Fluorokinolonski antibiotiki

Kašelj

Fluorokinoloni so antibiotični antibiotiki širokega spektra. Gram-negativna, gram-pozitivna in atipična mikroflora kaže občutljivost na zdravila, ki vsebujejo antibiotike s seznama fluorokinolonov.

Fluorokinolonska skupina

Fluorokinoloni so skupina antibakterijskih zdravil, ki se pridobijo s fluoriranjem (dodajanje atomov fluora) molekul kinolona - oksolinskih, nalidiksnih, pipemido kislin. Antibiotiki so vstopili v medicinsko prakso v osemdesetih letih prejšnjega stoletja.

Fluorokinoloni delujejo baktericidno in zavirajo delovanje več bakterijskih encimov, potrebnih za razmnoževanje infekcijskih povzročiteljev.

Antibiotiki dolgo časa ostanejo aktivni po vnosu v kri ali peroralni uporabi. To vam omogoča uporabo zdravila s pogostnostjo 1 ali 2 krat / dan.

Širok razpon antimikrobne aktivnosti in izrazite baktericidne lastnosti omogočajo uporabo fluorokinolonov kot monoterapije, brez imenovanja drugih skupin protimikrobnih zdravil.

Biološka uporabnost antibiotikov je 80 - 100%. Jedo ne zmanjša biološke uporabnosti zdravil v tabletah, čeprav upočasni absorpcijo zdravil.

Razvrstitev

Fluorokinoloni so derivati ​​kinolona. Pri razvrščanju antimikrobnih zdravil velja, da so kinoloni / fluorokinoloni kinoloni prva generacija.

Pri razvrstitvi kinolonov / fluorokinolonov so sredstva uporabljena kot zdravila:

  • 1 generacije - kinoloni (preparati Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generaciji - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
  • 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
  • 4 generacije - moksifloksacin.

Uporaba antibiotikov

Fluorokinoloni so učinkoviti proti povzročiteljem nalezljivih bolezni:

  • dihalni organi - spodnji, zgornji dihalni trakt;
  • koža, vezivno tkivo;
  • genitourinarni sistem;
  • prebavni organi;
  • kosti, sklepi;
  • oko;
  • živčni sistem.

Najbolj izrazite baktericidne lastnosti glede na:

  • gram-negativna mikrofloro - Salmonella, gonokok, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterije.

Pri gram-pozitivnih stafilokokih, streptokokih, pnevmokokih je aktivnost pri 2. generaciji nižja. Fluorokinoloni 2, 3 generacije niso učinkoviti proti okužbam, ki jih povzroča anaerobna mikroflora.

3. in 4. generacija visoko aktivnih na stafilokoke, pnevmokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni se imenujejo respiratorni fluorokinoloni in se pogosto uporabljajo za preprečevanje pljučnice, bronhitisa in bolezni zgornjih dihal pri odraslih.

Fluorokinoloni 2 generaciji

Najbolj raziskani in pogosto uporabljeni fluorokinoloni so ofloksacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Zgodnji fluorokinoloni se uporabljajo predvsem proti črevesnim okužbam, zdravijo spolno prenosljive bolezni, bolezni sečil.

Ciprofloksacin se predpisuje predvsem proti črevesnim okužbam, gnojnemu pielonefritisu, cistitisu, okužbam, ki jih povzroča modri gnoj. Več o tej skupini antibiotikov lahko preberete na strani "Ciprofloksacin".

Ofloksacin

Farmacevtska industrija proizvaja ofloksacine v obliki tablet, očesnih mazil, raztopin za infuzije, kar jim omogoča, da se v medicini uporabljajo na široko, pri boleznih različnih organskih sistemov.

Seznam ofloksacinov - antibiotikov druge generacije fluorokinolonske skupine vključuje zdravila z imeni:

Zdravila, ki vsebujejo ofloksacin, zdravijo okužbe, ki jih povzročajo atipične mikroflore, tuberkuloza, gonoreja, prostatitis.

Ofloksacini se uporabljajo v obliki očesnih mazil in pri zdravljenju očesnih bolezni. Otloxacin očesno mazilo je predpisano za otroke od 1 leta.

Vendar pa je v skladu z navodili dovoljena injekcija tablet ofloksacina šele po 18. letu starosti.

Pefloksacin

Seznam pefloksacinov vključuje zdravila:

  • Pefloksacin-AKOS - v obliki tablet, koncentrat za injiciranje;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksacini se uporabljajo proti:

  • holecistitis;
  • adneksitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • ENT bolezni - otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis.

Pefloksacin-AKOS se predpiše proti okužbam, ki jih povzročajo gram-negativni aerobi - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki in intracelularni paraziti, ki vključujejo legionelo, mikoplazmo, klamidijo, so prav tako občutljivi na antibiotik.

Pefloksacini so na voljo v obliki tablet in raztopin za injiciranje. Zaradi tega se lahko uporabljajo v stopenjski terapiji, začenši z intravenskimi injekcijami in nato prehodom na jemanje tablet.

Lomefloksacini

Lomefloksacini vključujejo:

  • Lomefloki;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacin hidroklorid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacini se priporočajo za uporabo proti okužbam ledvic, sečnega mehurja, ureterjev in žolčevodov. Učinkoviti so proti gnojnim okužbam kože, opeklinam, odprtim ranam.

Pri slabem prenašanju rifampicina - glavnega antibiotika, ki ubije tuberkulozni bacil, se lomefloksacini uporabljajo za zdravljenje tuberkuloze skupaj z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

Norfloksacin

Skupina norfloksacinov vključuje zdravila:

Norfloksacini večinoma zdravijo okužbe sečil in črevesja, ker se v teh organih kopičijo zdravila v terapevtskih koncentracijah.

Antibiotiki te skupine se uporabljajo proti prostatitisu, uretritisu, salmonelozi, šigelozi. V obliki kapljic za oko je predpisan antibiotik za blefaritis, keratitis, konjunktivitis.

Normaks kapljic za ušesa norfloksacina se predpisuje otrokom z otitisom, ki se začne pri 12 letih.

Tretja generacija fluorokinolonov

Fluorkinolonski antibiotiki tretje generacije so ugotovili praktično uporabo proti:

  • bolezni, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa;
  • bolezni dihal.

Tavanic, Avelox, predpisan za kronični bronhitis, hudo pljučnico. Glede učinkovitosti ti antibiotiki niso slabši od zdravljenja s cefalosporini tretje generacije v kombinaciji z makrolidi.

Novi fluorokinoloni so učinkoviti proti spolno prenosljivim okužbam, kot so gonoreja, klamidija.

Levofloksacin

Zdravljenje z levofloksacinom vključuje:

Priprave s tega seznama so predpisane za blage in zmerne resnosti okužb dihal, sečil, infekcij prostatitisa.

Antibiotiki se uporabljajo tudi pri zdravljenju razjed na želodcu, če se pojavijo kot posledica okužbe z bakterijo Helicobacter pylori.

Levofloksacin se predpisuje za razjede skupaj z amoksicilinom in omeprazolom ali njim enakovrednim zdravilom. Če ste alergični na peniciline, se amoksicilin nadomesti s Tinidazolom.

Sparfloksacin

Seznam sparfloksacinov predstavlja eno zdravilo v tabletah Sparflo. Proizvodnja Respare in Sparbacta, ki sta se prej uporabljala, je bila prekinjena.

Zdravilo Sparflo, predpisano odraslim po 18 letih z boleznimi:

  • KOPB;
  • pljučnica;
  • abdominalne okužbe;
  • vnetje srednjega ušesa, sinusitis, ki ga povzroča piocijanska palica, stafilokoki;
  • okužbe kože;
  • osteomielitis;
  • gobavost;
  • tuberkuloze.

Sparfloksacin je najučinkovitejši pri kožnih boleznih, ki jih povzroča stafilokokna okužba in mikobakterije.

Gemifloksacin

Hemifloksacini vključujejo zdravilo Fitiv. Antibiotik, predpisan za pljučnico, kronični bronhitis, akutni sinusitis pri odraslih.

Otroci tablete Faktiv prepovedan do 18 let. Pri jemanju tablet, poleg pogostih neželenih učinkov s fluorokinoloni, so možne tudi naslednje:

  • poškodbe kit, zlasti v starosti;
  • aritmija, če ima bolnik EKG motnje v obliki podaljšanega intervala QT.

Spekter aktivnosti hemifloksacina v primerjavi z drugimi fluorokinoloni je razširjen zaradi delovanja proti streptokokom, odpornim na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Zdravilo se predpisuje enkrat na dan, potek zdravljenja za pljučnico traja od 7 do 14 dni. Trajanje zdravljenja kroničnega bronhitisa ali akutnega sinusitisa je 5 dni

Četrta generacija fluorokinolonov

Pripravki, ki vsebujejo moksifloksacin kot aktivno sestavino: t

Moksifloksacini so na voljo v tabletah in v obliki raztopin za intravensko dajanje, kar je primerno za postopno zdravljenje okužb dihal.

Antibiotiki, ki vsebujejo moksifloksacin, se zdravijo zaradi pljučnice, ki jo povzroča tipična in atipična mikroflora, vključno s hemofilnimi bacili, mikoplazmami, klamidijo, klebsielom.

Moksifloksacini se uporabljajo pri akutnih, težkih boleznih, proti sinusitisu, bronhitisu, peritonitisu.

Kontraindikacije za antibiotike

Prepovedani fluorokinoloni v tabletah in injekcijah:

  • mlajši od 18 let;
  • nosečnice;
  • med dojenjem;
  • z epilepsijo, hemolitično anemijo, odpovedjo ledvic;
  • v primeru alergije na fluorokinolone.

