmerni obliki.

Trajanje zdravljenja je odvisno od dokazov.

Bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic (QC manj kot 30 ml / min ali koncentracijo kreatinina v serumu več kot 3,3 mg / dL) je treba zmanjšati za 2-krat ali dvakrat med intervaloma.

Največji dnevni odmerki: za odrasle - 2 g, za otroke - 1 g.

Na strani prebavnega sistema: pogosto - driska, bruhanje, dispepsija, slabost, bolečine v trebuhu; redko - ezofagitis, gastroezofagealna refluksna bolezen, gastritis, proktalgija, stomatitis, glositis, napetost v trebuhu, zaprtje, suha usta, belching, napenjanje, povečana koncentracija bilirubina v krvi, povečana aktivnost ALT, ACT, GGT, alkalna, LDH, holestaza, hepatitis vključno z holestatski in hepatocelularni; pogostnost ni znana - akutni pankreatitis, razbarvanje jezika in zob, odpoved jeter, holestatska zlatenica.

Alergijske reakcije: pogosto - izpuščaj; redko - anafilaktoidna reakcija, preobčutljivost, bulozni dermatitis, pruritus, urtikarija, makulo-papularni izpuščaj; pogostnost neznana - anafilaktična reakcija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, izpuščaj z eozinofilijo in sistemski simptomi (DRESS sindrom).

Na delu živčnega sistema: pogosto - glavobol, nespečnost; redko - izguba zavesti, diskinezija, omotica, zaspanost, tremor, tesnoba, razdražljivost; pogostnost ni znana - konvulzije, psihotične motnje, zmedenost, depersonalizacija, depresija, zmedenost, halucinacije, nočne sanje, parestezije, manija.

Na strani kože: pogosto - intenzivno znojenje; pogostnost neznana - akne, krvavitev.

Iz čutnih organov: pogosto - disgevzija, perverznost okusa; redko - vrtoglavica, izguba sluha, zvonjenje v ušesih; pogostnost je neznana - gluhost, ageusia, parosmia, anosmija.

Ker srčno-žilni sistem: pogosto - vazodilatacija; redko - srčni zastoj, atrijska fibrilacija, podaljšanje intervala QT na EKG, ekstrasistola, atrijsko trepetanje; pogostnost je neznana - prekatna tahikardija, vklj. kot "pirueta".

Na strani sečil: redko - povečanje koncentracije kreatinina, razbarvanje urina; pogostnost ni znana - odpoved ledvic, intersticijski nefritis.

Na strani presnove in prehrane: redko - anoreksija, izguba apetita, povečanje koncentracije sečnine, spremembe v razmerju albumin-globulin.

Na strani mišično-skeletnega sistema: redko - mišični spazem, mišično-skeletna togost, mialgija; pogostnost ni znana - rabdomioliza, miopatija.

Na strani dihalnega sistema: redko - astma, krvavitev iz nosu, pljučna tromboembolija.

Iz hematopoetskega sistema: redko - levkopenija, nevtropenija, eozinofilija, trombocitemija; pogostnost ni znana - agranulocitoza, trombocitopenija.

Na strani sistema strjevanja krvi: redko - povečanje vrednosti MHO, podaljšanje protrombinskega časa.

Nalezljive in parazitske bolezni: redko - celulitis, kandidiaza, gastroenteritis, sekundarne okužbe (vključno z vaginalnim); pogostnost je neznana - psevdomembranski kolitis, rak.

Lokalne reakcije: zelo pogosto - flebitis na mestu injiciranja, pogosto - bolečina na mestu injiciranja, vnetje na mestu injiciranja.

Na celotnem telesu telesa: redko - slabo počutje, hipertermija, astenija, bolečina v prsih, mrzlica, utrujenost.

Klaritromicin zavira aktivnost izoencima CYP3A4, kar povzroča počasnejšo hitrost presnove astemizola z njihovo sočasno uporabo. Posledica tega je povečanje intervala QT in povečanje tveganja za razvoj ventrikularnih aritmij, kot je piroueta.

Sočasna uporaba klaritromicina z lovastatinom ali simvastatinom je kontraindicirana zaradi dejstva, da se ti statini v veliki meri presnavljajo z izoencimom CYP3A4, kombinirana uporaba s klaritromicinom pa poveča njihove serumske koncentracije, kar vodi do povečanega tveganja za miopatijo, vključno z rabdomiolizo. Pri bolnikih, ki so jemali klaritromicin skupaj s temi zdravili, so poročali o primerih rabdomiolize. Če je treba uporabiti klaritromicin, je treba med zdravljenjem prekiniti uporabo lovastatina ali simvastatina.

Klaritromicin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi statini. Priporočljivo je, da uporabite statine, ki niso odvisni od presnove izoencimov CYP3A (npr. Fluvastatina). Če je potrebno, je priporočljivo, da skupni sprejem vzame najmanjši odmerek statina. Treba je spremljati razvoj znakov in simptomov miopatije. Pri sočasni uporabi z atorvastatinom se koncentracija atorvastatina v krvni plazmi zmerno poveča, tveganje za miopatijo pa se poveča.

Zdravila induktorja CYP3A (na primer rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, šentjanževka) lahko povzročijo presnovo klaritromicina, kar lahko privede do subterapevtske koncentracije klaritromicina in zmanjšanja njegove učinkovitosti. Potrebno je nadzorovati plazemsko koncentracijo induktorja СYР3А, ki se lahko poveča zaradi inhibicije CYP3A s klaritromicinom.

V kombinaciji z rifabutinom se koncentracija rifabutina v krvni plazmi poveča, tveganje za uveitis se poveča, koncentracija klaritromicina v krvni plazmi pa se zmanjša.

V kombinaciji s klaritromicinom je mogoče povečati plazemske koncentracije fenitoina, karbamazepina, valprojske kisline.

Močni induktorji izoencima citokroma P450, kot so efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin in rifapentin lahko pospešila presnovo klaritromicina in s tem znižanje koncentracije klaritromicina v plazmi in zmanjša terapevtski učinek in hkrati poveča koncentracija 14-hidroksi-klaritromicina - metabolita, ki je tudi mikrobiološko aktiven. Ker se mikrobiološka aktivnost klaritromicina in 14-OH-klaritromicina razlikuje glede na različne bakterije, se lahko terapevtski učinek zmanjša s kombinirano uporabo klaritromicina in induktorjev encimov.

