Kateri antibiotiki so cefalosporini

Faringitis

Cefalosporini imajo baktericidni učinek, ki je povezan z oslabljenim nastankom bakterijskih celičnih sten (glejte “Penicillin Group”).

Spektar aktivnosti

V serijah od I do III generacije so za cefalosporine značilna tendenca razširitve spektra delovanja in povečanje ravni protimikrobne aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam z določenim zmanjšanjem aktivnosti proti gram-pozitivnim mikroorganizmom.

Skupno za vse cefalosporine je odsotnost pomembne aktivnosti proti enterokokom, MRSA in L.monocytogenes. Manj občutljiva za cefalosporine kot S.aureus.

1. generacija cefalosporinov

Vendar pa so zdravila, namenjena za peroralno dajanje (cefaleksin, cefadroksil), podobno antimikrobnemu spektru, nekoliko slabša od parenteralne (cefazolin).

Antibiotiki so aktivni proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) in meticilinom občutljivega Staphylococcus spp. Po stopnji anti-pneumokokne aktivnosti so cefalosporini prve generacije slabše od aminopenicilinov in večine kasnejših cefalosporinov. Klinično pomembna značilnost je pomanjkanje aktivnosti proti enterokokom in listeriji.

Kljub dejstvu, da so cefalosporini prve generacije odporni na delovanje stafilokokne β-laktamaze, lahko nekateri sevi, ki so hiperproizvajalci teh encimov, kažejo zmerno odpornost proti njim. Pnevmokoke kažejo popolno PR na cefalosporine prve generacije in peniciline.

I generacija cefalosporinov ima ozek spekter delovanja in nizko stopnjo aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam. Učinkoviti so proti Neisseria spp., Vendar je klinični pomen tega dejstva omejen. Aktivnost proti H.influenzae in M.satarrhalis je klinično nepomembna. Naravna aktivnost proti M. satarrhalis je precej visoka, vendar so občutljivi na hidrolizo β-laktamaz, ki proizvajajo skoraj 100% sevov. Od članov družine Enterobacteriaceae občutljivih E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. in P.mirabilis, medtem ko aktivnost proti salmoneli in šigeli nima kliničnega pomena. Med sevi E.coli in P.mirabilis, ki povzročajo skupnostne in predvsem bolnišnične okužbe, je pridobljena odpornost razširjena zaradi proizvodnje širokega in razširjenega spektra delovanja β-laktamaze.

Druge enterobakterije, Pseudomonas spp. in nefermentirajoče bakterije, odporne.

Številni anaerobi so občutljivi, B.fragilis in sorodni mikroorganizmi so odporni.

Cefalosporini druge generacije

Med glavnimi predstavniki te generacije - cefuroksimom in cefaklorjem - so nekatere razlike. S podobnim protimikrobnim spektrom je cefuroksim bolj aktiven proti Streptococcus spp. in Staphylococcus spp. Oba zdravila sta neaktivna proti enterokokom, MRSA in Listeriji.

Pnevmokoke kažejo PR na cefalosporine 2. generacije in penicilin.

Obseg delovanja generacije cefalosporinov II proti gram-negativnim mikroorganizmom je širši kot med predstavniki prve generacije. Obe zdravili delujeta proti Neisseria spp., Vendar je klinično pomembna le aktivnost cefuroksima proti gonokokom. Cefuroksim je bolj aktiven proti M. catarrhalis in Haemophilus spp, ker je odporna na hidrolizo s svojimi β-laktamazami, medtem ko so cefaklor delno uničeni s temi encimi.

Iz družine Enterobacteriaceae so občutljivi ne le E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ampak tudi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Ko produkti teh mikroorganizmov proizvajajo širok spekter β-laktamaze, ostanejo občutljivi na cefuroksim. Cefuroksim in cefaklor uničita BLRS.

Nekateri sevi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri lahko kažejo zmerno občutljivost na cefuroksim in vitro, vendar klinična uporaba tega AMP pri okužbah, ki jih povzročajo našteti mikroorganizmi, ni priporočljiva.

Pseudomonade, drugi ne-fermentacijski mikroorganizmi, anaerobi B.fragilis skupine so odporni na cefalosporine druge generacije.

Cefalosporini III. Generacije

Cefalosporini III. Generacije skupaj s skupnimi značilnostmi so značilni za nekatere značilnosti.

Osnovni AMP te skupine so cefotaksim in ceftriakson, ki sta skoraj enaki v svojih protimikrobnih lastnostih. Za obe sta značilna visoka stopnja aktivnosti proti Streptococcus spp., Z znatnim deležem odpornega na penicilin, ki ohranja občutljivost za cefotaksim in ceftriakson. Enak vzorec je značilen za zelene streptokoke. Cefotaksim in ceftriakson sta proti S. aureus, z izjemo MRSA, aktivna v nekoliko manjši meri - proti CNS. Corynebacteria (razen C.jeikeium) so na splošno dovzetne.

Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis in B. cereus so odporni.

Cefotaksim in ceftriakson sta zelo učinkovita proti meningokokom, gonokokom, H.influenzae in M.catarrhalis, tudi proti sevom z zmanjšano občutljivostjo za penicilin, ne glede na mehanizem odpornosti.

Cefotaksim in ceftriakson imata visoko naravno aktivnost proti skoraj vsem članom družine Enterobacteriaceae, vključno z mikroorganizmi, ki proizvajajo širok spekter β-laktamaze. Odpornost na E.coli in Klebsiella spp. najpogosteje zaradi proizvodnje BLS. Odpornost Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je običajno povezana s hiperprodukcijo kromosomskega β-laktamaza razreda C.

Cefotaksim in ceftriakson sta včasih in vitro aktivna proti nekaterim sevom bakterije P.aeruginosa, drugih ne-fermentacijskih mikroorganizmov in B. fragilis, vendar se nikoli ne sme uporabljati z ustreznimi okužbami.

Ceftazidim in cefoperazon sta glede na glavne antimikrobne lastnosti podobna cefotaksimu in ceftriaksonu. Med njimi so: t

izrazita (zlasti v ceftazidimu) aktivnost proti P. aeruginosa in drugim ne-fermentacijskim mikroorganizmom;

bistveno manj aktivnosti proti streptokokom, zlasti S.pneumoniae;

visoka občutljivost na hidrolizo BLRS.