Med zdravljenjem ne morete voziti avtomobila in delati s premikajočimi se stroji. Antibiotiki lahko povzročijo zmanjšanje sposobnosti koncentracije, upočasnijo hitrost reakcije.

Pri zdravljenju fluorokinolonov se tveganje za rupturo kite poveča pri vseh bolnikih. V posebni skupini tveganja:

  • starejši od 60 let;
  • ženske;
  • osebe, ki jemljejo glukokortikosteroidi;
  • bolniki z revmatoidnim artritisom;
  • bolniki po presaditvi ledvic, srca, pljuč.

Da bi se izognili možnosti rupture kite, je pri jemanju antibiotikov potrebno zmanjšati fizično aktivnost.

Neželeni učinki fluorokinolonov

Najpogostejše pritožbe pri uporabi fluorokinolonov so povezane s kršitvijo prebavnega sistema. Pri pacientu lahko pride do:

  • slabost;
  • zgaga;
  • razburjena blata;
  • slab apetit;
  • bruhanje;
  • bolečine v trebuhu.

Neželeni učinek jemanja antibiotikov je lahko poraz hrustanca, kite. Ta neželeni učinek je pogostejši pri starejših ljudeh, včasih pa se pojavi v mladosti.

Možne reakcije živčnega sistema, ki se kažejo:

  • omotica;
  • motnje spanja;
  • glavobol;
  • redko - krči.

Med zdravljenjem je treba omejiti izpostavljenost soncu, saj se lahko pod vplivom ultravijoličnega sevanja razvije bolezen kože.

Včasih obstaja povečana toksičnost fluorokinolonov za jetra. Znaki poškodbe jeter se kažejo: t

  • najpogosteje - visoka aktivnost jetrnih encimov transaminaz, ki so asimptomatske;
  • redkeje, holestatska zlatenica, hepatitis;
  • redko - jetrna nekroza.

Dolgotrajna uporaba fluorokinolonov lahko privede do glivičnih okužb (kandidiaze) sluznice, membranskega kolitisa - akutnega vnetja debelega črevesa.

Možne so spremembe splošnega krvnega testa. Odstopanja so naslednji seznam bolezni:

  • hemolitična anemija;
  • zmanjšanje števila levkocitov;
  • zmanjšano število trombocitov;
  • agranulocitoza.

Značilnosti zdravljenja s fluorokinoloni

Pri zdravljenju bolezni sečil so se dobro pokazali ciprofloksacini, levofloksacini, ofloksacini, norfloksacini.

Predstavniki 2. generacije fluorokinolonov se uspešno uporabljajo za zdravljenje kroničnega prostatitisa. Abaktal, Zanotsin je predpisal 0,4 g dvakrat na dan, z imenovanjem Maksakvina pa zadostuje ena uporaba s 0,4 g učinkovine lomefloksacin na dan.

Fluorokinoloni so dobro uveljavljeni pri zdravljenju gonoreje. Kot sočasno zdravljenje se predpisujejo sočasno z antibiotikom številnih makrolidov.

Ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin se uporabljajo proti bakterijskemu meningitisu. Fluorokinoloni so predpisani za preprečevanje meningitisa v primeru hudega vnetja ušesa, sinusitisa in drugih ENT bolezni.

Fluorokinolonska zdravila se predpisujejo za antibiotike, odporne na penicilin, in neučinkovito zdravljenje z makrolidi in cefalosporini. Sredstva za izbiro, kadar so patogena mikroflora odporna na protimikrobna sredstva drugih razredov, so hemifloksacin in moksifloksacin.

Pripravki za lokalno uporabo

Za zdravljenje oči se uporabljajo tekoče oblike fluorokinolonov v obliki kapljic. Pripravke za zunanjo uporabo proizvaja farmacevtska industrija za zdravljenje otrok in odraslih.

Kapljice za oko imajo različno koncentracijo zdravilne učinkovine, ki je lahko:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kapljice, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloksacin - Lofox.

Otitis se zdravi z uporabo kapljic za uho, ki vsebujejo ofloksacin - Uniflox, Danzil - kapljice za ušesa in oči.

Kožne nalezljive bolezni se zdravijo z uporabo mazil, ki vsebujejo ofoksakin - mazila Floxal, Ofloksacin, kombiniranega zdravila Oflomelide.

Oflomelid poleg antibiotika vsebuje tudi anestetik lidokaina in sredstvo za pospeševanje popravila tkiva. To omogoča učinkovito uporabo Oflomelida pri globokih opeklinah, trofičnih razjedah, preležaninah, fistulah pri odraslih.

Kako jemati antibiotike v tabletah

Prejemanje tablet fluorokinolona se ne sme kombinirati s pripravki iz železa, bizmuta, cinka.

Čez dan morate vzeti zadostno količino tekočine, ki ni manjša od 1,2 litra. Antibiotično tableto speremo s celo kozarec vode.

Način zdravljenja je treba strogo upoštevati, če pa zdravilo nehote preskočite, ne morete podvojiti odmerka.

Med celotnim zdravljenjem in 3 dni po zadnjem odmerku zdravila ne morete preplaniti. Pojav znakov, ki kažejo na možnost neželenih učinkov, služi kot osnova za umik zdravila in obisk zdravnika.

Zdravljenje otrok

Zdravila, ki vsebujejo fluorokinolone, so prepovedana za zdravljenje otrok zaradi nevarnosti:

  • konvulzivni sindrom;
  • upočasnitev rasti kosti;
  • negativni učinki zdravil na hrustanec, ligamente, kite.

Toda za posebej težke okužbe, ki jih povzroča Pusillary Pylori, lahko za cistično fibrozo zdravnik predpiše otrokom fluorokinolone pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Fluorokinoloni med nosečnostjo in dojenjem

Fluorokinoloni imajo teratogeni učinek, t.j. imajo negativen učinek na tvorbo ploda, zato je med nosečnostjo prepovedan. Če ženska med dojenjem jemlje antibiotike iz te skupine, ima lahko dojenček pomlad, hidrocefalusno izboklino.

Ne dokazani teratogeni učinki med nosečnostjo proti moksifloksacinom. Zdravila, ki vsebujejo moksifloksacin, se lahko med nosečnostjo uporabljajo pod nadzorom zdravnika in upoštevajo možno tveganje za plod in koristi za mater.

Vendar moksifloksacin prodre v materino mleko, zaradi česar pri dojenju začasno prekinemo dojenje.

Fluorokinoloni - štiri generacije antibiotikov širokega spektra

Fluorokinolonski antibiotiki so antibakterijska sredstva, pridobljena s kemično sintezo, ki lahko zavre aktivnost gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov. Odkrili so jih sredi prejšnjega stoletja in od takrat uspešno obvladujejo številne nevarne bolezni.

Fluorokinoloni proti bakterijam

Sodobni človek je nenehno izpostavljen stresu, številnim škodljivim okoljskim dejavnikom zaradi tega, kar njegov imunski sistem ne uspe ali oslabi. Patogene bakterije pa se nenehno razvijajo, mutirajo in pridobivajo imunost na antibiotike penicilina, ki so se uspešno uporabljali za zdravljenje vnetnih bolezni pred nekaj desetletji. Zaradi tega nevarne bolezni hitro prizadenejo osebo z oslabljenim imunskim sistemom in antibiotično zdravljenje stare generacije ne prinaša ustreznih rezultatov.

Bakterije so enocelični mikroorganizmi, ki nimajo jedra. Obstajajo koristne bakterije, ki so potrebne za tvorbo človeške mikroflore. Sem spadajo bifidobakterije, laktobacili. Hkrati obstajajo pogojno patogeni mikroorganizmi, ki v sočasnih pogojih postajajo agresivni do organizma.

Znanstveniki razdelijo bakterije v dve glavni skupini:

Med njimi so stafilokoki, streptokoki, klostridije, korinobakterije, listerije. Povzročijo razvoj bolezni nazofarinksa, oči, ušes, pljuč, bronhijev.

To so E. coli, salmonela, šigela, moraxella, klebsiella. Imajo negativen učinek na urogenitalni sistem in črevesje.

Na podlagi tega razlikovanja bakterijskih serij zdravnik izbere zdravljenje. Če se zaradi bakterijskega sejanja odkrije povzročitelj bolezni, potem je predpisan antibiotik, ki se spopada z bakterijami te skupine. Če patogena ni mogoče zaznati ali je nemogoče izvesti analizo za bacposo, so predpisani antibiotiki širokega spektra, ki imajo škodljiv učinek na večino patogenih bakterij.

Razvrstitev

Antibiotiki širokega spektra vključujejo kvinolonsko skupino, ki vsebuje fluorokinolone, ki uničujejo gram-pozitivne in gram-negativne bakterije ter nefluorirane kinolone, ki večinoma uničujejo gramnegativne bakterije.

Sistematizacija fluorokinolonov temelji na razlikah v kemijski strukturi in spektru antibakterijske aktivnosti. Fluorokinolonski antibiotiki so razdeljeni v 4 generacije v skladu s časom njihovega razvoja.

Vključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kisline. Na podlagi nalidiksične kisline proizvajajo uro-antiseptike, ki imajo uničujoč učinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, vendar se ne morejo spopasti z gram-pozitivnimi bakterijami in anaerobi.

Prva generacija vsebuje zdravila Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, katerih glavna aktivna sestavina je nalidiksična kislina. Prav tako kot pipemidievoy in oksolinska kislina dobro obvladuje z nezapletene bolezni urogenitalnega sistema in črevesja (enterokolitis, dizenterija). Učinkovito proti enterobakterijam, vendar slabo prodira v tkiva, ima nizko biološko prepustnost, ima številne neželene učinke, ki ne omogočajo uporabe nefluoriranih kinolonov kot kompleksne terapije.

