Gentamicin, kateremu pripada skupina antibiotikov

Glavni klinični pomen aminoglikozidov je v zdravljenju bolnišničnih okužb, ki jih povzročajo aerobni gram-negativni patogeni, kot tudi infektivnega endokarditisa. Streptomicin in kanamicin se uporabljata pri zdravljenju tuberkuloze. Neomicin kot najbolj toksičen med aminoglikozidi se uporablja samo znotraj in lokalno.

Aminoglikozidi imajo potencialno nefrotoksičnost, ototoksičnost in lahko povzročijo nevromuskularno blokado. Vendar pa lahko upoštevanje dejavnikov tveganja, enkratne injekcije celotnega dnevnega odmerka, kratkih terapij in TLM zmanjša stopnjo HP.

Mehanizem delovanja

Aminoglikozidi imajo baktericidni učinek, ki je povezan s kršitvijo sinteze beljakovin z ribosomi. Stopnja antibakterijske aktivnosti aminoglikozidov je odvisna od njihove največje koncentracije (vrha) v krvnem serumu. Pri sočasni uporabi s penicilini ali cefalosporini se opazijo sinergije pri nekaterih gram-negativnih in gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizmih.

Spektar aktivnosti

Za generacijo geneminoglikozidov II in III je značilna baktericidna aktivnost, odvisna od odmerka, proti Gram-negativnim mikroorganizmom družine Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Acinetobacter spp.). Aminoglikozidi so aktivni proti drugim stafilokokom kot MRSA. Streptomicin in kanamicin delujejo na M. tuberculosis, medtem ko je amikacin bolj aktiven proti M.aviumu in drugim atipičnim mikobakterijam. Streptomicin in gentamicin delujeta na enterokoke. Streptomicin deluje proti patogenim kugam, tularemiji, brucelozi.

Aminoglikozidi so neaktivni proti S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobom (Bacteroides spp., Clostridium spp. In drugi). Poleg tega se lahko pri identifikaciji teh mikroorganizmov uporablja odpornost S.pneumoniae, S.maltofilije in B.cepacia na aminoglikozide.

Čeprav so in vitro aminoglikozidi aktivni proti hemofilu, šigeli, salmoneli, legioneli, klinična učinkovitost pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo ti patogeni, ni bila dokazana.

Farmakokinetika

Pri zaužitju aminoglikozidi se praktično ne absorbirajo, zato se uporabljajo parenteralno (razen neomicina). Po in / m injekciji se absorbira hitro in popolnoma. Največje koncentracije se razvijejo 30 minut po koncu intravenske infuzije in 0,5 do 1,5 ure po intramuskularnem dajanju.

Najvišje koncentracije aminoglikozidov se razlikujejo med bolniki, odvisno od volumna porazdelitve. Volumen porazdelitve je odvisen od telesne mase, volumna tekočine in maščobnega tkiva, bolnikovega stanja. Na primer, pri bolnikih z obsežnimi opeklinami, ascitesom, se poveča volumen porazdelitve aminoglikozidov. Nasprotno, zmanjšuje se z dehidracijo ali mišično distrofijo.

Aminoglikozidi so razporejeni v zunajcelični tekočini, vključno s serumom, abscesnim eksudatom, ascitnim, perikardialnim, plevralnim, sinovialnim, limfnim in peritonealnim tekočinam. Sposoben ustvariti visoke koncentracije v organih z dobro oskrbo s krvjo: jetra, pljuča, ledvice (kjer se kopičijo v kortikalni snovi). Pri sputumu, bronhialnem izločku, žolču, materinem mleku so opazili nizke koncentracije. Aminoglikozidi slabo prehajajo skozi BBB. Pri vnetju možganskih ovojnic se prepustnost rahlo poveča. Novorojenčki v CSF dosegajo višje koncentracije kot odrasli.

Aminoglikozidi se ne presnavljajo, izločajo preko ledvic z glomerularno filtracijo v nespremenjeni obliki, kar povzroča visoke koncentracije v urinu. Hitrost izločanja je odvisna od starosti, delovanja ledvic in komorbiditet bolnika. Pri bolnikih s povišano telesno temperaturo se lahko poveča, zmanjšanje delovanja ledvic pa se znatno upočasni. Pri starejših se lahko izločanje zaradi zmanjšane glomerularne filtracije upočasni. Razpolovna doba vseh aminoglikozidov pri odraslih z normalno ledvično funkcijo je 2-4 ure, pri novorojenčkih - 5-8 ur, pri otrocih - 2,5-4 ure Pri odpovedi ledvic se lahko razpolovna doba poveča na 70 ur ali več.

Neželene reakcije

Ledvice: Nefrotoksični učinek se lahko kaže v povečani žeji, pomembnem povečanju ali zmanjšanju količine urina, zmanjšanju glomerularne filtracije in povečanju ravni kreatinina v krvnem serumu. Dejavniki tveganja: osnovna ledvična disfunkcija, starejša starost, visoki odmerki, dolgi postopki zdravljenja, sočasna uporaba drugih nefrotoksičnih zdravil (amfotericin B, polimiksin B, vankomicin, diuretiki zanke, ciklosporin). Nadzorni ukrepi: ponavljajoče se klinične analize urina, določanje serumskega kreatinina in izračun glomerularne filtracije vsake 3 dni (če se ta indikator zmanjša za 50%, je treba aminoglikozid preklicati).

Ototoksičnost: izguba sluha, hrup, zvonjenje ali občutek "zapičenosti" v ušesih. Dejavniki tveganja: starejša starost, začetna izguba sluha, veliki odmerki, dolgi postopki zdravljenja, sočasna uporaba drugih ototoksičnih zdravil. Preventivni ukrepi: nadzor slušne funkcije, vključno z avdiometrijo.

Vestibulotoksičnost: slaba koordinacija gibov, omotica. Dejavniki tveganja: pospešena starost, osnovne vestibularne motnje, visoki odmerki, dolgotrajno zdravljenje. Preventivni ukrepi: nadzor delovanja vestibularnega aparata, vključno s posebnimi testi.

Nevromuskularna blokada: depresija dihanja do popolne paralize dihalnih mišic. Dejavniki tveganja: začetne nevrološke bolezni (parkinsonizem, miastenija), sočasna uporaba mišičnih relaksantov, okvarjena ledvična funkcija. Pomoč: in / pri uvedbi kalcijevega klorida ali antiholinesteraznih zdravil.

Živčni sistem: glavobol, splošna šibkost, zaspanost, trzanje mišic, parestezije, konvulzije; pri uporabi streptomicina, se lahko v predelu obraza in ust pojavi občutek pečenja, odrevenelost ali parestezija t

Alergijske reakcije (izpuščaj itd.) So redke.

Lokalne reakcije (flebitis z in / ali uvodom) se redko pojavljajo.

Indikacije

Empirična terapija (v večini primerov predpisana v kombinaciji z β-laktami, glikopeptidi ali anti-anaerobnimi zdravili, odvisno od domnevnih patogenov):

Posttravmatski in pooperativni meningitis.

