Pregled antibiotikov skupine cefalosporinov z imeni zdravil

Gripa

Med najpogostejšimi skupinami antibakterijskih zdravil so cefalosporini. S svojim mehanizmom delovanja zavirajo sintezo celičnih sten in imajo močan baktericidni učinek. Skupaj s penicilini, karbapenemi in monobaktami tvorijo skupino beta-laktamskih antibiotikov.

Zaradi širokega spektra učinkov, visoke aktivnosti, nizke toksičnosti in dobre tolerance za bolnika, so ta zdravila vodilna v pogostosti predpisovanja za zdravljenje bolnikov in predstavljajo približno 85% celotnega obsega antibakterijskih zdravil.

Razvrstitev in imena cefalosporinskih antibiotikov

Seznam zdravil za udobje predstavlja pet skupin generacij.

Prva generacija

Parenteralno ali intramuskularno (nadaljevano v / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Ustno, t.j. oblike za peroralno uporabo, tabletirane ali v obliki suspenzij (nadaljnji prehod): t

  • Cefaleksin (cefaleksin, cefaleksin-AKOS)
  • Cefadroksil (Biodroksil, Durocef)

Drugi

  • Cefuroksim (zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroksim natrij).
  • Cefoxitin (Cefoxitin natrij, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (cefotetan).

Tretjič

  • Cefotaxime.
  • Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Četrtič

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peti. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Stopnja občutljivosti flore

Spodnja tabela prikazuje učinkovitost cefalospaz. glede na znane bakterije od - (odpornost mikroorganizmov na učinek zdravila) na ++++ (maksimalni učinek).

* Antibiotiki iz skupine cefalosporina, imena (z anaerobno aktivnostjo): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + vsi predstavniki tretje, četrte in pete generacije.

Mehanizem odpiranja in prejemanja

Leta 1945 je italijanski profesor Giuseppe Brotsu med proučevanjem samočistilne sposobnosti odpadne vode izoliral sev glive, ki je sposoben proizvajati snovi, ki zavirajo rast in razmnoževanje gram pozitivne in gramno negativne flore. Med nadaljnjimi raziskavami smo zdravilo iz kulture Cephalosporium acremonium testirali na bolnikih s hudimi oblikami tifusne vročice, ki so privedli do hitre pozitivne dinamike bolezni in hitrega okrevanja bolnikov.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, je leta 1964 ustvarila ameriška farmacevtska kampanja Eli Lilly.

Cephalosporin C, naravni proizvajalec plesni in vir 7-aminocefalosporanske kisline, je služil kot vir za pridobivanje. V medicinski praksi se uporabljajo polsintetični antibiotiki, pridobljeni z acilacijo na amino skupini 7-ACC.

Leta 1971 je bil sintetiziran cefazolin, ki je celo desetletje postal glavno protibakterijsko zdravilo.

Prvo zdravilo in prednik druge generacije je bilo pridobljeno leta 1977, cefuroksim. Najpogosteje uporabljen antibiotik v zdravniški praksi, ceftriakson, ki je nastal leta 1982, se aktivno uporablja in se do danes ne umakne.

Kljub prisotnosti podobnosti v strukturi s penicilini, ki določa podoben mehanizem antibakterijskega delovanja in prisotnosti navzkrižnih alergij, imajo cefalosporini širok spekter učinkov na patogeno floro, visoko odpornost na beta-laktamazo (bakterijski encimi, ki uničujejo strukturo protimikrobnega sredstva s beta-laktamskim ciklom)..

Sinteza teh encimov povzroča naravno odpornost mikroorganizmov na peniciline in cefalosporine.

Splošne značilnosti in farmakokinetika cefalosporinov

Vsa zdravila v tem razredu so različna:

  • baktericidni učinek na patogene;
  • enostavno toleranco in relativno nizko incidenco neželenih učinkov v primerjavi z drugimi protimikrobnimi zdravili;
  • prisotnost navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktami;
  • visok sinergizem z aminoglikozidi;
  • minimalna motnja črevesne mikroflore.

Prednost cefalosporinov lahko pripišemo tudi dobri biološki uporabnosti. Cephalosporin antibiotiki v tabletah imajo visoko stopnjo prebavljivosti v prebavnem traktu. Absorpcija zdravil se poveča, če jo zaužijemo med obrokom ali takoj po njem (razen zdravila Cefaclor). Parenteralni cefalosporini so učinkoviti tako pri IV kot v IM. Imajo visok porazdelitveni indeks v tkivih in notranjih organih. Največje koncentracije zdravil nastanejo v strukturah pljuč, ledvic in jeter.

Visoke ravni zdravila v žolču zagotavljajo ceftriakson in cefoperazon. Prisotnost dvojne poti izločanja (jetra in ledvice) omogoča njihovo učinkovito uporabo pri bolnikih z akutno ali kronično odpovedjo ledvic.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim in ceftriakson lahko prodrejo v krvno-možgansko pregrado, kar povzroči klinično pomembno raven cerebrospinalne tekočine in so predpisani za vnetje možganskih membran.

Odpornost patogena na antibiotično zdravljenje

Zdravila z baktericidnim mehanizmom delovanja so maksimalno aktivna proti organizmom, ki so v fazi rasti in razmnoževanja. Ker je stena mikrobnega organizma tvorjena z visoko polimernim peptidoglikanom, delujejo na ravni sinteze njegovih monomerov in motijo ​​sintezo prečnih polipeptidnih mostov. Vendar pa se zaradi biološke specifičnosti patogena lahko pojavljajo različne strukture in metode delovanja med različnimi vrstami in vrstami.

Mikoplazme in protozoe ne vsebujejo lupine, nekatere vrste gliv pa vsebujejo hitinsko steno. Zaradi te specifične strukture navedene skupine patogenov niso občutljive na delovanje beta-laktamov.

Naravna odpornost pravih virusov na protimikrobna sredstva je posledica odsotnosti molekularnega cilja (stene, membrane) za njihovo delovanje.

Odpornost na kemoterapevtska sredstva

Poleg naravnih, zaradi morfofizioloških značilnosti vrste, se lahko pridobi tudi odpornost.

Najpomembnejši razlog za nastanek tolerance je iracionalna antibiotična terapija.

Kaotično, neupravičeno samo-dodeljevanje zdravil, pogoste odpovedi s prehodom na drugo zdravilo, uporaba enega zdravila za krajša časovna obdobja, prekinitev in znižanje predpisanih odmerkov ter prezgodnja ukinitev antibiotika - vodijo do mutacij in nastanka odpornih sevov, ki se ne odzivajo na klasične vzorce zdravljenje.

Klinične študije so pokazale, da dolgi časovni intervali med imenovanjem antibiotika popolnoma obnovijo občutljivost bakterij na njene učinke.

Narava pridobljene tolerance

Izbira mutacije

  • Hitra odpornost, vrsta streptomicina. Razvito na makrolidih, rifampicinu, nalidiksični kislini.
  • Počasi, v penicilinu. Specifični za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Prenosni mehanizem

Bakterije proizvajajo encime, ki inaktivirajo kemoterapevtske droge. Sinteza mikroorganizmov, beta-laktamaza, uničuje strukturo zdravila, povzroča odpornost na peniciline (pogosteje) in cefalosporine (manj pogosto).

Odpornost in mikroorganizmi

Najpogosteje je odpornost značilna za:

  • stafilo in enterokoki;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • šigela;
  • pseudomonade.

Funkcije aplikacije

Prva generacija

Trenutno se uporablja v kirurški praksi za preprečevanje operativnih in pooperativnih zapletov. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv.

Ni učinkovita pri lezijah sečil in zgornjih dihal. Uporablja se pri zdravljenju streptokoknega tonzilofaringitisa. Imajo dobro biološko uporabnost, vendar ne ustvarjajo visokih, klinično pomembnih koncentracij v krvi in ​​notranjih organih.

Drugi

Učinkovito pri bolnikih z nebolnišnično pljučnico, dobro kombinirano z makrolidi. So dobra alternativa inhibitornim penicilinom.

Cefuroksim

  1. Priporočljivo za zdravljenje vnetja srednjega ušesa in akutnega sinusitisa.
  2. Ne uporablja se za poškodbe živčnega sistema in možganske ovojnice.
  3. Uporablja se za predoperativno antibiotično profilakso in zdravilo za kirurški poseg.
  4. Namenjen je blagim vnetnim boleznim kože in mehkih tkiv.
  5. Vključeno v kompleksno zdravljenje okužb sečil.

