Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči
Opis
Cephalosporins - antibiotiki, ki temeljijo na kemijski strukturi, ki je 7-aminocefalosporične kisline. Glavne značilnosti cefalosporinov so širok spekter delovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika odpornost na beta-laktamaze v primerjavi s penicilini.
Cefalosporine I, II, III in IV generacije se odlikujejo po spektru antimikrobne aktivnosti in občutljivosti na beta-laktamazo. Prva generacija cefalosporinov (ozek spekter) vključuje cefazolin, cefalotin, cefaleksin itd. Cefalosporini II generacije (delujejo na gram-pozitivne in nekatere gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok spekter) - cefixim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.
Vsi cefalosporini imajo visoko kemoterapevtsko aktivnost. Glavna značilnost cefalosporinov prve generacije je njihova visoka antistafilokokna aktivnost, vključno proti sevom, ki so odporni na penicilin (beta-laktamaze) in so odporni na vse vrste streptokokov (razen enterokokov), gonokoki. Cefalosporini II. Generacije imajo tudi visoko antistafilokokno aktivnost, tudi v zvezi s sevi, ki so odporni na penicilin. Zelo so aktivni proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporini III. Generacije imajo širši spekter delovanja kot cefalosporini generacij I in II ter večjo aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. IV generacija cefalosporinov ima posebne razlike. Tako kot cefalosporini II in III generacije so odporni na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterij, poleg tega pa so odporni na kromosomske beta-laktamaze in so, v nasprotju z drugimi cefalosporini, zelo aktivni glede na vse anaerobne bakterije in bacteroide. Glede gram-pozitivnih mikroorganizmov so nekoliko manj aktivni od cefalosporinov prve generacije in ne presegajo učinka cefalosporinov tretje generacije na gram-negativne mikroorganizme, vendar so odporni na beta-laktamaze in zelo učinkoviti proti anaerobom.
Cefalosporini imajo baktericidne lastnosti in povzročajo lizo celic. Mehanizem tega učinka je povezan s poškodbami celične membrane delitvenih bakterij zaradi specifične inhibicije njenih encimov.
Ustvarili smo številna kombinirana zdravila, ki vsebujejo peniciline in cefalosporine v kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam).
Cephalosporin antibiotiki
Cefalosporini imajo baktericidni učinek, ki je povezan z oslabljenim nastankom bakterijskih celičnih sten (glejte “Penicillin Group”).
Spektar aktivnosti
V serijah od I do III generacije so za cefalosporine značilna tendenca razširitve spektra delovanja in povečanje ravni protimikrobne aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam z določenim zmanjšanjem aktivnosti proti gram-pozitivnim mikroorganizmom.
Skupno za vse cefalosporine je odsotnost pomembne aktivnosti proti enterokokom, MRSA in L.monocytogenes. Manj občutljiva za cefalosporine kot S.aureus.
1. generacija cefalosporinov
Vendar pa so zdravila, namenjena za peroralno dajanje (cefaleksin, cefadroksil), podobno antimikrobnemu spektru, nekoliko slabša od parenteralne (cefazolin).
Antibiotiki so aktivni proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) in meticilinom občutljivega Staphylococcus spp. Po stopnji anti-pneumokokne aktivnosti so cefalosporini prve generacije slabše od aminopenicilinov in večine kasnejših cefalosporinov. Klinično pomembna značilnost je pomanjkanje aktivnosti proti enterokokom in listeriji.
Kljub dejstvu, da so cefalosporini prve generacije odporni na delovanje stafilokokne β-laktamaze, lahko nekateri sevi, ki so hiperproizvajalci teh encimov, kažejo zmerno odpornost proti njim. Pnevmokoke kažejo popolno PR na cefalosporine prve generacije in peniciline.
I generacija cefalosporinov ima ozek spekter delovanja in nizko stopnjo aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam. Učinkoviti so proti Neisseria spp., Vendar je klinični pomen tega dejstva omejen. Aktivnost proti H.influenzae in M.satarrhalis je klinično nepomembna. Naravna aktivnost proti M. satarrhalis je precej visoka, vendar so občutljivi na hidrolizo β-laktamaz, ki proizvajajo skoraj 100% sevov. Od članov družine Enterobacteriaceae občutljivih E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. in P.mirabilis, medtem ko aktivnost proti salmoneli in šigeli nima kliničnega pomena. Med sevi E.coli in P.mirabilis, ki povzročajo skupnostne in predvsem bolnišnične okužbe, je pridobljena odpornost razširjena zaradi proizvodnje širokega in razširjenega spektra delovanja β-laktamaze.
Druge enterobakterije, Pseudomonas spp. in nefermentirajoče bakterije, odporne.
Številni anaerobi so občutljivi, B.fragilis in sorodni mikroorganizmi so odporni.
Cefalosporini druge generacije
Med glavnimi predstavniki te generacije - cefuroksimom in cefaklorjem - so nekatere razlike. S podobnim protimikrobnim spektrom je cefuroksim bolj aktiven proti Streptococcus spp. in Staphylococcus spp. Oba zdravila sta neaktivna proti enterokokom, MRSA in Listeriji.
Pnevmokoke kažejo PR na cefalosporine 2. generacije in penicilin.
Obseg delovanja generacije cefalosporinov II proti gram-negativnim mikroorganizmom je širši kot med predstavniki prve generacije. Obe zdravili delujeta proti Neisseria spp., Vendar je klinično pomembna le aktivnost cefuroksima proti gonokokom. Cefuroksim je bolj aktiven proti M. catarrhalis in Haemophilus spp, ker je odporna na hidrolizo s svojimi β-laktamazami, medtem ko so cefaklor delno uničeni s temi encimi.
Iz družine Enterobacteriaceae so občutljivi ne le E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ampak tudi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Ko produkti teh mikroorganizmov proizvajajo širok spekter β-laktamaze, ostanejo občutljivi na cefuroksim. Cefuroksim in cefaklor uničita BLRS.