Koncentracija klaritromicina v plazmi se z uporabo etravirina zmanjša, koncentracija aktivnega presnovka 14-OH pa klaritromicina se poveča. Ker ima 14-OH-klaritromicin nizko aktivnost proti okužbam z MAC, se lahko celotna aktivnost proti njihovim patogenom spremeni, zato je treba pri zdravljenju MAC upoštevati alternativno zdravljenje.

Farmakokinetična študija je pokazala, da je sočasna uporaba ritonavirja v odmerku 200 mg vsakih 8 ur in klaritromicina v odmerku 500 mg vsakih 12 ur povzročila izrazito supresijo presnove klaritromicina. S sočasno uporabo ritonavirja Cmaks klaritromicin se je povečal za 31%, Cmin povečala za 182% in AUC za 77%, medtem ko se je koncentracija njegovega presnovka 14-OH-klaritromicina znatno zmanjšala. Ritonavirja se ne sme jemati skupaj s klaritromicinom v odmerkih, ki presegajo 1 g / dan.

Klaritromicin, atazanavir, sakvinavir so substrati in inhibitorji CYP3A, ki določajo njihovo dvosmerno interakcijo. Med jemanjem sakvinavirja z ritonavirjem upoštevajte potencialni učinek ritonavirja na klaritromicin.

Pri sočasni uporabi z zidovudinom se rahlo zmanjša biološka uporabnost zidovudina.

Kolhicin je substrat za CYP3A in P-glikoprotein. Znano je, da so klaritromicin in drugi makrolidi inhibitorji CYP3A in P-glikoproteina. Pri sočasni uporabi s klaritromicinom in kolhicinom lahko zaviranje P-glikoproteina in / ali CYP3A povzroči povečanje učinka kolhicina. Treba je spremljati razvoj kliničnih simptomov zastrupitve s kolhicinom. V obdobju trženja so bila zabeležena poročila o primerih zastrupitve s kolhicinom s sočasno uporabo s klaritromicinom, pogosteje pri starejših bolnikih. Nekateri opisani primeri so se pojavili pri bolnikih z ledvično insuficienco. Poročali so, da so nekateri primeri usodni. Sočasna uporaba klaritromicina in kolhicina je kontraindicirana.

Pri kombinirani uporabi midazolama in klaritromicina (peroralno, 500 mg 2-krat na dan) so opazili povečanje AUC midazolama: 2,7-krat po dajanju midazolama v obliki i / v in 7-krat po peroralni uporabi. Sočasna uporaba klaritromicina s midazolamom za peroralno uporabo je kontraindicirana. Če se skupaj s klaritromicinom uporablja v / v obliki midazolama, je treba bolnikovo stanje skrbno spremljati, da se lahko prilagodi odmerek. Enake previdnostne ukrepe je treba uporabiti tudi za druge benzodiazepine, ki se presnavljajo s CYP3A, vključno s triazolamom in alprazolamom. Pri benzodiazepinih, katerih izločanje ni odvisno od CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), klinično pomembno interakcijo s klaritromicinom ni verjetno.

Kombinirana uporaba klaritromicina in triazolama lahko vpliva na centralni živčni sistem, kot sta zaspanost in zmedenost. S to kombinacijo je priporočljivo spremljati simptome motenj centralnega živčevja.

S sočasno uporabo z varfarinom lahko poveča antikoagulantno delovanje varfarina in poveča tveganje za krvavitev.

Domneva se, da je digoksin substrat za P-glikoprotein. Znano je, da klaritromicin zavira P-glikoprotein. Ob sočasni uporabi digoksina lahko pride do znatnega povečanja koncentracije digoksina v krvni plazmi in tveganja za zastrupitev z glikozidi.

Pojav ventrikularne tahikardije, kot je "piroueta", je možen s kombinirano uporabo klaritromicina in kinidina ali disopiramida. S sočasno uporabo klaritromicina s temi zdravili je treba redno spremljati spremljanje EKG zaradi povečanja intervala QT, spremljati pa je treba tudi serumske koncentracije teh zdravil. V času trženja zdravila so poročali o primerih hipoglikemije pri sočasni uporabi klaritromicina in disopiramida. Koncentracijo glukoze v krvi je treba nadzorovati z uporabo klaritromicina in disopiramida. Domneva se, da je mogoče povečati koncentracijo disopiramida v krvni plazmi zaradi zaviranja njegove presnove v jetrih pod vplivom klaritromicina.

Sočasna uporaba flukonazola v odmerku 200 mg na dan in klaritromicinom v odmerku 500 mg 2-krat na dan je povzročila povečanje povprečne vrednosti minimalne ravnotežne koncentracije klaritromicina (C).min) in AUC za 33% oziroma 18%. Istočasno, skupno dajanje ni pomembno vplivalo na povprečno ravnotežno koncentracijo aktivnega presnovka 14-OH-klaritromicina. Korekcijski odmerek klaritromicina v primeru sočasne uporabe flukonazola ni potreben.

Klaritromicin in itrakonazol sta substrata in zaviralec CYP3A, ki določa njihovo dvosmerno interakcijo. Klaritromicin lahko poveča koncentracijo itrakonazola v plazmi, medtem ko lahko itrakonazol poveča koncentracijo klaritromicina v plazmi.

S sočasno uporabo z metilprednizolonom se zmanjša očistek metilprednizolona; s prednizonom - opisanimi primeri razvoja akutne manije in psihoze.

Pri sočasni uporabi z omeprazolom se koncentracija omeprazola znatno poveča in koncentracija klaritromicina v krvni plazmi rahlo poveča; z lansoprazolom-glositisom so možni stomatitis in / ali videz temne obarvanosti jezika.

Pri sočasni uporabi s sertralinom - teoretično je nemogoče izključiti razvoj serotoninskega sindroma; s teofilinom - je mogoče povečati koncentracijo teofilina v krvni plazmi.

S sočasno uporabo s terfenadinom je mogoče upočasniti hitrost presnove terfenadina in povečati njegovo koncentracijo v plazmi, kar lahko privede do povečanja intervala QT in povečanega tveganja za ventrikularne aritmije tipa "pirueta".