Čeprav je imela prva generacija antibiotikov veliko pomanjkljivosti, se je štela za obetavno in razvoj na tem področju se je nadaljeval. Po 20 letih se je razvila naslednja generacija zdravil. Sintetizirali so jih z uvajanjem atomov fluora v molekulo kinolina. Učinkovitost teh zdravil je neposredno odvisna od števila uvedenih atomov fluora in njihove lokalizacije pri različnih položajih kinolinskih atomov.

To generacijo fluorokinolonov sestavljajo pefloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin. Uničijo večje število gram-negativnih kokov in palic, se borijo proti gram-pozitivnim palicam, stafilokokom, zavirajo aktivnost glivičnih bakterij, ki prispevajo k razvoju tuberkuloze, vendar se ne morejo učinkovito boriti proti anaerobom, mikoplazmam, klamidiji, pnevmokokom.

Glavni cilj razvoja, ki so ga znanstveniki zasledovali pri ustvarjanju antibiotikov, je bil dosežen z drugo generacijo fluorokinolonov. Z njihovo pomočjo se lahko borite proti posebej nevarnim bakterijam, ki zdravijo bolnike pred smrtno nevarnimi patologijami. Vendar se je razvoj nadaljeval in kmalu so se pojavile priprave 3. in 4. generacije.

Tretja generacija vključuje respiratorne fluorokinolone, ki so se izkazali za učinkovite pri zdravljenju bolezni dihal. So veliko učinkovitejši v boju proti klamidiji, mikoplazmam in drugim povzročiteljem bolezni dihal kot njihovi predhodniki in imajo širok spekter učinkov. Aktivno proti pnevmokokom, ki so razvili odpornost na penicilin, kar zagotavlja uspeh pri zdravljenju bronhitisa, sinusitisa, pljučnice. Najpogosteje se uporablja levofloksacin, Temafloksacin, Sparfloksacin. Biološka uporabnost teh zdravil je 100%, tako da lahko zdravijo najhujše bolezni.

Četrta generacija ali anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Zdravila so po svojem delovanju podobna fluorokinolonom - antibiotikom iz prejšnje skupine. Delujejo proti anaerobom, atipičnim bakterijam, makrolidom, pnevmokokom, odpornim na penicilin. Dobra pomoč pri zdravljenju zgornjih in spodnjih dihal, vnetja kože in mehkih tkiv. Priprave najnovejše generacije vključujejo Moxifloxacin, znan tudi kot Avelox, ki je najbolj učinkovit pri preprečevanju pnevmokokov, atipičnih patogenih mikroorganizmov, vendar ni zelo učinkovit proti gram-negativnim črevesnim mikroorganizmom in Pseudomonas bacillus.

Zdravila vključujejo Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Vendar so zelo strupeni, imajo veliko število stranskih učinkov. Trenutno se ne uporabljajo zadnje tri vrste zdravil v medicini.

Prednosti in slabosti fluorokinolonov

Zdravila, ki vključujejo fluorokinolone, najdejo svoje mesto na različnih področjih medicine. Seznam bolezni, ki jih zdravimo s fluorokinolnimi antibiotiki, je zelo širok. Uporabljajo se v ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmologiji. Tudi ta zdravila so najboljša izbira za neučinkovitost makrolidov in penicilinov ali v primeru hudih oblik bolezni.

Za njih so značilne naslednje lastnosti:

  • visoki rezultati v boju proti sistemskim okužbam vseh stopenj resnosti;
  • telesno lahka toleranca;
  • minimalni stranski učinki;
  • učinkovit proti gram-pozitivnim, gram-negativnim bakterijam, anaerobom, mikoplazmi, klamidiji;
  • dolgo razpolovno dobo;
  • visoka biološka uporabnost (dobro prodre v vsa tkiva in organe, kar zagotavlja močan terapevtski učinek).

Kljub učinkovitosti fluorokinolonskih antibiotikov je treba pri izbiri terapije upoštevati, da imajo kontraindikacije za uporabo. Prepovedane so med nosečnostjo in dojenjem, ker povzročajo plodove intrauterine malformacije ploda in pri otrocih hidrocefalus. Pri dojenčkih fluorokinoloni upočasnijo rast kosti in se zato predpišejo le, če koristi antibiotične terapije presegajo škodo za otrokovo telo. Oksolinske in nalidoksične kisline imajo toksičen učinek na ledvice, zato so droge z njimi prepovedane za težave z ledvicami.

Področja uporabe

Fluorokinolonski antibiotiki imajo upravičeno vodilne položaje pri zdravljenju patologij, ki jih povzročajo patogene bakterije. Imajo visoko stopnjo bioaktivnosti, jih ljudje dobro prenašajo, dobro prodrejo v bakterijsko membrano, ustvarijo zaščitne snovi v celici, ki so blizu koncentraciji v serumu.

Seznam zdravil in imena zdravil, ki vsebujejo fluorokinolone, njihova učinkovitost so obravnavana spodaj.

Ciprofloksacin. Namenjen je za zdravljenje ENT bolezni, organov sečil in spolovil, gastrointestinalnega trakta. Učinkovito pri ginekoloških problemih. Uporablja se v obliki kapljic pri vnetnih očesnih boleznih.

Pefloksacin. Učinkovito pri zdravljenju nalezljivih bolezni sečil. Dobro pomaga pri gonoreji, bakterijskem prostatitisu. Zdravi hude oblike bolezni prebavil, grla, spodnjih dihal, nazofarinksa.

Ofloksacin. Učinkovito proti patogenim mikroorganizmom, ki povzročajo vnetje sečil, otitis, sinusitis. Z zdravilom Ofloksacin se zdravijo meningitis, klamidija in gonoreja. V kapljični obliki se antibiotik uporablja za zdravljenje očesnih bolezni, kot so razjeda roženice, konjunktivitis in ječmen. Zdravilo je na voljo tudi kot mazilo, ki omogoča, da se nanese lokalno.

Norfloksacin. Uporablja se pri zdravljenju gonoreje, prostatitisa, bolezni sečil in spolovil.

Ofloksacin. Učinkovito proti klamidiji, pnevmokokom in odpornim oblikam tuberkuloze.

Moxifloxacin. Antibiotik je najboljši, ko gre za odpravo okužb, ki jih povzročajo mikoplazme, klamidija, pnevmokoki, anaerobi. Uporablja se za vnetje pljuč, sinusitis, vnetje medeničnih organov. V tekoči obliki (kapljice) uporabljajo oftalmologi pri zdravljenju blefaritisa, razjeda roženice, ječmena.

Gatifloksacin. Uporablja se pri zdravljenju cistične fibroze, bronhitisa, pljučnice, konjunktivitisa, ki ga povzroča bakterijska okužba, ENT bolezni, bolezni sklepov, kože.

Hemifloksacin. Zdravijo jih sinusitis, kronični bronhitis, pljučnica.

Sparfloksacin. Aktivno in učinkovito se bori proti mikobakterijam, njegovo delovanje pa traja veliko dlje kot drugi fluorokinoloni. Uporablja se za zdravljenje bolezni, povezanih z vnetjem srednjega ušesa, maksilarnimi sinusi, infekcijskimi poškodbami ledvic, kože in mehkih tkiv, genitalnim in sečilnim sistemom, gastrointestinalnim traktom, sklepom in kostmi.

Levofloksacin. Uporablja se za zdravljenje infekcijskih ENT bolezni, spodnjega dihalnega sistema, sečil, spolno prenosljivih bolezni, akutnega pielonefritisa, kroničnega prostatitisa. Za okužbe z očmi se Levofloxacin uporablja v obliki kapljic. Antibiotik je dvakrat močnejši in močnejši, ker se bori proti patogenim bakterijam, medtem ko ga telo bolje prenaša kot njegov predhodnik, Ofloxacin.

Norfloksacin. Uporablja se kot primarno zdravilo v ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik tudi v majhnih koncentracijah obvladuje velik odstotek bakterijskih mikroorganizmov do 5. Predpisan je ob prisotnosti bolezni urogenitalnega sistema, tuberkuloze, kot lokalnega zdravila za očesne bolezni. Neučinkovit je v boju proti klamidiji, pnevmokokom, mikoplazmam.

POMEMBNO! Nekateri fluorokinoloni (Sparfloksacin, Gatifloksacin, Ofloksacin, Moksifloksacin, Levofloksacin, Ciprofloksacin, Lomefloksacin) so vključeni na seznam osnovnih zdravil, ki jih je odobrila Vlada Ruske federacije.

Dolgo časa specifična kemijska struktura fluorokinolonov ni omogočala priprave zdravil tekočega tipa z njihovo uporabo, zato so bili proizvedeni le v tabletah. V sodobni farmacevtski industriji obstaja velika izbira mazil, kapljic in drugih vrst protimikrobnih pripravkov, ki vsebujejo fluorokinolon. To vam omogoča učinkovito spopadanje s smrtonosnimi boleznimi bakterijske narave.

Podrobnosti o fluorokinolonskih antibiotikih in imenih zdravil

Sodobni ritem življenja slabi človeško imunost, povzročitelji nalezljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke razreda penicilina.

To se zgodi zaradi neracionalne nenadzorovane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zadevah medicinske narave.

Odkritje sredi prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno spopadanje s številnimi nevarnimi boleznimi z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih zdravil.