Cefixime in ceftibuten se razlikujejo od cefotaksima in ceftriaksona na naslednje načine:

pomanjkanje pomembne aktivnosti proti Staphylococcus spp.;

ceftibuten je neaktiven proti pnevmokokom in zelenim streptokokom;

oba zdravila sta neaktivna ali neaktivna glede na Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV. Generacija cefalosporinov

Cefepim je v mnogih pogledih blizu cefalosporinov III. Generacije. Zaradi nekaterih značilnosti kemijske strukture pa ima povečano sposobnost prodiranja v zunanjo membrano gram-negativnih bakterij in relativno odpornost na hidrolizo kromosomskega β-laktamaze razreda C. Zato ima cefepim poleg lastnosti, značilnih za bazične cefalosporine III generacije (cefotaksim, ceftriakson), naslednje značilnosti:

visoka aktivnost proti P.aeruginosa in ne-fermentacijskim mikroorganizmom;

aktivnost proti mikroorganizmom - hiperproduktom kromosomske β-laktamaze razreda C, kot so: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

večja odpornost na hidrolizo BLRS (vendar klinični pomen tega dejstva ni povsem jasen).

Zaviralci cefalosporini

Edini predstavnik te skupine β-laktamov je cefoperazon / sulbaktam. V primerjavi s cefoperazonom se akcijski spekter kombiniranega zdravila poveča z anaerobnimi mikroorganizmi, zdravilo je aktivno tudi proti večini sevov enterobakterij, ki proizvajajo širok in razširjen spekter β-laktamaze. Ta AMP je zelo aktivna proti Acinetobacter spp. zaradi antibakterijske aktivnosti sulbaktama.

Farmakokinetika

Peroralni cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Biološka razpoložljivost je odvisna od specifičnega zdravila in se giblje od 40-50% (cefixime) do 95% (cefaleksin, cefadroksil, cefaklor). Cefaklor, cefixime in ceftibuten so lahko nekoliko počasnejši, če imate hrano. Cefuroksim aksetil med hidracijo se hidrolizira, da sprosti aktivni cefuroksim, pri čemer prispeva k temu procesu živilo. Parenteralni cefalosporini se dobro absorbirajo po dajanju i / m.

Cefalosporini so razdeljeni v številna tkiva, organe (razen prostate) in skrivnosti. Visoke koncentracije se nahajajo v pljučih, ledvicah, jetrih, mišicah, koži, mehkih tkivih, kosteh, sinovialni, perikardialni, plevralni in peritonealni tekočini. V žolču se ceftriakson in cefoperazon tvorita na najvišji ravni. Cefalosporini, zlasti cefuroksim in ceftazidim, prodrejo dobro v intraokularno tekočino, vendar ne ustvarjajo terapevtskih ravni v zadnji očesni komori.

Sposobnost premagovanja BBB in ustvarjanje terapevtskih koncentracij v CSF je najbolj izrazita v cefalosporinih tretje generacije - cefotaksim, ceftriakson in ceftazidim ter cefepim iz 4. generacije. Cefuroksim zmerno prehaja skozi BBB samo z vnetjem možganske sluznice.

Večina cefalosporinov se praktično ne presnavlja. Izjema je cefotaksim, ki se biotransformira in tvori aktivni metabolit. Zdravila se večinoma izločajo preko ledvic, v urinu pa nastajajo zelo visoke koncentracije. Ceftriakson in cefoperazon imata dvojno izločanje - preko ledvic in jeter. Razpolovna doba večine cefalosporinov se giblje med 1 in 2 uri, Cefixime, ceftibuten (3-4 ure) in ceftriakson (do 8,5 ur) pa imajo daljši razpolovni čas, kar omogoča dajanje zdravila enkrat na dan. Pri ledvični insuficienci je potrebno odmerjanje cefalosporinov (razen ceftriaksona in cefoperazona) popraviti.

Neželene reakcije

Alergijske reakcije: urtikarija, izpuščaj, multiformni eritem, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, serumska bolezen, bronhospazem, angioedem, anafilaktični šok. Ukrepi za pomoč pri razvoju anafilaktičnega šoka: zagotavljanje dihalnih poti (če je potrebno, intubacije), terapije s kisikom, adrenalina, glukokortikoidov.

Hematološke reakcije: pozitiven Coombsov test, v redkih primerih eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, hemolitična anemija. Cefoperazon lahko povzroči hipoprotrombinemijo s tendenco krvavitve.

CNS: konvulzije (pri uporabi velikih odmerkov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic).

Jetra: povečana aktivnost transaminaz (pogosteje s cefoperazonom). Visoki odmerki ceftriaksona lahko povzročijo holestazo in psevdo holelitiazo.

Prebavila: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, psevdomembranski kolitis. Če sumite na psevdomembranski kolitis (videz tekočega blata, pomešanega s krvjo), je treba zdravilo preklicati in izvesti rektoromanoskopsko raziskavo. Ukrepi pomoči: po potrebi ponovno vzpostavite ravnotežje vode in elektrolitov, predpisujejo antibiotike, ki delujejo proti C.difficile (metronidazol ali vankomicin). Ne uporabljajte loperamida.

Lokalne reakcije: bolečina in infiltracija z a / m injekcijo, flebitis - z a / v uvodu.

Drugo: oralna kandidiaza in vagina.

Indikacije

1. generacija cefalosporinov

Glavna indikacija za uporabo cefazolina je trenutno perioperativna profilaksa v kirurgiji. Uporablja se tudi za zdravljenje okužb kože in mehkih tkiv.

Priporočila za uporabo cefazolina za zdravljenje okužb dihal in okužb dihal danes je treba obravnavati kot nezadostno utemeljeno zaradi svojega ozkega spektra aktivnosti in širokega razpona odpornosti med potencialnimi patogeni.

okužb kože in mehkih tkiv, pridobljenih v skupnosti, blagih do zmernih.

Cefalosporini druge generacije

okužba MWP (zmerni pielonefritis in huda);

Cefuroksim aksetil, cefaklor:

okužbe VDP in NDP (CCA, akutni sinusitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti);

okužbe IMP (blagi do zmerni pielonefritis, pielonefritis pri nosečnicah in doječih ženskah, akutni cistitis in pielonefritis pri otrocih);

okužb kože in mehkih tkiv, pridobljenih v skupnosti, blagih do zmernih.

Cefuroksim in aksetilcefuroksim lahko uporabljamo kot stopenjsko zdravljenje.

Cefalosporini III. Generacije

Hude okužbe, pridobljene v skupnosti, in bolnišnične okužbe:

Hude in v bolnišnicah pridobljene okužbe različnih lokalizacij s potrjeno ali verjetno etiološko vlogo P.aeruginosa in drugih ne-fermentacijskih mikroorganizmov.

Okužbe na ozadju nevtropenije in imunske pomanjkljivosti (vključno z nevtropenično vročino).

Uporaba parenteralnih cefalosporinov tretje generacije je možna tako v obliki monoterapije kot v kombinaciji z drugimi skupinami AMP.

Okužbe okužb: blagega do zmernega pielonefritisa, pielonefritisa pri nosečnicah in doječih ženskah, akutnega cistitisa in pielonefritisa pri otrocih.