Zaviranje izoencimske aktivnosti CYP3A4 pod vplivom klaritromicina vodi do počasnejše hitrosti presnove cisaprida z njihovo hkratno uporabo. Posledično se plazemska koncentracija cisaprida poveča in tveganje za razvoj življenjsko nevarnega srčnega ritma, vključno z aritmijami ventrikularne piruete, se poveča.

Primarno presnovo tolterodina posreduje CYP2D6. Vendar se pri delu prebivalstva, ki je prikrajšan za CYP2D6, presnavlja s sodelovanjem CYP3A. V tej populaciji supresija CYP3A vodi do bistveno višjih koncentracij tolterodina v serumu. Zato je pri bolnikih z nizko stopnjo presnove s CYP2D6 morda treba zmanjšati odmerek tolterodina v prisotnosti zaviralcev CYP3A, kot je klaritromicin.

V kombinaciji s klaritromicinom in peroralnimi antidiabetiki (npr. Derivati ​​sulfonilsečnine) in / ali insulinom se lahko pojavi huda hipoglikemija. Sočasna uporaba klaritromicina z določenimi hipoglikemičnimi zdravili (na primer nateglinid, pioglitazon, repaglinid in rosiglitazon) lahko povzroči zaviranje izoencimov CYP3A s klaritromicinom, kar lahko privede do razvoja hipoglikemije. Domneva se, da ob uporabi tolbutamida obstaja možnost hipoglikemije.

S hkratno uporabo s fluoksetinom je opisan primer toksičnih učinkov zaradi delovanja fluoksetina.

Pri sočasnem jemanju klaritromicina z drugimi ototoksičnimi zdravili, zlasti aminoglikozidi, je treba paziti na spremljanje funkcij vestibularnega in slušnega aparata, tako med terapijo kot po njenem prenehanju.

S sočasno uporabo s ciklosporinom se poveča koncentracija ciklosporina v krvni plazmi, obstaja tveganje za povečanje neželenih učinkov.

V primeru sočasne uporabe z ergotaminom, dihidroergotaminom so opisani primeri povečanja stranskih učinkov ergotamina in dihidroergotamina. Študije v obdobju trženja kažejo, da lahko kombinirana uporaba klaritromicina in ergotamina ali dihidroergotamina vpliva na akutno zastrupitev z zdravili iz skupine ergotamina: žilni spazem, ishemija okončin in drugih tkiv, vključno s CNS. Hkratna uporaba klaritromicina in ergot alkaloidov je kontraindicirana.

Vsak od teh zaviralcev PDE se vsaj delno presnavlja s sodelovanjem CYP3A. Hkrati klaritromicin lahko zavira CYP3A. Kombinirana uporaba klaritromicina s sildenafilom, tadalafilom ali vardenafilom lahko vodi do povečanja zaviralnega učinka na PDE. Pri teh kombinacijah je treba razmisliti o možnosti zmanjšanja odmerka sildenafila, tadalafila in vardenafila.

Pri sočasni uporabi klaritromicina in zaviralcev kalcijevih kanalčkov, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4 (npr. Verapamil, amlodipin, diltiazem), je potrebna previdnost, ker obstaja tveganje za arterijsko hipotenzijo. Plazemske koncentracije klaritromicina in blokatorjev kalcijevih kanalčkov se lahko s sočasno uporabo povečajo. Hipotenzija, bradiaritmija in laktacidoza so možni s sočasno uporabo klaritromicina in verapamila.

Previdnostni ukrepi morajo uporabljati klaritromicin pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo; zmerno in hudo jetrno insuficienco, z boleznijo koronarnih arterij, hudo srčno popuščanje, hipomagnezemijo, hudo bradikardijo (manj kot 50 utripov / min); istočasno z benzodiazepini, kot so alprazolam, triazolam, midazolam za intravensko dajanje; istočasno z drugimi ototoksičnimi zdravili, zlasti aminoglikozidi; sočasno z zdravili, ki se presnavljajo izoencimov CYP3A (vključno karbamazepin, cilostazol, ciklosporin, dizopiramid, metilprednizolon, omeprazol, oralnih antikoagulantov, kinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, vinblastin, sočasno z induktorji CYP3A4 (vključno rifampicina, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, šentjanževka); sočasno s statini, katerih presnova ni odvisna od izoencima CYP3A (vključno s fluvastatinom), sočasno z zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov, ki se presnavljajo z izoencimom tovariš CYP3A4 (vključno verapamila, amlodipin, diltiazem), sočasno z antiaritmiki razreda IA ​​(kinidin, prokainamid) in razreda III (dofetilida, amiodaron, sotalol).

Med makrolidnimi antibiotiki so opazili navzkrižno odpornost.

Zdravljenje z antibiotiki spremeni normalno floro črevesja, zato je možen razvoj superinfekcije, ki jo povzročajo odporni mikroorganizmi.

Upoštevati je treba, da je lahko huda trdovratna driska posledica razvoja psevdomembranskega kolitisa.

Pri bolnikih, ki so prejemali klaritromicin sočasno z varfarinom ali drugimi peroralnimi antikoagulanti, je treba periodično spremljati protrombinski čas.

Uporaba v prvem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana.

Uporaba v II. In III. Trimesečju nosečnosti je mogoča le v primerih, ko nameravane koristi za mater presegajo možno tveganje za plod.

Če je potrebno, je treba med dojenjem prenehati z dojenjem.

NAVODILO ZA CLARITROMICIN

Indikacije:
- okužba zgornjih dihal (sinusitis, tonzilitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa);
- okužbe spodnjih dihal (bronhitis, vnetje pljučnice, pridobljeno v skupnosti ali v bolnišnici);
- odontogene okužbe;
- nalezljive bolezni kože in mehkih tkiv (folikulitis, erisipel, streptoderma, stapiloderma, erisipeloid);
- Eradikacija Helicobacterpylori (H. pylori) pri bolnikih z ulkusom dvanajstnika v želodcu pri zatiranju izločanja klorovodikove kisline, ki imajo omeprazol ali lansoprazol (aktivnost klaritromicina proti H. pylori pri nevtralnem pH je višja kot pri kislem pH);

Kontraindikacije:
Preobčutljivost za makrolidne antibiotike ali druge sestavine zdravila. Obdobje dojenja. Starost do 12 let.

