Običajne antibakterijske droge so danes pred manj kot stoletjem resnično revolucijo v medicini. Človeštvo je prejelo močno orožje za boj proti okužbam, ki so ga prej obravnavali kot smrtonosne.
Prvi so bili antibiotiki penicilini, ki so med drugo svetovno vojno rešili več tisoč življenj in so aktualni v sodobni medicinski praksi. Z njimi se je začelo obdobje antibiotične terapije in zahvaljujoč jim so bili pridobljeni vsi drugi protimikrobni zdravili.
Penicilinski antibiotiki: seznam zdravil, kratek opis in analogi
Ta oddelek vsebuje popoln seznam trenutno relevantnih protimikrobnih zdravil. Poleg lastnosti osnovnih spojin so podana vsa trgovska imena in analogi.
Zagotovljene informacije so zgolj informativne narave in niso vodilo za ukrepanje. Vse preglede opravi izključno zdravnik, terapija pa je pod njegovim nadzorom.
Kljub nizki toksičnosti penicilinov njihova nenadzorovana uporaba povzroča resne posledice: nastanek odpornosti v patogenu in prehod bolezni v kronično obliko, ki jo je težko zdraviti. Prav zaradi tega je večina sevov patogenih bakterij danes odpornih na prvo generacijo ABP.
Za zdravljenje z antibiotiki je treba uporabiti le zdravila, ki jih je določil specialist. Neodvisni poskusi, da bi našli poceni analog in prihranili, lahko privedejo do poslabšanja.
Na primer, odmerjanje zdravilne učinkovine v generičnem zdravilu se lahko razlikuje ali narašča, kar bo negativno vplivalo na potek zdravljenja.
Kadar je treba zdravilo zamenjati zaradi akutnega pomanjkanja financ, je potrebno vprašati zdravnika, saj lahko le specialist izbere najboljšo možnost.
Penicilini: opredelitev in lastnosti
Ta strukturna komponenta je odločilnega pomena pri zdravljenju bakterijskih infekcijskih bolezni: preprečuje bakterijam, da bi izdelale poseben biopolimer peptidoglikana, potrebnega za izgradnjo celične stene. Posledično se membrana ne more oblikovati in mikroorganizem umre. Na človeške in živalske celice ni škodljivega učinka, ker ne vsebujejo peptidoglikana.
Medicinski preparati, ki temeljijo na proizvodih plesni, se zaradi naslednjih lastnosti pogosto uporabljajo na vseh področjih medicine:
- Visoka biološka uporabnost - zdravila se hitro absorbirajo in širijo skozi tkiva. Slabitev krvno-možganske pregrade med vnetjem možganske sluznice prispeva tudi k prodiranju v cerebrospinalno tekočino.
- Obsežen protimikrobni spekter. Za razliko od kemičnih preparatov prve generacije so sodobni penicilini učinkoviti proti veliki večini gram-negativnih in pozitivnih bakterij. Odporne so tudi na penicilinazo in kislo okolje v želodcu.
- Najnižja toksičnost pri vseh ABP. Dovoljeno jih je uporabiti tudi med nosečnostjo, pravilen sprejem (kot ga je predpisal zdravnik in v skladu z navodili) skoraj popolnoma odpravi razvoj stranskih učinkov.
V procesu raziskav in eksperimentov je bilo pridobljenih veliko medicinskih pripravkov z različnimi lastnostmi. Na primer, kadar pripadajo običajni seriji, penicilin in ampicilin nista enaka. Vsi penicilinski ABP so združljivi z večino drugih zdravil. Pri kompleksni terapiji z drugimi vrstami antibakterijskih zdravil skupna uporaba z bakteriostatičnimi zdravili slabi učinkovitost penicilinov.
Razvrstitev
Temeljita študija lastnosti prvega antibiotika je pokazala njegovo nepopolnost. Kljub širokemu spektru protimikrobnega delovanja in nizki toksičnosti je bilo ugotovljeno, da je naravni penicilin občutljiv na poseben destruktivni encim (penicilinazo), ki ga proizvajajo nekatere bakterije. Poleg tega je popolnoma izgubil svoje lastnosti v kislem želodčnem okolju, zato je bil uporabljen izključno v obliki injekcij. V iskanju bolj učinkovitih in stabilnih spojin so nastale različne polsintetične droge.
Do danes so penicilinski antibiotiki, katerih popoln seznam je podan spodaj, razdeljeni v štiri glavne skupine.
Biosintetično
Proizveden iz plesni Penicillium notatum in Penicillium chrysogenum, je benzilpenicilin kislina v molekularni strukturi. Za medicinske namene se kemično združuje z natrijem ali kalijem za tvorbo soli. Dobljene spojine se uporabljajo za pripravo injekcijskih raztopin, ki se hitro absorbirajo.
Terapevtski učinek opazimo v 10-15 minutah po dajanju, vendar ne traja več kot 4 ure, kar zahteva pogosto ponavljajoče injekcije v mišično tkivo (v posebnih primerih lahko natrijevo sol apliciramo intravensko).
Ta zdravila prodrejo dobro v pljuča in sluznico, v cerebrospinalno in sinovialno tekočino, miokard in kosti - v manjši meri. Pri vnetjih možganskih ovojnic (meningitis) pa se prepustnost krvno-možganske pregrade poveča, kar omogoča uspešno zdravljenje.
Za podaljšanje učinka zdravila naravni benzilpenicilin združuje z novokainom in drugimi snovmi. Dobljene soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 in 5) po intramuskularni injekciji tvorijo deponijo zdravila na mestu injiciranja, kjer aktivna snov vstopa v kri neprekinjeno in pri nizki hitrosti. Ta lastnost vam omogoča, da zmanjšate število injekcij do 2-krat na dan, hkrati pa ohranite terapevtski učinek kalijevih in natrijevih soli.
Ta zdravila se uporabljajo za dolgoročno antibiotično zdravljenje kroničnega revmatizma, sifilisa, fokalne streptokokne okužbe.
Fenoksimetilpenicilin je druga oblika benzilpenicilina za zdravljenje zmernih nalezljivih bolezni. Od zgoraj opisane odpornosti se razlikuje od klorovodikove kisline želodčnega soka.
Ta kakovost vam omogoča, da sprosti zdravilo v obliki tablet za peroralno uporabo (4 do 6-krat na dan). Večina patogenih bakterij, razen spirote, je odporna na biosintetične peniciline.
Semisintetična antistafilokokna
Naravni benzilpenicilin je neaktiven glede na stafilokokne seve, ki proizvajajo penicilinazo (ta encim uničuje beta-laktamski obroč aktivne snovi).
Dolgo časa se penicilin ni uporabljal za zdravljenje stafilokokne okužbe, leta 1957 pa na njeni osnovi ni bil sintetiziran oksacilin. Zavira aktivnost povzročitelja beta-laktamaze, vendar je neučinkovit proti boleznim, ki jih povzročajo sevi, ki so občutljivi na benzilpenicilin. V to skupino spadajo tudi kloksacilin, dikloksacilin, meticilin in drugi, ki se zaradi povečane toksičnosti skoraj ne uporabljajo v sodobni medicinski praksi.
Antibiotiki iz skupine penicilinov v tabletah širokega spektra
To vključuje dve podskupini protimikrobnih sredstev, ki so namenjeni za peroralno uporabo in imajo baktericidno delovanje proti večini patogenih mikroorganizmov (gram + in gram).
