Ceftryaxon

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje je kristaliničen, skoraj bel ali rumenkast.

Steklenice steklene (1) - pakirne lepenke.

Semisintetični cefalosporinski antibiotik III generacije širokega spektra delovanja.

Baktericidno delovanje ceftriaksona je posledica inhibicije sinteze celične membrane. Zdravilo je zelo odporno na beta-laktamazne (penicilinazne in cefalosporinazne) gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme.

Ceftriakson je aktiven proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno z ampicilinom odpornimi sevi), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vključno s Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki tvorijo in ki ne tvorijo penicilinaze), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, in so enake, ki bodo enake, in bodo enake, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Številni sevi zgoraj navedenih mikroorganizmov, ki so odporni na druge antibiotike, kot so penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, so občutljivi na ceftriakson.

Nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa so tudi občutljivi na zdravilo.

Zdravilo je aktivno proti gram-pozitivnim aerobnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vključno z avtorji kognitivcev konvojev) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupina B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z izjemo Clostridium difficile).

Pri dajanju i / m se ceftriakson dobro absorbira iz mesta injiciranja in doseže visoke koncentracije v serumu. Biološka uporabnost zdravila - 100%.

Povprečna plazemska koncentracija je dosežena 2-3 ure po injiciranju. Pri ponavljajočem intramuskularnem ali intravenskem dajanju v odmerkih 0,5-2,0 g v presledku od 12 do 24 ur se kopiči ceftriakson v koncentraciji, ki je 15-36% višja od koncentracije, dosežene z eno injekcijo.

Z uvedbo odmerka od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5.78 do 13.5 l.

Ceftriakson se reverzibilno veže na plazemske beljakovine.

Pri dajanju v odmerku od 0,15 do 3,0 g se T1 / 2 giblje med 5,8 in 8,7 h; plazemski očistek - 0,58 - 1,45 l / h, ledvični očistek - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami, ostalo se izloči z žolčem v črevesje, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem možganskih celic ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino, v primeru bakterijskega meningitisa pa se v plazmi povprečno 17% koncentracije zdravila v plazmi razlije v cerebrospinalno tekočino, kar je približno 4-krat več kot pri aseptičnem meningitisu. 24 ur po uporabi i / v ceftriaksona v odmerku 50–100 mg / kg telesne mase koncentracija v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom 2–24 ur po odmerku 50 mg / kg telesne mase koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini večkrat presega minimalne inhibitorne koncentracije za najpogostejše povzročitelje meningitisa.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

- diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni);

- okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe žolčnika in prebavil);

- okužbe kosti in sklepov;

- okužbe kože in mehkih tkiv;

- okužbe pri bolnikih z oslabljeno odpornostjo;

- okužbe medeničnih organov;

- okužbe ledvic in sečil;

- okužbe dihalnih poti (zlasti pljučnice);

- genitalne okužbe, vključno z gonorejo.

Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

- preobčutljivost za ceftriakson in druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme.

Previdno, zdravilo je predpisano za NUC, za kršitve jeter in ledvic, za enteritis in kolitis, povezane z uporabo antibakterijskih zdravil; nedonošenčkov in novorojenčkov s hiperbilirubinemijo.

Zdravilo se daje v / m ali / in.

Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpisuje 1-2 g 1-krat na dan (vsakih 24 ur). V hudih primerih ali z okužbami, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

Novorojenčka (do 2 tedna) je predpisana po 20-50 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka ne smemo razlikovati med nedonošenčki in dojenčki.

Dojenčki in majhni otroci (od 15 dni do 12 let) so predpisani po 20-80 mg / kg telesne mase 1 čas / dan.

Otroci s telesno maso> 50 kg so predpisani odmerki za odrasle.

Odmerke 50 mg / kg ali več za intravensko dajanje je treba aplicirati po kapljicah vsaj 30 minut.

Starejšim bolnikom je treba dati običajni odmerek, ki je namenjen odraslim, ne da bi se prilagodili starosti.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Zdravljenje s ceftriaksonom je treba pri bolnikih nadaljevati vsaj 48-72 ur po normalizaciji temperature in potrditvi izkoreninjenja patogena.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1 čas / dan. Po določitvi patogena in določitvi njegove občutljivosti se lahko odmerek ustrezno zmanjša.

Z meningokoknim meningitisom so bili najboljši rezultati doseženi s trajanjem 4 dni, pri meningitisu, ki ga je povzročil Haemophilus influenzae, 6 dni, s Streptococcus pneumoniae, 7 dni.

Pri lymski boreliozi: odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, predpisujemo 50 mg / kg enkrat na dan 14 dni; največji dnevni odmerek - 2 g.

V primeru gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki tvorijo in ne tvorijo penicilinaze) - enkrat na m / m v odmerku 250 mg.

Da bi preprečili pooperativne okužbe, odvisno od stopnje nalezljivega tveganja, se zdravilo daje v odmerku 1-2 g enkrat za 30-90 minut pred operacijo.

Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je učinkovito sočasno (vendar ločeno) dajanje ceftriaksona in enega od 5-nitroimidazolov, na primer ornidazola.

Cef III® (1 g, 3,5 ml) Ceftriakson

Navodila

• Ruski
• азақша

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

Prašek za pripravo raztopine za intramuskularne injekcije, 1,0 g skupaj s topilom (lidokain hidroklorid, raztopina za injiciranje 1% - 3,5 ml) t

Sestava

Ena steklenička vsebuje

učinkovina - ceftriakson natrij

(v smislu ceftriaksona) 1,0 g,

topilo "Lidokain hidroklorid, raztopina za injiciranje 1% - 3,5 ml"

Ena ampula (3,5 ml raztopine) vsebuje

učinkovina - lidokain hidroklorid

(v smislu 100% snovi) 35,0 mg,

pomožne snovi: 0,1 M raztopina natrijevega hidroksida, voda za injekcije.

Opis

Kristalinični prah je od skoraj bele do rumenkaste ali rumenkasto oranžne barve, rahlo higroskopičen.

Farmakoterapevtska skupina

Antibakterijska zdravila za sistemsko uporabo.

Druga beta-laktamska antibakterijska zdravila.

Cefalosporini tretje generacije. Ceftriakson.

ATX koda J01DD04

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Če se ceftriakson daje parenteralno, prodre dobro v tkiva in telesne tekočine. Biološka uporabnost z intramuskularno injekcijo je 100%. Maksimalna koncentracija v krvni plazmi, ki se daje intramuskularno, se doseže v 2 do 3 urah. Obratno se veže na albumin v plazmi 85-95% in ta vezava je obratno sorazmerna z njegovo koncentracijo v krvi.

Ceftriakson prodre dobro v vsa tkiva in telesne tekočine.

Ceftriakson se hitro razširi v intersticijsko tekočino, kjer ohrani svoje baktericidno delovanje proti mikroorganizmom, ki je nanj občutljiv 24 ur, in prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Ceftriakson prehaja skozi placentno pregrado in v majhnih koncentracijah v materino mleko.

Po vnosu zdravila v odmerku 1-2 g se koncentracije ceftriaksona v 24 urah kopičijo v različnih organih, tkivih in telesnih tekočinah, vključno s pljuči, srcem, žolčnem traktu, jetrih, tonzilih, sluznici srednjega ušesa in nosu, kosti in cerebrospinalno, plevralno, sinovialno tekočino in izločki prostate.

