Klaritromicin spada v skupino makrolidnih antibiotikov do druge generacije. V lekarni lahko to zdravilo vidimo pod drugimi trgovskimi imeni, kot sta Klacid, Clabax ali Fromilid.
Mehanizem delovanja
Tako kot vsi makrolidi ima tudi klaritromicin bakteriostatski učinek. To pomeni, da se sama nalezljiva celica ne ubije, ampak preprosto blokira njeno rast in sposobnost delitve. Osnova mehanizma delovanja je sposobnost zaviranja sinteze posebnega proteina 50S - podenote bakterijskega ribosoma, brez katerega se ne morejo nadaljevati številni pomembni procesi.
Zahvaljujoč klaritromicinu se nove bakterijske celice ne oblikujejo in imunski sistem uniči tiste, ki so že vstopile v telo. To pomeni, da zdravilo pomaga telesu, da se spopade z okužbo. Zaradi tega mehanizma ima skupina makrolidov tri glavne značilnosti:
- Ti antibiotiki so učinkoviti le z normalno delujočo imunostjo.
- Učinek njihove uporabe se razvije nekoliko počasneje kot v primeru baktericidnih, to je, ubijanja bakterij, zdravil.
- Če prenehate jemati bakteriostatični antibiotik, se lahko bolezen vrne.
Protein 50S - podenota bakterijskega ribosoma, na katerem deluje klaritromicin - je prisotna samo v bakterijah, ne obstaja v celicah človeškega telesa. Zato velja, da je ta antibiotik eden najvarnejših.
Koristi klaritromicina
Glavna prednost klaritromicina je njegova sposobnost, da deluje ne le navzven, ampak tudi znotraj celic, okuženih z bakterijo. Poleg tega lahko koncentracija zdravila znotraj celice preseže zunajcelično desetkrat.
Zaradi te kakovosti je ena izmed najučinkovitejših zdravil za zdravljenje intracelularnih okužb, ki so nevarne, ker se lahko dolgo skrivajo in pogosto postanejo kronične. Poleg tega klaritromicin:
- Aktivna je proti stafilokokom in streptokokom, ki so v večini primerov vzrok bolezni. Hkrati pa je štirikrat močnejši od eritromicina in je glede na hemolitični streptokok najbolj učinkovit makrolid.
- Lahko pomaga pri preprečevanju nevarnih okužb, kot so pljučna klamidija in mikoplazma, ki so intracelularne okužbe in povzročajo hud bronhitis, faringitis in pljučnico.
- Pogosto so vključeni v zdravljenje okužb dihal, ki jih povzročajo mikobakterije, ki so odporne na številne antibiotike, vključno s tistimi z baktericidnim delovanjem, saj nimajo tarč za izpostavljenost.
- Je zelo aktivna proti Legionella pneumophila, povzročitelju legioneloze, eni od hudih nalezljivih bolezni, ki prizadenejo dihalni sistem.
- Sposoben pozitivno vplivati na imuniteto, ta učinek pa so potrdile študije na Japonskem, v Franciji, ZDA in Nemčiji.
- Ima antioksidativne lastnosti in se lahko bori ne le z okužbo, ampak tudi z vnetjem.
Značilnosti zdravljenja
Klaritromicin je antibiotik širokega spektra. Zato je običajno predpisana brez predhodne analize občutljivosti mikroflore, ki traja veliko časa. Običajno je zdravilo predpisano:
- Dvakrat na dan in trajanje sprejema določi zdravnik glede na resnost bolezni.
- Minimalni potek uporabe klaritromicina je le pet dni.
- Največji, zahvaljujoč selektivnosti delovanja, se lahko antibiotik uporablja do tri tedne.
Klaritromicin naj predpiše le zdravnik. Brez natančne diagnoze je nemogoče uporabiti antibiotike sami.
Indikacije in kontraindikacije
Klaritromicin se uporablja pri številnih nalezljivih boleznih. Zdravilo je na voljo v obliki injekcij, tablet in suspenzij za otroke, ki vam omogoča, da izberete najbolj priročen in učinkovit režim.
Indikacije za zdravljenje s klaritromicinom so vse infektivno-vnetne bolezni dihal, ki jih povzroča mikroflora, občutljiva na ta antibiotik.
Zdravniki pogosto izberejo to zdravilo pri zdravljenju bronhitisa, pljučnice, vnetij ušes, faringitisa in sinusitisa. In ne samo akutne, ampak tudi kronične, kot tudi tiste, ki se razvijejo po virusni okužbi, kot njen zaplet.
Kontraindikacije za tako učinkovito zdravilo ni toliko, ampak vključujejo:
- Bolezni srčno-žilnega sistema, predvsem različne aritmije ali tahikardije.
- Huda ledvična ali jetrna odpoved, z okvarjenim delovanjem, zlatenico ali hepatitisom, tako v sedanjosti kot v preteklosti.
- Porfirija.
- Obdobje dojenja.
Zdravilo se lahko predpišejo tudi najmanjši otroci od šestih mesecev. Vendar le v obliki suspenzije. Odmerek se v tem primeru izračuna individualno glede na težo otroka.
Kot je za nosečnost, ni kontraindikacij za imenovanje zdravila. Vendar pa se lahko uporablja le, če so druga zdravila neučinkovita in če bodo koristi antibiotika daleč od tveganja neželenih učinkov.
