V skladu s konceptom nalezljivih bolezni pomeni odziv telesa na prisotnost patogenih mikroorganizmov ali invazijo organov in tkiv, ki se kaže v vnetnem odzivu. Za zdravljenje se uporabljajo antimikrobna sredstva, ki selektivno delujejo na te mikrobe, z namenom njihovega izkoreninjenja.

Mikroorganizmi, ki povzročajo infekcijske in vnetne bolezni v človeškem telesu, so razdeljeni na:

• bakterije (prave bakterije, rikecije in klamidija, mikoplazma);
• gobe;
• virusi;
• najpreprostejši.

Zato se protimikrobna sredstva delijo na: t

• antibakterijsko;
• protivirusno;
• protiglivično;
• antiprotozojsko.

Pomembno je vedeti, da ima lahko ena sama droga več vrst dejavnosti.

Na primer, Nitroxoline, prep. z izrazitim antibakterijskim in zmernim protiglivičnim učinkom - imenujemo antibiotik. Razlika med takšnim sredstvom in »čistim« protiglivom je, da ima Nitroksolin omejeno aktivnost glede na nekatere vrste Candida, vendar ima izrazit učinek na bakterije, ki jih protiglivično sredstvo sploh ne vpliva.

Kaj so antibiotiki, za kakšen namen se uporabljajo?

V 50. letih 20. stoletja so Fleming, Chain in Flory prejeli Nobelovo nagrado za medicino in fiziologijo za odkritje penicilina. Ta dogodek je postal prava revolucija v farmakologiji, ki se je v celoti obrnila na osnovne pristope k zdravljenju okužb in znatno povečala pacientove možnosti za popolno in hitro okrevanje.

S pojavom antibakterijskih zdravil so se številne bolezni, ki povzročajo epidemije, ki so prej opustošile celotne države (kuga, tifus, kolera), iz »smrtne kazni« spremenile v »bolezen, ki jo je mogoče učinkovito zdraviti« in danes skoraj nikoli.

Antibiotiki so snovi biološkega ali umetnega izvora, ki lahko selektivno zavirajo vitalno aktivnost mikroorganizmov.

To pomeni, da je značilnost njihovega delovanja ta, da prizadenejo le prokariontsko celico, ne da bi poškodovali celice telesa. To je posledica dejstva, da v človeških tkivih ni nobenega ciljnega receptorja za njihovo delovanje.

Antibakterijska zdravila so predpisana za infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzroča bakterijska etiologija patogena, ali za hude virusne okužbe, da bi preprečili sekundarno floro.
Pri izbiri ustrezne protimikrobne terapije je potrebno upoštevati ne le osnovno bolezen in občutljivost patogenih mikroorganizmov, temveč tudi bolnikovo starost, nosečnost, individualno nestrpnost do sestavin zdravila, komorbiditete in uporabo pripravkov, ki niso kombinirani s priporočenimi zdravili.
Pomembno je tudi vedeti, da je v odsotnosti kliničnega učinka terapije v 72 urah izvedena sprememba zdravilnega medija, ob upoštevanju možne navzkrižne odpornosti.

Pri hudih okužbah ali za empirično zdravljenje z nespecificiranim patogenom se priporoča kombinacija različnih vrst antibiotikov, ob upoštevanju njihove združljivosti.

Glede na vpliv na patogene mikroorganizme obstajajo:

• bakteriostatično - zaviralno vitalno aktivnost, rast in razmnoževanje bakterij;
• baktericidni antibiotiki so snovi, ki popolnoma uničijo patogen, kar je posledica nepovratne vezave na celični cilj.

Vendar je taka delitev precej arbitrarna, saj je veliko antibesov. lahko kažejo drugačno aktivnost, odvisno od predpisanega odmerka in trajanja uporabe.

Če je bolnik pred kratkim uporabljal protimikrobno sredstvo, se je treba izogibati njegovi večkratni uporabi vsaj šest mesecev, da se prepreči nastanek flore, odporne na antibiotike.

Kako se razvije odpornost na zdravila?

Najpogosteje opažena odpornost je posledica mutacije mikroorganizma, ki jo spremlja sprememba tarče znotraj celic, na katero vplivajo antibiotične sorte.

Aktivna sestavina predpisane snovi prodre v bakterijsko celico, vendar ne more komunicirati z zahtevano tarčo, ker je kršeno načelo vezave s tipko ključa. Zato mehanizem zaviranja aktivnosti ali uničenja patološkega sredstva ni aktiviran.

Še ena učinkovita metoda zaščite pred zdravili je sinteza encimov, ki jih povzročajo bakterije, ki uničujejo glavne strukture antibesov. Ta vrsta odpornosti se pogosto pojavi pri beta-laktamih zaradi proizvodnje beta-laktamazne flore.

Precej manj je povečanje odpornosti zaradi zmanjšanja prepustnosti celične membrane, to je, da zdravilo prodre v premajhnih odmerkih, da bi imelo klinično pomemben učinek.

Kot preventivni ukrep za razvoj odporne na zdravila je treba upoštevati tudi minimalno koncentracijo supresije, ki izraža kvantitativno oceno stopnje in spektra delovanja ter odvisnost od časa in koncentracije. v krvi.

Za zdravila, odvisna od odmerka (aminoglikozidi, metronidazol), je značilna odvisnost učinkovitosti delovanja na koncentracijo. v krvi in ​​žariščih infekcijsko-vnetnega procesa.

Zdravila, odvisno od časa, zahtevajo ponavljajoče injekcije čez dan, da se ohrani učinkovit terapevtski koncentrat. v telesu (vsi beta-laktami, makrolidi).

Razvrstitev antibiotikov po mehanizmu delovanja

• zdravila, ki zavirajo sintezo bakterijskih celičnih sten (penicilinski antibiotiki, vse generacije cefalosporinov, vankomicin);
• celice, ki uničujejo normalno organizacijo na molekularni ravni in preprečujejo normalno delovanje membranskega rezervoarja. celice (polimiksin);
• Wed-va, ki prispeva k zatiranju sinteze beljakovin, zavira nastanek nukleinskih kislin in zavira sintezo beljakovin na ribosomski ravni (zdravila Chloramphenicol, številne tetracikline, makrolidi, linkomicin, aminoglikozidi);
• inhibitor ribonukleinske kisline - polimeraze itd. (rifampicin, kinoli, nitroimidazoli);
• zaviranje procesov sinteze folatov (sulfonamidi, diaminopiridi).

Razvrstitev antibiotikov po kemijski strukturi in poreklu

1. Naravni odpadki bakterij, gliv, aktinomicet: t

• Gramicidini;
• Polimiksin;
• Eritromicin;
• Tetraciklin;
• Benzilpenicilini;
• Cefalosporini itd.

2. Semisintetični derivati ​​naravnih antibiotikov.

• Oksacilin;
• Ampicilin;
• Gentamicin;
• Rifampicin, itd.