Ustna faza postopnega zdravljenja različnih hudih obolelih in bolnišničnih gram-negativnih okužb po doseganju trajnega učinka uporabe parenteralnih zdravil.

Okužbe z VDP in NDP (ceftibuten ni priporočljiv za možno pnevmokokno etiologijo).

Hude, predvsem nozokomialne, okužbe, ki jih povzroča multi-rezistentna in mešana (aerobno-anaerobna) mikroflora:

Okužbe NDP (pljučnica, pljučni absces, plevralni empiem);

Okužbe na ozadju nevtropenije in drugih stanj imunske pomanjkljivosti.

IV. Generacija cefalosporinov

Hude, večinoma nozokomialne okužbe, ki jih povzroča multi-rezistentna mikroflora:

Okužbe NDP (pljučnica, pljučni absces, plevralni empiem);

Okužbe na ozadju nevtropenije in drugih stanj imunske pomanjkljivosti.

Kontraindikacije

Alergijska reakcija na cefalosporine.

Opozorila

Alergija. Prečkajte vse cefalosporine. Alergije na cefalosporine prve generacije se lahko pojavijo pri 10% bolnikov z alergijo na penicilin. Navzkrižna alergija na peniciline in cefalosporine II-III generacije se pojavlja veliko manj pogosto (1-3%). Če je v anamnezi prišlo do takojšnje alergijske reakcije (npr. Urtikarija, anafilaktični šok) na peniciline, je treba cefalosporine prve generacije uporabljati previdno. Cefalosporini drugih generacij so varnejši.

Nosečnost Cefalosporini se uporabljajo med nosečnostjo brez kakršnih koli omejitev, čeprav ni bilo ustrezno nadzorovanih študij o njihovi varnosti za nosečnice in plod.

Dojenje. Cefalosporini v majhnih koncentracijah prodrejo v materino mleko. Če jo uporabljajo doječe matere, se lahko spremeni črevesna mikroflora, otrokova preobčutljivost, kožni izpuščaj, kandidoza. Bodite previdni, ko uporabljate dojenje. Ne uporabljajte cefixima in ceftibutena zaradi pomanjkanja ustreznih kliničnih študij.

Pediatrija Pri novorojenčkih je možno povečanje razpolovnega časa cefalosporinov zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Ceftriakson, ki ima visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine, lahko izloči bilirubin iz njegove povezave z beljakovinami, zato ga je treba uporabljati previdno pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo, zlasti pri nedonošenčkih.

Geriatrija Zaradi sprememb v delovanju ledvic pri starejših osebah se lahko izločanje cefalosporinov upočasni, kar lahko zahteva korekcijo odmerka.

Okvarjeno delovanje ledvic. Ker se večina cefalosporinov izloča iz telesa skozi ledvice predvsem v aktivnem stanju, se odmerki teh AMP (razen ceftriaksona in cefoperazona) za odpoved ledvic popravijo. Pri uporabi cefalosporinov v velikih odmerkih, zlasti v kombinaciji z aminoglikozidi ali z diuretiki zanke, je možen nefrotoksični učinek.

Motnje delovanja jeter. Pomemben del cefoperazona se izloča z žolčem, zato je treba pri hudih boleznih jeter zmanjšati njegov odmerek. Pri bolnikih z jetrno boleznijo je pri uporabi cefoperazona povečano tveganje za hipoprotrombinemijo in krvavitve; za preprečevanje je priporočljivo jemati vitamin K. t

Zobozdravstvo Pri dolgotrajni uporabi cefalosporinov se lahko razvije oralna kandidiaza.

Interakcije z zdravili

Antacidi zmanjšajo absorpcijo peroralnih cefalosporinov v prebavnem traktu. Med jemanjem teh zdravil mora biti vsaj 2 uri.

V kombinaciji s antikoagulanti cefoperazona in antitrombotičnimi zdravili se poveča tveganje za krvavitve, zlasti gastrointestinalne. Cefoperazona ni priporočljivo kombinirati s trombolitiki.

V primeru uživanja alkohola med zdravljenjem s cefoperazonom se lahko razvije reakcija podobna disulfiramu.

Kombinacija cefalosporinov z aminoglikozidi in / ali diuretiki z zanko, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, lahko poveča tveganje za nefrotoksičnost.

Informacije o bolniku

Znotraj cefalosporinov je zaželeno jemati veliko vode. Aksetilcefuroksimat je treba jemati s hrano, z vsemi drugimi zdravili - ne glede na obrok (z pojavom dispeptičnih pojavov, ki jih lahko vzamemo med obrokom ali po njem).

Tekoče dozirne oblike za zaužitje je treba pripraviti in vzeti v skladu s priloženimi navodili.

Strogo upoštevajte predpisani način uporabe med celotnim zdravljenjem, ne preskočite odmerkov in jih vzemite v rednih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije, še posebej za streptokokne okužbe.

Posvetujte se z zdravnikom, če se v nekaj dneh ne pojavi izboljšanje ali če se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi izpuščaj, koprivnica ali drugi znaki alergijske reakcije, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.

Ne vzemite antacidov v 2 urah pred in po zaužitju cefalosporina.

Med zdravljenjem s cefoperazonom in še dva dni po njegovem zaključku se je treba izogibati uživanju alkohola.

Lastnosti in uporaba antibiotikov iz skupine cefalosporinov

Cefalosporini so skupina antibiotikov, ki v svoji strukturi vsebujejo ß-laktamski obroč in imajo zato določene podobnosti s penicilini.

Cefalosporini vključujejo veliko število antibiotikov, katerih glavna značilnost je nizka toksičnost in visoka aktivnost proti najbolj patogenim (patogenim) bakterijam.

Mehanizem antibakterijske aktivnosti

Cefalosporini, kot so penicilini, vsebujejo ß-laktamski obroč v strukturi molekule. Imajo baktericidni učinek, ki vodi do smrti bakterijske celice. Tak mehanizem delovanja se doseže z zaviranjem (inhibiranjem) tvorbe bakterijske celične stene. Za razliko od penicilinov in njihovih analogov ima jedro molekule majhne razlike v kemijski strukturi, zaradi česar je odporna na učinke bakterijskih encimov beta-laktamaze.

Večina cefalosporinov ima širši spekter delovanja, za razliko od penicilinov, bakterijska odpornost proti njim pa se pojavlja manj pogosto.