Povzetek skupin antibiotikov

Antibiotiki so skupina zdravil, ki lahko zavirajo rast in razvoj živih celic. Najpogosteje se uporabljajo za zdravljenje infekcijskih procesov, ki jih povzročajo različni sevi bakterij. Prvo zdravilo je leta 1928 odkril britanski bakteriolog Alexander Fleming. Nekateri antibiotiki so predpisani tudi za patogene raka, kot sestavni del kombinirane kemoterapije. Ta skupina zdravil nima nobenega učinka na viruse, razen nekaterih tetraciklinov. V sodobni farmakologiji se izraz "antibiotiki" vse bolj nadomešča z "antibakterijskimi zdravili".

Prvi je sintetiziral zdravila iz skupine penicilinov. Pomagali so bistveno zmanjšati smrtnost takih bolezni, kot so pljučnica, sepsa, meningitis, gangrena in sifilis. Sčasoma so zaradi aktivne uporabe antibiotikov številni mikroorganizmi začeli razvijati odpornost proti njim. Zato je bila pomembna naloga iskanje novih skupin protibakterijskih zdravil.

Farmacevtska podjetja so postopoma sintetizirala in začela proizvajati cefalosporine, makrolide, fluorokinolone, tetracikline, levomycetin, nitrofurane, aminoglikozide, karbapeneme in druge antibiotike.

Antibiotiki in njihova razvrstitev

Glavna farmakološka klasifikacija antibakterijskih zdravil je ločevanje z delovanjem na mikroorganizme. Za to značilnostjo obstajata dve skupini antibiotikov:

• baktericidna zdravila povzročajo smrt in lizo mikroorganizmov. To je posledica sposobnosti antibiotikov, da inhibirajo sintezo membrane ali zavirajo produkcijo DNA komponent. To lastnost imajo penicilini, cefalosporini, fluorokinoloni, karbapenemi, monobaktami, glikopeptidi in fosfomicin.
• bakteriostatični - antibiotiki lahko zavirajo sintezo beljakovin z mikrobnimi celicami, zaradi česar je njihova reprodukcija nemogoča. Posledično je nadaljnji razvoj patološkega procesa omejen. To delovanje je značilno za tetracikline, makrolide, aminoglikozide, linkosamine in aminoglikozide.

Za spektrom delovanja obstajajo tudi dve skupini antibiotikov:

• široko - zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje patologij, ki jih povzroča veliko število mikroorganizmov;
• z ozkim - zdravilo vpliva na posamezne vrste in vrste bakterij.

Še vedno obstaja razvrstitev protibakterijskih zdravil glede na njihov izvor:

• naravna - pridobljena iz živih organizmov;
• polsintetični antibiotiki so modificirane naravne analogne molekule;
• sintetični - v celoti izdelani v specializiranih laboratorijih.

Opis različnih antibiotičnih skupin

Beta laktami

Penicilini

Zgodovinsko je bila prva skupina antibakterijskih zdravil. Baktericidno deluje na širok spekter mikroorganizmov. Penicilini razlikujejo naslednje skupine:

• naravni penicilini (sintetizirani pod normalnimi pogoji z glivicami) - benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin;
• polsintetični penicilini, ki imajo večjo odpornost proti penicilinazam, kar znatno razširi njihov spekter delovanja - oksacilin in meticilin;
• s podaljšanim delovanjem - zdravila amoksicilin, ampicilin;
• penicilini s širokim učinkom na mikroorganizme - zdravila mezlocilin, azlocilin.

Da bi zmanjšali odpornost bakterij in povečali uspešnost antibiotične terapije, se penicilinazni inhibitorji - klavulanska kislina, tazobaktam in sulbaktam - aktivno dodajajo penicilinom. Torej so bile droge "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" in drugi.

Ta zdravila se uporabljajo za okužbe dihal (bronhitis, sinusitis, pljučnica, faringitis, laringitis), urinarni (cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja), prebavni (holecistitis, dizenterija) sistemi, sifilis in kožne spremembe. Med stranskimi učinki so najpogostejše alergijske reakcije (urtikarija, anafilaktični šok, angioedem).

Penicilini so tudi najvarnejši izdelki za nosečnice in dojenčke.

Cefalosporini

Ta skupina antibiotikov ima baktericidni učinek na veliko število mikroorganizmov. Danes se razlikujejo naslednje generacije cefalosporinov:

• I - zdravila cefazolin, cefaleksin, cefradin;
• II - zdravila s cefuroksimom, cefaklorjem, cefotiamom, cefoksitinom;
• III - pripravki cefotaksima, ceftazidima, ceftriaksona, cefoperazona, cefodizima;
• IV - zdravila s cefepimom, cefpiromom;
• V - zdravila ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Velika večina teh zdravil obstaja le v obliki injekcij, zato se uporabljajo predvsem v klinikah. Cefalosporini so najbolj priljubljena antibakterijska sredstva za uporabo v bolnišnicah.

Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje velikega števila bolezni: pljučnice, meningitisa, generalizacije okužb, pielonefritisa, cistitisa, vnetja kosti, mehkih tkiv, limfangitisa in drugih bolezni. Pri uporabi cefalosporinov se pogosto pojavi preobčutljivost. Včasih pride do prehodnega zmanjšanja očistka kreatinina, bolečine v mišicah, kašlja, povečane krvavitve (zaradi zmanjšanja vitamina K).

Karbapenemi

So precej nova skupina antibiotikov. Kot drugi beta laktami imajo karbapenemi baktericidni učinek. Veliko število različnih bakterij je še vedno občutljivih na to skupino zdravil. Karbapenemi so odporni tudi na encime, ki sintetizirajo mikroorganizme. Te lastnosti so pripeljale do dejstva, da se štejejo za reševalna zdravila, ko ostanejo druga protibakterijska sredstva neučinkovita. Vendar pa je njihova uporaba strogo omejena zaradi skrbi glede razvoja bakterijske odpornosti. Ta skupina zdravil vključuje meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenemi se uporabljajo za zdravljenje sepse, pljučnice, peritonitisa, akutne abdominalne kirurške patologije, meningitisa, endometritisa. Ta zdravila se predpisujejo tudi bolnikom z imunsko pomanjkljivostjo ali z nevtropenijo.

Med neželenimi učinki je treba opozoriti na dispeptične motnje, glavobol, tromboflebitis, psevdomembranski kolitis, konvulzije in hipokalemijo.

Monobaktam

Monobaktami vplivajo predvsem na gramno negativno floro. Klinika uporablja samo eno zdravilno učinkovino iz te skupine - aztreonam. S svojimi prednostmi je poudarjena odpornost na večino bakterijskih encimov, zaradi česar je zdravilo izbrano za neuspešno zdravljenje s penicilini, cefalosporini in aminoglikozidi. V kliničnih smernicah je aztreonam priporočljiv za enterobaktersko okužbo. Uporablja se samo intravenozno ali intramuskularno.

Med indikacijami za sprejem je treba določiti sepso, vneto pljučnico, peritonitis, okužbe medeničnih organov, kožo in mišično-skeletni sistem. Uporaba aztreonama včasih vodi do dispeptičnih simptomov, zlatenice, toksičnega hepatitisa, glavobola, omotice in alergijskega izpuščaja.

Makrolidi

Makrolidi so skupina antibakterijskih zdravil, ki temeljijo na makrocikličnem laktonskem obroču. Ta zdravila imajo bakteriostatski učinek proti gram-pozitivnim bakterijam, intracelularnim in membranskim parazitom. Značilnost makrolidov je dejstvo, da je njihova količina v tkivih veliko večja kot v bolnikovi krvni plazmi.

