Ceftriakson - navodila za uporabo, oblika sproščanja, sestava, indikacije, neželeni učinki, analogi in cena

Naše telo vsak dan neodvisno odvrača napade milijonov bakterij, toda ko je imuniteta oslabljena ali ko se sooča s specifičnimi, močnimi okužbami, se je treba obrniti na antibakterijska sredstva. Zelo pogosto, zdravniki predpisujejo Ceftriakson - učinkovito zdravilo proti številnim okužbam.

Sestava in oblika sproščanja

Ceftriakson (ceftriakson) je kristaliničen bel ali rumenkast prah s šibko higroskopičnostjo. Zdravilo je v stekleni viali z 2, 1, 0,5 in 0,25 grami. V drugih oblikah (sirup ali tablete) zdravilo ni na voljo. Sestava zdravila v tabeli:

Natrijeva sol ceftriaksona

Farmakodinamika in farmakokinetika

Baktericidno zdravilo tretje generacije cefalosporinov Cefriaxone je univerzalno zdravilo. Odporna je na večino mikrobov beta-laktamaz. Zdravilo je aktivno proti sevom bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pljučnica, salmonela, streptokoka, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Zdravilo ima sto odstotno biološko uporabnost, doseže najvišjo koncentracijo v 2-3 urah, 83-96% se veže na plazemske beljakovine. Razpolovna doba odmerka za intramuskularno injiciranje je 5-8 ur, pri intravenskem injiciranju - 4-15 ur. Zdravilo najdemo v cerebrospinalni tekočini, vnetih možganskih membranah, ki se izločajo preko ledvic, žolč v črevesju za inaktivacijo, se ne izloča s hemodializo.

Indikacije za uporabo

Navodila proizvajalca kažejo, da je zdravilo predpisano za zatiranje patogenih bakterij, transaminaz, fosfataz in penicilinaz, ki so občutljive na to zdravilo. Injekcije in intravenske infuzije so predpisane za zdravljenje naslednjih bolezni:

  • sepsa;
  • bakterijski meningitis;
  • chancroid;
  • bronhitis, plevralna pljučnica;
  • psevdo holelitiaza;
  • stomatitis;
  • peritonitis, empiem žolčnika, angioholitis;
  • okužbe sklepnega in kostnega tkiva, kože in mehkih tkiv, urogenitalnega trakta (cistitis, pielonefritis, epididimitis, prostatitis, pielitis);
  • okužene rane in opekline;
  • klopni borelioza;
  • glositis;
  • okužbe maksilofacialnega sektorja;
  • nezapletena gonoreja (učinkovita za patogene penicilinaze);
  • epiglotitis;
  • bakterijski endokarditis;
  • salmoneloza;
  • kandidoza;
  • bakterijska septikemija;
  • oslabljena odpornost.

Kako prick ceftriakson

Pri nekaterih oblikah sifilisa, ki jih povzroča Treponema pallidum, in ko bolnik ne prenaša penicilin, se za zdravljenje uporablja ceftriakson. Vbrizga se intramuskularno ali intravensko, hitro prodre skozi organe, tekočine in tkiva, primerno za nosečnice. Zdravilo se daje bolniku enkrat na dan pet dni, primarni tip - 10 dni, druge oblike sifilisa zahtevajo intramuskularno dajanje zdravila tri tedne.

Pri nedodeljenih oblikah nevrosilika damo 1-2 g zdravila 20 dni zapored, v kasnejših fazah, 1 g do 21-dnevnega tečaja, po 14 dneh odmora, terapijo pa ponovimo 10 dni. Pri akutnem generaliziranem meningitisu se sifilitični meningoencefalitis daje do 5 g na dan. Pri angini peroralni uporabi se zdravilo injicira skozi kapalko v veno ali injicira v mišico. Večina zdravnikov raje intramuskularne injekcije.

Pri otrocih se vnetje žrela v ceftriaksonu zdravi samo za akutno potek bolezni, ki ga spremlja gnojenje in vnetje. Ko sinusitis drog v kombinaciji z mucolytics in vazokonstriktorja. Bolnika se intramuskularno injicira 0,5-1 g zdravila na dan, zmešano z lidokainom ali vodo. Potek zdravljenja je 7 dni.

Ceftriakson intravensko

Odmerek za intravenske injekcije bolnikov, starejših od 12 let, je 1-2 g zdravila na dan. Antibiotik se v skladu z navodili daje enkrat ali vsakih 12 ur. Pri resnih primerih ali okužbah, ki so zmerno občutljive na to zdravilo, se odmerek poveča na 4 g na dan. Da bi preprečili okužbo pred operacijami 30-150 minut, bolniku dajemo 1-2 g zdravila.

Za intravenske injekcije 1 g produkta razredčimo s 10 ml sterilne vode, nastalo tekočino počasi injiciramo v treh minutah. Infuzijsko zdravljenje vključuje dajanje ceftriaksona pol ure. Za izdelavo raztopine 2 g praška se zmeša s 40 ml 5 ali 10% dekstroze, slanice, 5% fruktoze. Prepovedano je kombinirati orodje z raztopinami kalcija.

Ceftryaxon

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje je kristaliničen, skoraj bel ali rumenkast.

Steklenice steklene (1) - pakirne lepenke.

Semisintetični cefalosporinski antibiotik III generacije širokega spektra delovanja.

Baktericidno delovanje ceftriaksona je posledica inhibicije sinteze celične membrane. Zdravilo je zelo odporno na beta-laktamazne (penicilinazne in cefalosporinazne) gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme.

Ceftriakson je aktiven proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno z ampicilinom odpornimi sevi), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vključno s Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki tvorijo in ki ne tvorijo penicilinaze), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, in so enake, ki bodo enake, in bodo enake, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Številni sevi zgoraj navedenih mikroorganizmov, ki so odporni na druge antibiotike, kot so penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, so občutljivi na ceftriakson.

Nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa so tudi občutljivi na zdravilo.

Zdravilo je aktivno proti gram-pozitivnim aerobnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vključno z avtorji kognitivcev konvojev) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupina B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z izjemo Clostridium difficile).

Pri dajanju i / m se ceftriakson dobro absorbira iz mesta injiciranja in doseže visoke koncentracije v serumu. Biološka uporabnost zdravila - 100%.

Povprečna plazemska koncentracija je dosežena 2-3 ure po injiciranju. Pri ponavljajočem intramuskularnem ali intravenskem dajanju v odmerkih 0,5-2,0 g v presledku od 12 do 24 ur se kopiči ceftriakson v koncentraciji, ki je 15-36% višja od koncentracije, dosežene z eno injekcijo.

Z uvedbo odmerka od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5.78 do 13.5 l.