Aminopenicilini
V primerjavi s prejšnjimi skupinami imajo te spojine dve pomembni prednosti. Prvič, aktivni so glede na širši spekter patogenov, in drugič, izdelani so v obliki tablet, kar močno olajša uporabo. Slabosti vključujejo občutljivost za beta-laktamazo, tj. Aminopenicilini (ampicilin in amoksicilin) so neprimerni za zdravljenje stafilokoknih okužb.
V kombinaciji z oksacilinom (Ampioks) pa postanejo odporni.
Zdravila se dobro absorbirajo in delujejo dolgo časa, kar zmanjša pogostost uporabe na 2-3 krat v 24 urah.
Glavne indikacije za uporabo so:
Najpogostejši neželeni učinek aminopenicilina je značilen nealergijski izpuščaj, ki izgine takoj po prekinitvi.
Antisexaky
Predstavlja ločeno serijo penicilinov antibiotikov, od katerih ime postane jasno. Antibakterijska aktivnost je podobna aminopenicilinom (z izjemo psevdomonad) in je izrazita glede na piocijansko palico.
Glede na stopnjo učinkovitosti se deli na:
- Karboksipenicilini, katerih klinični pomen se je v zadnjem času zmanjšal. Karbenicilin, ki je postal prvi v tej podskupini, je učinkovit tudi proti proteinski ampicilinski odporni. Trenutno so skoraj vsi sevi odporni na karboksipeniciline.
- Ureidopenicilini so bolj učinkoviti glede na Pseudomonas aeruginosa, lahko pa se predpišejo tudi za vnetja, ki jih povzroča Klebsiella. Najbolj učinkoviti so Piperacillin in Azlocillin, od katerih je le-ta še vedno pomemben v medicinski praksi.
Do danes je velika večina sevov Pseudomonas aeruginosa odporna na karboksipeniciline in ureidopeniciline. Zato se njihov klinični pomen zmanjša.
Kombinacija, zaščitena pred inhibitorji
Bakterije, ki tvorijo penicilin, uničujejo ampicilinske skupine antibiotikov, ki so zelo aktivne v zvezi z večino organizmov, ki povzročajo bolezni. Ker je baktericidni učinek oksacilina, ki je proti njim odporen, bistveno šibkejši kot ampicilin in amoksicilin, so sintetizirali kombinirana zdravila.
V kombinaciji s sulbaktamom, klavulanatom in tazobaktamom antibiotiki prejemajo drugi beta-laktamski obroč in s tem imunost na beta-laktamaze. Poleg tega imajo inhibitorji svoj antibakterijski učinek, ki krepi glavno aktivno sestavino.
Inhibitorsko zaščitena zdravila uspešno zdravijo hude bolnišnične okužbe, katerih sevi so odporni na večino zdravil.
Penicilini v medicinski praksi
Obsežen spekter delovanja in dobra toleranca bolnikov sta penicilin najboljši način za zdravljenje nalezljivih bolezni. Ob zori antimikrobnih zdravil so bili benzilpenicilin in njegove soli izbrana zdravila, toda trenutno je večina patogenov proti njim odporna. Kljub temu sodobni polsintetični penicilinski antibiotiki v tabletah, injekcijah in drugih oblikah zdravljenja zasedajo eno od vodilnih mest na področju antibiotične terapije na različnih področjih medicine.
Pulmologija in otolaringologija
Ugotovil je tudi posebno učinkovitost penicilina proti respiratornim patogenom, zato se zdravilo na tem področju najbolj uporablja. Skoraj vsi imajo škodljiv učinek na bakterije, ki povzročajo sinusitis, meningitis, bronhitis, pljučnico in druge bolezni spodnjega in zgornjega dihalnega trakta.
Sredstva, zaščitena z inhibitorji, zdravijo celo posebno nevarne in dolgotrajne bolnišnične okužbe.
Venerologija
Spirohete so eden od redkih mikroorganizmov, ki so ohranili občutljivost za benzilpenicilin in njegove derivate. Benzilpenicilini so učinkoviti tudi pri gonokokih, kar omogoča uspešno zdravljenje sifilisa in gonoreje z minimalnim negativnim učinkom na pacientovo telo.
Gastroenterologija
Črevesne vnetja, ki jih povzroča patogena mikroflora, se dobro odzivajo na zdravljenje z zdravili, odpornimi na kisline.
Posebej pomembni so aminopenicilini, ki so del kompleksnega izkoreninjenja Helicobacterja.
Ginekologija
V porodniški in ginekološki praksi se mnogi penicilinski pripravki s seznama uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb ženskega reproduktivnega sistema in za preprečevanje okužbe novorojenčka.
Oftalmologija
Pri tem so vredni mesta tudi penicilinski antibiotiki: keratitis, abscesi, gonokokni konjunktivitis in druge očesne bolezni se zdravijo z očesnimi kapljicami, mazili in injekcijskimi raztopinami.
Urologija
Bolezni sečil, ki imajo bakterijski izvor, se dobro odzivajo na zdravljenje samo z zaviralci, zaščitenimi z zdravili. Preostale podskupine so neučinkovite, saj so sevi patogenov zelo odporni nanje.
Penicilini se uporabljajo na skoraj vseh področjih medicine za vnetja, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, in ne samo za zdravljenje. Na primer, v kirurški praksi so imenovani za preprečevanje pooperativnih zapletov.
Značilnosti terapije
Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili na splošno in zlasti s penicilini je treba izvajati le na recept.
Kljub minimalni toksičnosti samega zdravila, njegova zloraba resno škoduje telesu. Da bi zdravljenje z antibiotiki privedlo do okrevanja, morate slediti zdravniškim priporočilom in poznati značilnosti zdravila.
Indikacije
Obseg penicilina in različnih pripravkov, ki temeljijo na njem v medicini, je posledica delovanja snovi glede na specifične patogene. Bakteriostatični in baktericidni učinki se kažejo v:
- Gram-pozitivne bakterije - gonokoki in meningokoki;
- Gram negativni - različni stafilokoki, streptokoki in pnevmokoki, davica, pseudomonas in antraksne palice, proteus;
- Aktinomicete in spirohete.
Nizka toksičnost in širok spekter delovanja omogoča antibiotiki penicilinske skupin optimalno zdravljenje za vneto grlo, pljučnico (tako osrednje in Lobar), škrlatinko, davica, meningitisa, zastrupitev krvi, septikemija, plevritis, Pij, osteomielitis pri akutnih in kroničnih oblik, bakterijski endokarditis, različne gnojne okužbe kože, sluznice in mehkih tkiv, erizipel, antraksa, gonoreje, aktinomikoze, sifilisa, bolezni, pa tudi očesnih bolezni in ENT bolezni.
Kontraindikacije
Med strogimi kontraindikacijami je le individualna intoleranca za benzilpenicilin in druga zdravila v tej skupini. Tudi endolyumbalnoe (injiciranje v hrbtenjačo) dajanje zdravil bolnikom z diagnozo epilepsije ni dovoljeno.
Med nosečnostjo je treba zdravljenje z antibiotiki s preparati s penicilinom ravnati zelo previdno. Kljub dejstvu, da imajo minimalne teratogene učinke, je treba predpisati tablete in vrečke le v nujnih primerih, pri čemer je treba oceniti stopnjo tveganja za plod in najbolj noseče.
Ker penicilin in njegovi derivati prosto prodrejo iz krvnega obtoka v materino mleko, je priporočljivo, da se med zdravljenjem zavrne dojenje. Zdravilo lahko povzroči hudo alergijsko reakcijo pri dojenčkih, tudi pri prvi uporabi. Če dojenje ni ustavljeno, je treba mleko redno pretakati.