Nekateri sevi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri lahko kažejo zmerno občutljivost na cefuroksim in vitro, vendar klinična uporaba tega AMP pri okužbah, ki jih povzročajo našteti mikroorganizmi, ni priporočljiva.
Pseudomonade, drugi ne-fermentacijski mikroorganizmi, anaerobi B.fragilis skupine so odporni na cefalosporine druge generacije.
Cefalosporini III. Generacije
Cefalosporini III. Generacije skupaj s skupnimi značilnostmi so značilni za nekatere značilnosti.
Osnovni AMP te skupine so cefotaksim in ceftriakson, ki sta skoraj enaki v svojih protimikrobnih lastnostih. Za obe sta značilna visoka stopnja aktivnosti proti Streptococcus spp., Z znatnim deležem odpornega na penicilin, ki ohranja občutljivost za cefotaksim in ceftriakson. Enak vzorec je značilen za zelene streptokoke. Cefotaksim in ceftriakson sta proti S. aureus, z izjemo MRSA, aktivna v nekoliko manjši meri - proti CNS. Corynebacteria (razen C.jeikeium) so na splošno dovzetne.
Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis in B. cereus so odporni.
Cefotaksim in ceftriakson sta zelo učinkovita proti meningokokom, gonokokom, H.influenzae in M.catarrhalis, tudi proti sevom z zmanjšano občutljivostjo za penicilin, ne glede na mehanizem odpornosti.
Cefotaksim in ceftriakson imata visoko naravno aktivnost proti skoraj vsem članom družine Enterobacteriaceae, vključno z mikroorganizmi, ki proizvajajo širok spekter β-laktamaze. Odpornost na E.coli in Klebsiella spp. najpogosteje zaradi proizvodnje BLS. Odpornost Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je običajno povezana s hiperprodukcijo kromosomskega β-laktamaza razreda C.
Cefotaksim in ceftriakson sta včasih in vitro aktivna proti nekaterim sevom bakterije P.aeruginosa, drugih ne-fermentacijskih mikroorganizmov in B. fragilis, vendar se nikoli ne sme uporabljati z ustreznimi okužbami.
Ceftazidim in cefoperazon sta glede na glavne antimikrobne lastnosti podobna cefotaksimu in ceftriaksonu. Med njimi so: t
izrazita (zlasti v ceftazidimu) aktivnost proti P. aeruginosa in drugim ne-fermentacijskim mikroorganizmom;
bistveno manj aktivnosti proti streptokokom, zlasti S.pneumoniae;
visoka občutljivost na hidrolizo BLRS.
Cefixime in ceftibuten se razlikujejo od cefotaksima in ceftriaksona na naslednje načine:
pomanjkanje pomembne aktivnosti proti Staphylococcus spp.;
ceftibuten je neaktiven proti pnevmokokom in zelenim streptokokom;
oba zdravila sta neaktivna ali neaktivna glede na Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV. Generacija cefalosporinov
Cefepim je v mnogih pogledih blizu cefalosporinov III. Generacije. Zaradi nekaterih značilnosti kemijske strukture pa ima povečano sposobnost prodiranja v zunanjo membrano gram-negativnih bakterij in relativno odpornost na hidrolizo kromosomskega β-laktamaze razreda C. Zato ima cefepim poleg lastnosti, značilnih za bazične cefalosporine III generacije (cefotaksim, ceftriakson), naslednje značilnosti:
visoka aktivnost proti P.aeruginosa in ne-fermentacijskim mikroorganizmom;
aktivnost proti mikroorganizmom - hiperproduktom kromosomske β-laktamaze razreda C, kot so: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
večja odpornost na hidrolizo BLRS (vendar klinični pomen tega dejstva ni povsem jasen).
Zaviralci cefalosporini
Edini predstavnik te skupine β-laktamov je cefoperazon / sulbaktam. V primerjavi s cefoperazonom se akcijski spekter kombiniranega zdravila poveča z anaerobnimi mikroorganizmi, zdravilo je aktivno tudi proti večini sevov enterobakterij, ki proizvajajo širok in razširjen spekter β-laktamaze. Ta AMP je zelo aktivna proti Acinetobacter spp. zaradi antibakterijske aktivnosti sulbaktama.
Farmakokinetika
Peroralni cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Biološka razpoložljivost je odvisna od specifičnega zdravila in se giblje od 40-50% (cefixime) do 95% (cefaleksin, cefadroksil, cefaklor). Cefaklor, cefixime in ceftibuten so lahko nekoliko počasnejši, če imate hrano. Cefuroksim aksetil med hidracijo se hidrolizira, da sprosti aktivni cefuroksim, pri čemer prispeva k temu procesu živilo. Parenteralni cefalosporini se dobro absorbirajo po dajanju i / m.
Cefalosporini so razdeljeni v številna tkiva, organe (razen prostate) in skrivnosti. Visoke koncentracije se nahajajo v pljučih, ledvicah, jetrih, mišicah, koži, mehkih tkivih, kosteh, sinovialni, perikardialni, plevralni in peritonealni tekočini. V žolču se ceftriakson in cefoperazon tvorita na najvišji ravni. Cefalosporini, zlasti cefuroksim in ceftazidim, prodrejo dobro v intraokularno tekočino, vendar ne ustvarjajo terapevtskih ravni v zadnji očesni komori.
Sposobnost premagovanja BBB in ustvarjanje terapevtskih koncentracij v CSF je najbolj izrazita v cefalosporinih tretje generacije - cefotaksim, ceftriakson in ceftazidim ter cefepim iz 4. generacije. Cefuroksim zmerno prehaja skozi BBB samo z vnetjem možganske sluznice.