Ceftriakson se reverzibilno veže na plazemske beljakovine.

Pri dajanju v odmerku od 0,15 do 3,0 g se T1 / 2 giblje med 5,8 in 8,7 h; plazemski očistek - 0,58 - 1,45 l / h, ledvični očistek - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami, ostalo se izloči z žolčem v črevesje, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem možganskih celic ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino, v primeru bakterijskega meningitisa pa se v plazmi povprečno 17% koncentracije zdravila v plazmi razlije v cerebrospinalno tekočino, kar je približno 4-krat več kot pri aseptičnem meningitisu. 24 ur po uporabi i / v ceftriaksona v odmerku 50–100 mg / kg telesne mase koncentracija v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom 2–24 ur po odmerku 50 mg / kg telesne mase koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini večkrat presega minimalne inhibitorne koncentracije za najpogostejše povzročitelje meningitisa.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

- diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni);

- okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe žolčnika in prebavil);

- okužbe kosti in sklepov;

- okužbe kože in mehkih tkiv;

- okužbe pri bolnikih z oslabljeno odpornostjo;

- okužbe medeničnih organov;

- okužbe ledvic in sečil;

- okužbe dihalnih poti (zlasti pljučnice);

- genitalne okužbe, vključno z gonorejo.

Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

- preobčutljivost za ceftriakson in druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme.

Previdno, zdravilo je predpisano za NUC, za kršitve jeter in ledvic, za enteritis in kolitis, povezane z uporabo antibakterijskih zdravil; nedonošenčkov in novorojenčkov s hiperbilirubinemijo.

Zdravilo se daje v / m ali / in.

Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpisuje 1-2 g 1-krat na dan (vsakih 24 ur). V hudih primerih ali z okužbami, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

Novorojenčka (do 2 tedna) je predpisana po 20-50 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka ne smemo razlikovati med nedonošenčki in dojenčki.

Dojenčki in majhni otroci (od 15 dni do 12 let) so predpisani po 20-80 mg / kg telesne mase 1 čas / dan.

Otroci s telesno maso> 50 kg so predpisani odmerki za odrasle.

Odmerke 50 mg / kg ali več za intravensko dajanje je treba aplicirati po kapljicah vsaj 30 minut.

Starejšim bolnikom je treba dati običajni odmerek, ki je namenjen odraslim, ne da bi se prilagodili starosti.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Zdravljenje s ceftriaksonom je treba pri bolnikih nadaljevati vsaj 48-72 ur po normalizaciji temperature in potrditvi izkoreninjenja patogena.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1 čas / dan. Po določitvi patogena in določitvi njegove občutljivosti se lahko odmerek ustrezno zmanjša.

Z meningokoknim meningitisom so bili najboljši rezultati doseženi s trajanjem 4 dni, pri meningitisu, ki ga je povzročil Haemophilus influenzae, 6 dni, s Streptococcus pneumoniae, 7 dni.

Pri lymski boreliozi: odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, predpisujemo 50 mg / kg enkrat na dan 14 dni; največji dnevni odmerek - 2 g.

V primeru gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki tvorijo in ne tvorijo penicilinaze) - enkrat na m / m v odmerku 250 mg.

Da bi preprečili pooperativne okužbe, odvisno od stopnje nalezljivega tveganja, se zdravilo daje v odmerku 1-2 g enkrat za 30-90 minut pred operacijo.

Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je učinkovito sočasno (vendar ločeno) dajanje ceftriaksona in enega od 5-nitroimidazolov, na primer ornidazola.

Ceftriakson (ceftriakson)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sestava

Farmakološko delovanje

Odmerjanje in uporaba

Odrasli in otroci, starejši od 12 let. Povprečni dnevni odmerek je 1-2 g ceftriaksona 1-krat na dan ali 0,5–1 g vsakih 12 ur.

V hudih primerih ali v primerih okužb, ki jih povzročajo zmerno občutljivi patogeni, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

Novorojenčki. Pri enkratnem dnevnem odmerku se priporoča naslednja shema: za novorojenčke (do 2 tedna starosti): 20–50 mg / kg / dan (ni priporočljivo preseči odmerka 50 mg / kg zaradi nezrelega encimskega sistema novorojenčka).

Dojenčki in otroci do 12. leta starosti. Dnevni odmerek je 20-75 mg / kg. Pri otrocih s telesno maso 50 kg in več se morajo držati odmerka za odrasle. Odmerek, ki je večji od 50 mg / kg, je treba dati v obliki intravenske infuzije vsaj 30 minut.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni.

Meningitis Pri bakterijskem meningitisu pri novorojenčkih in otrocih je začetni odmerek 100 mg / kg enkrat na dan (največ 4 g). Takoj, ko je patogen izoliran in je določena njegova občutljivost, je treba odmerek ustrezno zmanjšati.

Najboljši rezultati so bili doseženi z naslednjimi obdobji zdravljenja:

Ceftriakson: navodila za uporabo

Sestava

Opis

Indikacije za uporabo

Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe trebušnih organov (peritonitis, vnetne bolezni prebavil, žolčevodov, vključno s holangitisom, empiem žolčnika), bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti (vključno s pljučnico, pljučni absces, plevralni empiem), okužbe kosti, sklepov, kože in mehkih tkiv, urogenitalna cona (vključno z gonorejo, pielonefritis), bakterijski meningitis in endokarditis, sepsa, okužene rane in opekline, mehki kancir in sifilis, lymska bolezen bor tifus, salmoneloza in prevoz salmonele.

Preprečevanje pooperativnih okužb.

Nalezljive bolezni pri imunsko oslabljenih osebah.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z drugimi cefalosporini, penicilini, karbapenemi), hiperbilirubinemijo pri novorojenčkih, novorojenčkih, ki so jim intravensko dane raztopine, ki vsebujejo kalcij.

Nedonošenčki, odpoved ledvic in / ali jeter, ulcerozni kolitis, enteritis ali kolitis, povezani z uporabo antibakterijskih zdravil, nosečnostjo, dojenjem.

Odmerjanje in uporaba

Vnesite intravensko (iv) in intramuskularno (v / m). Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je začetni dnevni odmerek (odvisno od vrste in resnosti okužbe) 1 do 2 g enkrat na dan ali 0,5 do 1,0 g vsakih 12 ur (2-krat na dan), dnevni odmerek pa ne presegati 4 g.

Za nezapleteno gonorejo - intramuskularno enkrat, 0,25 g.

Za preprečevanje pooperativnih zapletov - enkrat, 1-2 g (odvisno od stopnje nevarnosti okužbe) za 30-90 minut pred operacijo. Pri operacijah na debelem črevesu in danki je priporočeno dodatno dajanje zdravila iz skupine 5-nitroimidazolov.