Klaritromicina ni vedno mogoče jemati z drugimi zdravili. Na primer, slabo je združljiv z zdravili, ki vsebujejo ergotamin, ki znižujejo visok holesterol, z nekaterimi antibiotiki in protiglivnimi zdravili. Če pijete katerokoli drugo zdravilo, o tem obvestite svojega zdravnika.
Neželeni učinki
Tako močno zdravilo, kot je klaritromicin, ima zelo malo stranskih učinkov in so zelo redki. To so predvsem alergijske reakcije, kot so srbenje in kožni izpuščaji, pa tudi motnje v prebavnem traktu. Poleg tega se lahko včasih pojavi:
- Glavobol, omotica, nemir in nespečnost.
- Mišični krči in mialgija.
- Sprememba okusa, izguba sluha in zvonjenje v ušesih.
- Aritmije in tahikardija.
- Astma in krvavitve iz nosu.
Običajno neprijetne posledice po jemanju antibiotika ne povzročajo veliko težav in prehajajo same. Če pa ste se začeli slabše počutiti, obvestite svojega zdravnika.
Klaritromicin, kot tudi večina predstavnikov makrolidne skupine, je danes zdravilo prve izbire. Zaradi svoje varnosti in učinkovitosti zdravniki vedno bolj priporočajo predpisovanje za različne bolezni ORL.
Antibiotik klaritromicin: klacid
Klaritromicin je sodoben antibiotik, ki se pogosto uporablja v medicinski praksi.
Makrolidi: klaritromicin
Klaritromicin spada v skupino makrolidnih antibiotikov.
Prvi makrolid - eritromicin je bil sintetiziran sredi prejšnjega stoletja. Danes se makrolidi pogosto uporabljajo v medicini pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na peniciline.
Makrolidi veljajo za najmanj toksične, saj se kopičijo neposredno v vnetni žarki in imajo minimalen učinek na splošno stanje telesa.
Antibiotik klaritromicin je posusintetično zdravilo z bakteriostatičnim učinkom, ki zavira delitev bakterijskih celic in ustavi njihovo razmnoževanje in rast v telesu.
Klaritromicin in zdravila na njegovi osnovi so učinkovita pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo stafilokoki, klamidija, Escherichia coli in streptokoki: okužbe črevesja, ORL in dihalnih poti.
Klaritromicin: Klacid in drugi analogi
Klacid je trgovsko ime zdravila, katerega učinkovina je klaritromicin.
Antibiotik Klacid je eno od zdravil, proizvedenih na osnovi klaritromicina. Klacid Abbot proizvaja mednarodno podjetje v svojih podružnicah v Italiji, Franciji in Angliji. Precej drage droge "opat" so narejene z uporabo zelo natančnih sodobnih tehnologij in jim zaupajo zdravniki po vsem svetu.
Znani so cenejši analogi zdravil, ki temeljijo na klaritromicinu, proizvedenih v državah SND, Indiji in vzhodni Evropi. Na primer: Clarithromycin Protex, Clarbact in Clubbax (Indija); Klaritromicin Verte, Ekozirtin (Rusija); Klaritromicin Pliva (Hrvaška); Zdravje klaritromicina (Ukrajina); Fromilid (Slovenija) in drugi
Menijo, da v nekaterih podjetjih lahko pride do kršitev proizvodne tehnologije, kar vodi do sproščanja izdelkov zmanjšane kakovosti.
Klaritromicin v vseh pripravkih negativno vpliva na prebavo, jetra in ledvice, včasih povzroča alergijske reakcije.
Zdravilo se prodaja v lekarnah ob predložitvi recepta.
Klaritromicin: uporaba
Bakterije izločajo beta-laktamazo, ki uničuje antibiotik v telesu. Klaritromicin je odporen na beta-laktamazo in ima negativen učinek na številne bakterije: Staphylococcus aureus, pnevmokok, Streptococcus skupino A, povzročitelje gobavosti, sporotrihoze, pljučnico, gonorejo, klamidijo in pneumoklamidiozo.
Katere bolezni predpisujejo zdravila klaritromicin?
- Bolezni zgornjih in spodnjih dihal: sinusitis, faringitis, tonzilitis, pljučnica, bronhitis, legionarska bolezen.
- Infekcijske lezije mehkih tkiv in kože: erysipelas, celulitis, folikulitis, streptoderma, stapiloderma.
- Nalezljive bolezni v sistemu čeljusti zob.
- Okužbe, ki jih povzročajo mikobakterije.
- Zdravljenje bolnikov, okuženih s HIV, za preprečevanje okužb, ki jih povzročajo mikobakterije.
- Za zdravljenje peptične razjede Helicobacter pylori.
Klaritromicin: kontraindikacije
- Visoka občutljivost za klaritromicin in sestavine zdravil, ki temeljijo na njej.
- Nosečnost - prvo trimesečje in dojenje. Nekatera zdravila vključujejo uporabo zdravila v 2. in 3. semestru nosečnosti, če koristi za mater presegajo nevarnost za plod. V času jemanja zdravila prenehajte s hranjenjem otroka.
- Porfirija.