Večina cefalosporinov se praktično ne presnavlja. Izjema je cefotaksim, ki se biotransformira in tvori aktivni metabolit. Zdravila se večinoma izločajo preko ledvic, v urinu pa nastajajo zelo visoke koncentracije. Ceftriakson in cefoperazon imata dvojno izločanje - preko ledvic in jeter. Razpolovna doba večine cefalosporinov se giblje med 1 in 2 uri, Cefixime, ceftibuten (3-4 ure) in ceftriakson (do 8,5 ur) pa imajo daljši razpolovni čas, kar omogoča dajanje zdravila enkrat na dan. Pri ledvični insuficienci je potrebno odmerjanje cefalosporinov (razen ceftriaksona in cefoperazona) popraviti.
Neželene reakcije
Alergijske reakcije: urtikarija, izpuščaj, multiformni eritem, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, serumska bolezen, bronhospazem, angioedem, anafilaktični šok. Ukrepi za pomoč pri razvoju anafilaktičnega šoka: zagotavljanje dihalnih poti (če je potrebno, intubacije), terapije s kisikom, adrenalina, glukokortikoidov.
Hematološke reakcije: pozitiven Coombsov test, v redkih primerih eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, hemolitična anemija. Cefoperazon lahko povzroči hipoprotrombinemijo s tendenco krvavitve.
CNS: konvulzije (pri uporabi velikih odmerkov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic).
Jetra: povečana aktivnost transaminaz (pogosteje s cefoperazonom). Visoki odmerki ceftriaksona lahko povzročijo holestazo in psevdo holelitiazo.
Prebavila: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, psevdomembranski kolitis. Če sumite na psevdomembranski kolitis (videz tekočega blata, pomešanega s krvjo), je treba zdravilo preklicati in izvesti rektoromanoskopsko raziskavo. Ukrepi pomoči: po potrebi ponovno vzpostavite ravnotežje vode in elektrolitov, predpisujejo antibiotike, ki delujejo proti C.difficile (metronidazol ali vankomicin). Ne uporabljajte loperamida.
Lokalne reakcije: bolečina in infiltracija z a / m injekcijo, flebitis - z a / v uvodu.
Drugo: oralna kandidiaza in vagina.
Indikacije
1. generacija cefalosporinov
Glavna indikacija za uporabo cefazolina je trenutno perioperativna profilaksa v kirurgiji. Uporablja se tudi za zdravljenje okužb kože in mehkih tkiv.
Priporočila za uporabo cefazolina za zdravljenje okužb dihal in okužb dihal danes je treba obravnavati kot nezadostno utemeljeno zaradi svojega ozkega spektra aktivnosti in širokega razpona odpornosti med potencialnimi patogeni.
okužb kože in mehkih tkiv, pridobljenih v skupnosti, blagih do zmernih.
Cefalosporini druge generacije
okužba MWP (zmerni pielonefritis in huda);
Cefuroksim aksetil, cefaklor:
okužbe VDP in NDP (CCA, akutni sinusitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti);
okužbe IMP (blagi do zmerni pielonefritis, pielonefritis pri nosečnicah in doječih ženskah, akutni cistitis in pielonefritis pri otrocih);
okužb kože in mehkih tkiv, pridobljenih v skupnosti, blagih do zmernih.
Cefuroksim in aksetilcefuroksim lahko uporabljamo kot stopenjsko zdravljenje.
Cefalosporini III. Generacije
Hude okužbe, pridobljene v skupnosti, in bolnišnične okužbe:
Hude in v bolnišnicah pridobljene okužbe različnih lokalizacij s potrjeno ali verjetno etiološko vlogo P.aeruginosa in drugih ne-fermentacijskih mikroorganizmov.
Okužbe na ozadju nevtropenije in imunske pomanjkljivosti (vključno z nevtropenično vročino).
Uporaba parenteralnih cefalosporinov tretje generacije je možna tako v obliki monoterapije kot v kombinaciji z drugimi skupinami AMP.
Okužbe okužb: blagega do zmernega pielonefritisa, pielonefritisa pri nosečnicah in doječih ženskah, akutnega cistitisa in pielonefritisa pri otrocih.
Ustna faza postopnega zdravljenja različnih hudih obolelih in bolnišničnih gram-negativnih okužb po doseganju trajnega učinka uporabe parenteralnih zdravil.
Okužbe z VDP in NDP (ceftibuten ni priporočljiv za možno pnevmokokno etiologijo).
Hude, predvsem nozokomialne, okužbe, ki jih povzroča multi-rezistentna in mešana (aerobno-anaerobna) mikroflora:
Okužbe NDP (pljučnica, pljučni absces, plevralni empiem);
Okužbe na ozadju nevtropenije in drugih stanj imunske pomanjkljivosti.
IV. Generacija cefalosporinov
Hude, večinoma nozokomialne okužbe, ki jih povzroča multi-rezistentna mikroflora:
Okužbe NDP (pljučnica, pljučni absces, plevralni empiem);
Okužbe na ozadju nevtropenije in drugih stanj imunske pomanjkljivosti.
Kontraindikacije
Alergijska reakcija na cefalosporine.
Opozorila
Alergija. Prečkajte vse cefalosporine. Alergije na cefalosporine prve generacije se lahko pojavijo pri 10% bolnikov z alergijo na penicilin. Navzkrižna alergija na peniciline in cefalosporine II-III generacije se pojavlja veliko manj pogosto (1-3%). Če je v anamnezi prišlo do takojšnje alergijske reakcije (npr. Urtikarija, anafilaktični šok) na peniciline, je treba cefalosporine prve generacije uporabljati previdno. Cefalosporini drugih generacij so varnejši.
Nosečnost Cefalosporini se uporabljajo med nosečnostjo brez kakršnih koli omejitev, čeprav ni bilo ustrezno nadzorovanih študij o njihovi varnosti za nosečnice in plod.
