Ceftriakson (ceftriakson)

Naše telo vsak dan neodvisno odvrača napade milijonov bakterij, toda ko je imuniteta oslabljena ali ko se sooča s specifičnimi, močnimi okužbami, se je treba obrniti na antibakterijska sredstva. Zelo pogosto, zdravniki predpisujejo Ceftriakson - učinkovito zdravilo proti številnim okužbam.

Sestava in oblika sproščanja

Ceftriakson (ceftriakson) je kristaliničen bel ali rumenkast prah s šibko higroskopičnostjo. Zdravilo je v stekleni viali z 2, 1, 0,5 in 0,25 grami. V drugih oblikah (sirup ali tablete) zdravilo ni na voljo. Sestava zdravila v tabeli:

Natrijeva sol ceftriaksona

Farmakodinamika in farmakokinetika

Baktericidno zdravilo tretje generacije cefalosporinov Cefriaxone je univerzalno zdravilo. Odporna je na večino mikrobov beta-laktamaz. Zdravilo je aktivno proti sevom bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pljučnica, salmonela, streptokoka, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Zdravilo ima sto odstotno biološko uporabnost, doseže najvišjo koncentracijo v 2-3 urah, 83-96% se veže na plazemske beljakovine. Razpolovna doba odmerka za intramuskularno injiciranje je 5-8 ur, pri intravenskem injiciranju - 4-15 ur. Zdravilo najdemo v cerebrospinalni tekočini, vnetih možganskih membranah, ki se izločajo preko ledvic, žolč v črevesju za inaktivacijo, se ne izloča s hemodializo.

Indikacije za uporabo

Navodila proizvajalca kažejo, da je zdravilo predpisano za zatiranje patogenih bakterij, transaminaz, fosfataz in penicilinaz, ki so občutljive na to zdravilo. Injekcije in intravenske infuzije so predpisane za zdravljenje naslednjih bolezni:

  • sepsa;
  • bakterijski meningitis;
  • chancroid;
  • bronhitis, plevralna pljučnica;
  • psevdo holelitiaza;
  • stomatitis;
  • peritonitis, empiem žolčnika, angioholitis;
  • okužbe sklepnega in kostnega tkiva, kože in mehkih tkiv, urogenitalnega trakta (cistitis, pielonefritis, epididimitis, prostatitis, pielitis);
  • okužene rane in opekline;
  • klopni borelioza;
  • glositis;
  • okužbe maksilofacialnega sektorja;
  • nezapletena gonoreja (učinkovita za patogene penicilinaze);
  • epiglotitis;
  • bakterijski endokarditis;
  • salmoneloza;
  • kandidoza;
  • bakterijska septikemija;
  • oslabljena odpornost.

Kako prick ceftriakson

Pri nekaterih oblikah sifilisa, ki jih povzroča Treponema pallidum, in ko bolnik ne prenaša penicilin, se za zdravljenje uporablja ceftriakson. Vbrizga se intramuskularno ali intravensko, hitro prodre skozi organe, tekočine in tkiva, primerno za nosečnice. Zdravilo se daje bolniku enkrat na dan pet dni, primarni tip - 10 dni, druge oblike sifilisa zahtevajo intramuskularno dajanje zdravila tri tedne.

Pri nedodeljenih oblikah nevrosilika damo 1-2 g zdravila 20 dni zapored, v kasnejših fazah, 1 g do 21-dnevnega tečaja, po 14 dneh odmora, terapijo pa ponovimo 10 dni. Pri akutnem generaliziranem meningitisu se sifilitični meningoencefalitis daje do 5 g na dan. Pri angini peroralni uporabi se zdravilo injicira skozi kapalko v veno ali injicira v mišico. Večina zdravnikov raje intramuskularne injekcije.

Pri otrocih se vnetje žrela v ceftriaksonu zdravi samo za akutno potek bolezni, ki ga spremlja gnojenje in vnetje. Ko sinusitis drog v kombinaciji z mucolytics in vazokonstriktorja. Bolnika se intramuskularno injicira 0,5-1 g zdravila na dan, zmešano z lidokainom ali vodo. Potek zdravljenja je 7 dni.

Ceftriakson intravensko

Odmerek za intravenske injekcije bolnikov, starejših od 12 let, je 1-2 g zdravila na dan. Antibiotik se v skladu z navodili daje enkrat ali vsakih 12 ur. Pri resnih primerih ali okužbah, ki so zmerno občutljive na to zdravilo, se odmerek poveča na 4 g na dan. Da bi preprečili okužbo pred operacijami 30-150 minut, bolniku dajemo 1-2 g zdravila.

Za intravenske injekcije 1 g produkta razredčimo s 10 ml sterilne vode, nastalo tekočino počasi injiciramo v treh minutah. Infuzijsko zdravljenje vključuje dajanje ceftriaksona pol ure. Za izdelavo raztopine 2 g praška se zmeša s 40 ml 5 ali 10% dekstroze, slanice, 5% fruktoze. Prepovedano je kombinirati orodje z raztopinami kalcija.

Ceftriakson: navodila za uporabo

Sestava

Opis

Indikacije za uporabo

Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe trebušnih organov (peritonitis, vnetne bolezni prebavil, žolčevodov, vključno s holangitisom, empiem žolčnika), bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti (vključno s pljučnico, pljučni absces, plevralni empiem), okužbe kosti, sklepov, kože in mehkih tkiv, urogenitalna cona (vključno z gonorejo, pielonefritis), bakterijski meningitis in endokarditis, sepsa, okužene rane in opekline, mehki kancir in sifilis, lymska bolezen bor tifus, salmoneloza in prevoz salmonele.

Preprečevanje pooperativnih okužb.

Nalezljive bolezni pri imunsko oslabljenih osebah.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z drugimi cefalosporini, penicilini, karbapenemi), hiperbilirubinemijo pri novorojenčkih, novorojenčkih, ki so jim intravensko dane raztopine, ki vsebujejo kalcij.

Nedonošenčki, odpoved ledvic in / ali jeter, ulcerozni kolitis, enteritis ali kolitis, povezani z uporabo antibakterijskih zdravil, nosečnostjo, dojenjem.

Odmerjanje in uporaba

Vnesite intravensko (iv) in intramuskularno (v / m). Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je začetni dnevni odmerek (odvisno od vrste in resnosti okužbe) 1 do 2 g enkrat na dan ali 0,5 do 1,0 g vsakih 12 ur (2-krat na dan), dnevni odmerek pa ne presegati 4 g.