- Otroci, mlajši od 12 let, ki tehtajo manj kot 40 kg. Nekateri pripravki klaritromicina v obliki praška, iz katerega se daje suspenzija, se uporabljajo za zdravljenje otrok.
- Bolniki z okvarjenim normalnim delovanjem ledvic in jeter.
Klaritromicin: nezdružljive droge
Antibiotikov ni mogoče uporabljati hkrati z naslednjimi zdravili:
- Cisaprid;
- Dihidroergotamin;
- Astemizol;
- Terfenadin;
- Pimozid;
- Ergotamine.
Če vzamete klaritromicin hkrati z drugimi makrolidnimi antibiotiki, obstaja konkurenca zdravil, ki popolnoma uniči terapevtski učinek obeh zdravil.
Klaritromicin: oblike sproščanja
- Tablete 0,25 in 0,5 g. V paketu je lahko 5, 7, 10 ali 14 tablet.
- Prašek za samo-suspenzijo.
- Sterilni prašek za injiciranje.
Klaritromicin: vnos in odmerjanje
Zdravilo uporabite ne glede na obrok.
Trajanje zdravila je 5-14 dni.
Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je običajni terapevtski odmerek 250 mg, 2 odmerka na dan.
Pri hudih okužbah, mikobakterijah in sinusitisu se odmerek poveča na 500 mg dvakrat na dan.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: dnevni odmerek ne presega 250 mg.
Bolniki z ledvično insuficienco: dnevni odmerek 250 mg na dan; pri hudih okužbah 250 mg dvakrat na dan, drugi odmerek ne prej kot po 12 urah.
Pri bolnikih z AIDS-om pri zdravljenju MAS: dnevni odmerek 500 mg dvakrat na dan. Zdravljenje z zdravilom, ki se proizvaja, dokler obstaja terapevtski učinek.
Zdravljenje odontogene okužbe: 250 mg dvakrat na dan 5 dni.
Zdravljenje bolezni, ki jih povzroča Helicobacter pylori, poteka v kombinaciji z drugimi zdravili. Odmerjanje: 0,5 g 2 odmerka na dan v kombinaciji z omerprazolom, lansoprazolom in amoksicilinom 7-10 dni; ali 0,5 g trikrat na dan v kombinaciji z omeprazolom in lansoprazolom 2 tedna.
Klaritromicin: delovanje znotraj telesa
Tablete se pogoltnejo brez žvečenja ali drobljenja. Homogena kristalna masa tablete se sprosti ves čas, ko gre skozi prebavne organe.
Največja količina zdravila se nabira v telesu 6 ur po zaužitju. V telesnih tkivih se antibiotik ohrani 2-krat več kot v krvi.
Od 70 do 86% zdravila se izloča v blatu in urinu.
V jetrih se pojavijo vse kemijske reakcije s klaritromicinom.
Klaritromicin: neželeni učinki
Klaritromicin in vsa zdravila na njegovi osnovi lahko povzročijo naslednje neželene učinke.
- Ventrikularna aritmija in tahikardija.
- Bolečine želodca in želodca, bolnik začne slabost in bruhanje, pojavi se driska.
- Stomatitis, vnetje jezika in kandidiaza v ustih, razbarvanje jezika.
- Sprememba barve zob - po opravljenem profesionalnem čiščenju.
- Reverzibilno poslabšanje jeter, hepatitis zlatenice (redko), predvsem pri jemanju drugih zdravil.
- Omotičnost in glavobol, nespečnost in tesnoba, nočne more, strahovi in psihoze, halucinacije in konvulzije.
- Izguba sluha - preneha po prenehanju jemanja klaritromicina.
- Sprememba vonja.
- Urtikarija in srbenje, Stevens-Johnsonov sindrom.
- Spremembe v krvi: trombocitopenija, levkopenija, povečana koncentracija kreatina, hipoglikemija.
Klaritromicin: preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje zdravila spremljajo slabost, bruhanje in bolečine v trebuhu. Značilno paranoično vedenje. V telesu zmanjša raven kalija, zmanjša raven kisika v krvi.
V teh primerih je bolnik opran želodec in simptomatsko zdravljenje.
Samo zdravnik lahko potrdi potrebo po zdravljenju s klaritromicinom in predpiše zdravljenje.
Klaritromicin
Klaritromicin (latinski klaritromicin) je polsintetični makrolidni antibiotik, ki izvira iz eritromicina.
Klaritromicin - kemična spojina
Klaritromicin - zdravilo
Klaritromicin je mednarodno nelastniško ime (INN) zdravila. Od eritromicina se razlikuje po povečani stabilnosti kisline ter antibakterijskih in farmakokinetičnih lastnostih. V skladu s farmakološkim indeksom klaritromicin pripada skupini "makrolidi in azalidi". Z ATC je klaritromicin vključen v skupino "J01 Antibacterials for systemic use" in ima oznako J01FA09.