3. Sintetična, tj. Pridobljena kot rezultat kemične sinteze: t

Antibiotiki različnih kemijskih skupin

Iz skupine polymyxgates v naši državi, p in l in m in -sin M sulfat (Polymyxini M sulfas) se uporabljajo. Vpliva na bakterije pismenosti: modroocen bacil, družino črevesnih bakterij (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasteurella, influenza bacillus. Baktericidni učinek.

Polymyxin M sulfat je predpisana B1gr (visoke koncentracije zdravila kopičijo v črevesju, saj se slabo absorbira v prebavnem traktu) in lokalno. Parenteralno se ne uporablja, saj s tem vnosom povzroča hude nevro-in nefrotoksične motnje. Zdravilo se predpisuje ustno za enterokolitis, ki ga povzroča piocijanska palica, Escherichia coli, šigela, kot tudi za rehabilitacijo črevesja pred operacijo. Lokalno je polymyxin M sulfat učinkovit pri zdravljenju gnojnih procesov, ki jih povzročajo patogeni, ki so občutljivi na to (v glavnem gram-negativni mikroorganizmi, vključno z modrim genom bacilom).

Klindamicin (klindamicin) spada v skupino linkozamidov. Ponavadi deluje bakteriostatično. Aktivna predvsem proti anaerobom (Bacleroidesfragilisn et al.), Streptococci in stafilokoki. Uporablja se predvsem za okužbe, ki jih povzročajo anaerobi.

Najnevarnejši stranski učinek je psevdomembranski kolitis (driska s sluznico in krvavimi izločki, bolečina)

3. del • Zasebna farmakologija • 26. poglavje

v trebuhu, vročini). To je ena od manifestacij disbakterioze.

Glavno zdravilo iz skupine glikopeptidov je V in N o in m ter C in N (vankomicin). Baktericidni učinek. Je zelo aktivna proti gram-pozitivnim mikroorganizmom: kokom (stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, enterokoki), bakteriji iz korine. Uporablja se pri okužbah, ki jih povzročajo penicilin-odporni gram-pozitivni koki in enterokoki, s psevdomembranskim kolitisom (ki ga povzroča Clostridium difficile).

Ima ototoksičnost, nefrotoksičnost, lahko povzroči flebitis.

Testna vprašanja na temo "Antibiotiki"

(označite pravilne odgovore)

I. Kršijo sintezo celične stene mikroorganizmov in delujejo baktericidno:

I. (3-laktamski antibiotiki. 2. tetraciklini.
dy 4. Makrolidi. 5. cefalosporini.

1. Ima širok spekter delovanja. 2. Vpliva predvsem na gram-pozitivno floro. 3. Odporen na penicili naza. 4. nestabilen v kislem okolju želodca. 5. Ima pretočni učinek, b. Pogosto povzroča alergijske reakcije.

1. Ima širok spekter delovanja. 2. Odporen na penicilin. 3. Odporna v kislem okolju želodca. 4. Dodeljeno znotraj in injektirano parenteralno.

1. Deluje predvsem na gram-pozitivno floro. 2. Ima širok spekter delovanja. 3. Aktivno proti modrim gnojnim palicam. 4. Aktivno proti stafilokokom, ki proizvajajo penicilinaze.

V. Semisintetični penicilini karbenicilin in azlocilin: t

1. Imajo širok spekter delovanja, vključno z modrim genskim bacilom. 2. Odporen na pepsillinazo. 3. Neodporna na penicilinazo. 4. Imajo petotoksični učinek.

Splošna formulacijska farmakologija

1. Pripadnost r-laktamskim antibiotikom. 2. Imajo širok spekter delovanja. 3. Delujejo predvsem na gram-pozitivno floro. 4. Pogosto povzročajo alergijske reakcije.

1. Delujejo predvsem na gram-pozitivno floro. 2. Spekter delovanja vključuje povzročitelje "atipične" pljučnice (klamidija, mikoplazma, legionela). 3. Spekter delovanja vključuje Mycobacterium tuberculosis. 4. Zavirajte delovanje VIII para lobanjskih živcev.

1. Delujejo predvsem na gram-pozitivno floro. 2. Imajo širok spekter delovanja. 3. Spekter delovanja vključuje patogene za posebno nevarne okužbe (kuga, tularemija, bruceloza, kolera). 4. Spekter delovanja vključuje patogene tuberkuloze. 5. Lahko povzroči disbakteriozo.

IX. Stranski učinek kloramfenikola:

1. Zaviranje delovanja ledvic. 2. Zaviranje delovanja VIII para lobanjskih živcev. 3. Zatiranje tvorbe krvi. 4. Depresija delovanja jeter.

1. Deluje samo na gramno negativno floro. 2. Ima širok spekter delovanja. 3. Spekter delovanja vključuje patogene tuberkuloze. 4. Ima nefro- in ototoksičnost. 5. Zavira nastajanje krvi.

1. Imajo širok spekter delovanja. 2. Delujejo na gramno negativno floro (vključno s pyocyanic palico). 3. Uporabite znotraj in na lokalni ravni. 4. Vnesite parenteralno.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

3. del • Zasebna farmakologija • Poglavje 26 329

Antibiotiki različnih kemijskih skupin

Polimiksin, klindamicin, vankomicin.

Glede na spekter protimikrobnega delovanja antibiotikov so precej različni. Nekateri od njih vplivajo predvsem na gram-pozitivne bakterije, druge predvsem na gram-negativne bakterije, številni antibiotiki imajo širok spekter delovanja, vključno s gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami ter številnimi drugimi infekcijskimi povzročitelji (tabela 26.1; slika 26.1).

Antibiotiki bodisi zavirajo razmnoževanje mikroorganizmov (bakteriostatski učinek) bodisi povzročijo njihovo smrt (baktericidni učinek).

Znani so različni mehanizmi protimikrobnega delovanja antibiotikov (sl. 26.2).

Pri uporabi antibiotikov se lahko razvije njihova odpornost. Verjetnost razvoja rezistence se zmanjša, če so odmerki in trajanje dajanja antibiotikov optimalni, kot tudi z racionalno kombinacijo antibiotikov. Če se je pojavila odpornost na glavne antibiotike, je njihova

* Bakteriostatično ali baktericidno, odvisno od koncentracije

3. del • Zasebna farmakologija • 26. poglavje

Sl. 26.1. Primeri antibiotikov z različnimi spektri protibakterijskega

nadomestiti z drugimi, „rezervnimi“ antibiotiki. Rezervni antibiotiki v eni ali številnih lastnostih so slabši od glavnih antibiotikov (imajo manj aktivnosti ali imajo izrazitejše stranske učinke, odlikujejo jih večja toksičnost ali hiter razvoj odpornosti mikroorganizmov na njih). Predpišejo se le, če odpornost mikroorganizmov na glavne antibiotike ali intoleranco na slednje.