Po intravenski aplikaciji ceftriakson hitro prodre v cerebrospinalno tekočino, kjer baktericidne koncentracije proti občutljivim mikroorganizmom trajajo 24 ur. Ceftriakson prodre v vnetje možganskih ovojnic pri otrocih, vključno z novorojenčki. 24 ur po intravenskem dajanju v odmerkih 50-100 mg / kg telesne mase (novorojencem oziroma dojenčkom) koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Največja koncentracija v cerebrospinalni tekočini je dosežena približno 4 ure po intravenskem dajanju in je v povprečju 18 mg / l. Pri bakterijskem meningitisu je povprečna koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini 17% koncentracije v plazmi, pri aseptičnem meningitisu - 4%. Pri odraslih bolnikih z meningitisom po 2 do 24 urah po odmerku 50 mg / kg telesne mase koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini večkrat presega minimalne inhibitorne koncentracije za najpogostejše povzročitelje meningitisa.

Celotni plazemski očistek ceftriaksona je 10-22 ml / min. Ledvični očistek je 5-12 ml / min.

Razpolovna doba izločanja je pri odraslih bolnikih približno 8 ur, pri starejših od 75 let pa 16 ur.

Pri odraslih se 50-60% ceftriaksona izloči v nespremenjeni obliki z urinom, 40-50% z žolčem.

Pri novorojenčkih se približno 80% injiciranega odmerka ceftriaksona izloči skozi ledvice.

Farmakokinetika ceftriaksona je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter skoraj nespremenjena (morda rahlo podaljšanje razpolovnega časa) zaradi prerazporeditve funkcij. Če je delovanje ledvic oslabljeno, se izločanje z žolčem poveča in če se pojavi patologija jeter, se izločanje ledvic poveča.

Farmakodinamika

Cef III® je tretja generacija cefalosporinskega antibiotika širokega spektra.

Baktericidni učinek zavira sintezo celične stene mikroorganizmov.

Ceftriakson ima širok spekter delovanja proti gram-negativnim in gram-pozitivnim mikroorganizmom. Zelo odporna na večino β-laktamaz (penicilinaz in cefalosporinaz), ki jih proizvajajo gram-pozitivne in gram-negativne bakterije.

Ceftriakson je običajno učinkovit proti naslednjim mikroorganizmom:

Staphylococcus aureus (občutljiv za meticilin), stafilokoki koagulaza negativni, Streptococcus pyogenes (ß-hemolitični, skupina A), Streptococcus agalactiae (ß-hemolitični, skupina B), ß-hemolitični streptokoki (skupina niti A niti B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Opomba Meticilin-odporni Staphylococcus spp. odporni na cefalosporine, vključno s ceftriaksonom. Običajno so Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium in Listeria monocytogenes prav tako odporni.

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (večinoma A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligene bakterije, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus. Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Drugo) *, hemofilusu ducreyi, Haemophilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (prej Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (druge), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (drugi) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (druge), Salmonella typhi, Salmonella spp. (ne tifus), Serratia marcescens *, Serratia spp. (drugo) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (drugo).

* Nekateri izolati teh vrst so odporni na ceftriakson, predvsem zaradi nastajanja laktamaze, ki jo kodirajo kromosomi.

** Nekateri izolati teh vrst so stabilni zaradi nastajanja številnih plazmidno posredovanih laktamaz.

Opomba Mnogi sevi zgoraj navedenih mikroorganizmov, ki so multirezistentni do drugih antibiotikov, kot so aminopenicilini in ureidopenicilini, cefalosporini prve in druge generacije ter aminoglikozidi so občutljivi na ceftriakson.

Treponema pallidum je občutljiva na ceftriakson. Klinična preskušanja kažejo, da ima ceftriakson dobro učinkovitost proti primarnemu in sekundarnemu sifilisu.

Z redkimi izjemami so klinični izolati P.aeruginosa odporni na ceftriakson.

Bacteroides spp. (občutljiv na žolče) *, Clostridium spp. (razen C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (druge), Gaffkia anaerobica (prej Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Nekateri izolati teh vrst so odporni na ceftriakson zaradi nastanka β-laktamaze.

Opomba Veliko sevov Bacteroides spp., Ki tvorijo β-laktamazo. (zlasti B. fragilis) so odporne. Odporna in Clostridium difficile.

Indikacije za uporabo

- diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni)

- okužba spodnjih dihal (zlasti pljučnica)

- okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe

žolčevodov in prebavil)

- okužbe kosti, sklepov, mehkih tkiv, kože, okužb ran

- okužbe ledvic in sečil

- genitalne okužbe, vključno z gonorejo

- okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom

- predoperativno preprečevanje infekcijskih zapletov

Odmerjanje in uporaba

Odmerek je odvisen od vrste, lokacije in resnosti okužbe, občutljivosti patogena, bolnikove starosti in stanja delovanja jeter in ledvic.

Doze, navedene v spodnjih tabelah, so priporočeni odmerki za uporabo pri teh indikacijah. V posebej hudih primerih je treba razmisliti o ustreznosti predpisovanja najvišjih odmerkov teh razponov.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let (telesna teža> 50 kg)

Doza *

Pogostost uporabe **

Indikacije

Ni bolnišnična pljučnica.

Poslabšanje kronične obstruktivne pljučne bolezni.

Zapletene okužbe sečil (vključno s pielonefritisom).

Zapletene okužbe kože in mehkih tkiv Okužbe kosti in sklepov.

Bolniki z nevtropenijo in zvišano telesno temperaturo zaradi bakterijske okužbe. Bakterijski endokarditis.

* Z ugotovljeno bacteremijo se upoštevajo najvišje odmerke iz danega območja.

** Pri predpisovanju zdravila v odmerku, večjem od 2 g na dan, se upošteva možnost uporabe zdravila 2-krat na dan.

Indikacije za odrasle in otroke, starejše od 12 let (> 50 kg), za katere je potreben poseben režim uporabe zdravila:

Akutna vnetja srednjega ušesa

Zdravilo 1 do 2 g dajemo intramuskularno enkrat na dan (vsakih 24 ur). Dnevni odmerek 1-2 g je treba dajati intramuskularno 3 dni.

Preoperativno preprečevanje kirurških okužb

Enkraten odmerek pred operacijo v odmerku 2 g.

Enkratna intramuskularna injekcija 500 mg.

Priporočeni odmerki 0,5 g ali 1 g enkrat na dan povečajo na 2 g enkrat na dan z nevrosifilisom, trajanje zdravljenja pa je 10-14 dni. Priporočila za odmerjanje sifilisa, vključno z nevrosifilisom, temeljijo na omejenih podatkih. Upoštevati je treba nacionalne in lokalne smernice.

Diseminirana lajmska borelioza (zgodnja (P) in pozna (III) faza)

Uporabite v odmerku 2 g enkrat na dan 14-21 dni. Priporočeno trajanje zdravljenja je različno. Upoštevati je treba nacionalne in lokalne smernice.

Uporaba pri otrocih

Novorojenčki, dojenčki in otroci od 15 dni do 12 let (80 mg / kg / dan) ali skupni odmerki, ki presegajo 10 gramov, in z drugimi dejavniki tveganja (na primer omejitev tekočine, počitek v postelji itd.), Se tveganje za sedimentacijo poveča pri bolnikih, ki ležijo ali dehidrirajo. Ta neželeni učinek je lahko simptomatska ali asimptomatska in lahko povzroči odpoved ledvic.

anurijo, vendar je reverzibilna po prekinitvi ceftriaksona.

Poročali so o primerih sedimentacije ceftriakson kalcijeve soli v žolčniku, predvsem pri bolnikih, ki so prejemali odmerke, ki so presegali priporočeni standardni odmerek Cef III®. Prospektivne študije pri otrocih so pokazale spremenljivo incidenco sedimenta po intravenski uporabi zdravila, v nekaterih študijah pa več kot 30%. Verjetno je, da se s počasno infuzijo (20-30 minut) incidenca tega neželenega učinka zmanjša. Ta neželeni učinek je ponavadi asimptomatski, vendar redko v primerih, ko so nastale padavine spremljali klinični simptomi, kot so bolečina, slabost in bruhanje. V teh primerih se priporoča simptomatsko zdravljenje. Nastajanje padavin je ponavadi reverzibilni pojav, ki preneha po zdravljenju s ceftriaksonom.