Zdravila so zaznamovana tudi z nizko toksičnostjo, ki omogoča uporabo med nosečnostjo in v zgodnji starosti otroka. Razdeljeni so v naslednje skupine:

• naravne, ki so bile sintetizirane v 50-60-ih letih prejšnjega stoletja - pripravki eritromicina, spiramicina, josamicina, midekamicina;
• predzdravila (pretvorjena v aktivno obliko po presnovi) - troleandomicin;
• polsintetična zdravila - azitromicin, klaritromicin, diritromicin, telitromicin.

Makrolidi se uporabljajo pri številnih bakterijskih boleznih: peptični ulkus, bronhitis, pljučnica, okužbe zgornjih dihal, dermatoza, lymska bolezen, uretritis, cervicitis, erizipel, impentigo. Te skupine zdravil ne morete uporabljati za aritmije, odpoved ledvic.

Tetraciklini

Tetraciklini so bili prvič sintetizirani pred več kot pol stoletja. Ta skupina ima bakteriostatski učinek proti številnim sevom mikrobne flore. V visokih koncentracijah imajo baktericidni učinek. Značilnost tetraciklinov je njihova sposobnost kopičenja v kostnem tkivu in zobni sklenini.

Po eni strani to omogoča zdravnikom, da jih aktivno uporabljajo pri kroničnem osteomijelitisu, po drugi strani pa krši razvoj skeleta pri otrocih. Zato se ne smejo uporabljati med nosečnostjo, dojenjem in mlajšimi od 12 let. Tetraciklinom poleg zdravila z istim imenom je tudi doksiciklin, oksitetraciklin, minociklin in tigeciklin.

Uporabljajo se za različne črevesne patologije, brucelozo, leptospirozo, tularemijo, aktinomikozo, trahom, lajmsko bolezen, gonokokno okužbo in rickettsiosis. Porfirija, kronične bolezni jeter in individualna intoleranca se razlikujejo od kontraindikacij.

Fluorokinoloni

Fluorokinoloni so velika skupina antibakterijskih učinkovin s širokim baktericidnim učinkom na patogeno mikrofloro. Vsa zdravila se tržijo z nalidiksno kislino. Aktivna uporaba fluorokinolonov se je začela v 70. letih prejšnjega stoletja. Danes jih generacije razvrščajo:

• I - nalidiksični in oksolinski kislinski pripravki;
• II - zdravila z ofloksacinom, ciprofloksacinom, norfloksacinom, pefloksacinom;
• III - pripravki levofloksacina;
• IV - zdravila z gatifloksacinom, moksifloksacinom, hemifloksacinom.

Najnovejše generacije fluorokinolonov se imenujejo "dihalne" zaradi njihove aktivnosti proti mikroflori, ki najpogosteje povzroča pljučnico. Uporabljajo se tudi za zdravljenje sinusitisa, bronhitisa, črevesnih okužb, prostatitisa, gonoreje, sepse, tuberkuloze in meningitisa.

Med pomanjkljivostmi je treba poudariti dejstvo, da so fluorokinoloni zmožni vplivati ​​na nastajanje mišično-skeletnega sistema, zato se lahko v otroštvu, med nosečnostjo in v obdobju laktacije predpisujejo le iz zdravstvenih razlogov. Prva generacija zdravil ima tudi visoko hepatotoksično in nefrotoksičnost.

Aminoglikozidi

Aminoglikozidi so se aktivno uporabljali pri zdravljenju bakterijskih okužb, ki jih povzroča gramno negativna flora. Imajo baktericidni učinek. Njihova visoka učinkovitost, ki ni odvisna od funkcionalne aktivnosti bolnikove imunosti, je postala nepogrešljiva za njegovo motnjo in nevtropenijo. Razlikujejo se naslednje generacije aminoglikozidov: t

• I - pripravki neomicina, kanamicina, streptomicina;
• II - zdravila s tobramicinom, gentamicinom;
• III - pripravki amikacina;
• IV - zdravljenje z izepamicinom.

Aminoglikozidi so predpisani za okužbe dihal, sepsa, infektivnega endokarditisa, peritonitisa, meningitisa, cistitisa, pielonefritisa, osteomielitisa in drugih bolezni. Med stranskimi učinki, ki so zelo pomembni, so toksični učinki na ledvice in izgubo sluha.

Zato je treba med terapijo redno izvajati biokemijsko analizo krvi (kreatinina, SCF, sečnine) in avdiometrije. Pri nosečnicah med dojenjem bolnikom s kronično ledvično boleznijo ali hemodializo dajejo aminoglikozide le iz življenjskih razlogov.

Glikopeptidi

Glikopeptidni antibiotiki imajo širok spekter baktericidnega učinka. Najbolj znani so bleomicin in vankomicin. V klinični praksi so glikopeptidi rezervna zdravila, ki so predpisana za odpoved drugih protibakterijskih učinkovin ali specifično občutljivost infekcijskega povzročitelja na njih.

Pogosto jih kombiniramo z aminoglikozidi, ki omogočajo povečanje kumulativnega učinka na Staphylococcus aureus, enterokoke in Streptococcus. Glikopeptidni antibiotiki ne delujejo na mikobakterije in glivice.

Ta skupina antibakterijskih zdravil je predpisana za endokarditis, sepso, osteomijelitis, flegmon, pljučnico (vključno z zapleti), absces in psevdomembranski kolitis. Ne smete uporabljati glikopeptidnih antibiotikov za odpoved ledvic, preobčutljivost za zdravila, dojenje, nevritis slušnega živca, nosečnost in dojenje.

Linkosamidi

Linkosyamidi vključujejo linkomicin in klindamicin. Ta zdravila kažejo bakteriostatski učinek na gram-pozitivne bakterije. Uporabljam jih predvsem v kombinaciji z aminoglikozidi, kot zdravila drugega reda, za težke bolnike.

Linkozamidi so predpisani za aspiracijsko pljučnico, osteomielitis, diabetično stopalo, nekrotizirajoči fasciitis in druge patologije.

Pogosto se med sprejemom razvije okužba s kandido, glavobol, alergijske reakcije in zatiranje krvi.

HENTAMICINE SULFATE INSTRUCTION

Indikacije:
- peritonitis, sepsa;
- okužbe spodnjih dihal (pljučnica, pljučni absces, empiem plevruma);
- okužbe sklepov in kosti (osteomijelitis, septični endokarditis);
- gnojne okužbe mehkih tkiv in kože;
- abdominalne okužbe (peritonitis, okužbe žolčnika in črevesnega trakta);
- okužbe sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis);
- meningitis;
- okuženih opeklin;

Kontraindikacije:
Preobčutljivost za antibiotike skupine aminoglikozidov, nosečnost, akustični nevritis, huda okvara ledvic. Preobčutljivost za gentamicin. Otroci do 3. leta starosti.