Za nezapleteno gonorejo - intramuskularno enkrat, 0,25 g.

Za preprečevanje pooperativnih zapletov - enkrat, 1-2 g (odvisno od stopnje nevarnosti okužbe) za 30-90 minut pred operacijo. Pri operacijah na debelem črevesu in danki je priporočeno dodatno dajanje zdravila iz skupine 5-nitroimidazolov.

Pri vnetju srednjega ušesa - intramuskularno, enkrat, 50 mg / kg, ne več kot 1 g.

Za novorojenčke (do 2 tedna) - 20 - 50 mg / kg / dan. Za dojenčke in otroke do 12. leta starosti je dnevni odmerek 20 - 80 mg / kg. Pri otrocih s telesno maso 50 kg in več uporabljajo odmerke za odrasle.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih - 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od patogena in se lahko giblje od 4 dni za Neisseria meningitidis do 10-14 dni za občutljive vrste Enterobacteriaceae.

Otroci z okužbami kože in mehkih tkiv - v dnevnem odmerku 50 - 75 mg / kg enkrat na dan ali 25 - 37,5 mg / kg vsakih 12 ur, ne več kot 2 g / dan. Pri hudih okužbah druge lokalizacije - 25 - 37,5 mg / kg vsakih 12 ur, ne več kot 2 g / dan.

Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic je potrebna prilagoditev odmerka le, če je CC pod 10 ml / min. V tem primeru dnevni odmerek ne sme preseči 2 g.

Pri bolnikih z ledvično-jetrno insuficienco dnevni odmerek ne sme preseči 2 g, ne da bi določili koncentracijo zdravila v krvni plazmi.

Zdravljenje z ceftriaksonom se mora nadaljevati vsaj 2 dni po izginotju simptomov in znakov okužbe. Potek zdravljenja je običajno 4-14 dni; Pri zapletenih okužbah je lahko potrebno daljše zdravljenje. Zdravljenje okužb, ki jih povzroča Streptococcus pyogenes, mora trajati vsaj 10 dni.

Pravila za pripravo in uvedbo rešitev: uporabite samo sveže pripravljene raztopine. Za intramuskularno dajanje 0,5 g zdravila raztopimo v 2 ml in 1 g v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina. Priporočljivo je, da se v eno zadnjico ne vnese več kot 1 g.

Za intravenozno injiciranje raztopimo 0,25 ali 0,5 g v 5 ml in 1 g-10 ml vode za injekcije. Vpišite / počasi (2 - 4 min).

Za infuzijo raztopite 2 g v 40 ml raztopine, ki ne vsebuje kalcija (0,9% raztopina natrijevega klorida, 5-10% raztopine dekstroze (glukoze)). Odmerke 50 mg / kg in več je treba aplicirati intravensko, v 30 minutah.

Neželeni učinki

Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, zvišana telesna temperatura ali mrzlica.

Lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja.

Živčnega sistema: glavobol, omotica.

Iz sečilnega sistema: oligurija.

S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, motnje okusa, napenjanje, stomatitis, glositis, driska, psevdomembranski enterokolitis; psevdoholelijaza žolčnika (sindrom "blata"), kandidiaza in druge superinfekcije.

S strani krvotvornih organov: anemija (vključno s hemolitikom), levkopenija, levkocitoza, limfopenija, nevtropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hematurija; krvavitev iz nosu.

Laboratorijski kazalniki: povečanje (zmanjšanje) protrombinskega časa, povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povečanje koncentracije sečnine, glikozurija.

Drugo: povečano znojenje, "plimovanje" krvi.

Preveliko odmerjanje

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Farmacevtsko nezdružljiva z amsakrinom, vankomicinom, flukonazolom in aminoglikozidi.

Bakteriostatski antibiotiki zmanjšajo baktericidni učinek ceftriaksona.

Ugotovili so antagonizem in vitro med kloramfenikolom in ceftriaksonom.

S hkratno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil in drugih zaviralcev agregacije trombocitov se poveča verjetnost krvavitve.

Ceftricson lahko zmanjša učinkovitost hormonske kontracepcije. Med zdravljenjem s ceftriaksonom in še mesec dni po zdravljenju je treba dodatno uporabljati nehormonske metode kontracepcije.

Pri sočasni uporabi ceftriaksona v velikih odmerkih in močnih diuretikih (npr. Furosemidu) niso opazili okvare ledvic.

Probenecid ne vpliva na izločanje ceftriaksona.

Farmacevtsko nezdružljiva z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike.

Raztopinam, ki vsebujejo kalcij (kot sta Ringerjeva ali Hartmanova raztopina), ni dovoljeno, da razredčijo ceftriakson. Rezultat interakcije lahko povzroči nastanek netopnih spojin. Ceftriakson in parenteralne prehranske raztopine, ki vsebujejo kalcij, se ne smejo mešati ali dajati hkrati bolnikom ne glede na starost, vključno z uporabo različnih sistemov za intravensko dajanje.

Funkcije aplikacije

Pri kombinirani ledvični in jetrni insuficienci bi morali bolniki na hemodializi redno določati koncentracijo zdravila v plazmi.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati sliko periferne krvi, indikatorje funkcionalnega stanja jeter in ledvic.

V redkih primerih z ultrazvočnim pregledom žolčnika se po prekinitvi zdravljenja pojavijo izpadi električne energije. Tudi če ta pojav spremljajo bolečine v desnem hipohondru, je priporočljivo nadaljevati z predpisovanjem antibiotika in izvajati simptomatsko zdravljenje.

Uporaba etanola po dajanju ceftriaksona ne spremlja reakcije, podobne disulfiramu. Ceftriakson ne vsebuje skupine N-metiltio-tetrazola, ki bi lahko povzročila intoleranco za etanol, ki je neločljivo povezana z nekaterimi drugimi cefalosporini.

Pri zdravljenju ceftriaksona lahko opazimo lažno pozitivne rezultate Coombsovega testa, vzorce za galaktozemijo in glukozo v urinu (priporočamo, da se glukozurija določi le z encimsko metodo).

Sveže pripravljene raztopine ceftriaksona so fizikalno in kemično stabilne 6 ur pri sobni temperaturi.

Starejši in oslabljeni bolniki lahko zahtevajo imenovanje vitamina K.