Pogosto se uporablja postopna terapija s parenteralno predpisanim cefuroksim natrijem, čemur sledi peroralno dajanje cefuroksim aksetila.

Cefaklor

Ni pripisano akutnemu vnetju srednjega ušesa zaradi nizkih koncentracij v tekočih okoljih. uho. Učinkovito za zdravljenje infekcijskih in vnetnih procesov kosti in sklepov.

Cefalosporinski antibiotiki 3. generacije

Uporablja se pri bakterijskem meningitisu, gonoreji, nalezljivih boleznih spodnjih dihal, črevesnih okužbah in vnetju žolčevodov.

Dobro premagati krvno-možgansko pregrado, se lahko uporablja za vnetne, bakterijske lezije živčnega sistema.

Ceftriakson in cefoperazon

So zdravilo izbire za zdravljenje bolnikov z odpovedjo ledvic. Izloča se skozi ledvice in jetra. Spreminjanje in prilagajanje odmerka je potrebno le pri kombinirani ledvični in jetrni insuficienci.

Cefoperazon praktično ne premaga krvno-možganske pregrade, zato se med meningitisom ne uporablja.

Cefoperazon / Sulbactam

Je edini inhibitor cefalosporina.

Sestavlja ga kombinacija cefoperazona z zaviralcem beta-laktamaze sulbactam.

Učinkovit pri anaerobnih procesih, ga lahko predpišemo kot enokomponentno zdravljenje vnetnih bolezni medenice in trebušne votline. Prav tako se aktivno uporablja v bolnišničnih okužbah hude stopnje, ne glede na lokalizacijo.

Cephalosporins antibiotiki se dobro ujemajo z metronidazolom za zdravljenje intraabdominalnih in medeničnih okužb. So izbrana zdravila za težke, zapletene inf. sečil. Uporablja se za sepso, infekcijske poškodbe kostnega tkiva, kožo in podkožno maščobo.

Imenovan z nevtropenično vročino.

Droge pete generacije

Pokriva celoten spekter četrte aktivnosti in deluje na penicilinsko odporno floro in MRSA.

  • mlajši od 18 let;
  • pri bolnikih s konvulzivnimi napadi v anamnezi, epilepsijo in odpovedjo ledvic.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitejše zdravilo za okužbe diabetičnih stopal.

Doziranje in pogostost uporabe glavnih predstavnikov skupine

Parenteralno dajanje

Uporablja se v in / in in / m uvodu.

Kateri antibiotiki so cefalosporini za peroralno uporabo?

Neželeni učinki in kombinacije zdravil

  1. Imenovanje antacidov bistveno zmanjša učinkovitost zdravljenja z antibiotiki.
  2. Cefalosporinov ni priporočljivo kombinirati z antikoagulanti in antitrombotičnimi zdravili, trombolitiki - to poveča tveganje za črevesne krvavitve.
  3. Zaradi nevarnosti nefrotoksičnega učinka ni v kombinaciji z diuretiki zanke.
  4. Cefoperazon ima visoko tveganje za disulfiramski učinek pri pitju alkohola. Shranimo do nekaj dni po popolni ukinitvi zdravila. Lahko povzroči hipoprotrombinemijo.

Praviloma jih bolniki dobro prenašajo, vendar je treba upoštevati visoko pogostost navzkrižnih alergijskih reakcij s penicilini.

Najpogostejše dispeptične motnje, redko - psevdomembranski kolitis.

Možne so: črevesna disbioza, kandidiaza ustne votline in vagine, prehodno povečanje transaminaz v jetrih, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, levko- in nevtropenija).

Z uvedbo Zeftera možen razvoj flebitisa, perverznost okusa, pojav alergijskih reakcij: angioedem, anafilaktični šok, bronhospazične reakcije, razvoj serumske bolezni, pojav multiformnega eritema.

Manj pogosto se lahko pojavi hemolitična anemija.

Ceftriakson se ne uporablja pri novorojenčkih zaradi visokega tveganja za nastanek jedrske zlatenice (zaradi premestitve bilirubina iz združevanja z albuminom v plazmi) in ni indicirano pri bolnikih z okužbami žolčevodov.

Različne starostne skupine

Cephalosporins 1-4 generacije se uporabljajo za zdravljenje žensk med nosečnostjo, brez omejitev in tveganja za teratogeni učinek.

Peti je dodeljen v primerih, kjer je pozitiven učinek za mater večji od možnega tveganja za nerojenega otroka. Malo prodre v materino mleko, vendar lahko med menstruacijo med dojenjem povzroči disbakteriozo ustne sluznice in črevesja pri otroku. Prav tako ni priporočljivo uporabljati pete generacije, Cefixime, Ceftibuten.
Pri novorojenčkih se priporočajo višji odmerki zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Pomembno je vedeti, da je Cefipim dovoljen šele od dveh mesecev starosti, Cefixime pa od šestih mesecev.
Starejše bolnike je treba prilagoditi odmerkom na podlagi rezultatov študije ledvične funkcije in biokemične analize krvi. To je posledica zamude pri izločanju cefalosporinov.

V primeru patologije jeter je treba zmanjšati uporabljene odmerke in spremljati jetrne teste (ALAT, ASAT, timolov, raven celotnega, neposrednega in posrednega bilirubina).

Članek pripravi zdravnik za nalezljive bolezni
Chernenko A.L.

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".

Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Cephalosporins - antibiotiki, ki temeljijo na kemijski strukturi, ki je 7-aminocefalosporične kisline. Glavne značilnosti cefalosporinov so širok spekter delovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika odpornost na beta-laktamaze v primerjavi s penicilini.

Cefalosporine I, II, III in IV generacije se odlikujejo po spektru antimikrobne aktivnosti in občutljivosti na beta-laktamazo. Prva generacija cefalosporinov (ozek spekter) vključuje cefazolin, cefalotin, cefaleksin itd. Cefalosporini II generacije (delujejo na gram-pozitivne in nekatere gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok spekter) - cefixim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

Vsi cefalosporini imajo visoko kemoterapevtsko aktivnost. Glavna značilnost cefalosporinov prve generacije je njihova visoka antistafilokokna aktivnost, vključno proti sevom, ki so odporni na penicilin (beta-laktamaze) in so odporni na vse vrste streptokokov (razen enterokokov), gonokoki. Cefalosporini II. Generacije imajo tudi visoko antistafilokokno aktivnost, tudi v zvezi s sevi, ki so odporni na penicilin. Zelo so aktivni proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporini III. Generacije imajo širši spekter delovanja kot cefalosporini generacij I in II ter večjo aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. IV generacija cefalosporinov ima posebne razlike. Tako kot cefalosporini II in III generacije so odporni na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterij, poleg tega pa so odporni na kromosomske beta-laktamaze in so, v nasprotju z drugimi cefalosporini, zelo aktivni glede na vse anaerobne bakterije in bacteroide. Glede gram-pozitivnih mikroorganizmov so nekoliko manj aktivni od cefalosporinov prve generacije in ne presegajo učinka cefalosporinov tretje generacije na gram-negativne mikroorganizme, vendar so odporni na beta-laktamaze in zelo učinkoviti proti anaerobom.

Cefalosporini imajo baktericidne lastnosti in povzročajo lizo celic. Mehanizem tega učinka je povezan s poškodbami celične membrane delitvenih bakterij zaradi specifične inhibicije njenih encimov.

Ustvarili smo številna kombinirana zdravila, ki vsebujejo peniciline in cefalosporine v kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam).

Naslovi skupine cefalosporinov v skupini antibiotikov

Cefalosporini imajo baktericidni učinek, ki je povezan z oslabljenim nastankom bakterijskih celičnih sten (glejte “Penicillin Group”).

Spektar aktivnosti

V serijah od I do III generacije so za cefalosporine značilna tendenca razširitve spektra delovanja in povečanje ravni protimikrobne aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam z določenim zmanjšanjem aktivnosti proti gram-pozitivnim mikroorganizmom.

Skupno za vse cefalosporine je odsotnost pomembne aktivnosti proti enterokokom, MRSA in L.monocytogenes. Manj občutljiva za cefalosporine kot S.aureus.

1. generacija cefalosporinov

Vendar pa so zdravila, namenjena za peroralno dajanje (cefaleksin, cefadroksil), podobno antimikrobnemu spektru, nekoliko slabša od parenteralne (cefazolin).