Neželeni učinki:
Ototoksičnost (poškodba osmega para lobanjskih živcev): lahko pride do zmanjšanja ostrine sluha in do poškodb vestibularnega aparata (s simetrično poškodbo vestibularnega aparata, v nekaterih primerih pa lahko pride do motenj v prvih primerih). Posebno tveganje lahko povzroči podaljšan potek zdravljenja z gentamicinom - 2 do 3 tedne;
Nefrotoksičnost: pogostnost in resnost okvare ledvic sta odvisna od velikosti posameznega odmerka gentamicina, trajanja zdravljenja in posameznih značilnosti bolnika, kakovosti nadzora nad terapijo in hkratne uporabe drugih nefrotoksičnih zdravil. Okvaro ledvic se kaže v proteinuriji, azotemiji, manj oliguriji in je ponavadi reverzibilna;
Drugi redki neželeni učinki: zvišane serumske transaminaze (ALT, AST), bilirubin, retikulociti, trombocitopenija, granulocitopenija, anemija, zmanjšan serumski kalcij, kožni izpuščaji, urtikarija, srbenje, zvišana telesna temperatura, glavobol, bruhanje, t bolečine v mišicah;
Zelo redko se pojavijo takšni neželeni učinki: slabost, povečano slinjenje, izguba apetita, izguba telesne mase, purpura, edem grla, bolečine v sklepih, hipotenzija in zaspanost, blokada živčno-mišične prevodnosti in depresija dihanja;
Namesto intramuskularne injekcije gentamicina je možna bolečina, pri intravenski aplikaciji je možen razvoj flebitisa in periflebitisa;

Farmakološke lastnosti:
Za gentamicin sulfat je značilen širok spekter antimikrobnega baktericidnega delovanja. Aktivna je proti najbolj gram-negativnim in po Gramu pozitivnim (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella itd.) Mikroorganizmom, vključno s sevi, odpornimi na streptomicin, kanamicin, monomicin. Vpliva na seve stafilokokov, odpornih proti penicilinu.
Gentamicin je manj aktiven proti različnim tipom streptokokov in gram-negativnih kokov. Zdravilo ne deluje na anaerobe, glive, viruse, protozoe. Odpornost mikroorganizmov na zdravilo se pojavi počasi in sevi, odporni nanj, so v tem primeru odporni tudi na neomicin in kanamicin.
Absorpcija - nizka, komunikacija z beljakovinami - do 10%.
Pri intramuskularnem dajanju se gentamicin hitro absorbira: baktericidna koncentracija v serumu se zazna 30-60 minut po dajanju in traja 8-12 ur.
Z intravenskim kapljanjem koncentracija antibiotika v krvi v prvih 2 urah presega koncentracijo, ugotovljeno pri intramuskularni injekciji.
Zdravilo se izloča preko ledvic v nespremenjeni obliki v visokih koncentracijah. Pri kršitvah izločajoče funkcije ledvic se koncentracija in čas cirkulacije gentamicin sulfata v krvi znatno poveča.
Običajno parenteralno dajanje gentamicin sulfata zelo dobro ne prodre v krvno-možgansko pregrado, pri meningitisu pa se njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini poveča. Pri terapevtskih koncentracijah se antibiotik najde v tkivih ledvic, pljuč, plevralnem in peritonealnem eksudatu. V nosečnosti prodre skozi placentno pregrado in v amnijsko tekočino.

Odmerjanje in uporaba: t
Zdravilo se daje intramuskularno, intravensko (kapalno).
Pri hudih okužbah (sepsa, peritonitis, pljučni absces, meningitis itd.) Je enkratni odmerek za otroke, starejše od 14 let, in za odrasle 0,8-1 mg / kg. telesna teža, dnevno - 2,4-3,2 mg / kg.
Otroci, mlajši od 14 let, se gentamicin sulfat predpisujejo samo iz zdravstvenih razlogov.
Dnevni odmerki so: za novorojenčke in dojenčke 2-5 mg / kg. telesna teža, 1-5 let - 1,5-3 mg / kg., 6-14 let - 3 mg / kg. Največji dnevni odmerek za otroke vseh starostnih skupin je 5 mg / kg.
Pri pielonefritisu, uretritisu, cistitisu in drugih okužbah sečil je enkratni odmerek za otroke, starejše od 14 let, in odrasle bolnike 0,4 mg / kg, dnevno - 0,8-1,2 mg / kg. V hudih primerih pa patološki proces slednje je lahko 3 mg / kg.
Povprečno trajanje zdravljenja je 7-10 dni.
V 2 do 3 dneh se zdravilo daje intravensko, in sicer 3-4. Dan za intramuskularne injekcije.

Oblika izdaje:
Mazilo za zunanjo uporabo 100 g (gentamicin sulfat 0,1 mg).
Raztopina za injiciranje v ampuli 2 ml, ki vsebuje 40 mg / ml. aktivna sestavina (v eni ampuli po 80 mg). 10 ampul

Interakcija z drugimi zdravili:
Ob sočasni uporabi z aminoglikozidi, vankomicinom, cefalosporini, lahko ektakrinska kislina poveča oto- in nefrotoksično delovanje. Ob sočasni uporabi z indometacinom, zmanjšanjem čistilnega sredstva, se ugotovi povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi in poveča tveganje za nastanek toksičnega učinka. Pri sočasni uporabi s sredstvi za inhalacijsko anestezijo opioidni analgetiki povečajo tveganje za nevromuskularno blokado, vse do razvoja apneje. S hkratno uporabo gentamicina in diuretikov zanke (furosemid, etakrinska kislina) se koncentracija gentamicina v krvi poveča, zaradi česar se poveča tveganje za toksične stranske reakcije. Hkratna uporaba gentamicina in mišičnih relaksantov - verjetnost paralize dihal. Zdravila ne smete mešati v isti brizgi z drugimi sredstvi.

Pozor! Pred uporabo zdravila HENTAMICINE SULFATE se posvetujte z zdravnikom.
Navodilo je samo za referenco.

Gentamicin (gentamicin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Gentamicin

Kemijsko ime

Kompleks antibiotikov, ki ga proizvaja Micromonospora purpurea n. sp. - gentamicin C₁, Gentamicin C₂ in gentamicin C_1A (kot sulfat)

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Gentamicin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilne snovi Gentamicin

Baktericidni širok spekter antibiotika iz skupine aminoglikozidov. Gentamicin sulfat je bel prah ali porozna masa s kremastim odtenkom, higroskopičen. Zlahka topen v vodi, praktično netopen v alkoholu.

Farmakologija

Veže se na podskupino ribosomov 30S in moti sintezo beljakovin, preprečuje nastanek kompleksa transporta in selitvene RNA in pride do napačnega branja genetskega koda in nastanka nefunkcionalnih proteinov. V visokih koncentracijah krši pregradno funkcijo citoplazmatske membrane in povzroči smrt mikroorganizmov.

Učinkovito proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Graus-negativni mikroorganizmi - Proteus spp., Zelo občutljivi na gentamicin (BMD manj kot 4 mg / l). (vključno indol-pozitivni in indol-negativni sevi), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (vključno s penicilinom); občutljivi na MKG 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (vključno s Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Odporna (MIC več kot 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (vključno s sevi Streptococcus pneumoniae in skupine D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. V kombinaciji s penicilini (vključno z benzilpenicilina, ampicilin, karbenicilina, oksacilinom), ki delujejo na sinteze mikroorganizmi celične stene je učinkovita proti Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, skoraj vseh sevov Streptococcus faecalis in vrste (vključno s Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Odpornost mikroorganizmov na gentamicin se razvija počasi, vendar so lahko tudi odporni na neomicin in kanamicin odporni na gentamicin (nepopolna navzkrižna odpornost). Ne vpliva na anaerobe, glive, viruse, protozoe.