Dojenje. Cefalosporini v majhnih koncentracijah prodrejo v materino mleko. Če jo uporabljajo doječe matere, se lahko spremeni črevesna mikroflora, otrokova preobčutljivost, kožni izpuščaj, kandidoza. Bodite previdni, ko uporabljate dojenje. Ne uporabljajte cefixima in ceftibutena zaradi pomanjkanja ustreznih kliničnih študij.
Pediatrija Pri novorojenčkih je možno povečanje razpolovnega časa cefalosporinov zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Ceftriakson, ki ima visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine, lahko izloči bilirubin iz njegove povezave z beljakovinami, zato ga je treba uporabljati previdno pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo, zlasti pri nedonošenčkih.
Geriatrija Zaradi sprememb v delovanju ledvic pri starejših osebah se lahko izločanje cefalosporinov upočasni, kar lahko zahteva korekcijo odmerka.
Okvarjeno delovanje ledvic. Ker se večina cefalosporinov izloča iz telesa skozi ledvice predvsem v aktivnem stanju, se odmerki teh AMP (razen ceftriaksona in cefoperazona) za odpoved ledvic popravijo. Pri uporabi cefalosporinov v velikih odmerkih, zlasti v kombinaciji z aminoglikozidi ali z diuretiki zanke, je možen nefrotoksični učinek.
Motnje delovanja jeter. Pomemben del cefoperazona se izloča z žolčem, zato je treba pri hudih boleznih jeter zmanjšati njegov odmerek. Pri bolnikih z jetrno boleznijo je pri uporabi cefoperazona povečano tveganje za hipoprotrombinemijo in krvavitve; za preprečevanje je priporočljivo jemati vitamin K. t
Zobozdravstvo Pri dolgotrajni uporabi cefalosporinov se lahko razvije oralna kandidiaza.
Interakcije z zdravili
Antacidi zmanjšajo absorpcijo peroralnih cefalosporinov v prebavnem traktu. Med jemanjem teh zdravil mora biti vsaj 2 uri.
V kombinaciji s antikoagulanti cefoperazona in antitrombotičnimi zdravili se poveča tveganje za krvavitve, zlasti gastrointestinalne. Cefoperazona ni priporočljivo kombinirati s trombolitiki.
V primeru uživanja alkohola med zdravljenjem s cefoperazonom se lahko razvije reakcija podobna disulfiramu.
Kombinacija cefalosporinov z aminoglikozidi in / ali diuretiki z zanko, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, lahko poveča tveganje za nefrotoksičnost.
Informacije o bolniku
Znotraj cefalosporinov je zaželeno jemati veliko vode. Aksetilcefuroksimat je treba jemati s hrano, z vsemi drugimi zdravili - ne glede na obrok (z pojavom dispeptičnih pojavov, ki jih lahko vzamemo med obrokom ali po njem).
Tekoče dozirne oblike za zaužitje je treba pripraviti in vzeti v skladu s priloženimi navodili.
Strogo upoštevajte predpisani način uporabe med celotnim zdravljenjem, ne preskočite odmerkov in jih vzemite v rednih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije, še posebej za streptokokne okužbe.
Posvetujte se z zdravnikom, če se v nekaj dneh ne pojavi izboljšanje ali če se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi izpuščaj, koprivnica ali drugi znaki alergijske reakcije, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.
Ne vzemite antacidov v 2 urah pred in po zaužitju cefalosporina.
Med zdravljenjem s cefoperazonom in še dva dni po njegovem zaključku se je treba izogibati uživanju alkohola.
Cephalosporin antibiotiki: indikacije in kontraindikacije
Cephalosporin antibiotiki so zdravila, ki temeljijo na kemijski strukturi 7-ACC. Cefalosporinski razpon antibiotikov vključuje zdravila petih generacij, ta zdravila pa se aplicirajo enteralno ali parenteralno v telo. Z branjem tega gradiva si lahko preberete opis in glavne značilnosti teh zdravil, pa tudi indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo.
Antibiotiki iz številnih cefalosporinov prve generacije
Seznam cefalosporinskih antibiotikov prve generacije vključuje med drugim Cefazolin in Cefalexin.
Cefazolin.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, ni učinkovit proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikacije: okužbe dihalnih poti, medeničnih organov, sečil in žolčnika, kože in mehkih kosti ter sklepov, perikarditisa, sepse, peritonitisa, osteomielitisa, mastitisa, rane in pooperativnih okužb, sifilisa, gonoreje.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, nosečnost, dojenje, otroci do 1 meseca. Ta cefalosporinski antibiotik se predpisuje previdno pri ledvični in jetrni insuficienci.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptični simptomi, pri dolgotrajni uporabi - dysbiosis, superinfekcija, kandidiaza.
Način uporabe: intramuskularno odrasli - 1 g 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g v 3-4 odmerkih. Pri otrocih 20–50 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za hude okužbe, do 100 mg / kg telesne mase na dan.
Zdravilo se razredči z vodo za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Potek zdravljenja je 7-10 dni.
Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 500 mg in 1 g.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Cefaleksin.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nima terapevtskega učinka pri boleznih, ki jih povzročajo Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikacije: okužbe dihal, sečil, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, previdna za odpoved ledvic, nosečnost, dojenje, pa tudi otroke do 6 mesecev.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, slabost, suha usta, driska, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika iz več cefalosporinov, glavobola, konvulzij, bolečine v sklepih so možne.
Način uporabe: notri pol ure pred obroki za odrasle in otroke, starejše od 10 let - 250-500 mg 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 g, za otroke, mlajše od 10 let, 25–100 mg / kg telesne mase na dan, razdeljenih na 4 odmerke.
Oblika zdravila: pripravek po 250 in 500 mg, prašek za pripravo suspenzije, ki vsebuje cefaleksin 250 mg v 5 ml.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Naslednji del članka navaja imena zdravil iz skupine cefalosporinskih antibiotikov druge generacije in njihov opis.