Kontraindikacije

preobčutljivost za ceftriakson, druge cefalosporine ali katerokoli pomožno snov

hude preobčutljivostne reakcije (npr. anafilaktične reakcije) na katerokoli drugo vrsto beta-laktamskih antibakterijskih zdravil (penicilini, monobaktami, karbapenemi) v anamnezi

novorojenčkov (še posebej prezgodaj), pri katerih obstaja tveganje za razvoj bilirubinske encefalopatije

nedonošenčkov do 41 tednov (tedni nosečnosti + tedni po rojstvu)

dojenčki (do 28 dni) z zlatenico, hiperbilirubinemijo ali acidozo zaradi možnosti kršitve vezave bilirubina. Pri teh bolnikih obstaja tveganje za razvoj bilirubinske encefalopatije.

če je potrebno (ali pričakovana potreba), zdravljenje z intravenskimi raztopinami, ki vsebujejo kalcij, vključno z intravenskimi kalcijevimi infuzijami, kot je parenteralna prehrana, zaradi tveganja obarjanja kalcijevih soli ceftriaksona (zlasti pri novorojenčkih)

Pred intramuskularnim injiciranjem Cef III® z lidokainom kot topilom je treba izključiti kontraindikacije, povezane z dajanjem lidokaina. Raztopin Cef III®, ki vsebujejo lidokain, se ne sme dajati intravensko.

Interakcije z zdravili

Raztopine, ki vsebujejo kalcij, kot so Ringerjeva ali Hartmannova raztopina, niso dovoljene za redčenje Cef III® ali za nadaljnjo intravensko dajanje, ker se lahko tvori oborina. Precipitacija kalcijevih soli ceftriaksona se lahko pojavi pri mešanju zdravila Cef III® in raztopin, ki vsebujejo kalcij, pri uporabi istega venskega dostopa.

Zdravila Cef III ® ne uporabljajte sočasno z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, za intravensko dajanje, vključno s podaljšano infuzijo raztopin, ki vsebujejo kalcij, npr. S parenteralnim prehranjevanjem z Y spojnikom. Za vse skupine bolnikov, razen za novorojenčke, je možno zaporedno dajanje zdravil in raztopin, ki vsebujejo kalcij, s skrbnim spiranjem infuzijskih sistemov med infuzijami z združljivo tekočino. Novorojenčki so izpostavljeni povečanemu tveganju za sedimentacijo soli ceftriaksona kalcija.

S hkratno uporabo peroralnih antikoagulantov in zdravila poveča tveganje za pomanjkanje vitamina K in se lahko razvije krvavitev. INR (mednarodno normalizirano razmerje) je treba skrbno spremljati in med zdravljenjem z zdravili in po njem je treba uporabiti ustrezno prilagoditev odmerka vitamina K.

Med študijami in-vitro so opazili antagonistične učinke ob sočasni uporabi zdravila s kloramfenikolom.

S sočasno uporabo velikih odmerkov drog in "zanke" diuretikov (npr. Furosemid) niso opazili okvare ledvic.

Probenecid ne vpliva na izločanje Cef III®.

Cef III je nezdružljiv z amsakrinom, vankomicinom, flukonazolom in aminoglikozidi.

Posebna navodila

Kot pri uporabi drugih cefalosporinov so poročali tudi o anafilaktičnih reakcijah, vključno s smrtnimi, tudi v primerih, ko bolnik v preteklosti ni imel alergijskih reakcij.

Pred uporabo Cef III® je treba ugotoviti, ali je bolnik v preteklosti imel preobčutljivostne reakcije na ceftriakson, druge cefalosporine, peniciline in beta-laktamske antibiotike.

Previdno predpisano za bolnike z alergijskimi reakcijami na zdravila, druge alergijske diateze v zgodovini. Če se med zdravljenjem pojavijo alergijske reakcije, je treba zdravilo ukiniti.

Opisani so smrtni primeri, povezani s tvorbo kalcijevih oborin s ceftriaksonom v pljučih in ledvicami prezgodnjih in dolgotrajnih novorojenčkov, mlajših od 1 meseca. Vsaj eden izmed njih je prejel ceftriakson in kalcij v različnih časih in skozi različne venske posege. V razpoložljivih znanstvenih podatkih ni poročil, ki bi potrjevala nastanek intravaskularnih precipitatov pri bolnikih, razen pri novorojenčkih, ki so se zdravili s ceftriaksonom in raztopinami, ki vsebujejo kalcij, ali drugimi pripravki, ki vsebujejo kalcij. Študije in vitro so pokazale, da imajo novorojenčki povečano tveganje za tvorbo kalcijevega ceftriaksona v primerjavi z drugimi starostnimi skupinami.

Kljub razpoložljivosti podatkov o tvorbi intravaskularnih precipitatov le pri novorojenčkih, ki uporabljajo ceftriakson in kalcijeve raztopine za infundiranje ali katero koli drugo zdravilo, ki vsebuje kalcij, se pri bolnikih katerekoli starosti ceftriakson ne sme mešati ali jemati istočasno z raztopinami za infundiranje, ki vsebujejo kalcij, tudi pri različnih venskih pristopih. Vendar pa se lahko pri bolnikih, starejših od 28 dni, ceftriakson in raztopine, ki vsebujejo kalcij, aplicirajo zaporedoma, ena za drugo, če se intravenski pristopi uporabljajo v različnih delih telesa ali če se infuzijske linije spremenijo ali popolnoma izperejo med slanimi infuzijami, da bi se izognili sedimentaciji. Pri bolnikih, ki potrebujejo neprekinjeno infuzijo raztopin, ki vsebujejo kalcij, je treba razmisliti o možnosti uporabe alternativnega antibakterijskega zdravljenja, ki ne povzroča podobnega tveganja padavin. Če je uporaba ceftriaksona potrebna pri bolnikih na dolgotrajni parenteralni prehrani, se lahko parenteralna prehranska raztopina in ceftriakson dajeta sočasno, vendar z različnimi venskimi pristopi na različnih mestih. Druga možnost je, da se parenteralna prehranska raztopina lahko prekine med infundiranjem ceftriaksona.

Kot pri uporabi drugih cefalosporinov, z zdravljenjem z zdravili

Cef III® lahko razvije avtoimunsko hemolitično anemijo.

Med zdravljenjem odraslih in otrok so poročali o hudih primerih hemolitične anemije, vključno s smrtnim izidom.

Novorojenčki s hiperbilirubinemijo in nedonošenčki

Novorojenčkom s hiperbilirubinemijo in prezgodaj rojenimi novorojenčki ni priporočljivo predpisati zdravila, saj lahko ceftriakson izloči bilirubin iz združevanja s serumskim albuminom, kar povečuje tveganje za razvoj bilirubinske encefalopatije pri teh otrocih.

Z razvojem anemije pri bolniku, ki se zdravi s ceftriaksonom, diagnoze anemije, povezane s cefalosporinom, ni mogoče izključiti in je treba zdravljenje prekiniti, preden ugotovimo vzrok.

Spremembe laboratorijskih vrednosti

V redkih primerih se lahko pri bolnikih pojavijo lažno pozitivni rezultati Coombsovih testov.

Pri določanju glukoze v urinu je mogoče doseči lažno pozitivne rezultate, zato je treba pri zdravljenju z Cef III® glukozurijo po potrebi določiti le z encimsko metodo.

Kolitis, povezan z antibiotiki, psevdomembranski kolitis.