Pri vnetju srednjega ušesa - intramuskularno, enkrat, 50 mg / kg, ne več kot 1 g.

Za novorojenčke (do 2 tedna) - 20 - 50 mg / kg / dan. Za dojenčke in otroke do 12. leta starosti je dnevni odmerek 20 - 80 mg / kg. Pri otrocih s telesno maso 50 kg in več uporabljajo odmerke za odrasle.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih - 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od patogena in se lahko giblje od 4 dni za Neisseria meningitidis do 10-14 dni za občutljive vrste Enterobacteriaceae.

Otroci z okužbami kože in mehkih tkiv - v dnevnem odmerku 50 - 75 mg / kg enkrat na dan ali 25 - 37,5 mg / kg vsakih 12 ur, ne več kot 2 g / dan. Pri hudih okužbah druge lokalizacije - 25 - 37,5 mg / kg vsakih 12 ur, ne več kot 2 g / dan.

Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic je potrebna prilagoditev odmerka le, če je CC pod 10 ml / min. V tem primeru dnevni odmerek ne sme preseči 2 g.

Pri bolnikih z ledvično-jetrno insuficienco dnevni odmerek ne sme preseči 2 g, ne da bi določili koncentracijo zdravila v krvni plazmi.

Zdravljenje z ceftriaksonom se mora nadaljevati vsaj 2 dni po izginotju simptomov in znakov okužbe. Potek zdravljenja je običajno 4-14 dni; Pri zapletenih okužbah je lahko potrebno daljše zdravljenje. Zdravljenje okužb, ki jih povzroča Streptococcus pyogenes, mora trajati vsaj 10 dni.

Pravila za pripravo in uvedbo rešitev: uporabite samo sveže pripravljene raztopine. Za intramuskularno dajanje 0,5 g zdravila raztopimo v 2 ml in 1 g v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina. Priporočljivo je, da se v eno zadnjico ne vnese več kot 1 g.

Za intravenozno injiciranje raztopimo 0,25 ali 0,5 g v 5 ml in 1 g-10 ml vode za injekcije. Vpišite / počasi (2 - 4 min).

Za infuzijo raztopite 2 g v 40 ml raztopine, ki ne vsebuje kalcija (0,9% raztopina natrijevega klorida, 5-10% raztopine dekstroze (glukoze)). Odmerke 50 mg / kg in več je treba aplicirati intravensko, v 30 minutah.

Neželeni učinki

Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, zvišana telesna temperatura ali mrzlica.

Lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja.

Živčnega sistema: glavobol, omotica.

Iz sečilnega sistema: oligurija.

S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, motnje okusa, napenjanje, stomatitis, glositis, driska, psevdomembranski enterokolitis; psevdoholelijaza žolčnika (sindrom "blata"), kandidiaza in druge superinfekcije.

S strani krvotvornih organov: anemija (vključno s hemolitikom), levkopenija, levkocitoza, limfopenija, nevtropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hematurija; krvavitev iz nosu.

Laboratorijski kazalniki: povečanje (zmanjšanje) protrombinskega časa, povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povečanje koncentracije sečnine, glikozurija.

Drugo: povečano znojenje, "plimovanje" krvi.

Preveliko odmerjanje

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Farmacevtsko nezdružljiva z amsakrinom, vankomicinom, flukonazolom in aminoglikozidi.

Bakteriostatski antibiotiki zmanjšajo baktericidni učinek ceftriaksona.

Ugotovili so antagonizem in vitro med kloramfenikolom in ceftriaksonom.

S hkratno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil in drugih zaviralcev agregacije trombocitov se poveča verjetnost krvavitve.

Ceftricson lahko zmanjša učinkovitost hormonske kontracepcije. Med zdravljenjem s ceftriaksonom in še mesec dni po zdravljenju je treba dodatno uporabljati nehormonske metode kontracepcije.

Pri sočasni uporabi ceftriaksona v velikih odmerkih in močnih diuretikih (npr. Furosemidu) niso opazili okvare ledvic.

Probenecid ne vpliva na izločanje ceftriaksona.

Farmacevtsko nezdružljiva z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike.

Raztopinam, ki vsebujejo kalcij (kot sta Ringerjeva ali Hartmanova raztopina), ni dovoljeno, da razredčijo ceftriakson. Rezultat interakcije lahko povzroči nastanek netopnih spojin. Ceftriakson in parenteralne prehranske raztopine, ki vsebujejo kalcij, se ne smejo mešati ali dajati hkrati bolnikom ne glede na starost, vključno z uporabo različnih sistemov za intravensko dajanje.

Funkcije aplikacije

Pri kombinirani ledvični in jetrni insuficienci bi morali bolniki na hemodializi redno določati koncentracijo zdravila v plazmi.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati sliko periferne krvi, indikatorje funkcionalnega stanja jeter in ledvic.

V redkih primerih z ultrazvočnim pregledom žolčnika se po prekinitvi zdravljenja pojavijo izpadi električne energije. Tudi če ta pojav spremljajo bolečine v desnem hipohondru, je priporočljivo nadaljevati z predpisovanjem antibiotika in izvajati simptomatsko zdravljenje.

Uporaba etanola po dajanju ceftriaksona ne spremlja reakcije, podobne disulfiramu. Ceftriakson ne vsebuje skupine N-metiltio-tetrazola, ki bi lahko povzročila intoleranco za etanol, ki je neločljivo povezana z nekaterimi drugimi cefalosporini.

Pri zdravljenju ceftriaksona lahko opazimo lažno pozitivne rezultate Coombsovega testa, vzorce za galaktozemijo in glukozo v urinu (priporočamo, da se glukozurija določi le z encimsko metodo).

Sveže pripravljene raztopine ceftriaksona so fizikalno in kemično stabilne 6 ur pri sobni temperaturi.

Starejši in oslabljeni bolniki lahko zahtevajo imenovanje vitamina K.

Raztopine, ki vsebujejo ceftriakson in kalcij, lahko dajemo bolnikom katere koli starostne skupine, otrokom, starejšim od 28 dni, v skladu s presledkom vsaj 48 ur, pod pogojem, da je infuzijska linija katetra temeljito sprana med odmerki z združljivo raztopino.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ceftriakson prodre skozi placentno pregrado. V poskusnih živalskih študijah niso odkrili teratogenih in embriotoksičnih učinkov ceftriaksona, vendar varnost ceftriaksona pri nosečnicah ni bila dokazana. Ceftriakson se med nosečnostjo lahko predpisuje samo pod strogimi indikacijami.

V nizkih koncentracijah se ceftriakson izloča v materino mleko. Pri predpisovanju zdravila med dojenjem je treba paziti.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z gibajočimi se mehanizmi

Ceftriakson lahko povzroči omotico, zato je pri ravnanju z vozili in premikanjem strojev med zdravljenjem potrebna previdnost.