Raztopine, ki vsebujejo ceftriakson in kalcij, lahko dajemo bolnikom katere koli starostne skupine, otrokom, starejšim od 28 dni, v skladu s presledkom vsaj 48 ur, pod pogojem, da je infuzijska linija katetra temeljito sprana med odmerki z združljivo raztopino.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ceftriakson prodre skozi placentno pregrado. V poskusnih živalskih študijah niso odkrili teratogenih in embriotoksičnih učinkov ceftriaksona, vendar varnost ceftriaksona pri nosečnicah ni bila dokazana. Ceftriakson se med nosečnostjo lahko predpisuje samo pod strogimi indikacijami.

V nizkih koncentracijah se ceftriakson izloča v materino mleko. Pri predpisovanju zdravila med dojenjem je treba paziti.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z gibajočimi se mehanizmi

Ceftriakson lahko povzroči omotico, zato je pri ravnanju z vozili in premikanjem strojev med zdravljenjem potrebna previdnost.

Navodila za uporabo CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Imetnik potrdila o registraciji:

Proizvajalec:

Podatki za stik:

Oblika odmerka

Oblika sproščanja, pakiranje in sestava ceftriaksona

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje je kristaliničen, skoraj bel ali rumenkast.

1 g - steklenice (1) - pakiranje kartona.

Farmakološko delovanje

Semisintetični cefalosporinski antibiotik III generacije širokega spektra delovanja.

Baktericidno delovanje ceftriaksona je posledica inhibicije sinteze celične membrane. Zdravilo je zelo odporno na beta-laktamazne (penicilinazne in cefalosporinazne) gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme.

Ceftriakson je aktiven proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno z ampicilinom odpornimi sevi), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vključno s Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki tvorijo in ki ne tvorijo penicilinaze), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, in so enake, ki bodo enake, in bodo enake, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Številni sevi zgoraj navedenih mikroorganizmov, ki so odporni na druge antibiotike, kot so penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, so občutljivi na ceftriakson.

Nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa so tudi občutljivi na zdravilo.

Zdravilo je aktivno proti gram-pozitivnim aerobnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vključno z avtorji kognitivcev konvojev) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupina B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z izjemo Clostridium difficile).

Farmakokinetika

Pri dajanju i / m se ceftriakson dobro absorbira iz mesta injiciranja in doseže visoke koncentracije v serumu. Biološka uporabnost zdravila - 100%.

Povprečna plazemska koncentracija je dosežena 2-3 ure po injiciranju. Pri ponavljajočem intramuskularnem ali intravenskem dajanju v odmerkih 0,5-2,0 g v presledku od 12 do 24 ur se kopiči ceftriakson v koncentraciji, ki je 15-36% višja od koncentracije, dosežene z eno injekcijo.

Z uvedbo odmerka od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5.78 do 13.5 l.

Ceftriakson se reverzibilno veže na plazemske beljakovine.

Pri dajanju v odmerku od 0,15 do 3,0 g se T1 / 2 giblje med 5,8 in 8,7 h; plazemski očistek - 0,58 - 1,45 l / h, ledvični očistek - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami, ostalo se izloči z žolčem v črevesje, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem možganskih celic ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino, v primeru bakterijskega meningitisa pa se v plazmi povprečno 17% koncentracije zdravila v plazmi razlije v cerebrospinalno tekočino, kar je približno 4-krat več kot pri aseptičnem meningitisu. 24 ur po uporabi i / v ceftriaksona v odmerku 50–100 mg / kg telesne mase koncentracija v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom 2–24 ur po odmerku 50 mg / kg telesne mase koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini večkrat presega minimalne inhibitorne koncentracije za najpogostejše povzročitelje meningitisa.

Indikacije za ceftriakson

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

  • sepsa;
  • meningitis;
  • diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni);
  • okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe žolčnika in prebavil);
  • okužbe kosti in sklepov;
  • okužbe kože in mehkih tkiv;
  • okužbe ran;
  • okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom;
  • okužbe medeničnih organov;
  • okužbe ledvic in sečil;
  • okužbe dihalnih poti (zlasti pljučnica);
  • okužbe zgornjih dihal;
  • genitalne okužbe, vključno z gonorejo.

Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

Način odmerjanja

Zdravilo se daje v / m ali / in.

Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpisuje 1-2 g 1-krat na dan (vsakih 24 ur). V hudih primerih ali z okužbami, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

Novorojenčka (do 2 tedna) je predpisana po 20-50 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka ne smemo razlikovati med nedonošenčki in dojenčki.

Dojenčki in majhni otroci (od 15 dni do 12 let) so predpisani po 20-80 mg / kg telesne mase 1 čas / dan.

Otroci s telesno maso> 50 kg so predpisani odmerki za odrasle.

Odmerke 50 mg / kg ali več za intravensko dajanje je treba aplicirati po kapljicah vsaj 30 minut.

Starejšim bolnikom je treba dati običajni odmerek, ki je namenjen odraslim, ne da bi se prilagodili starosti.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Zdravljenje s ceftriaksonom je treba pri bolnikih nadaljevati vsaj 48-72 ur po normalizaciji temperature in potrditvi izkoreninjenja patogena.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1 čas / dan. Po določitvi patogena in določitvi njegove občutljivosti se lahko odmerek ustrezno zmanjša.

Z meningokoknim meningitisom so bili najboljši rezultati doseženi s trajanjem 4 dni, pri meningitisu, ki ga je povzročil Haemophilus influenzae, 6 dni, s Streptococcus pneumoniae, 7 dni.

Pri lymski boreliozi: odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, predpisujemo 50 mg / kg enkrat na dan 14 dni; največji dnevni odmerek - 2 g.

V primeru gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki tvorijo in ne tvorijo penicilinaze) - enkrat na m / m v odmerku 250 mg.

Da bi preprečili pooperativne okužbe, odvisno od stopnje nalezljivega tveganja, se zdravilo daje v odmerku 1-2 g enkrat za 30-90 minut pred operacijo.

Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je učinkovito sočasno (vendar ločeno) dajanje ceftriaksona in enega od 5-nitroimidazolov, na primer ornidazola.

LIFAXON (LYKA LABS Ltd., Indija)

MEDAXON (MEDOCHEMIE Ltd., Ciper)

MOVIGIP (YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP Co. Ltd., Kitajska)

Navodila za uporabo CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Prašek za pripravo raztopine za in / in in / m vnos bele ali bele barve z rumenkasto barvo.