Splošna formulacijska farmakologija

Splošna formulacijska farmakologija

trakta. To lahko pripomore k razmnoževanju drugih mikroorganizmov, ki so neobčutljivi na ta antibiotik (glivice, podobne kvasu, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki). Najpogosteje pride do superinfekcije med zdravljenjem z antibiotiki širokega spektra.

Skupina penicilina je predstavljena z različnimi zdravili. Nekateri med njimi so proizvajalci nekaterih plesnih gliv (Penicillium). To so ti biosintetični penicilini. Poleg tega so nastali številni polsintetični penicilini. Klasifikacija penicilina temelji na razlikah v načinih priprave, pa tudi na številnih drugih znakih.

Delujejo predvsem na gramoperološko floro; nestabilen na penicilinazo.

1. Kratek ukrep:

Natrijeva sol benzilpenicilina, benzilpenicilin kalijeva sol.

2. Dolgo delovanje:

Benzilpenicilin Novokainska sol, Bicillin-1, Bicillin-5.

Obstaja več vrst naravnih penicilinov, ki jih tvorijo plesni. V praktični medicini je benzilpenicilin, proizveden v obliki soli, najpogostejši. Benzilpenicilin ima visoko antibakterijsko delovanje. Deluje predvsem na gram-pozitivne bakterije (slika 26.3). Če je dovzetna gram-pozitivni koki, (Staphylococcus, ki ne proizvaja penicilinaze, streptokoki, pnevmokoki) Gram-RAVNI koki (meningokoku, gonococcus), Corynebacterium davici, vranični prisad, plinska gangrena in tetanusu (Clostridium), Treponema (vključno bledo Treponema), aktinomicete.

Vse soli benzilpenicilina uničijo penicilinaza - encim, ki ga proizvajajo mikroorganizmi in spada v (3-laktamazo. Penicilinaza uničuje (hidrolizira))

H) Antibiotiki različnih kemijskih skupin

Rifampicin - bakteriostatično, aktivno proti streptokokom, MRSA, hemophilus bacilli, gono-in meningokokom, mikobakteriji tuberkulozi. Zdravilo izbire za zdravljenje tuberkuloze (v kombinaciji z izoniazidom in drugimi protituberkuloznimi zdravili). Rezerva zdravila - z drugimi okužbami. DM - do 0,6 g PE: hepatotoksičnost, trombocitopenija, hemolitična anemija, tromboza, barve bioloških tekočin v rožnati barvi, induktor mikrosomskih jetrnih encimov.

Fuzidin - ima visoko antistafilokokno aktivnost, je dobra za zdravljenje stafilokoknih okužb z alergijami ali odpornostjo proti B-laktamom, rezervna droga - s psevdomembranskim kolitisom. Učinkovito, če ga jemljemo peroralno, je zelo hitro odporen. SD - 1,5 g Nizka strupenost. PE: dispepsija, zlatenica, alergijske reakcije.

2. Antibiotiki, ki delujejo predvsem na gramno negativno floro (klinične in farmakološke značilnosti) t

a) Aminoglikozidi - baktericidnih antibiotikov, je učinek močnejši in se razvija hitreje kot B-laktamski antibiotiki. Mehanizem delovanja je povezan z moteno sintezo beljakovin z ribosomi. Od gram-pozitivne flore so stafilokoki bolj občutljivi.

1. generacija - streptomicin, kanamicin - ni učinkovita proti Pseudomonas aeruginosa, je uporaba omejena zaradi visoke toksičnosti in velikega števila odpornih sevov. So zdravila 1. in 2. vrstice pri zdravljenju tuberkuloze. Streptomicin se lahko predpiše za bakterijski endokarditis (v kombinaciji s penicilinom ali ampicilinom).

Priprave 2. in 3. generacije imajo širši spekter delovanja. 2. generacija - gentamicin - obstaja odpornost gram-negativne flore, ostaja aktivna proti stafilokokom in enterokokom, najbolj nefrotoksičnemu aminoglikozidu. SD - 3-5 mg / kg. 3. generacija - Amikacin - najmočnejši, brez navzkrižne odpornosti z drugimi aminoglikozidi, ima bolj izrazito aktivnost proti gramno negativni flori. Večina ototoksičnih. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (Netromicin) - manj toksičnosti. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglikozidi: nefrotoksičnost, ototoksičnost, nevrotoksičnost, hepatotoksičnost, alergijske reakcije.

Vsi aminoglikozidi so predpisani za največ 7 dni, iz zdravstvenih razlogov - ne več kot 14 dni; pogostnost dajanja je največ 3-krat na dan (po možnosti enkrat na dan, ker se zmanjša tveganje za neželene učinke), ne pa v kombinaciji z nefro- in ototoksičnimi zdravili.

b) kinoloni in fluorokinoloni - imajo izrazit baktericidni učinek na občutljive mikroorganizme.

V pediatrični praksi je uporaba fluorokinolonov v večini primerov prepovedana zaradi možnosti razvoja artropatij pri poskusih na nezrelih živalih. Visoka učinkovitost in nizka toksičnost v klinični uporabi v izjemnih primerih omogočata, da se v primeru večkratnih odpornih sevov mikroorganizmov (Pseudomonas aeruginosa) v otroštvu imenujejo fluorokinoloni.

Razdeljeno na 4 generacije:

1. generacija - nefluorirani kinoloni - nalidoksična kislina (nevigramon, črnci), pimemidinska kislina (palin) - aktivna proti Gram "-" mikroorganizmom, ustvarjajo visoke koncentracije v urinu. Priporoča se pri cistitisu, kroničnem pielonefritisu kot anti-relapsnem zdravljenju.

2. generacija - fluorirani kinoloni z ozkim spektrom - aktivni proti stafilokokom, Gram "-" mikroorganizmom.

Ciprofloksacin - "Referenčno" zdravilo, dobro prodira v vse organe in tkiva, je aktivno proti Pusillary Syndrome, Mycobacterium tuberculosis. SD - do 1,5 g

Ofloksacin - deluje slabše na pnevmokoke, enterokoke, bolje pa na Staphylococcus aureus, pnevmokoke, klamidijo, Mycobacterium tuberculosis; ne vpliva na piocanično palico. Pogosteje se uporablja pri urogenitalnih okužbah, IMS, prostatitisu, intraabdominalnih okužbah, antraksu, tuberkulozi, odporni na zdravila. SD - 0,8 g

Norfloksacin (Nolitsin) - ustvarja visoke koncentracije v prebavnem traktu in sečilih. Namenjen je za UTI, prostatitis, črevesne okužbe, gonorejo. Pogosto povzroča neželene učinke, zlasti iz prebavil in centralnega živčnega sistema. SD - 0,8 g

Pefloksacin (peflacin, abactal) - zelo aktivna proti enterobakterijam in gram-negativnim kokom, bolje prodre v BBB, tvori aktivni presnovek - norfloksacin. SD - 0,8 g

3. generacija - pripada skupini "Respiratorni" fluorokinoloni, ker ne le proti gram-negativnim mikroorganizmom, znotrajceličnim bakterijam, temveč tudi proti gram-pozitivnim kokom - pnevmokokom (glavnim patogenom IDP).