Fluorokinolonski antibiotiki: imena zdravil, njihovi učinki in analogi

Popolna slika o učinkovitosti antibakterijskih zdravil bo pomagala spodnja tabela. V stolpcih so navedena vsa alternativna trgovska imena za kinolone.

Značilnosti kemijske strukture aktivne snovi za dolgo časa ni omogočilo, da dobijo tekoče dozirne oblike serije fluorokinolonov, in so bile proizvedene le v obliki tablet. Sodobna farmacevtska industrija ponuja trden izbor kapljic, mazil in drugih vrst protimikrobnih sredstev.

Fluorokinolonski antibiotiki

Zadevne spojine so antimikrobna zdravila, ki so zelo aktivna proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom (ti širok spekter). Antibiotiki v strogem pomenu besede niso, saj so pridobljeni s kemično sintezo. Toda kljub razlikam v strukturi, izvoru in pomanjkanju naravnih analogov jim pripisujemo zaradi svojih lastnosti:

  • Visoko baktericidno in bakteriostatično delovanje zaradi specifičnega mehanizma: zavira DNA giraza encima patogenih mikroorganizmov, kar preprečuje njihov razvoj.
  • Širok spekter protimikrobnega delovanja: aktivni so proti večini gram-negativnih in pozitivnih (vključno z anaerobnimi) bakterijami, mikoplazmami in klamidijo.
  • Visoka biološka uporabnost. Aktivne snovi v zadostnih koncentracijah prodrejo v vsa telesna tkiva, kar zagotavlja močan terapevtski učinek.
  • Dolgotrajni razpolovni čas in posledično post-antibiotični učinki. Zaradi teh lastnosti se fluorokinoloni lahko vzamejo največ dvakrat na dan.
  • Neprecenjena učinkovitost pri odpravljanju bolnišničnih in v skupnost pridobljenih sistemskih okužb kakršne koli resnosti.
  • Dobra prenašanje zaradi majhne resnosti neželenih učinkov.

Te kemikalije so sistematizirane na podlagi razlik v kemijski strukturi in spektru protimikrobne aktivnosti.

Razvrstitev: štiri generacije

Ne obstaja enotna stroga sistematizacija tovrstnih kemičnih izdelkov. Razdeljeni so glede na položaj in število atomov fluora v molekuli na mono-, di- in trifluorokinolone, pa tudi na dihalne in fluorirane vrste.

Pri raziskavah in izboljšavah prvih kinolonovih antibiotikov so pridobili 4 generacije leka. sredstva.

Nefluorirani kinoloni

Ti vključujejo Negram, Nevigremon, Gramurin in Palin, pridobljeni na podlagi nalidixic, pipimidovoy in oksolinske kisline. Kinolski antibiotiki so kemijski pripravki izbire pri zdravljenju bakterijskega vnetja sečil, kjer dosežejo maksimalno koncentracijo, saj se izločajo nespremenjene.

Učinkoviti so proti salmoneli, šigelam, klebsielam in drugim eterobakterijam, vendar ne prodrejo dobro v tkiva, kar preprečuje uporabo kinolonov za sistemsko antibiotično zdravljenje, omejeno na določene črevesne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil in vsi anaerobi so odporni. Poleg tega obstaja več izrazitih stranskih učinkov v obliki anemije, dispepsije, citopenije in škodljivih učinkov na jetra in ledvice (kinolon je kontraindiciran pri bolnikih z diagnosticiranimi boleznimi teh organov).

Gram negativno

Skoraj dve desetletji poskusov raziskav in izboljšav so privedli do oblikovanja fluorokinolonov druge generacije.

Prvi je bil Norfloxacin, dobljen z vezavo atoma fluora na molekulo (v 6 položaju). Sposobnost vstopa v telo, ki je dosegla povišane koncentracije v tkivih, je omogočila njegovo uporabo za zdravljenje sistemskih okužb, ki jih sproži Staphylococcus aureus, veliko gramskih mikroorganizmov in nekaj gram + palic.

Neželeni učinki so majhni, kar prispeva k dobri toleranci bolnikov.

Dihanje

Ta razred je dobil ime zaradi visoke učinkovitosti proti boleznim spodnjega in zgornjega dihalnega trakta. Baktericidno delovanje proti rezistentnim (na penicilin in njegove derivate) pnevmokokom je jamstvo za uspešno zdravljenje sinusitisa, pljučnice in bronhitisa v akutni fazi. V medicinski praksi se uporabljajo levofloksacin (Ofloksacin je levičar), Sparfloksacin in Temafloksacin.

Njihova biološka uporabnost je 100%, kar vam omogoča uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni katere koli resnosti.

Dihalna anti-anaerobna

Za moksifloksacin (Avelox) in Hemifloksacin je značilen enak baktericidni učinek kot fluorokinolonske kemikalije iz prejšnje skupine.


Zavirajo vitalno aktivnost pnevmokokov, odpornih na penicilin in makrolide, anaerobne in atipične bakterije (klamidija in mikoplazma). Učinkovito proti okužbam spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, vnetju mehkih tkiv in kože.
To vključuje tudi Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin in nekatere druge. Vendar pa so med kliničnimi preskušanji ugotovili njihovo toksičnost in posledično veliko število neželenih učinkov. Zato so bila ta imena umaknjena s trga in se danes ne uporabljajo v medicinski praksi.

Zgodovina ustvarjanja

Pot do pridobivanja sodobnih visoko učinkovitih zdravil iz razreda fluorokinolonov je bila precej dolga.

Vse se je začelo leta 1962, ko so nalidiksično kislino naključno dobili iz klorokina (antimalarična snov).

Kot rezultat testiranja je ta spojina pokazala zmerno bioaktivnost proti gram-negativnim bakterijam.

Tudi absorpcija iz prebavnega trakta je bila nizka, kar ni dopuščalo uporabe nalidiksične kisline za zdravljenje sistemskih okužb. Vendar pa je zdravilo doseglo visoke koncentracije v fazi izločanja iz telesa, zaradi česar je bila uporabljena za zdravljenje urogenitalnega področja in nekaterih nalezljivih bolezni črevesja. V kliniki ni bila razširjena, ker so se patogeni mikroorganizmi hitro razvili proti njej.

Nalidixic, dobil malo kasneje pimemidic in oksolinske kisline, kot tudi zdravil, ki temeljijo na njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin in drugi) - kinolonski antibiotiki. Njihova nizka učinkovitost je znanstvenike spodbudila k nadaljevanju raziskav in ustvarjanju bolj učinkovitih možnosti. Kot rezultat številnih poskusov leta 1978 je bil Norfloksacin sintetiziran z vezavo atoma fluora na molekulo kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost in biološka uporabnost zagotavljata širši obseg uporabe, znanstvenike pa resno zanimajo možnosti fluorokinolonov in njihovo izboljšanje.

Od začetka osemdesetih let prejšnjega stoletja je bilo pridobljenih veliko zdravil, od katerih jih je 30 opravilo klinične preiskave, 12 pa jih je v medicini zelo razširjeno.

Uporaba po področju medicine

Nizka antimikrobna aktivnost in preozek spekter delovanja zdravil prve generacije so dolgo omejili uporabo fluorokinolonov izključno na urološke in črevesne bakterijske okužbe.

Vendar pa so poznejši dogodki omogočili pridobivanje visoko učinkovitih zdravil, ki danes tekmujejo s antibiotiki in makrolidi iz penicilina. Sodobne fluorirane dihalne formule so našle svoje mesto na različnih področjih medicine:

Gastroenterologija

Vnetja spodnjega črevesa, ki so jih povzročile enterobakterije, so bila precej uspešno zdravljena z Nevigramonom.

Ker so ustvarjena naprednejša zdravila te skupine, ki so aktivna proti večini bacilov, se je področje uporabe razširilo.

Venerologija in ginekologija

Aktivnost antimikrobnih tablet fluorokinolona v boju proti številnim patogenim (zlasti atipičnim) povzroča uspešno kemoterapijo spolno prenosljivih okužb (kot so mikoplazmoza, klamidija) in tudi gonoreja.

Bakterijska vaginoza pri ženskah, ki jo povzročajo sevi, odporni na peniciline, se prav tako dobro odziva na sistemsko in lokalno zdravljenje.

Dermatologija

Vnetje in celovitost povrhnjice, ki ju povzročajo stafilokoki in mikobakterije, se zdravi z ustreznimi razrednimi zdravili (Sparfloksacin).

Uporabljajo se sistemsko (tablete, injekcije) in za lokalno uporabo.

Otolaringologija

Tretja generacija kemičnih pripravkov, ki so zelo učinkoviti proti veliki večini patogenih bacilov, se pogosto uporabljajo za zdravljenje ENT organov. Levofloksacin in njegovi analogi hitro ustavijo vnetje paranazalnih sinusov (sinusitis).

Če bolezen povzročijo sevi mikroorganizmov, ki so odporni na večino fluorokinolonov, je priporočljivo uporabljati zdravilo Moxy ali Hemifloksacin.

Oftalmologija

Že dolgo časa znanstveniki niso uspeli dobiti stabilnih kemičnih spojin, primernih za ustvarjanje tekočih dozirnih oblik. To je otežilo uporabo fluorokinolonov kot topikalnih zdravil. Vendar pa je bilo z nadaljnjim izboljšanjem formul možno dobiti mazila in kapljice za oko.

Lomefloksacin, levofloksacin in moksifloksacin so indicirani za zdravljenje konjunktivitisa, keratitisa, pooperativnih vnetnih procesov in za preprečevanje slednjih.