Vrste cefalosporinov

Skupina cefalosporinov z razvojem novih antibiotičnih zdravil razlikuje več glavnih generacij, ki vključujejo:

  • Prva generacija (cefazolin, cefalexim) so prvi predstavniki te skupine, imajo najožji spekter delovanja, uporabljajo se predvsem v kirurgiji in za zdravljenje streptokoknega faringitisa (angine).
  • II generacija (cefuroksim) - imajo pomembnejši spekter delovanja, zato se uporabljajo za zdravljenje okužb urogenitalnega trakta, pljučnice (pljučnice) in zgornjih dihal (sinusitis, vnetje).
  • III generacija (cefoperazon, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim) - danes se cefalosporini te generacije najpogosteje uporabljajo za zdravljenje infekcijskih bakterijskih bolezni s hudim potekom bolezni, vključno z gnojnimi lezijami mehkih tkiv različnih lokalizacij, ORL organov, vnetnih procesov dihal, struktur urogenitalnega trakta, kostno tkivo, trebušni organi nekaterih črevesnih okužb (salmoneloza).
  • IV generacija (cefepime, cefpiron) so najsodobnejši antibiotiki, so antibiotiki druge izbire, zato se uporabljajo samo za zelo hude infekcijske vnetne procese različnih lokalizacij, pri katerih drugi antibiotiki niso učinkoviti.

Danes so se razvili cefalosporini generacije V (ceftholosan, ceftobiprol), vendar je njihova uporaba omejena, običajno se uporabljajo v redkih primerih zelo hude okužbe, zlasti pri sepsi (okužba krvi) v ozadju človeške imunske pomanjkljivosti.

Funkcije aplikacije

Na splošno se skoraj vsi predstavniki cefalosporinske skupine dobro prenašajo, obstaja več glavnih stranskih učinkov in značilnosti njihove uporabe, ki vključujejo:

  • Alergijske reakcije so najpogostejši neželeni učinek (10% vseh primerov cefalosporinov), za katere so značilni različni znaki (izpuščaj, srbenje kože, urtikarija, anafilaktični šok). Ker ti antibiotiki vsebujejo β-laktamski obroč, se lahko razvijejo alergijske navzkrižne reakcije s penicilini. Če je oseba imela alergijo na peniciline in njihove analoge, se bo v 90% primerov razvila v cefalosporine.
  • Oralna kandidijaza se lahko razvije z dolgotrajno uporabo cefalosporinov brez upoštevanja načel racionalne antibiotične terapije, aktivira pa se lahko tudi pogojno patogena glivična mikroflora, ki jo predstavljajo kvasovke glive rodu Candida.
  • Ne uporabljajte zdravil te skupine pri ljudeh s hudo ledvično ali jetrno insuficienco, ker se presnavljajo in izločajo v te organe.
  • Uporaba je dovoljena za nosečnice in majhne otroke, vendar le pod strogimi medicinskimi indikacijami.
  • Med uporabo antibiotikov iz te skupine naj starejši popravijo odmerek, ker se proces njihovega izločanja zmanjša.
  • Cefalosporini prodrejo v materino mleko, kar je treba upoštevati pri uporabi pri doječih ženskah.
  • Med kombinirano uporabo cefalosporinov z zdravili iz skupine antikoagulantov (zmanjšanje strjevanja krvi) obstaja veliko tveganje za krvavitev na različnih mestih.
  • Kombinirana uporaba z aminoglikozidi znatno poveča obremenitev ledvic.
  • Sočasni sprejem cefalosporinov in alkohola ni priporočljiv.

Te značilnosti je treba nujno upoštevati pred uporabo antibiotikov iz te skupine.

Zaradi nizke toksičnosti in visoke učinkovitosti antibiotikov v tej skupini so našli široko uporabo na različnih področjih medicine, vključno z porodništevstvom, pediatrijo, ginekologijo, kirurgijo in nalezljivimi boleznimi.

Vsi cefalosporini so predstavljeni v peroralni obliki (tablete, sirup) in parenteralna (raztopina za intramuskularno ali intravensko dajanje) odmerna oblika.

Cefalosporini 3. generacije: seznam zdravil po skupinah

Antibakterijska zdravila na mehanizem delovanja in zdravilna učinkovina so razdeljena v več skupin. Eden od njih so cefalosporini, ki so razvrščeni po generacijah: od prve do pete. Za tretjo je značilna večja učinkovitost proti gram-negativnim bakterijam, vključno s streptokoki, gonokokom, bakterijo Pseudomonas itd. V to generacijo so vključeni cefalosporini za notranjo in parenteralno uporabo. Kemikalije so podobne penicilinom in jih lahko nadomestijo z alergijami na take antibiotike.

Razvrstitev cefalosporinov

Ta koncept opisuje skupino polsintetičnih beta-laktamskih antibiotikov, ki se proizvajajo iz "cefalosporina C". Proizvaja ga gojišče Cephalosporium Acremonium. Izločajo posebno snov, ki zavira rast in razmnoževanje različnih gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. V molekuli cefalosporinov obstaja skupna jedro, sestavljeno iz bicikličnih spojin v obliki dihidrotiazina in beta-laktamskih obročev. Vsi cefalosporini za otroke in odrasle so razdeljeni na 5 generacij, odvisno od datuma odkritja in spektra protimikrobne aktivnosti:

  • Prvi. Najpogostejša parenteralna oblika sproščanja cefalosporina v tej skupini je cefazolin, peroralno - cefaleksin. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv, pogosteje za preprečevanje pooperativnih zapletov.
  • Drugi. Med njimi so zdravila Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. V primerjavi s 1. generacijo cefalosporinov se je povečala aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam. Učinkovito pri pljučnici, kombinirani z makrolidi.
  • Tretjič. V tej generaciji se sproščajo antibiotiki Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Pokažite visoko učinkovitost pri boleznih, ki jih povzročajo gramnegativne bakterije. Uporablja se za okužbe spodnjih dihal, črevesja, vnetje žolčevodov, bakterijski meningitis, gonorejo.
  • Četrtič. Predstavniki te generacije so antibiotiki Cefepim, Zefpirim. Lahko vpliva na enterobakterije, ki so odporne na cefalosporine prve generacije.
  • Peti. Imajo spekter delovanja cefalosporinskih antibiotikov 4 generacije. Vpliva na floro, odporno na peniciline in aminoglikozide. Ceftobiprol in Seefter sta učinkovita pri tej skupini antibiotikov.

Baktericidni učinek takšnih antibiotikov je posledica inhibicije (inhibicije) sinteze peptidoglikana, ki je strukturna glavna stena bakterij. Med skupnimi značilnostmi cefalosporinov so:

  • dobra toleranca zaradi minimalnega števila neželenih učinkov v primerjavi z drugimi antibiotiki;
  • visok sinergizem z aminoglikozidi (v kombinaciji z njimi imajo večji učinek kot posamezno);
  • manifestacija navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktamskimi zdravili;
  • minimalni učinek na črevesno mikrofloro (na bifidobakterije in laktobacile).