Levofloksacin (tavanic) - deluje proti Pseudomonas aeruginosa (primerljivo s ciprofloksacinom). Je rezervno zdravilo za hude "domače" okužbe dihalnih poti.

4. generacija:

Moxifloxacin (avelox) - označena z razpršenega spektra dodatno delovanje proti anaerobom. Zdravilo je indicirano za mešano aerobno-anaerobno okužbo.

Vsi fluorokinoloni imajo visoko protituberkulozno aktivnost. Trenutno se uporablja v kombinaciji z glavnimi zdravili proti tuberkulozi za destruktivne oblike tuberkuloze in odpornost na zdravljenje.

PE: dispepsija, glavobol, vrtoglavica, agitacija ali depresija, fotodermatoza, akiliti, levkopenija, anemija, zdravilni hepatitis, nefritis. Kontraindicirana pri nosečnicah in otrocih, v nekaterih primerih - iz zdravstvenih razlogov (hondrodistrofija).

d) monobaktam - aztreonam - Ima močan baktericidni učinek proti večkratno odpornim sevom gram-negativnih mikroorganizmov, vključno s Pseudomonas bacillus. PE: tromboflebitis, hepatotoksičnost, dispepsija.

e) derivate imidazola (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - aktivni proti protozojem (giardiasis, amebiasis, trihomonijaza), Helicobacter (peptični ulkus, kronični gastrodeodenitis), ne-sporogene anaerobne (intraabdominalne, ginekološke okužbe). PE: dispepsija, oslabljena zavest, krči, periferni nevritis, alergije, levkopenija, flebitis itd.

e) Polimiksini (polimiksin B, M- rezervna zdravila, ki se lahko uporabijo za okužbe, ki jih povzročajo polirezistentni sevi Pseudomonas aeruginosa in druge gramnegativne bakterije. Za njih je značilna visoka toksičnost (nefrotoksičnost, nevrotoksičnost, trombocitopenija, hipokalcemija, hipokalemija).

g) fosfomicin (monural, urafosshabol- baktericidni antibiotik, ki krši sintezo bakterijske celične stene. Pri peroralni uporabi ustvari visoke koncentracije v mehurju, je indicirano za cistitis, asimptomatsko bakteriurijo pri nosečnicah, za parenteralno uporabo pa ustvarja visoke koncentracije v mnogih organih in tkivih.

194.48.155.245 © studopedia.ru ni avtor objavljenih gradiv. Vendar pa ponuja možnost brezplačne uporabe. Ali obstaja kršitev avtorskih pravic? Pišite nam Povratne informacije.

Onemogoči adBlock!
in osvežite stran (F5)
zelo potrebno

E) Antibiotiki različnih kemijskih skupin

Rifampicin je bakteriostatik, ki deluje proti streptokokom, MRSA, hemophilus bacilli, gono-in meningokokom, mikobakteriji tuberkulozi. Zdravilo izbire za zdravljenje tuberkuloze (v kombinaciji z izoniazidom in drugimi protituberkuloznimi zdravili). Rezerva zdravila - z drugimi okužbami. SD - 10-20 mg / kg / dan. PE: hepatotoksičnost, trombocitopenija, hemolitična anemija, tromboza, barve bioloških tekočin v roza, induktor mikrosomskih jetrnih encimov, je kontraindicirana pri nosečnicah.

Fuzidin-ima visoko antistafilokokno aktivnost, je dobra za zdravljenje stafilokoknih okužb z alergijami ali odpornostjo na B-laktame, rezervno zdravilo - s psevdomembranskim kolitisom. Učinkovito je, če ga jemljemo peroralno, zelo hitro pa je odpora SD-20-40 mg / kg / dan. Nizka toksičnost. PE: dispepsija, zlatenica, alergijske reakcije.

2. Antibiotiki, ki delujejo predvsem na gramno negativno floro (klinične in farmakološke značilnosti) t

a) Aminoglikozidi - baktericidnih antibiotikov, je učinek močnejši in se razvija hitreje kot B-laktamski antibiotiki.

1. generacija - streptomicin, kanamicin - ni učinkovita proti Pseudomonas aeruginosa, uporaba je omejena zaradi visoke toksičnosti in velikega števila odpornih sevov. So zdravila 1. in 2. vrstice pri zdravljenju tuberkuloze. Streptomicin se lahko predpiše za bakterijski endokarditis (v kombinaciji s penicilinom ali ampicilinom).

Priprave 2. in 3. generacije imajo širši spekter delovanja. Generacija 2 - gentamicin - visoka odpornost gramno negativne flore, ostaja aktivna proti stafilokokom in enterokokom, najbolj nefrotoksičnemu aminoglikozidu. SD - 3-5 mg / kg.

3. generacija - amikacin - najmočnejši, brez navzkrižne odpornosti z drugimi aminoglikozidi. Večina ototoksičnih. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (netromitsin) - manj toksičnosti. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglikozidi: nefrotoksičnost, ototoksičnost, nevrotoksičnost, hepatotoksičnost, alergijske reakcije. Vsi aminoglikozidi so predpisani za največ 7 dni, iz življenjskih razlogov - ne več kot 14 dni, pogostnost dajanja pa ni več kot 3-krat na dan (po možnosti 1-krat), ne pa v kombinaciji z nefro- in ototoksičnimi zdravili.

b) kinoloni in fluorokinoloni - imajo izrazit baktericidni učinek na občutljive mikroorganizme.

V pediatrični praksi je uporaba fluorokinolonov v večini primerov prepovedana zaradi možnosti razvoja artropatij pri poskusih na nezrelih živalih. Visoka učinkovitost in nizka toksičnost v klinični uporabi v izjemnih primerih omogočata, da se v primeru večkratnih odpornih sevov mikroorganizmov (Pseudomonas aeruginosa) v otroštvu imenujejo fluorokinoloni.

Razdeljeno na 4 generacije:

1. generacija - fluorirani kinoloni - nalidiksična kislina (nevigramon, črnci), pimemidinska kislina (palin) - so aktivni proti Gramu - " mikroorganizmom, ustvarjajo visoke koncentracije v urinu, vendar nizko - v tkivih ledvic. Trenutno obstaja visoka odpornost povzročiteljev UTI na ta zdravila. Lahko se uporablja za cistitis pri odraslih.

Generacija 2 - fluorirani kinoloni ozkega spektra - so aktivni proti "-" mikroorganizmom po Gramu.

Ciprofloksacin (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - "referenčno" zdravilo, dobro prodre v vse organe in tkiva, je aktivno proti Pseudomonas aeruginosa. Iz zdravstvenih razlogov je dovoljena v otroški praksi. SD - 15-50 mg / kg / dan - peroralno ali 15-30 mg / kg / dan - in / in.