1 g - steklenice (1) - pakiranje kartona.
1 g - steklenice (50) - kartonske škatle.

prah d / prigot. r-ra d / in / in in in / m uvod 2 g: fl. 1, 10 ali 50 kosov.
Reg. Št.: 6459/03/08/13 z dne 29.07.2013 - Aktualno

Prašek za pripravo raztopine za in / in in / m vnos bele ali bele barve z rumenkasto barvo.

2 g - steklenice (1) - pakiranje kartona.
2 g - viale (50) - kartonske škatle.

Farmakološko delovanje

Cefalosporin antibiotik III generacije širokega spektra za parenteralno dajanje. Baktericidna aktivnost je posledica zaviranja sinteze bakterijske celične stene. Odporna je na večino gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov beta-laktamaz.

Aktivna proti naslednjim mikroorganizmom: Gram-pozitivni aerobi - Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Gram-negativni aerobi:

  • Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilin), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, kot perusteme, kot protestni mirabilis, penicilinazo, Neisseria gonorrhoeae, vključno sevi, ki tvorijo penicilinazo; (vključno z Serratia marcescens);
  • nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa so tudi občutljivi;
  • anaerobi Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (razen Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ima in vitro aktivnost proti večini sevov naslednjih mikroorganizmov, čeprav klinični pomen tega ni znan: t

  • Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Vključno s Salmonella typhi), Shigella spp.
  • Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Stafilokoki, odporni na meticilin, so odporni na cefalosporine, vključno z ceftriakson, številni sevi streptokokov skupine D in enterokoki, vključno z Enterococcus faecalis je odporna tudi na ceftriakson.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost - 100%. TCmaks po dajanju i / m - 2-3 ure, po dajanju i / v - na koncu infuzije. Cmaks po dajanju i / m v odmerkih 0,5 in 1 g, 38 in 76 μg / ml. Cmaks z v / v vnosu v odmerkih 0,5, 1 in 2 g - 82, 151 in 257 mg / ml. Pri odraslih, 2–24 urah po uporabi v odmerku 50 mg / kg, je koncentracija cerebrospinalne tekočine (CSF) večkrat višja od minimalne inhibitorne koncentracije (MTIK) za najpogostejše povzročitelje meningitisa. Skozi vnetje možganskih možganov prodre v CSF. Komunikacija z beljakovinami plazme - 83-96%. Vd - 0.12-0.14 l / kg (5.78-13.5 l), pri otrocih - 0.3 l / kg, plazemski očistek - 0.58-1.45 l / h, ledvična - 0.32-0.73 l / h.

T1/2 po dajanju i / m - 5,8-8,7 h po dajanju i / v v odmerku 50-75 mg / kg pri otrocih z meningitisom - 4,3-4,6 h; pri bolnikih na hemodializi (očistek kreatinina (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 ur, s CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 ure, izloča se nespremenjena - 33-67% preko ledvic; 40-50% - z žolčem v črevesju, kjer se pojavi inaktivacija. Pri novorojenčkih se približno 70% zdravila izloča skozi ledvice. Hemodializa je neučinkovita.

Indikacije za uporabo

Da bi zmanjšali razvoj odpornih na zdravila in ohranili učinkovitost ceftriaksona in drugih antibakterijskih zdravil, je treba ceftriakson uporabljati le za zdravljenje ali preprečevanje okužb z dokazanim ali sumljivim mikroorganizmom. Kadar so na voljo informacije o kulturi in občutljivosti, je treba razmisliti o pogojih za izbiro ali spremembo antibiotične terapije. Če teh podatkov ni, lahko lokalna epidemiologija in občutljivost prispevata k empirični izbiri terapije.

Ceftriakson je indiciran za zdravljenje naslednjih okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

  • okužbe spodnjih dihal, ki jih povzročajo Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis ali Serratia marcescens;
  • akutno bakterijsko vnetje srednjega ušesa, ki ga povzroča Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo) ali Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo).

Opomba: V eni klinični študiji so zdravljenje opazili z enkratnim odmerkom ceftriaksona parenteralno v primerjavi z 10-dnevnim peroralnim zdravljenjem. V drugi študiji so opazili primerljive stopnje zdravljenja med enkratnim odmerkom ceftriaksona parenteralno in primerjalnim zdravilom. Potencialno zmanjšanje števila kliničnih zdravil mora biti uravnoteženo s potencialnimi koristmi parenteralne terapije;

  • okužbe kože kože. t Peptostreptococcus species;
  • okužbe sečil (zapletene in nezapletene), ki jih povzročajo Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii ali Klebsiella pneumoniae.
  • nezapleteno gonorejo (vratno / sečnično in rektalno), ki jo povzroča Neisseria gonorrhoeae, vključno s sevi proizvajalcev in ne-producirajočih penicilinaz; žrela gonoreja, ki jo povzročajo gonokokni sevi, ki ne proizvajajo penicilinaze.
  • vnetna bolezen medenice, ki jo povzroča Neisseria gonorrhoeae. Ceftriakson, tako kot drugi cefalosporini, nima nobene aktivnosti proti klamidijski okužbi. Če se cefalosporini uporabljajo pri zdravljenju bolnikov z okužbo medeničnega organa in klamidija je eden od sumljivih patogenov, je treba dodati ustrezno zdravljenje proti klamidiji;
  • bakterijsko sepso, ki jo povzročajo Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ali Klebsiella pneumoniae;
  • okužbe kosti in sklepov, ki jih povzročajo Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae ali Enterobacter vrste;
  • intraabdominalne okužbe, ki jih povzročajo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, vrste Clostridium (Opomba: večina sevov Clostridium difficile je odpornih) ali Peptostreptococcus species;
  • meningitis, ki ga povzroča Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ali Streptococcus pneumoniae. Ceftriakson se je uspešno uporabljal tudi v omejenem številu primerov meningitisa in infekcij, ki jih povzročajo Staphylococcus epidermidis in Escherichia coli *.
  • Učinkovitost tega mikroorganizma v tem organskem sistemu je bila raziskana pri manj kot desetih okužbah.