Antibiotiki iz skupine cefalosporinov druge generacije: imena in opisi
Cefalosporinski antibiotiki druge generacije vključujejo cefuroksim in cefaklor.
Cefuroksim.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikacije: okužbe dihal, ORL, sečil, kože in mehkih tkiv, žolčevodov, sklepov, prebavil, okužb ran in opeklin, peritonitis, osteomielitis, meningitis, gonoreja.
Kontraindikacije: individualna intoleranca za cefalosporin in druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, zgodovina želodčnih krvavitev, nosečnost in dojenje.
Neželeni učinki: dispeptični simptomi, glavobol, zaspanost, disbakterioza, kandidiaza, alergijske bolezni, bolečina in infiltracija na mestu injiciranja.
Način uporabe: intramuskularno ali intravensko za odrasle - 750–1500 mg 3-4 krat na dan, otroci - 30.100 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za novorojenčke in otroke do 3 mesecev - 30 mg / kg telesne mase na dan v 2-3 odmerkih.
Inside odrasli po hrani - na 150 - 500 mg 2-krat na dan, za otroke - 125-250 mg 2-krat na dan. Zdravljenje s tem cefalosporinskim antibiotikom traja 5 do 10 dni ali več.
Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 250, 750,1500 mg, tablete po 125 in 250 mg, prašek za pripravo suspenzije z vsebnostjo zdravilne učinkovine 125 mg v 5 ml.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Cefaklor
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoki.
Indikacije: okužbe dihalnih poti, kože in mehkih tkiv, sečil, kosti in sklepov, gonoreja, sepse. Prav tako je to zdravilo, vključeno v seznam cefalosporinskih antibiotikov, predpisano za pooperativne zaplete.
Kontraindikacije: hemoragični sindrom, individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline.
Neželeni učinki: dispeptični simptomi, alergijske reakcije, hemolitična anemija, glavobol, toksični hepatitis, psevdomembranski kolitis.
Način uporabe: znotraj za odrasle - 750 mg na dan v 3 deljenih odmerkih, za otroke - 20 mg / kg teže na dan v 3 odmerkih. Potek zdravljenja je 7-10 dni.
Sprostitev oblike: kapsule po 0,25 in 0,5 g, prašek za pripravo suspenzij z vsebnostjo učinkovine 250 in 125 mg v 5 ml.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu, zato se pogosto dajejo peroralno. Cephalosporin antibiotiki se proizvajajo za otroke v obliki praškov za pripravo suspenzij s prijetnim okusom in aromo.
Nato boste izvedeli, kateri antibiotiki so cefalosporini tretje generacije.
Cefalosporinski antibiotiki tretje generacije
Seznam antibiotikov v cefalosporinski skupini z drugimi vključuje cefotaksim in ceftriakson.
Cefotaxime.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, nekaj sevov streptokokov, enterokokov, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Indikacije: hude okužbe dihalnih poti, ORL, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, peritonitis, okužbe urogenitalnega sistema, nezapletena gonoreja, preprečevanje pooperativnih zapletov.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, nosečnost, enterokolitis, krvavitev v anamnezi.
Neželeni učinki: dispeptični simptomi, psevdomembranski kolitis, krvavitve, glavobol, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika, ki je vključen v seznam zdravil iz cefalosporinskih serij, je možna bolečina in induracija na mestu injiciranja.
Način uporabe: intramuskularno in intravensko za odrasle - 1-2 g vsakih 8-12 ur, za otroke do 1 tedna intravensko - 50-100 mg / kg telesne mase na dan v 2 odmerkih, za otroke od 1 do 4 tedne - 75-150 mg / kg telesne mase intravensko v 3 odmerkih, za otroke, ki tehtajo do 50 kg, 50–100 mg / kg v 3–4 odmerkih. Otroci, stari do 2,5 leta, imajo samo intravenske injekcije.
Zdravilo se pred uporabo razredči z dodajanjem vsebine viale 1% vodni raztopini lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml v primeru intramuskularne uporabe. Za intravensko dajanje zdravilo razredčimo v 4 ml vode za injekcije.
Vnesite počasi čez 3-5 minut. Zdravilo se za kapljanje raztopi v 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze, injicira 50-60 minut.
Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Ceftriakson.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterobakterijam, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibrion, Clostridium, treponema.
Indikacije: peritonitis, sepsa, okužbe trebušnih organov, dihala, žolča, urinarni sistem, kosti in sklepi, koža in mehka tkiva, okužbe ran, prebavila.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, I trimesečje nosečnosti, dojenje.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, glavobol, omotica, dispeptični simptomi, kandidiaza, superinfekcija, bolečina in induracija na mestu injiciranja.
Način uporabe: globoko intramuskularno ali počasi intravensko odraslim in otrokom, starejšim od 12 let - 1-2 g enkrat na dan, lahko povečate odmerek na 4 g na dan v 2 odmerkih. Otroci do 2 tedna - 25-50 mg / kg telesne teže na dan, od 2 tednov do 12 let - 20-80 mg / kg telesne teže na dan.
Za intramuskularno dajanje vsebino viale razredčimo z 1% raztopino lidokaina - 3,5 ml na 1 g pripravka. Za intravensko dajanje vsebino viale razredčimo v 10 ml vode za injiciranje, z intravenskimi infuzijami, 2 g pripravka razredčimo v 40 ml 5% ali 10% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida.
Intravenske injekcije se izvajajo počasi v 3-4 minutah, kapljično - več kot 30 minut.
Sproščanje oblike: prašek za pripravo injekcij po 0,5; 1 in 2
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Nedavno razvite cefalosporine pete generacije. Gre za rezervne antibiotike v primeru pojava novih vrst okužb, ki so odporne na druga antibakterijska zdravila, ki se trenutno uporabljajo. Cefalosporini pete generacije se ne proizvajajo množično in se ne prodajajo v lekarniški verigi.