Ofloksacin (tarvid) - deluje slabše na pnevmokoke, enterokoke, bolje pa na Staphylococcus aureus, klamidijo. Pogosteje se uporablja pri urogenitalnih okužbah. SD - 0,8 g

Norfloksacin (nolitsin, nefafloks) - ustvarja visoke koncentracije v prebavnem traktu in mehurju, pogosto povzroča neželene učinke, zlasti iz prebavil in centralnega živčnega sistema. SD - 0,8 g

Pefloksacin (peflacin, abaktal) je zelo aktiven proti enterobakterijam in gram-negativnim kokom, bolje prodre v BBB. SD - 0,8 g

3. generacija - se nanaša na skupino "respiratornih" fluorokinolonov, ker ne le v odnosu do gram-negativnih mikroorganizmov, temveč tudi na gram-pozitivne koke (glavni povzročitelji IDP).

Levofloksacin (tavanic) - ima aktivnost glede na piocijansko palico (primerljivo s ciprofloksacinom). Obstajajo izkušnje pri uporabi otroške prakse.

4. generacija:

Moxifloxacin (Avelox) - posebnost te droge je visoka aktivnost proti anaerobom. Izkušnje pri uporabi prakse otrok niso.

Vsi fluorokinoloni imajo visoko protituberkulozno aktivnost. Trenutno se uporablja v kombinaciji z glavnimi zdravili proti tuberkulozi za destruktivne oblike tuberkuloze in odpornost na zdravljenje.

PE: dispepsija, glavobol, omotica, agitacija ali depresija, fotodermatoza, akilitis, levkopenija, anemija. Absolutno kontraindicirana za nosečnice, otroke - iz zdravstvenih razlogov (hondrodistrofija).

d) monobaktam (aztreonam) - močan baktericidni učinek proti večkratno odpornim sevom gram-negativnih mikroorganizmov, vključno z modrim genom. PE: tromboflebitis, hepatotoksičnost, dispepsija.

e) derivate imidazola (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - so aktivni proti protozojem (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), helicobacter (peptični ulkus, kronični gastrodeodenitis), ne-sporogene anaerobne (intraabdominalne, ginekološke okužbe).

e) Polimiksini (polymyxin B, M) - rezervna zdravila, ki se lahko uporabljajo za okužbe, ki jih povzročajo multi-rezistentni sevi Pseudomonas aeruginosa in druge gram-negativne bakterije. Za njih je značilna visoka toksičnost (nefrotoksičnost, nevrotoksičnost, trombocitopenija, hipokalcemija, hipokalemija).

Načela racionalne antibiotične terapije:

1. Etiotropni učinki

2. Pravočasnost zdravljenja

3. Izbira najbolj aktivnega in najmanj toksičnega antibiotika

4. Določitev optimalnega odmerka antibiotika, njegovega načina dajanja, trajanja zdravljenja, t

5. Računovodstvo in popravek stranskih učinkov

6. Racionalna kombinacija antibakterijskih sredstev.

Nujna pomoč za septični šok:

1. Zmanjšajte odmerek antibiotikov (antibakterijsko zdravljenje je izbrano glede na etiološki dejavnik. Pri sepsi neznane etiologije so zdravila izbrane: generacija CS-3 + antiseksagozni aminoglikozidi; (ali karbapenemi).

2. Prednizolon v / v struyno do 10-50 mg / kg (glede na prednizon) t

3. Dopamin v odmerku 6-20 mcg / kg / min

Vnos raztopin glukoze-soli v skupnem volumnu 30 ml

5. Praktično delo

7. Naloge za razumevanje teme lekcije:

Testi končne ravni

1. Za zdravljenje katerih bolezni je izbran benzilpenicilin?

1. Reumatizem, glomerulonefritis, rak.

2. Meningitis, peritonitis, sifilis.

3. Akutna pljučnica, davica, antraks.

2. Zdravilo izbire za okužbo s staphom.

3. Prednosti "novih" makrolidov pred eritromicinom: t

1. Širši antimikrobni spekter (zaradi Gy bakterij) t

2. Zelo učinkovito proti intracelularno lociranim mikroorganizmom (klamidija, mikoplazma, legionela), t

3. Ustvarite koncentracije v tkivih, ki so večje od plazemskih.

4. Imeti dolgo razpolovno dobo,

5. Manjša nevarnost neželenih učinkov.

4. Če obstaja sum na pljučnico z mikoplazmo pri otrocih, je predpisana:

5. Indikacije za imenovanje vankomicina so: t

1. Huda okužba, ki jo povzročajo različni odporni koki.

3. Preprečevanje pooperativnih zapletov (MRSA, epidermalni stafilokoki).

6. Kar zadeva eritromicin, je naslednje napačno

1. Dobra penetracija celic

2. Učinkovitost proti kokom, legioneli, mikoplazmi

3. Neučinkovitost proti klamidiji

4. Inhibitor mikrosomskih encimov

5. Vse to je res.

7. Vse značilnosti antimikrobnega spektra rifampicina so:

1. Gr + koki, PRSA, nekateri MRSA, t

8. Izberite najprimernejši način dajanja aminoglikozidov.

1. tradicionalno delno dajanje (s presledkom 8 ur).

2. stalno infuzijo dnevnega odmerka.

3. enkratno (enkrat na dan) dajanje dnevnega odmerka.

4. katera koli možnost je enakovredna

9. Uporabljati je treba fluorokinolone v pediatrični praksi.

1. kot zdravila prve izbire

2. iz zdravstvenih razlogov

3. se sploh ne more uporabljati

4. lahko samo "diha"

10. Izbrati zdravilo iz skupine fluorokinolonov z najvišjo anti-pesticidno aktivnostjo.

11. Označite indikacije za predpisovanje metronidazola.

1. Okužba v trebuhu.

2. Bakterijski endokarditis.

3. Croupous pneumonia.

4. Klamidijski uretritis

SODOBNA RAZVRSTITEV IN ZNAČILNOSTI UKREPANJA ANTIBAKTERIJSKIH SREDSTEV ZNAKEGA SPEKTRA UKREPOV.

Priročnik za ekologijo

Zdravje vašega planeta je v vaših rokah!

Antibiotične skupine in njihovi predstavniki

Antibiotik - snov "proti življenju" - zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo živi agenti, praviloma različni patogeni.

Antibiotiki so razdeljeni v več vrst in skupin iz različnih razlogov.

Razvrstitev antibiotikov vam omogoča, da najučinkoviteje določite obseg vsake vrste zdravila.

Sodobna klasifikacija antibiotikov

1. Glede na izvor.

• Naravna (naravna).
• Polsintetična - v začetni fazi proizvodnje se snov pridobiva iz naravnih surovin in nato še naprej umetno sintetizira zdravilo.
• Sintetično.