    Kirurška profilaksa:

      predoperativni enkratni odmerek 1 g ceftriaksona lahko zmanjša pojavnost pooperativnih okužb pri bolnikih, ki so izpostavljeni kontaminirani ali potencialno okuženi (na primer vaginalna ali abdominalna histerektomija ali holecistektomija pri kroničnih kalculnih holecistitisih pri bolnikih z visokim tveganjem, kot so tisti z starih nad 70 let, z akutnim holecistitisom in ki ne zahtevajo terapevtskih protimikrobnih učinkov, z zlatenico ali holelitiazo) in pri t eskih bolniki, pri katerih bi se okužba na mestu kirurškega posega predstavlja resno tveganje (na primer med koronarni bypass). Čeprav se je pokazalo, da je ceftriakson prav tako učinkovit kot cefazolin pri preprečevanju okužbe po operaciji koronarnih arterij, niso bile izvedene s placebom nadzorovane študije za oceno kateregakoli cefalosporinskega antibiotika, da bi preprečili razvoj okužbe po operaciji koronarnih arterij.

    Ko se ceftriakson daje pred kirurškimi posegi, odmerek 1 g ceftriaksona zagotavlja zaščito pred večino okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi med celotnim postopkom.

    Način odmerjanja

    Odrasli in otroci, starejši od 12 let:

      Običajno se predpisuje 1-2 g ceftriaksona enkrat na dan (vsakih 24 ur). Pri hudih okužbah ali okužbah, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

    Novorojenčki (do 2 tedna): t

      20-50 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Glede na nerazvitost encimskega sistema dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka pri nedonošenčkih in nedonošenčkih ni razlik.

    Ceftriakson je kontraindiciran pri novorojenčkih, starih ≤ 28 dni, če je potrebno (ali pričakovana potreba) zdravljenja v / v raztopinah, ki vsebujejo kalcij, vključno z iv infuzijo, ki vsebuje kalcij, na primer, parenteralno prehranjevanje, zaradi tveganja obarjanja kalcijevih soli. ceftriakson.

    Otroci od 15 dni do 12 let:

      20-80 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Pri otrocih, ki tehtajo več kot 50 kg, so odmerki predpisani kot za odrasle.

    In / v odmerkih 50 mg / kg ali več je treba dajati z infuzijo vsaj 30 minut.

    Ne predpisujte odmerka, ki bi bil večji od 80 mg / kg telesne mase zaradi povečanega tveganja za žolčne padavine.

    Starejši bolniki

    Starejšim bolnikom prilagoditev odmerka ni potrebna.

    Trajanje zdravljenja z antibiotiki je odvisno od poteka bolezni. Bolniki morajo nadaljevati s ceftriaksonom vsaj 48–72 ur po normalizaciji temperature in / ali potrditvi izkoreninjenja patogenov.

    Študije so pokazale, da obstaja sinergizem med ceftriaksonom in aminoglikozidi pri mnogih gram-negativnih bakterijah. Čeprav izboljšane učinkovitosti takšnih kombinacij ni mogoče vedno predvideti, je treba upoštevati, da obstajajo hude, življenjsko nevarne okužbe, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa. Zaradi fizične nezdružljivosti ceftriaksona in aminoglikozidov jih je treba dajati ločeno v priporočenih odmerkih.

    Odmerjanje v posebnih primerih

    Pri bakterijskem meningitisu pri otrocih, starih od 15 dni do 12 let, se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1 čas / dan. Ko je patogen ugotovljen in je ugotovljena njegova občutljivost, se lahko odmerek ustrezno zmanjša. Najboljši rezultati so bili doseženi s takšnim trajanjem zdravljenja:

    • Neisseria meningitidis - 4 dni;
    • Haemophilus influenza - 6 dni;
    • Streptococcus pneumoniae - 7 dni.

    Za zdravljenje gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki tvorijo ali ne tvorijo penicilinaze), je priporočljivo dati enkratni odmerek 250 mg IM.

    Preprečevanje okužb v kirurgiji

    Za preprečevanje pooperativnih okužb v kirurškem posegu je priporočljivo, glede na stopnjo nevarnosti okužbe, uvesti enkratni odmerek 1-2 g Ceftriaksona 30–90 minut pred začetkom operacije. Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je bilo dokazano sočasno (vendar ločeno) dajanje zdravila in enega od 5-nitroimidazolov, kot je ornidazol.

    Okvara ledvic in jeter

    Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba zmanjšati, če delovanje jeter ostane normalno. Samo v primeru končne odpovedi ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min) dnevni odmerek ne sme preseči 2 g.

    S hkratno hudo ledvično in jetrno insuficienco je treba redno določati koncentracijo ceftriaksona v krvni plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

    Bolnikom na hemodializi po dializi ni potrebno dodatno dajanje zdravila. Vendar je treba nadzorovati koncentracijo ceftriaksona v serumu glede na možno prilagoditev odmerka, saj se pri takšnih bolnikih stopnja izločanja lahko zmanjša. Dnevni odmerek ceftriaksona pri bolnikih na hemodializi ne sme presegati 2 g.

    Pripravite raztopine tik pred uporabo.

    Sveže pripravljene raztopine ohranijo svojo fizikalno in kemijsko stabilnost 6 ur pri sobni temperaturi (ali 24 ur pri 2-8 ° C). Odvisno od koncentracije in trajanja skladiščenja se lahko barva raztopine spreminja od bledo rumene do rumenkaste barve. Barva raztopine ne vpliva na učinkovitost ali prenašanje zdravila.

    Za injiciranje se raztopi 1 g v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina; injekcijo, ki jo morate narediti globoko v gluteusni mišici. Priporočljivo je, da se v eno zadnjico ne vnese več kot 1 g. Če naveden odmerek presega 1 g, ga je treba porazdeliti in dati v obliki več injekcij.

    Za injiciranje raztopite 1 g zdravila v 10 ml sterilne vode za injiciranje, injicirajte IV počasi (2-4 minute).

    Vnos naj traja vsaj 30 minut. Za pripravo raztopine za infundiranje raztopite 2 g ceftriaksona v 40 ml ene od naslednjih infuzijskih raztopin brez kalcijevih ionov:

    • 0,9% natrijevega klorida, 0,45% natrijevega klorida + 2,5% glukoze, 5% glukoze, 10% glukoze, 6% dekstrana v raztopini glukoze 5%, 6-10% hidroksietilnega škroba, voda za injekcije. Zaradi možne nezdružljivosti se raztopine, ki vsebujejo ceftriakson, ne smejo mešati z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike, med pripravo in med dajanjem.

    Topil, ki vsebujejo kalcij, kot je Ringerjeva raztopina ali Hartmanova raztopina, ni mogoče uporabiti za raztapljanje zdravila v vialah ali za razredčitev rekonstituirane raztopine za dajanje i / v zaradi verjetnosti nastanka oborine kalcijevih soli ceftriaksona. Pojavnost izločkov kalcijevih soli ceftriaksona se lahko pojavi tudi, če se ceftriakson zmeša z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, v enem infuzijskem sistemu za intravensko dajanje.