Pulmologija

Tablete fluorokinolona in druge oblike, imenovane dihalne, so odlične pri lajšanju vnetja spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, ki ga povzročajo pnevmokoki. Pri okužbah z sevi, odpornimi na makrolid in penicilin, sta običajno predpisana zdravilo Gemifloxacin in Moxifloxacin. Za njih je značilna nizka toksičnost in jih bolniki dobro prenašajo. Pri kompleksni kemoterapiji tuberkuloze se uspešno uporabljajo Lomefloxacin in Sparfloxacin. Slednje pa pogosteje povzročajo negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija in nefrologija

Fluorokinoloni so zdravilo izbire v boju proti nalezljivim boleznim sečil. Učinkovito se spopadajo z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi patogeni, vključno s tistimi, ki so odporni na druge skupine antibiotikov.

Za razliko od kinolskih antibiotikov, zdravila 2 in poznejše generacije niso strupene za ledvice. Ker so neželeni učinki blagi, bolniki bolnike dobro prenašajo s Ciprofloksacinom, Norfloxacinom, Lomefloxacinom, Ofloxacinom in Levofloxacinom. Imenovani v obliki tablet in raztopin za injiciranje.

Terapija

Tako kot vsa protibakterijska zdravila, kemični pripravki te skupine zahtevajo skrbno uporabo pod zdravniškim nadzorom. Lahko jih dodeli le specialist, ki je sposoben pravilno izračunati odmerek in trajanje zdravljenja. Neodvisnost pri izbiri in odpovedi tukaj ni dovoljena.

Indikacije

Pozitiven rezultat zdravljenja z antibiotiki je v veliki meri odvisen od pravilne identifikacije patogena. Fluorokinoloni so visoko aktivni proti naslednji patogeni mikroflori:

  • Gram negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen v antraksu, Pseudomonas aeruginosa in drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele in drugi.
  • Mikobakterije, vključno s bacili tuberkuloze.

Tako raznolika antibakterijska aktivnost prispeva k široki uporabi na različnih področjih medicine. Fluorokinolonske droge uspešno zdravijo okužbe urogenitalnega področja, spolno prenosljive bolezni, pljučnico (vključno z atipičnim), poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetje paranazalnih sinusov, očesne bolezni bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, globoko poškodbo kože, ki jo spremljajo vre.

Seznam bolezni, dovzetnih za zdravljenje s fluorokinoloni, je zelo obsežen. Poleg tega so ta zdravila optimalna v primeru neučinkovitosti penicilina in makrolidov, pa tudi v hudih oblikah uhajanja.

Kontraindikacije

Da bi antibiotična terapija prinesla izključno korist, je treba upoštevati kontraindikacije te skupine kemičnih pripravkov. Nalidoksične in oksolinske kisline so strupene za ledvice in so zato prepovedane za uporabo pri ljudeh z ledvično insuficienco. Sodobnejša zdravila imajo tudi nekaj strogih omejitev.

Serija fluorokinolonov antibiotikov ima teratogeni učinek (povzroča mutacije in intrauterine razvojne napake), zato je med nosečnostjo prepovedana. V obdobju laktacije se lahko izzove otekanje fontanel in hidrocefalusa pri novorojenčku.

Pri otrocih mlajših in srednjih let, pod vplivom teh kemikalij, se rast kosti upočasni, tako da jih je mogoče predpisati le kot zadnjo možnost (če terapevtska korist presega možno škodo). Pri starejših se poveča tveganje za raztrganje kite. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati te skupine protimikrobnih tablet z diagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne bi povzročili nepopravljive škode svojemu telesu, se morate strogo držati zdravniških receptov in nikoli se ne zdraviti!

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".

Prvi zdravnik

Fluorokinolonski antibiotiki 4 generacije

Zakaj potrebujemo antibiotike v našem času, tudi šolar ve. Toda izraz »širok spekter« včasih postavlja vprašanja bolnikom. Zakaj ravno "širok"? Mogoče bo manj škode zaradi antibiotika z „ozkim“ spektrom?

Bakterije so zelo stari, najpogosteje enocelični mikroorganizmi brez jedra, ki živijo v zemlji, vodi, ljudeh in živalih. V človeškem telesu živijo "dobre" bifidobakterije in laktobacili, te bakterije tvorijo človeško mikrofloro.

Skupaj z njimi obstajajo še drugi mikroorganizmi, imenovani pogojno patogeni. Z boleznijo in stresom imunski sistem ne uspe in te bakterije postanejo popolnoma neprijazne. In seveda v telo vstopajo različni mikrobi, ki povzročajo bolezni.

Znanstveniki so bakterije razdelili v dve skupini: gram-pozitivno (Gram +) in gram-negativno (Gram -). Corynebakterije, stafilokoke, listerije, streptokoke, enterokoke, klostridije spadajo v gram-pozitivno skupino bakterij. Patogeni te skupine so praviloma vzrok bolezni ušesa, oči, bronhijev, pljuč, nazofarinksa itd.

Gram-negativne bakterije negativno vplivajo na črevesje in urogenitalni sistem. Ti patogeni vključujejo E. coli, moraccella, salmonelo, Klebsiella, Shigella itd.

Na osnovi takšne bakterijske ločitve je predpisana antibakterijska terapija za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo določeni patogeni. Če je bolezen »standardna« ali je posledica bakterijske kulture, zdravnik predpiše antibiotik, ki bo obvladoval patogene, ki pripadajo eni od skupin. Ko ni časa za analizo in zdravnik dvomi o patogenu, so za zdravljenje predpisani antibiotiki s širšim spektrom delovanja. Ti antibiotiki baktericidno delujejo proti velikemu številu patogenov.

Taki antibiotiki so razdeljeni v skupine. Ena izmed njih je skupina fluorokinolonov.

Kinoloni in fluorokinoloni

Zdravila iz skupine kinolonov se v medicini uporabljajo že od zgodnjih 60. let prejšnjega stoletja. Kinoloni so razdeljeni na nefluorirane kinolone in fluorokinolone.

  • Nefluorirani kinoloni imajo antibakterijski učinek predvsem na gramno negativno skupino bakterij.
  • Fluorokinoloni imajo širši spekter delovanja. Poleg vpliva na številne gram-bakterije se fluorokinoloni uspešno borijo proti gram-pozitivni skupini bakterij. Fluorokinolonski antibiotiki kažejo visok baktericidni učinek in zahvaljujoč temu so razvili topikalna zdravila (kapljice, mazila), ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni ušes in oči.

Štiri generacije drog

  • Prva generacija kinolonov imenujemo nefluorirani kinoloni. Sestoji iz oksolinskih, nalidixičnih in pipemidovih kislin. Na primer, na osnovi nalidiksične kisline se proizvajajo anti-septična zdravila Negram in Nevigremon. Ti antibiotiki so baktericidni proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, vendar ne obvladajo dobro z anaerobnimi bakterijami in Gram + bakterijami.
  • Druga generacija terapevtskih zdravil za serijo fluorokinolonov sestavljajo naslednji antibiotiki: norfloksacin, lomefloksacin, ofloksacin, pefloksacin in ciprofloksacin. Z uvedbo atomov fluora v molekule kinolona so slednji postali znani kot fluorokinoloni. Fluorokinoloni 2 generaciji se dobro soočajo z velikim številom Gramokokov in palic (šigela, salmonela, gonokoki itd.). Z gram-pozitivnimi palicami (Listeria, Corynebacterium, itd.), Legionelo, Staphylococcusom, itd. Ciprofloksacin, Lomefloksacin in Ofloksacin zavirajo povečanje mikobakterij, ki povzročajo tuberkulozo, hkrati pa kažejo majhno aktivnost v boju proti pnevmokokom, klamidiji, mikoplazmi, mikoplazmi in mikoplazmam, ki prav tako kažejo majhno aktivnost v boju proti pnevmokokom, klamidijo, mikobakterijam in mikobakterijam.

Imena zdravil, ki vsebujejo 2 generaciji fluorokinolona

  1. Ciprofloksacin (Tsiprolet, Floksimet) je predpisan za zdravljenje vnetja ušesa, sinusitisa. Pri boleznih sečil, spolovil - cistitis, prostata, pielonefritis. Za zdravljenje bolezni prebavil, na primer bakterijske driske. Pri ginekologiji - adneksitis, endometritis, salpingitis, medenični absces. Za gnojni artritis, kolecistitis, peritonitis, gonorejo itd. V obliki kapljic se uporablja za očesne bolezni, kot so keraconjunktivitis in keratitis, blefaritis itd.
  2. Pefloksacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) je predpisan za zdravljenje okužb sečil. Pomembno za zdravljenje hudih bolezni prebavil, kot je salmoneloza. Učinkovito pri bakterijskem prostatitisu in gonoreji. Uporablja se za zdravljenje bolnikov, katerih imunski status je oslabljen. Uporablja se za zdravljenje nazofarinksa, grla, spodnjih dihalnih poti itd. Boljše od drugih fluorokinolonov prehaja skozi fiziološko pregrado med obtočnim in centralnim živčnim sistemom.
  3. Ofloksacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) zdravi sinusitis in otitis. Aktivno se obnaša proti bakterijam, ki povzročajo bolezni sečil. Velja za zdravljenje gonoreje, klamidije, meningitisa. Z lokalno zdravljenje z antibiotično kapljično obliko ali mazilom zdravimo očesne bolezni, kot so ječmen, razjed roženice, konjunktivitis itd. Od 2 generacije antibiotikov se Ofloksacin najbolj učinkovito ukvarja s pnevmokoki in klamidijo.
  4. Lomefloksacin (Lomfloks, Lomatsin). Nekatere skupine streptokokov in anaerobne bakterije so odporne na zdravilo, vendar ima ta antibiotik visoko aktivnost proti velikemu številu mikroorganizmov tudi v najmanjših koncentracijah. Uporablja se za zdravljenje bolnikov s tuberkulozo kot del kompleksne terapije. Predpisana je za zdravljenje bolezni urogenitalnega sistema, za lokalno uporabo pri zdravljenju bolezni v oftalmologiji itd. Ima majhno aktivnost v boju proti pnevmokokom, mikoplazmam in klamidiji.
  5. Norfloksacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) se bo uporabljal za zdravljenje bolezni v oftolmologiji, urologiji, ginekologiji itd.