V ATC obstaja tudi skupina „A02BD Kombinacije eradikacijskih zdravil Helicobacter pylori, v katerih so kombinacije zdravil za zdravljenje bolezni, povezanih s Helicobacter pylori, ločeno opredeljene:
- A02BD04 Pantoprazol v kombinaciji z amoksicilinom in klaritromicinom
- A02BD05 Omeprazol, amoksicilin in klaritromicin
- A02BD06 Esomeprazol, amoksicilin in klaritromicin
- A02BD07 Lansoprazol, amoksicilin in klaritromicin
- A02BD09 Lansoprazol, klaritromicin in tinidazol
- A02BD11 Pantoprazol, amoksicilin, klaritromicin in metronidazol
- A02BD12 Rabeprazol, amoksicilin in klaritromicin *
- A02BD15 Vonoprazan, amoksicilin in metronidazol *
Mikroorganizmi, za katere je klaritromicin aktiven ali neaktiven
Indikacije za uporabo klaritromicina
V gastroenterologiji je klaritromicin najbolj znan kot antibiotik, ki se uporablja kot del kompleksne terapije za eradikacijo Helicobacter pylori pri bolnikih z razjedo na dvanajstniku ali razjedo na želodcu.
Poleg tega se klaritromicin uporablja za zdravljenje vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na klaritromicin:
- okužbe zgornjih dihal in zgornjih dihal (tonilfaringitis, vnetje srednjega ušesa, akutni sinusitis)
- okužbe spodnjih dihal (akutni bronhitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, bakterijske in atipične pljučnice, pridobljene v skupnosti)
- okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, furunkuloza, impetigo, okužbe ran)
- mikobakterijskih okužb in njihovo preprečevanje pri bolnikih z aidsom
- klamidija
Klaritromicin pri režimu izkoreninjenja Helicobacter pylori
Klaritromicin je po WHO razvrščen kot aktiven glede na zdravila Helicobacter pylori (Podgorbunski E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). V skladu s "Standardi za diagnozo in zdravljenje bolezni, povezanih s kislino in s Helicobacter pylori (četrti sporazum iz Moskve)" je klaritromicin lahko vključen v sheme eradikacije Helicobacter pylori. Monoterapija s klaritromicinom Helicobacter pylori ni dovoljena. Uporaba klaritromicina v shemah izkoreninjenja je možna le v regijah, kjer je odpornost manjša od 15–20%. V regijah z odpornostjo nad 20% je njegova uporaba priporočljiva šele po določitvi občutljivosti Helicobacter pylori na klaritromicin z bakteriološko metodo ali metodo verižne reakcije s polimerazo. Ta standard priporoča naslednje sheme zdravljenja s klaritromicinom za prvo linijo zdravljenja proti helikobakteru, izbira določene možnosti je odvisna od bolnikove individualne nestrpnosti do nekaterih zdravil, pa tudi od občutljivosti sevov Helicobacter pylori na zdravila:
Prva možnost. Eden od zaviralcev protonske črpalke v standardnem odmerku in amoksicilin (500 mg 4-krat na dan ali 1000 mg 2-krat na dan) v kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan) 10-14 dni.
Druga možnost (štirikratna terapija). Zdravila, ki se uporabljajo v prvi različici (eden od IPP v standardnem odmerku, amoksicilin v kombinaciji s klaritromicinom) z dodatkom bizmuta tri-kalijevega dicitrata 120 mg 4-krat na dan ali 240 mg 2-krat na dan 10-14 dni.
Tretja možnost (v prisotnosti atrofije želodčne sluznice z aklorhidrijo, potrjena s pH-metrom). Amoksicilin (500 mg 4-krat na dan ali 1000 mg 2-krat na dan) v kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan) in bizmutovim tri-kalijevim dicitratom (120 mg 4-krat dnevno ali 240 mg 2-krat na dan) traja 10-14 dni.
Ta standard ne priporoča uporabe klaritromicina pri izvajanju anti-helikobakterne terapije druge linije (tj. Brez uspeha pri terapiji prve izbire).
Problem odpornosti bakterije Helicobacter pylori na klaritromicin
Terapija s klaritromicinom, tako kot druga antibakterijska sredstva, ni vedno uspešna zaradi nastanka in širjenja sevov mikroorganizmov, odpornih na klaritromicin. Od leta 1996 Rusko gastroenterološko združenje izvaja dinamično spremljanje ravni odpornosti proti antibiotikom Helicobacter pylori na različne antibiotike, vključno s klaritromicinom. Torej, za obdobje od 1996 do 2001. v Rusiji se je število sevov, odpornih na klaritromicin, povečalo z 0 na 13,8%, potem pa je prišlo do zmanjšanja stopnje odpornosti na to antibakterijsko zdravilo (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). V zadnjem času je v Rusiji odpornost Helicobacter pylori (Hp) na klaritromicin dosegla 28-29%. Zato so se začeli pojavljati antibiotiki, ki nadomeščajo klaritromicin v trojni terapiji: iz makrolidov, josamicina, pediatrije, enterofurila iz skupine nitrofuranov (ON Minushkin, itd.).
Najnižja stopnja odpornosti na kelitromicin na Helicobacter pylori v Evropi in velikih metropolitanskih območjih Rusije je od 21 do 28%. Odporni sevi bakterije Helicobacter pylori so odkriti v 19–40% primerov. Vendar dinamike odpornosti Helicobacter pylori na klaritromicin ni značilno enakomerno napredovanje, raziskovalci redno zabeležili zmanjšanje odpornosti na klaritromicin. Glede na to se učinkovitost klasične trojne terapije postopoma zmanjšuje, stopnja izkoreninjenja med njeno uporabo pa ne dosega več minimalnega standarda 80–90%. V takih okoliščinah poteka aktivno iskanje in razprava o možnih načinih za premagovanje odpornosti Helicobacter pylori, predvsem klaritromicina kot glavnega protimikrobnega sredstva, ki zagotavlja glavni učinek izkoreninjenja (Mayev IV in drugi).