Kot pri večini drugih antibakterijskih zdravil so pri zdravljenju Cef III® poročali tudi o primerih driske, ki jo povzroča Clostridium difficile (C. difficile), različne jakosti, od blage driske do kolitisa s smrtnim izidom. Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili zavira normalno mikrofloro debelega črevesa in izzove rast C.difficile. C. difficile tvori toksine A in B, ki sta dejavnika v patogenezi driske, ki ju povzroča C. difficile. Soji C. difficile, ki prekomerno proizvajajo toksine, so povzročitelji okužb z velikim tveganjem za zaplete in umrljivost zaradi njihove možne odpornosti na antimikrobno terapijo, zdravljenje pa lahko zahteva kolektomijo. Ne smemo pozabiti na možnost razvoja driske, ki jo povzroča C. difficile pri vseh bolnikih z drisko po antibiotični terapiji. Potrebno je skrbno jemati zgodovino. pojavili so se driske, ki jih je povzročil C. difficile, več kot 2 meseca po antibiotični terapiji. Če se sumi ali potrdi driska, ki jo povzroča C. difficile, bo morda treba preklicati trenutno antibiotično zdravljenje z ne-C. difficile. V skladu s kliničnimi indikacijami je treba predpisati ustrezno zdravljenje z uvajanjem tekočin in elektrolitov, beljakovin, antibiotične terapije za C. difficile in kirurškega zdravljenja.

V povezavi z ceftriaksonom so poročali o driski, kolitisu in psevdomembranskem kolitisu, povezano z antibiotiki. Te diagnoze je treba razlikovati, če se pri bolniku razvije driska med ali kmalu po koncu zdravljenja. Zdravilo je treba prekiniti, če med uporabo zdravila pride do hude driske in / ali driske s krvjo in če je predpisano ustrezno zdravljenje.

Ceftriakson je treba uporabljati previdno pri bolnikih s gastrointestinalnimi boleznimi (zlasti kolitisom) v zgodovini.

Kot pri drugih antibakterijskih zdravilih se lahko z zdravljenjem s Cef III® razvije superinfekcija. Dolgotrajna uporaba ceftriaksona lahko povzroči prekomerno rast neobčutljivih mikroorganizmov, kot so Enterococci in Candida spp.

Pri starejših in izčrpanih bolnikih je med uporabo zdravila Cef III® morda treba spremljati protrombinski čas in dopolnilni vitamin K (10 mg / teden) pred ali med zdravljenjem.

Ceftriakson se lahko obori v žolčniku, zaradi česar lahko z ultrazvokom ustvari sence, ki jih zamenjajo s kamni. To je mogoče opaziti v vseh starostnih skupinah, vendar pogosteje pri dojenčkih in majhnih otrocih, ki so prejeli velike odmerke zdravila, izračunano na podlagi teže otroka. V pediatrični praksi so odmerki nad 80 mg / kg telesne teže kontraindicirani zaradi povečanega tveganja za nastanek oborin v žolčniku. Akutni holecistitis, nastajanje žolčnih kamnov ni klinično dokazano pri otrocih, ki jemljejo ceftriakson. Ta stanja so prehodna in izginejo po zaključku ali prekinitvi zdravljenja z zdravili in ne zahtevajo terapevtskih ukrepov.

Sence, ki jih lahko zamenjamo z kamni v žolčniku, so oborine ceftriaksonove kalcijeve soli in izginejo po prekinitvi ali dokončanju zdravljenja z zdravilom. Takšne spremembe redko dajejo kakršnekoli simptome, v primerih simptomov pa je priporočljivo konzervativno zdravljenje. Odločitev o preklicu zdravila ostane po presoji lečečega zdravnika.

Pri bolnikih, zdravljenih s ceftriaksonom, so opisani redki primeri pankreatitisa, morda zaradi obstrukcije žolčevodov. Večina teh bolnikov je že imela dejavnike tveganja za stagnacijo v žolču, na primer predhodno zdravljenje, hudo bolezen in parenteralno prehrano. Istočasno ne moremo izključiti začetne vloge pri razvoju pankreatitisa, ki nastane pod vplivom zdravila, oborine v žolčnem traktu.

Varnost in učinkovitost zdravila pri novorojenčkih, dojenčkih in majhnih otrocih je bila določena za odmerke, opisane v poglavju “Doziranje in dajanje zdravila”. Študije so pokazale, da lahko ceftriakson, tako kot drugi cefalosporini, izloči bilirubin iz asociacije s serumskim albuminom.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno izvajati popolno krvno sliko.

Okvara ledvic in jeter

Bolniki s hudo jetrno ali ledvično insuficienco, kot tudi bolniki na hemodializi, potrebujejo prilagoditev odmerka in spremljanje koncentracije zdravila v plazmi.

V primeru dolgotrajnega zdravljenja je treba redno spremljati sliko periferne krvi, indikatorje funkcionalnega stanja jeter in ledvic.

En gram ceftriaksona vsebuje približno 3,6 mmol natrija. To je treba upoštevati pri bolnikih na dieti, ki je nadzorovana z natrijem.

Nosečnost in dojenje

Ceftriakson prodre skozi placentno pregrado v materino mleko. Pri predpisovanju doječe matere je potrebna previdnost.

Zadostnih in strogo nadzorovanih študij varnosti ceftriaksona v nosečnosti niso opravili. Ceftriaksona se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je nujno navedeno.

Značilnosti vplivajo na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih strojev

Upoštevati je treba, da se pri jemanju zdravila Cef III® v redkih primerih lahko pojavi takšen neželeni učinek, kot je omotica, zato je priporočljivo pri vožnji vozil ali delu s potencialno nevarnimi stroji biti previden.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, driska.

Zdravljenje: simptomatsko. Specifičnega antidota ni. Hemodializa in peritonealna dializa sta neučinkovita.

Oblika in embalaža za sprostitev

1,0 g aktivne snovi v vialah iz steklene epruvete, hermetično zatesnjenih z gumijastimi zamaški, zavihanimi z aluminijastimi kapicami ali uvoženimi FLIPP OFF kombiniranimi kape.

Na vsako steklenico nalepite nalepko iz papirne etikete ali pisave ali uvažate samolepilno etiketo.

Na 3,5 ml topila v ampulah s prostornino 5 ml iz nevtralnega stekla.

Na 1 steklenico pripravka skupaj z 1 ampulo topila vstavite v škatlo iz kartona s predelno steno iz iste lepenke za potrošniško posodo ali kromirano ersatz.

Odobrena navodila za uporabo v medicini v državnem in ruskem jeziku ter razpršilec za ampule se dajo v embalažo. Pri pakiranju ampulov lidokainijevega klorida 1% z zarezami, obročki in pikami, se škropilnice ne vstavijo.

Dovoljeno je besedilo odobrenih navodil za uporabo v medicini v državni in ruski jezik, ki se uporabljajo za pakiranje.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na suhem in temnem mestu pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Hranite izven dosega otrok!

Rok trajanja

Po izteku roka uporabe zdravila ne velja.

Prodajni pogoji za farmacijo

Proizvajalec

JSC Khimpharm, Republika Kazahstan,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Imetnik potrdila o registraciji

JSC Chimpharm, Republika Kazahstan

Naslov organizacije, ki prejme zahtevke od potrošnikov o kakovosti proizvodov (blaga) v Republiki Kazahstan

Chimpharm JSC, KAZAHSTAN,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Telefonska številka 7252 (561342)

Številka faksa 7252 (561342)

E-poštni naslov [email protected]

Ime, naslov organizacije v Republiki Kazahstan, ki je odgovoren za spremljanje varnosti zdravila po registraciji

Khimpharm JSC, Republika Kazahstan, Shymkent, ul. Rashidova, 81,

Telefonska številka +7 7252 (561342) Faks številka +7 7252 (561342)

Cef III® (250 mg) Ceftriakson

Navodila

• Ruski
• азақша

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

Prašek za raztopino za injiciranje 250 mg, 500 mg in 1,0 g

Sestava

učinkovina - ceftriakson natrij

(v smislu ceftriaksona) 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g,

Opis

Kristalinični prah iz skoraj bele do rumenkaste ali rumenkasto-oranžne barve, rahlo higroskopičen.