Antibiotiki so aktivni proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) in meticilinom občutljivega Staphylococcus spp. Po stopnji anti-pneumokokne aktivnosti so cefalosporini prve generacije slabše od aminopenicilinov in večine kasnejših cefalosporinov. Klinično pomembna značilnost je pomanjkanje aktivnosti proti enterokokom in listeriji.

Kljub dejstvu, da so cefalosporini prve generacije odporni na delovanje stafilokokne β-laktamaze, lahko nekateri sevi, ki so hiperproizvajalci teh encimov, kažejo zmerno odpornost proti njim. Pnevmokoke kažejo popolno PR na cefalosporine prve generacije in peniciline.

I generacija cefalosporinov ima ozek spekter delovanja in nizko stopnjo aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam. Učinkoviti so proti Neisseria spp., Vendar je klinični pomen tega dejstva omejen. Aktivnost proti H.influenzae in M.satarrhalis je klinično nepomembna. Naravna aktivnost proti M. satarrhalis je precej visoka, vendar so občutljivi na hidrolizo β-laktamaz, ki proizvajajo skoraj 100% sevov. Od članov družine Enterobacteriaceae občutljivih E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. in P.mirabilis, medtem ko aktivnost proti salmoneli in šigeli nima kliničnega pomena. Med sevi E.coli in P.mirabilis, ki povzročajo skupnostne in predvsem bolnišnične okužbe, je pridobljena odpornost razširjena zaradi proizvodnje širokega in razširjenega spektra delovanja β-laktamaze.

Druge enterobakterije, Pseudomonas spp. in nefermentirajoče bakterije, odporne.

Številni anaerobi so občutljivi, B.fragilis in sorodni mikroorganizmi so odporni.

Cefalosporini druge generacije

Med glavnimi predstavniki te generacije - cefuroksimom in cefaklorjem - so nekatere razlike. S podobnim protimikrobnim spektrom je cefuroksim bolj aktiven proti Streptococcus spp. in Staphylococcus spp. Oba zdravila sta neaktivna proti enterokokom, MRSA in Listeriji.

Pnevmokoke kažejo PR na cefalosporine 2. generacije in penicilin.

Obseg delovanja generacije cefalosporinov II proti gram-negativnim mikroorganizmom je širši kot med predstavniki prve generacije. Obe zdravili delujeta proti Neisseria spp., Vendar je klinično pomembna le aktivnost cefuroksima proti gonokokom. Cefuroksim je bolj aktiven proti M. catarrhalis in Haemophilus spp, ker je odporna na hidrolizo s svojimi β-laktamazami, medtem ko so cefaklor delno uničeni s temi encimi.

Iz družine Enterobacteriaceae so občutljivi ne le E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ampak tudi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Ko produkti teh mikroorganizmov proizvajajo širok spekter β-laktamaze, ostanejo občutljivi na cefuroksim. Cefuroksim in cefaklor uničita BLRS.

Nekateri sevi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri lahko kažejo zmerno občutljivost na cefuroksim in vitro, vendar klinična uporaba tega AMP pri okužbah, ki jih povzročajo našteti mikroorganizmi, ni priporočljiva.

Pseudomonade, drugi ne-fermentacijski mikroorganizmi, anaerobi B.fragilis skupine so odporni na cefalosporine druge generacije.

Cefalosporini III. Generacije

Cefalosporini III. Generacije skupaj s skupnimi značilnostmi so značilni za nekatere značilnosti.

Osnovni AMP te skupine so cefotaksim in ceftriakson, ki sta skoraj enaki v svojih protimikrobnih lastnostih. Za obe sta značilna visoka stopnja aktivnosti proti Streptococcus spp., Z znatnim deležem odpornega na penicilin, ki ohranja občutljivost za cefotaksim in ceftriakson. Enak vzorec je značilen za zelene streptokoke. Cefotaksim in ceftriakson sta proti S. aureus, z izjemo MRSA, aktivna v nekoliko manjši meri - proti CNS. Corynebacteria (razen C.jeikeium) so na splošno dovzetne.

Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis in B. cereus so odporni.

Cefotaksim in ceftriakson sta zelo učinkovita proti meningokokom, gonokokom, H.influenzae in M.catarrhalis, tudi proti sevom z zmanjšano občutljivostjo za penicilin, ne glede na mehanizem odpornosti.

Cefotaksim in ceftriakson imata visoko naravno aktivnost proti skoraj vsem članom družine Enterobacteriaceae, vključno z mikroorganizmi, ki proizvajajo širok spekter β-laktamaze. Odpornost na E.coli in Klebsiella spp. najpogosteje zaradi proizvodnje BLS. Odpornost Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je običajno povezana s hiperprodukcijo kromosomskega β-laktamaza razreda C.

Cefotaksim in ceftriakson sta včasih in vitro aktivna proti nekaterim sevom bakterije P.aeruginosa, drugih ne-fermentacijskih mikroorganizmov in B. fragilis, vendar se nikoli ne sme uporabljati z ustreznimi okužbami.

Ceftazidim in cefoperazon sta glede na glavne antimikrobne lastnosti podobna cefotaksimu in ceftriaksonu. Med njimi so: t

izrazita (zlasti v ceftazidimu) aktivnost proti P. aeruginosa in drugim ne-fermentacijskim mikroorganizmom;

bistveno manj aktivnosti proti streptokokom, zlasti S.pneumoniae;

visoka občutljivost na hidrolizo BLRS.

Cefixime in ceftibuten se razlikujejo od cefotaksima in ceftriaksona na naslednje načine:

pomanjkanje pomembne aktivnosti proti Staphylococcus spp.;

ceftibuten je neaktiven proti pnevmokokom in zelenim streptokokom;

oba zdravila sta neaktivna ali neaktivna glede na Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV. Generacija cefalosporinov

Cefepim je v mnogih pogledih blizu cefalosporinov III. Generacije. Zaradi nekaterih značilnosti kemijske strukture pa ima povečano sposobnost prodiranja v zunanjo membrano gram-negativnih bakterij in relativno odpornost na hidrolizo kromosomskega β-laktamaze razreda C. Zato ima cefepim poleg lastnosti, značilnih za bazične cefalosporine III generacije (cefotaksim, ceftriakson), naslednje značilnosti:

visoka aktivnost proti P.aeruginosa in ne-fermentacijskim mikroorganizmom;

aktivnost proti mikroorganizmom - hiperproduktom kromosomske β-laktamaze razreda C, kot so: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

večja odpornost na hidrolizo BLRS (vendar klinični pomen tega dejstva ni povsem jasen).

Zaviralci cefalosporini

Edini predstavnik te skupine β-laktamov je cefoperazon / sulbaktam. V primerjavi s cefoperazonom se akcijski spekter kombiniranega zdravila poveča z anaerobnimi mikroorganizmi, zdravilo je aktivno tudi proti večini sevov enterobakterij, ki proizvajajo širok in razširjen spekter β-laktamaze. Ta AMP je zelo aktivna proti Acinetobacter spp. zaradi antibakterijske aktivnosti sulbaktama.

Farmakokinetika

Peroralni cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Biološka razpoložljivost je odvisna od specifičnega zdravila in se giblje od 40-50% (cefixime) do 95% (cefaleksin, cefadroksil, cefaklor). Cefaklor, cefixime in ceftibuten so lahko nekoliko počasnejši, če imate hrano. Cefuroksim aksetil med hidracijo se hidrolizira, da sprosti aktivni cefuroksim, pri čemer prispeva k temu procesu živilo. Parenteralni cefalosporini se dobro absorbirajo po dajanju i / m.

Cefalosporini so razdeljeni v številna tkiva, organe (razen prostate) in skrivnosti. Visoke koncentracije se nahajajo v pljučih, ledvicah, jetrih, mišicah, koži, mehkih tkivih, kosteh, sinovialni, perikardialni, plevralni in peritonealni tekočini. V žolču se ceftriakson in cefoperazon tvorita na najvišji ravni. Cefalosporini, zlasti cefuroksim in ceftazidim, prodrejo dobro v intraokularno tekočino, vendar ne ustvarjajo terapevtskih ravni v zadnji očesni komori.

Sposobnost premagovanja BBB in ustvarjanje terapevtskih koncentracij v CSF je najbolj izrazita v cefalosporinih tretje generacije - cefotaksim, ceftriakson in ceftazidim ter cefepim iz 4. generacije. Cefuroksim zmerno prehaja skozi BBB samo z vnetjem možganske sluznice.