Ceftriakson: navodila za uporabo

Pred nakupom Ceftriaxone antibiotika, morate skrbno prebrati navodila za uporabo, načine uporabe in odmerjanje, kot tudi druge koristne informacije o zdravilu Ceftriaxone. Na spletni strani "Enciklopedija bolezni" boste našli vse potrebne informacije: navodila za pravilno uporabo, priporočene odmerke, kontraindikacije in preglede bolnikov, ki so že uporabljali to zdravilo.

Rusko ime: ceftriakson

Ime latinske snovi Ceftriakson: ceftriakson (rod Ceftriaxoni)

Kemijsko ime: [6R- [6-pol, 7beta (Z)] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[1,2, 5,6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-l, 2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-l-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en -2-karboksilna kislina (in v obliki dinatrijeve soli)

Farmakološka skupina snovi Ceftriakson: cefalosporini

Ceftriakson je cefalosporinski antibiotik tretje generacije za parenteralno uporabo.

Ceftriakson natrij je kristalinični prah bele do rumenkasto-oranžne barve, zlahka topen v vodi, zmerno v metanolu, zelo šibek v etanolu. PH 1% vodne raztopine je okoli 6,7. Barva raztopine se spreminja od rahlo rumene do rumenkaste barve in je odvisna od časa shranjevanja, koncentracije in uporabljenega topila. Molekulska masa 661,61.

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje je kristaliničen, skoraj bel ali rumenkast.

1 fl. Ceftriakson (v obliki natrijeve soli) 1 g

Steklenice steklene (1) - pakirne lepenke.

Ceftriakson - Farmakološko delovanje

Farmakološki učinek snovi je baktericiden, širok spekter protibakterij.

Zavira transpeptidazo, krši biosintezo mucopeptidne celične stene bakterij. Ima širok spekter delovanja, stabilen je v prisotnosti večine beta-laktamaz.

Aktivni na področju aerobike, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, arabski trg, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arabski (vključno z ampicilinom) in beta-laktamom, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc en, številni sevi Pseudomonas aeruginosa, anaerobni mikroorganizmi - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (večina sevov Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.

Ima in vitro aktivnost proti večini sevov naslednjih mikroorganizmov, vendar varnost in učinkovitost Ceftriaksona pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo ti mikroorganizmi, ni bila dokazana v ustreznih in dobro nadzorovanih kliničnih preskušanjih: aerobne gram-negativne mikroorganizme - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vključno s Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vključno s Salmonella typhi), Shigella spp., aerobni gram pozitivni mikroorganizmi - Streptococcus agalactiae, anaerobni mikroorganizmi - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Deluje na multirezistentne seve, ki so tolerantne na peniciline in cefalosporine prve generacije in aminoglikozide.

Po dajanju i / m se popolnoma absorbira, Tmax dosežemo v 2-3 urah, z enkratno intravensko infuzijo 30 minut pa koncentracijo ceftriaksona v plazmi v odmerkih 0,5; 1 in 2 g je 82, 151 in 257 ug / ml. Cmax v plazmi po enkratnem intramuskularnem injiciranju v odmerkih 0,5 in 1 g - 38 in 76 μg / ml. Kopičenje po večkratnih in / ali intramuskularnih injekcijah v odmerkih od 0,5 do 2 g v 12- in 24-urnih intervalih je 15-36% v primerjavi z eno injekcijo. Reverzibilno se veže na plazemske beljakovine: v koncentraciji manj kot 25 μg / ml - 95%, pri koncentraciji 300 μg / ml - 85%. Dobro prodre v organe, telesne tekočine (intersticijsko, peritonealno, sinovialno, v možgansko vnetje v možganski hrbtenjači), kostno tkivo. Prsno mleko vsebuje 3-4% serumske koncentracije (več z i / m kot pri a / v uvodu). Pri odmerkih 0,15–3 g pri zdravih prostovoljcih T1 / 2 - 5,8-8,7 ure; navidezni volumen porazdelitve - 5,78-13,5 l; Plazma Cl - 0,58-1,45 l / h; Cl renalna - 0,32-0,73 l / h. Od 30 do 67% se izloča nespremenjena z ledvicami, ostalo pa z žolčem. Približno 50% se prikaže v 48 urah.

Ceftriakson - indikacije

Uporablja se za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, ki so dovzetni za zdravilno učinkovino, in sicer:

- diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni);

- okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe žolčnika in prebavil);

- okužbe kosti in sklepov;

- okužbe kože in mehkih tkiv;

- okužbe pri bolnikih z oslabljeno odpornostjo;

- okužbe medeničnih organov;

- okužbe ledvic in sečil;

- okužbe dihalnih poti (zlasti pljučnice);

- genitalne okužbe, vključno z gonorejo.

Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

Ceftriakson - odmerjanje

Zdravilo se daje v / m ali / in.

Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpisuje 1-2 g 1-krat na dan (vsakih 24 ur). V hudih primerih ali z okužbami, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

Novorojenčka (do 2 tedna) je predpisana po 20-50 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka ne smemo razlikovati med nedonošenčki in dojenčki.

Dojenčki in majhni otroci (od 15 dni do 12 let) so predpisani po 20-80 mg / kg telesne mase 1 čas / dan.

Otroci s telesno maso> 50 kg so predpisani odmerki za odrasle.

Odmerke 50 mg / kg ali več za intravensko dajanje je treba aplicirati po kapljicah vsaj 30 minut.

Starejšim bolnikom je treba dati običajni odmerek, ki je namenjen odraslim, ne da bi se prilagodili starosti.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Zdravljenje s ceftriaksonom je treba pri bolnikih nadaljevati vsaj 48-72 ur po normalizaciji temperature in potrditvi izkoreninjenja patogena.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1 čas / dan. Po določitvi patogena in določitvi njegove občutljivosti se lahko odmerek ustrezno zmanjša.

Z meningokoknim meningitisom so bili najboljši rezultati doseženi s trajanjem 4 dni, pri meningitisu, ki ga je povzročil Haemophilus influenzae, 6 dni, s Streptococcus pneumoniae, 7 dni.

Pri lymski boreliozi: odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, predpisujemo 50 mg / kg enkrat na dan 14 dni; največji dnevni odmerek - 2 g.

V primeru gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki tvorijo in ne tvorijo penicilinaze) - enkrat na m / m v odmerku 250 mg.

Da bi preprečili pooperativne okužbe, odvisno od stopnje nalezljivega tveganja, se zdravilo daje v odmerku 1-2 g enkrat za 30-90 minut pred operacijo.

Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je učinkovito sočasno (vendar ločeno) dajanje ceftriaksona in enega od 5-nitroimidazolov, na primer ornidazola.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba zmanjšati, če delovanje jeter ostane normalno. V primerih predterinalne odpovedi ledvic s hudo okvaro QA

Kljub podrobnemu jemanju anamneze, ki je pravilo za druge cefalosporinske antibiotike, ne moremo izključiti možnosti razvoja anafilaktičnega šoka, ki zahteva takojšnjo terapijo - najprej je treba dajati epinefrin in nato GCS.

Študije in vitro so pokazale, da lahko ceftriakson, tako kot drugi cefalosporinski antibiotiki, izloči bilirubin, vezan na serumski albumin. Zato je pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo in zlasti pri nedonošenčkih uporaba Ceftriaxona potrebna še večja previdnost.

Starejši in oslabljeni bolniki lahko zahtevajo imenovanje vitamina K.

Pripravljeno raztopino shranjujte pri sobni temperaturi največ 6 ur ali v hladilniku pri temperaturi 2-8 ° C za največ 24 ur.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Previdno je predpisano za motnje delovanja ledvic.

S hkratno hudo ledvično in jetrno insuficienco je treba pri bolnikih na hemodializi redno določati plazemsko koncentracijo zdravila.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati kazalnike o funkcionalnem stanju ledvic.

Z nenormalnim delovanjem jeter

S hkratno hudo ledvično in jetrno insuficienco je treba pri bolnikih na hemodializi redno določati plazemsko koncentracijo zdravila.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati kazalnike funkcionalnega stanja jeter.

V redkih primerih z ultrazvokom žolčnika se po prekinitvi zdravljenja izginejo električni izpadi (tudi če ta pojav spremljajo bolečine v desnem hipohondru, je priporočljivo nadaljevati z antibiotiki in dati simptomatsko zdravljenje).

Ceftriakson - Previdnostni ukrepi

Pri kombinaciji ledvične in jetrne insuficience sta potrebna prilagoditev odmerka in spremljanje plazemskih koncentracij (priporočljivo je redno spremljati koncentracijo v krvi in ​​če je izolirana kršitev delovanja jeter ali ledvic).

Pri bolnikih s preobčutljivostjo za peniciline so možne alergijske navzkrižne reakcije s cefalosporinskimi antibiotiki.

V primeru dolgotrajnega imenovanja je treba opraviti citološki krvni test Treba je upoštevati možen razvoj dysbiosis, superinfekcije.

Uporablja se previdno pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo, pri nedonošenčkih in bolnikih, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam.

Pri bolnikih z zmanjšano sintezo ali zmanjšanim zalogam vitamina K (na primer pri kronični bolezni jeter, podhranjenosti) je potrebna določitev PT. V primeru podaljšanja PV pred ali med terapijo, morate določiti vitamin K.

Obstajajo poročila o spremembah žolčnika pri ultrazvoku pri bolnikih, zdravljenih s ceftriaksonom (spremembe so prehodne in izginejo po prekinitvi zdravljenja), nekateri od teh bolnikov so imeli tudi simptome bolezni žolčnika. Če se pojavijo znaki bolezni žolčnika in / ali nenormalnosti ultrazvoka, je treba zdravljenje s ceftriaksonom prekiniti.

Trgovska imena zdravil z aktivno sestavino ceftriakson

Kako razredčiti ceftriakson za intramuskularno in intravensko dajanje, navodila za uporabo antibiotika

Da bi dosegli maksimalni terapevtski učinek v procesu antimikrobnega zdravljenja številnih infekcijskih bolezni, morate natančno vedeti, kako vzgajati ceftriakson, antibiotično zdravilo tretje generacije cefalosporinov, ki ima visoko kemoterapevtsko aktivnost. Zdravilo je sposobno uničiti številne vrste piogenih mikroorganizmov, kar kaže na povečano odpornost na posebne encime - laktamaze, ki proizvajajo škodljive bakterije, da oslabijo učinkovitost antibiotika.

Sestava zdravila

Orodje se proizvaja v obliki belega praška, ki vsebuje terapevtsko snov - ceftriakson natrij. Prašek se uporablja za pripravo zdravilne raztopine, ki se uporablja za intravensko kapalno in curkovito infuzijo ali injekcijo v mišico.

Zdravila pridejo v lekarne v prozornih, hermetično zaprtih steklenih vialah s 500, 1000 mg aktivne sestavine.

Farmakološke lastnosti in indikacije za uporabo

Zdravilne lastnosti

Ceftriakson ima močan protimikrobni učinek - uničuje škodljive mikroorganizme in uničuje njihovo celično membrano. Zdravilo lahko zavre veliko različnih vrst bakterij, vključno z aerobnimi in anaerobnimi oblikami, gram-pozitivnimi in gram-negativnimi vrstami.

Terapevtska snov se aktivno porazdeli s krvjo, zlahka pride v vse organe, vključno s cerebralnim in kostnim tkivom, ter tekočine, vključno z intraartikularnim, spinalnim in plevralnim. Približno 4% količine terapevtske snovi v krvni plazmi najdemo v materinem mleku.

Biološka uporabnost, to je količina ceftriaksona natrija, ki doseže anomalijo, je skoraj 100%.

Največjo koncentracijo v krvi opazimo 90 do 120 minut po intramuskularni injekciji in z intravensko infuzijo ob koncu postopka.

Terapevtska snov je lahko v telesu dolgo časa, pri čemer ohranja antimikrobni učinek 24 ur ali več.

Razpolovna doba zdravila (čas izgube polovice farmakološke aktivnosti) je 6 do 8 ur, pri starostnih bolnikih od 70 let pa do 16 ur, pri dojenčkih od enega meseca življenja do 6,5 dni, pri novorojenčkih do 8 dni.

Večinoma (do 60%) ceftriakson odstranimo skupaj z urinom, deloma z žolčem.

Pri šibki funkciji ledvic se odstranitev terapevtske snovi upočasni, zato je možno kopičenje v tkivih.

Kadar je predpisano

S tem antibiotičnim zdravilom se zdravijo vnetne patologije, ki jih povzročajo mikrobna sredstva, ki se odzivajo na antibakterijsko delovanje ceftriaksona.