Farmakoterapevtska skupina

Druga beta-laktamska antibakterijska zdravila.

Cefalosporini tretje generacije. Ceftriakson

ATX koda J01DD04

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Farmakokinetika ceftriaksona je nelinearna. Vsi pomembnejši farmakokinetični parametri, ki temeljijo na skupnih koncentracijah zdravila, razen razpolovne dobe, so odvisni od odmerka.

Največja koncentracija v krvni plazmi po enkratnem intramuskularnem injiciranju 1 g zdravila je približno 81 mg / l in se doseže v 2-3 urah po dajanju. Območja pod krivuljo plazemske koncentracije-čas po intravenski in intramuskularni aplikaciji so enaka. To pomeni, da je biološka uporabnost ceftriaksona po intramuskularnem dajanju 100%.

Volumen porazdelitve ceftriaksona je 7-12 litrov. Po dajanju v odmerku 1-2 g ceftriakson prodre dobro v tkiva in telesne tekočine. Več kot 24 ur njegove koncentracije presegajo minimalne inhibitorne koncentracije za večino patogenov (vključno v pljučih, srcu, žolčnem traktu, jetrih, tonzilah, sluznici srednjega ušesa in nosu, kosteh in spinalni tekočini, plevralni in sinovialni tekočini in izločkih). prostate).

Ceftriakson se hitro razširi v intersticijsko tekočino, kjer ohrani baktericidni učinek na mikroorganizme, ki so nanj občutljivi 24 ur. Ceftriakson se reverzibilno veže na albumin in stopnja vezave se zmanjšuje z naraščajočo koncentracijo, zmanjša se, na primer, s 95% pri koncentraciji v plazmi manj kot 100 mg / l do 85% pri koncentraciji 300 mg / l. Zaradi manjše koncentracije albumina v tkivni tekočini je delež prostega ceftriaksona v njem višji kot v plazmi.

Penetracija v posamezna tkiva

Ceftriakson prodre v vnetje možganskih ovojnic. 24 ur po intravenskem dajanju ceftriaksona v odmerkih 50-100 mg / kg telesne mase (novorojencem oziroma dojenčkom) koncentracije ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini presegajo 1,4 mg / l. Največja koncentracija v cerebrospinalni tekočini je dosežena približno 4 ure po intravenskem dajanju in je v povprečju 18 mg / l. Pri bakterijskem meningitisu je povprečna koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini 17% koncentracije v plazmi, pri aseptičnem meningitisu - 4%. Pri odraslih bolnikih z meningitisom po 2 do 24 urah po odmerku 50 mg / kg telesne mase koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini večkrat presega minimalne inhibitorne koncentracije za najpogostejše povzročitelje meningitisa.

Ceftriakson prehaja skozi placentno pregrado in v majhnih koncentracijah v materino mleko.

Ceftriakson ni podvržen sistemski presnovi, ampak se pretvori v neaktivne presnovke z delovanjem črevesne flore.

Celotni plazemski očistek ceftriaksona je 10-22 ml / min. Ledvični očistek je 5-12 ml / min. 50-60% ceftriaksona se izloči nespremenjeno z urinom, 40-50% pa se izloči nespremenjeno z žolčem. Razpolovna doba ceftriaksona pri odraslih je približno 8 ur.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri novorojenčkih se približno 70% odmerka izloči skozi ledvice. Pri dojenčkih v prvih 8 dneh življenja, kot tudi pri osebah, starejših od 75 let, je razpolovni čas v povprečju dva ali trikrat daljši kot pri mladih odraslih.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter se farmakokinetika ceftriaksona spremeni le rahlo, opazimo pa le rahlo povečanje razpolovnega časa. Če je le delovanje ledvic okrnjeno, se izločanje žolča poveča, če je le poslabšanje delovanja jeter, se izločanje ledvic poveča.

Farmakodinamika

Cef III® je parenteralni cefalosporinski antibiotik tretje generacije s podaljšanim delovanjem. Baktericidno delovanje ceftriaksona je posledica inhibicije sinteze celične membrane. Cef III® ima širok spekter delovanja proti gram-negativnim in gram-pozitivnim mikroorganizmom. Je visoko odporna na večino b-laktamaz (penicilinaz in cefalosporinaz), ki jih proizvajajo gram-pozitivne in gram-negativne bakterije. Ceftriakson je običajno učinkovit proti naslednjim mikroorganizmom:

Staphylococcus aureus (meticilin), koagulaza negativni stafilokoki, Streptococcus pyogenes (b-hemolitični, skupina A), Streptococcus agalactiae (b-hemolitični, skupina B), b-gemoliticheskie streptokoki (skupina niti A niti B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Opomba Meticilin-odporni Staphylococcus spp. odporni na cefalosporine, vključno s ceftriaksonom. Običajno so Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium in Listeria monocytogenes prav tako odporni.

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (predvsem, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakterije, burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (vključno S. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (druge), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalhal (prej imenovana Branhamella catarrhalis), Moraxella, cheerleharlahalis, moraxella catarrhalis; (druge), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (drugi), Providencia rettgeri, Providencia spp. (druge), Salmonella typhi, Salmonella spp. (ne tifus), Serratia marcescens, Serratia spp. (drugo) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (drugo).

Bacteroides spp. (občutljiv na žolče), Clostridium spp. (razen C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (druge), Gaffkya anaerobica (prej Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Indikacije za uporabo

diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni)

okužbe zgornjih in spodnjih dihal, zlasti pljučnico in okužbe zgornjih dihal

okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe žolčevodov in prebavil)

okužbe kosti, sklepov, mehkih tkiv, okužb kože in ran

okužbe ledvic in sečil

genitalne okužbe, vključno z gonorejo

okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom

predoperativno preprečevanje okužb, preprečevanje sekundarne okužbe

Odmerjanje in uporaba

Odmerek je odvisen od vrste, lokacije in resnosti okužbe, občutljivosti patogena, bolnikove starosti in stanja delovanja jeter in ledvic.

Doze, navedene v spodnjih tabelah, so priporočeni odmerki za uporabo pri teh indikacijah. V posebej hudih primerih je treba razmisliti o ustreznosti predpisovanja najvišjih odmerkov teh razponov.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let (telesna teža> 50 kg)

Doza *

Pogostost uporabe **

Ceftriakson

Opis od 21.07.2015

• Latinsko ime: ceftriaxone
• Oznaka ATC: J01DD04
• Zdravilna učinkovina: ceftriakson (ceftriakson)
• Proizvajalec: Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukrajina), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Indija), LEKKO (Rusija)

Sestava

Zdravilo vsebuje ceftriakson - antibiotik iz razreda cefalosporinov (β-laktamski antibiotiki, ki temeljijo na kemijski strukturi 7-ACC).

Kaj je ceftriakson?

Po Wikipediji je ceftriakson antibiotik, katerega baktericidno delovanje je posledica njegove zmožnosti, da moti sintezo peptidoglikanskih bakterijskih celičnih sten.

Snov je rahlo higroskopičen kristalni prah rumenkaste ali bele barve. Ena viala vsebuje 0,25, 0,5, 1 ali 2 grama sterilne natrijeve soli ceftriaksona.

Obrazec za sprostitev

0,25 / 0,5 / 1/2 g praška za pripravo:

• raztopina d / in;
• raztopino za infuzijsko terapijo.

Ceftriakson tablete ali sirup ni na voljo.

Farmakološko delovanje

Baktericidno. Zdravilo tretje generacije iz skupine antibiotikov "cefalosporini".

Farmakodinamika in farmakokinetika

Univerzalno antibakterijsko sredstvo, katerega mehanizem delovanja je posledica zmožnosti zaviranja sinteze bakterijskih celičnih sten. Zdravilo kaže veliko odpornost glede na večino mikroorganizmov β-laktamaz Gram (+) in Gram (-).