Večina cefalosporinov se praktično ne presnavlja. Izjema je cefotaksim, ki se biotransformira in tvori aktivni metabolit. Zdravila se večinoma izločajo preko ledvic, v urinu pa nastajajo zelo visoke koncentracije. Ceftriakson in cefoperazon imata dvojno izločanje - preko ledvic in jeter. Razpolovna doba večine cefalosporinov se giblje med 1 in 2 uri, Cefixime, ceftibuten (3-4 ure) in ceftriakson (do 8,5 ur) pa imajo daljši razpolovni čas, kar omogoča dajanje zdravila enkrat na dan. Pri ledvični insuficienci je potrebno odmerjanje cefalosporinov (razen ceftriaksona in cefoperazona) popraviti.

Neželene reakcije

Alergijske reakcije: urtikarija, izpuščaj, multiformni eritem, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, serumska bolezen, bronhospazem, angioedem, anafilaktični šok. Ukrepi za pomoč pri razvoju anafilaktičnega šoka: zagotavljanje dihalnih poti (če je potrebno, intubacije), terapije s kisikom, adrenalina, glukokortikoidov.

Hematološke reakcije: pozitiven Coombsov test, v redkih primerih eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, hemolitična anemija. Cefoperazon lahko povzroči hipoprotrombinemijo s tendenco krvavitve.

CNS: konvulzije (pri uporabi velikih odmerkov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic).

Jetra: povečana aktivnost transaminaz (pogosteje s cefoperazonom). Visoki odmerki ceftriaksona lahko povzročijo holestazo in psevdo holelitiazo.

Prebavila: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, psevdomembranski kolitis. Če sumite na psevdomembranski kolitis (videz tekočega blata, pomešanega s krvjo), je treba zdravilo preklicati in izvesti rektoromanoskopsko raziskavo. Ukrepi pomoči: po potrebi ponovno vzpostavite ravnotežje vode in elektrolitov, predpisujejo antibiotike, ki delujejo proti C.difficile (metronidazol ali vankomicin). Ne uporabljajte loperamida.

Lokalne reakcije: bolečina in infiltracija z a / m injekcijo, flebitis - z a / v uvodu.

Drugo: oralna kandidiaza in vagina.

Indikacije

1. generacija cefalosporinov

Glavna indikacija za uporabo cefazolina je trenutno perioperativna profilaksa v kirurgiji. Uporablja se tudi za zdravljenje okužb kože in mehkih tkiv.

Priporočila za uporabo cefazolina za zdravljenje okužb dihal in okužb dihal danes je treba obravnavati kot nezadostno utemeljeno zaradi svojega ozkega spektra aktivnosti in širokega razpona odpornosti med potencialnimi patogeni.

okužb kože in mehkih tkiv, pridobljenih v skupnosti, blagih do zmernih.

Cefalosporini druge generacije

okužba MWP (zmerni pielonefritis in huda);

Cefuroksim aksetil, cefaklor:

okužbe VDP in NDP (CCA, akutni sinusitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti);

okužbe IMP (blagi do zmerni pielonefritis, pielonefritis pri nosečnicah in doječih ženskah, akutni cistitis in pielonefritis pri otrocih);

okužb kože in mehkih tkiv, pridobljenih v skupnosti, blagih do zmernih.

Cefuroksim in aksetilcefuroksim lahko uporabljamo kot stopenjsko zdravljenje.

Cefalosporini III. Generacije

Hude okužbe, pridobljene v skupnosti, in bolnišnične okužbe:

Hude in v bolnišnicah pridobljene okužbe različnih lokalizacij s potrjeno ali verjetno etiološko vlogo P.aeruginosa in drugih ne-fermentacijskih mikroorganizmov.

Okužbe na ozadju nevtropenije in imunske pomanjkljivosti (vključno z nevtropenično vročino).

Uporaba parenteralnih cefalosporinov tretje generacije je možna tako v obliki monoterapije kot v kombinaciji z drugimi skupinami AMP.

Okužbe okužb: blagega do zmernega pielonefritisa, pielonefritisa pri nosečnicah in doječih ženskah, akutnega cistitisa in pielonefritisa pri otrocih.

Ustna faza postopnega zdravljenja različnih hudih obolelih in bolnišničnih gram-negativnih okužb po doseganju trajnega učinka uporabe parenteralnih zdravil.

Okužbe z VDP in NDP (ceftibuten ni priporočljiv za možno pnevmokokno etiologijo).

Hude, predvsem nozokomialne, okužbe, ki jih povzroča multi-rezistentna in mešana (aerobno-anaerobna) mikroflora:

Okužbe NDP (pljučnica, pljučni absces, plevralni empiem);

Okužbe na ozadju nevtropenije in drugih stanj imunske pomanjkljivosti.

IV. Generacija cefalosporinov

Hude, večinoma nozokomialne okužbe, ki jih povzroča multi-rezistentna mikroflora:

Okužbe NDP (pljučnica, pljučni absces, plevralni empiem);

Okužbe na ozadju nevtropenije in drugih stanj imunske pomanjkljivosti.

Kontraindikacije

Alergijska reakcija na cefalosporine.

Opozorila

Alergija. Prečkajte vse cefalosporine. Alergije na cefalosporine prve generacije se lahko pojavijo pri 10% bolnikov z alergijo na penicilin. Navzkrižna alergija na peniciline in cefalosporine II-III generacije se pojavlja veliko manj pogosto (1-3%). Če je v anamnezi prišlo do takojšnje alergijske reakcije (npr. Urtikarija, anafilaktični šok) na peniciline, je treba cefalosporine prve generacije uporabljati previdno. Cefalosporini drugih generacij so varnejši.

Nosečnost Cefalosporini se uporabljajo med nosečnostjo brez kakršnih koli omejitev, čeprav ni bilo ustrezno nadzorovanih študij o njihovi varnosti za nosečnice in plod.

Dojenje. Cefalosporini v majhnih koncentracijah prodrejo v materino mleko. Če jo uporabljajo doječe matere, se lahko spremeni črevesna mikroflora, otrokova preobčutljivost, kožni izpuščaj, kandidoza. Bodite previdni, ko uporabljate dojenje. Ne uporabljajte cefixima in ceftibutena zaradi pomanjkanja ustreznih kliničnih študij.

Pediatrija Pri novorojenčkih je možno povečanje razpolovnega časa cefalosporinov zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Ceftriakson, ki ima visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine, lahko izloči bilirubin iz njegove povezave z beljakovinami, zato ga je treba uporabljati previdno pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo, zlasti pri nedonošenčkih.

Geriatrija Zaradi sprememb v delovanju ledvic pri starejših osebah se lahko izločanje cefalosporinov upočasni, kar lahko zahteva korekcijo odmerka.

Okvarjeno delovanje ledvic. Ker se večina cefalosporinov izloča iz telesa skozi ledvice predvsem v aktivnem stanju, se odmerki teh AMP (razen ceftriaksona in cefoperazona) za odpoved ledvic popravijo. Pri uporabi cefalosporinov v velikih odmerkih, zlasti v kombinaciji z aminoglikozidi ali z diuretiki zanke, je možen nefrotoksični učinek.

Motnje delovanja jeter. Pomemben del cefoperazona se izloča z žolčem, zato je treba pri hudih boleznih jeter zmanjšati njegov odmerek. Pri bolnikih z jetrno boleznijo je pri uporabi cefoperazona povečano tveganje za hipoprotrombinemijo in krvavitve; za preprečevanje je priporočljivo jemati vitamin K. t

Zobozdravstvo Pri dolgotrajni uporabi cefalosporinov se lahko razvije oralna kandidiaza.

Interakcije z zdravili

Antacidi zmanjšajo absorpcijo peroralnih cefalosporinov v prebavnem traktu. Med jemanjem teh zdravil mora biti vsaj 2 uri.

V kombinaciji s antikoagulanti cefoperazona in antitrombotičnimi zdravili se poveča tveganje za krvavitve, zlasti gastrointestinalne. Cefoperazona ni priporočljivo kombinirati s trombolitiki.

V primeru uživanja alkohola med zdravljenjem s cefoperazonom se lahko razvije reakcija podobna disulfiramu.

Kombinacija cefalosporinov z aminoglikozidi in / ali diuretiki z zanko, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, lahko poveča tveganje za nefrotoksičnost.