Neželeni učinki:
Na delu prebavnega trakta: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, napihnjenost, driska, zelo redko - akutni pankreatitis, glositis, stomatitis, suha usta, glivična okužba ustne sluznice, razbarvanje jezika in zob, psevdomembranski kolitis;
S strani centralnega živčnega sistema: glavobol, omotica, tesnoba, nespečnost, tesnobe, tinitus, zmedenost, zmedenost, halucinacije, psihoze in depersonalizacija;
Od kardiovaskularnega sistema: ventrikularna tahikardija in ventrikularna fibrilacija, podaljšanje intervala QT;
Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, v redkih primerih - anafilaktični šok in Stevens-Johnsonov sindrom;
S strani krvi: levkopenija, trombocitopenija;

Farmakološke lastnosti:
Klaritromicin je makrolidni antibiotik, polsintetični derivat eritromicina. Zaradi spremenjene strukture molekule je zdravilo bolj biološko razpoložljivo, stabilno v kislem okolju, poveča koncentracijo v tkivih, razširi antimikrobni spekter, podaljša razpolovni čas, kar omogoča, da se zdravilo predpiše dvakrat na dan in s tem izboljša kakovost zdravljenja bolnikov.
Klaritromicin deluje proti naslednjim mikroorganizmom:
Gram-pozitivne bakterije: Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae, Listeriamonocytogenes.
Gram-negativne bakterije: Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Neisseriagonorrhoeae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis.
Mikobakterije: Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumchelonae, Mycobacteriumfortuitum, Mycobacteriumkansasii, kompleks Mycobacteriumavium (MAC), ki ga sestavljajo Mycobacteriumavium in Mycobacteriumintracellulare.
Drugi mikroorganizmi: Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumoníae (TWAR).
Večina sevov stafilokokov, odpornih proti meticilinu in oksacilinu, ni občutljiva na delovanje klaritromicina.
Po zaužitju Klaritromicin se hitro absorbira in doseže najvišjo koncentracijo v 2-3 urah. 36% odmerka se izloči z urinom, 52% z blatom.

Odmerjanje in uporaba: t
Klaritromicin se jemlje peroralno, brez žvečenja, z majhno količino tekočine, ne glede na obrok.
Pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, je priporočeni dnevni odmerek klaritromicina 500 mg, razdeljen na dva odmerka.
Pri hudih okužbah se dnevni odmerek lahko poveča na 1 g, razdeljen na dva odmerka.
Način odmerjanja in trajanje zdravljenja, ki je običajno 5-14 dni, je odvisno od vrste in resnosti okužbe, pa tudi od občutljivosti patogena.
Zdravljenje mikobakterijske okužbe. Priporočeni odmerek za odrasle je 500 mg. 2-krat na dan.
Zdravljenje okužb MAC pri bolnikih z aidsom se nadaljuje tako dolgo, dokler traja klinična in mikrobiološka učinkovitost zdravila. Klaritromicin je treba uporabljati v kombinaciji z drugimi antimikobakterijami. Zdravljenje drugih nebuberkuloznih mikobakterijskih okužb določi zdravnik posebej.
Preprečevanje okužb MAC: priporočeni odmerek klaritromicina je 500 mg. 2-krat na dan.
Zdravljenje odontogenih okužb: priporočeni odmerek klaritromicina - 250 mg. 2-krat na dan 5 dni.
Za izkoreninjenje okužbe s Helicobacter pylori se uporabljajo taki načini zdravljenja.
Režim zdravljenja s tremi zdravili:
500 mg. Klaritromicin, dvakrat na dan, sočasno z jemanjem zaviralca protonske črpalke (na primer lansoprazola, pantoprazola, omeprazola) v ustreznem odmerku in amoksicilina 1000 mg, dvakrat na dan, 10 dni.
Program pečenja z dvema pripravkoma:
500 mg. Klaritromicin trikrat na dan hkrati z jemanjem zaviralca protonske črpalke (na primer pantoprazola, omeprazola) v ustreznem odmerku 14 dni, nato jemljemo zaviralec protonske črpalke (pantoprazol, omeprazol) v ustreznem odmerku v naslednjih 14 dneh.

Oblika izdaje:
Obložene tablete, 250 mg., 10 tablet - v konturni embalaži ali plastični posodi.
Tablete so obložene, 500 mg., 10 tablet - v konturni embalaži ali plastični posodi.

Interakcija z drugimi zdravili:
Ob istočasnem imenovanju klaritromicina s teofilinom, karbamazepinom, astemizolom, ergot alkaloidi, triazolamom, midazolamom, ciklosporinom opazimo povečanje vsebnosti plazme v slednjem. Sočasno dajanje klaritromicina in terfenadina je povzročilo 2-3-kratno povečanje koncentracije kislega presnovka terfenadina v krvnem serumu in pojav sprememb na elektrokardiogramu, ki jih niso spremljali klinično pomembni simptomi. Sočasna uporaba klaritromicina s cisapridom lahko povzroči podaljšanje intervala QT in srčno aritmijo. Ob sočasni uporabi klaritromicina s kinidinom ali disopiramidom se lahko pojavijo primeri ventrikularne fibrilacije / vihra. Potreben nadzor ravni teh zdravil v krvi med zdravljenjem s klaritromicinom. Ko jemljete klaritromicin sočasno z digoksinom, se lahko koncentracija digoksina v krvnem serumu poveča, kar v takih primerih zahteva nadzor nad njegovo ravnijo. S sočasno uporabo klaritromicina in rifambutina ali rifampicina se koncentracija klaritromicina v krvnem serumu zmanjša (več kot 50%). Ob hkratni uporabi s klaritromicinom se poveča učinek varfarina. Zato je treba pri bolnikih, ki jemljejo varfarin, spremljati protrombinski čas. Med jemanjem zaviralcev klaritromicina in reduktaze HMG-CoA, na primer lovastatina ali simvastatina, so redko opazili rabdomiolizo. Sočasna uporaba tablet klaritromicina in zidovudina pri bolnikih, okuženih s HIV, lahko povzroči zmanjšanje stalnih ravni zidovudina v krvi. Vendar pa ta interakcija ni opažena pri otrocih, okuženih s HIV, in sočasno uporabo suspenzije klaritromicina z zidovudinom ali dideoksinom.