Odpornost na klaritromicin je povezana s spremembo konfiguracije ribosomov zaradi točkovne mutacije v domeni V 23S rRNA. Glavni razlog za rast odpornosti na Helicobacter pylori na klaritromicin ni toliko prejšnja neučinkovita eradikacijska terapija, ampak široka uporaba makrolidov pri zdravljenju drugih bolezni. Ker otroci pogosteje prejemajo zdravila iz te skupine, je prevalenca odpornih sevov Helicobacter pylori med njimi bistveno višja kot pri odraslih. Študija v japonskih družinah je pokazala, da čeprav so člani iste družine običajno okuženi z identičnimi sevi bakterije Helicobacter pylori, je odpornost na klaritromicin pri otrocih višja. Na splošno se odpornost Helicobacter pylori na klaritromicin poveča sorazmerno z njeno porabo v regiji. Za vsa zdravila iz skupine makrolidov je značilen razvoj navzkrižne rezistence sevov in vitro, vendar pa vsi makrolidi ne morejo enako tvoriti enega v Helicobacter pylori in vivo, ker je to odvisno tudi od sposobnosti zdravila, da se kopiči v sloju sluznice. Ker klaritromicin hitro doseže inhibitorno koncentracijo na površini želodčne sluznice, se po zdravljenju pojavi 2/3 neisključenih sevov bakterije Helicobacter pylori (Kornienko EA, Parolova NI).
Sposobnost klaritromicina za uničevanje bakterijskih biofilmov
Postopek jemanja klaritromicina in odmerek
Pri zdravljenju drugih okužb, ki niso Helicobacter pylori, kadar se jemlje peroralno za bolnike, starejše od 12 let, je enkratni odmerek 0,25–1 g, pogostost dajanja je 2-krat na dan.
Za otroke je dnevni odmerek 15 mg na kg telesne mase na dan v 2 deljenih odmerkih. Trajanje zdravljenja je odvisno od dokazov.
Bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic ali odmerek je treba zmanjšati za 2-krat ali pa se tudi interval med odmerki podvoji.
Največji dnevni odmerki: za odrasle - 2 g, za otroke - 1 g.
Problem ohranjanja črevesne mikroflore med zdravljenjem s klaritromicinom
Zdravljenje z antibiotiki, vključno s klaritromicinom, pogosto vodi v kršenje mikroekologije gastrointestinalnega trakta. Eden od razlogov je nepopolna absorpcija zdravil. Študija, v kateri so primerjali učinke različnih shem izkoreninjenja na mikrofloro, je pokazala, da so imeli bolniki, ki so jemali 7-dnevno trojno shemo, ki je vključevala omeprazol, amoksicilin in metronidazol, ter bolniki, ki so jemali omeprazol, klaritromicin in metronidazol, spremembe v ustu žrela mikroflore želodca in črevesja, bolj izrazito pri bolnikih, ki jemljejo klaritromicin. Shema, ki je vključevala klaritromicin, je bolj učinkovita, vendar bolj vpliva na mikrofloro različnih delov prebavil. Tako so bili v obeh skupinah bolnikov posejani rezistentni streptokoki, vendar so jih pogosteje našli v skupini bolnikov, ki so prejemali klaritromicin. Število Enterococcus spp. in Enterobacteriaceae v blatu sta se znatno povečala v obeh skupinah. Pri 9 od 14 bolnikov, ki so jemali amoksicilin, so v tankem črevesu opazili kolonizacijo pogojno patogenih kvasovk. V obeh primerih so opazili znatno zmanjšanje anaerobne mikroflore, čeprav so pri uporabi klaritromicina opazili izrazitejše spremembe, pogostnost odkrivanja klaritromicinom odpornih bacteroidov pa se je povečala z 2 na 76%. Pri uporabi obeh režimov zdravljenja v želodcu je bila aerobna mikroflora bolj dovzetna za spremembe in anaerobna mikroflora pri bolnikih, zdravljenih z amoksicilinom, je bila najmanj spremenjena. Pri bolnikih, ki so bili zdravljeni s klaritromicinom, se je povečalo število Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. In ugotovljeno je bilo znatno neravnovesje v sestavi mikroflore tankega črevesa. Pri bolnikih, zdravljenih s klaritromicinom, se je zmanjšalo število bifidobakterij, bacteroidov in klostridij, vendar se je število enterokokov znatno povečalo. Najpomembnejši problem, povezan z uporabo antibiotikov, je driska, povezana z antibiotiki, ki se pojavi pri 2–5% bolnikov, zdravljenih s klaritromicinom. Najbolj hude oblike patologije so povezani z antibiotiki, segmentni hemoragični in psevdomembranski kolitis (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).
Po zdravljenju s klaritromicinom je priporočljiva korekcija črevesne mikroflore s pripravki, ki vsebujejo lakto-in bifidobakterije (Volynets G.V.).
Zdravljenje s klaritromicinom povzroča povečanje kolonizacije gastrointestinalnega trakta glivic Candida albicans in jih je treba skrbno uporabljati pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj kandidiaze (Pankova L.Yu.