Aktivno glede na:

• Aerobni gram (+) - St. aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo) in Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, skupina viridans);
• Gram (-) aerobi - Enterobacter aerogenes in cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (tudi v zvezi s sevi, ki proizvajajo penicilinazo) in parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (vključno s pljučnico), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis in diplococci iz rodu Neisseria (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Morganella morganii, Vulgar Protea in Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• anaerobno - Clostridium spp. (izjema - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (klinični pomen ostaja neznan) aktivnost proti sevom naslednjih bakterij: Citrobacter diversus in freundii, Salmonella spp. (vključno s Salmonello Typhi), Providencia spp. (vključno v zvezi s Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Meticilin-odporni Staphylococcus, številni sevi Enterococcus (vključno s Str. Faecalis) in Streptococcus skupina D so odporni na cefalosporinske antibiotike (vključno s ceftriaksonom).

• biološka uporabnost - 100%;
• T Сmax z iv dajanjem ceftriaksona - na koncu infuzije, pri intramuskularnem dajanju - 2-3 ure;
• komunikacija s proteini plazme - od 83 do 96%;
• T1 / 2 z a / m injekcijo - od 5,8 do 8,7 ure, pri / v uvodu - od 4,3 do 15,7 ure (odvisno od bolezni, starosti bolnika in stanja ledvic).

Pri odraslih je koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini pri dajanju 50 mg / kg po 2-24 urah večkrat večja od BMD (najmanjša inhibitorna koncentracija) za najpogostejše povzročitelje meningokokne okužbe. Zdravilo prodre dobro v cerebrospinalno tekočino med vnetjem možganske sluznice.

Ceftriakson je prikazan nespremenjen:

• z ledvicami - za 33-67% (pri novorojenčkih je ta številka 70%);
• z žolčo v črevesje (kjer je zdravilo inaktivirano) - za 40-50%.

Indikacije za uporabo ceftriaksona

Opomba kaže, da so indikacije za uporabo ceftriaksona okužbe, ki jih povzročajo bakterije, dovzetne za zdravilo. Intravenske infuzije in injekcije zdravil so predpisane za zdravljenje:

• okužbe trebušne votline (vključno z emyemom žolčnika, angioholitisom, peritonitisom), ORL in dihalnimi trakti (empiema, pljučnica, bronhitis, pljučni absces itd.), kostno in skupno tkivo, mehko tkivo in kožo, urogenitalni trakt (vključno s pijelonefritisom, pielitisom, prostatitisom, cistitisom, epididimitisom);
• epiglotitis;
• okužene opekline / rane;
• infekcijske lezije maksilofacialne regije;
• bakterijska septikemija;
• sepsa;
• bakterijski endokarditis;
• bakterijski meningitis;
• sifilis;
• chancroid;
• klopni borelioza (lajmska bolezen);
• nezapletena gonoreja (tudi v primerih, ko bolezen povzročajo mikroorganizmi, ki izločajo penicilinazo);
• salmoneloza / salmoneloza;
• tifus.

Zdravilo se uporablja tudi za perioperativno profilakso in za zdravljenje bolnikov z oslabljenim imunskim sistemom.

Za kaj se uporablja ceftriakson za sifilis?

Kljub dejstvu, da je penicilin zdravilo za različne oblike sifilisa, je njegova učinkovitost v nekaterih primerih lahko omejena.

Uporaba cefalosporinskih antibiotikov se uporablja kot rezervna možnost za intoleranco za zdravila iz skupine penicilinov.

Dragocene lastnosti zdravila so:

• prisotnost kemičnih snovi v svoji sestavi, ki lahko zavirajo tvorbo celičnih membran in sintezo mukopeptidov v celičnih stenah bakterij;
• sposobnost hitrega prodiranja skozi organe, tekočine in tkiva telesa in zlasti v cerebrospinalno tekočino, ki je pri bolnikih s sifilisom podvržena številnim specifičnim spremembam;
• možnost uporabe za zdravljenje nosečnic.

Zdravilo je najbolj učinkovito v primerih, ko je povzročitelj bolezni Treponema pallidum, saj je posebnost Ceftriaksona visoka aktivnost treponemicidov. Pozitivni učinek se še posebej izrazi, ko se zdravilo injicira intramuskularno.

Zdravljenje sifilisa z uporabo zdravila daje dobre rezultate ne samo v zgodnjih fazah bolezni, temveč tudi v naprednih primerih: z nevrosifilisom, pa tudi s sekundarnim in latentnim sifilisom.

Ker je ceftriakson T1 / 2 približno 8 ur, se lahko zdravilo enako uspešno uporablja pri bolnišničnih in ambulantnih režimih zdravljenja. Zdravilo je dovolj za vstop bolnika 1-krat na dan.

Za preventivno zdravljenje se zdravilo daje 5 dni, primarni sifilis - z 10-dnevnim zdravljenjem, zgodnji latentni in sekundarni sifilis se zdravi 3 tedne.

Pri nespremenjenih oblikah nevrosifilizma se pacientu enkrat na dan daje 20 g ceftriaksona, v poznih fazah bolezni pa se zdravilo daje po 1 g / dan. 3 tedne, po tem pa trajajo 14 dni in se zdravijo s podobnim odmerkom 10 dni.

Pri akutnem generaliziranem meningitisu in sifilitarnem meningoencefalitisu se odmerek poveča na 5 g / dan.

Injekcije ceftriaksona: zakaj je zdravilo predpisano za angino pri odraslih in otrocih?

Kljub dejstvu, da je antibiotik učinkovit pri različnih poškodbah nazofarinksa (vključno z bolečinami v grlu in sinusih), se običajno le redko uporablja kot zdravilo izbire, zlasti pri pediatriji.

Ko se dovoli angina, da vnesete zdravilo skozi intravensko veno ali kot običajne injekcije v mišico. Vendar pa se v večini primerov bolniku predpisujejo intramuskularne injekcije. Raztopino pripravimo tik pred uporabo. Zmes pri sobni temperaturi ostane stabilna 6 ur po pripravi.

Ceftriakson se v izjemnih primerih predpisuje otrokom z angino pektoris, ko je akutna angina zapletena zaradi močnega gnojenja in vnetja.

Ustrezni odmerek določi zdravnik.

Med nosečnostjo se zdravilo predpisuje v primerih, ko antibiotiki iz skupine penicilinov niso učinkoviti. Čeprav zdravilo prodre v placentno pregrado, nima pomembnega vpliva na zdravje in razvoj ploda.

Zdravljenje sinusitisa s ceftriaksonom

Za antritis so protibakterijska zdravila prva zdravila. Ceftriakson se popolnoma vnese v kri in se zadrži v vnetju v pravi koncentraciji.

Praviloma se zdravilo predpisuje v kombinaciji z mukolitiki, vazokonstriktorjem itd.

Kako ubadati zdravilo za sinus? Običajno je ceftriakson predpisan bolniku, ki ga je treba injicirati dvakrat na dan v odmerku 0,5-1 g. Pred injiciranjem se prašek zmeša z lidokainom (bolje je uporabiti eno odstotno raztopino) ali z vodo d / in.

Zdravljenje traja vsaj en teden.

Kontraindikacije

Ceftriakson ni predpisan z znano preobčutljivostjo za cefalosporinske antibiotike ali pomožne sestavine zdravila.

• neonatalno obdobje s hiperbilirubinemijo pri otroku;
• nedonošenost;
• ledvična / jetrna okvara;
• enteritis, NUC ali kolitis, povezan z uporabo antibakterijskih sredstev;
• nosečnost;
• laktacije.