V prebavilih se slabo absorbira, zato se parenteralno uporablja za sistemsko delovanje. Ko se / m injekcija hitro in popolnoma absorbira. T_maks z intramuskularno injekcijo, 0,5–1,5 ur; z uvedbo časa za dosego_maks je: po 30-minutni intravenski infuziji - 30 minut, po 60 minutah z intravensko infuzijo - 15 minut; C vrednost_maks po / m ali / pri uvedbi odmerka 1,5 mg / kg je 6 mg / ml. Vezava na plazemske beljakovine je nizka (do 10%). Volumen porazdelitve pri odraslih je 0,26 l / kg, pri otrocih 0,2-0,4 l / kg. Najdemo ga v terapevtskih koncentracijah v jetrih, ledvicah, pljučih, plevralni, perikardialni, sinovialni, peritonealni, ascitni in limfatični tekočini, urinu, razrešnicah, gnoju, granulacijah. Nizke koncentracije so opažene v maščobnem tkivu, mišicah, kosteh, žolču, materinem mleku, vodni žlebi, bronhialnem izločku, izpljunku in cerebrospinalni tekočini. Običajno pri odraslih ne prodre v BBB, pri meningitisu pa se njegova koncentracija povečuje. Pri novorojenčkih so dosežene višje koncentracije v cerebrospinalni tekočini kot pri odraslih. Prodre skozi placento. Ne presnavlja se. T_1/2 pri odraslih - 2-4 ure, ki se večinoma izloča skozi ledvice v nespremenjeni obliki, v majhnih količinah - z žolčem. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic se med prvim dnevom izloča 70–95%, v urinu pa se ustvari več kot 100 µg / ml. Pri bolnikih z zmanjšano glomerularno filtracijo se izločanje bistveno zmanjša. Med hemodializo se odstrani (vsakih 4-6 ur se koncentracija zmanjša za 50%). Peritonealna dializa je manj učinkovita (v 48 do 72 urah se izloči 25% odmerka). Pri ponavljajočih se injekcijah se kumulira, predvsem v limfnem prostoru notranjega ušesa in v proksimalnih ledvičnih tubulih.

Kadar se topikalno nanaša kot kapljica za oko, je absorpcija zanemarljiva.

Ko se uporablja zunaj, se praktično ne absorbira, toda iz velikih površin kože, poškodovanega (rane, opekline) ali prekritega z granulacijskim tkivom, se absorpcija pojavi hitro.

Za gentamicin v obliki gobice (plošča kolagenske gobe, impregnirane z raztopino gentamicin sulfata) je značilno podaljšano antibakterijsko delovanje. Pri okužbah kosti in mehkih tkiv (osteomijelitis, absces, flegmon itd.), Kot tudi za preprečevanje gnojnih zapletov po operaciji kosti, se zdravilo v obliki plošče injicira v votline in rane, medtem ko se učinkovite koncentracije gentamicina v območju implantacije vzdržujejo za 7–5 15 dni. Koncentracije gentamicina v krvi v prvih dneh po implantaciji gobice ustrezajo tistim, ki so nastale s parenteralnim dajanjem, kasneje pa se antibiotik v krvi odkrije v subterapevtskih koncentracijah. Popolna resorpcija iz implantacijske cone je opažena v 14–20 dneh.

Uporaba snovi Gentamicin

Za parenteralno dajanje: bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti (vključno z bronhitisom, pljučnico, empiemom plevrala), zapletenimi urogenitalnimi okužbami (vključno s pielonefritisom, cistitisom, uretritisom, prostatitisom, endometritisom)., okužbe kosti in sklepov (vključno z osteomielitisom), okužbe kože in mehkih tkiv, abdominalne okužbe (peritonitis, pelvioperitonitis), okužbe centralnega živčnega sistema (vključno z meningitisom), gonorejo, sepso, okužbo ran, opekline, oitis.

Za zunanjo uporabo: bakterijske okužbe kože in mehkih tkiv, ki jih povzroča občutljiva mikroflora: pioderma (vključno z gangrenozo), površinski folikulitis, furunkuloza, sikoza, paronihija. Okuženi: dermatitis (vključno s kontaktnimi, seboroičnimi in ekcematoznimi), razjede (vključno s krčenjem), rane (vključno s kirurškim, šibkejšim), opekline (vključno z rastlinami), piki žuželk, abscesi kože in ciste, "vulgarne" akne; sekundarne bakterijske okužbe z glivnimi in virusnimi okužbami kože.

Kapljice za oči: bakterijske okužbe oči, ki jih povzroča občutljiva mikroflora: blefaritis, blefarokonjunktivitis, bakterijski dakryocistitis, konjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis, meybomit (ječmen), episkleritis, skleritis, razjeda na roženici, iridociklitis.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z drugimi aminoglikozidi v anamnezi).

Za sistemsko uporabo: huda ledvična odpoved z azotemijo in uremijo, azotemija (preostali dušik v krvi nad 150 mg%), nevritis slušnega živca, bolezni slušnega in vestibularnega aparata, miastenija.

Omejitve uporabe. T

Za sistemsko uporabo: miastenija gravis, parkinsonizem, botulizem (aminoglikozidi lahko povzročijo moteno živčno-mišično transmisijo, ki vodi v nadaljnjo oslabitev skeletnih mišic), dehidracijo, odpoved ledvic, neonatalno obdobje, prezgodnji otroci, starost.

Za zunanjo uporabo: po potrebi uporabite na velikih površinah kože - nevritis slušnega živca, miastenija, parkinsonizem, botulizem, odpoved ledvic (vključno s hudo kronično odpovedjo ledvic z azotemijo in uremijo), novorojenčke in nedonošenčke (funkcije ledvic niso dovolj razvite, kar lahko vodi do povečanja T_1/2 in pojavnost strupenih učinkov), starost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V nosečnosti je to možno le iz zdravstvenih razlogov (ustrezne in strogo nadzorovane študije pri ljudeh niso bile izvedene. Poroča se, da so drugi aminoglikozidi povzročili pojav gluhosti v plodu). V času zdravljenja je treba prekiniti dojenje (prodre v materino mleko).

Neželeni učinki gentamicina

Iz živčnega sistema in čutnih organov: ataksija, trzanje mišic, parestezija, odrevenelost, epileptični napadi, glavobol, dremavost, okvarjen nevromuskularni prenos, ototoksičnost - tinitus, izguba sluha, vestibularne in labirintne motnje,. omotica, vrtoglavica, nepovratna gluhost; otroci imajo psihozo.

S strani kardiovaskularnega sistema in krvi (tvorba krvi, hemostaza): anemija, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Na delu prebavnega trakta: slabost, bruhanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija.

Na strani sečilnega sistema: nefrotoksičnost (oligurija, proteinurija, mikrohematurija); v redkih primerih tubularna nekroza ledvic.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, zvišana telesna temperatura, angioedem, eozinofilija.

Drugo: zvišana telesna temperatura, razvoj superinfekcije; pri otrocih hipokalcemija, hipokalemija, hipomagneziemija; reakcije na mestu injiciranja - bolečina, periflebitis in flebitis (z / v uvodu).