    Ceftriaksona se ne sme dajati sočasno z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, vključno z dolgoročnimi kalcijevimi infuzijami, kot je parenteralna prehrana.

    Neželeni učinki

    Alergijske reakcije:

      zvišana telesna temperatura, eozinofilija, kožni izpuščaj, urtikarija, pruritus, eksudativni eritem multiforme, edemi, anafilaktični šok, serumska bolezen, mrzlica.

    Lokalne reakcije:

      s / v uvodu - flebitis, bolečina vzdolž vene;
    • V / m injekcija - bolečina na mestu injiciranja.

    Iz živčnega sistema:

      glavobol, omotica.

    Iz sečilnega sistema:

      oligurija, okvarjena ledvična funkcija.

    Iz prebavnega sistema:

      slabost, bruhanje, motnje okusa, napenjanje, stomatitis, glositis, driska, zaprtje, psevdomembranski enterokolitis, bolečine v trebuhu;
    • psevdo holelitijaza žolčnika (sindrom "blata"), kandidiaza in druge superinfekcije.

    S strani krvotvornih organov:

      anemija, levkopenija, levkocitoza, limfopenija, nevtropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija;
    • krvavitev v nosu, hemolitična anemija.

    Laboratorijski kazalniki:

      povečanje (zmanjšanje) protrombina v času, povečanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz in alkalne fosfataze (alkalne fosfataze), hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povečanje koncentracije sečnine, hematurija, glukozurija.

    Kontraindikacije

    • preobčutljivost za cefalosporine, peniciline ali druge β-laktamske antibiotike v anamnezi, lidokain ali druga amidna anestetika (z i / m dajanjem lidokaina);
    • hiperbilirubinemija pri novorojenčkih in nedonošenčkih. Ceftriakson lahko izloči bilirubin iz povezave s serumskim albuminom, kar lahko privede do tveganja za encefalopatijo, ki jo povzroča bilirubin;
    • uporaba zdravila je kontraindicirana pri nedonošenčkih do 41 tednov, ob upoštevanju obdobja intrauterinega razvoja (gestacijska starost + starost po rojstvu) in novorojenčkov, starih ≤ 28 dni;
    • Ceftriaksona se ne sme uporabljati z raztopinami, ki vsebujejo kalcij (Ringerjeva raztopina). Raztopin, ki vsebujejo kalcij, se ne sme dajati v 48 urah po zadnji injekciji ceftriaksona.

    Previdno:

      hiperbilirubinemija pri novorojenčkih, prezgodaj rojeni otroci, odpoved ledvic in / ali jeter, ulcerozni kolitis, enteritis ali kolitis, povezani z uporabo antibakterijskih zdravil, nosečnostjo, dojenjem.

    Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

    Uporaba ceftriaksona med nosečnostjo je mogoča le, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za plod. Če je potrebno, je treba zdravilo med dojenjem prenehati dojiti.

    Navodila za uporabo CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

    Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

    Prašek za pripravo raztopine za in / in in / m vnos bele ali bele barve z rumenkasto barvo.

    1 g - steklenice (1) - pakiranje kartona.
    1 g - steklenice (50) - kartonske škatle.

    prah d / prigot. r-ra d / in / in in in / m uvod 2 g: fl. 1, 10 ali 50 kosov.
    Reg. Št.: 6459/03/08/13 z dne 29.07.2013 - Aktualno

    Prašek za pripravo raztopine za in / in in / m vnos bele ali bele barve z rumenkasto barvo.

    2 g - steklenice (1) - pakiranje kartona.
    2 g - viale (50) - kartonske škatle.

    Farmakološko delovanje

    Cefalosporin antibiotik III generacije širokega spektra za parenteralno dajanje. Baktericidna aktivnost je posledica zaviranja sinteze bakterijske celične stene. Odporna je na večino gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov beta-laktamaz.

    Aktivna proti naslednjim mikroorganizmom: Gram-pozitivni aerobi - Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

    Gram-negativni aerobi:

    • Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilin), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, kot perusteme, kot protestni mirabilis, penicilinazo, Neisseria gonorrhoeae, vključno sevi, ki tvorijo penicilinazo; (vključno z Serratia marcescens);
    • nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa so tudi občutljivi;
    • anaerobi Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (razen Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

    Ima in vitro aktivnost proti večini sevov naslednjih mikroorganizmov, čeprav klinični pomen tega ni znan: t

    • Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Vključno s Salmonella typhi), Shigella spp.
    • Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Stafilokoki, odporni na meticilin, so odporni na cefalosporine, vključno z ceftriakson, številni sevi streptokokov skupine D in enterokoki, vključno z Enterococcus faecalis je odporna tudi na ceftriakson.

    Farmakokinetika

    Biološka uporabnost - 100%. TCmaks po dajanju i / m - 2-3 ure, po dajanju i / v - na koncu infuzije. Cmaks po dajanju i / m v odmerkih 0,5 in 1 g, 38 in 76 μg / ml. Cmaks z v / v vnosu v odmerkih 0,5, 1 in 2 g - 82, 151 in 257 mg / ml. Pri odraslih, 2–24 urah po uporabi v odmerku 50 mg / kg, je koncentracija cerebrospinalne tekočine (CSF) večkrat višja od minimalne inhibitorne koncentracije (MTIK) za najpogostejše povzročitelje meningitisa. Skozi vnetje možganskih možganov prodre v CSF. Komunikacija z beljakovinami plazme - 83-96%. Vd - 0.12-0.14 l / kg (5.78-13.5 l), pri otrocih - 0.3 l / kg, plazemski očistek - 0.58-1.45 l / h, ledvična - 0.32-0.73 l / h.

    T1/2 po dajanju i / m - 5,8-8,7 h po dajanju i / v v odmerku 50-75 mg / kg pri otrocih z meningitisom - 4,3-4,6 h; pri bolnikih na hemodializi (očistek kreatinina (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 ur, s CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 ure, izloča se nespremenjena - 33-67% preko ledvic; 40-50% - z žolčem v črevesju, kjer se pojavi inaktivacija. Pri novorojenčkih se približno 70% zdravila izloča skozi ledvice. Hemodializa je neučinkovita.