V zadnjem delu članka so predstavljena imena antibiotikov iz skupine cefalosporinov in podan njihov kratek opis.
Antibiotiki skupine cefalosporinov četrte generacije: imena in značilnosti
Cefalosporinske serije četrte generacije so predstavljene z zdravili, ki imajo imena Cefepine in Cefpyr.
Cefepime
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterij, odpornih na aminoglukozide in cefalosporinske antibiotike III.
Indikacije: okužbe spodnjih dihal, sečil, žolčevodov, kože in mehkih tkiv, ginekološke okužbe, peritonitis, bakterijski meningitis pri otrocih.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na β-laktamske antibiotike, previdno - med nosečnostjo in dojenjem.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, dispeptični simptomi (navzea, zaprtje, driska, bolečina v trebuhu), bolečina v prsih, omotica, znojenje, psevdomembranski kolitis.
Kako uporabljati: počasi intravensko ali globoko intramuskularno. Odrasli jemljejo 0,5–1 g 2-krat na dan za blage in zmerne okužbe intravensko ali intramuskularno, pri hudih okužbah pa 2 g 3-krat dnevno intravensko. Otroci s telesno maso do 40 kg - 50 mg / kg telesne mase 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 7-10 dni ali več.
Ta antibiotik, vključen v seznam pripravkov cefalosporina, se raztopi za intravensko dajanje v 5 ali 10 ml vode za injekcije ali 5% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Vnesite počasi čez 3-5 minut.
Za intramuskularne injekcije 500 mg zdravila raztopimo v 1,3 ml in 1 g v 2,4 ml vode za injekcije ali 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 1% raztopino lidokaina.
Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Uporaba cefalosporinskih antibiotikov
Cefalosporinski antibiotiki se v klinični praksi uporabljajo že od zgodnjih 60-ih let, z leti pa je bilo sintetiziranih več kot 50 pripravkov iz te skupine. (Periti P.J Chemother 1996) Trenutno imajo cefalosporini vodilno mesto pri zdravljenju različnih okužb v veterinarski praksi; v večini primerov imajo prednost v začetnih empiričnih shemah zdravljenja za okužbe različnih lokalizacij. Hkrati je omejevalni dejavnik pri uporabi cefalosporinov razvoj odpornosti mikroorganizmov zaradi njihove proizvodnje beta-laktamaze.
Še posebej ta problem je postal aktualen v zadnjih letih zaradi razširjene uporabe cefalosporinov, včasih neupravičenih in pogosto nenadzorovanih. Uporabo istih antibiotikov za zdravljenje živali in ljudi je treba omejiti.
Zmanjšanje učinkovitosti antibiotikov je povezano s kršitvijo pravil za uporabo antibiotikov, zmanjšanjem odmerka (enkratna uporaba namesto dveh ali trikrat na dan). Uporaba ceftriaksona 1-krat na dan, medtem ko se koncentracija tega zdravila vzdržuje 16 ur. Ena injekcija v blokadi ne prekine dvakrat ali trikrat več uporabe zdravila na dan. Če je bil antibiotik uporabljen topikalno na blokado enkrat, potem z razmikom 8-12 ur ga je treba injicirati intramuskularno ali intravensko.
Tudi večjo prednost pri izbiri zdravila je treba dati zdravilom z nizko toksičnostjo za makroorganizem.
Spekter delovanja zdravila ni povezan z njegovo toksičnostjo. Sodobni antibiotiki: cefalosporini 3. in 4. generacije, karbapenemi, zaščiteni penicilini, imajo visoko terapevtsko aktivnost, širok spekter delovanja in minimalno toksičnost za telo živali, za razliko od levomecitina, ki je z ozkim spektrom delovanja in bakteriostatičnim učinkom zelo nevaren za makroorganizem zato se to zdravilo ne uporablja in je v večini razvitih držav sveta prepovedano. Tudi uporaba streptomicina, kanamicina, bitsilina v veterinarski praksi je postala stvar preteklosti, ki so jo nadomestili varnejši in učinkovitejši zdravili s širokim spektrom delovanja.
Odstotek odpornih sevov v stafilokokih je: na benzilpenicilin - 80-95%, na tetraciklin - 70-85%, na levomycetin - na 30-55%.
Upoštevati je treba način dajanja antibiotikov.
Intravenska ali intraarterijska uporaba je lahko v nekaterih primerih bolj učinkovita kot intramuskularna uporaba istega antibiotika. Pri okužbi v osrednjem živčevju je intratekalna uporaba antibiotika učinkovitejša, tako da je njihova uporaba neupravičena in oblikovanje kontrolne skupine v medicini danes ni etično.
Načela racionalne antibiotične terapije bi morala biti vodilo za veterinarje vseh specialitet. Ta načela veljajo za antibiotike katere koli skupine, vključno s cefalosporini.
Antibiotik mora selektivno zavirati vitalno aktivnost patogenega mikroorganizma, ne da bi imel pomemben vpliv na homeostazo pacienta.
Da bi vplival na infekcijsko-vnetni proces, mora antibiotik priti v nidusno tkivo v zadostni (minimalni inhibitorni) koncentraciji.
Zdravljenje na recept je treba izvesti ob upoštevanju občutljivosti patogena.
Začetno (empirično) antimikrobno zdravljenje se izvaja ob upoštevanju organoleptičnih lastnosti patogena, ki temelji na poznavanju najverjetnejše mikrobne »pokrajine« gnojne rane.
Na podlagi polietiološke teorije je priporočljivo izvesti poli-antibakterijsko zdravljenje z zdravili s prekrivajočimi se polji antimikrobnega spektra.
Odmerki, način uporabe, pogostnost dajanja antimikrobnega zdravila morajo temeljiti na potrebi po ustvarjanju minimalne inhibitorne koncentracije v vnetni žarki.
Predpisovanje antibakterijskega zdravila mora spremljati celovita »terapija spremljanja«, ki je namenjena uravnavanju tistih povezav homeostaze, ki so najbolj izpostavljene agresiji s to zdravilo (skupino).