Kadar se uporablja lokalno: alergijske reakcije: lokalno - kožni izpuščaj, srbenje, zardevanje kože, pekoč občutek; redko generalizirana - zvišana telesna temperatura, angioedem, eozinofilija. Ko se absorbira z velikih površin, se lahko razvijejo sistemski učinki.

Kapljice za oči: pekoč občutek po nanosu, pekoče bolečine v očesu, mravljinčenje, alergijske reakcije (srbenje, hiperemija in otekanje konjunktive).

Interakcija

Nezdružljivo z drugimi oto- in nefrotoksičnimi zdravili. Penicilinski antibiotiki (ampicilin, karbenicilin, benzilpenicilin), cefalosporini povečujejo protimikrobno delovanje (vzajemno) s širitvijo spektra aktivnosti. Loop diuretiki povečujejo oto- in nefrotoksičnost (zmanjšano tubularno izločanje gentamicina), mišične relaksante - verjetnost paralize dihanja. Farmacevtsko nezdružljiva (ne more se mešati v eni brizgi) z drugimi sredstvi (vključno z drugimi aminoglikozidi, amfotericinom B, heparinom, ampicilinom, benzilpenicilinom, kloksacilinom, karbenicilinom, kapreomicinom).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zmanjšana živčno-mišična prevodnost (zastoj dihanja).

Zdravljenje: odraslim je treba dati anti-holinesterazna zdravila (Prozerin) in dodatke kalcija (5–10 ml 10% raztopine kalcijevega klorida, 5–10 ml 10% raztopine kalcijevega glukonata). Pred dajanjem zdravila Proserin se atropin vbrizga intravensko v odmerku 0,5–0,7 mg, pričakuje se povečanje srčnega utripa in po 1,5–2 min injicira 1,5 mg (3 ml 0,05% raztopine) zdravila Proserin. Če je bil učinek tega odmerka nezadosten, se znova uvede enak odmerek zdravila Prozerin (ko se pojavi bradikardija, se daje dodatna injekcija atropina). Otrokom dajemo dodatke kalcija. V hudih primerih depresije dihanja je potrebna mehanska ventilacija. Lahko se izloči s hemodializo (bolj učinkovito) in peritonealno dializo.

Pot uporabe

V / m, v / v, lokalno, subkonjunktivno.

Previdnostni ukrepi za gentamicin

Med zdravljenjem je treba določiti koncentracijo zdravila v serumu (za preprečitev imenovanja nizkih / neučinkovitih odmerkov ali, nasprotno, prevelikega odmerka zdravila). Koncentracija gentamicina v krvi ne sme presegati 8 μg / ml.

Pri parenteralni uporabi gentamicina je treba paziti na sprostitev mišic zaradi oslabljene nevromuskularne prevodnosti.

Bolnikom z nalezljivimi in vnetnimi boleznimi sečil priporočamo večjo količino tekočine. Verjetnost nefrotoksičnosti je večja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, kot tudi pri dajanju v velikih odmerkih ali dolgo časa, zato redno (1 ali 2-krat na teden in pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke ali se zdravijo več kot 10 dni - dnevno). ) naj spremlja delovanje ledvic. Da bi se izognili razvoju prizadetosti sluha, je priporočljivo redno izvajati študijo vestibularne funkcije (1 ali 2-krat na teden), da bi ugotovili izgubo sluha pri visokih frekvencah (s slabimi avdiometričnimi testi, zmanjšanjem odmerka zdravila ali prenehanjem zdravljenja).

V ozadju zdravljenja se lahko razvije odpornost mikroorganizmov. V takih primerih je treba zdravilo preklicati in predpisati zdravljenje na podlagi podatkov o antibiogramih.

Seznam vseh zdravil skupine aminoglikozidov in vse o njih

Aminoglikozidi so polsintetični ali naravni antibiotiki. Imajo baktericidni učinek in uničujejo patogene mikroorganizme, ki so nanje občutljivi. Terapevtska učinkovitost aminoglikozidov je višja od terapevtske učinkovitosti beta-laktamskih antibiotikov. V klinični praksi se uporabljajo za zdravljenje hudih okužb, ki jih spremlja zaviranje imunskega sistema.

Aminoglikozidi v telesu dobro prenašajo brez alergij, vendar imajo visoko stopnjo toksičnosti. Aminoglikozidi povzročajo smrt patogenov le v aerobnih pogojih, so neučinkoviti proti anaerobnim bakterijam. Ta skupina ima več polsintetičnih in približno ducat naravnih antibiotikov, proizvedenih iz aktinomicet.

Razvrstitev aminoglikozidov

Do danes obstaja več klasifikacij aminoglikozidnih antibiotikov: glede na spekter antimikrobne aktivnosti, glede na posebnosti razvoja odpornosti z dolgotrajno uporabo zdravila, ko je v postopku zdravljenja zmanjšanje ali popolna prekinitev terapevtskega učinka zdravila, do časa uvedbe v klinično prakso.

Ena izmed najbolj priljubljenih klasifikacij, ki jih predlaga IB Mikhailov, avtor učbenika "Klinična farmakologija". Temelji na spektru delovanja aminoglikozidov in posebnostih odpornosti in odpornosti bakterij na aminoglikozide. Izbral je 4 generacije (generacij) protibakterijskih zdravil (v nadaljevanju ABP) te skupine. Antibiotiki aminoglikozidi vključujejo:

• 1 p-ie - streptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
• 2 p-ing - gentamicin;
• 3 p-ie - tobramicin, sizomicin, amikacin;
• 4 p-ie - izepamicina.

• 1. generacija drog. Uporabljajo se proti mikobakterijam iz skupine Mycobacterium tuberculosis, ki so povzročitelji tuberkuloze. Droge prve generacije so manj aktivne glede na stafilokoke in gramno negativne flore. V sodobni medicini jih praktično ne uporabljamo, ker so zastareli.
• 2. generacija zdravil. Reprezentativna za drugo skupino je gentamicin, ki se odlikuje po visoki aktivnosti glede na piocijansko palico. Njegova uvedba je posledica pojava bakterij, odpornih na antibiotike.
• Droge tretje generacije. Aminoglikozidi generacije 3 kažejo baktericidno aktivnost na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa in Serratia
• Droge 4. generacije. Isepamicin je indiciran za zdravljenje nokardioze, možganskih abscesov, meningitisa, uroloških bolezni, gnojnih okužb in sepse.

Najnovejše generacije so izumili, ko so postali znani molekularni mehanizmi odpornosti in ugotovili, da so specifični encimi inaktivirali antimikrobno zdravilo.

Pripravki aminoglikozidov: seznam in glavne značilnosti zdravilnih učinkovin

Sodobna farmacevtska industrija proizvaja različne antibiotične droge, ki so v lekarnah predstavljene pod naslednjimi trgovskimi imeni:

Najbolj priljubljene droge so obravnavane spodaj.

Streptomicin

Prašek bela barva se daje intramuskularno. Brez vonja.