Strogo gledano, samo pripravki iz naravnih surovin so antibiotiki.

Vsa druga zdravila se imenujejo "antibakterijska zdravila". V sodobnem svetu pojem "antibiotik" vključuje vse vrste zdravil, ki se lahko borijo z živimi patogeni.

Kaj proizvajajo naravni antibiotiki?

• iz plesni;
• iz aktinomicet;
• od bakterij;
• iz rastlin (fitoncidi);
• iz tkiv rib in živali.

Odvisno od vpliva.

• Antibakterijsko.
• Antineoplastični.
• Protiglivično.

3. Glede na spekter vpliva na določeno število različnih mikroorganizmov.

• Antibiotiki z ozkim spektrom delovanja.
  Ta zdravila so prednostna za zdravljenje, ker so namenjena specifičnemu tipu (ali skupini) mikroorganizmov in ne zavirajo zdrave mikroflore pacienta.
• Antibiotiki s širokim spektrom učinkov.

Po naravi vpliva na celične bakterije.

• Baktericidna zdravila - uničijo patogene.
• Bakteriostatics - prekinitev rasti in razmnoževanja celic.

Nato mora imunski sistem telesa samostojno obvladovati preostale bakterije v sebi.

5. S kemijsko strukturo.
Za tiste, ki študirajo antibiotike, je odločilna razvrstitev po kemijski strukturi, saj struktura zdravila določa njeno vlogo pri zdravljenju različnih bolezni.

1. Beta-laktamska zdravila

Penicilin je snov, ki jo proizvajajo kolonije plesni glive vrste Penicillinum. Naravni in umetni derivati ​​penicilina imajo baktericidni učinek. Snov uniči stene bakterijskih celic, kar vodi v njihovo smrt.

Patogene bakterije se prilagajajo drogam in postanejo odporne nanje.

Novo generacijo penicilinov dopolnjujejo tazobaktam, sulbaktam in klavulanska kislina, ki ščitijo zdravilo pred uničenjem v bakterijskih celicah.

Na žalost se telo pogosto zaznava kot alergen.

Skupine penicilinskih antibiotikov:

• Naravni penicilini niso zaščiteni pred penicilinazami, encimom, ki proizvaja spremenjene bakterije in ki uničujejo antibiotik.
• Polsintetiki - odporni na učinke bakterijskega encima:
  penicilinski biosintetik G - benzilpenicilin;
  aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampitselin);
  polsintetični penicilin (zdravila meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin).

Uporablja se pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo bakterije, odporne na peniciline.

Danes so znane 4 generacije cefalosporinov.

1. Cefaleksin, cefadroksil, veriga.
2. Cefamezin, cefuroksim (acetil), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaksim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporini povzročajo tudi alergijske reakcije.

Cefalosporini se uporabljajo pri kirurških posegih za preprečevanje zapletov pri zdravljenju bolezni ORL, gonoreje in pielonefritisa.

Makrolidi
Imajo bakteriostatski učinek - preprečujejo rast in delitev bakterij. Makrolidi delujejo neposredno na mestu vnetja.
Med sodobnimi antibiotiki velja, da so makrolidi najmanj toksični in dajejo najmanj alergijskih reakcij.

Makrolidi se kopičijo v telesu in uporabljajo kratke kroge 1-3 dni.

Uporablja se pri zdravljenju vnetij notranjih vnetnih organov, pljuč in bronhijev, okužb medeničnih organov.

Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalide in ketolide.

Skupina zdravil naravnega in umetnega izvora. Imeti bakteriostatično delovanje.

Tetraciklini se uporabljajo pri zdravljenju hudih okužb: bruceloze, antraksa, tularemije, dihal in sečil.

Glavna pomanjkljivost zdravila je, da se bakterije zelo hitro prilagodijo. Tetraciklin je najbolj učinkovit, kadar se uporablja lokalno kot mazilo.

• Naravne tetracikline: tetraciklin, oksitetraciklin.
• Polsventhite tetraciklini: klorotetrin, doksiciklin, metaciklin.

Aminoglikozidi so baktericidna, zelo strupena zdravila, ki delujejo proti gram-negativnim aerobnim bakterijam.
Aminoglikozidi hitro in učinkovito uničijo patogene bakterije, tudi s šibko odpornostjo. Za začetek mehanizma za uničevanje bakterij so potrebni aerobni pogoji, torej antibiotiki iz te skupine ne delajo v mrtvih tkivih in organih s slabim krvnim obtokom (votline, abscesi).

Aminoglikozidi se uporabljajo pri zdravljenju naslednjih stanj: sepse, peritonitisa, furunkuloze, endokarditisa, pljučnice, bakterijske poškodbe ledvic, okužb sečil, vnetja notranjega ušesa.

Pripravki aminoglikozidov: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

Zdravilo z bakteriostatičnim mehanizmom delovanja na bakterijske patogene. Uporablja se za zdravljenje resnih črevesnih okužb.

Neprijeten stranski učinek zdravljenja s kloramfenikolom je poškodba kostnega mozga, pri kateri pride do kršitve procesa tvorbe krvnih celic.

Pripravki s širokim spektrom učinkov in močnim baktericidnim učinkom. Mehanizem delovanja na bakterije je kršitev sinteze DNK, ki vodi v njihovo smrt.

Fluorokinoloni se uporabljajo za lokalno zdravljenje oči in ušes zaradi močnega stranskega učinka.

Zdravila učinki na sklepe in kosti, so kontraindicirani pri zdravljenju otrok in nosečnic.

Fluorokinoloni se uporabljajo v zvezi z naslednjimi patogeni: gonokoki, šigele, salmonele, kolera, mikoplazma, klamidija, pseudomonas bacillus, legionela, meningokoka, tuberkulozne mikobakterije.

Pripravki: levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

Antibiotični mešani učinki na bakterije. Baktericidno deluje na večino vrst in ima bakteriostatski učinek na streptokoke, enterokoke in stafilokoke.

Pripravki glikopeptidov: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).

8 Tuberkulozni antibiotiki
Pripravki: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

Antibiotiki s protiglivičnim učinkom
Uničite membransko strukturo celic gliv, ki povzročijo njihovo smrt.

10 Zdravila proti gobavosti
Uporablja se za zdravljenje gobavosti: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfon.

11 Antineoplastična zdravila - antraciklin
Doxorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12 Linkosamidi
Glede na njihove terapevtske lastnosti so zelo blizu makrolidom, čeprav je njihova kemijska sestava popolnoma drugačna skupina antibiotikov.
Zdravilo: kazein S.

Antibiotiki, ki se uporabljajo v medicinski praksi, vendar ne pripadajo nobeni od znanih klasifikacij.
Fosfomicin, fuzidin, rifampicin.

Tabela zdravil - antibiotiki

Razvrstitev antibiotikov v skupine, tabela razdeli nekatere vrste antibakterijskih zdravil, odvisno od kemijske strukture.