Uporaba klaritromicina med nosečnostjo, dojenjem in dojenčkom
Uporaba klaritromicina v prvem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana. V II. In III. Trimesečju nosečnosti je uporaba klaritromicina možna, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za plod. Kategorija tveganja za plod v skladu s FDA pri zdravljenju nosečnic s klaritromicinom je „C“ (študije na živalih so pokazale negativen učinek zdravila na plod in ni bilo ustreznih študij pri nosečnicah, vendar pa potencialne koristi, povezane z uporabo tega zdravila pri nosečnicah, lahko upravičijo njegovo uporabo. kljub tveganju).
Pri zdravljenju matere s klaritromicinom je treba dojenje prekiniti. Klaritromicina pri otrocih, mlajših od šestih mesecev, ni priporočljivo zaradi nezadostnih podatkov o njegovi učinkovitosti in varnosti.
Strokovne medicinske publikacije v zvezi z uporabo klaritromicina za izkoreninjenje Helicobacter pylori
- Isakov V.A. Zaviralci protonske črpalke - osnova antihelikobakterne terapije // Eksperimentalna in klinična gastroenterologija. - 2004. - № 3. - str. 40–43.
- Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotična odpornost Helicobacter pylori pri otrocih in izbira terapije // Vprašanja sodobne pediatrije. - 2006. - zvezek 5. - št. 5. - str. 46-50.
- Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromicin kot glavni element eradikacijske terapije bolezni, povezanih z okužbo s Helicobacter pylori // Gastroenterologija. 2011. №1
- Isakov V.A. Diagnoza in zdravljenje okužbe s Helicobacter pylori: IV Maastrichtska pogodba / Nova priporočila za diagnozo in zdravljenje okužbe s H.pylori - Maastricht IV (Firence). Najboljša klinična praksa. Ruska izdaja. 2012. Vprašanje 2. 4-23.
Neželeni učinki zdravljenja s klaritromicinom
Kontraindikacije za jemanje klaritromicina
- huda odpoved jeter, hepatitis (v anamnezi)
- porfirija
- prvem trimesečju nosečnosti
- kombinirano zdravljenje s terfenadinom, cisapridom, astemizolom, pimozidom
- preobčutljivost za klaritromicin in druge makrolide
Farmakokinetika klaritromicina
Medsebojno delovanje klaritromicina z drugimi zdravili
Skupni sprejem karitromitsina in omeprazola
Zdravila z zdravilno učinkovino klaritromicin
Ob registrirana v Rusiji *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klaritromicin-Verte, klaritromicin, J., Zentiva klaritromicin, klaritromicin Protekh, Klaritromcin Pfizer, klaritromicin retard-OBL, klaritromicin CP-klaritromicin Teva, Ekozitrin klaritromicin, klaritromicin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid in Klasid CP Klerimed, COATERS, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid in Fromilid Uno, Ecozetrin (str Zadnji pripravek vsebuje veliko količino laktuloze).
Zdravilo s kompleksno učinkovino omeprazol + tinidazol + klaritromicin Pilobact, z aktivno sestavino omeprazol + amoksicilin + klaritromicin Pilobact AM.
Predstavljeno na ukrajinskem farmacevtskem trgu:
- klaritromicin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
- kombinacija klaritromicin + rabeprazol + ornizadol: Ornistat in drugi.
* konec aprila 2017
** registracija je končana
Nekatera navodila proizvajalcev
Navodila za medicinsko uporabo pripravkov, ki vsebujejo edino učinkovino klaritromicin (pdf):
- Navodila za Ukrajino:
- "Navodila za medicinsko uporabo zdravila Clarithromycin", filmsko obložene tablete, ki vsebujejo 250 ali 500 mg klaritromicina, Kievmedpreparat OJSC
- Navodila za Združene države (v angleščini):
- uradna navodila "tablete s podaljšanim delovanjem klaritromicina", ki jih proizvaja Watson Laboratories, Inc. za zdravstvene delavce: "Tablete s podaljšanim sproščanjem klaritromicina"
- Navodila za Kanado (v angleščini):
- „Biaxin BID, tablete klaritromicina, filmsko obložene tablete, Biaxin XL, tablete s podaljšanim sproščanjem klaritromicina, Biaxin, klaritromicin za peroralno suspenzijo. Monografija izdelka. 20.12.2012
- „Biaxin BID, tablete klaritromicina, filmsko obložene tablete, Biaxin XL, tablete s podaljšanim sproščanjem klaritromicina, Biaxin, klaritromicin za peroralno suspenzijo. Monografija izdelka. 20.12.2012
Dom za prvo pomoč
Klaritromicin je makrolidni antibiotik
Ime zdravila: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)
Mednarodno ime: klaritromicin (klaritromicin)
KFG: makrolidni antibiotik
Lastnik reg. certifikati: VERTEX CJSC (Rusija)
OBRAZEC DOZIRANJA, SESTAVA IN PAKIRANJE:
Trde želatinske kapsule, bele; vsebina kapsule - prah ali zgoščena masa bele ali bele barve z rumenkasto barvo, ki se ob stiskanju razgradi.