Cefalosporini 3. generacije

Ta skupina cefalosporinov, za razliko od prejšnjih dveh generacij, ima širši spekter delovanja. Druga značilnost je daljši razpolovni čas, tako da je zdravilo dovoljeno jemati samo enkrat na dan. Prednosti vključujejo sposobnost cefalosporinov III. Generacije, da premagajo krvno-možgansko pregrado. Zaradi tega so učinkoviti pri bakterijskih in vnetnih lezijah živčnega sistema. Seznam indikacij za uporabo cefalosporinov tretje generacije vključuje naslednje bolezni: t

  • bakterijski meningitis;
  • črevesne okužbe;
  • gonoreja;
  • cistitis, pielonefritis, pielitis;
  • bronhitis, pljučnica in druge okužbe spodnjih dihal;
  • vnetje žolčevodov;
  • šigiloza;
  • tifus;
  • kolera;
  • otitis.

Cefalosporini 3. generacije v tabletah

Oralne oblike antibiotikov so primerne za uporabo in se lahko uporabljajo za kompleksno terapijo bakterijske etiologije doma. Vnos cefalosporinov znotraj je pogosto predpisan s postopnim zdravljenjem. V tem primeru se antibiotiki najprej dajo parenteralno in nato prenesejo v oblike, ki se zaužijejo. Tako so peroralni cefalosporini v tabletah predstavljeni z naslednjimi zdravili:

Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Cephalosporins - antibiotiki, ki temeljijo na kemijski strukturi, ki je 7-aminocefalosporične kisline. Glavne značilnosti cefalosporinov so širok spekter delovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika odpornost na beta-laktamaze v primerjavi s penicilini.

Cefalosporine I, II, III in IV generacije se odlikujejo po spektru antimikrobne aktivnosti in občutljivosti na beta-laktamazo. Prva generacija cefalosporinov (ozek spekter) vključuje cefazolin, cefalotin, cefaleksin itd. Cefalosporini II generacije (delujejo na gram-pozitivne in nekatere gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok spekter) - cefixim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

Vsi cefalosporini imajo visoko kemoterapevtsko aktivnost. Glavna značilnost cefalosporinov prve generacije je njihova visoka antistafilokokna aktivnost, vključno proti sevom, ki so odporni na penicilin (beta-laktamaze) in so odporni na vse vrste streptokokov (razen enterokokov), gonokoki. Cefalosporini II. Generacije imajo tudi visoko antistafilokokno aktivnost, tudi v zvezi s sevi, ki so odporni na penicilin. Zelo so aktivni proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporini III. Generacije imajo širši spekter delovanja kot cefalosporini generacij I in II ter večjo aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. IV generacija cefalosporinov ima posebne razlike. Tako kot cefalosporini II in III generacije so odporni na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterij, poleg tega pa so odporni na kromosomske beta-laktamaze in so, v nasprotju z drugimi cefalosporini, zelo aktivni glede na vse anaerobne bakterije in bacteroide. Glede gram-pozitivnih mikroorganizmov so nekoliko manj aktivni od cefalosporinov prve generacije in ne presegajo učinka cefalosporinov tretje generacije na gram-negativne mikroorganizme, vendar so odporni na beta-laktamaze in zelo učinkoviti proti anaerobom.

Cefalosporini imajo baktericidne lastnosti in povzročajo lizo celic. Mehanizem tega učinka je povezan s poškodbami celične membrane delitvenih bakterij zaradi specifične inhibicije njenih encimov.

Ustvarili smo številna kombinirana zdravila, ki vsebujejo peniciline in cefalosporine v kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam).

Cephalosporin antibiotiki: indikacije in kontraindikacije

Cephalosporin antibiotiki so zdravila, ki temeljijo na kemijski strukturi 7-ACC. Cefalosporinski razpon antibiotikov vključuje zdravila petih generacij, ta zdravila pa se aplicirajo enteralno ali parenteralno v telo. Z branjem tega gradiva si lahko preberete opis in glavne značilnosti teh zdravil, pa tudi indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo.

Antibiotiki iz številnih cefalosporinov prve generacije

Seznam cefalosporinskih antibiotikov prve generacije vključuje med drugim Cefazolin in Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, ni učinkovit proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikacije: okužbe dihalnih poti, medeničnih organov, sečil in žolčnika, kože in mehkih kosti ter sklepov, perikarditisa, sepse, peritonitisa, osteomielitisa, mastitisa, rane in pooperativnih okužb, sifilisa, gonoreje.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, nosečnost, dojenje, otroci do 1 meseca. Ta cefalosporinski antibiotik se predpisuje previdno pri ledvični in jetrni insuficienci.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptični simptomi, pri dolgotrajni uporabi - dysbiosis, superinfekcija, kandidiaza.

Način uporabe: intramuskularno odrasli - 1 g 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g v 3-4 odmerkih. Pri otrocih 20–50 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za hude okužbe, do 100 mg / kg telesne mase na dan.

Zdravilo se razredči z vodo za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Potek zdravljenja je 7-10 dni.

Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 500 mg in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefaleksin.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nima terapevtskega učinka pri boleznih, ki jih povzročajo Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikacije: okužbe dihal, sečil, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, previdna za odpoved ledvic, nosečnost, dojenje, pa tudi otroke do 6 mesecev.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, slabost, suha usta, driska, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika iz več cefalosporinov, glavobola, konvulzij, bolečine v sklepih so možne.

Način uporabe: notri pol ure pred obroki za odrasle in otroke, starejše od 10 let - 250-500 mg 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 g, za otroke, mlajše od 10 let, 25–100 mg / kg telesne mase na dan, razdeljenih na 4 odmerke.

Oblika zdravila: pripravek po 250 in 500 mg, prašek za pripravo suspenzije, ki vsebuje cefaleksin 250 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Naslednji del članka navaja imena zdravil iz skupine cefalosporinskih antibiotikov druge generacije in njihov opis.

Antibiotiki iz skupine cefalosporinov druge generacije: imena in opisi

Cefalosporinski antibiotiki druge generacije vključujejo cefuroksim in cefaklor.

Cefuroksim.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikacije: okužbe dihal, ORL, sečil, kože in mehkih tkiv, žolčevodov, sklepov, prebavil, okužb ran in opeklin, peritonitis, osteomielitis, meningitis, gonoreja.

Kontraindikacije: individualna intoleranca za cefalosporin in druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, zgodovina želodčnih krvavitev, nosečnost in dojenje.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, glavobol, zaspanost, disbakterioza, kandidiaza, alergijske bolezni, bolečina in infiltracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: intramuskularno ali intravensko za odrasle - 750–1500 mg 3-4 krat na dan, otroci - 30.100 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za novorojenčke in otroke do 3 mesecev - 30 mg / kg telesne mase na dan v 2-3 odmerkih.