Fluorokinoloni tretje generacije

Fluorokinoloni tretje generacije se imenujejo tudi respiratorni fluorokinoloni. Ti antibiotiki imajo enako širok vpliv kot fluorokinoloni prejšnje generacije in jih tudi presegajo v boju proti pnevmokokom, klamidiji, mikoplazmam in drugim povzročiteljem okužb dihal. Zaradi tega se tretja generacija fluorokinolonskih pripravkov pogosto uporablja za zdravljenje bolezni dihal.

Imena zdravil s fluorokinolonom 3. generacije

  1. Levofloksacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je 2-krat močnejši od bakterij kot njegov predhodnik 2. generacije ofloksacina. Uporablja se pri zdravljenju okužb spodnjega dihalnega sistema in ORL (otitis, sinusitis). Predpisana je za bolezni sečil, kronični prostatitis, spolno prenosljive bolezni pri zdravljenju akutnega pielonefritisa. V obliki kapljic se ta antibiotik uporablja v oftalmologiji za okužbe oči. Boljše prenaša kot 2 generacija antibloza ofloksacina.
  2. Sparfloksacin (Sparflo, Sparbact) v širini spektra aktivnosti, ki ga je ta antibiotik najbližji Levofloxacinu. Je zelo učinkovit pri preprečevanju mikobakterij. Trajanje delovanja je večje kot pri drugih fluorokinolonih. Uporablja se za boj proti bakterijam v sinusih, srednje uho. Pri zdravljenju bolezni ledvic, reproduktivnega sistema, bakterijskih poškodb kože in mehkih tkiv, okužb prebavil, kosti, sklepov itd.

4. generacija fluorokinolonskih pripravkov vključuje naslednje najbolj znane droge: moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin.

Zdravila, ki imajo 4 generacije fluorokinolona

  1. Hemifloksacin (Ftiv) se uporablja za zdravljenje pljučnice, kroničnega bronhitisa, sinusitisa itd.
  2. Gatifloksacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biološka uporabnost tega antibiotika je zelo visoka, če ga jemljemo peroralno. V pljučnem tkivu, srednjem ušesu, sluznici bronhijev, sperme, sluznice paranazalnih sinusov, so jajčniki določeni precej velike koncentracije. Predpisana je za zdravljenje bolezni varovalnih organov, spolno prenosljivih bolezni, bolezni kože in sklepov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje bronhitisa, pljučnice, cistične fibroze, bakterijskega konjunktivitisa in drugih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, dovzetne za antibiotike.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Raziskave so pokazale, da je ta antibiotik boljši od drugih fluorokinolonov, ki se soočajo z zdravljenjem okužb, ki jih povzročajo pnevmokoki, klamidija, mikoplazme, anaerobi. Imenujejo ga zdravniki za bronhitis, pljučnico, sinusitis, infekcijske poškodbe kože, mehka tkiva. Zdravi vnetje medeničnih organov. Kot tekočina se uporablja v oftalmologiji pri lokalnem zdravljenju ječmena, konjunktivitisa, blefaritisa in razjed na roženici. Premočnost najnovejše generacije fluorokinolona v prejšnjih generacijah je določena z njegovimi farmakokinetičnimi lastnostmi:
    1. Visoke baktericidne koncentracije v različnih organih in tkivih so posledica dobre penetracije.
    2. Antibiotik lahko uporabljate enkrat na dan zaradi njegovega dolgega kroženja v telesu.
    3. Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo tega fluorokinolona.
    4. Absolutna biološka uporabnost zdravila po peroralni uporabi je od 85% do 93%.

Na seznam vitalnih in esencialnih zdravil, ki jih je odobrila vlada Ruske federacije, je bilo vključenih več fluorokinolonskih zdravil, in sicer moksifloksacin, gatifloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, levofloksacin, ofloksacin, sparfloksacin.

Fluorokinolonski antibiotiki so antibakterijska sredstva, pridobljena s kemično sintezo, ki lahko zavre aktivnost gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov. Odkrili so jih sredi prejšnjega stoletja in od takrat uspešno obvladujejo številne nevarne bolezni.

Sodobni človek je nenehno izpostavljen stresu, številnim škodljivim okoljskim dejavnikom zaradi tega, kar njegov imunski sistem ne uspe ali oslabi. Patogene bakterije pa se nenehno razvijajo, mutirajo in pridobivajo imunost na antibiotike penicilina, ki so se uspešno uporabljali za zdravljenje vnetnih bolezni pred nekaj desetletji. Zaradi tega nevarne bolezni hitro prizadenejo osebo z oslabljenim imunskim sistemom in antibiotično zdravljenje stare generacije ne prinaša ustreznih rezultatov.

Bakterije so enocelični mikroorganizmi, ki nimajo jedra. Obstajajo koristne bakterije, ki so potrebne za tvorbo človeške mikroflore. Sem spadajo bifidobakterije, laktobacili. Hkrati obstajajo pogojno patogeni mikroorganizmi, ki v sočasnih pogojih postajajo agresivni do organizma.

Znanstveniki razdelijo bakterije v dve glavni skupini:

Med njimi so stafilokoki, streptokoki, klostridije, korinobakterije, listerije. Povzročijo razvoj bolezni nazofarinksa, oči, ušes, pljuč, bronhijev.

To so E. coli, salmonela, šigela, moraxella, klebsiella. Imajo negativen učinek na urogenitalni sistem in črevesje.

Na podlagi tega razlikovanja bakterijskih serij zdravnik izbere zdravljenje. Če se zaradi bakterijskega sejanja odkrije povzročitelj bolezni, potem je predpisan antibiotik, ki se spopada z bakterijami te skupine. Če patogena ni mogoče zaznati ali je nemogoče izvesti analizo za bacposo, so predpisani antibiotiki širokega spektra, ki imajo škodljiv učinek na večino patogenih bakterij.

Antibiotiki širokega spektra vključujejo kvinolonsko skupino, ki vsebuje fluorokinolone, ki uničujejo gram-pozitivne in gram-negativne bakterije ter nefluorirane kinolone, ki večinoma uničujejo gramnegativne bakterije.

Sistematizacija fluorokinolonov temelji na razlikah v kemijski strukturi in spektru antibakterijske aktivnosti. Fluorokinolonski antibiotiki so razdeljeni v 4 generacije v skladu s časom njihovega razvoja.

Vključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kisline. Na podlagi nalidiksične kisline proizvajajo uro-antiseptike, ki imajo uničujoč učinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, vendar se ne morejo spopasti z gram-pozitivnimi bakterijami in anaerobi.

Prva generacija vsebuje zdravila Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, katerih glavna aktivna sestavina je nalidiksična kislina. Prav tako kot pipemidievoy in oksolinska kislina dobro obvladuje z nezapletene bolezni urogenitalnega sistema in črevesja (enterokolitis, dizenterija). Učinkovito proti enterobakterijam, vendar slabo prodira v tkiva, ima nizko biološko prepustnost, ima številne neželene učinke, ki ne omogočajo uporabe nefluoriranih kinolonov kot kompleksne terapije.

Čeprav je imela prva generacija antibiotikov veliko pomanjkljivosti, se je štela za obetavno in razvoj na tem področju se je nadaljeval. Po 20 letih se je razvila naslednja generacija zdravil. Sintetizirali so jih z uvajanjem atomov fluora v molekulo kinolina. Učinkovitost teh zdravil je neposredno odvisna od števila uvedenih atomov fluora in njihove lokalizacije pri različnih položajih kinolinskih atomov.

To generacijo fluorokinolonov sestavljajo pefloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin. Uničijo večje število gram-negativnih kokov in palic, se borijo proti gram-pozitivnim palicam, stafilokokom, zavirajo aktivnost glivičnih bakterij, ki prispevajo k razvoju tuberkuloze, vendar se ne morejo učinkovito boriti proti anaerobom, mikoplazmam, klamidiji, pnevmokokom.

Glavni cilj razvoja, ki so ga znanstveniki zasledovali pri ustvarjanju antibiotikov, je bil dosežen z drugo generacijo fluorokinolonov. Z njihovo pomočjo se lahko borite proti posebej nevarnim bakterijam, ki zdravijo bolnike pred smrtno nevarnimi patologijami. Vendar se je razvoj nadaljeval in kmalu so se pojavile priprave 3. in 4. generacije.

Tretja generacija vključuje respiratorne fluorokinolone, ki so se izkazali za učinkovite pri zdravljenju bolezni dihal. So veliko učinkovitejši v boju proti klamidiji, mikoplazmam in drugim povzročiteljem bolezni dihal kot njihovi predhodniki in imajo širok spekter učinkov. Aktivno proti pnevmokokom, ki so razvili odpornost na penicilin, kar zagotavlja uspeh pri zdravljenju bronhitisa, sinusitisa, pljučnice. Najpogosteje se uporablja levofloksacin, Temafloksacin, Sparfloksacin. Biološka uporabnost teh zdravil je 100%, tako da lahko zdravijo najhujše bolezni.