Antibiotične skupine in njihovi predstavniki

Kontraindicirana pri otrocih in nosečnicah.

Glavna klasifikacija protibakterijskih zdravil se izvaja glede na njihovo kemijsko strukturo.

DUŠIČNE SNOVI - vsebujejo dušik in so del hrane, krme, raztopin tal in humusa, prav tako pa so umetno pripravljene za tehnično uporabo...

Povzetek skupin antibiotikov

ANABOLIČNE SNOVI - lek. sintetično zdravila, ki stimulirajo sintezo beljakovin v telesu in kalcifikacijo kosti. A. ukrepanje. zlasti pri povečanju mase skeletnih mišic...

BAKTERIOSTATSKE SNOVI - bakteriostatiki, snovi, ki imajo lastnost, da začasno prekinejo razmnoževanje bakterij.

Izstopajo številni mikroorganizmi in nekatere višje rastline...

alkilirajoče snovi - snovi, ki lahko vnesejo monovalentne radikale maščobnih ogljikovodikov v molekule organskih spojin...

Veliki medicinski slovar

antihormonalne snovi - zdravilne učinkovine, ki imajo lastnost, da oslabijo ali ustavijo delovanje hormonov...

Veliki medicinski slovar

antiserotoninske snovi - zdravilne učinkovine, ki zavirajo sintezo serotonina ali zavirajo različne manifestacije njegovega delovanja...

Veliki medicinski slovar

anti-encimske snovi - zdravilne učinkovine, ki selektivno zavirajo delovanje določenih encimov...

Veliki medicinski slovar

anti-folije snovi - zdravilne snovi, ki so antimetaboliti folne kisline; imajo citostatično protitumorsko delovanje...

Veliki medicinski slovar

Baktericidi - kemikalije, ki imajo baktericidne lastnosti, uporabljajo se kot razkužila ali za kemoprofilakso in kemoterapijo infekcijskih bolezni...

Veliki medicinski slovar

Dejavnost snovi je sposobnost snovi, da spremeni površinsko napetost in se adsorbira v površinskem sloju na vmesniku.

ANTIISOTIPNE SNOVI - Glejte ANTI-ISOTYPY...

RAZMERJE SUBSTANCE - kvantitativni izraz prerazporeditve elementov v procesu zamenjave originalnih predmetov, ki jih je mogoče reciklirati

rudar novotvorbe ponovno pojavljajočih se rb in rud, ki kažejo spremembo vsebnosti

ALLOPATIČNE SNOVI - inhibitorske snovi, ki jih izločajo listi in korenine višjih rastlin in so zaščitna reakcija na različne negativne dražljaje...

Bakteriostatične snovi - antibiotiki, kovinski ioni, kemoterapevtiki in druge snovi, ki zavirajo polno razmnoževanje bakterij ali drugih mikroorganizmov, tj. Povzročajo bakteriostazo...

Velika sovjetska enciklopedija

Baktericidne snovi - snovi, ki lahko uničijo bakterije in druge mikroorganizme...

Velika sovjetska enciklopedija

ANESTETSKE SNOVI - zaradi česar telo ali njegov del ni občutljiv na bolečino...

Slovar tujih besed ruskega jezika

Glede na način pridobivanja antibiotikov se delijo na:

3 polsintetično (v začetni fazi se pridobiva naravno), nato pa se sinteza izvede umetno).

Antibiotiki po izvoru razdeljena na naslednje glavne skupine: t

sintetizirane z glivami (benzilpenicilin, griseofulvin, cefalosporini itd.);

O skupinah antibiotikov, njihovih vrstah in združljivosti

aktinomicete (streptomicin, eritromicin, neomicin, nistatin itd.);

3. bakterije (gramicidin, polimiksini itd.);

4. živali (lizocim, ekmolin itd.);

izločajo višje rastline (fitoncidi, alicin, rafanin, imanin itd.);

6. sintetični in polsintetični (levometsitin, meticilin, sintomicin ampicilin itd.)

Antibiotiki s poudarkom (spekter) Dejavnosti pripadajo naslednjim glavnim skupinam:

1) aktivni predvsem proti gram-pozitivnim mikroorganizmom, predvsem antistafilokoknim, naravnim in polsintetičnim penicilinom, makrolidom, fuzidinu, linkomicinu, fosfomicinu;

2) aktivni proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom (širok spekter) - tetraciklini, aminoglikozidi, kloramfenikol, kloramfenikol, polsintetični penicilini in cefalosporini;

3) protituberkuloza - streptomicin, kanamicin, rifampicin, biomicin (florimitsin), cikloserin itd.

4) protiglivični - nistatin, amfotericin B, griseofulvin in drugi;

5) delovanje na najpreprostejši - doksiciklin, klindamicin in monomicin;

6) delovanje na helminte - higromicin B, ivermektin;

7) antitumorski aktinomicini, antraciklini, bleomicini itd.;

8) protivirusna zdravila - rimantadin, amantadin, azidotimidin, vidarabin, aciklovirin itd.

9) imunomodulatorji - ciklosporinski antibiotik.

Glede na spekter delovanja - število vrst mikroorganizmov, na katere vplivajo antibiotiki: t

• zdravila, ki vplivajo predvsem na gram-pozitivne bakterije (benzilpenicilin, oksacilin, eritromicin, cefazolin);
• zdravila, ki vplivajo predvsem na gram-negativne bakterije (polimiksini, monobaktami);
• zdravila širokega spektra, ki delujejo na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije (cefalosporini 3. generacije, makrolidi, tetraciklini, streptomicin, neomicin);

Antibiotiki spadajo v naslednje glavne razrede kemičnih spojin:

beta-laktamske antibiotike bazičnih molekule so beta-laktamski obroč: (., ki delujejo na stafilokoki - oksacilinom, kot tudi drog širokega spektra - ampicilin, karbenicilina, azlocilina, paperatsillin sod) naravna (benzilpenicilin, fenoksimetil penicilin), polsintetične penicilini, cefalosporini - velika skupina visoko učinkovitih antibiotikov (cephalexin, cefalotin, cefotaksim itd.) z različnim spektrom protimikrobnega delovanja;

aminoglikozidi vsebujejo amino sladkorje, povezane z glikozidno vezjo z ostalimi (aglikonski fragment), molekule - naravne in polsintetične droge (streptomicin, kanamicin, gentamicin, sisomicin, tobramicin, netilmicin, amikacin itd.);

3. tetraciklini so naravni in polsintetični, njihova molekula je sestavljena iz štirih kondenziranih šestčlenskih ciklov - (tetraciklin, oksitetraciklin, metaciklin, doksiciklin);

4. makrolidi vsebujejo v svoji molekuli makrociklični laktonski obroč, povezan z enim ali več ostanki ogljikovih hidratov, - (eritromicin, oleandomicin - glavni antibiotiki iz skupine in njihovi derivati);

Anzamicini imajo posebno kemijsko strukturo, ki vključuje makrociklični obroč (najbolj praktičen pomen ima rifampicin - polsintetični antibiotik);

6. polipeptidi v svoji molekuli vsebujejo več konjugiranih dvojnih vezi - (gramicidin C, polimiksini, bacitracin itd.);

7. glikopeptidi (vankomicin, teikoplanin itd.);

8. linkosamidi - klindamicin, linkomicin;

9. antraciklini - ena od glavnih skupin protitelesnih antibiotikov: doksorubicin (adriamicin) in njegovi derivati, aklarubicin, daunorubicin (rubomicin) itd.