Pozor! Pred uporabo zdravila Claritromycin se posvetujte z zdravnikom.
Navodilo je samo za referenco.

Antibiotik klaritromicin: klacid

Klaritromicin je sodoben antibiotik, ki se pogosto uporablja v medicinski praksi.

Makrolidi: klaritromicin

Klaritromicin spada v skupino makrolidnih antibiotikov.
Prvi makrolid - eritromicin je bil sintetiziran sredi prejšnjega stoletja. Danes se makrolidi pogosto uporabljajo v medicini pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na peniciline.
Makrolidi veljajo za najmanj toksične, saj se kopičijo neposredno v vnetni žarki in imajo minimalen učinek na splošno stanje telesa.
Antibiotik klaritromicin je posusintetično zdravilo z bakteriostatičnim učinkom, ki zavira delitev bakterijskih celic in ustavi njihovo razmnoževanje in rast v telesu.
Klaritromicin in zdravila na njegovi osnovi so učinkovita pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo stafilokoki, klamidija, Escherichia coli in streptokoki: okužbe črevesja, ORL in dihalnih poti.

Klaritromicin: Klacid in drugi analogi

Klacid je trgovsko ime zdravila, katerega učinkovina je klaritromicin.

Antibiotik Klacid je eno od zdravil, proizvedenih na osnovi klaritromicina. Klacid Abbot proizvaja mednarodno podjetje v svojih podružnicah v Italiji, Franciji in Angliji. Precej drage droge "opat" so narejene z uporabo zelo natančnih sodobnih tehnologij in jim zaupajo zdravniki po vsem svetu.

Znani so cenejši analogi zdravil, ki temeljijo na klaritromicinu, proizvedenih v državah SND, Indiji in vzhodni Evropi. Na primer: Clarithromycin Protex, Clarbact in Clubbax (Indija); Klaritromicin Verte, Ekozirtin (Rusija); Klaritromicin Pliva (Hrvaška); Zdravje klaritromicina (Ukrajina); Fromilid (Slovenija) in drugi

Menijo, da v nekaterih podjetjih lahko pride do kršitev proizvodne tehnologije, kar vodi do sproščanja izdelkov zmanjšane kakovosti.
Klaritromicin v vseh pripravkih negativno vpliva na prebavo, jetra in ledvice, včasih povzroča alergijske reakcije.
Zdravilo se prodaja v lekarnah ob predložitvi recepta.

Klaritromicin: uporaba

Bakterije izločajo beta-laktamazo, ki uničuje antibiotik v telesu. Klaritromicin je odporen na beta-laktamazo in ima negativen učinek na številne bakterije: Staphylococcus aureus, pnevmokok, Streptococcus skupino A, povzročitelje gobavosti, sporotrihoze, pljučnico, gonorejo, klamidijo in pneumoklamidiozo.

Katere bolezni predpisujejo zdravila klaritromicin?

  • Bolezni zgornjih in spodnjih dihal: sinusitis, faringitis, tonzilitis, pljučnica, bronhitis, legionarska bolezen.
  • Infekcijske lezije mehkih tkiv in kože: erysipelas, celulitis, folikulitis, streptoderma, stapiloderma.
  • Nalezljive bolezni v sistemu čeljusti zob.
  • Okužbe, ki jih povzročajo mikobakterije.
  • Zdravljenje bolnikov, okuženih s HIV, za preprečevanje okužb, ki jih povzročajo mikobakterije.
  • Za zdravljenje peptične razjede Helicobacter pylori.

Klaritromicin: kontraindikacije

  • Visoka občutljivost za klaritromicin in sestavine zdravil, ki temeljijo na njej.
  • Nosečnost - prvo trimesečje in dojenje. Nekatera zdravila vključujejo uporabo zdravila v 2. in 3. semestru nosečnosti, če koristi za mater presegajo nevarnost za plod. V času jemanja zdravila prenehajte s hranjenjem otroka.
  • Porfirija.
  • Otroci, mlajši od 12 let, ki tehtajo manj kot 40 kg. Nekateri pripravki klaritromicina v obliki praška, iz katerega se daje suspenzija, se uporabljajo za zdravljenje otrok.
  • Bolniki z okvarjenim normalnim delovanjem ledvic in jeter.

Klaritromicin: nezdružljive droge

Antibiotikov ni mogoče uporabljati hkrati z naslednjimi zdravili:

  • Cisaprid;
  • Dihidroergotamin;
  • Astemizol;
  • Terfenadin;
  • Pimozid;
  • Ergotamine.

Če vzamete klaritromicin hkrati z drugimi makrolidnimi antibiotiki, obstaja konkurenca zdravil, ki popolnoma uniči terapevtski učinek obeh zdravil.

Klaritromicin: oblike sproščanja

  • Tablete 0,25 in 0,5 g. V paketu je lahko 5, 7, 10 ali 14 tablet.
  • Prašek za samo-suspenzijo.
  • Sterilni prašek za injiciranje.

Klaritromicin: vnos in odmerjanje

Zdravilo uporabite ne glede na obrok.
Trajanje zdravila je 5-14 dni.
Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je običajni terapevtski odmerek 250 mg, 2 odmerka na dan.
Pri hudih okužbah, mikobakterijah in sinusitisu se odmerek poveča na 500 mg dvakrat na dan.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: dnevni odmerek ne presega 250 mg.
Bolniki z ledvično insuficienco: dnevni odmerek 250 mg na dan; pri hudih okužbah 250 mg dvakrat na dan, drugi odmerek ne prej kot po 12 urah.
Pri bolnikih z AIDS-om pri zdravljenju MAS: dnevni odmerek 500 mg dvakrat na dan. Zdravljenje z zdravilom, ki se proizvaja, dokler obstaja terapevtski učinek.
Zdravljenje odontogene okužbe: 250 mg dvakrat na dan 5 dni.
Zdravljenje bolezni, ki jih povzroča Helicobacter pylori, poteka v kombinaciji z drugimi zdravili. Odmerjanje: 0,5 g 2 odmerka na dan v kombinaciji z omerprazolom, lansoprazolom in amoksicilinom 7-10 dni; ali 0,5 g trikrat na dan v kombinaciji z omeprazolom in lansoprazolom 2 tedna.