• Indikacije: primarni tuberkulozni kompleks, donovanoza, bruceloza.
• Uporaba: individualno. Intramuskularno intratrahealno, aerosol.
• Neželeni učinki: proteinurija, hematurija, apneja, nevritis, nenormalno blato, vnetje vidnega živca, kožni izpuščaji.
• Med zdravljenjem s streptomicinom je treba spremljati stanje vestibularnega aparata in delovanje urinarnega sistema.
• Bolniki s patologijo izločalnega sistema, dnevni vnos, ki je zdravi osebi dovoljen, se zmanjšajo.
• Sočasna uporaba kapreomicina poveča tveganje za ototoksične učinke. V kombinaciji z mišičnimi relaksanti je nevromuskularna transmisija blokirana.

Neomicin

Aerosol ali mazilo za zunanjo uporabo. Enotna konsistenca.

• Namenjen je za kožne bolezni infekcijske geneze: vre, impetigo, zaplete zaradi ozeblin in opeklin.
• Steklenico priporočamo za stresanje. Na prizadeto kožo se razprši tri sekunde. Postopek se ponovi enkrat do trikrat na dan. Zdravilo se uporablja približno teden dni.
• Neželeni učinki: alergije, srbenje, urtikarija, otekanje.
• Pomembno je, da se izognete stiku z očmi, sluznicami in očmi. Ne inhalirajte nebuliziranega zdravila.
• Dolgotrajna uporaba v povezavi z gentamicinom, kolistinom vodi do povečanega toksičnega delovanja.

Kanamicin

Prašek za pripravo raztopine.

• Tuberkuloza, enteritis, kolitis, konjunktivitis, vnetje in razjede roženice.
• Če ga jemljemo peroralno, naj enkratni odmerek za odraslega ne presega enega grama. Pri izvajanju nadomestne ledvične terapije 2 gr. raztopljene v pol litra dializne raztopine.
• Indikacije: hiperbilirubinemija, malabsorpcija, nenormalno blato, povečana tvorba plina, anemija, trombocitopenija, glavobol, izguba občutljivosti mišic, epilepsija, izguba koordinacije, solzenje, žeja, hiperemija, vročina, edemi Quinckeja.
• Strogo je prepovedano uporabljati s streptomicinom, gentamicinom, florimicinom. Prav tako ni priporočljivo jemati diuretikov med zdravljenjem s kanamicinom.
• V kombinaciji z β-laktamskimi antibiotiki pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic se pojavi inaktivacija kanamicina.

Gentamicin

Raztopina za intramuskularno dajanje.

• Indikacije: vnetje žolčnika, angioholitis, pielonefritis, cistitis (povezava na članek spodaj), pljučnica, pyothorax, peritonitis, sepsa. Infekcijske poškodbe, ki jih povzročajo poškodbe, opekline, fulminantne razjede pioderme, furunkuloza, akne itd.
• Izbrana je posamično, upošteva resnost bolezni, lokalizacijo okužbe, občutljivost patogena.
• Bypass učinek: slabost, bruhanje, zmanjšanje koncentracije hemoglobina, oligurija, izguba sluha, angioedem, kožni izpuščaj.
• Uporabljajte previdno pri Parkinsonovi bolezni.
• S hkratno uporabo z indometacinom se zmanjša hitrost čiščenja bioloških tekočin ali telesnih tkiv.
• Inhalacijska zdravila proti bolečinam in gentamicin povečujejo tveganje za živčno-mišično blokado.

Tobramicin

Raztopina za inhaliranje in injiciranje.

• Za zdravljenje: sepsa, vnetje možganskih ovojnic, okužbe srčno-žilnega in sečilnega sistema, bolezni dihal.
• Individualni pristop je določen glede na genezo okužbe, resnost bolezni, starost osebe.
• Bypass učinek: disfunkcija vestibularnega aparata, slabost, bolečina na mestu injiciranja, zmanjšanje vsebnosti kalcija, kalija in magnezija v krvni plazmi.
• Koristi protimikrobnega zdravljenja morajo presegati tveganje za pojav neželenih učinkov v naslednjih primerih: pri bolnikih z ledvičnimi boleznimi, motnjami sluha in tresočo paralizo.
• Ni priporočljivo za kombinirano uporabo z diuretiki in mišičnimi relaksanti.

Amikacin

Prašek za pripravo raztopine.

• Uporaba: vnetje peritoneuma, sepsa pri novorojenčkih, okužbe centralnega živčnega sistema in mišično-skeletnega sistema, gnojni plevriti, vre.
• Doziramo posamezno. Največji dnevni odmerek za odraslega je en in pol gr.
• Povečana telesna temperatura, zaspanost, poslabšanje koncentracije, vestibularne motnje.
• Uporabljajte previdno pri zdravljenju bolnikov s sindromom idiopatskega parkinsonizma.
• Način odmerjanja je prilagojen za kronično ledvično bolezen.
• Kontraindikacija je občutljivost za vse antibiotike v seriji aminoglikozidov in zaradi tveganja za razvoj navzkrižne alergije.
• Dietileter v kombinaciji z amikacinom vodi v zaviranje dihalne aktivnosti.

Amikacina se ne sme jemati med jemanjem vitaminskih kompleksov.

Izepamicin

Raztopina za injiciranje.

• Nosokomialna pljučnica, bronhitis, akutno razlito gnojno vnetje celičnih prostorov, pooperativni zapleti, okužba krvi.
• Odmerek: izberemo individualno, upoštevajoč občutljivost mikroorganizmov na zdravilo, bolnikovo telesno težo in stanje urinarnega sistema. Dovoljena dnevna poraba ne sme presegati ene in pol gramov. Trajanje zdravljenja je od petih dni do dveh tednov.
• Po.ef: povečanje ravni kreatinina in nebeljakovinskih dušikovih spojin v serumu.
• Eritematozni in psoriazni izbruhi.
• Zdravljenje z izepamicinom, ki je nagnjeno k alergijskim reakcijam na aminoglikozide, je treba zavrniti.
• Kombinacija isepamicina z nevromuskularnimi blokatorji je polna začetka paralize dihalnih mišic.
• Uporaba s penicilinskimi pripravki je nezaželena zaradi medsebojne izgube delovanja obeh antibiotikov.

Netilmicin

Raztopina za injiciranje.

• Bakterije v krvi, splošna okužba telesa pri novorojenčkih, okužene opekline, vnetje sečnice, materničnega vratu materničnega vratu.
• Za odrasle je dnevni odmerek 5 mg na kg. Pogostost dajanja je največ trikrat na dan.
• Bolečina na mestu injiciranja, bruhanje, anemija, spremembe v kvalitativni sestavi krvi. Bolezen drog, nežno uporabite z botulizmom.
• Anti-herpes in diuretiki povečajo nevrotoksični učinek.

Malo zgodovine

Streptomicin je prvi aminoglikozidni antibiotik. V 40-ih letih prejšnjega stoletja so ga vzeli iz sevalne streptomicete. Rod Streptomyces je največji rod, ki sintetizira ABP, in se že več kot 50 let uporablja v industrijski proizvodnji antibakterijskih zdravil.

Streptomyces coelicolor, iz katerega je bila sintetizirana streptomicin.

Na novo nastali streptomicin, mehanizem delovanja katerega je povezan z zaviranjem sinteze beljakovin v celici patogena, vpliva na oksidativne procese v mikroorganizmu in slabi presnovo ogljikovih hidratov. Aminoglikozidni antibiotiki - zdravila, ki so se sprostila takoj po antibiotikih s penicilinom. Nekaj ​​let kasneje je farmakologija svetu uvedla kanamicin.