    Indikacije za uporabo

    Da bi zmanjšali razvoj odpornih na zdravila in ohranili učinkovitost ceftriaksona in drugih antibakterijskih zdravil, je treba ceftriakson uporabljati le za zdravljenje ali preprečevanje okužb z dokazanim ali sumljivim mikroorganizmom. Kadar so na voljo informacije o kulturi in občutljivosti, je treba razmisliti o pogojih za izbiro ali spremembo antibiotične terapije. Če teh podatkov ni, lahko lokalna epidemiologija in občutljivost prispevata k empirični izbiri terapije.

    Ceftriakson je indiciran za zdravljenje naslednjih okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

    • okužbe spodnjih dihal, ki jih povzročajo Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis ali Serratia marcescens;
    • akutno bakterijsko vnetje srednjega ušesa, ki ga povzroča Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo) ali Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo).

    Opomba: V eni klinični študiji so zdravljenje opazili z enkratnim odmerkom ceftriaksona parenteralno v primerjavi z 10-dnevnim peroralnim zdravljenjem. V drugi študiji so opazili primerljive stopnje zdravljenja med enkratnim odmerkom ceftriaksona parenteralno in primerjalnim zdravilom. Potencialno zmanjšanje števila kliničnih zdravil mora biti uravnoteženo s potencialnimi koristmi parenteralne terapije;

  • okužbe kože kože. t Peptostreptococcus species;
  • okužbe sečil (zapletene in nezapletene), ki jih povzročajo Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii ali Klebsiella pneumoniae.
  • nezapleteno gonorejo (vratno / sečnično in rektalno), ki jo povzroča Neisseria gonorrhoeae, vključno s sevi proizvajalcev in ne-producirajočih penicilinaz; žrela gonoreja, ki jo povzročajo gonokokni sevi, ki ne proizvajajo penicilinaze.
  • vnetna bolezen medenice, ki jo povzroča Neisseria gonorrhoeae. Ceftriakson, tako kot drugi cefalosporini, nima nobene aktivnosti proti klamidijski okužbi. Če se cefalosporini uporabljajo pri zdravljenju bolnikov z okužbo medeničnega organa in klamidija je eden od sumljivih patogenov, je treba dodati ustrezno zdravljenje proti klamidiji;
  • bakterijsko sepso, ki jo povzročajo Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ali Klebsiella pneumoniae;
  • okužbe kosti in sklepov, ki jih povzročajo Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae ali Enterobacter vrste;
  • intraabdominalne okužbe, ki jih povzročajo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, vrste Clostridium (Opomba: večina sevov Clostridium difficile je odpornih) ali Peptostreptococcus species;
  • meningitis, ki ga povzroča Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ali Streptococcus pneumoniae. Ceftriakson se je uspešno uporabljal tudi v omejenem številu primerov meningitisa in infekcij, ki jih povzročajo Staphylococcus epidermidis in Escherichia coli *.
  • Učinkovitost tega mikroorganizma v tem organskem sistemu je bila raziskana pri manj kot desetih okužbah.

    Kirurška profilaksa:

      predoperativni enkratni odmerek 1 g ceftriaksona lahko zmanjša pojavnost pooperativnih okužb pri bolnikih, ki so izpostavljeni kontaminirani ali potencialno okuženi (na primer vaginalna ali abdominalna histerektomija ali holecistektomija pri kroničnih kalculnih holecistitisih pri bolnikih z visokim tveganjem, kot so tisti z starih nad 70 let, z akutnim holecistitisom in ki ne zahtevajo terapevtskih protimikrobnih učinkov, z zlatenico ali holelitiazo) in pri t eskih bolniki, pri katerih bi se okužba na mestu kirurškega posega predstavlja resno tveganje (na primer med koronarni bypass). Čeprav se je pokazalo, da je ceftriakson prav tako učinkovit kot cefazolin pri preprečevanju okužbe po operaciji koronarnih arterij, niso bile izvedene s placebom nadzorovane študije za oceno kateregakoli cefalosporinskega antibiotika, da bi preprečili razvoj okužbe po operaciji koronarnih arterij.

    Ko se ceftriakson daje pred kirurškimi posegi, odmerek 1 g ceftriaksona zagotavlja zaščito pred večino okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi med celotnim postopkom.

    Način odmerjanja

    Odrasli in otroci, starejši od 12 let:

      Običajno se predpisuje 1-2 g ceftriaksona enkrat na dan (vsakih 24 ur). Pri hudih okužbah ali okužbah, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

    Novorojenčki (do 2 tedna): t

      20-50 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Glede na nerazvitost encimskega sistema dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka pri nedonošenčkih in nedonošenčkih ni razlik.

    Ceftriakson je kontraindiciran pri novorojenčkih, starih ≤ 28 dni, če je potrebno (ali pričakovana potreba) zdravljenja v / v raztopinah, ki vsebujejo kalcij, vključno z iv infuzijo, ki vsebuje kalcij, na primer, parenteralno prehranjevanje, zaradi tveganja obarjanja kalcijevih soli. ceftriakson.

    Otroci od 15 dni do 12 let:

      20-80 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Pri otrocih, ki tehtajo več kot 50 kg, so odmerki predpisani kot za odrasle.

    In / v odmerkih 50 mg / kg ali več je treba dajati z infuzijo vsaj 30 minut.

    Ne predpisujte odmerka, ki bi bil večji od 80 mg / kg telesne mase zaradi povečanega tveganja za žolčne padavine.

    Starejši bolniki

    Starejšim bolnikom prilagoditev odmerka ni potrebna.

    Trajanje zdravljenja z antibiotiki je odvisno od poteka bolezni. Bolniki morajo nadaljevati s ceftriaksonom vsaj 48–72 ur po normalizaciji temperature in / ali potrditvi izkoreninjenja patogenov.

    Študije so pokazale, da obstaja sinergizem med ceftriaksonom in aminoglikozidi pri mnogih gram-negativnih bakterijah. Čeprav izboljšane učinkovitosti takšnih kombinacij ni mogoče vedno predvideti, je treba upoštevati, da obstajajo hude, življenjsko nevarne okužbe, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa. Zaradi fizične nezdružljivosti ceftriaksona in aminoglikozidov jih je treba dajati ločeno v priporočenih odmerkih.

    Odmerjanje v posebnih primerih

    Pri bakterijskem meningitisu pri otrocih, starih od 15 dni do 12 let, se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1 čas / dan. Ko je patogen ugotovljen in je ugotovljena njegova občutljivost, se lahko odmerek ustrezno zmanjša. Najboljši rezultati so bili doseženi s takšnim trajanjem zdravljenja:

    • Neisseria meningitidis - 4 dni;
    • Haemophilus influenza - 6 dni;
    • Streptococcus pneumoniae - 7 dni.