Med njimi so okužbe:

  • želodčni, urinarni in žolčni organi, reproduktivni sistem, črevo (pielonefritis, epididimitis, cistitis, holangitis, prostatitis, peritonitis, empiema žolčnika, uretritis);
  • pljuča, bronhi in ENT organi (pljučnica, gnojni otitis, bronhitis, agranulocitska angina, gnojni sinusitis, pljučni absces, plevralni empiem);
  • koža, kosti, podkožno tkivo, sklepi (osteomielitis, streptoderma, opekline in rane, ki jih prizadene patogena mikrobna flora);

Poleg tega Ceftriakson z izrazitim terapevtskim učinkom zdravi:

  • bakterijske poškodbe možganskih membran (meningitis) in notranje membrane srca (endokarditis);
  • nezapletena gonokokna okužba, sifilis; dizenterija, klopni borelioza;
  • septikemija, ko pionirske bakterije in njihovi strupi vstopajo v kri; gnojno-septične patologije, ki se pojavljajo v obliki pooperativnih zapletov;
  • tifus, akutna bolezen črevesa s salmonelo;
  • v ozadju oslabljene imunosti.

Kako razredčiti ceftriakson za intravensko in intramuskularno dajanje

Intravenska administracija

Pomembno je! Lidokain je prepovedano uporabljati z intravensko infuzijo ceftriaksona. Pred infundiranjem zdravila v veno se prašek razredči izključno z injekcijsko vodo.

Infuzijo v veno z brizgo

Intravenska infuzija zdravila z injekcijsko brizgo poteka zelo počasi - v 2 do 4 minutah.

Za injiciranje 1000 mg antibiotika v veno se v steklenico z 1 gramom zdravila doda 10 ml sterilne vode.

Da bi dobili odmerek 250 ali 500 mg, je prašek iz viale z 0,5 g razredčen z vodo za injekcije v volumnu 5 ml. V celotni viali bo 500 mg, v polovici volumna končne raztopine - 250 mg zdravilne učinkovine.

Infuzija s kapalko (infuzija)

Cepilne infuzije se izvedejo, če bolnik potrebuje odmerek, izračunan s hitrostjo, enako 50 mg (ali več) antibiotika na kilogram bolnikove teže.

Pomembno je! Ne raztopite ceftriaksona v kakršnih koli zdravilnih tekočinah, ki vsebujejo kalcij.

Pri nastavljanju kapalke se 2 grama zdravila razredči s 40-50 ml slanice - 9% NaCl ali 5-10% dekstroze (glukoze).

Intravenska kapalna infuzija naj traja vsaj pol ure.

Intramuskularne injekcije

Kako raztopiti ceftriakson v prahu in katera topila se lahko uporabljajo za zmanjšanje bolečine med injiciranjem?

Da bi antibiotik razredčili do želene koncentracije, uporabimo injekcijsko vodo (običajno v bolnišnicah) in zdravila proti bolečinam. Če je zdravilo Ceftriaxone razredčeno z vodo, so injekcije Ceftriaxona precej boleče, zato zdravniki priporočajo, da zdravilo raztopite z anestetično raztopino Lidokaina 1%. In sterilno vodo je treba uporabiti samo za razredčenje anestetika s koncentracijo 2%.

Če pa je bolnik alergičen na anestetike, zlasti na lidokain, bo treba prašek razredčiti izključno z vodo za injekcije, da se prepreči akutna anafilaktična reakcija.

Novokain je nepraktičen za redčenje antibiotika, saj ta anestetik zmanjša terapevtsko aktivnost ceftriaksona in pogosteje kot Lidokain povzroča akutne alergije in šok, še slabše pa lajša bolečine.

Kako razredčiti ceftriakson z lidokainom 1%:

Če želite vnesti 500 mg, se zdravilo iz viale z odmerkom 0,5 g raztopi v 2 ml 1% lidokaina (1 ampula). Če je le steklenica z odmerkom 1 grama, jo razredčimo s 4 ml anestetika in natančno polovico dobljene raztopine (2 ml) potegnemo v brizgo.

Za vnos odmerka, ki je enak 1 gramu, se prašek iz 1 g stekleničke razredči z 3,5 ml anestetika. Ne morete jemati 3,5 in 4 ml, ker je bolj priročno in še manj boleče. Če sta 2 viali z odmerkom 0,5 grama, se vsakemu od njih doda 2 ml anestetika, nato pa se iz vsake brizge potegne celoten volumen 4 ml.

Pomembno je! V zadnjico ni dovoljeno več kot 1 gram raztopljenega medicinskega pripravka.

Da bi dobili odmerek ceftriaksona 250 mg (0,25 g), 500 mg praška iz viale razredčimo v 2 ml lidokaina in polovico pripravljene raztopine (1 ml) potegnemo v brizgo.

Ustrezno razredčenje antibiotika 2% Lidokaina

Če potrebujete 1-gramski odmerek in 2 steklenici po 0,5 g, potem morate v brizgo zmešati 2 ml vode in 2% Lidokaina, nato pa v vsaki steklenici vnesti 2 ml mešanice anestetika / vode. Nato v brizgo vbrizgajte raztopino iz ene in druge steklenice (samo 4 ml) in naredite injekcijo.

Za zmanjšanje bolečine:

  • intramuskularno injiciranje je treba izvajati zelo počasi;
  • če je mogoče, uporabite sveže pripravljeno zdravilno raztopino - to bo zmanjšalo neugodje in dalo največji terapevtski učinek.

Če pripravljeni volumen raztopine zadostuje za 2 injekciji, je dovoljeno shranjevanje razredčenega praška v prostoru za največ 6 in v hladilniku do 20 - 24 ur. Injekcija s shranjeno raztopino bo bolj boleča kot sveže pripravljeno zdravilo. Če je shranjena rešitev spremenila barvo, potem je nemogoče injicirati, saj ta znak kaže na njegovo nestabilnost.

Za eno injekcijo je priporočljivo uporabiti dve igli. Skozi prvo iglo injicirajte anestetik ali vodo v vialo in zberite nastalo raztopino. Nato iglo spremenijo v sterilno in šele potem naredijo injekcijo.

Navodila za uporabo antibiotikov

Trajanje protimikrobne terapije je odvisno od vrste nalezljive bolezni in resnosti klinične slike. Po zmanjšanju resnosti bolečih manifestacij in temperature zdravniki priporočajo podaljšanje recepcije zdravil za vsaj 3 dni.

Odrasli

Bolniki od 12 let v povprečju prejmejo 2 injekciji na dan (v presledku 10-12 ur) 0,5 do 1 gram (to je na dan - od 1 do 2 g). V primeru hudih bolezni se odmerek poveča na 4 g na dan.

Za zdravljenje nezapletene gonokokne okužbe pri odraslih se v mišico enkrat injicira 250 mg ceftriaksona. Pri zdravljenju gnojnega vnetja srednjega ušesa je enkratni odmerek 50 mg na kilogram telesne mase (ne več kot 1 gram).

Da bi preprečili gnojno pooperativno vnetje 30–120 minut pred kirurškim posegom, bolnik prejme intravensko infuzijo 1-2 g antibiotika za 20–30 minut (s povprečno koncentracijo antibiotika 10–40 mg v 1 ml slanice za infundiranje).