Neželeni učinki
Med drugimi antibakterijskimi sredstvi se penicilini dobro razlikujejo po nizki toksičnosti.
Neželeni učinki porabe vključujejo: t
- Alergijske reakcije. Najpogosteje se kažejo kožni izpuščaji, srbenje, koprivnica, vročina in oteklina. V hudih primerih je možen anafilaktični šok, ki zahteva takojšnjo uporabo protistrupa (adrenalina).
- Disbakterioza. Neravnovesje naravne mikroflore vodi v prebavne motnje (napenjanje, napenjanje, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu) in razvoj kandidiaze. V slednjem primeru so prizadete sluznice ustne votline (pri otrocih) ali vagine.
- Nevrotoksične reakcije. Negativni učinek penicilina na centralni živčni sistem se kaže v povečani refleksni razdražljivosti, slabosti in zastoju, krčih in včasih v komi.
Da bi preprečili razvoj dysbacteriosis in se izognili alergijam bo pomagalo pravočasno medicinsko podporo telesa. Priporočljivo je kombinirati zdravljenje z antibiotiki z uporabo pre- in probiotikov ter desenzibilizatorjev (če se poveča občutljivost).
Penicilinski antibiotiki za otroke: značilnosti uporabe
Otroke tablete in injekcije je treba predpisati previdno, glede na morebitno negativno reakcijo, in izbira določenega zdravila se je približala namerno.
V prvih letih življenja se benzilpenicilin uporablja v primeru sepse, pljučnice, meningitisa, otitisa. Za zdravljenje okužb dihal, bolečega grla, bronhitisa in sinusitisa so na seznamu izbrani najvarnejši antibiotiki: Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav.
Telo otroka je veliko bolj občutljivo na droge kot odrasli. Zato morate skrbno spremljati stanje otroka (penicilin se izloča počasi in se kopiči, lahko povzroči konvulzije) in sprejeti preventivne ukrepe. Slednje vključujejo uporabo pre- in probiotikov za zaščito črevesne mikroflore, prehrane in popolne krepitve imunskega sistema.
Zgodovinske informacije
Odkritje, ki je prineslo resnično medicinsko revolucijo v začetku 20. stoletja, je bilo naključno. Treba je povedati, da so ljudje v globoki antiki opazili antibakterijske lastnosti plesni.
Alexander Fleming - odkritelj penicilina
Egipčani, na primer pred 2500 leti, so z oblogami plesnivega kruha zdravili vnete rane, znanstveniki pa so v 19. stoletju prevzeli le teoretično stran vprašanja. Evropski in ruski raziskovalci in zdravniki, ki so proučevali antibioze (sposobnost nekaterih mikroorganizmov, da uničijo druge), so poskušali iz tega izpeljati praktične koristi.
Alexander Fleming, britanski mikrobiolog, ki je 28. septembra, 28. septembra, našel plesen v petrijevkah s kolonijami, je uspel. Njene spore, ki so padli na pridelke zaradi malomarnosti laboratorijskih delavcev, so vzklijali in uničili patogene bakterije. Zainteresirani Fleming je skrbno preučil ta pojav in izoliral baktericidno snov, imenovano penicilin. Dolgo let je raziskovalec delal za pridobitev kemično čiste, trajnostne spojine, primerne za zdravljenje ljudi, drugi pa so jo izumili.
Leta 1941 so Ernst Chain in Howard Florey uspeli očistiti nečistoče iz penicilina in opraviti klinična preskušanja z Flemingom. Rezultati so bili tako uspešni, da so ZDA do 43. leta organizirale množično proizvodnjo droge, ki je celo v vojni rešila več sto tisoč življenj. Zasluge Fleminga, Cheneya in Floryja pred človeštvom so bile ocenjene leta 1945: odkritelj in razvijalci so postali dobitniki Nobelove nagrade.
Nato se je začetna kemična priprava nenehno izboljševala. Tako so se pojavili sodobni penicilini, odporni na kislo okolje želodca, ki so odporni na penicilinazo in na splošno bolj učinkoviti.
Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".
Antibiotiki imena skupine penicilinov
Penicilini so prvi AMP, razviti na osnovi odpadnih produktov mikroorganizmov. Pripadajo obsežnemu razredu β-laktamskih antibiotikov (β-laktamov), ki vključuje tudi cefalosporine, karbapeneme in monobaktame. Štiri-členski β-laktamski obroč je pogost v strukturi teh antibiotikov. β-laktami so osnova sodobne kemoterapije, saj zavzemajo vodilno ali pomembno mesto pri zdravljenju večine okužb.
Klasifikacija penicilina
Benzilpenicilin (penicilin), natrijeve in kalijeve soli
Benzilpenicilinski prokain (penicilin novokainska sol)
Prednik penicilinov (in na splošno vseh β-laktamov) je benzilpenicilin (penicilin G ali preprosto penicilin), ki se v klinični praksi uporablja že od zgodnjih 40. let. Trenutno skupina penicilin vključuje številne droge, ki so glede na izvor, kemijsko strukturo in antimikrobno aktivnost razdeljene na več podskupin. Iz naravnih penicilinov v medicinski praksi uporabljamo benzilpenicilin in fenoksimetilpenicilin. Druga zdravila so polsintetične spojine, dobljene kot posledica kemične modifikacije različnih naravnih AMP ali vmesnih produktov njihove biosinteze.
Mehanizem delovanja
Penicilini (in vsi drugi β-laktami) imajo baktericidni učinek. Cilj njihovega delovanja so penicilinske vezivne beljakovine bakterij, ki delujejo kot encimi v zadnji fazi sinteze peptidoglikana, biopolimera, ki je glavna komponenta bakterijske celične stene. Blokiranje sinteze peptidoglikana vodi do smrti bakterije.
Da bi premagali razširjeno odpornost mikroorganizmov, povezanih s proizvodnjo specifičnih encimov β-laktamaze, ki uničujejo β-laktame, so bile razvite spojine, ki lahko nepovratno zavirajo aktivnost teh encimov, tako imenovanih inhibitorjev β-laktamaze - klavulanske kisline (klavulanat), sulbaktama in tazobaktam. Uporabljajo se za ustvarjanje kombiniranih (inhibitorsko zaščitenih) penicilinov.
Ker peptidoglikan in proteini, ki vežejo penicilin, pri sesalcih niso prisotni, je specifična toksičnost mikroorganizma do β-laktamov neznačilna.
Spektar aktivnosti
Naravni penicilini
Karakteriziran je z enakim protimikrobnim spektrom, vendar se nekoliko razlikuje po stopnji aktivnosti. Velikost fenoksimetilpenicilina IPC glede na večino mikroorganizmov je praviloma nekoliko višji od benzilpenicilina.
Ti AMP so aktivni proti gram-pozitivnim bakterijam, kot so Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., In v manjši meri proti Enterococcus spp. Za enterokoke so značilne tudi medvrstne razlike v stopnji občutljivosti na peniciline: če so sevi E.faecalis običajno občutljivi, je E.faecium običajno odporen.
Naravni penicilini so zelo občutljivi na bakterijo Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), večino corynebacteria (vključno s C. diphtheriae) in sorodne mikroorganizme. Pomembna izjema je visoka pogostnost odpornosti med C.jeikeium.
Od gram-negativnih bakterij so Neisseria spp., P.multocida in H.ducreyi občutljive na naravne peniciline.
Večina anaerobnih bakterij (aktinomicet, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Je občutljiva na naravne peniciline. Praktična izjema za spekter delovanja naravnih penicilinov je B. fragilis in drugi bakterioidi.