Informacije o bolniku

Znotraj cefalosporinov je zaželeno jemati veliko vode. Aksetilcefuroksimat je treba jemati s hrano, z vsemi drugimi zdravili - ne glede na obrok (z pojavom dispeptičnih pojavov, ki jih lahko vzamemo med obrokom ali po njem).

Tekoče dozirne oblike za zaužitje je treba pripraviti in vzeti v skladu s priloženimi navodili.

Strogo upoštevajte predpisani način uporabe med celotnim zdravljenjem, ne preskočite odmerkov in jih vzemite v rednih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije, še posebej za streptokokne okužbe.

Posvetujte se z zdravnikom, če se v nekaj dneh ne pojavi izboljšanje ali če se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi izpuščaj, koprivnica ali drugi znaki alergijske reakcije, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.

Ne vzemite antacidov v 2 urah pred in po zaužitju cefalosporina.

Med zdravljenjem s cefoperazonom in še dva dni po njegovem zaključku se je treba izogibati uživanju alkohola.

Naslov cefalosporinskih antibiotikov

Med najpogostejšimi skupinami antibakterijskih zdravil so cefalosporini. S svojim mehanizmom delovanja zavirajo sintezo celičnih sten in imajo močan baktericidni učinek. Skupaj s penicilini, karbapenemi in monobaktami tvorijo skupino beta-laktamskih antibiotikov.

Zaradi širokega spektra učinkov, visoke aktivnosti, nizke toksičnosti in dobre tolerance za bolnika, so ta zdravila vodilna v pogostosti predpisovanja za zdravljenje bolnikov in predstavljajo približno 85% celotnega obsega antibakterijskih zdravil.

Seznam zdravil za udobje predstavlja pet skupin generacij.

Parenteralno ali intramuskularno (nadaljevano v / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Ustno, t.j. oblike za peroralno uporabo, tabletirane ali v obliki suspenzij (nadaljnji prehod): t

  • Cefaklor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroksim aksetil (Zinnat).
  • Cefotaxime.
  • Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoksim (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Spodnja tabela prikazuje učinkovitost cefalospaz. glede na znane bakterije od - (odpornost mikroorganizmov na učinek zdravila) na ++++ (maksimalni učinek).

* Antibiotiki iz skupine cefalosporina, imena (z anaerobno aktivnostjo): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + vsi predstavniki tretje, četrte in pete generacije.

Preberite še: Koristi in škodljivost antibiotikov za telo

Leta 1945 je italijanski profesor Giuseppe Brotsu med proučevanjem samočistilne sposobnosti odpadne vode izoliral sev glive, ki je sposoben proizvajati snovi, ki zavirajo rast in razmnoževanje gram pozitivne in gramno negativne flore. Med nadaljnjimi raziskavami smo zdravilo iz kulture Cephalosporium acremonium testirali na bolnikih s hudimi oblikami tifusne vročice, ki so privedli do hitre pozitivne dinamike bolezni in hitrega okrevanja bolnikov.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, je leta 1964 ustvarila ameriška farmacevtska kampanja Eli Lilly.

Cephalosporin C, naravni proizvajalec plesni in vir 7-aminocefalosporanske kisline, je služil kot vir za pridobivanje. V medicinski praksi se uporabljajo polsintetični antibiotiki, pridobljeni z acilacijo na amino skupini 7-ACC.

Leta 1971 je bil sintetiziran cefazolin, ki je že desetletje postal glavno protibakterijsko zdravilo.

Prvo zdravilo in prednik druge generacije je bilo pridobljeno leta 1977, cefuroksim. Najpogosteje uporabljen antibiotik v zdravniški praksi, ceftriakson, ki je nastal leta 1982, se aktivno uporablja in se do danes ne umakne.

Preboj pri zdravljenju psevdomuskularne okužbe lahko imenujemo pridobivanje ceftazidima leta 1983. t

Kljub prisotnosti podobnosti v strukturi s penicilini, ki določa podoben mehanizem antibakterijskega delovanja in prisotnosti navzkrižnih alergij, imajo cefalosporini širok spekter učinkov na patogeno floro, visoko odpornost na beta-laktamazo (bakterijski encimi, ki uničujejo strukturo protimikrobnega sredstva s beta-laktamskim ciklom)..

Sinteza teh encimov povzroča naravno odpornost mikroorganizmov na peniciline in cefalosporine.

Vsa zdravila v tem razredu so različna:

  • baktericidni učinek na patogene;
  • enostavno toleranco in relativno nizko incidenco neželenih učinkov v primerjavi z drugimi protimikrobnimi zdravili;
  • prisotnost navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktami;
  • visok sinergizem z aminoglikozidi;
  • minimalna motnja črevesne mikroflore.

Prednost cefalosporinov lahko pripišemo tudi dobri biološki uporabnosti. Cephalosporin antibiotiki v tabletah imajo visoko stopnjo prebavljivosti v prebavnem traktu. Absorpcija zdravil se poveča, če jo zaužijemo med obrokom ali takoj po njem (razen zdravila Cefaclor). Parenteralni cefalosporini so učinkoviti tako pri IV kot v IM. Imajo visok porazdelitveni indeks v tkivih in notranjih organih. Največje koncentracije zdravil nastanejo v strukturah pljuč, ledvic in jeter.

Visoke ravni zdravila v žolču zagotavljajo ceftriakson in cefoperazon. Prisotnost dvojne poti izločanja (jetra in ledvice) omogoča njihovo učinkovito uporabo pri bolnikih z akutno ali kronično odpovedjo ledvic.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim in ceftriakson lahko prodrejo v krvno-možgansko pregrado, kar povzroči klinično pomembno raven cerebrospinalne tekočine in so predpisani za vnetje možganskih membran.

Zdravila z baktericidnim mehanizmom delovanja so maksimalno aktivna proti organizmom, ki so v fazi rasti in razmnoževanja. Ker je stena mikrobnega organizma tvorjena z visoko polimernim peptidoglikanom, delujejo na ravni sinteze njegovih monomerov in motijo ​​sintezo prečnih polipeptidnih mostov. Vendar pa se zaradi biološke specifičnosti patogena lahko pojavljajo različne strukture in metode delovanja med različnimi vrstami in vrstami.

Mikoplazme in protozoe ne vsebujejo lupine, nekatere vrste gliv pa vsebujejo hitinsko steno. Zaradi te specifične strukture navedene skupine patogenov niso občutljive na delovanje beta-laktamov.

Naravna odpornost pravih virusov na protimikrobna sredstva je posledica odsotnosti molekularnega cilja (stene, membrane) za njihovo delovanje.

Poleg naravnih, zaradi morfofizioloških značilnosti vrste, se lahko pridobi tudi odpornost.

Najpomembnejši razlog za nastanek tolerance je iracionalna antibiotična terapija.

Kaotično, neupravičeno samo-dodeljevanje zdravil, pogoste odpovedi s prehodom na drugo zdravilo, uporaba enega zdravila za krajša časovna obdobja, prekinitev in znižanje predpisanih odmerkov ter prezgodnja ukinitev antibiotika - vodijo do mutacij in nastanka odpornih sevov, ki se ne odzivajo na klasične vzorce zdravljenje.

Klinične študije so pokazale, da dolgi časovni intervali med imenovanjem antibiotika popolnoma obnovijo občutljivost bakterij na njene učinke.

Izbira mutacije

  • Hitra odpornost, vrsta streptomicina. Razvito na makrolidih, rifampicinu, nalidiksični kislini.
  • Počasi, v penicilinu. Specifično za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Prenosni mehanizem

Bakterije proizvajajo encime, ki inaktivirajo kemoterapevtske droge. Sinteza mikroorganizmov, beta-laktamaza, uničuje strukturo zdravila, povzroča odpornost na peniciline (pogosteje) in cefalosporine (manj pogosto).

Najpogosteje je odpornost značilna za:

  • stafilo- in enterokoki;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • šigela;
  • pseudomonade.
  • strepto in pnevmokoke;
  • meningokokna okužba;
  • salmonela.

Prva generacija

Trenutno se uporablja v kirurški praksi za preprečevanje operativnih in pooperativnih zapletov. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv.

Ni učinkovita pri lezijah sečil in zgornjih dihal. Uporablja se pri zdravljenju streptokoknega tonzilofaringitisa. Imajo dobro biološko uporabnost, vendar ne ustvarjajo visokih, klinično pomembnih koncentracij v krvi in ​​notranjih organih.