Četrta generacija ali anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Zdravila so po svojem delovanju podobna fluorokinolonom - antibiotikom iz prejšnje skupine. Delujejo proti anaerobom, atipičnim bakterijam, makrolidom, pnevmokokom, odpornim na penicilin. Dobra pomoč pri zdravljenju zgornjih in spodnjih dihal, vnetja kože in mehkih tkiv. Priprave najnovejše generacije vključujejo Moxifloxacin, znan tudi kot Avelox, ki je najbolj učinkovit pri preprečevanju pnevmokokov, atipičnih patogenih mikroorganizmov, vendar ni zelo učinkovit proti gram-negativnim črevesnim mikroorganizmom in Pseudomonas bacillus.

Zdravila vključujejo Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Vendar so zelo strupeni, imajo veliko število stranskih učinkov. Trenutno se ne uporabljajo zadnje tri vrste zdravil v medicini.

Zdravila, ki vključujejo fluorokinolone, najdejo svoje mesto na različnih področjih medicine. Seznam bolezni, ki jih zdravimo s fluorokinolnimi antibiotiki, je zelo širok. Uporabljajo se v ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmologiji. Tudi ta zdravila so najboljša izbira za neučinkovitost makrolidov in penicilinov ali v primeru hudih oblik bolezni.

Za njih so značilne naslednje lastnosti:

  • visoki rezultati v boju proti sistemskim okužbam vseh stopenj resnosti;
  • telesno lahka toleranca;
  • minimalni stranski učinki;
  • učinkovit proti gram-pozitivnim, gram-negativnim bakterijam, anaerobom, mikoplazmi, klamidiji;
  • dolgo razpolovno dobo;
  • visoka biološka uporabnost (dobro prodre v vsa tkiva in organe, kar zagotavlja močan terapevtski učinek).

Kljub učinkovitosti fluorokinolonskih antibiotikov je treba pri izbiri terapije upoštevati, da imajo kontraindikacije za uporabo. Prepovedane so med nosečnostjo in dojenjem, ker povzročajo plodove intrauterine malformacije ploda in pri otrocih hidrocefalus. Pri dojenčkih fluorokinoloni upočasnijo rast kosti in se zato predpišejo le, če koristi antibiotične terapije presegajo škodo za otrokovo telo. Oksolinske in nalidoksične kisline imajo toksičen učinek na ledvice, zato so droge z njimi prepovedane za težave z ledvicami.

Fluorokinolonski antibiotiki imajo upravičeno vodilne položaje pri zdravljenju patologij, ki jih povzročajo patogene bakterije. Imajo visoko stopnjo bioaktivnosti, jih ljudje dobro prenašajo, dobro prodrejo v bakterijsko membrano, ustvarijo zaščitne snovi v celici, ki so blizu koncentraciji v serumu.

Seznam zdravil in imena zdravil, ki vsebujejo fluorokinolone, njihova učinkovitost so obravnavana spodaj.

Ciprofloksacin. Namenjen je za zdravljenje ENT bolezni, organov sečil in spolovil, gastrointestinalnega trakta. Učinkovito pri ginekoloških problemih. Uporablja se v obliki kapljic pri vnetnih očesnih boleznih.

Pefloksacin. Učinkovito pri zdravljenju nalezljivih bolezni sečil. Dobro pomaga pri gonoreji, bakterijskem prostatitisu. Zdravi hude oblike bolezni prebavil, grla, spodnjih dihal, nazofarinksa.

Ofloksacin. Učinkovito proti patogenim mikroorganizmom, ki povzročajo vnetje sečil, otitis, sinusitis. Z zdravilom Ofloksacin se zdravijo meningitis, klamidija in gonoreja. V kapljični obliki se antibiotik uporablja za zdravljenje očesnih bolezni, kot so razjeda roženice, konjunktivitis in ječmen. Zdravilo je na voljo tudi kot mazilo, ki omogoča, da se nanese lokalno.

Norfloksacin. Uporablja se pri zdravljenju gonoreje, prostatitisa, bolezni sečil in spolovil.

Ofloksacin. Učinkovito proti klamidiji, pnevmokokom in odpornim oblikam tuberkuloze.

Moxifloxacin. Antibiotik je najboljši, ko gre za odpravo okužb, ki jih povzročajo mikoplazme, klamidija, pnevmokoki, anaerobi. Uporablja se za vnetje pljuč, sinusitis, vnetje medeničnih organov. V tekoči obliki (kapljice) uporabljajo oftalmologi pri zdravljenju blefaritisa, razjeda roženice, ječmena.

Gatifloksacin. Uporablja se pri zdravljenju cistične fibroze, bronhitisa, pljučnice, konjunktivitisa, ki ga povzroča bakterijska okužba, ENT bolezni, bolezni sklepov, kože.

Hemifloksacin. Zdravijo jih sinusitis, kronični bronhitis, pljučnica.

Sparfloksacin. Aktivno in učinkovito se bori proti mikobakterijam, njegovo delovanje pa traja veliko dlje kot drugi fluorokinoloni. Uporablja se za zdravljenje bolezni, povezanih z vnetjem srednjega ušesa, maksilarnimi sinusi, infekcijskimi poškodbami ledvic, kože in mehkih tkiv, genitalnim in sečilnim sistemom, gastrointestinalnim traktom, sklepom in kostmi.

Levofloksacin. Uporablja se za zdravljenje infekcijskih ENT bolezni, spodnjega dihalnega sistema, sečil, spolno prenosljivih bolezni, akutnega pielonefritisa, kroničnega prostatitisa. Za okužbe z očmi se Levofloxacin uporablja v obliki kapljic. Antibiotik je dvakrat močnejši in močnejši, ker se bori proti patogenim bakterijam, medtem ko ga telo bolje prenaša kot njegov predhodnik, Ofloxacin.

Norfloksacin. Uporablja se kot primarno zdravilo v ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik tudi v majhnih koncentracijah obvladuje velik odstotek bakterijskih mikroorganizmov do 5. Predpisan je ob prisotnosti bolezni urogenitalnega sistema, tuberkuloze, kot lokalnega zdravila za očesne bolezni. Neučinkovit je v boju proti klamidiji, pnevmokokom, mikoplazmam.

POMEMBNO! Nekateri fluorokinoloni (Sparfloksacin, Gatifloksacin, Ofloksacin, Moksifloksacin, Levofloksacin, Ciprofloksacin, Lomefloksacin) so vključeni na seznam osnovnih zdravil, ki jih je odobrila Vlada Ruske federacije.

Dolgo časa specifična kemijska struktura fluorokinolonov ni omogočala priprave zdravil tekočega tipa z njihovo uporabo, zato so bili proizvedeni le v tabletah. V sodobni farmacevtski industriji obstaja velika izbira mazil, kapljic in drugih vrst protimikrobnih pripravkov, ki vsebujejo fluorokinolon. To vam omogoča učinkovito spopadanje s smrtonosnimi boleznimi bakterijske narave.

Patogeni mikrobi in bakterije postanejo vzrok za resne bolezni dihal, sečil in drugih delov telesa. Učinkovito se soočajo z najnovejšo generacijo fluorokinolonov. Ta protimikrobna zdravila so sposobna premagati celo okužbe, odporne na kinolone in fluorokinolone, ki so jih uporabljali pred nekaj leti.

Fluorokinoloni so bili uporabljeni za boj proti mikrobom od 60. let, ko so bakterije postale imune na številne od teh zdravil. Zato se znanstveniki ne ustavljajo na lovorikah in ne sproščajo novih in novih zdravil, kar povečuje njihovo učinkovitost. Tu so imena zadnjih generacij fluorokinolonov in njihovih predhodnikov:

  1. Pripravki prve generacije (nalidiksična kislina, oksolinska kislina).
  2. Pripravki druge generacije (lomefloksacin, norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin, iprofloksacin).
  3. Pripravki tretje generacije (levofloksacin, parfloksacin).
  4. Pripravki četrte generacije (moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin, sitafloksacin, trovafloksacin).

Delovanje fluorokinolonov nove generacije temelji na njihovem vnosu v DNA bakterij, pri čemer mikroorganizmi izgubijo sposobnost razmnoževanja in hitre smrti. Z vsako generacijo narašča število bacilov, proti katerim so učinkovite droge. Danes je:

Ni presenetljivo, da so mnogi fluorokinoloni vključeni v seznam najpomembnejših in najpomembnejših zdravil - brez njih je zdravljenje pljučnice, kolere, tuberkuloze in drugih nevarnih bolezni nemogoče. Edini mikroorganizmi, na katere ta vrsta zdravila ne more vplivati, so vse anaerobne bakterije.

Do danes so tablete sproščale dihalne fluorokinolone za boj proti okužbam zgornjih in spodnjih dihal, pripravke za zdravljenje okužb sečil in pljučnice. Tu je kratek seznam zdravil, ki so na voljo v obliki tablet:

  • Levofloksacin;
  • Moksifloksacin;
  • Sparfloksacin;
  • Norfloksacin in drugi.

Pred začetkom zdravljenja, skrbno preučiti kontraindikacije - veliko zdravil v tej skupini se ne priporoča za uporabo v nasprotju z izločajoče funkcije, bolezni ledvic in jeter. Otrokom in nosečnicam se fluorokinoloni prikazujejo strogo po zdravniških receptih, ko gre za reševanje življenj.

Celotna struktura kinolonov. V fluorokinolonih struktura vedno vsebuje atom fluora (označen rdeče) in piperazinski cikel (označen z modro).