Naravni penicilini so zelo aktivni proti spiroteam (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Pridobljena odpornost na naravne peniciline je najpogostejša pri stafilokokih. Povezan je s proizvodnjo β-laktamaze (pogostost porazdelitve 60-80%) ali prisotnosti dodatnega proteina, ki veže penicilin. V zadnjih letih se je povečala stabilnost gonokokov.
Izoksazolilpenicilini (penicilini, stabilni s penicilinom, antistafilokokni penicilini)
V Rusiji je glavni AMP te skupine oksacilin. Glede na antimikrobni spekter je blizu naravnih penicilinov, vendar je v primerjavi z večino mikroorganizmov slabši od njih. Glavna razlika med oksacilinom in drugimi penicilini je njegova odpornost na hidrolizo mnogih β-laktamaz.
Glavni klinični pomen je odpornost oksacilina na stafilokokne β-laktamaze. Zaradi tega je oksacilin zelo aktiven proti pretežni večini stafilokoknih sevov (vključno s PRSA) - povzročiteljev okužb, pridobljenih v skupnosti. Aktivnost zdravila proti drugim mikroorganizmom ni praktično pomembna. Oksacilin ne deluje na stafilokoke, odpornost na penicilin ni povezana s proizvodnjo β-laktamaze, ampak s pojavom atipičnega PSB-MRSA.
Aminopenicilini in zaviralci zaščiteni aminopenicilini
Spektar aktivnosti aminopenicilinov se podaljša zaradi vpliva na nekatere člane družine Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. in P.mirabilis, za katere je značilna nizka stopnja produkcije kromosomske β-laktamaze. Po aktivnosti proti Shigella je ampicilin nekoliko boljši od amoksicilina.
Prednost aminopenicilina pred naravnimi penicilini je opažena v zvezi s Haemophilus spp. Vpliv amoksicilina na H. pylori je pomemben.
Spekter in stopnja aktivnosti proti gram-pozitivnim bakterijam in anaerobom aminopenicilini so primerljivi z naravnimi penicilini. Vendar je Listeria bolj občutljiva na aminopeniciline.
Aminopenicilini so dovzetni za hidrolizo vseh β-laktamaz.
Antibakterijska ingibitorozaschischennyh spekter aminopenicillins (amoksicilin / klavulanska kislina, ampicilin / sulbaktam) razširjen zaradi gram-negativne bakterije, kot so Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ter anaerobi filter B.fragilis, ki sintetizirajo kromosomov β-laktamaze razreda A.
Poleg tega so inhibitorsko zaščiteni aminopenicilini aktivni proti mikroflori s pridobljeno odpornostjo zaradi proizvodnje β-laktamaze: stafilokoki, gonokoki, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
Glede mikroorganizmov, katerih odpornost na peniciline ni povezana s proizvodnjo β-laktamaze (npr. MRSA, S. pneumoniae), inhibitorsko zaščiteni aminopenicilini ne kažejo nobene prednosti.
Karboksipenicilini in inhibitorji karboksipenicilinov
Spekter delovanja karbenicilina in tikarcilina * glede na gram-pozitivne bakterije na splošno sovpada s spektrom drugih penicilinov, vendar je raven aktivnosti nižja.
* Ni registrirano v Rusiji
Karboksipenicilini delujejo na številne člane družine Enterobacteriaceae (z izjemo Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), pa tudi na P.aeruginosa in druge ne-fermentacijske mikroorganizme. Upoštevati je treba, da so številni sevi Pseudomonas aeruginosa trenutno odporni.
Učinkovitost karboksi-penicilinov je omejena s sposobnostjo mnogih bakterij, da proizvajajo različne β-laktamaze. Negativni učinek nekaterih od teh encimov (razred A) se ne kaže v povezavi z inhibitorsko zaščitenim derivatom tikarcilina - tikarcilina / klavulanata, ki ima širši antimikrobni spekter zaradi učinka na Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus in B.fragilis. Manj pogosto opazimo odpornost drugih gram-negativnih bakterij in stafilokokov. Vendar prisotnost inhibitorja β-laktamaze ne zagotavlja vedno aktivnosti proti številnim Gram-negativnim bakterijam, ki proizvajajo kromosomsko β-laktamazo razreda C.
Prav tako je treba upoštevati, da tikarcilin / klavulanat nima prednosti pred tikartsilinom pri delovanju na P.aeruginosa.
Ureidopenitsillin in zaviralec, zaščiten ureidopenicilin
Azlocilin in piperacilin imata podoben spekter aktivnosti. S svojim učinkom na gram-pozitivne bakterije bistveno presegajo karboksipeniciline in približujejo aminopeniciline in naravne peniciline.
Ureidopenicilini so zelo aktivni v primerjavi z vsemi najpomembnejšimi gram-negativnimi bakterijami: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa družinami, drugimi pseudomonadami in ne-fermentirajočimi mikroorganizmi (S.maltofilija).
Vendar pa je neodvisen klinični pomen ureidopenicilinov precej omejen, kar je mogoče razložiti z njihovo labilnostjo na delovanje pretežnega dela β-laktamaze v stafilokokih in gram-negativnih bakterijah.
Ta pomanjkljivost je v veliki meri kompenzirana za zdravilo, ki je zaščiteno z zaviralcem piperacilina in tazobaktama in ima najširši spekter (vključno z anaerobi) in visoko raven antibakterijske aktivnosti med vsemi penicilini. Vendar, kot v primeru drugih inhibitornih penicilinov, so sevi, ki proizvajajo β-laktamazni razred C, odporni na piperacilin / tazobaktam.
Farmakokinetika
Benzilpenicilin, karboksipenicilini in ureidopenicilini so v veliki meri uničeni pod vplivom klorovodikove kisline želodčnega soka, zato se uporabljajo samo parenteralno. Fenoksimetilpenicilin, oksacilin in aminopenicilini so bolj odporni na kisline in se lahko dajejo peroralno. Za amoksicilin (75% ali več) je značilna najboljša absorpcija v prebavnem traktu. Najvišjo stopnjo absorpcije (93%) imajo posebne topne tablete (Flemoxin Soljutab). Biološka uporabnost amoksicilina ni odvisna od vnosa hrane. Absorpcija fenoksimetilpenicilina je 40–60% (če se jemlje na prazen želodec, je koncentracija v krvi nekoliko višja). Ampicilin (35-40%) in oksacilin (25-30%) se slabše absorbirata, hrana pa bistveno zmanjša njihovo biološko uporabnost. Absorpcija zaviralca β-laktamaza klavulanata je 75% in pod vplivom hrane se lahko rahlo poveča.
Benzilpenicilin prokain in benzatin benzilpenicilin dajemo samo v / m. Počasi absorbirajo iz mesta injiciranja in tako znižajo serumske koncentracije v primerjavi z natrijevo in kalijevo soljo benzilpenicilina. Imajo podaljšan učinek (kombinirano pod imenom "depot-penicilini"). Terapevtske vrednosti benzilpenicilin prokaina v krvi trajajo 18-24 ur, benzatin benzilpenicilin pa do 2-4 tedne.
Penicilini so porazdeljeni v številnih organih, tkivih in bioloških tekočinah. Ustvarjajo visoke koncentracije v pljučih, ledvicah, črevesni sluznici, reproduktivnih organih, kosteh, plevralni in peritonealni tekočini. Najvišje koncentracije žolča so značilne za ureidopeniciline. V majhnih količinah gredo skozi placento in vstopite v materino mleko. Težko prehajajo skozi BBB in hematofhtalmično pregrado, pa tudi v prostato. Pri vnetju možganskih membran se prepustnost skozi BBB poveča. Porazdelitev inhibitorjev β-laktamaz se ne razlikuje bistveno od tiste za peniciline.