Klaritromicin: delovanje znotraj telesa

Tablete se pogoltnejo brez žvečenja ali drobljenja. Homogena kristalna masa tablete se sprosti ves čas, ko gre skozi prebavne organe.
Največja količina zdravila se nabira v telesu 6 ur po zaužitju. V telesnih tkivih se antibiotik ohrani 2-krat več kot v krvi.
Od 70 do 86% zdravila se izloča v blatu in urinu.
V jetrih se pojavijo vse kemijske reakcije s klaritromicinom.

Klaritromicin: neželeni učinki

Klaritromicin in vsa zdravila na njegovi osnovi lahko povzročijo naslednje neželene učinke.

  • Ventrikularna aritmija in tahikardija.
  • Bolečine želodca in želodca, bolnik začne slabost in bruhanje, pojavi se driska.
  • Stomatitis, vnetje jezika in kandidiaza v ustih, razbarvanje jezika.
  • Sprememba barve zob - po opravljenem profesionalnem čiščenju.
  • Reverzibilno poslabšanje jeter, hepatitis zlatenice (redko), predvsem pri jemanju drugih zdravil.
  • Omotičnost in glavobol, nespečnost in tesnoba, nočne more, strahovi in ​​psihoze, halucinacije in konvulzije.
  • Izguba sluha - preneha po prenehanju jemanja klaritromicina.
  • Sprememba vonja.
  • Urtikarija in srbenje, Stevens-Johnsonov sindrom.
  • Spremembe v krvi: trombocitopenija, levkopenija, povečana koncentracija kreatina, hipoglikemija.

Klaritromicin: preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila spremljajo slabost, bruhanje in bolečine v trebuhu. Značilno paranoično vedenje. V telesu zmanjša raven kalija, zmanjša raven kisika v krvi.

V teh primerih je bolnik opran želodec in simptomatsko zdravljenje.

Samo zdravnik lahko potrdi potrebo po zdravljenju s klaritromicinom in predpiše zdravljenje.

Klaritromicin

Klaritromicin (latinski klaritromicin) je polsintetični makrolidni antibiotik, ki izvira iz eritromicina.

Klaritromicin - kemična spojina
Klaritromicin - zdravilo

Klaritromicin je mednarodno nelastniško ime (INN) zdravila. Od eritromicina se razlikuje po povečani stabilnosti kisline ter antibakterijskih in farmakokinetičnih lastnostih. V skladu s farmakološkim indeksom klaritromicin pripada skupini "makrolidi in azalidi". Z ATC je klaritromicin vključen v skupino "J01 Antibacterials for systemic use" in ima oznako J01FA09.

V ATC obstaja tudi skupina „A02BD Kombinacije eradikacijskih zdravil Helicobacter pylori, v katerih so kombinacije zdravil za zdravljenje bolezni, povezanih s Helicobacter pylori, ločeno opredeljene:

  • A02BD04 Pantoprazol v kombinaciji z amoksicilinom in klaritromicinom
  • A02BD05 Omeprazol, amoksicilin in klaritromicin
  • A02BD06 Esomeprazol, amoksicilin in klaritromicin
  • A02BD07 Lansoprazol, amoksicilin in klaritromicin
  • A02BD09 Lansoprazol, klaritromicin in tinidazol
  • A02BD11 Pantoprazol, amoksicilin, klaritromicin in metronidazol
  • A02BD12 Rabeprazol, amoksicilin in klaritromicin *
  • A02BD15 Vonoprazan, amoksicilin in metronidazol *
* Za te kode je vključitev v ATX predvidena za leto 2020.

Mikroorganizmi, za katere je klaritromicin aktiven ali neaktiven
Indikacije za uporabo klaritromicina

V gastroenterologiji je klaritromicin najbolj znan kot antibiotik, ki se uporablja kot del kompleksne terapije za eradikacijo Helicobacter pylori pri bolnikih z razjedo na dvanajstniku ali razjedo na želodcu.

Poleg tega se klaritromicin uporablja za zdravljenje vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na klaritromicin:

  • okužbe zgornjih dihal in zgornjih dihal (tonilfaringitis, vnetje srednjega ušesa, akutni sinusitis)
  • okužbe spodnjih dihal (akutni bronhitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, bakterijske in atipične pljučnice, pridobljene v skupnosti)
  • okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, furunkuloza, impetigo, okužbe ran)
  • mikobakterijskih okužb in njihovo preprečevanje pri bolnikih z aidsom
  • klamidija
Klaritromicin pri režimu izkoreninjenja Helicobacter pylori

Klaritromicin je po WHO razvrščen kot aktiven glede na zdravila Helicobacter pylori (Podgorbunski E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). V skladu s "Standardi za diagnozo in zdravljenje bolezni, povezanih s kislino in s Helicobacter pylori (četrti sporazum iz Moskve)" je klaritromicin lahko vključen v sheme eradikacije Helicobacter pylori. Monoterapija s klaritromicinom Helicobacter pylori ni dovoljena. Uporaba klaritromicina v shemah izkoreninjenja je možna le v regijah, kjer je odpornost manjša od 15–20%. V regijah z odpornostjo nad 20% je njegova uporaba priporočljiva šele po določitvi občutljivosti Helicobacter pylori na klaritromicin z bakteriološko metodo ali metodo verižne reakcije s polimerazo. Ta standard priporoča naslednje sheme zdravljenja s klaritromicinom za prvo linijo zdravljenja proti helikobakteru, izbira določene možnosti je odvisna od bolnikove individualne nestrpnosti do nekaterih zdravil, pa tudi od občutljivosti sevov Helicobacter pylori na zdravila:

Prva možnost. Eden od zaviralcev protonske črpalke v standardnem odmerku in amoksicilin (500 mg 4-krat na dan ali 1000 mg 2-krat na dan) v kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan) 10-14 dni.

Druga možnost (štirikratna terapija). Zdravila, ki se uporabljajo v prvi različici (eden od IPP v standardnem odmerku, amoksicilin v kombinaciji s klaritromicinom) z dodatkom bizmuta tri-kalijevega dicitrata 120 mg 4-krat na dan ali 240 mg 2-krat na dan 10-14 dni.