Učinkovito pri bolnikih z nebolnišničnimi penevmonias, ki so dobro združljivi z makrolidi. So dobra alternativa inhibitornim penicilinom.

  1. Priporočljivo za zdravljenje vnetja srednjega ušesa in akutnega sinusitisa.
  2. Ne uporablja se za poškodbe živčnega sistema in možganske ovojnice.
  3. Uporablja se za predoperativno antibiotično profilakso in zdravilo za kirurški poseg.
  4. Namenjen je blagim vnetnim boleznim kože in mehkih tkiv.
  5. Vključeno v kompleksno zdravljenje okužb sečil.

Pogosto se uporablja postopna terapija s parenteralno predpisanim cefuroksim natrijem, čemur sledi peroralno dajanje cefuroksim aksetila.

Ni pripisano akutnemu vnetju srednjega ušesa zaradi nizkih koncentracij v tekočih okoljih. uho. Učinkovito za zdravljenje infekcijskih in vnetnih procesov kosti in sklepov.

Uporablja se pri bakterijskem meningitisu, gonoreji, nalezljivih boleznih spodnjih dihal, črevesnih okužbah in vnetju žolčevodov.

Dobro premagati krvno-možgansko pregrado, se lahko uporablja za vnetne, bakterijske lezije živčnega sistema.

So zdravilo izbire za zdravljenje bolnikov z odpovedjo ledvic. Izloča se skozi ledvice in jetra. Spreminjanje in prilagajanje odmerka je potrebno le pri kombinirani ledvični in jetrni insuficienci.

Cefoperazon praktično ne premaga krvno-možganske pregrade, zato se med meningitisom ne uporablja.

Beri nad: Izbira analogov ceftriaksona v različnih oblikah sproščanja

Je edini inhibitor cefalosporina.

Sestavlja ga kombinacija cefoperazona z zaviralcem beta-laktamaze sulbactam.

Učinkovit pri anaerobnih procesih, ga lahko predpišemo kot enokomponentno zdravljenje vnetnih bolezni medenice in trebušne votline. Prav tako se aktivno uporablja v bolnišničnih okužbah hude stopnje, ne glede na lokalizacijo.

Cephalosporins antibiotiki se dobro ujemajo z metronidazolom za zdravljenje intraabdominalnih in medeničnih okužb. So izbrana zdravila za težke, zapletene inf. sečil. Uporablja se za sepso, infekcijske poškodbe kostnega tkiva, kožo in podkožno maščobo.

Imenovan z nevtropenično vročino.

Pokriva celoten spekter četrte aktivnosti in deluje na penicilinsko odporno floro in MRSA.

  • mlajši od 18 let;
  • pri bolnikih s konvulzivnimi napadi v anamnezi, epilepsijo in odpovedjo ledvic.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitejše zdravilo za okužbe diabetičnih stopal.

Parenteralno dajanje

Uporablja se v in / in in / m uvodu.

Za meningitis do 16 g v šestih injekcijah Za gonorejo se enkrat intramuskularno da 0,5 g.

Meningitis - 100 za 2 r.. Ne več kot 4,0 g na dan.

Meningitis - 2 g vsakih dvanajst ur Gonorea - 0,25 g enkrat.

Neželeni učinki in kombinacije zdravil

  1. Imenovanje antacidov bistveno zmanjša učinkovitost zdravljenja z antibiotiki.
  2. Cefalosporinov ni priporočljivo kombinirati z antikoagulanti in antitrombotičnimi zdravili, trombolitiki - to poveča tveganje za črevesne krvavitve.
  3. Zaradi nevarnosti nefrotoksičnega učinka ni v kombinaciji z diuretiki zanke.
  4. Cefoperazon ima visoko tveganje za disulfiramski učinek pri pitju alkohola. Shranimo do nekaj dni po popolni ukinitvi zdravila. Lahko povzroči hipoprotrombinemijo.

Praviloma jih bolniki dobro prenašajo, vendar je treba upoštevati visoko pogostost navzkrižnih alergijskih reakcij s penicilini.

Najpogostejše dispeptične motnje, redko - psevdomembranski kolitis.

Možne so: črevesna disbioza, kandidiaza ust in vagine, prehodno povečanje jetrnih transaminaz, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, levko in nevtropenija).

Z uvedbo Zeftera možen razvoj flebitisa, perverznost okusa, pojav alergijskih reakcij: angioedem, anafilaktični šok, bronhospazične reakcije, razvoj serumske bolezni, pojav multiformnega eritema.

Manj pogosto se lahko pojavi hemolitična anemija.

Ceftriakson se ne uporablja pri novorojenčkih zaradi visokega tveganja za nastanek jedrske zlatenice (zaradi premestitve bilirubina iz združevanja z albuminom v plazmi) in ni indicirano pri bolnikih z okužbami žolčevodov.

Cephalosporins 1-4 generacije se uporabljajo za zdravljenje žensk med nosečnostjo, brez omejitev in tveganja za teratogeni učinek.

Peti je dodeljen v primerih, kjer je pozitiven učinek za mater večji od možnega tveganja za nerojenega otroka. Malo prodre v materino mleko, vendar lahko med menstruacijo med dojenjem povzroči disbakteriozo ustne sluznice in črevesja pri otroku. Prav tako ni priporočljivo uporabljati pete generacije, Cefixime, Ceftibuten.
Pri novorojenčkih se priporočajo višji odmerki zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Pomembno je vedeti, da je Cefipim dovoljen šele od dveh mesecev starosti, Cefixime pa od šestih mesecev.
Starejše bolnike je treba prilagoditi odmerkom na podlagi rezultatov študije ledvične funkcije in biokemične analize krvi. To je posledica zamude pri izločanju cefalosporinov.

V primeru patologije jeter je treba zmanjšati uporabljene odmerke in spremljati jetrne teste (ALAT, ASAT, timolov, raven celotnega, neposrednega in posrednega bilirubina).

Članek pripravi zdravnik za nalezljive bolezni
Chernenko A.L.

Preberite še: Vse o sodobni klasifikaciji antibiotikov

Imate vprašanja? Zdaj lahko dobite brezplačno posvetovanje z zdravnikom!

S pritiskom na gumb boste na posebno stran naše strani našli obrazec za povratne informacije s strokovnjakom profila, ki vas zanima.

Brezplačni zdravniški posvet

Cefalosporinski antibiotiki so zelo učinkovita zdravila. Odpeljali so jih sredi prejšnjega stoletja, v zadnjih letih pa so se razvila nova orodja. Takšnih antibiotikov je že pet generacij. Najpogostejši so cefalosporini v obliki tablet, ki odlično opravljajo delo z različnimi okužbami in jih lahko tudi majhni otroci dobro prenašajo. So enostavni za uporabo in zdravniki jih pogosto predpisujejo za zdravljenje nalezljivih bolezni.

Zgodovina pojava cefalosporinov

V štiridesetih letih prejšnjega stoletja je bil italijanski znanstvenik Brodzu, ki je preučeval povzročitelje tifusne mrzlice, imel glivico, ki je imela antibakterijsko aktivnost. Ugotovljeno je bilo, da je zelo učinkovito proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Kasneje so ti znanstveniki izolirali snov iz te glivice, imenovano cefalosporin, na podlagi katere so nastali antibakterijska zdravila, združena v skupino cefalosporinov. Zaradi njihove odpornosti na penicilinazo so jih uporabljali v primerih, ko je penicilin pokazal svojo neučinkovitost. Cephaloridin je bilo prvo zdravilo cefalosporinskih antibiotikov.

Do danes je že pet generacij cefalosporinov, ki so združili več kot 50 zdravil. Poleg tega so nastale polsintetične droge, ki so bolj stabilne in imajo širok spekter delovanja.

Delovanje cefalosporinskih antibiotikov

Antibakterijski učinek cefalosporinov je pojasnjen z njihovo sposobnostjo, da uničijo encime, ki tvorijo bazo membrane bakterijske celice. Delujejo le proti mikroorganizmom, ki rastejo in se množijo.

Prva in druga generacija zdravil sta pokazali svojo učinkovitost proti streptokoknim in stafilokoknim okužbam, vendar sta bili uničeni z delovanjem beta-laktamaze, ki jo proizvajajo gram-negativne bakterije. Najnovejše generacije cefalosporinskih antibiotikov so bolj odporne in se uporabljajo pri različnih okužbah, vendar so pokazale svojo neučinkovitost proti streptokokom in stafilokokom.