Klinično pomembna biotransformacija v jetrih je lahko podvržena oksacilinu (do 45%) in ureidopenicilinom (do 30%). Drugi penicilini se praktično ne presnavljajo in izločajo iz telesa nespremenjeni. Med inhibitorji β-laktamaze se klavulanat najbolj intenzivno presnavlja (približno 50%), v manjši meri pa sulbaktam (približno 25%) in šibkejši do tazobaktama.
Večina penicilinov se izloča preko ledvic. Njihova razpolovna doba v povprečju znaša približno 1 uro (razen "depot-penicilinov") in znatno narašča z ledvično odpovedjo. Oksacilin in ureidopenicilini imajo dvojno pot izločanja - preko ledvic in žolčnika. Njihova razpolovna doba je manj prizadeta zaradi ledvične disfunkcije.
Skoraj vsi penicilini se med hemodializo popolnoma odstranijo. Koncentracija piperacilina / tazobaktama se med hemodializo zmanjša za 30-40%.
Neželene reakcije
Alergijske reakcije: urtikarija, izpuščaj, angioedem, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, bronhospazem, anafilaktični šok (pogosto z benzilpenicilinom). Ukrepi za pomoč pri razvoju anafilaktičnega šoka: zagotavljanje dihalnih poti (če je potrebno, intubacije), terapije s kisikom, adrenalina, glukokortikoidov.
CNS: glavobol, tremor, konvulzije (pogosteje pri otrocih in bolnikih z ledvično insuficienco s karbenicilinom ali zelo velikimi odmerki benzilpenicilina); duševne motnje (z uvedbo visokih odmerkov benzilpenicilin prokaina).
Prebavila: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, psevdomembranski kolitis (pogosteje pri uporabi ampicilina in inhibitorja penicilin-inhibitorja). Če sumite na psevdomembranski kolitis (videz tekočega blata, pomešanega s krvjo), je treba zdravilo preklicati in izvesti rektoromanoskopsko raziskavo. Ukrepi pomoči: obnova vodne in elektrolitske bilance, če je potrebno, antibiotiki, ki delujejo proti C.difficile (metronidazol ali vankomicin), se uporabljajo oralno. Ne uporabljajte loperamida.
Elektrolitsko neravnovesje: hiperkalemija (pri uporabi velikih odmerkov kalijeve soli benzilpenicilina pri bolnikih z ledvično insuficienco, kot tudi v kombinaciji s diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija ali zaviralci ACE); hipernatremija (pogosteje s karbenicilinom, manj pogosto ureidopenicilini in velikimi odmerki natrijeve soli benzilpenicilina), kar lahko spremlja pojav ali povečanje edema (pri bolnikih s srčnim popuščanjem), povečanje krvnega tlaka.
Lokalne reakcije: bolečina in infiltracija s / m vnosom (zlasti benzilpenicilin kalijeva sol), flebitis z a / v uvodu (pogosteje pri uporabi karbenicilina).
Jetra: povečana aktivnost transaminaz, lahko spremlja zvišana telesna temperatura, slabost, bruhanje (pogosteje pri uporabi oksacilina v odmerkih, večjih od 6 g / dan ali zaviralec penicilina, zaščitenega).
Hematološke reakcije: zmanjšanje ravni hemoglobina, nevtropenija (pogosteje pri uporabi oksacilina); kršitev agregacije trombocitov, včasih s trombocitopenijo (z uporabo karbenicilina, vsaj - ureidopenicilinov).
Ledvice: prehodna hematurija pri otrocih (običajno z oksacilinom); intersticijskega nefritisa (zelo redko).
Vaskularni zapleti (ki jih povzroča benzilpenicilin procainum in benzatin benzilpenicilin): En sindrom - ishemija in gangrena okončin, ko se injicira v arterijo; Nicolaujev sindrom - pljučna in cerebralna embolija, ko se injicira v veno. Preventivni ukrepi: uvedba strogo v / m v zgornjem zunanjem kvadrantu zadnjice, bolnik med injekcijo mora biti v vodoravnem položaju.
Drugi: nealergični ("ampicilin") makulopapularni izpuščaj, ki ga ne spremlja srbenje in lahko izgine brez prekinitve zdravljenja (pri uporabi
aminopenicilini).
Oralna kandidiaza in / ali vaginalna kandidiaza (pri uporabi amino, karboksi, ureido in inhibitornih penicilinov).
Indikacije
Naravni penicilini
Trenutno je treba za empirično zdravljenje uporabiti naravne peniciline le za okužbe znane etiologije (laboratorijsko potrjeno ali značilno klinično sliko). Glede na značilnosti in resnost okužbe je mogoče uporabiti parenteralne (redne ali podaljšane) ali peroralne oblike naravnih penicilinov.
Okužbe s S.pyogenes in njihove posledice:
tonzilofaringitis;
škrlatinka;
erizipele;
celoletno preprečevanje revmatizma.
Okužbe, ki jih povzroča S.pneumoniae:
Okužbe, ki jih povzročijo drugi streptokoki:
Meningokokne okužbe (meningitis, meningokokemija).
Ker podaljšani penicilini v krvi ne ustvarjajo visokih koncentracij in praktično ne prehajajo skozi BBB, se ne uporabljajo za zdravljenje hudih okužb. Indikacije za njihovo uporabo so omejene na zdravljenje tonzilofaringitisa in sifilisa (razen nevrosifilisa), preprečevanja raka, škrlatinke in revmatizma. Fenoksimetilpenicilin se uporablja za zdravljenje blage in zmerne streptokokne okužbe (tonzilofaringitis, erizipelas).
V povezavi z rastjo gonokokne rezistence na penicilin je njegova empirična uporaba za zdravljenje gonoreje neupravičena.
Oksacilin
Potrjene ali domnevne stafilokokne okužbe različnih lokalizacij (če je potrjena občutljivost na oksacilin ali z majhnim tveganjem za odpornost na meticilin).
Aminopenicilini in zaviralci zaščiteni aminopenicilini
Glavne indikacije za uporabo teh zdravil so enake. Imenovanje aminopenicilinov je bolj smiselno z blagimi in nezapletenimi okužbami ter njihovimi inhibitorsko zaščitenimi derivati - s hujšimi ali ponavljajočimi se oblikami ter s podatki o visoki pogostnosti porazdelitve mikroorganizmov, ki proizvajajo β-laktamazo.
Pot uporabe (parenteralno ali peroralno) izberemo glede na resnost okužbe. Za peroralno dajanje je bolj priporočljivo uporabljati amoksicilin ali amoksicilin / klavulanat.
Okužbe z VDP in NDP: CCA, sinusitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti.
Meningitis, ki ga povzroča H.influenzae ali L.monocytogenes (ampicilin).
Črevesne okužbe: šigeloza, salmoneloza (ampicilin).
Eradikacija H. pylori pri peptični razjedi (amoksicilin).
Dodatne indikacije za imenovanje inhibitorsko zaščitenih aminopenicilinov so: t
Karboksipenicilini in inhibitorji karboksipenicilinov
Klinični pomen karboksipenicilinov se trenutno zmanjšuje. Kot indikacije za njihovo uporabo se lahko razmisli o bolnišničnih okužbah, ki jih povzročajo občutljivi sevi vrste P.aeruginosa. V tem primeru je treba karboksi-peniciline predpisati le v kombinaciji z drugimi AMP, ki delujejo proti piocanski palici (aminoglikozidi generacije II-III, fluorokinoloni).