Neželeni učinki ceftriaksona

Neželeni učinki zdravila so:

• preobčutljivostne reakcije - eozinofilija, zvišana telesna temperatura, srbenje, urtikarija, edem, kožni izpuščaj, multiformni (v nekaterih primerih maligni) eksudativni eritem, serumska bolezen, anafilaktični šok, mrzlica;
• glavobol in omotica;
• oligurija;
• disfunkcije prebavil (slabost, bruhanje, napenjanje, motnje okusa, stomatitis, driska, glositis, nastajanje blata v žolčniku in psevdo holelitijaza, psevdomembranski enterokolitis, disbakterioza, kandidomikoza in druge superinfekcije);
• motnje hemopoiesis (anemija, vključno hemolitična; limfocitna, levko-, nevtro-, trombocitna, granulocitopenija; trombileukocitoza, hematurija, bazofilija, krvavitve iz nosu).

Če se zdravilo daje intravensko, je možno vnetje venske stene, kot tudi bolečina vzdolž vene. Vnos zdravila v mišico spremlja bolečina na mestu injiciranja.

Ceftriakson (injekcije in intravenska infuzija) lahko vplivajo tudi na učinkovitost laboratorija. Bolnik se je zmanjšal (ali povečal) protrombinski čas, poveča aktivnost alkalne fosfataze in jetrnih transaminaz ter koncentracijo sečnine, hiperkreatininemije, hiperbilirubinemije in glikozurije.

Pregledi neželenih učinkov ceftriaksona nam omogočajo, da ugotovimo, da se pri intramuskularni injekciji zdravila skoraj 100% bolnikov pritožuje zaradi močnega bolečega vboda, nekatere opažajo bolečine v mišicah, omotico, mrzlico, šibkost, srbenje in izpuščaj.

Injekcije se najlažje prenašajo, če jih razredčimo z anestetičnim praškom. Hkrati je nujno testirati tako zdravilo kot anestetik.

Navodila za uporabo ceftriaksona. Kako razredčiti ceftriakson za injiciranje?

V navodilih in referenčnih podatkih proizvajalca Vidal je navedeno, da se zdravilo lahko vbrizga v veno ali v mišico.

Odmerjanje za odrasle in otroke, starejše od 12 let - 1-2 g / dan. Antibiotik se daje enkrat ali enkrat na vsakih 12 ur pri polovici odmerka.

V posebej hudih primerih in tudi, če okužbo sproži patogen, ki je zmerno občutljiv na ceftriakson, se odmerek poveča na 4 g / dan.

Pri gonoreji je priporočena enkratna injekcija 250 mg zdravila v mišico.

Za profilaktične namene, okuženo ali domnevno okuženo operacijo, odvisno od stopnje nevarnosti infekcijskih zapletov, 0,5-1,5 ure pred operacijo, 1-2 g Ceftriaksona je treba dati enkrat.

Za otroke v prvih 2 tednih življenja se zdravilo daje 1 p. / Dan. Odmerek se izračuna po formuli 20-50 mg / kg / dan. Največji odmerek je 50 mg / kg (zaradi nerazvitosti encimskega sistema).

Optimalni odmerek za otroke, mlajše od 12 let (vključno z dojenčki), se izbere tudi glede na težo. Dnevni odmerek je od 20 do 75 mg / kg. Otroci, katerih teža je večja od 50 kg, je ceftriakson predpisan v enakem odmerku kot odrasli.

Preseganje odmerka 50 mg / kg je treba uporabiti v obliki intravenske infuzije, ki traja vsaj 30 minut.

Pri bakterijskem meningitisu se zdravljenje začne z eno injekcijo 100 mg / kg / dan. Največji odmerek je 4 g. Ko je patogen izoliran in je določena njegova občutljivost za zdravilo, se odmerek zmanjša.

Pregled zdravil (zlasti njegova uporaba pri otrocih) vodi do zaključka, da je orodje zelo učinkovito in cenovno ugodno, vendar je njegova pomembna pomanjkljivost močna bolečina na mestu injiciranja. kot uporaba katerega koli drugega antibiotika.

Koliko dni se bo droga?

Trajanje zdravljenja je odvisno od patogene mikroflore, ki jo povzroča bolezen, in od značilnosti klinične slike. Če je povzročitelj Gram (-) diplocokov iz rodu Neisseria, se lahko najboljši rezultati dosežejo v 4 dneh, če so enterobakterije občutljive na zdravilo, v 10-14 dneh.

Injekcije ceftriaksona: navodila za uporabo. Kako razredčiti zdravilo?

Za redčenje antibiotika uporabimo raztopino lidokaina (1 ali 2%) ali vodo za injekcije (d / i).

Pri uporabi vode d / in je treba upoštevati, da so intramuskularne injekcije zdravila zelo boleče, zato, če je voda topilo, bo neugodje tako med injekcijo kot tudi nekaj časa po njem.

Voda za redčenje praška se običajno uporablja v primerih, ko je uporaba lidokaina nemogoča zaradi bolnikove alergije na to.

Najboljša možnost je en odstotek raztopine lidokaina. Voda d / in je bolje uporabiti kot pomoč, pri redčenju zdravila Lidokain 2%.

Ali je možno gojiti ceftriakson z novokainom?

Novocain, ko se uporablja za redčenje, zmanjša aktivnost antibiotika, hkrati pa poveča verjetnost anafilaktičnega šoka pri bolniku.

Če začnete s pregledom samih pacientov, ugotavljajo, da je Lidokain boljši od Novocaina, lajša bolečine pri ceftriaksonu.

Poleg tega uporaba ne sveže pripravljene raztopine ceftriaksona s Novocainom prispeva k povečani bolečini med injiciranjem (raztopina je stabilna 6 ur po pripravi).

Kako vzrediti ceftriakson Novocain?

Če se zdravilo Novocain uporablja kot topilo, ga jemljemo v količini 5 ml na 1 g zdravila. Če vzamete manjšo količino zdravila Novocain, prašek morda ne bo popolnoma raztopljen in igla brizge se zamaši s grudicami zdravil.

Vzreja lidokaina 1%

Za injiciranje v mišico raztopimo 0,5 g zdravila v 2 ml 1% raztopine lidokaina (vsebina ene ampule); na 1 g zdravila vzemite 3,6 ml topila.

Odmerek 0,25 g razredčimo na enak način kot 0,5 g, to je vsebino 1 ampule 1% Lidokaina. Nato pripravljeno raztopino potegnemo v različne brizge za polovico volumna.

Zdravilo se injicira globoko v gluteus maximus (ne več kot 1 g na vsako zadnjico).

Zdravilo Lidokain ni namenjeno za intravensko dajanje. Dovoljeno je vstopati strogo v mišico.

Kako razredčiti injekcije ceftriaksona z lidokainom 2%?

Za redčenje 1 g zdravila vzemite 1,8 ml vode g / in dva odstotka lidokaina. Za razredčenje 0,5 g zdravila se 1,8 ml Lidokaina zmeša z 1,8 ml vode za d / i, vendar se za raztapljanje uporabi le polovica nastale raztopine (1,8 ml). Za razredčenje 0,25 g zdravila vzemite 0,9 ml pripravljenega topila na podoben način.

Ceftriakson: Kako razredčiti otroke za intramuskularno dajanje?

Zgoraj navedena metoda intramuskularne injekcije se praktično ne uporablja v pediatrični praksi, saj lahko ceftriakson z novokainom otroku povzroči najmočnejši anafilaktični šok, v kombinaciji z lidokainom pa lahko prispeva k pojavu epileptičnih napadov in srčnega popuščanja.

Iz tega razloga je najboljše topilo v primeru uporabe zdravila pri otrocih navadna voda d / in. Nezmožnost uporabe zdravila proti bolečinam v otroštvu zahteva še počasnejše in bolj skrbno dajanje zdravil za zmanjšanje bolečine med injiciranjem.

Redčenje za iv dajanje

Za intravensko dajanje 1 g zdravila raztopimo v 10 ml destilirane vode (sterilno). Zdravilo se injicira počasi v 2-4 minutah.