Ob zori obdobja antibiotične terapije so bili predpisani streptomicin in penicilin za zdravljenje številnih nalezljivih bolezni, ki se v sodobni medicini ne obravnavajo kot indikacije za dajanje aminoglikozidnih zdravil. Nenadzorovana uporaba je sprožila nastanek odpornih sevov in navzkrižne odpornosti. Navzkrižna odpornost je sposobnost mikroorganizmov, da so odporni na več antibiotičnih snovi s podobnim mehanizmom delovanja.

Posledično so streptomicin uporabljali le kot del specifične kemoterapije tuberkuloze. Zmanjšanje terapevtskega območja je povezano z njegovim negativnim vplivom na vestibularni aparat, sluh in toksične učinke, ki se kažejo pri poškodbah ledvic.

Amikacin, ki se nanaša na četrto generacijo, velja za rezervno drogo. Ima izrazit učinek, vendar je toleranten, zato ga predpisuje le majhen odstotek bolnikov.

Indikacije in področje uporabe

Aminoglikozidni antibiotiki so včasih predpisani za neidentificirano diagnozo in za domnevno mešano etiologijo. Diagnoza je potrjena z uspešnim zdravljenjem bolezni. Aminoglikozidna terapija se izvaja pri naslednjih boleznih:

• kriptogeno sepso;
• okužba valvularnega srčnega tkiva;
• meningitis, ki nastane kot zaplet traumatske poškodbe možganov in nujne nevrokirurške intervencije;
• nevtropenična vročica;
• bolnišnična pljučnica;
• okužba ledvične medenice, skodelic in parenhima ledvic (vnetje ledvic);
• intraabdominalne okužbe;
• sindrom diabetične stopala;
• vnetje kostnega mozga, kompaktni del kosti, periost in okoliško mehko tkivo;
• infekcijski artritis;
• bruceloza;
• vnetje roženice;
• tuberkuloze

Antibakterijska zdravila se uporabljajo za preprečevanje pooperativnih infekcijskih in vnetnih zapletov. Aminoglikozidov ni mogoče uporabljati pri zdravljenju pljučnice, pridobljene v skupnosti. To je posledica pomanjkanja antibiotične aktivnosti proti Streptococcus pneumoniae.

Parenteralno dajanje zdravila se izvaja z bolnišnično pljučnico. Ni prav, da predpišemo aminoglikozide za dizenterijo in salmonelozo, ker so ti patogeni lokalizirani znotraj celic in ta skupina antibiotikov je aktivna le, če so v bakterijski ciljni celici aerobni pogoji. Uporaba aminoglikozidov proti stafilokokom ni praktična. Druga možnost bi bila manj toksična protimikrobna sredstva. Enako velja za okužbe sečil.

Zaradi izrazite toksičnosti uporaba aminoglikozidnih antibiotikov ni priporočljiva za namakanje vnetih peritonealnih tkiv in izcednega izpiranja.

Z nagnjenostjo k alergijskim reakcijam so učinkovite oblike, ki vsebujejo glukokortikosteroide.

Pravilno dajanje aminoglikozidov mora spremljati:

• strog izračun odmerka ob upoštevanju starosti, splošnega zdravja, kroničnih bolezni, lokalizacije okužbe itd.
• skladnost z režimom odmerjanja, intervali med odmerki zdravila;
• pravilna izbira poti dajanja zdravila;
• diagnosticiranje koncentracije farmakološkega sredstva v krvi;
• spremljanje ravni kreatinina v plazmi. Njegova koncentracija je pomemben pokazatelj delovanja ledvic.
• izvajanje akustrije, merjenje ostrine sluha, določanje slušne občutljivosti na zvočne valove različnih frekvenc.

Aminoglikozidi: neželeni učinki in kontraindikacije

Pojav neželenih učinkov je pravi spremljevalec zdravljenja z antibiotiki. Zaradi sposobnosti te farmakološke skupine povzročiti motnje fizioloških funkcij telesa. Tako visoka stopnja strupenosti povzroča: t

• zmanjšanje občutljivosti slušnega analizatorja, tujih zvokov v ušesih, občutek zastojev;
• poškodbe ledvic, ki se kaže v zmanjšanju hitrosti glomerularne filtracije tekočine skozi nefrone (strukturna in funkcionalna enota organa), kvalitativne in kvantitativne spremembe v urinu.
• glavoboli, omotica, motnje motilnosti ali ataksija. Ti neželeni učinki so še posebej izraziti pri starejših osebah.
• letargija, izguba moči, utrujenost, nehotene kontrakcije mišic, izguba občutka v ustih.
• nevromuskularne motnje, kratka sapa do popolne paralize mišic, odgovornih za ta fiziološki proces. Neželeni učinek se poveča zaradi skupne uporabe antibiotikov z zdravili, ki zmanjšujejo tonus skeletnih mišic. Med protimikrobno terapijo z aminoglikozidi ni zaželeno izvajati transfuzije citratne krvi, ki ji je dodan natrijev citrat, kar preprečuje koagulacijo.

Preobčutljivost in nagnjenost k alergijskim reakcijam v zgodovini sta kontraindikacija za jemanje vseh zdravil v tej skupini. To je posledica možne navzkrižne preobčutljivosti.

Sistemska uporaba aminoglikozidov je omejena na naslednje patologije: t

• dehidracija;
• hudo ledvično odpoved, povezano s autointoksikacijo in visoko vsebnostjo dušikovih presnovnih produktov v krvi;
• poraz prehlearnega živca;
• miastenija;
• Parkinsonova bolezen.

Zdravljenje aminoglikozidov pri novorojenčkih, nedonošenčkih in starejših se ne izvaja.

Aminoglikozidi v tabletah so manj učinkoviti kot v ampulah. To je posledica dejstva, da imajo injekcijske oblike večjo biološko uporabnost.

Glavna prednost aminoglikozidov je v tem, da njihova klinična učinkovitost ni odvisna od ohranjanja konstantne koncentracije, ampak od najvišje koncentracije, zato je dovolj, da se dajejo enkrat na dan.

Gestacijsko obdobje in dojenje

Aminoglikozidi so močna protimikrobna sredstva, katerih učinki na plod niso povsem razumljivi. Znano je, da premagujejo placentno pregrado, imajo nefrotoksični učinek in v nekaterih primerih doživijo presnovne transformacije v organih in tkivih zarodka.

Koncentracija antibiotikov v plodovnici in krvi iz popkovine lahko doseže kritične kazalce. Streptomicin je tako agresiven, da se včasih njegova metoda spremeni v popolno dvostransko prirojeno gluhost. Uporaba aminoglikozidov v rodni dobi je upravičena le, če primerjamo vsa tveganja in glede na vitalne indikacije.

Pripravki aminoglikozidov pridejo v materino mleko. Ameriški pediater Jack Newman v svojem delu "Miti o dojenju" navaja, da deset odstotkov denarja, ki ga mati vzame, prodre v materino mleko. Verjame, da takšni minimalni odmerki ne ogrožajo življenja in zdravja bodočega otroka. Vendar pa pediatri priporočajo, da se med dojenjem zdravljenje z antibiotiki zavrne, da bi se izognili zapletom.

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".