Indikacije za uporabo tikarcilina / klavulanata so nekoliko širše in vključujejo hude, predvsem bolnišnične, okužbe različnih lokalizacij, ki jih povzroča multirezistentna in mešana (aerobno-anaerobna) mikroflora:
Ureidopenitsillin in zaviralec, zaščiten ureidopenicilin
Ureidopenicilini v kombinaciji z aminoglikozidi se uporabljajo za okužbo s Pseudomonasom (v primeru občutljivosti P. aeruginosa).
Piperacilin / Tazobaktam se uporablja za zdravljenje hudih, predvsem nozokomialnih, mešanih (aerobno-anaerobnih) okužb različnih lokalizacij:
NDP (bolnišnična pljučnica, vključno z VAP; plevralni empiem, pljučni absces);
poporodne gnojno-septične zaplete;
GIT, žolčni peritonitis, jetrni abscesi;
MVP (zapleten, v ozadju trajnih katetrov);
v ozadju nevtropenije in drugih oblik imunske pomanjkljivosti.
Kontraindikacije
Alergijska reakcija na peniciline. Benzilpenicilin je tudi kontraindiciran pri bolnikih, ki so alergični na zdravilo (Novocain).
Opozorila
Alergija. Gre za križ za vse ILA skupine penicilinov. Nekateri bolniki, ki so alergični na cefalosporine, so lahko alergični na peniciline. Treba je upoštevati podatke o alergijski anamnezi, v dvomljivih primerih, za izvedbo kožnih testov. Bolnikom, ki so alergični na prokain (Novocain), ne smemo dajati benzilpenicilin prokaina. Če se med zdravljenjem s penicilinom pojavijo znaki alergijske reakcije (izpuščaj itd.), Je treba zdravljenje z zdravilom AMP takoj prekiniti.
Nosečnost Penicilini, vključno z zaščitenimi proti zaviralcem, se uporabljajo pri nosečnicah brez kakršnih koli omejitev, čeprav ni bilo ustreznih in dobro nadzorovanih študij varnosti pri ljudeh.
Dojenje. Kljub dejstvu, da penicilini v materinem mleku ne ustvarjajo visokih koncentracij, lahko njihova uporaba pri doječih ženskah povzroči preobčutljivost novorojenčkov, pojav izpuščajev, razvoj kandidiaze in driske.
Pediatrija Pri novorojenčkih in majhnih otrocih zaradi nezrelosti sistemov za izločanje ledvic penicilinov je možno njihovo kopičenje. Z razvojem epileptičnih napadov obstaja povečano tveganje za nevrotoksično delovanje. Pri uporabi oksacilina se lahko pojavi prehodna hematurija. Piperacilin / Tazobaktam se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 12 let.
Geriatrija Pri starejših bo morda treba zaradi starostnih sprememb ledvične funkcije popraviti režim odmerjanja penicilina.
Okvarjeno delovanje ledvic. Ker se penicilini izločajo predvsem skozi ledvice v nespremenjeni obliki, je treba v primeru odpovedi ledvic prilagoditi režim odmerjanja. Pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo se pri uporabi kalijevega benzilpenicilina tveganje za hiperkalemijo poveča.
Patologija strjevanja krvi. Če se karbenicilin uporablja za motenje agregacije trombocitov, se lahko tveganje za krvavitev poveča. V manjši meri je to značilno za ureidopeniciline.
Kongestivno srčno popuščanje. Veliki odmerki natrijeve soli benzilpenicilina, karbenicilina in v manjši meri drugih penicilinov, ki delujejo na modri genski bacil, lahko povzročijo nastanek ali povečanje edema.
Arterijska hipertenzija. Velike odmerke natrijeve soli benzilpenicilina, karbenicilina in v manjši meri tudi drugih penicilinov, ki delujejo na bacil Pus syngene, lahko vodijo do povišanja krvnega tlaka in zmanjšanja učinkovitosti antihipertenzivnih zdravil (če se uporabljajo).
Infekcijska mononukleoza. Ampicilin se pojavi pri 75-100% bolnikov z mononukleozo.
Zobozdravstvo Dolgotrajna uporaba penicilinov, zlasti razširjenega spektra in inhibitorjev, lahko vodi do razvoja oralne kandidiaze.
Interakcije z zdravili
Penicilinov ne smete mešati v isti brizgi ali v istem infuzijskem sistemu z aminoglikozidi zaradi njihove fizikalne in kemične nezdružljivosti.
Kombinacija ampicilina z alopurinolom poveča tveganje za "ampicilinski" izpuščaj.
Uporaba visokih odmerkov kalijeve soli benzilpenicilina v kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija ali zaviralci ACE, pred- stavlja povečano tveganje za hiperkalemijo.
Pri kombiniranju penicilinov, ki so aktivni proti zdravilu Pseudomonas aeruginosa, je treba biti previden, če obstaja možnost povečane krvavitve, s antikoagulanti in antitrombocitnimi zdravili. Ni priporočljivo kombinirati s trombolitiki.
Uporabi penicilinov v kombinaciji s sulfonamidi se je treba izogibati, ker lahko to oslabi njihov baktericidni učinek.
Holestiramin veže peniciline v prebavnem traktu in zmanjša njihovo biološko uporabnost, če se jemlje peroralno.
Peroralni penicilini lahko zmanjšajo učinkovitost peroralnih kontraceptivov zaradi kršenja enterohepatičnega obtoka estrogenov.
Penicilini lahko upočasnijo izločanje metotreksata iz telesa z zaviranjem njegove tubularne sekrecije.
Informacije o bolniku
V notranjosti penicilinov je treba jemati veliko vode. Ampicilin in oksacilin je treba jemati 1 uro pred obrokom (ali 2 uri po obroku), fenoksimetilpenicilin, amoksicilin in amoksicilin / klavulanat - ne glede na obrok.
Suspenzijo za zaužitje pripravite in vzemite v skladu s priloženimi navodili.
Strogo se držite predpisanega režima za celoten potek zdravljenja, ne preskočite odmerka in ga vzemite v rednih časovnih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije, še posebej za streptokokne okužbe.
Ne uporabljajte zdravil, ki so že potekla ali se razgradijo, ker imajo lahko toksični učinek.
Posvetujte se z zdravnikom, če se v nekaj dneh ne izboljša in se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi izpuščaj, koprivnica ali drugi znaki alergijske reakcije, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.
Penicilinski antibiotiki - seznam zdravil z navodili, indikacijami in ceno
Penicilini so odkrili v začetku 20. stoletja, vendar so medicinske znanosti nenehno izboljševale njihove lastnosti. Tako so sodobna zdravila postala odporna na predhodno deaktiviranje njihove penicilinaze in so postala imuna na kislo želodčno okolje.
Klasifikacija penicilina
Skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo plesni rodu Penicillium, se imenuje penicilini. Aktivni so proti večini gram-pozitivnih, nekaj gram-negativnih mikrobov, gonokokov, spirohete, meningokoke. Penicilini so velika skupina beta-laktamskih antibiotikov. Razdeljeni so na naravne in polsintetične, imajo splošne lastnosti nizke toksičnosti, širok spekter odmerkov.
- Naravna (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).
- Izoksazolpenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
- Amidinopenitsillin (amdinocilin, acidocilin).
- Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
- Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Glede na vir, spekter in kombinacijo z beta-laktamazami se antibiotiki delijo na:
- Naravna: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
- Antistafilokokni: oksacilin.