Pri izvajanju antimikrobne terapije je treba upoštevati kemorezistentnost mikroorganizmov in vključiti v kompleks ukrepov za njegovo premagovanje.
Protimikrobno zdravljenje ne bi smelo vsebovati le lastnega antibakterijskega sredstva, ampak tudi ukrepov, katerih cilj je ustvariti neugodne pogoje za življenje mikroorganizmov in zmanjšati število patogenov v rani.
Obstajajo organoleptične smernice za izbiro antibiotika pred laboratorijskimi rezultati. Ko se iz žarišča gnojnega vnetja pojavi debel kremni gnoj, je domnevni patogen stafilokokna flora. Prisotnost tekočega, zarodnega gnoja, nekrotično tkivo v rani kaže, da je gram-negativna flora bacilov ena od udeleženk mikrobne združbe. Če iz rane ne pride gnoj, ko so robovi rane zdrobljeni, se v skromni količini sprošča rdečkasta tekočina, kar je verjetno anaerobna mikroflora.
Ker se cefalosporini najpogosteje uporabljajo v veterinarski medicini, je treba to skupino zdravil obravnavati podrobneje. Glede na spekter antimikrobne aktivnosti so cefalosporini običajno razdeljeni na štiri generacije. Primerjalne značilnosti različnih generacij cefalosporinov so predstavljene v tabeli 1.
Tabela 1.
Cefalosporini I
Za generacije je značilna visoka aktivnost, predvsem proti gram-pozitivnim bakterijam (stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki). Njihova aktivnost proti gram-negativnim bakterijam je omejena (predvsem E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) zaradi dejstva, da so pripravke zlahka hidrolizirali z beta-laktamazami.
Cefalosporini II
za generacije je značilna povečana (v primerjavi s prvo generacijo cefalosporinov) aktivnost proti gram-negativnim bakterijam, predvsem Haemophilus infuenzae, in večja stabilnost na beta-laktamaze; hkrati pa ta zdravila ohranjajo visoko aktivnost proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. Omejitev uporabe zdravil II generacije je nizka aktivnost proti nekaterim gram-negativnim mikroorganizmom (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) in naravni odpornosti Pseudomonas spp. in Acinetobacter spp.
Cefalosporini III
generacije (cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon) so zelo aktivne proti večini gram negativnih bakterij. V zadnjem desetletju pa se je občutno povečala odpornost gram-negativnih mikroorganizmov na cefalosporine tretje generacije, predvsem zaradi proizvodnje beta-laktamaz različnih vrst in razredov. Pomemben mehanizem odpornosti je posledica hiperprodukcije kromosomske beta-laktamaze zaradi mutacij v regulatornih regijah genoma, ki vodijo do deresresije sinteze encima. Drug pomemben mehanizem odpornosti mikroorganizmov na cefalosporine je proizvodnja plazmida beta-laktamaze s podaljšanim spektrom (najpogosteje opažena pri Klebsiella spp. - približno 30%), ki hidrolizira vse cefalosporine tretje generacije, kar v teh primerih določa njihovo klinično neučinkovitost. Rutinske laboratorijske metode za ocenjevanje občutljivosti na antibiotike pogosto ne razkrivajo tega mehanizma odpornosti in laboratorij lahko zdravniku da napačen rezultat, kar povzroča dodatne težave pri zdravljenju teh okužb.
Težave pri izbiri učinkovitega antibiotika spodbujajo iskanje novih antibakterijskih zdravil, ki bi po eni strani odpravila problem multirezistentnosti gram-negativnih patogenov, zlasti tistih, ki proizvajajo beta-laktarne z razširjenim spektrom, in bi imele po drugi strani višjo aktivnost proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. To iskanje je povzročilo nastanek novih cefalosporinskih antibiotikov, ki so bili dodeljeni zdravilom IV generacije - cefepimu in cefpirju, cefkinu (kobaktan za intravensko uporabo).
Posebnost kemijske strukture molekule cefalosporinov IV generacije je prisotnost negativnih in pozitivnih nabojev. Cephemsko jedro antibiotikov nosi negativni naboj. Kvartarni dušik iz skupine ciklopentapiridina nosi pozitivni naboj in molekuli daje bipolarno strukturo, ki zagotavlja hitro penetracijo antibiotikov skozi zunanjo membrano gram negativnih bakterij in spojino s proteini, ki vežejo penicilin, kar zmanjšuje verjetnost njihove hidrolize z beta-laktamazami, lokaliziranimi v periplazmičnem prostoru. Poleg tega pozitivni naboj služi kot prevodnik za molekulo, da bi našel ugoden položaj v poroznem kanalu bakterijske celice.
Aminotiazolin-metoksi-imino skupina, vezana na sedmo mesto cephemskega jedra, ima izrazitejši učinek na gram-negativne mikrobe in daje odpornost na beta-laktamaze.
Te lastnosti cefalosporinov IV generacije (hitra penetracija bakterij skozi zunanjo membrano, nizka afiniteta za beta-laktamaze in učinkovita vezava na proteine, ki vežejo penicilin) zagotavljajo njihovo delovanje proti gram-negativnim bakterijam, vključno s sevi cefalosporinov tretje generacije.
IV generacija cefalosporinov ima širok, dobro uravnotežen protimikrobni spekter. Združujejo aktivnost generacije cefalosporinov I-II proti gram-pozitivnim mikroorganizmom (meticilin-občutljivim stafilokokom, streptokokom, pnevmokokom) in nekaterim anaerobom z visoko aktivnostjo cefalosporinov tretje generacije proti gram-negativnim bakterijam (družina Enterobacteriaceae, japonske znanstvenike in diplomanti institutov 38-te generacije cefalosporinov glede na gram-negativne bakterije (družina Enterobacteriaceae, Neisseriaces Acinetobacter spp.).