Cefalosporini so razdeljeni v skupine po različnih kriterijih: učinkovitost, spekter delovanja, metoda dajanja. Toda najpogostejša klasifikacija so generacije. Oglejmo si podrobneje seznam zdravil iz cefalosporinskih serij in njihov namen.

1. generacija drog

Najbolj priljubljeno zdravilo je cefazolin, ki se uporablja proti stafilokokom, streptokokom in gonokokom. On pride do prizadetega mesta s parenteralnim dajanjem, najvišja koncentracija zdravilne učinkovine pa se doseže v primeru, če zdravilo vnesete trikrat na dan. Indikacije za uporabo Cefazolina so negativni učinki stafilokokov in streptokokov na sklepe, mehko tkivo, kožo, kosti.

Treba je paziti na dejstvo, da se je relativno nedavno to zdravilo široko uporabljalo za zdravljenje velikega števila nalezljivih bolezni. Toda s pojavom sodobnejših zdravil tretje in četrte generacije ni bilo več predpisano zdravljenje intraabdominalnih okužb.

Priprave 2 generaciji

Za cefalosporinske antibiotike druge generacije je značilna povečana aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. Zdravila, kot je Zinatsef, Kimacef, so dejavna proti:

  • okužbe, ki jih povzročajo stafilokoki in streptokoki;
  • negativne bakterije.

Cefuroksim je zdravilo, ki ni aktivno proti morganeli, Pseudomonas aeruginosa, večini anaerobnih mikroorganizmov in providence. Kot posledica parenteralne uporabe prodre v večino tkiv in organov, tako da se antibiotik uporablja pri zdravljenju vnetnih bolezni dura mater.

Suspenzija Tseklor imenovana tudi za otroke, in se razlikuje prijeten okus. Zdravilo se lahko proizvaja v obliki tablet, suhega sirupa in kapsul.

Pripravki cefalosporina druge generacije so predpisani v naslednjih primerih:

  • poslabšanje vnetja srednjega ušesa in sinusitisa;
  • zdravljenje pooperativnih stanj;
  • kronični bronhitis v obliki poslabšanja, pojav pljučnice, pridobljene v skupnosti;
  • okužbe kosti, sklepov, kože.

Droge tretje generacije

Sprva so se cefalosporini tretje generacije uporabljali v bolnišničnih pogojih za zdravljenje hudih nalezljivih bolezni. Trenutno se ta zdravila uporabljajo v ambulanti zaradi povečanega povečanja odpornosti patogenov na antibiotike. Pripravki tretje generacije so predpisani v naslednjih primerih:

  • parenteralne vrste se uporabljajo za hude infekcijske lezije in za identificirane mešane okužbe;
  • sredstva za notranjo uporabo se uporabljajo za odpravo zmerne bolnišnične okužbe.

Cefixime in Ceftibuten, namenjeni za notranjo uporabo, se uporabljata za zdravljenje gonoreje, šigeloze in poslabšanj kroničnega bronhitisa.

Cefatoksim, ki se uporablja parenteralno, pomaga v naslednjih primerih:

  • akutni in kronični sinusitis;
  • črevesne okužbe;
  • bakterijski meningitis;
  • sepsa;
  • medenične in intraabdominalne okužbe;
  • hude poškodbe kože, sklepov, mehkega tkiva, kosti;
  • kot kompleksna terapija gonoreje.

Zdravilo odlikuje visoka stopnja penetracije v organe in tkiva, vključno s krvno-možgansko pregrado. Cefatoksim se lahko uporablja pri zdravljenju novorojenčkov, če se razvije meningitis, in se ga kombinira z ampicilini.

Droge 4. generacije

Antibiotiki te skupine so se pojavili pred kratkim. Takšna zdravila se dajejo samo v obliki injekcij, saj imajo v tem primeru boljši učinek na telo. Četrta generacija cefalosporinov v tabletah se ne sprosti, ker imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo, zaradi katere aktivne sestavine ne morejo prodreti v celične strukture črevesne sluznice.

Pripravki 4. generacije imajo povečano odpornost in kažejo večjo učinkovitost proti patogenim okužbam, kot so enterokoki, gram pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Parenteralni antibiotiki so predpisani za zdravljenje:

  • bolnišnična pljučnica;
  • okužbe mehkih tkiv, kože, kosti, sklepov;
  • medenične in intraabdominalne okužbe;
  • nevtropenična vročica;
  • sepsa.

Ena od zdravil četrte generacije je imipenem, vendar se morate zavedati, da je pocianična palica sposobna hitro razviti odpornost na to snov. Ta antibiotik se uporablja za intramuskularno in intravensko dajanje.

Naslednje zdravilo je Meronem, ki ima podobne lastnosti kot imipenem in ima takšne lastnosti:

  • visoka aktivnost proti gram-negativnim bakterijam;
  • nizka aktivnost proti streptokoknim infekcijam in stafilokokom;
  • brez antikonvulzivnega delovanja;
  • Uporablja se za intravensko ali kapalno infuzijo, vendar se je vredno vzdržati intramuskularne uporabe.

Zdravilo Azaktam ima baktericidni učinek, vendar njegova uporaba povzroča razvoj naslednjih stranskih reakcij:

  • nastajanje tromboflebitisa in preprosto flebitis;
  • zlatenica, hepatitis;
  • dispeptične motnje;
  • reakcije nevrotoksičnosti.

5. generacija drog

Peta generacija cefalosporinov ima baktericidni učinek, ki prispeva k uničenju sten patogenov. Taki antibiotiki so aktivni proti mikroorganizmom, ki so razvili odpornost na cefalosporine tretje generacije in zdravila iz skupine aminoglikozidov.

Zinforo - to zdravilo se uporablja za zdravljenje vnetne pljučnice, zapletene v okužbah mehkih tkiv in kože. Njegovi neželeni učinki so glavobol, driska, srbenje, slabost. Previdnost je potrebna pri bolnikih s konvulzivnim sindromom Zinforo.

Zefter - to zdravilo se proizvaja v obliki praška, iz katerega je pripravljena raztopina za infundiranje. Predpisana je za zdravljenje priraskov in zapletenih okužb kože, kot tudi pri okužbi diabetičnega stopala. Pred uporabo morate prašek raztopiti v raztopini glukoze, fiziološki raztopini ali vodi za injekcije.

Pripravki 5. generacije so aktivni proti Staphylococcus aureusu in kažejo veliko širši spekter farmakološkega delovanja kot prejšnje generacije cefalosporinskih antibiotikov.

Cefalosporini so torej precej velika skupina antibakterijskih zdravil za zdravljenje bolezni pri odraslih in otrocih. Zdravila te skupine so zelo priljubljena zaradi nizke toksičnosti, učinkovitosti in primerne oblike uporabe. Obstaja pet generacij cefalosporinov, od katerih se vsak razlikuje po svojem spektru delovanja.

Cefalosporini pripadajo β-laktamskim antibiotikom. Strukturno so podobni penicilinom in imajo podoben mehanizem delovanja, nekateri bolniki pa imajo navzkrižno alergijo.

V tej skupini so 4 generacije zdravil. Antibiotiki I, II in III generacije se lahko uporabljajo tako parenteralno kot oralno.

Antibiotiki prve generacije vključujejo:

  • zdravila za parenteralno dajanje - cefazolin;
  • za peroralno uporabo - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotiki II. Generacije vključujejo:

  • zdravila za injekcije na osnovi cefuroksima;
  • zdravila za peroralno uporabo na osnovi cefaklora, cefuroksim aksetila.

Tretjo generacijo predstavljajo:

  • sredstva za parenteralno zdravljenje - cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon;
  • zdravila na osnovi cefixima, ceftibutena, ki se uporabljajo v notranjosti.

IV generacijo predstavlja samo ena droga - Cefepime. Proizvaja se v obliki prahu za pripravo raztopine za injiciranje za intramuskularno in intravensko dajanje.

Cefalosporini kršijo sintezo celične stene mikrobov, kar vodi v njeno smrt, to je antibiotiki te skupine imajo baktericidni učinek.

Obseg protimikrobne aktivnosti in uporabe

Vsi cefalosporini so neaktivni proti naslednjim mikroorganizmom:

  • enterokoki;
  • meticilin-odporni Staphylococcus aureus;
  • listeria.

V skladu z generacijo I do III za cefalosporinske antibiotike obstaja tendenca za razširitev obsega delovanja in povečanje protimikrobne aktivnosti proti gram-negativni mikroflori z rahlim zmanjšanjem učinkovitosti proti gram-pozitivnim bakterijam.