- Razširjeni spekter (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
- Aktivna proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
- V kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (zaščitenimi z zaviralci): v kombinaciji s klavatoatnim amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom / sulbaktamom.
Bitsillin, Benzatin, Penicilin, Ekobol
Streptokoki, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oksacilin, tikarcilin, meticilin, metzillam, nafcilin
Enterobakterije, hemophilus bacillus, spirohete
Z razširjenim spektrom delovanja (anti-gnojni)
Amoksicilin, Augmentin, ampicilin trihidrat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
S širokim antibakterijskim spektrom
Karbenicilin, azlocilin, piperacilin, azitromicin
Seznam penicilinskih antibiotikov, indikacije za jemanje zdravil
Penicilinski antibiotiki so več vrst zdravil, ki so razdeljeni v skupine. V medicini se izdelki uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni infekcijskega in bakterijskega izvora. Zdravila imajo minimalno število kontraindikacij in se še vedno uporabljajo za zdravljenje različnih bolnikov.
Zgodovina odkrivanja
Ko je Alexander Fleming v svojem laboratoriju preučil patogene. Ustvaril je hranilni medij in gojil stafilokoke. Znanstvenik se ni razlikoval v posebni čistoči, preprosto je zložil čaše, stožce in jih pozabil umiti.
Ko je Fleming spet potreboval jedi, je odkril, da je bil prekrit s kalupom. Znanstvenik se je odločil preveriti ugibanje in pregledal enega od rezervoarjev pod mikroskopom. Opazil je, da tam, kjer je plesen, ni nobenega stafilokoka.
Alexander Fleming je nadaljeval z raziskavami, začel je preučevati učinek plesni na patogenih mikroorganizmih in ugotovil, da glivica uničujoče vpliva na membrane bakterij in vodi v njihovo smrt. Javnost ni bila skeptična do raziskav.
Odkritje je pomagalo rešiti številna življenja. Človeštvo razbremeni tistih bolezni, ki so prej povzročile paniko med prebivalstvom. Seveda imajo sodobna zdravila relativno podobnost s tistimi zdravili, ki so bila uporabljena ob koncu XIX. Stoletja. Toda bistvo zdravil, njihovo delovanje se ni spremenilo tako drastično.
Penicilinski antibiotiki so lahko naredili revolucijo v medicini. Ampak veselje do odkritja ni trajalo dolgo. Izkazalo se je, da lahko patogeni mikroorganizmi, bakterije mutirajo. Spremenjene so in postanejo neobčutljive na droge. To je pripeljalo do dejstva, da so antibiotiki, kot je penicilin, doživeli pomembne spremembe.
Znanstveniki skoraj celotno XX stoletje so se "bori" z mikroorganizmi in bakterijami, poskuša ustvariti popolno drog. Prizadevanja niso bila zaman, vendar so takšne izboljšave privedle do tega, da so se antibiotiki bistveno spremenili.
Nova generacija zdravil je dražja, hitrejša, ima številne kontraindikacije. Če govorimo o tistih pripravkih, ki so bili pridobljeni iz kalupa, imajo nekatere pomanjkljivosti:
- Slabo prebavljen. Želodčni sok vpliva na glive na poseben način, zmanjšuje njegovo učinkovitost, kar nedvomno vpliva na izid zdravljenja.
- Penicilinski antibiotiki so zdravila naravnega izvora, zato nimajo širokega spektra delovanja.
- Zdravila se hitro izločijo iz telesa, približno 3-4 ure po injiciranju.
Pomembno: Ta zdravila nimajo praktično nobenih kontraindikacij. Ni priporočljivo jemati zdravila v prisotnosti individualne intolerance za antibiotike, kot tudi v primeru alergijske reakcije.
Sodobna antibakterijska sredstva se bistveno razlikujejo od mnogih penicilinov. Poleg dejstva, da je danes enostavno kupiti zdravila iz tega razreda v tabletah njihovih sort, je veliko. Razumevanje priprav bo pomagalo pri razvrstitvi, splošno sprejeta delitev na skupine.
Antibiotiki: razvrstitev
Antibiotiki penicilinske skupine so pogojno razdeljeni na:
Vse droge na osnovi plesni so naravno prisotni antibiotiki. Danes se takšna zdravila praktično ne uporabljajo v medicini. Razlog za to je, da so patogeni mikroorganizmi imuni na njih. To pomeni, da antibiotik ne deluje na bakterije v ustreznem merilu, da bi dosegli želeni rezultat pri zdravljenju, ki ga dobimo le z uvedbo visokega odmerka zdravila. Med sredstvi te skupine so: benzilpenicilin in bitsilin.
Zdravila so na voljo v obliki praška za injiciranje. Učinkovito vplivajo na: anaerobne mikroorganizme, gram pozitivne bakterije, koke itd. Ker imajo zdravila naravni izvor, se ne morejo pohvaliti z dolgotrajnim učinkom, pogosto se dajejo injekcije vsake 3-4 ure. To omogoča, da se ne zmanjša koncentracija protibakterijskega sredstva v krvi.
Penicilinski antibiotiki polsintetičnega izvora so rezultat modifikacije pripravkov iz plesni. Zdravila, ki spadajo v to skupino, so lahko dala določene lastnosti, predvsem pa so postala neobčutljiva na kislinsko-bazni medij. Kaj je omogočilo izdelavo antibiotikov v tabletah.
Prav tako so obstajala zdravila, ki so prizadela stafilokoke. Ta razred zdravil se razlikuje od naravnih antibiotikov. Vendar so izboljšave znatno vplivale na kakovost zdravil. So slabo absorbirajo, niso tako širok sektor delovanja, imajo kontraindikacije.
Polsintetična zdravila lahko razdelimo na:
- Izoksazolpenicilini so skupina zdravil, ki vplivajo na stafilokoke, na primer imena naslednjih zdravil: Oksacilin, Nafcilin.
- Aminopenicilini - ta skupina vključuje več zdravil. Odlikujejo jih široki sektorji delovanja, vendar so znatno slabši od naravnih antibiotikov. Lahko pa se borijo z velikim številom okužb. Sredstva iz te skupine ostanejo dlje v krvi. Taki antibiotiki se pogosto uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni, na primer 2 zelo znana zdravila: ampicilin in amoksicilin.
Pozor! Seznam zdravil je precej velik, imajo številne indikacije in kontraindikacije. Zato se morate pred začetkom jemanja antibiotikov posvetovati z zdravnikom.
Indikacije in kontraindikacije za jemanje zdravil
Antibiotiki, ki spadajo v skupino penicilinov, predpiše zdravnik. Priporočljivo je, da se zdravila uporabljajo v prisotnosti:
- Infekcijske ali bakterijske bolezni (pljučnica, meningitis itd.).
- Okužbe dihalnih poti.
- Bolezni vnetne in bakterijske narave genitourinarnega sistema (pielonefritis).
- Bolezni kože različnega izvora (erysipelas, ki jih povzročajo stafilokoki).
- Črevesne okužbe in številne druge bolezni nalezljive, bakterijske ali vnetne narave.
Referenca: Antibiotiki so predpisani za obsežne opekline in globoke rane, strelne ali nožne rane.
V nekaterih primerih jemanje zdravil pomaga rešiti življenje osebe. Toda ne prepovedujte samozaposlenih zdravil, saj lahko to povzroči razvoj odvisnosti.