Aktivnost cefalosporinov IV generacije glede na gram-negativne bakterije ni slabša ali večja od aktivnosti najbolj aktivnih cefalosporinov III. Generacije - cefotaksima in ceftriaksona in je primerljiva z aktivnostjo fluorokinolonov in karbapenemov. Generacija cefalosporinov IV, pa tudi ceftazidim in cefoperazon, je aktivna proti P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporini IV generacije v večji meri kot cefalosporini III generacije so odporni na hidrolizo z beta-laktamazami, ki jih proizvajajo Gram-negativne bakterije, vključno z razširjenim spektrom, zato pogosto ostanejo aktivne tudi v zvezi s sevi, ki so odporni na cefalosporine.
Cefalosporini IV generacije so premagali mehanizem odpornosti cefalosporinov tretje generacije, ki je povezan s hiperprodukcijo kromosomske beta-laktamaze.
Aktivnost cefalosporinov 4. generacije glede na stafilokoke je primerljiva z aktivnostjo cefalosporinov prve in druge generacije in je boljša od aktivnosti cefalosporinov tretje generacije.
Cefepim in cefpirom sta zelo aktivna proti pnevmokokom, vključno z sevi z zmanjšano občutljivostjo za benzilpenicilin.
Vendar pa cefalosporini IV generacije, tako kot druge generacije cefalosporinov, niso aktivni proti meticilinom odpornim stafilokokom. V tem primeru je treba razširiti spekter delovanja antibiotikov z vankomicinom.
Cefepim in cefpir, cefkin (Cobactan za intravenozno uporabo) delujejo proti nekaterim anaerobom, vendar ne delujejo na najpogostejše povzročitelje anaerobnih okužb trebušne votline in ran, zato je v teh primerih praviloma potreben kombiniran zdravljenje z metronidazolom ali klindamicinom. vankomicin.
Številne klinične študije so pokazale visoko učinkovitost IV generacije cefalosporinov pri zdravljenju različnih okužb, vključno z najhujšimi - pljučnica, peritonitis, sepsa, meningitis, okužbe pri bolnikih z nevtropenijo. Po uporabi kemoterapevtskih zdravil. (Beaucaire G. 1999).
Kakšne so trenutne možnosti za uporabo cefalosporinov IV generacije na kliniki?
Prvič, cefalosporini IV generacije so indicirani za empirično zdravljenje resnih okužb, glede na njihov širok antimikrobni spekter in nizko stopnjo mikrobne odpornosti na ta zdravila. Takšne okužbe vključujejo hudo pljučnico, sepso, intraabdominalno (v kombinaciji z metronidazolom), okužbe pri bolnikih po polytraumi, ki potrebujejo intenzivno zdravljenje, okužbe pri onkoloških bolnikih, okužbe mehkih tkiv po travmi in gnojni otitis pri psih (v kombinaciji z amikacinom). ).
Drugo pomembno področje uporabe cefalosporinov IV generacije je ugotovljena visoka stopnja odpornosti na cefalosporine III generacije gram-negativnih bakterij, izoliranih v določenem primeru, predvsem iz Enterobacter spp., Serratia marcescens in drugih enterobakterij (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky)., EA Alekseeva, E.TS.Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Stroški dnevnega odmerka cefalosporinov IV generacije v naši državi so primerljivi s stroški večine zdravil III. Generacije. S tega vidika je kobaktan za intravensko uporabo zelo pomemben. Tedenska doza tega zdravila je cenejša kot uporaba ceftazidima ali cefoperazona in je veliko bolj ekonomična kot uporaba cefepima (maxipime). Poleg tega se cefepim in cefkin (kobaktan) lahko uporabljata za zdravljenje mešanih aerobno-anaerobnih okužb (v kombinaciji z metronidazolom). Na podlagi rezultatov kontroliranih študij, tudi pri hudih okužbah, se lahko cefalosporini IV generacije dajejo kot monoterapija.
Pri kirurškem posegu je treba upoštevati naslednja pravila:
- dajanje antibiotikov se mora začeti najkasneje 3 ure pred zarezo;
- uporaba drog v manj kot eni uri ne zmanjša tveganja zapletov;
- zagotoviti je treba zadostno koncentracijo (nad minimalno inhibitorno koncentracijo) zdravila v tkivih rane;
- razpolovni čas antibiotika mora sovpadati ali presegati trajanje operacije;
- Zdravilo mora imeti minimalne stranske učinke.
Cefkine je zelo primeren za ta namen (kobaktan za intravensko uporabo).
V nevrologiji s penetracijo mikroorganizmov v možgansko tkivo; z encefalitisom in odprto / zaprto poškodbo glave zdravljenje z antibiotiki poteka z zdravili, ki prečkajo krvno-možgansko pregrado. Izbira antibiotikov je odvisna od povzročitelja bolezni in od sposobnosti zdravila, da gre skozi krvno-možgansko pregrado (tabela 2).
Prednost je treba dati antibiotikom širokega spektra z baktericidnimi lastnostmi in po možnosti nizko toksičnostjo: t
- generacije cefalosporinov III in IV (ceftazidime, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorokinoloni (pefloksacin).
Odmerki cefalosporina morajo biti 40-50 mg / kg (2-krat dnevno, intravensko).
Aminoglikozidi (amikacin) se uporabljajo za zdravljenje bakterijskega encefalitisa, ki ga povzroča L. monocytogenes.
Kot lahko vidimo, cefalosporini prodrejo dobro skozi krvno-možgansko pregrado, razen cefoperazona.
Antibiotiki se uporabljajo intratekalno: amikacin, karbapenemi, tazocin (piperacilin / tazobaktam), tarvide (ofloksacin), maksipim, fortum, vankomicin, dioksidin.
Tabela 2. Sposobnost antibiotikov, da preidejo skozi krvno-možgansko pregrado