Razredčite za intravensko infuzijo

Pri izvajanju infuzijske terapije se zdravilo daje vsaj pol ure. Za pripravo raztopine 2 g praška razredčimo v 40 ml raztopine brez Ca: dekstroze (5 ali 10%), NaCl (0,9%), fruktoze (5%).

Neobvezno

Ceftriakson je namenjen izključno za parenteralno dajanje: proizvajalci ne sproščajo tablet in suspenzij, ker antibiotik v stiku s telesnimi tkivi kaže visoko aktivnost in jih močno draži.

Doze za živali

Doziranje za mačke in pse je prilagojeno telesni teži živali. Praviloma je 30-50 mg / kg.

Če uporabite 0,5 g viale, dodajte 1 ml 2% lidokaina in 1 ml vode d / u (ali 2 ml lidokaina 1%). Intenzivno stresanje zdravila, dokler se kepice popolnoma ne raztopijo, se zbere v injekcijsko brizgo in injicira v bolno žival v mišici ali pod kožo.

Odmerek za mačko (ceftriakson 0,5 g se običajno uporablja za male živali - za mačke, muce itd.), Če je zdravnik predpisal 40 mg ceftriaksona na 1 kg mase 0,16 ml / kg.

Za pse (in druge velike živali) jemljite steklenice po 1 g. Topilo se vzame v volumnu 4 ml (2 ml Lidokaina 2% + 2 ml vode d / e). Pes, ki tehta 10 kg, če je odmerek 40 mg / kg, morate vnesti 1,6 ml pripravljene raztopine.

Če je potrebno, uvedbo ceftriaksona v / skozi kateter za redčenje z uporabo sterilne destilirane vode.

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerka zdravila so konvulzije in agitacija centralnega živčnega sistema. Peritonealna dializa in hemodializa sta neučinkovita pri zmanjševanju koncentracij ceftriaksona. Zdravilo nima antidota.

Interakcija

V enem volumnu je farmacevtsko nezdružljiv z drugimi antimikrobnimi sredstvi.

Z zaviranjem črevesne mikroflore preprečuje nastajanje vitamina K v telesu, zato lahko uporaba zdravila v kombinaciji s sredstvi, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov (sulfinpirazon, NSAID), povzroči krvavitev.

Ta lastnost ceftriaksona izboljša delovanje antikoagulantov, ko se uporabljajo skupaj.

V kombinaciji z diuretiki z zanko se tveganje za nefrotoksičnost poveča.

Pogoji prodaje

Za nakup potrebujete recept v latinščini.

Latinski recept (vzorec):
Rp: Ceftriaxoni 0.5
D.t.d.N.10
S. V priloženem topilu. V / m, 1 str. / Dan.

Pogoji skladiščenja

Hranite stran od svetlobe. Optimalna temperatura shranjevanja je do 25 ° C.

Če se zdravilo uporablja brez zdravniškega nadzora, lahko zdravilo povzroči zaplete, zato je treba steklenice s praškom hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja

Posebna navodila

Zdravilo se uporablja v bolnišnici. Pri bolnikih na hemodializi in hkratni hudi jetrni in ledvični odpovedi je treba koncentracijo ceftriaksona v plazmi nadzorovati.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je potrebno redno spremljanje vzorca periferne krvi in ​​indikatorjev, ki označujejo delovanje ledvic in jeter.

Občasno (redko) z ultrazvokom žolčnika se lahko pojavijo motnje, ki kažejo na prisotnost sedimenta. Po prekinitvi zdravljenja izginejo.

V številnih primerih je priporočljivo predpisati vitamin K poleg ceftriaksona tudi oslabljenim bolnikom in starejšim bolnikom.

V primeru neravnovesja vode in elektrolitov ter arterijske hipertenzije je treba spremljati koncentracije natrija v plazmi. Če je zdravljenje dolgotrajno, se bolniku prikaže splošni krvni test.

Tako kot drugi cefalosporini ima zdravilo tudi sposobnost izločanja bilirubina, povezanega z albuminom v serumu, zato se ga uporablja previdno pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo (in zlasti pri nedonošenčkih).

Zdravilo ne vpliva na hitrost nevromuskularne prevodnosti.

Analogi ceftriaksona: kaj lahko zamenjam?

Analogi ceftriaksona v injekcijah: ceftriakson-LEKSVM (Kaby, Jodas, KMP, Promed, Vial, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Analogi v tabletah: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Ceftriakson ali cefazolin - ki je boljši?

Oba zdravila sodita v skupino "cefalosporini", vendar je ceftriakson tretja generacija antibiotikov, Cefazolin pa je zdravilo prve generacije.

Pomembna značilnost cefalosporinskih antibiotikov prve generacije je, da niso učinkoviti proti Listeriju in enterokokom, imajo ozek spekter delovanja in nizko raven aktivnosti proti Gram (-) bakterijam.

Cefazolin se uporablja predvsem v kirurgiji za perioperativno profilakso, kot tudi za zdravljenje okužb mehkih tkiv in kože.

Njegov namen za zdravljenje okužb urogenitalnega sistema in dihalnega trakta ni razumen, kar je povezano z ozkim spektrom protimikrobne aktivnosti in visoko odpornostjo na potencialne patogene.

Kateri je boljši: ceftriakson ali cefotaksim?

Cefotaksim in ceftriakson sta osnovna protimikrobna sredstva iz skupine cefalosporinov 3. generacije. Zdravila so po svojih baktericidnih lastnostih skoraj identična.

Združljivost z alkoholom

Med zdravljenjem z drogami ne pijte alkohola. Kombinacija »ceftriaksona + etanola« lahko povzroči simptome, podobne simptomom hude zastrupitve, in v nekaterih primerih povzroči smrt bolnika.

Ceftriakson med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je kontraindicirano v prvem trimesečju nosečnosti. Če je potrebno, imenovati negovalno žensko, otroka je treba prenesti v mešanico.

Ocene ceftriaksona med nosečnostjo potrjujejo, da je zdravilo res zelo učinkovito in zelo učinkovito antibakterijsko sredstvo, ki ne le ozdravi osnovno bolezen, temveč tudi prepreči nastanek njenih zapletov.

Glede na to, da ima zdravilo (kot tudi drugi antibiotiki) neželene učinke, je predpisano le v primerih, ko potencialno možni zapleti bolezni lahko škodijo več kot uporaba zdravila (zlasti okužbe urogenitalnega trakta, ki so nosečnice zelo dovzetne).

Ceftriaxone Reviews

Ceftriakson - pregledi zdravnikov potrjujejo to dejstvo - to je močan antibiotik, ki pomaga pri zdravljenju bolezni v kratkem času in z minimalno količino neželenih učinkov. Uporablja se lahko za otroke in med nosečnostjo (razen v prvem trimesečju).

Glede na same bolnike je glavna pomanjkljivost zdravila, da so injekcije zelo boleče.

Pri pregledu injekcij ceftriaksona se otrokom priporoča uporaba kreme Emla, ki je lokalni anestetik, da se olajša postopek matere (po nasvetu zdravnika). Nanaša se približno pol ure na predvideno mesto injiciranja.

Koliko stane antibiotik v ruskih lekarnah?

Cena injekcij ceftriaksona je odvisna od podjetja, ki ga je proizvajalo, števila ampul v vsaki enoti pakiranja in koncentracije aktivne snovi v viali.

Cena ceftriaksona v Ukrajini je od 6,6 UAH za steklenico 0,5 g. Hkrati ni bistvene razlike med cenami v metropolitanskih lekarnah in lekarnah drugih mest (Harkov, Dnepropetrovsk, Lvov).

Ceftriaxone cena v ruskih lekarnah - od 17 rubljev na steklenico.

Ceftriaksonovih tablet ni mogoče kupiti. Zdravilo je namenjeno samo za parenteralno dajanje.