1 kape klaritromicin 250 mg
Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 27,4 mg, koruzni škrob - 10,5 mg, povidon (medicinski polivinilpirolidon z nizko molekularno maso) - 14,5 mg, natrijev premaz kroskarmeloza -6,4 mg, polisorbat 80 1,6 mg, kalcijev stearat - 3,2 mg, smukec - 6,4 mg.
Sestava trde želatinske kapsule: želatina, titanov dioksid.
7 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
Makrolidni bakteriostatski antibiotik druge generacije iz skupine makrolidov širokega spektra delovanja. Krši sintezo beljakovin mikroorganizmov (z vezavo 50S podenote ribosomske membrane mikrobne celice).
Aktivne proti: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), hemofilusu ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Klamidija Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) in mikobakterije, razen M. tuberculosis.
Absorpcija je hitra. Hrana upočasni absorpcijo, ne da bi bistveno vplivala na biološko uporabnost. Biološka uporabnost klaritromicina v obliki suspenzije je enaka ali nekoliko višja kot pri tabletah. Komunikacija z beljakovinami plazme - več kot 90%. Po enkratnem odmerku se zabeležita 2 vrhova C.maks. Drugi vrh je posledica sposobnosti zdravila, da se koncentrira v žolčniku, čemur sledi postopno ali hitro sproščanje. Čas do Cmaks peroralno 250 mg - 1-3 ure
Po zaužitju se 20% sprejetega odmerka v jetrih hitro hidroksilira z encimi citokroma P450, pri čemer nastane glavni presnovek - 14-hidroksilaritromicin, ki ima izrazito antimikrobno delovanje proti Haemophilus influenzae.
Pri rednem vnosu 250 mg / dan so ravnotežne koncentracije nespremenjenega zdravila in njegovega glavnega presnovka 1 oz. 0,6 µg / ml; T1/2- 3-4 ure oziroma 5-6 ur. Pri povečanju odmerka na 500 mg / dan je ravnotežna koncentracija nespremenjenega zdravila in njegovega presnovka v plazmi 2,7–2,9 oz. 0,83–0,88 µg / ml; T1/2- 4,8-5 ur oz. 6,9-8,7 h. V terapevtskih koncentracijah se kopiči v pljučih, koži in mehkih tkivih (pri katerih je koncentracija 10-krat višja od koncentracije v krvnem serumu).
Izloča se skozi ledvice in iztrebke (20–30% v nespremenjeni obliki, ostale pa kot metaboliti). Pri enkratnem odmerku 250 mg in 1,2 g so ledvice izločale 37,9 oziroma 46%, pri fecesu 40,2 oziroma 29,1%.
- okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
- okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis, vnetje srednjega ušesa);
- okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erysipelas);
- pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
- lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;
- izločanje H. pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika.
Pri odraslih je povprečni odmerek za peroralno dajanje 250 mg 2-krat na dan. Če je potrebno, lahko dodelite 500 mg 2-krat / dan. Trajanje zdravljenja je 6-14 dni.
Za otroke je zdravilo predpisano v odmerku 7,5 mg / kg telesne teže / dan. Največji dnevni odmerek je 500 mg. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni.
Za zdravljenje okužb, ki jih povzroča Mycobacterium avium, se klaritromicin daje peroralno - 1 g 2-krat / dan. Trajanje zdravljenja je lahko 6 mesecev ali več.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min je treba odmerek zdravila zmanjšati za 2-krat. Najdaljše trajanje zdravljenja pri bolnikih v tej skupini ne sme biti daljše od 14 dni.
Najpogostejše pritožbe prebavnega sistema: slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu, bruhanje in driska. Obstajajo poročila o razvoju psevdomembranskega kolitisa od srednje do življenjsko nevarne. Drugi neželeni učinki vključujejo glavobole, motnje okusa in prehodno povečanje jetrnih encimov.
Obstajajo poročila o redkih primerih parestezije.
Obstajajo poročila o redkih primerih hepatitisa s povišanimi vrednostmi jetrnih encimov v krvi ter razvojem holestaze in zlatenice. Te poškodbe jeter so bile v nekaterih primerih hude in praviloma reverzibilne. V izjemnih primerih so opazili odpoved jeter s smrtnim izidom.
Obstajajo poročila o redkih primerih povečanja koncentracije serumskega kreatinina, razvoja intersticijskega nefritisa, razvoja odpovedi ledvic.
Med jemanjem klaritromicina so opazili alergijske reakcije, katerih intenzivnost je bila od urtikarije in kožnega izpuščaja do anafilaksije in Stevens-Johnsonovega sindroma.
Obstajajo poročila o izgubi sluha med zdravljenjem s klaritromicinom, ki je bila v večini primerov obnovljena po prekinitvi zdravljenja. Poročali so tudi o spremembah v zaznavanju okusa, ki se ponavadi pojavljajo skupaj s kršitvijo okusa.
Obstajajo poročila o razvoju glositisa, stomatitisa, kandidiaze ustne sluznice in spremembe barve jezika med zdravljenjem s klaritromicinom. Poročali so tudi o spremembi barve zob pri bolnikih, zdravljenih s klaritromicinom. Barva zob v večini primerov je bila reverzibilna.
V redkih primerih so opazili hipoglikemijo; v številnih od teh primerov se je hipoglikemija razvila pri bolnikih, ki so med zdravljenjem s klaritromicinom jemali peroralna hipoglikemična sredstva ali insulin.