Fluorokinoloni (angleški # 160; fluorokinoloni) # 160, - skupina zdravilnih učinkovin z izrazito antimikrobno aktivnostjo, ki se pogosto uporablja v medicini kot antibiotiki širokega spektra. Širina spektra protimikrobnega delovanja, aktivnosti in indikacij za uporabo so resnično blizu antibiotikov, vendar se razlikujejo po kemijski strukturi in izvoru. (Antibiotiki so proizvodi naravnega izvora ali podobni njihovi sintetični analogi, medtem ko fluorokinoloni nimajo naravnega analoga).

V šestdesetih letih je bila odkrita visoka antimikrobna aktivnost nalidiksične kisline. Nato sintetiziramo oksolinsko kislino. z enakim spektrom delovanja, vendar bolj aktivno (2-4 krat in vitro). V nadaljevanju tega dela so sintetizirali številne 4-kinolonske derivate, med katerimi so bile zlasti aktivne spojine, ki so vsebovale atom fluora (označen z rdečo) in še posebej v položaju (označen z modrim) - piperazinskim obročem, z ali brez dodatnih substitucij. Te spojine so se imenovale fluorokinoloni; lahko jih imenujemo tudi kinoloni druge generacije.

Na splošno ni sprejeta sistematizacija fluorokinolonov. Obstaja več razvrstitev: fluorokinoloni se delijo po generacijah; glede na število atomov fluora v molekuli (monofluorokinoloni, difluorokinoloni in trifluorokinoloni); kot tudi fluorirani in anti-pnevmokokni (ali dihalni). Fluorokinoloni se generacije delijo na zdravila prve (pefloksacin, ofloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, norfloksacin) druge generacije (levofloksacin, sparfloksacin). tretja in četrta generacija (moksifloksacin. hemifloksacin. gatifloksacin. sitafloksacin. trovafloksacin).

Mehanizem delovanja

Z zaviranjem dveh vitalnih encimov mikrobnih celic, DNA giraze in topoizomeraze-4, fluorokinoloni motijo ​​sintezo DNA. ki povzroči smrt bakterij (baktericidni učinek). Poleg tega je antibakterijsko delovanje posledica delovanja bakterij na RNA, stabilnosti njihovih membran in vpliva na druge vitalne procese bakterijskih celic.

Ciprofloksacin # 160 - prva generacija fluorokinolona

Mnogi fluorokinoloni (ofloksacin, ciprofloksacin in kasneje) so učinkoviti proti Mycobacterium tuberculosis.

Visoka baktericidna aktivnost fluorokinolonov je omogočila razvoj številnih doz za lokalne uporabe v obliki kapljic za oči in kapljic za uho.

Fluorokinoloni se hitro in dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Najvišje koncentracije v krvi so dosežene v povprečju 1-3 ure po zaužitju. Imajo majhen stik s plazemskimi beljakovinami in so relativno lahko prodreti v vse organe in tkiva, kar povzroča visoke koncentracije v njih; prodrejo v celice telesa in vplivajo na intracelularne bakterije (klamidija. mikobakterije itd.)

Hrana lahko upočasni absorpcijo kinolonov, vendar nima pomembnega vpliva na biološko uporabnost. Fluorokinoloni prehajajo hemato-placentno pregrado. kot tudi v majhnih količinah prodrejo v materino mleko. zato niso predpisane nosečnicam in doječim ženskam. Izločajo se skozi ledvice, večinoma nespremenjene in ustvarjajo visoke koncentracije v urinu.

V primeru odpovedi ledvic se izločanje kinolonov znatno upočasni.

Kontraindikacije

Huda cerebralna ateroskleroza, pomanjkanje glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, alergijska reakcija na droge s fluorokinoloni. Nosečnost, dojenje, otroška starost.

Literatura

  • Mashkovsky M.D. Zdravila # 160; - 15. izd. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160, - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Protimikrobna zdravila iz skupine fluorokinolonov v klinični praksi # 160; - M. 1998.

Povezave

  • Kinoloni in klinični laboratorij // CDC, okužbe, povezane z zdravstvom # 160; (eng.)

Fluorokinoloni

Fluorokinoloni so nastali s preučevanjem zgoraj opisanih derivatov kinolona. Izkazalo se je, da dodatek atoma fluora kinolonski strukturi bistveno poveča antibakterijski učinek zdravila. Danes so fluorokinoloni eden najbolj aktivnih kemoterapevtikov, ki ne izgubljajo moči pri najmočnejših antibiotikih.
Fluorokinoloni so sintetična antimikrobna sredstva, ki vsebujejo nesubstituiran ali substituiran piperazinski cikel v položaju 7 kinolonskega jedra, in atom fluora na položaju 6 (slika 3).
Fluorokinoloni so razdeljeni v tri generacije.
Generacija fluorokinolonov I (vsebuje 1 atom fluora):
- ciprofloksacin (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloksacin (nomizin, policija);
- lomefloksacin (maksakvin, xenakvin).
Generacije fluorokinolonov II (vsebujejo 2 atoma fluora):
- Levofloksacin (tavanic);
- Sparfloksacin (Sparflo).
Generacija fluorokinolonov III (ki vsebuje 3 atome fluora):
- moksifloksacin (avelox);
- gatifloksacin;
- hemifloksacin;
- nadifloksatsin.

Med znanimi sintetičnimi protimikrobnimi sredstvi imajo fluorokinoloni najširši spekter delovanja in pomembno antibakterijsko delovanje. Aktivni so proti gram-pozitivnim in gram-negativnim kokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Ločene droge (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin) delujejo na mikobakterijo tuberkulozo (lahko se uporablja v kombinirani terapiji za zdravljenje odporne tuberkuloze). Spirohete, Listeria in večina anaerobov niso občutljivi na fluorokinolone. Fluorokinoloni delujejo na ekstra- in intracelularno lokalizirane mikroorganizme. Odpornost mikroflore na fluorokinolone se razvija relativno počasi.
Antimikrobno delovanje fluorokinolonov temelji na blokadi dveh vitalnih encimov bakterijskih celic: DNA giraza (topoizomeraza tipa H) in topoizomeraze / tipa Y. Da bi razumeli biološko vlogo teh encimov, je treba opozoriti, da je DNK prokariotov zaprta struktura z dvojnimi verigami, ki se prosto nahaja v citoplazmi celice (sl. 4 - 1). Dva pramena molekule DNA sta kovalentno vezana drug na drugega z vodikovimi vezmi in tesno pakirana v spiralno strukturo (sl. 4 - 2). Pod določenimi pogoji se lahko verige DNK sprostijo in se ločijo (slika 4 - 3). Vzroki tega pojava so lahko fiziološki in patološki: sinteza molekule RNA na matrici DNK, poškodba eksogenih dejavnikov, sevanje, mutacije itd. Topoizomeraza se ohrani in ponovno vzpostavi v strukturo DNA. V tem primeru topoizomeraza tipa IV obnovi kovalentno zaprtje verige DNA in odpravi napake v molekuli (sl. 4 - 4). DNA giraza je encim, ki spada tudi v razred topoizomeraze in zagotavlja superkoiling, ki ohranja gosto zapakirano heliko strukturo DNA (sl. 4 - 5). Na primer: premer celice E. coli je 1 nm, medtem ko je dolžina njegove DNA v razširjeni obliki enaka 1000 nm. Seveda je v kletki zelo tesno zložen.
Tako DNA giraza in topoizomeraza IV zagotavljata procese, potrebne za normalno delovanje bakterijske celice in za vzdrževanje stabilnosti njenih celičnih struktur. Prekinitev delovanja teh encimskih sistemov vodi do odvijanja molekule DNA, ki pridobi
-451 - “sirast” videz. V takih pogojih celica ne more obstajati, aktivira se apoptoza in umre.

Mehanizem delovanja fluorokinolonov lahko predstavimo na naslednji način (sl. 5).

Disociacija verig DNA Kršitev superspiralizacije in. T
kovalentno zapiranje filamentov
Kršitev sinteze RNA DNA
X
Baktericidno delovanje celične smrti).

Sl. 5. Mehanizem delovanja fluorokinolonov
Selektivnost antimikrobnega delovanja fluorokinolonov je posledica dejstva, da v celicah mikroorganizma ni topoizomeraze tipa II. Glede na tesno strukturno in funkcionalno afiniteto encimskih sistemov prokariontskih in evkariontskih celic, fluorokinoloni pogosto izgubijo selektivnost delovanja in poškodujejo celice mikroorganizma, kar povzroča številne stranske učinke. Najpomembnejši stranski učinki fluorokinolonov in mehanizmi njihovega razvoja so prikazani v tabeli 1.

Tabela 1
Neželeni učinki fluorokinolonov

Ime stranskih učinkov

Mehanizem stranskih učinkov

Ultravijolični žarki (UV) - uničujejo fluorokinolone z nastajanjem prostih radikalov, ki poškodujejo strukturo kože

Argrotoksičnost (oslabljen razvoj hrustančnega tkiva, šepanje)

Vezava ionov Mg2 +, potrebnih za delovanje DNK hondrocitov (hrustančnih celic)

Medsebojno delovanje s teofilinom

Zaviranje metabolizma teofilina in povečanje njegove koncentracije v krvi

Viri: Še ni komentarjev!

Sodobni ritem življenja slabi človeško imunost, povzročitelji nalezljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke razreda penicilina.

To se zgodi zaradi neracionalne nenadzorovane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zadevah medicinske narave.

Odkritje sredi prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno spopadanje s številnimi nevarnimi boleznimi z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih zdravil.

Popolna slika o učinkovitosti antibakterijskih zdravil bo pomagala spodnja tabela. V stolpcih so navedena vsa alternativna trgovska imena za kinolone.