Glede na mehanizem delovanja na mikrobne celice antibiotiki se delijo na baktericidne (hitro vodijo do celične smrti) in bakteriostatične (zavirajo rast in delitev celic) (tabela 1)

- Vrste delovanja antibiotikov na mikroflore.

ANTIBIOTIKI RAZLIČNIH SKUPIN

FUSIDIČNA KISLINA

Fuzidin, Fucidin

Fuzidievuyu kislina in njene soli imajo bakteriostatično delovanje in imajo ozek spekter delovanja. Njihov glavni klinični pomen je v delovanju na stafilokoke.

Spektar aktivnosti

Ne vpliva na streptokoke, vključno s pnevmokoki (!) In enterokoki. Za fusidno kislino se odpornost hitro razvija.

Farmakokinetika

Dobro se absorbira v prebavnem traktu, biološka uporabnost, če se vzame na prazen želodec, je 90%. Akumulira se v kosteh, sklepih. Ne prodre v BBB. Izloča se predvsem skozi prebavni trakt. T_1/2 - 9-14 h.

Neželene reakcije

• Dispeptični in dispeptični simptomi.
• Hepatotoksičnost (povečana aktivnost transaminaz, zlatenica).
  Dejavniki tveganja: dolgotrajna uporaba (zlasti intravensko), prvotna patologija jeter.
• Flebitis (pri intravenski uporabi).

Indikacije

• Stafilokokne okužbe z alergijami ali odpornostjo na β-laktame (običajno v kombinaciji z rifampicinom, eritromicinom, linkosamidi).
• Drisko, povezano z difficile, psevdomembranski kolitis (kot rezervno zdravilo).

Doziranje

Odrasli

Inside - 0,5-1,0 g vsakih 8 ur 1 uro pred obroki; intravensko (v 2 urah), 0,5 g vsakih 8 ur

Inside - 30-60 mg / kg / dan v 3 odmerkih; intravensko kapljanje 20 mg / kg / dan v 3 odmerkih.

Oblike sprostitve

Tablete 0,125 g in 0,25 g; granule za suspenzijo; viale po 0,25 g in 0,5 g praška za pripravo raztopine za infundiranje (v obliki dietanolaminske soli); mazilo, 2%; smetana, 2%; kapljice za oko, 1% ("Fucitalmic").

Vključeni v kombinaciji pripravkov "Fucidin-N krema" (1 g - 20 mg fusidne kisline, 10 ml hidrokortizon acetata), "Futsikort krema" (v 1 g - 20 mg fusidne kisline, 1 mg betametazona valerata).

CHLORAMPHENICOL

Levomycetin

Ima široko paleto dejavnosti. Pnevmokoki, meningokoki in hemofilni bacili delujejo baktericidno, na drugo bakteriostatično občutljivo mikrofloro.

Uporablja se omejeno zaradi hudih neželenih reakcij in sekundarne odpornosti mnogih patogenov.

Spektar aktivnosti

Farmakokinetika

Dobro se absorbira v prebavnem traktu, biološka uporabnost je 70-80% in ni odvisna od hrane. Dobro razporejen v telesu: prodre v BBB, HOB, ustvarja visoke koncentracije v možganskem tkivu, bronhialne izločke, žolč. Presnavlja se v jetrih. Izloča se skozi ledvice predvsem v neaktivnem stanju, zato v primeru ledvične insuficience odmerka ni mogoče zmanjšati. T_1/2 pri odraslih - 1,5-3,5 ure, pri otrocih - 3-6,5 ure.

Znotraj kloramfenikola se uporablja kot osnova, parenteralno - kot neaktivni sukcinat, ki se aktivira po odcepitvi ostanka jantarne kisline, toda pred tem se lahko pomemben del zdravila sprosti iz telesa. Zato se višji odmerki dajejo intravenozno kot notri, intramuskularno dajanje pa ni razumno zaradi nepredvidljivosti farmakokinetike.

Neželene reakcije

• Hematotoksičnost:
  a) reverzibilna - retikulocitopenija, trombocitopenija, anemija, odvisno od dnevnega odmerka in odmerka pri zdravljenju;
  b) ireverzibilna - aplastična anemija s skoraj 100% smrtnim izidom, ki je redka (1 primer na 10 do 40 tisoč bolnikov), se lahko razvije po 6-8 tednih po prekinitvi zdravljenja po enkratni in celo lokalni uporabi.
• "Sivi" sindrom: pri novorojenčkih zaradi nezrelosti encimskih sistemov jeter, presnove kloramfenikola, se zdravilo kumulira in ima kardiotoksični učinek, ki vodi do razvoja kolapsa, srčnega popuščanja. V tem primeru koža postane siva.
• Hepatotoksičnost.
• Nevrotoksičnost: poškodba vidnega živca, periferna polinevropatija.
• Dispeptični in dispeptični simptomi.

Indikacije

Glede na veliko pogostnost in tveganje neželenih reakcij se za vse spodaj navedene indikacije šteje, da se kloramfenikol uporablja kot rezervni antibiotik.

• Bakterijski meningitis.
• Absces možganov.
• Intraabdominalne in medenične okužbe.
• Generalizirane oblike salmoneloze.
• Tifus.
• Rickettsioses.
• Plinska gangrena.

Opozorilo

Za zgodnje odkrivanje hematotoksičnosti je treba vsake tri dni opraviti klinični krvni test z definicijo retikulocitov in trombocitov.

Doziranje

Odrasli

Znotraj in parenteralno - 50-75 mg / kg / dan v 4 odmerkih (injekcijah), ne glede na hrano.

Prvi teden življenja - 25 mg / kg / dan v 1 dajanju, 2-4 tedne - 25-50 mg / kg / dan v 1-2 injekcijah, starejši od 4 tednov - 25-50 mg / kg / dan v 2-3 injekcijah. Otroci, starejši od 1 leta - 50-75 mg / kg / dan v 4 odmerkih.

Oblike sprostitve

Tablete 0,25 g in 0,5 g; kapsule po 0,1 g, 0,25 g in 0,5 g; 0,25% kapljice za oko; viale po 0,5 g in 1,0 g praška za raztopino za infundiranje.

RIFAMPICIN *

Rimactan

Polsintetični baktericidni antibiotik s širokim spektrom delovanja.