Poročali so o posameznih primerih trombocitopenije in levkopenije.
Ob prejemu klaritromicina so opazili prehodne neželene učinke na centralni živčni sistem: omotica, tesnoba, strah, strah, nespečnost, nočne more, tinitus, zmedenost, zmedenost, halucinacije, psihoze in depersonalizacija.
Pri zdravljenju s klaritromicinom, kot pri uporabi drugih makrolidov, je bilo zelo redko opaziti podaljšanje intervala QT, vključno z ventrikularno aritmijo. ventrikularne paroksizmalne tahikardije in flutterja ali ventrikularne fibrilacije.
- hkratni sprejem derivatov ergot;
- pri zdravljenju klaritromicina je prepovedano jemati cisaprid, pimozid, astemizol in terfenadin; Pri bolnikih, ki jemljejo ta zdravila sočasno s klaritromicinom, se poveča njihova koncentracija v krvi. Istočasno so možna podaljšanja intervala QT in razvoj srčnih aritmij, vključno s ventrikularno paroksizmalno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo in atrijsko trepetanje ali ventrikularno fibrilacijo;
- hude kršitve jeter in / ali ledvic;
- Preobčutljivost za makrolidne antibiotike.
Varnost uporabe klaritromicina med nosečnostjo in dojenjem ni bila ugotovljena. Zato je klaritromicin med nosečnostjo predpisan le, če ni alternativnega zdravljenja, če je predvidena korist večja od možnega tveganja za plod.
Klaritromicin prodre v materino mleko, zato je treba, če je potrebno, zdravljenje med dojenjem prenehati dojiti.
V prisotnosti kronične bolezni jeter je treba redno spremljati serumske encime.
Previdno predpisano na ozadju zdravil, ki jih presnavljajo jetra (priporočljivo je meriti njihovo koncentracijo v krvi).
V primeru sočasne uporabe z varfarinom ali drugimi posrednimi antikoagulanti je treba nadzorovati protrombinski čas.
Pri bolnikih s srcem, ki so bili v anamnezi, sočasno dajanje s terfenadinom, cisapridom in astemizolom ni priporočljivo.
Pozornost je treba nameniti možnosti navzkrižne odpornosti med klaritromicinom in drugimi makrolidnimi antibiotiki ter linkomicinom in klindamicinom.
S podaljšano ali ponavljajočo se uporabo zdravila lahko razvije superinfekcija (rast neobčutljivih bakterij in glivic).
Simptomi: slabost, bruhanje, driska, glavobol, zmedenost.
Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja je potrebna takojšnja izpiranje želodca in simptomatsko zdravljenje. Hemodializa in peritonealna dializa ne povzročita pomembne spremembe v ravni klaritromicina v serumu.
Hkrati poveča koncentracijo v krvi zdravil, ki se presnavljajo v jetrih z uporabo encimov citokroma P450, posrednih antikoagulantov, karbamazepina, teofilina, astemizola, cisaprida, terfenadina (2-3 krat), triazolama, midazolama, ciklosporina, disopiramida, fenitoma. lovastatina, digoksina, ergot alkaloidov
Poročali so o redkih primerih akutne nekroze skeletnih mišic, ki sčasoma sovpadajo z istočasnim imenovanjem klaritromicina in zaviralci MMC-CoA reduktaze, lovastatina in simvastatina.
Obstajajo poročila o povečanih koncentracijah digoksina v plazmi bolnikov, ki so prejemali tablete digoksina in klaritromicina. Pri takšnih bolnikih je treba stalno spremljati vsebnost digoksina v serumu, da bi preprečili zastrupitev z digitalisom.
Klaritromicin lahko zmanjša očistek triazolama in tako poveča njegove farmakološke učinke z razvojem zaspanosti in zmedenosti.
Hkratna uporaba klaritromicina in ergotamina (derivati ergotov) lahko vodi do akutne zastrupitve z ergotinom, ki se kaže v hudem perifernem vazospazmu in perverzni občutljivosti.
Sočasno dajanje peroralnih zidovudina odraslim, okuženim s HIV, in tabletami klaritromicina lahko vodi do zmanjšanja ravnotežnih koncentracij zidovudina. Glede na to, da klaritromicin verjetno spremeni absorpcijo zidovudina, apliciranega peroralno ob istem času, se lahko ta interakcija v veliki meri izognemo, če jemljemo klaritromicin in zidovudin v različnih urah dneva (vsaj 4 ure narazen).
S sočasnim imenovanjem klaritromicina in ritonavirja se serumska koncentracija klaritromicina poveča. Korekcija odmerka klaritromicina v teh primerih pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic ni potrebna. Vendar pa je treba pri bolnikih z očistkom kreatinina od 30 do 60 ml / min odmerek klaritromicina zmanjšati za 50%. Za očistek kreatinina manj kot 30 ml / min je treba odmerek klaritromicina zmanjšati za 75%. S sočasnim zdravljenjem z ritonavirjem se klaritromicin ne sme dajati v odmerkih, večjih od 1 g / dan.
POGOJI SHRANJEVANJA IN ROK UPORABE
Seznam B. Na suhem, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok uporabnosti - 2 leti.