Inside odrasli po hrani - na 150 - 500 mg 2-krat na dan, za otroke - 125-250 mg 2-krat na dan. Zdravljenje s tem cefalosporinskim antibiotikom traja 5 do 10 dni ali več.

Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 250, 750,1500 mg, tablete po 125 in 250 mg, prašek za pripravo suspenzije z vsebnostjo zdravilne učinkovine 125 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefaklor

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoki.

Indikacije: okužbe dihalnih poti, kože in mehkih tkiv, sečil, kosti in sklepov, gonoreja, sepse. Prav tako je to zdravilo, vključeno v seznam cefalosporinskih antibiotikov, predpisano za pooperativne zaplete.

Kontraindikacije: hemoragični sindrom, individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, alergijske reakcije, hemolitična anemija, glavobol, toksični hepatitis, psevdomembranski kolitis.

Način uporabe: znotraj za odrasle - 750 mg na dan v 3 deljenih odmerkih, za otroke - 20 mg / kg teže na dan v 3 odmerkih. Potek zdravljenja je 7-10 dni.

Sprostitev oblike: kapsule po 0,25 in 0,5 g, prašek za pripravo suspenzij z vsebnostjo učinkovine 250 in 125 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu, zato se pogosto dajejo peroralno. Cephalosporin antibiotiki se proizvajajo za otroke v obliki praškov za pripravo suspenzij s prijetnim okusom in aromo.

Nato boste izvedeli, kateri antibiotiki so cefalosporini tretje generacije.

Cefalosporinski antibiotiki tretje generacije

Seznam antibiotikov v cefalosporinski skupini z drugimi vključuje cefotaksim in ceftriakson.

Cefotaxime.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, nekaj sevov streptokokov, enterokokov, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikacije: hude okužbe dihalnih poti, ORL, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, peritonitis, okužbe urogenitalnega sistema, nezapletena gonoreja, preprečevanje pooperativnih zapletov.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, nosečnost, enterokolitis, krvavitev v anamnezi.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, psevdomembranski kolitis, krvavitve, glavobol, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika, ki je vključen v seznam zdravil iz cefalosporinskih serij, je možna bolečina in induracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: intramuskularno in intravensko za odrasle - 1-2 g vsakih 8-12 ur, za otroke do 1 tedna intravensko - 50-100 mg / kg telesne mase na dan v 2 odmerkih, za otroke od 1 do 4 tedne - 75-150 mg / kg telesne mase intravensko v 3 odmerkih, za otroke, ki tehtajo do 50 kg, 50–100 mg / kg v 3–4 odmerkih. Otroci, stari do 2,5 leta, imajo samo intravenske injekcije.

Zdravilo se pred uporabo razredči z dodajanjem vsebine viale 1% vodni raztopini lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml v primeru intramuskularne uporabe. Za intravensko dajanje zdravilo razredčimo v 4 ml vode za injekcije.

Vnesite počasi čez 3-5 minut. Zdravilo se za kapljanje raztopi v 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze, injicira 50-60 minut.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Ceftriakson.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterobakterijam, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibrion, Clostridium, treponema.

Indikacije: peritonitis, sepsa, okužbe trebušnih organov, dihala, žolča, urinarni sistem, kosti in sklepi, koža in mehka tkiva, okužbe ran, prebavila.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, I trimesečje nosečnosti, dojenje.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, glavobol, omotica, dispeptični simptomi, kandidiaza, superinfekcija, bolečina in induracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: globoko intramuskularno ali počasi intravensko odraslim in otrokom, starejšim od 12 let - 1-2 g enkrat na dan, lahko povečate odmerek na 4 g na dan v 2 odmerkih. Otroci do 2 tedna - 25-50 mg / kg telesne teže na dan, od 2 tednov do 12 let - 20-80 mg / kg telesne teže na dan.

Za intramuskularno dajanje vsebino viale razredčimo z 1% raztopino lidokaina - 3,5 ml na 1 g pripravka. Za intravensko dajanje vsebino viale razredčimo v 10 ml vode za injiciranje, z intravenskimi infuzijami, 2 g pripravka razredčimo v 40 ml 5% ali 10% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Intravenske injekcije se izvajajo počasi v 3-4 minutah, kapljično - več kot 30 minut.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo injekcij po 0,5; 1 in 2

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Nedavno razvite cefalosporine pete generacije. Gre za rezervne antibiotike v primeru pojava novih vrst okužb, ki so odporne na druga antibakterijska zdravila, ki se trenutno uporabljajo. Cefalosporini pete generacije se ne proizvajajo množično in se ne prodajajo v lekarniški verigi.

V zadnjem delu članka so predstavljena imena antibiotikov iz skupine cefalosporinov in podan njihov kratek opis.

Antibiotiki skupine cefalosporinov četrte generacije: imena in značilnosti

Cefalosporinske serije četrte generacije so predstavljene z zdravili, ki imajo imena Cefepine in Cefpyr.

Cefepime

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterij, odpornih na aminoglukozide in cefalosporinske antibiotike III.

Indikacije: okužbe spodnjih dihal, sečil, žolčevodov, kože in mehkih tkiv, ginekološke okužbe, peritonitis, bakterijski meningitis pri otrocih.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na β-laktamske antibiotike, previdno - med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, dispeptični simptomi (navzea, zaprtje, driska, bolečina v trebuhu), bolečina v prsih, omotica, znojenje, psevdomembranski kolitis.

Kako uporabljati: počasi intravensko ali globoko intramuskularno. Odrasli jemljejo 0,5–1 g 2-krat na dan za blage in zmerne okužbe intravensko ali intramuskularno, pri hudih okužbah pa 2 g 3-krat dnevno intravensko. Otroci s telesno maso do 40 kg - 50 mg / kg telesne mase 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 7-10 dni ali več.

Ta antibiotik, vključen v seznam pripravkov cefalosporina, se raztopi za intravensko dajanje v 5 ali 10 ml vode za injekcije ali 5% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Vnesite počasi čez 3-5 minut.

Za intramuskularne injekcije 500 mg zdravila raztopimo v 1,3 ml in 1 g v 2,4 ml vode za injekcije ali 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 1% raztopino lidokaina.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Pregled antibiotikov skupine cefalosporinov z imeni zdravil

Med najpogostejšimi skupinami antibakterijskih zdravil so cefalosporini. S svojim mehanizmom delovanja zavirajo sintezo celičnih sten in imajo močan baktericidni učinek. Skupaj s penicilini, karbapenemi in monobaktami tvorijo skupino beta-laktamskih antibiotikov.