Kakšne so kontraindikacije za zdravila:
- Ne jemljite zdravil med nosečnostjo ali dojenjem. Zdravila lahko vplivajo na rast in razvoj otroka. Lahko spremeni kakovost mleka in njegove lastnosti okusa. Obstajajo številna zdravila, ki so pogojno odobrena za zdravljenje nosečnic, vendar mora zdravnik predpisati tak antibiotik. Ker lahko le zdravnik določi dovoljeni odmerek in trajanje zdravljenja.
- Uporaba za zdravljenje antibiotikov iz skupin naravnih in sintetičnih penicilinov ni priporočljiva za zdravljenje otrok. Priprava teh razredov ima lahko toksični učinek na otrokovo telo. Iz tega razloga, zdravila, predpisana previdno, določanje optimalnega odmerka.
- Ne uporabljajte zdravil brez indikacij. Drog uporabljajte dlje časa.
Te kontraindikacije so lahko relativne. Ker se antibiotiki v tabletah ali v obliki injekcij še vedno uporabljajo za zdravljenje otrok, nosečnic in doječih žensk.
Neposredne kontraindikacije za uporabo antibiotikov:
- Individualna nestrpnost do zdravil tega razreda.
- Nagnjenost k različnim alergijskim reakcijam.
Pozor! Glavni neželeni učinek zdravil je dolgoročna driska in kandidiaza. Povezane so z dejstvom, da zdravila ne vplivajo le na patogene, temveč tudi na koristno mikrofloro.
Za penicilinske antibiotike je značilno majhno število kontraindikacij. Zato se droge tega razreda predpisujejo zelo pogosto. Pomagajo pri hitrem spopadanju z boleznijo in vrnitvi v normalen življenjski ritem.
Droge zadnje generacije imajo široko paleto ukrepov. Takšnih antibiotikov ni treba jemati dolgo časa, dobro se absorbirajo in z ustrezno terapijo lahko »postavijo osebo na noge« v 3-5 dneh.
Seznam zdravil, ki jih zdravniki predpisujejo bolnikom
Vprašanje, kateri antibiotiki so boljši? lahko obravnavamo kot retorično. Obstaja več zdravil, ki jih zdravniki iz enega ali drugega razloga predpisujejo pogosteje kot drugi. V večini primerov so imena zdravil splošno znana širši javnosti. Še vedno pa je vredno raziskati seznam zdravil:
- Sumamed je zdravilo za zdravljenje nalezljivih bolezni zgornjih dihal. Aktivna sestavina je eritromicin. Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje bolnikov z akutno ali kronično odpovedjo ledvic, ni indicirano za otroke, mlajše od 6 mesecev. Glavna kontraindikacija za uporabo zdravila Sumamed je še vedno individualna intoleranca za antibiotik.
- Oksacilin - je na voljo v obliki prahu. Prašek se razredči in po uporabi raztopine za intramuskularne injekcije. Glavno indikacijo za uporabo zdravila je treba obravnavati kot okužbo, ki je občutljiva na to zdravilo. Kontraindikacije za uporabo zdravila Oxacillin je treba obravnavati kot preobčutljivost.
- Amoksicilin pripada številnim sintetičnim antibiotikom. Zdravilo je zelo dobro znano, predpisano je za angino pektoris, bronhitis in druge okužbe dihal. Amoksicilin se lahko jemlje za pielonefritis (vnetje ledvic) in druge bolezni urogenitalnega sistema. Otrokom, mlajšim od 3 let, ni predpisan antibiotik. Neposredna kontraindikacija je tudi intoleranca za zdravilo.
- Ampicilin - polno ime zdravila: ampicilin trihidrat. Indikacije za uporabo zdravila je treba obravnavati kot nalezljive bolezni dihal (tonzilitis, bronhitis, pljučnica). Antibiotik se iz telesa izloča preko ledvic in jeter, zato ampicilin ni predpisan za ljudi z akutno odpovedjo jeter. Lahko se uporablja za zdravljenje otrok.
- Amoksiklav - zdravilo, ki ima kombinirano sestavo. Spada v najnovejšo generacijo antibiotikov. Amoksiklav se uporablja za zdravljenje nalezljivih bolezni dihal, sečil. Uporablja se tudi v ginekologiji. Kontraindikacije za uporabo zdravila je treba obravnavati kot preobčutljivost, zlatenico, mononukleozo itd.
Seznam ali seznam penicilinskih antibiotikov, ki so na voljo v obliki praška:
- Benzilpenicilin Novokainska sol je naravni antibiotik. Indikacije za uporabo zdravila se lahko štejejo za resne nalezljive bolezni, vključno s prirojenim sifilisom, abscesi različnih etiologij, tetanusom, antraksom in pljučnico. Zdravilo nima skoraj nobenih kontraindikacij, vendar se v sodobni medicini uporablja zelo redko.
- Ampicilin se uporablja za zdravljenje naslednjih nalezljivih bolezni: sepsa (zastrupitev krvi), oslovskega kašlja, endokarditisa, meningitisa, pljučnice, bronhitisa. Ampicilin se ne uporablja za zdravljenje otrok, oseb s hudo ledvično insuficienco. Nosečnost se lahko šteje tudi za neposredno kontraindikacijo za uporabo tega antibiotika.
- Ospamox je predpisan za zdravljenje urogenitalnega sistema, ginekoloških in drugih okužb. Imenovan v pooperativnem obdobju, če je tveganje za vnetje visoko. Antibiotik ni predpisan za hude nalezljive bolezni prebavil, v prisotnosti individualne intolerance na zdravilo.
Pomembno: Zdravilo, imenovano antibiotik, mora imeti protibakterijski učinek na telo. Vse tiste droge, ki delujejo na viruse, nimajo nobene zveze z antibiotiki.
Cene zdravil
Sumamed - stroški se gibljejo od 300 do 500 rubljev.
Amoksicilin tablete - cena je približno 159 rubljev. na pakiranje.
Ampicilin trihidrat - stroški tablet -20-20 rubljev.
Ampicilin v obliki prahu, namenjen za injiciranje - 170 rubljev.
Oxacillin - povprečna cena zdravila se giblje od 40 do 60 rubljev.
Amoxiclav - cena 120 rubljev.
Ospamox - cena se giblje od 65 do 100 rubljev.
Benzilpenicilin Novokainska sol - 50 rub.
Benzilpenicilin - 30 rubljev.
Antibiotiki za otroka
Pripravki, ki temeljijo na penicilinu (plesni) za zdravljenje otrok, se uporabljajo samo, kadar so navedeni.
Največkrat mladim bolnikom predpiše zdravnik:
- Amoksiklav se lahko dodeli novorojenemu otroku, kot tudi dojenček, mlajši od 3 mesecev. Odmerek se izračuna po shemi, glede na stanje otroka, njegovo težo in resnost simptomov.
- Oksatsillin - sprejem sredstev se izvaja pod nadzorom zdravnika, lahko se dodeli novorojencu, če obstajajo dokazi. Antibakterijsko zdravljenje poteka pod nadzorom zdravnika.
- Ospamox - zdravnik izračuna odmerek za otroke. Določa se po shemi (30–60 mg, razdeljeno na kg mase in števila odmerkov na dan).
Pozor! Izvajanje antibiotične terapije pri otrocih ima svoje odtenke. Zaradi tega otrokom ni treba predpisovati takšnih zdravil. Obstaja tveganje, da se zmotite z odmerkom in povzročite resno škodo zdravju otroka.
Antibiotiki, povezani s penicilinom, imajo dobro učinkovitost. Odkrili so jih konec XIX. Stoletja, našla se je v medicini. Kljub temu, da patogeni mikroorganizmi pogosto mutirajo, so zdravila tega razreda še vedno v povpraševanju.