Otroci, starejši od 12 let, se dnevni odmerek izračuna na podlagi norme 20 - 75 mg na kilogram otrokove teže. Dobljeni odmerek razdelimo na 2 injekciji z intervalom 12 ur.

Na primer, otrok, star 2 leti, ki tehta 16 kg na dan, bo potreboval vsaj 20 x 16 = 320 mg zdravila, največ 75 x 16 = 1200 mg. Hudi infekcijski procesi zahtevajo največ 75 mg na kg na dan, toda tudi v tem primeru je največja količina antibiotika, ki jo lahko mladi bolnik prejme na dan, omejena na 2 grama.

V primeru infekcijskih poškodb kože in podkožnega tkiva se zdravljenje s ceftriaksonom izvaja po naslednji shemi: otrok prejme bodisi 1 injekcijo na ocenjeni odmerek 50–75 mg na kilogram ali pa 2 injekciji (po 12 urah), pri čemer uvaja odmerek 25–37,5 mg. na kg

Novorojencem, vključno z nedonošenčkom od 2. tedna starosti, se predpiše zdravilo, ki pričakuje dnevni odmerek za dojenčke po shemi: 20–50 mg na kg telesne teže.

Če je otroku diagnosticiran bakterijski meningitis, se otroku daje injekcija enkrat na dan s hitrostjo 100 mg na kg teže. Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste patogena in se lahko giblje od 4 do 5 dni (ko se odkrije meningokokus) do 2 tedna, če se odkrijejo enterobakterije.

Ko teža mladega pacienta doseže 50 kg (tudi če je mlajši od 12 let), se zdravilo predpisuje v odmerkih za odrasle.

Lastnosti:

  1. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic med normalnim delovanjem jeter niso potrebni za zmanjšanje odmerka antibiotika. Toda s hudo obliko odpovedi ledvic (CC pod 10 ml / min) je dnevna količina zdravila omejena na 2 grama. Če se pri bolniku izvaja hemodializa, odmerka morda ne boste prilagodili.
  2. Pri bolnikih z jetrno patologijo v ozadju normalnega delovanja ledvic tudi ni treba zmanjševati odmerka zdravila za injiciranje.
  3. Če se hkrati pojavi huda motnja delovanja ledvic in jeter, je treba redno preverjati raven ceftriaksona v krvnem serumu.

Kontraindikacije, neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Antibiotik ceftriakson ne sme predpisati:

  • s hudimi alergijami na ceftriakson, druge cefalosporine, peniciline, karbopeneme;
  • bolnikih do 12–13 tednov nosečnosti;
  • doječe matere (v času zdravljenja se dojenček prenese na dojenje);
  • novorojenčkom, ki dobivajo intravenske tekočine raztopin, ki vsebujejo kalcij, na podlagi nenormalno visokih ravni bilirubina v krvi;
  • hudo okvaro ledvic in jeter (strogo v skladu z indikacijami).

Previdno, zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju:

  • nedonošenčkov, novorojenčkov z visokim bilirubinom v krvi, bolnikov z alergijami na droge in hrano, t
  • nosečnice po 12 tednih nosečnosti;
  • bolniki z ulceroznim kolitisom, ki jih je povzročilo predhodno antibakterijsko zdravljenje;
  • starejši in šibki ljudje.

Večina bolnikov dobro prenaša zdravljenje z ceftriaksonom.

V nekaterih primerih je mogoče:

  • videz srbečega izpuščaja, mehurji, mrzlica, edem vek, jezik, ustnice, grlo (v primeru kršitve kontraindikacij za bolnike z alergijami);
  • slabost, bruhanje, mehko blato, slab okus, napenjanje;
  • "Drozga" (kandidoza) ustne sluznice, jezika, genitalij;
  • vnetje sluznice ust in jezika (stomatitis, glositis);
  • glavobol, potenje, toplota na obrazu;
  • holestatska zlatenica, hepatitis, psevdomembranski kolitis;
  • flebitis (vnetje žile), bolečina na mestu injiciranja;
  • zmanjšano izločanje urina (oligurija), neinfekcijski pieronefritis;
  • akutne bolečine v desnem podkožnem območju zaradi psevdo-holelitiaze zaradi žolčnika;
  • anemijo.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z visokimi odmerki lahko pride do spremembe laboratorijskih vrednosti v krvi:

  • povečano ali zmanjšano število belih krvnih celic;
  • povečana aktivnost jetrnih encimov, alkalnih fosfataz, kreatinina;
  • zelo redko - sprememba strjevanja krvi, vključno z zmanjšanjem števila trombocitov (hipoprotrombinemija) in pojavom krvi v urinu in krvavitvami v nosu ter nenormalno visoka raven trombocitov (trombocitoza) s tveganjem za trombozo.

V urinu - visoka vsebnost sečnine, sladkorja (glikozurija).

Jemanje velikih odmerkov antibiotika v 3 do 4 tednih lahko povzroči znake prevelikega odmerjanja, ki se kažejo v pojavu ali okrepitvi teh neželenih stranskih reakcij. V tem primeru je treba ukiniti zdravila in imenovati zdravila, ki odpravljajo negativne znake, ki so se pojavili. Metode za čiščenje krvi, vključno s hemo- in peritonealno dializo, s prevelikim odmerkom ne dajejo pozitivnega rezultata.

Sočasna uporaba z drugimi zdravili.

Prepovedano je mešanje ceftriaksona z drugimi vrstami antibiotičnih zdravil v eni injekcijski brizgi ali viali za intravensko infuzijo.

Navodila za intravensko dajanje ceftriaksona

Registrska številka

Trgovsko ime zdravila: ceftriakson

Mednarodno nelastniško ime:

Kemijsko ime:] -7-amino] -8-okso-3-metil] -5-tia-1-azabiciklo-okt-2-en-2-karboksilna kislina (v obliki dinatrijeve soli).

Sestava:

Ena viala vsebuje 1,0 g natrijeve soli ceftriaksona.

Opis:
Skoraj bel ali rumenkast kristaliničen prah.

Farmakoterapevtska skupina:

ATX koda.