Zaradi širokega spektra učinkov, visoke aktivnosti, nizke toksičnosti in dobre tolerance za bolnika, so ta zdravila vodilna v pogostosti predpisovanja za zdravljenje bolnikov in predstavljajo približno 85% celotnega obsega antibakterijskih zdravil.

Razvrstitev in imena cefalosporinskih antibiotikov

Seznam zdravil za udobje predstavlja pet skupin generacij.

Prva generacija

Parenteralno ali intramuskularno (nadaljevano v / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Ustno, t.j. oblike za peroralno uporabo, tabletirane ali v obliki suspenzij (nadaljnji prehod): t

  • Cefaleksin (cefaleksin, cefaleksin-AKOS)
  • Cefadroksil (Biodroksil, Durocef)

Drugi

  • Cefuroksim (zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroksim natrij).
  • Cefoxitin (Cefoxitin natrij, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (cefotetan).

Tretjič

  • Cefotaxime.
  • Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Četrtič

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peti. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Stopnja občutljivosti flore

Spodnja tabela prikazuje učinkovitost cefalospaz. glede na znane bakterije od - (odpornost mikroorganizmov na učinek zdravila) na ++++ (maksimalni učinek).

* Antibiotiki iz skupine cefalosporina, imena (z anaerobno aktivnostjo): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + vsi predstavniki tretje, četrte in pete generacije.

Mehanizem odpiranja in prejemanja

Leta 1945 je italijanski profesor Giuseppe Brotsu med proučevanjem samočistilne sposobnosti odpadne vode izoliral sev glive, ki je sposoben proizvajati snovi, ki zavirajo rast in razmnoževanje gram pozitivne in gramno negativne flore. Med nadaljnjimi raziskavami smo zdravilo iz kulture Cephalosporium acremonium testirali na bolnikih s hudimi oblikami tifusne vročice, ki so privedli do hitre pozitivne dinamike bolezni in hitrega okrevanja bolnikov.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, je leta 1964 ustvarila ameriška farmacevtska kampanja Eli Lilly.

Cephalosporin C, naravni proizvajalec plesni in vir 7-aminocefalosporanske kisline, je služil kot vir za pridobivanje. V medicinski praksi se uporabljajo polsintetični antibiotiki, pridobljeni z acilacijo na amino skupini 7-ACC.

Leta 1971 je bil sintetiziran cefazolin, ki je celo desetletje postal glavno protibakterijsko zdravilo.

Prvo zdravilo in prednik druge generacije je bilo pridobljeno leta 1977, cefuroksim. Najpogosteje uporabljen antibiotik v zdravniški praksi, ceftriakson, ki je nastal leta 1982, se aktivno uporablja in se do danes ne umakne.

Kljub prisotnosti podobnosti v strukturi s penicilini, ki določa podoben mehanizem antibakterijskega delovanja in prisotnosti navzkrižnih alergij, imajo cefalosporini širok spekter učinkov na patogeno floro, visoko odpornost na beta-laktamazo (bakterijski encimi, ki uničujejo strukturo protimikrobnega sredstva s beta-laktamskim ciklom)..

Sinteza teh encimov povzroča naravno odpornost mikroorganizmov na peniciline in cefalosporine.

Splošne značilnosti in farmakokinetika cefalosporinov

Vsa zdravila v tem razredu so različna:

  • baktericidni učinek na patogene;
  • enostavno toleranco in relativno nizko incidenco neželenih učinkov v primerjavi z drugimi protimikrobnimi zdravili;
  • prisotnost navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktami;
  • visok sinergizem z aminoglikozidi;
  • minimalna motnja črevesne mikroflore.

Prednost cefalosporinov lahko pripišemo tudi dobri biološki uporabnosti. Cephalosporin antibiotiki v tabletah imajo visoko stopnjo prebavljivosti v prebavnem traktu. Absorpcija zdravil se poveča, če jo zaužijemo med obrokom ali takoj po njem (razen zdravila Cefaclor). Parenteralni cefalosporini so učinkoviti tako pri IV kot v IM. Imajo visok porazdelitveni indeks v tkivih in notranjih organih. Največje koncentracije zdravil nastanejo v strukturah pljuč, ledvic in jeter.

Visoke ravni zdravila v žolču zagotavljajo ceftriakson in cefoperazon. Prisotnost dvojne poti izločanja (jetra in ledvice) omogoča njihovo učinkovito uporabo pri bolnikih z akutno ali kronično odpovedjo ledvic.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim in ceftriakson lahko prodrejo v krvno-možgansko pregrado, kar povzroči klinično pomembno raven cerebrospinalne tekočine in so predpisani za vnetje možganskih membran.

Odpornost patogena na antibiotično zdravljenje

Zdravila z baktericidnim mehanizmom delovanja so maksimalno aktivna proti organizmom, ki so v fazi rasti in razmnoževanja. Ker je stena mikrobnega organizma tvorjena z visoko polimernim peptidoglikanom, delujejo na ravni sinteze njegovih monomerov in motijo ​​sintezo prečnih polipeptidnih mostov. Vendar pa se zaradi biološke specifičnosti patogena lahko pojavljajo različne strukture in metode delovanja med različnimi vrstami in vrstami.

Mikoplazme in protozoe ne vsebujejo lupine, nekatere vrste gliv pa vsebujejo hitinsko steno. Zaradi te specifične strukture navedene skupine patogenov niso občutljive na delovanje beta-laktamov.

Naravna odpornost pravih virusov na protimikrobna sredstva je posledica odsotnosti molekularnega cilja (stene, membrane) za njihovo delovanje.

Odpornost na kemoterapevtska sredstva

Poleg naravnih, zaradi morfofizioloških značilnosti vrste, se lahko pridobi tudi odpornost.

Najpomembnejši razlog za nastanek tolerance je iracionalna antibiotična terapija.

Kaotično, neupravičeno samo-dodeljevanje zdravil, pogoste odpovedi s prehodom na drugo zdravilo, uporaba enega zdravila za krajša časovna obdobja, prekinitev in znižanje predpisanih odmerkov ter prezgodnja ukinitev antibiotika - vodijo do mutacij in nastanka odpornih sevov, ki se ne odzivajo na klasične vzorce zdravljenje.

Klinične študije so pokazale, da dolgi časovni intervali med imenovanjem antibiotika popolnoma obnovijo občutljivost bakterij na njene učinke.

Narava pridobljene tolerance

Izbira mutacije

  • Hitra odpornost, vrsta streptomicina. Razvito na makrolidih, rifampicinu, nalidiksični kislini.
  • Počasi, v penicilinu. Specifični za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Prenosni mehanizem

Bakterije proizvajajo encime, ki inaktivirajo kemoterapevtske droge. Sinteza mikroorganizmov, beta-laktamaza, uničuje strukturo zdravila, povzroča odpornost na peniciline (pogosteje) in cefalosporine (manj pogosto).