Jetra so glavni organ človeškega telesa, pri čemer je najbolj dejavna pri preoblikovanju drog, ki jih jemlje človek. To je razlog, zakaj je tako pomembno, da zaščitite jetra pred negativnimi učinki po ali med nenamernim dajanjem antibiotikov s pomočjo...

Antibiotiki prve generacije povzročijo smrt takih mikroorganizmov kot:

  • streptokoki;
  • meticilin-občutljiv stafilokoki;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • nekaj anaerobov.

Vsi izdelki v tej skupini imajo enak obseg antimikrobne aktivnosti, toda zdravila, namenjena za oralno dajanje, so nekoliko slabša od zdravil za parenteralno dajanje.

II generacija cefalosporinov je bolj aktivna glede na gramno negativno mikrofloro v primerjavi z zdravili prve generacije, povzročajo smrt takih bakterijskih sevov, kot so:

  • streptokoki in stafilokoki (in so bolj občutljivi na cefuroksim kot na cefaklorum);
  • gonokoki (cefuroksim);
  • Moraksella Cataris (cefuroksim);
  • hemophilus bacillus (cefuroksim);
  • Escherichia coli;
  • šigela;
  • salmonela;
  • Protey Mirabilis in navadna;
  • Klebsiella;
  • citrobacter.

Glavna protibakterijska zdravila tretje generacije so cefotaksim in ceftriakson. Imajo podoben spekter terapevtske aktivnosti in povzročajo smrt naslednjih mikroorganizmov:

  • pnevmokoki;
  • streptokoki (vključno s hemolitikom);
  • corynebacteria;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokoki;
  • gonokok;
  • Palice za gripo;
  • Moraxella Cataris;
  • enterobakterije.

Ceftazidim in cefoperazon sta različna v tem, da sta v primerjavi s cefotaksimom in ceftriaksonom v primerjavi s streptokokoma manj aktivna, vendar povzročata smrt pio-gnojnih bacilov.

Peroralni cefalosporini tretje generacije so neučinkoviti proti stafilokokom, Ceftibuten pa tudi pri pnevmokokih in hemolitičnih streptokokih.

Edini predstavnik cefalosporina IV generacije Cefepime ima podoben spekter antimikrobnega delovanja kot antibiotiki III. Generacije.

Pregled našega bralca - Maria Ostapova

Pred kratkim sem prebral članek, ki pravi, da morate začeti zdraviti katerokoli bolezen s čiščenjem jeter. In govoril o orodju "Leviron Duo" za zaščito in čiščenje jeter. S tem zdravilom lahko ne le zaščitite jetra pred negativnimi učinki jemanja antibiotikov, ampak jo tudi obnovite.

Nisem bil navajen zaupati nobeni informaciji, vendar sem se odločil preveriti in naročiti embalažo. Začela sem sprejemati in opaziti, da se je moč pojavila, postala sem bolj energična, grenkoba v ustih je izginila, moje neugodje v želodcu je izginilo, polt se je izboljšal. Poskusite in vi, in če je kdo zainteresiran, potem povezavo na članek spodaj.

  1. Antibiotiki, ki sem jih generiral, so predpisali za bolezni kože in mišično-skeletnega sistema, ki potekajo v blagi obliki.
  2. Sredstva iz skupine II generacije, predpisana za bolezni sečil, zgornjega in spodnjega dihalnega trakta (tonzilitis, pljučnica, kronični bronhitis, faringitis).
  3. Zdravila III generacije imajo enak nabor indikacij za uporabo kot antibiotiki II generacije. Poleg tega se uspešno borijo proti boleznim, kot so šigeloza, gonoreja, kraste in klopnična borelioza.
  4. Zdravila IV generacije so učinkovita pri sepsi, vnetjih in abscesih pljuč, gnojnem plevritisu, boleznih sklepov.

Kontraindikacije za imenovanje in neželene učinke

Naslednja stanja so kontraindicirana:

  • individualne nestrpnosti;
  • obdobje laktacije;
  • dojenčki z zvišanim serumskim bilirubinom, zlasti nedonošenčkom (za ceftriakson);
  • patologija jeter (za cefoperazon).

Z intoleranco za penicilin je možna navzkrižna alergija na cefalosporine prve generacije.

Med zdravljenjem se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so: t

  • alergija;
  • krči;
  • hemolitične motnje (pozitivni antiglobulinski test, eozinofilija, zmanjšanje levkocitov, agranulocitoza, anemija, z imenovanjem Cefoperazona - trombocitopenija);
  • povečana aktivnost transaminaz (zlasti pri zdravljenju z zdravilom Cefoperazone);
  • holestaza in psedoholestaza (pri predpisovanju visokih odmerkov ceftriaksona);
  • bolečine v trebuhu;
  • želodčne motnje;
  • slabost;
  • bruhanje;
  • psevdomembranski kolitis;
  • drozga;
  • flebitis (z uvedbo intravenozne droge);
  • na mestu injiciranja.

Kratek opis zdravil

Tablete Cephalosporins imajo naslednje razlike:

MEDINFO: DOKTORJI PADAJO! Po zadnjih podatkih SZO okužba s paraziti vodi do pojava skoraj vseh resnih bolezni pri ljudeh. Da bi se zaščitili, je dovolj, da dodamo nekaj kapljic v vodo… Preberite intervju z glavnim državnim parazitologom

    Cefaleksin sodi med zdravila prve generacije. Ima visoko aktivnost proti streptokokom in stafilokokom. Z njegovim imenovanjem morate upoštevati, da je razvoj navzkrižne alergije mogoč z intoleranco za penicilin.

Cefuroksim acetil se nanaša na sredstva II. Generacije. Antibiotik ima drugačna imena: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Zelo je aktiven proti enterobakterijam, moraxella in hemophilus.

Predpiše se večkrat na dan, z boleznimi, kot so pljučnica, furunkuloza, pielonefritis. Najpogosteje se med zdravljenjem s tem antibiotikom razvijejo neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje, driska, spremembe v periferni krvni sliki.

  • Cefixime spada v tretjo generacijo zdravil, ima širok spekter delovanja, dobro prodre v vsa telesna tkiva, povzroči smrt pyocyanic palice in enterobakterij.
  • Ceftibuten, za katerega je značilna široka paleta terapevtskih aktivnosti, ima malo kontraindikacij (preobčutljivost in je mlajših od šestih mesecev) in neželene učinke, prav tako je izdelan iz tablet tretje generacije v obliki tablet.

    • Cefalosporini v tabletah imajo več prednosti:

    1. Ne uničuje jih encim beta-laktamaza.
    2. So preproste in enostavne za uporabo. Pacient sam lahko vzame tableto brez pomoči.
    3. Lahko jih zdravite doma.
    4. Pri jemanju tablet se ne pojavijo zapleti, kot so flebitis in druge lokalne vnetne reakcije, značilne za injekcije.

    Zdravnik predpiše protibakterijska zdravila iz te skupine tabletam odraslim v ustreznem odmerku, ki se izbere glede na resnost bolezni, jemanje drugih zdravil, somatske bolezni. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni.

    V pediatriji se predpisujejo glede na resnost okužbe, starost in težo otroka.

    Za popolnejšo absorpcijo teh zdravil je zaželeno jemati obroke. Hkrati je za preprečevanje razvoja superinfekcije priporočljivo jemati antimikotike in probiotike.

    Nesprejemljivo je, da jemanje antibakterijskih zdravil brez posvetovanja z zdravnikom - le specialist, ki je ocenil bolnikovo stanje, lahko predpiše ustrezno zdravljenje.

    VAŠE DRUŽINE NE LAHKO IZPUSTITE IZ STALNIH BOLEZNI?

    Ali ste vi in ​​vaša družina zelo pogosto bolni in se zdravite samo z antibiotiki? Preizkusili veliko različnih zdravil, porabili veliko denarja, truda in časa, rezultat pa je nič? Najverjetneje zdravite učinek, ne vzrok.

    Slaba in znižana imunost naredi naše telo nepredvidljivo. Ne more se upreti ne le okužbam, ampak tudi patološkim procesom, ki povzročajo tumorje in rak!

    Nujno moramo ukrepati! Zato smo se odločili, da bomo objavili ekskluzivni intervju z Aleksandrom Myasnikovom, v katerem bo delil peni način krepitve imunitete.