Tretja možnost (v prisotnosti atrofije želodčne sluznice z aklorhidrijo, potrjena s pH-metrom). Amoksicilin (500 mg 4-krat na dan ali 1000 mg 2-krat na dan) v kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan) in bizmutovim tri-kalijevim dicitratom (120 mg 4-krat dnevno ali 240 mg 2-krat na dan) traja 10-14 dni.

Ta standard ne priporoča uporabe klaritromicina pri izvajanju anti-helikobakterne terapije druge linije (tj. Brez uspeha pri terapiji prve izbire).

Problem odpornosti bakterije Helicobacter pylori na klaritromicin

Terapija s klaritromicinom, tako kot druga antibakterijska sredstva, ni vedno uspešna zaradi nastanka in širjenja sevov mikroorganizmov, odpornih na klaritromicin. Od leta 1996 Rusko gastroenterološko združenje izvaja dinamično spremljanje ravni odpornosti proti antibiotikom Helicobacter pylori na različne antibiotike, vključno s klaritromicinom. Torej, za obdobje od 1996 do 2001. v Rusiji se je število sevov, odpornih na klaritromicin, povečalo z 0 na 13,8%, potem pa je prišlo do zmanjšanja stopnje odpornosti na to antibakterijsko zdravilo (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). V zadnjem času je v Rusiji odpornost Helicobacter pylori (Hp) na klaritromicin dosegla 28-29%. Zato so se začeli pojavljati antibiotiki, ki nadomeščajo klaritromicin v trojni terapiji: iz makrolidov, josamicina, pediatrije, enterofurila iz skupine nitrofuranov (ON Minushkin, itd.).

Najnižja stopnja odpornosti na kelitromicin na Helicobacter pylori v Evropi in velikih metropolitanskih območjih Rusije je od 21 do 28%. Odporni sevi bakterije Helicobacter pylori so odkriti v 19–40% primerov. Vendar dinamike odpornosti Helicobacter pylori na klaritromicin ni značilno enakomerno napredovanje, raziskovalci redno zabeležili zmanjšanje odpornosti na klaritromicin. Glede na to se učinkovitost klasične trojne terapije postopoma zmanjšuje, stopnja izkoreninjenja med njeno uporabo pa ne dosega več minimalnega standarda 80–90%. V takih okoliščinah poteka aktivno iskanje in razprava o možnih načinih za premagovanje odpornosti Helicobacter pylori, predvsem klaritromicina kot glavnega protimikrobnega sredstva, ki zagotavlja glavni učinek izkoreninjenja (Mayev IV in drugi).

Odpornost na klaritromicin je povezana s spremembo konfiguracije ribosomov zaradi točkovne mutacije v domeni V 23S rRNA. Glavni razlog za rast odpornosti na Helicobacter pylori na klaritromicin ni toliko prejšnja neučinkovita eradikacijska terapija, ampak široka uporaba makrolidov pri zdravljenju drugih bolezni. Ker otroci pogosteje prejemajo zdravila iz te skupine, je prevalenca odpornih sevov Helicobacter pylori med njimi bistveno višja kot pri odraslih. Študija v japonskih družinah je pokazala, da čeprav so člani iste družine običajno okuženi z identičnimi sevi bakterije Helicobacter pylori, je odpornost na klaritromicin pri otrocih višja. Na splošno se odpornost Helicobacter pylori na klaritromicin poveča sorazmerno z njeno porabo v regiji. Za vsa zdravila iz skupine makrolidov je značilen razvoj navzkrižne rezistence sevov in vitro, vendar pa vsi makrolidi ne morejo enako tvoriti enega v Helicobacter pylori in vivo, ker je to odvisno tudi od sposobnosti zdravila, da se kopiči v sloju sluznice. Ker klaritromicin hitro doseže inhibitorno koncentracijo na površini želodčne sluznice, se po zdravljenju pojavi 2/3 neisključenih sevov bakterije Helicobacter pylori (Kornienko EA, Parolova NI).

Sposobnost klaritromicina za uničevanje bakterijskih biofilmov
Postopek jemanja klaritromicina in odmerek

Pri zdravljenju drugih okužb, ki niso Helicobacter pylori, kadar se jemlje peroralno za bolnike, starejše od 12 let, je enkratni odmerek 0,25–1 g, pogostost dajanja je 2-krat na dan.
Za otroke je dnevni odmerek 15 mg na kg telesne mase na dan v 2 deljenih odmerkih. Trajanje zdravljenja je odvisno od dokazov.

Bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic ali odmerek je treba zmanjšati za 2-krat ali pa se tudi interval med odmerki podvoji.

Največji dnevni odmerki: za odrasle - 2 g, za otroke - 1 g.

Problem ohranjanja črevesne mikroflore med zdravljenjem s klaritromicinom

Zdravljenje z antibiotiki, vključno s klaritromicinom, pogosto vodi v kršenje mikroekologije gastrointestinalnega trakta. Eden od razlogov je nepopolna absorpcija zdravil. Študija, v kateri so primerjali učinke različnih shem izkoreninjenja na mikrofloro, je pokazala, da so imeli bolniki, ki so jemali 7-dnevno trojno shemo, ki je vključevala omeprazol, amoksicilin in metronidazol, ter bolniki, ki so jemali omeprazol, klaritromicin in metronidazol, spremembe v ustu žrela mikroflore želodca in črevesja, bolj izrazito pri bolnikih, ki jemljejo klaritromicin. Shema, ki je vključevala klaritromicin, je bolj učinkovita, vendar bolj vpliva na mikrofloro različnih delov prebavil. Tako so bili v obeh skupinah bolnikov posejani rezistentni streptokoki, vendar so jih pogosteje našli v skupini bolnikov, ki so prejemali klaritromicin. Število Enterococcus spp. in Enterobacteriaceae v blatu sta se znatno povečala v obeh skupinah. Pri 9 od 14 bolnikov, ki so jemali amoksicilin, so v tankem črevesu opazili kolonizacijo pogojno patogenih kvasovk. V obeh primerih so opazili znatno zmanjšanje anaerobne mikroflore, čeprav so pri uporabi klaritromicina opazili izrazitejše spremembe, pogostnost odkrivanja klaritromicinom odpornih bacteroidov pa se je povečala z 2 na 76%. Pri uporabi obeh režimov zdravljenja v želodcu je bila aerobna mikroflora bolj dovzetna za spremembe in anaerobna mikroflora pri bolnikih, zdravljenih z amoksicilinom, je bila najmanj spremenjena. Pri bolnikih, ki so bili zdravljeni s klaritromicinom, se je povečalo število Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. In ugotovljeno je bilo znatno neravnovesje v sestavi mikroflore tankega črevesa. Pri bolnikih, zdravljenih s klaritromicinom, se je zmanjšalo število bifidobakterij, bacteroidov in klostridij, vendar se je število enterokokov znatno povečalo. Najpomembnejši problem, povezan z uporabo antibiotikov, je driska, povezana z antibiotiki, ki se pojavi pri 2–5% bolnikov, zdravljenih s klaritromicinom. Najbolj hude oblike patologije so povezani z antibiotiki, segmentni hemoragični in psevdomembranski kolitis (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).