Odpornost in mikroorganizmi

Najpogosteje je odpornost značilna za:

  • stafilo in enterokoki;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • šigela;
  • pseudomonade.

Funkcije aplikacije

Prva generacija

Trenutno se uporablja v kirurški praksi za preprečevanje operativnih in pooperativnih zapletov. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv.

Ni učinkovita pri lezijah sečil in zgornjih dihal. Uporablja se pri zdravljenju streptokoknega tonzilofaringitisa. Imajo dobro biološko uporabnost, vendar ne ustvarjajo visokih, klinično pomembnih koncentracij v krvi in ​​notranjih organih.

Drugi

Učinkovito pri bolnikih z nebolnišnično pljučnico, dobro kombinirano z makrolidi. So dobra alternativa inhibitornim penicilinom.

Cefuroksim

  1. Priporočljivo za zdravljenje vnetja srednjega ušesa in akutnega sinusitisa.
  2. Ne uporablja se za poškodbe živčnega sistema in možganske ovojnice.
  3. Uporablja se za predoperativno antibiotično profilakso in zdravilo za kirurški poseg.
  4. Namenjen je blagim vnetnim boleznim kože in mehkih tkiv.
  5. Vključeno v kompleksno zdravljenje okužb sečil.

Pogosto se uporablja postopna terapija s parenteralno predpisanim cefuroksim natrijem, čemur sledi peroralno dajanje cefuroksim aksetila.

Cefaklor

Ni pripisano akutnemu vnetju srednjega ušesa zaradi nizkih koncentracij v tekočih okoljih. uho. Učinkovito za zdravljenje infekcijskih in vnetnih procesov kosti in sklepov.

Cefalosporinski antibiotiki 3. generacije

Uporablja se pri bakterijskem meningitisu, gonoreji, nalezljivih boleznih spodnjih dihal, črevesnih okužbah in vnetju žolčevodov.

Dobro premagati krvno-možgansko pregrado, se lahko uporablja za vnetne, bakterijske lezije živčnega sistema.

Ceftriakson in cefoperazon

So zdravilo izbire za zdravljenje bolnikov z odpovedjo ledvic. Izloča se skozi ledvice in jetra. Spreminjanje in prilagajanje odmerka je potrebno le pri kombinirani ledvični in jetrni insuficienci.

Cefoperazon praktično ne premaga krvno-možganske pregrade, zato se med meningitisom ne uporablja.

Cefoperazon / Sulbactam

Je edini inhibitor cefalosporina.

Sestavlja ga kombinacija cefoperazona z zaviralcem beta-laktamaze sulbactam.

Učinkovit pri anaerobnih procesih, ga lahko predpišemo kot enokomponentno zdravljenje vnetnih bolezni medenice in trebušne votline. Prav tako se aktivno uporablja v bolnišničnih okužbah hude stopnje, ne glede na lokalizacijo.

Cephalosporins antibiotiki se dobro ujemajo z metronidazolom za zdravljenje intraabdominalnih in medeničnih okužb. So izbrana zdravila za težke, zapletene inf. sečil. Uporablja se za sepso, infekcijske poškodbe kostnega tkiva, kožo in podkožno maščobo.

Imenovan z nevtropenično vročino.

Droge pete generacije

Pokriva celoten spekter četrte aktivnosti in deluje na penicilinsko odporno floro in MRSA.

  • mlajši od 18 let;
  • pri bolnikih s konvulzivnimi napadi v anamnezi, epilepsijo in odpovedjo ledvic.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitejše zdravilo za okužbe diabetičnih stopal.

Doziranje in pogostost uporabe glavnih predstavnikov skupine

Parenteralno dajanje

Uporablja se v in / in in / m uvodu.

Kateri antibiotiki so cefalosporini za peroralno uporabo?

Neželeni učinki in kombinacije zdravil

  1. Imenovanje antacidov bistveno zmanjša učinkovitost zdravljenja z antibiotiki.
  2. Cefalosporinov ni priporočljivo kombinirati z antikoagulanti in antitrombotičnimi zdravili, trombolitiki - to poveča tveganje za črevesne krvavitve.
  3. Zaradi nevarnosti nefrotoksičnega učinka ni v kombinaciji z diuretiki zanke.
  4. Cefoperazon ima visoko tveganje za disulfiramski učinek pri pitju alkohola. Shranimo do nekaj dni po popolni ukinitvi zdravila. Lahko povzroči hipoprotrombinemijo.

Praviloma jih bolniki dobro prenašajo, vendar je treba upoštevati visoko pogostost navzkrižnih alergijskih reakcij s penicilini.

Najpogostejše dispeptične motnje, redko - psevdomembranski kolitis.

Možne so: črevesna disbioza, kandidiaza ustne votline in vagine, prehodno povečanje transaminaz v jetrih, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, levko- in nevtropenija).

Z uvedbo Zeftera možen razvoj flebitisa, perverznost okusa, pojav alergijskih reakcij: angioedem, anafilaktični šok, bronhospazične reakcije, razvoj serumske bolezni, pojav multiformnega eritema.

Manj pogosto se lahko pojavi hemolitična anemija.

Ceftriakson se ne uporablja pri novorojenčkih zaradi visokega tveganja za nastanek jedrske zlatenice (zaradi premestitve bilirubina iz združevanja z albuminom v plazmi) in ni indicirano pri bolnikih z okužbami žolčevodov.

Različne starostne skupine

Cephalosporins 1-4 generacije se uporabljajo za zdravljenje žensk med nosečnostjo, brez omejitev in tveganja za teratogeni učinek.

Peti je dodeljen v primerih, kjer je pozitiven učinek za mater večji od možnega tveganja za nerojenega otroka. Malo prodre v materino mleko, vendar lahko med menstruacijo med dojenjem povzroči disbakteriozo ustne sluznice in črevesja pri otroku. Prav tako ni priporočljivo uporabljati pete generacije, Cefixime, Ceftibuten.
Pri novorojenčkih se priporočajo višji odmerki zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Pomembno je vedeti, da je Cefipim dovoljen šele od dveh mesecev starosti, Cefixime pa od šestih mesecev.
Starejše bolnike je treba prilagoditi odmerkom na podlagi rezultatov študije ledvične funkcije in biokemične analize krvi. To je posledica zamude pri izločanju cefalosporinov.

V primeru patologije jeter je treba zmanjšati uporabljene odmerke in spremljati jetrne teste (ALAT, ASAT, timolov, raven celotnega, neposrednega in posrednega bilirubina).

Članek pripravi zdravnik za nalezljive bolezni
Chernenko A.L.

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".