    Za zdravljenje gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki tvorijo ali ne tvorijo penicilinaze), je priporočljivo dati enkratni odmerek 250 mg IM.

    Preprečevanje okužb v kirurgiji

    Za preprečevanje pooperativnih okužb v kirurškem posegu je priporočljivo, glede na stopnjo nevarnosti okužbe, uvesti enkratni odmerek 1-2 g Ceftriaksona 30–90 minut pred začetkom operacije. Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je bilo dokazano sočasno (vendar ločeno) dajanje zdravila in enega od 5-nitroimidazolov, kot je ornidazol.

    Okvara ledvic in jeter

    Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba zmanjšati, če delovanje jeter ostane normalno. Samo v primeru končne odpovedi ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min) dnevni odmerek ne sme preseči 2 g.

    S hkratno hudo ledvično in jetrno insuficienco je treba redno določati koncentracijo ceftriaksona v krvni plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

    Bolnikom na hemodializi po dializi ni potrebno dodatno dajanje zdravila. Vendar je treba nadzorovati koncentracijo ceftriaksona v serumu glede na možno prilagoditev odmerka, saj se pri takšnih bolnikih stopnja izločanja lahko zmanjša. Dnevni odmerek ceftriaksona pri bolnikih na hemodializi ne sme presegati 2 g.

    Pripravite raztopine tik pred uporabo.

    Sveže pripravljene raztopine ohranijo svojo fizikalno in kemijsko stabilnost 6 ur pri sobni temperaturi (ali 24 ur pri 2-8 ° C). Odvisno od koncentracije in trajanja skladiščenja se lahko barva raztopine spreminja od bledo rumene do rumenkaste barve. Barva raztopine ne vpliva na učinkovitost ali prenašanje zdravila.

    Za injiciranje se raztopi 1 g v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina; injekcijo, ki jo morate narediti globoko v gluteusni mišici. Priporočljivo je, da se v eno zadnjico ne vnese več kot 1 g. Če naveden odmerek presega 1 g, ga je treba porazdeliti in dati v obliki več injekcij.

    Za injiciranje raztopite 1 g zdravila v 10 ml sterilne vode za injiciranje, injicirajte IV počasi (2-4 minute).

    Vnos naj traja vsaj 30 minut. Za pripravo raztopine za infundiranje raztopite 2 g ceftriaksona v 40 ml ene od naslednjih infuzijskih raztopin brez kalcijevih ionov:

    • 0,9% natrijevega klorida, 0,45% natrijevega klorida + 2,5% glukoze, 5% glukoze, 10% glukoze, 6% dekstrana v raztopini glukoze 5%, 6-10% hidroksietilnega škroba, voda za injekcije. Zaradi možne nezdružljivosti se raztopine, ki vsebujejo ceftriakson, ne smejo mešati z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike, med pripravo in med dajanjem.

    Topil, ki vsebujejo kalcij, kot je Ringerjeva raztopina ali Hartmanova raztopina, ni mogoče uporabiti za raztapljanje zdravila v vialah ali za razredčitev rekonstituirane raztopine za dajanje i / v zaradi verjetnosti nastanka oborine kalcijevih soli ceftriaksona. Pojavnost izločkov kalcijevih soli ceftriaksona se lahko pojavi tudi, če se ceftriakson zmeša z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, v enem infuzijskem sistemu za intravensko dajanje.

    Ceftriaksona se ne sme dajati sočasno z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, vključno z dolgoročnimi kalcijevimi infuzijami, kot je parenteralna prehrana.

    Neželeni učinki

    Alergijske reakcije:

      zvišana telesna temperatura, eozinofilija, kožni izpuščaj, urtikarija, pruritus, eksudativni eritem multiforme, edemi, anafilaktični šok, serumska bolezen, mrzlica.

    Lokalne reakcije:

      s / v uvodu - flebitis, bolečina vzdolž vene;
    • V / m injekcija - bolečina na mestu injiciranja.

    Iz živčnega sistema:

      glavobol, omotica.

    Iz sečilnega sistema:

      oligurija, okvarjena ledvična funkcija.

    Iz prebavnega sistema:

      slabost, bruhanje, motnje okusa, napenjanje, stomatitis, glositis, driska, zaprtje, psevdomembranski enterokolitis, bolečine v trebuhu;
    • psevdo holelitijaza žolčnika (sindrom "blata"), kandidiaza in druge superinfekcije.

    S strani krvotvornih organov:

      anemija, levkopenija, levkocitoza, limfopenija, nevtropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija;
    • krvavitev v nosu, hemolitična anemija.

    Laboratorijski kazalniki:

      povečanje (zmanjšanje) protrombina v času, povečanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz in alkalne fosfataze (alkalne fosfataze), hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povečanje koncentracije sečnine, hematurija, glukozurija.

    Kontraindikacije

    • preobčutljivost za cefalosporine, peniciline ali druge β-laktamske antibiotike v anamnezi, lidokain ali druga amidna anestetika (z i / m dajanjem lidokaina);
    • hiperbilirubinemija pri novorojenčkih in nedonošenčkih. Ceftriakson lahko izloči bilirubin iz povezave s serumskim albuminom, kar lahko privede do tveganja za encefalopatijo, ki jo povzroča bilirubin;
    • uporaba zdravila je kontraindicirana pri nedonošenčkih do 41 tednov, ob upoštevanju obdobja intrauterinega razvoja (gestacijska starost + starost po rojstvu) in novorojenčkov, starih ≤ 28 dni;
    • Ceftriaksona se ne sme uporabljati z raztopinami, ki vsebujejo kalcij (Ringerjeva raztopina). Raztopin, ki vsebujejo kalcij, se ne sme dajati v 48 urah po zadnji injekciji ceftriaksona.

    Previdno:

      hiperbilirubinemija pri novorojenčkih, prezgodaj rojeni otroci, odpoved ledvic in / ali jeter, ulcerozni kolitis, enteritis ali kolitis, povezani z uporabo antibakterijskih zdravil, nosečnostjo, dojenjem.

    Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

    Uporaba ceftriaksona med nosečnostjo je mogoča le, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za plod. Če je potrebno, je treba zdravilo med dojenjem prenehati dojiti.