Po zdravljenju s klaritromicinom je priporočljiva korekcija črevesne mikroflore s pripravki, ki vsebujejo lakto-in bifidobakterije (Volynets G.V.).

Zdravljenje s klaritromicinom povzroča povečanje kolonizacije gastrointestinalnega trakta glivic Candida albicans in jih je treba skrbno uporabljati pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj kandidiaze (Pankova L.Yu.

Uporaba klaritromicina med nosečnostjo, dojenjem in dojenčkom

Uporaba klaritromicina v prvem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana. V II. In III. Trimesečju nosečnosti je uporaba klaritromicina možna, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za plod. Kategorija tveganja za plod v skladu s FDA pri zdravljenju nosečnic s klaritromicinom je „C“ (študije na živalih so pokazale negativen učinek zdravila na plod in ni bilo ustreznih študij pri nosečnicah, vendar pa potencialne koristi, povezane z uporabo tega zdravila pri nosečnicah, lahko upravičijo njegovo uporabo. kljub tveganju).

Pri zdravljenju matere s klaritromicinom je treba dojenje prekiniti. Klaritromicina pri otrocih, mlajših od šestih mesecev, ni priporočljivo zaradi nezadostnih podatkov o njegovi učinkovitosti in varnosti.

Strokovne medicinske publikacije v zvezi z uporabo klaritromicina za izkoreninjenje Helicobacter pylori
  • Isakov V.A. Zaviralci protonske črpalke - osnova antihelikobakterne terapije // Eksperimentalna in klinična gastroenterologija. - 2004. - № 3. - str. 40–43.
  • Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotična odpornost Helicobacter pylori pri otrocih in izbira terapije // Vprašanja sodobne pediatrije. - 2006. - zvezek 5. - št. 5. - str. 46-50.
  • Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromicin kot glavni element eradikacijske terapije bolezni, povezanih z okužbo s Helicobacter pylori // Gastroenterologija. 2011. №1
  • Isakov V.A. Diagnoza in zdravljenje okužbe s Helicobacter pylori: IV Maastrichtska pogodba / Nova priporočila za diagnozo in zdravljenje okužbe s H.pylori - Maastricht IV (Firence). Najboljša klinična praksa. Ruska izdaja. 2012. Vprašanje 2. 4-23.
Spletna stran gastroscan.ru v katalogu literature je razdelek "Antibiotiki, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni prebavil," ki vsebuje članke o uporabi protimikrobnih sredstev pri zdravljenju bolezni prebavnega trakta.
Neželeni učinki zdravljenja s klaritromicinom
Kontraindikacije za jemanje klaritromicina
  • huda odpoved jeter, hepatitis (v anamnezi)
  • porfirija
  • prvem trimesečju nosečnosti
  • kombinirano zdravljenje s terfenadinom, cisapridom, astemizolom, pimozidom
  • preobčutljivost za klaritromicin in druge makrolide
Farmakokinetika klaritromicina
Medsebojno delovanje klaritromicina z drugimi zdravili
Skupni sprejem karitromitsina in omeprazola
Zdravila z zdravilno učinkovino klaritromicin

Ob registrirana v Rusiji *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klaritromicin-Verte, klaritromicin, J., Zentiva klaritromicin, klaritromicin Protekh, Klaritromcin Pfizer, klaritromicin retard-OBL, klaritromicin CP-klaritromicin Teva, Ekozitrin klaritromicin, klaritromicin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid in Klasid CP Klerimed, COATERS, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid in Fromilid Uno, Ecozetrin (str Zadnji pripravek vsebuje veliko količino laktuloze).

Zdravilo s kompleksno učinkovino omeprazol + tinidazol + klaritromicin Pilobact, z aktivno sestavino omeprazol + amoksicilin + klaritromicin Pilobact AM.

Predstavljeno na ukrajinskem farmacevtskem trgu:

  • klaritromicin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
  • kombinacija klaritromicin + rabeprazol + ornizadol: Ornistat in drugi.
Blagovna znamka klaritromicina v različnih državah: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* konec aprila 2017
** registracija je končana

Nekatera navodila proizvajalcev

Navodila za medicinsko uporabo pripravkov, ki vsebujejo edino učinkovino klaritromicin (pdf):

  • Navodila za Ukrajino:
    • "Navodila za medicinsko uporabo zdravila Clarithromycin", filmsko obložene tablete, ki vsebujejo 250 ali 500 mg klaritromicina, Kievmedpreparat OJSC
  • Navodila za Združene države (v angleščini):
    • uradna navodila "tablete s podaljšanim delovanjem klaritromicina", ki jih proizvaja Watson Laboratories, Inc. za zdravstvene delavce: "Tablete s podaljšanim sproščanjem klaritromicina"
  • Navodila za Kanado (v angleščini):
    • „Biaxin BID, tablete klaritromicina, filmsko obložene tablete, Biaxin XL, tablete s podaljšanim sproščanjem klaritromicina, Biaxin, klaritromicin za peroralno suspenzijo. Monografija izdelka. 20.12.2012
Obstajajo kontraindikacije za klaritromicin, neželene učinke in značilnosti uporabe, posvetovanje s strokovnjakom je potrebno.