Farmakološke lastnosti
Ceftriakson je cefalosporinski antibiotik tretje generacije za parenteralno uporabo, ima baktericidni učinek, zavira sintezo celičnih membran in in vitro zavira rast večine Gram-pozitivnih in Gram-negativnih mikroorganizmov. Ceftriakson je odporen na encime beta-laktamaze (penicilinaze in cefalosporinaze, ki jih proizvede večina Gram-pozitivnih in Gram-negativnih bakterij). In vitro in v klinični praksi je ceftriakson običajno učinkovit proti naslednjim mikroorganizmom:
Gram pozitivno:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Opomba: Staphylococcus spp., Odporen na meticilin, odporen na cefalosporine, vključno s ceftriaksonom. Večina enterokoknih sevov (npr. Streptococcus faecalis) je odporna tudi na ceftriakson.
Gram negativno:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (nekateri sevi so odporni), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vključno s Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (vključno s S. typhi), Serratia spp. (vključno s S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (vključno z V. cholerae), Yersinia spp. (vključno z Y. enterocolitica)
Opomba: Mnogi sevi naštetih mikroorganizmov, ki so v prisotnosti drugih antibiotikov, na primer, penicilini, cefalosporini prve generacije in aminoglikozidi, razmnoženi, občutljivi na ceftriakson. Treponema pallidum je občutljiva na ceftriakson tako in vitro kot tudi v študijah na živalih. Glede na klinične podatke pri primarnem in sekundarnem sifilisu je Ceftriakson pokazal dobro učinkovitost.
Anaerobni patogeni:
Bacteroides spp. (vključno z nekaterimi sevi bakterije B. fragilis), Clostridium spp. (vključno s CI. difficile), Fusobacterium spp. (razen F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Opomba: Nekateri sevi mnogih Bacteroides spp. (npr. B. fragilis), ki proizvaja beta-laktamazo, odporno na ceftriakson. Za določanje občutljivosti mikroorganizmov je potrebno uporabiti diske, ki vsebujejo ceftriakson, saj je bilo dokazano, da so lahko nekateri sevi patogenov odporni na klasične cefalosporine in vitro.

Farmakokinetika:
Če se ceftriakson daje parenteralno, prodre dobro v tkiva in telesne tekočine. Pri zdravih odraslih preiskovancih je za ceftriakson značilen dolg približno 8 ur razpolovnega časa. Področja pod koncentracijsko krivuljo - čas v serumu s intravensko in intramuskularno aplikacijo se ujemajo. To pomeni, da je biološka uporabnost ceftriaksona, če se daje intramuskularno, 100%. Ceftriakson se intravenozno injicira in se hitro razširi v intersticijsko tekočino, kjer ohrani svoje baktericidno delovanje proti patogenom, ki je 24 ur občutljiv na njo.
Razpolovna doba pri zdravih odraslih osebah je približno 8 ur. Pri novorojenčkih do 8 dni in pri starejših starejših od 75 let je povprečni razpolovni čas približno dvakrat večji. Pri odraslih se 50-60% ceftriaksona izloči v nespremenjeni obliki z urinom, 40-50% pa se izloči v nespremenjeni obliki z žolčem. Ceftriakson se pod vplivom črevesne flore pretvori v neaktivni presnovek. Pri novorojenčkih se približno 70% danega odmerka izloči skozi ledvice. Pri ledvicni odpovedi ali jetrni bolezni pri odraslih se farmakokinetika ceftriaksona skoraj ne spremeni, izločanje s polovičnim delovnim časom se nekoliko podaljša. Če je delovanje ledvic okrnjeno, se izločanje z žolčem poveča, če pa pride do patologije jeter, se izloča ceftriakson v ledvicah.
Ceftriakson se reverzibilno veže na albumin in ta vezava je obratno sorazmerna koncentraciji: na primer, kadar je koncentracija zdravila v serumu manjša od 100 mg / l, je vezava ceftriaksona na beljakovine 95% in pri koncentraciji 300 mg / l - le 85%. Zaradi nižje vsebnosti albumina v intersticijski tekočini je koncentracija ceftriaksona v njem višja kot v krvnem serumu.
Infiltracija cerebrospinalne tekočine: Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem možganskih celic ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino, v primeru bakterijskega meningitisa pa se povprečno 17% koncentracije zdravila v krvnem serumu razširi v cerebrospinalno tekočino, kar je približno 4-krat več. kot pri aseptičnem meningitisu. 24 ur po intravenskem dajanju ceftriaksona v odmerku 50-100 mg / kg telesne mase koncentracija v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom, 2–25 ur po dajanju ceftriaksona v odmerku 50 mg / kg telesne mase, je bila koncentracija ceftriaksona večkrat višja od najmanjšega odmerka, ki je potreben za zaviranje patogenov, ki najpogosteje povzročajo meningitis.

Indikacije za uporabo:

Okužbe, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na ceftriakson: sepsa, meningitis, okužbe trebušne votline (peritonitis, vnetne bolezni prebavil, žolčevodov), okužbe kosti, sklepov, vezivnega tkiva, kože, okužbe pri bolnikih z zmanjšano funkcijo imunskega sistema, okužb ledvic t in okužbe sečil, okužbe dihal, zlasti pljučnico, pa tudi okužbe ušesa, nosu in grla, okužb genitalij, vključno z gonorejo. Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

Odmerjanje in uporaba: t

Za odrasle in otroke, starejše od 12 let:

Povprečni dnevni odmerek je 1-2 g ceftriaksona 1-krat na dan (po 24 urah). V hudih primerih ali v primerih okužb, ki jih povzročajo zmerno občutljivi patogeni, se lahko enkratni dnevni odmerek poveča na 4 g.

Za novorojenčke, dojenčke in otroke do 12. leta starosti:

Z enim dnevnim odmerkom se priporoča naslednja shema:

Za novorojenčke (do dveh tednov starosti): t

20-50 mg / kg telesne mase na dan (odmerek 50 mg / kg telesne mase ni dovoljen zaradi nezrelega encimskega sistema novorojenčka).

Za dojenčke in otroke do 12 let:

dnevni odmerek je 20-75 mg / kg telesne mase. Pri otrocih s telesno maso 50 kg in več sledite odmerku za odrasle. Odmerek, ki je večji od 50 mg / kg telesne mase, je treba dati v obliki intravenske infuzije vsaj 30 minut.

odvisen od poteka bolezni.

V poskusih je bilo dokazano, da obstaja sinergizem med ceftriaksonom in aminoglikozidi pri učinku na številne gramnegativne bakterije. Čeprav je nemogoče vnaprej predvideti potencialni učinek takšnih kombinacij, je v primerih hudih in življenjsko nevarnih okužb (na primer, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa) njihov skupni namen upravičen.

Zaradi fizične nezdružljivosti ceftriaksona in aminoglikozidov jih je treba predpisati ločeno v priporočenih odmerkih!

Pri bakterijskem meningitisu pri novorojenčkih in otrocih je začetni odmerek 100 mg / kg telesne mase enkrat na dan (največ 4 g). Takoj ko je bilo mogoče izolirati patogen in določiti njegovo občutljivost, je treba odmerek ustrezno zmanjšati. Najboljši rezultati so bili doseženi z naslednjimi obdobji zdravljenja: